Antagonisti vitamínu K - klasifikácia liekov ATC

Táto časť stránky obsahuje informácie o liekoch skupiny - B01AA antagonisty vitamínu K. Každý liek je podrobne popísaný odborníkmi z portálu EUROLAB.

Anatomická a terapeuticko-chemická klasifikácia (ATC) je medzinárodný systém klasifikácie liekov. Latinský názov je Anatomická terapeutická chemická látka (ATC). Na základe tohto systému sú všetky lieky rozdelené do skupín podľa ich hlavného terapeutického použitia. Klasifikácia ATC má jasnú hierarchickú štruktúru, ktorá uľahčuje hľadanie požadovaných liekov.

Každý liek má svoje vlastné farmakologické účinky. Správne určenie potrebných liekov je hlavným krokom k úspešnej liečbe ochorení. Aby ste predišli nežiaducim účinkom, poraďte sa so svojím lekárom a prečítajte si návod na použitie pred použitím týchto alebo iných liekov. Venujte zvláštnu pozornosť interakcii s inými liekmi, ako aj podmienkam používania počas tehotenstva.

Farmakologická skupina - antikoagulanciá

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

Antikoagulanciá všeobecne inhibujú vzhľad fibrínových filamentov; zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, prispievajú k zastaveniu rastu krvných zrazenín, ktoré už vznikli, zvyšujú účinok endogénnych fibrinolytických enzýmov na krvné zrazeniny.

Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch skupín: a) priame antikoagulanciá - rýchlo pôsobiace (heparín sodný, suproparín vápnika, enoxaparín sodný atď.), Účinné in vitro a in vivo; b) nepriame antikoagulanciá (antagonisty vitamínu K) - dlhodobo pôsobiace (warfarín, phenindion, acenokumarol atď.) pôsobia iba in vivo a po latentnom období.

Antikoagulačný účinok heparínu je spojený s priamym účinkom na systém zrážania krvi v dôsledku tvorby komplexov s mnohými hemokoagulačnými faktormi a prejavuje sa v inhibícii fázy koagulácie I, II a III. Samotný heparín sa aktivuje iba v prítomnosti antitrombínu III.

Antikoagulanciami nepriameho účinku - deriváty oxykumarínu, indandionu, kompetitívne inhibujú reduktázu vitamínu K, ktorá inhibuje aktiváciu týchto látok v tele a zastavuje syntézu plazmatických krvotvorných faktorov závisiacich od K-vitamínu - II, VII, IX, X.

Antikoagulanciá: základné lieky

Komplikácie spôsobené trombózou krvných ciev - hlavnou príčinou smrti pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto je v modernej kardiológii veľmi dôležitá prevencia vzniku trombózy a embolizácie (oklúzie) krvných ciev. Koagulácia krvi v jej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná ako interakcia dvoch systémov: krvné doštičky (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteíny rozpustené v krvnej plazme - koagulačné faktory, pri ktorých vzniká fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu trombocytov zapleteného do fibrínových vlákien.

Na prevenciu tvorby krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové látky a antikoagulanciá. Antitrombotické činidlá inhibujú tvorbu krvných doštičiek. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.

V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami ich použitia, vedľajšími účinkami.

klasifikácia

V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú antikoagulancie priamej a nepriamej akcie. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Nepriame antikoagulanciá inhibujú tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni.

Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážanlivosti krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.

1. Antagonisti vitamínu K:
   • Fenidón (fenilín);
   • Warfarín (warfarex);
   • Acenokumarol (synkumar).
2. Heparín a jeho deriváty:
   • heparín;
   • Antitrombín III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
   • Nadroparín (fraxiparín);
   • Parnaparín (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparín (Cybor).
3. Priame inhibítory trombínu:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran etexilát (Pradax).
4. Selektívne inhibítory faktora Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisti vitamínu K

Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich tabletová forma sa môže užívať dlhodobo ambulantne. Ukázalo sa, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový záchvat, mŕtvica) pri fibrilácii predsiení a prítomnosti umelého srdcového ventilu.

Fenilín sa v súčasnosti nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov. Sinakar má dlhú dobu pôsobenia a akumuluje sa v tele, a preto sa používa zriedkavo kvôli ťažkostiam s kontrolou liečby. Najbežnejšou liečivou zo skupiny antagonistov vitamínu K je warfarín.

Warfarín sa odlišuje od ostatných nepriamych antikoagulancií skorým účinkom (10-12 hodín po požití) a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.

Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze určitých faktorov zrážanlivosti krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces narušený.

Warfarín je predpísaný na prevenciu tvorby a rastu venóznych krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu predsieňovej fibrilácie a v prítomnosti intrakardiálneho trombu. Za týchto podmienok je riziko srdcových záchvatov a mŕtvice spojených s blokovaním krvných ciev s oddelenými zrazeninami výrazne zvýšené. Použitie warfarínu pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Toto liečivo sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo reoronárnej katastrofe.

Po protetických srdcových chlopniach je potrebné užívanie warfarínu aspoň niekoľko rokov po operácii. Je to jediný antikoagulant používaný na prevenciu tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Trvalé užívanie tohto lieku je potrebné pre niektoré trombofilie, najmä antifosfolipidový syndróm.

Warfarín je predpísaný na dilatačné a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto ochorenia sprevádzajú expanzia dutín srdca a / alebo hypertrofia jeho steny, čo vytvára predpoklady pre tvorbu intrakardiálnych trombov.

Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť sledovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa odhaduje každých 4 až 8 týždňov prijatia. Na pozadí liečby by INR mala byť 2,0 - 3,0. Udržiavanie normálnej hodnoty tohto indikátora je veľmi dôležité pre prevenciu krvácania na jednej strane a pre zvýšenie zrážanlivosti krvi na strane druhej.

Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Jedná sa o brusnice, grapefruity, cesnak, koreň zázvoru, ananás, kurkuma a iné. Zbavte antikoagulačného účinku liečivej látky obsiahnutej v listoch kapusty, ružičkovej kapusty, čínskej kapusty, repy, petržlenu, špenát, šalát. Pacienti, ktorí užívajú warfarín, nemôžu odmietnuť tieto lieky, ale pravidelne ich užívajú v malom množstve, aby zabránili náhlym výkyvom lieku v krvi.

Medzi vedľajšie účinky patrí krvácanie, anémia, lokálna trombóza, hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy, chuťových porúch. Niekedy sa vyskytuje nauzea a vracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch sa postihuje koža, objavuje sa fialové farbivo prstov, parestézia, vaskulitída a chilliness končatín. Môže sa objaviť alergická reakcia vo forme pruritu, urtikárie, angioedému.

Warfarín je počas gravidity kontraindikovaný. Nesmie sa predpisovať na žiadne stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgia, ulcerácia vnútorných orgánov a kože). Nepoužívajte ho na aneuryzmy, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú ​​hypertenziu. Kontraindikáciou je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly v dôsledku nedostupnosti laboratória alebo osobných charakteristík pacienta (alkoholizmus, nedostatok organizácie, senilná psychóza atď.).

heparín

Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa na ne viaže v krvi a niekoľkokrát zvyšuje aktivitu svojich molekúl. V dôsledku toho sa potláčajú reakcie zamerané na tvorbu krvných zrazenín v cievach.

Heparín sa používa už viac ako 30 rokov. Predtým bola podaná subkutánne. Teraz sa predpokladá, že nefrakcionovaný heparín sa má podávať intravenózne, čo uľahčuje kontrolu bezpečnosti a účinnosti liečby. Pri subkutánnom podaní sa odporúčajú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, o ktorých budeme diskutovať nižšie.

Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu vrátane trombolýzy.

Laboratórna kontrola zahŕňa stanovenie času aktivácie parciálneho aktivovaného tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24-72 hodinách by mala byť 1,5-2 krát vyššia ako počiatočná. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby nedošlo k vynechaniu vývoja trombocytopénie. Typická liečba heparínom trvá 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším zrušením.

Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi). Pri dlhodobom používaní vo veľkých dávkach je pravdepodobný vývoj alopécie (alopécie), osteoporózy a hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi.

Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, žalúdočnom vredu a duodenálnom vredu, krvácaniu z močového traktu, perikarditíde a akútnej srdcovej aneuryzme.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Dalteparin, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získavajú z nefrakcionovaného heparínu. Odlišujú sa od druhej menšej veľkosti molekuly. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Aktivita sa stáva dlhšou a predvídateľnejšou, a preto použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórnu kontrolu. Môže sa vykonávať pomocou pevných dávok - injekčných striekačiek.

Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri podávaní subkutánne. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto v súčasnosti deriváty heparínu vytláčajú heparín z klinickej praxe.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas chirurgických zákrokov a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a majú vysoké riziko takýchto komplikácií. Navyše, tieto lieky sú široko predpísané pre nestabilnú angínu a infarkt myokardu.

Kontraindikácie a nežiaduce účinky tejto skupiny sú rovnaké ako u heparínu. Avšak závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je oveľa nižšia.

Priame inhibítory trombínu

Priame inhibítory trombínu, ako to naznačuje názov, priamo inaktivujú trombín. Súčasne inhibujú aktivitu doštičiek. Používanie týchto liekov nevyžaduje laboratórne monitorovanie.

Bivalirudin sa podáva intravenózne v akútnom infarkte myokardu na prevenciu tromboembolických komplikácií. V Rusku tento liek ešte nebol použitý.

Dabigatran (pradaksa) je tabletové činidlo na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu neinteraguje s jedlom. Výskum tohto lieku prebieha s konštantnou formou atriálnej fibrilácie. Liek je schválený na použitie v Rusku.

Selektívne inhibítory faktora Xa

Fondaparinux sa viaže na antitrombín III. Taký komplex intenzívne inaktivuje faktor X, čím sa znižuje intenzita tvorby trombu. Je určený subkutánne pri akútnom koronárnom syndróme a venóznej trombóze vrátane pľúcnej embólie. Liek nespôsobuje trombocytopéniu a nevedie k osteoporóze. Laboratórna kontrola jeho bezpečnosti sa nevyžaduje.

Fondaparinux a bivalirudín sú osobitne indikované u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením frekvencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia.

Fondaparinux sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa používať iba s angioplastikou, pretože zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín v katetre.

Klinické skúšky inhibítorov faktora Xa vo forme tabliet.

Najčastejšie vedľajšie účinky zahŕňajú anémiu, krvácanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, pruritus, zvýšenú aktivitu transamináz.

Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, intolerancia na zložky lieku a infekčná endokarditída.

Základy terapie antagonistu vitamínu K pre praktických lekárov

O článku

Pre citáciu: Kropacheva E.S., Panchenko E.P. Základy terapie antagonistom vitamínu K pre praktických lekárov // Rakovina prsníka. 2009. №8. 507

Od obdobia rozsiahlych randomizovaných štúdií a doteraz nemá Warfarín žiadnu alternatívu na dlhodobú prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s fibriláciou predsiení bez poškodenia srdcovej chlopne, u pacientov s umelými chlopňami, ako aj u pacientov s venóznou trombózou.

Evgeny Ivanovič Chazov - brilantný vedec so svetovým názvom, vynikajúci špecialista.

Mitrálna nedostatočnosť (regurgitácia) - stav sprevádzaný preťažením.

© Rakovina prsníka (Russian Medical Journal) 1994-2018

Zaregistrujte sa a získajte prístup k užitočným službám.

• Zdravotné kalkulačky
• Zoznam vybraných článkov vo vašej špecializácii
• Videokonferencie a ďalšie

Antikoagulanciá: mechanizmus účinku liekov, indikácie a kontraindikácie na použitie

Podľa štatistík zaberajú rôzne tromboembolické komplikácie (pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza) jedno z popredných miest v štruktúre úmrtnosti v Rusku. V medicíne sa používajú antikoagulanciá na liečbu takýchto stavov - látky, ktoré zabraňujú tvorbe tenkých vlákien fibrínu pod vplyvom koagulačných faktorov, inhibujú rast už vytvorenej krvnej zrazeniny a zvyšujú aktivitu vnútorných fibrinolytických (zameraných na resorpciu krvných zrazenín) enzýmov.

V súčasnosti je klasifikácia antikoagulancií založená na bodoch aplikácie ich účinkov v tele. Existujú drogy:

• Priame pôsobenie (napr. Heparín). Rýchlo konať, ich účinok súvisí s priamym účinkom na systém koagulácie krvi tvorbou komplexov s rôznymi koagulačnými faktormi a inhibíciou troch fáz koagulácie.
• Nepriame pôsobenie (antagonisti vitamínu K). Ovplyvňujú dlhý čas, ale po latentnom ("mute") období zastavujú aktiváciu enzýmu, ktorý je zapojený do konverzie vitamínu K, čím zastaví produkciu faktorov koagulácie plazmy závislej od vitamínov (II, VII, IX, X).

Nefrakcionovaný heparín (UFH) je prírodná látka odvodená z orgánov domácich zvierat. Jeho mechanizmus účinku je založený na schopnosti viazať sa na antitrombín a tým zvýšiť jeho schopnosť deaktivovať faktory zrážanlivosti IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombín (faktor IIa) je obzvlášť citlivý na účinky komplexu heparín-antitrombín.

Účinok heparínu sa uskutočňuje výlučne pri podávaní parenterálne: po intravenóznom podaní je okamžitá účinnosť po subkutánnom podaní po 20 až 60 minútach s biologickou dostupnosťou 10 až 40% (to znamená, že len toto percento látky dosiahne systémový obeh). Vzhľadom na skutočnosť, že nefrakcionovaný heparín sa viaže na plazmatické bielkoviny, táto liek často vykazuje nepredvídateľný antikoagulačný účinok. Vytvorenie a udržiavanie potrebnej terapeutickej koncentrácie heparínu v krvi si vyžaduje jeho konštantné intravenózne podanie alebo pravidelné podkožné injekcie s prihliadnutím na biologickú dostupnosť. Na kontrolu liečby je potrebné určiť aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT), ktorého indikátory by mali zostať v rozmedzí 1,5-2,3 kontrolnej hodnoty.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH) sú chemicky alebo enzymaticky spracované nefrakcionované heparíny. Mechanizmus účinku je podobný mechanizmu UFG, ale LMWH je významne účinnejší proti koagulačnému faktoru Xa ako trombín. Pri intravenóznom podaní sa maximálna aktivita prejaví po 5 minútach, pri subkutánnom podaní - po 3-4 hodinách s biologickou dostupnosťou vyššou ako 90%, a preto na udržanie stabilnej hladiny plazmatickej antikoagulačnej aktivity, nie je potrebné na rozdiel od UFH uskutočňovať kontinuálnu intravenóznu infúziu. Dávka liečiva sa uskutočňuje individuálne pod kontrolou anti-Xa krvnej aktivity.

Sodík Fondaparinux je liek, ktorý selektívne deaktivuje koagulačný faktor Xa. Biologická dostupnosť látky po subkutánnom podaní je 100% a aktivita je udržiavaná počas 17 až 21 hodín, preto je na dosiahnutie terapeutickej koncentrácie dostatočná len jedna subkutánna injekcia.

Bivalirudín je látka, ktorá priamo inhibuje aktivitu trombínu, jediného lieku s podobným účinkom registrovaného na parenterálne podanie v Rusku. Jeho pôsobenie je zamerané nielen na trombín cirkulujúci v krvi, ale aj na trombín vo vnútri vytvoreného trombu. Liečivo sa podáva výlučne intravenózne a čas jeho aktivity je iba 25 minút. Predpísané dávky sú fixné a nevyžadujú monitorovanie parametrov koagulácie krvi.

Vitamín antagonista

Antagonisty vitamínu K znižujú tvorbu bielkovín v pečeni antikoagulačného systému - proteínov C a S. V rovnakej dobe pokles hladiny prirodzeného antikoagulačného proteínu C predchádza poklesu obsahu troch koagulačných faktorov závisiacich od vitamínu K (faktory II, IX a X). Vysoké počiatočné dávky warfarínu (10 mg alebo viac) vedú k rýchlemu poklesu proteínu C, čo môže spôsobiť trombotické komplikácie. Warfarín nie je liek na vytvorenie rýchleho antikoagulačného účinku, na tento účel by sa mali použiť parenterálne antikoagulanciá. U pacientov s vysokým rizikom tromboembolických komplikácií má byť warfarín predpísaný na pozadí heparínovej terapie, ktorá počas saturácie warfarínom vyvolá potrebný antikoagulačný účinok.

Eliminácia nezmeneného lieku sa vykonáva cez pečeň a metabolity cez obličky. Pre warfarín je charakteristická prítomnosť enterohepatálnej recirkulácie a jej polčas je 40-50 hodín. Špička účinku warfarínu prichádza na 3-6. Deň, trvanie účinku je 36-72 hodín, maximálne 5 dní. Aktivita AVK pretrváva istý čas po odstúpení od lieku.

K dnešnému dňu jediný možný spôsob kontroly AVC terapie je protrombínový test s prezentáciou výsledkov vo forme medzinárodného normalizovaného vzťahu (INR).

Antagonisty vitamínu K (AVK)

1. Mechanizmus účinku: acenokumarol, fenindión (zriedkavo používaný kvôli častému výskytu reakcií z precitlivenosti) a warfarín inhibujú posttranslačnú modifikáciu koagulačných faktorov II, VII, IX a X, ako aj proteín C a proteín S potrebný na ich aktiváciu. Antikoagulačný účinok sa objavuje po 3-5 dňoch; závisí od dávky, ako aj od genetických faktorov, stravy, liekov užívaných v rovnakom čase → Tabuľka. 2.34-4 a súvisiace ochorenia (účinok sa zvyšuje počas predĺženej antibiotickej liečby, hnačky alebo pri použití kvapalného parafínu v dôsledku zníženia endogénneho zdroja vitamínu K).

Skupina liekov / látok

Účinok na antikoagulačný účinok AVK

lieky ovplyvňujúce mikroorganizmy

A: ciprofloxacín, erytromycín, flukonazol, izoniazid (600 mg / deň), ko-trimoxazol, metronidazol, mikonazol a vorikonazol

B: amoxacilín s kyselinou klavulanovou, azitromycínom, itrakonazolom, ketokonazolom, klaritromycínom, levofloxacínom, ritonavirom, tetracyklínom

A: Griseofulvin, nafcilín, ribavirín, rifampicín

B: dikloxacilín, ritonavir

lieky ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém

A: amiodarón, diltiazem, fenofibrát, klofibrát, propafenón, propranolol, sulfinpyrazón b

B: chinidín, fluvastatín, kyselina acetylsalicylová, ropinirol, simvastatín

B: bosentan, spironolaktón

liekov proti bolesti, protizápalových a imunomodulačných liečiv

B: interferón, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, tramadol

lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém

A: alkohol (so sprievodným ochorením pečene), citalopram, entakapon, sertralín

B: disulfiram, chloralhydrát, fluvoxamín, fenytoín a, tricyklické antidepresíva (amitriptylín, klomipramín), benzodiazepíny

A: barbituráty, karbamazepín

lieky pôsobiace v gastrointestinálnom trakte a potraviny

A: cimetidín, mango, rybí olej, omeprazol

B: grapefruitová šťava, prokinetika (najmä cisaprid)

A: Avokádo (vo veľkom množstve), potraviny bohaté na vitamín K 1 g, enterálnu výživu

B: sójové mlieko, sukralfát

A: anabolické steroidy, zileuton, zafirlukast

B: fluóruracil, gemcitabín, levamizol s fluorouracilom, paklitaxelom, tamoxifénom, tolterodínom, tiamazolom, L-tyroxínom

B: raloxifén, multivitamínové výživové doplnky, očkovacia látka proti chrípke, chelatačné činidlá

ústny gél a vaginálne guličky

b najskôr posilňuje, neskôr oslabuje

v súvislosti s warfarínom

g eg. špenát, rôzne druhy kapusty (čínske, sarepty, listové, kučeravé a kapustové), listy repy, ružičkový kel, brokolica, púpava, rôzne druhy šalátu, petržlen, špargľa, cibuľa (dym a šalotka) čakanka. Mrazené potraviny zvyčajne obsahujú viac vitamínu K ako čerstvé. Tabuľka obsahuje výrobky, z ktorých 1 šálka (≈ 250 ml) obsahuje ≥80 μg vitamínu K 1 (denná dávka je 80 až 120 μg).

A - príčinný vzťah je veľmi pravdepodobné, B - príčinný vzťah je pravdepodobný podľa údajov: Arch. Intern. Med., 2005; 165: 1095-1106, modifikované

2. Acenokumarol vs. warfarín: najdôležitejšie rozdiely: čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie v krvi (2-3 h versus 1,5 h) a polčas (8-10 h versus 36-42 h). V prípade intolerancie (napríklad v prípade alergickej reakcie) alebo ťažkostí pri dosahovaní stabilných indikátorov INR môže byť acenokumarol nahradený warfarínom (dávky warfarínu sú zvyčajne 1,5-2 krát vyššie ako acenokumarol). Použitie acenokumarolu je spojené s dvojnásobným zvýšením rizika nestabilnej antikoagulácie v porovnaní s warfarínom.

Rovnako ako u heparínov (s výnimkou HIT a zlyhania obličiek), rovnako ako v prvom trimestri tehotenstva av posledných 2-4 týždňoch pred pôrodom. Počas liečby môže byť AVK dojčené. Tehotné ženy s implantovanou mechanickou srdcovou chlopňou by mali byť zasielané do špecializovaných centier.

Je potrebné určiť protrombínový čas (PT), ktorý sa vyjadruje ako medzinárodný normalizovaný pomer (INR).

VŠEOBECNÉ ZÁSADY POUŽITIA

1. Ak je potrebné dosiahnuť rýchly antikoagulačný účinok (napríklad v prípade akútnej trombózy dolnej venevní kaše / pľúcnej embólie) → AVC s heparínom alebo fondaparinuxom sa má použiť. V iných situáciách (napríklad s nekomplikovanou atriálnou fibriláciou) začne liečba len AVK.

2. Počas prvých 2 dní - 6 mg a 4 mg acenokumarolu, 10 mg a 5 mg warfarínu (nesmú sa používať vyššie saturujúce dávky); Na 3. deň je potrebné určiť INR a upraviť dávku podľa výsledku. U pacientov s pokročilým vekom, s nedostatkom telesnej hmotnosti, s ťažkými súbežnými ochoreniami (napr. Zlyhaním srdca) alebo s užívaním veľa liekov (riziko interakcie s liekmi) → musíte začať užívať 4 mg acenokumarolu alebo 5 mg warfarínu. Pri súčasnom podávaní s heparínom / fondaparínom sa tieto lieky môžu zrušiť, ak sa INR udržiava na cieľových hodnotách počas dvoch po sebe nasledujúcich dní.

Udržiavanie pacientov dlhodobo prijíma AVK

1. Vzdelávanie pacienta → tabuľka. 2.34-5, systematické meranie INR, pravidelné následné návštevy a riadne informovanie pacienta o výsledkoch merania INR a súvisiacich rozhodnutiach o výbere dávky AVC.

2. Vyškolení pacienti môžu samostatne určiť INR pomocou špeciálnych pomôcok (napr. CoaguChek, INRatio2) a výber dávky AVK. K dispozícii sú aj počítačové programy, ktoré uľahčujú výber vhodnej dávky liekov (napr. Na stránke http://www.globalrph.com/warfarin_nomograms.htm). Možnosť použitia takéhoto zariadenia by sa mala hodnotiť predovšetkým u pacientov s vysokým tromboembolickým rizikom, ktorí z dôvodu zdravotného postihnutia, veľkej vzdialenosti od klinickej starostlivosti alebo z iných dôvodov (napríklad typ aktivity) pravdepodobne prerušia príjem AVK, ako aj u pacientov s indikáciami pre celoživotné antikoagulančné lieky terapie.

3. Pacienti s dlhodobým AVC by mali používať pomerne konštantné množstvo bohatých vitamínov. K 1 → tab. 2,34-4.

4. U pacientov, ktorí užívajú konštantné dávky AVK, sa má INR stanoviť minimálne každé 4 týždne. (pri užívaní AVK pre VTE je povolené každých 8 týždňov), častejšie (každých 1 až 2 týždne) - s pohyblivými a nad terapeutickými limitmi indikátorov INR, ako aj pri súbežnom podávaní s antiagregačnými látkami alebo so srdcovým zlyhaním (II - III FC NYHA). Pri súbežnom, dlhodobom (dlhšom ako 5 - 7 dňoch) užívaní s inými liekmi, ktoré interagujú s AVC (najmä antibiotikami) → je potrebné monitorovať INR.

5. Ak pacient so stabilnými predchádzajúcimi ukazovateľmi INR má jeden výsledok ≤ 0,5 nižšie alebo nad cieľové hodnoty → liečba AVC by mala pokračovať v predchádzajúcej dávke a INR by sa mala prehodnotiť po 1-2 týždňoch.

Taktika pri nízkych hodnotách INR

1. Dávku môžete zvýšiť o 5-20%, pričom sa vychádza z celkovej dávky užívanej počas týždňa.

2. Alternatívnou metódou je častejšie stanovenie INR, očakáva sa, že sa jej hodnoty vrátia do cieľa bez zmeny dávky lieku.

3. Mali by ste sa uistiť, že pacient dodržiava odporúčania týkajúce sa stravovania (predovšetkým vyvážená strava); obmedzenie používania zelených zeleniny, ktoré obsahujú veľa vitamínu K, prispieva k zvýšeniu INR o 0,5. V praxi sa pozorovalo významné zníženie INR pri liečbe rifampicínom.

4. V minulosti sa neodporúča rutinné doplnkové podávanie heparínu pacientovi so stabilnými indikátormi INR, pri ktorých výsledok jednej analýzy bol nižší ako terapeutické limity; v takýchto prípadoch sa vyžaduje monitorovanie INR po 7 dňoch.

Priame a nepriame antikoagulancie

Takmer všetci pacienti trpiaci srdcovým ochorením majú užívať špeciálne lieky na zmierňovanie krvného tlaku. Všetky tieto lieky možno rozdeliť na 2 hlavné typy: priamo pôsobiace antikoagulanciá a antagonisty vitamínu K (nepriame účinky). Ako pochopiť, aký je rozdiel medzi týmito poddruhmi a akým mechanizmom ich účinkov na telo?

Vlastnosti používania nepriamych antikoagulancií

Nepriame antikoagulanciá interferujú so syntézou koagulačných faktorov v pečeni (protrombín a prokonvertín). Ich účinok sa objavuje po 8 až 12 hodinách po podaní a trvá niekoľko dní až dva týždne. Najdôležitejšou výhodou týchto liekov je to, že majú kumulatívny účinok. Antagonisty vitamínu K (druhý názov pre nepriame antikoagulanciá) sa používajú na primárnu a sekundárnu prevenciu tromboembolizmu viac ako 50 rokov. Je to vitamín K, ktorý je neoddeliteľnou súčasťou koagulačného procesu.

Warfarín a iné kumarínové deriváty sú najbežnejšie používané nepriame antikoagulanciá. AVK (skrátené označenie antagonistov vitamínu K) má veľa obmedzení, takže by ste ich nemali začať užívať sami. Správnu dávku vyberie iba kvalifikovaný lekár na základe výsledkov testu. Pravidelné monitorovanie krvného obrazu je dôležité pre včasnú úpravu dávkovania. Preto je potrebné mať na pamäti, že ak lekár predpísaný na užívanie warfarínu dvakrát denne, potom je nezávisle zníženie alebo zvýšenie dávky zakázané.

Zoznam nepriamych antikoagulancií a ich mechanizmus účinku

Zoznam nepriamych antikoagulancií vedie warfarín (ďalší obchodný názov "Coumadin"). Toto je jeden z najpopulárnejších liekov predpísaných na prevenciu výskytu krvných zrazenín. Menej populárne antagonisty vitamínu K sú synkumárne, acenokumarol a dicumarol. Mechanizmus účinku týchto liekov je identický: zníženie aktivity absorpcie vitamínu K, čo vedie k vyčerpaniu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K.

Pacienti užívajúci warfarín a antikoagulačné synonymá by mali obmedziť denný príjem vitamínu K spolu s potravinami a výživovými doplnkami. Náhle zmeny hladiny vitamínu K v tele môžu významne zvýšiť alebo znížiť účinok antikoagulačnej liečby.

Nevýhody antagonistu vitamínu K

Až do konca roka 2010 bol antagonista vitamínu K (warfarín) jediným perorálnym antikoagulanciám schváleným Svetovou zdravotníckou organizáciou na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení a liečbou venózneho tromboembolizmu. Počas polstoročia farmaceutov podrobne študovali účinnosť lieku, ako aj jasne identifikovali nedostatky a vedľajšie účinky.

Medzi najčastejšie patria:

• úzke terapeutické okno (pre otravu stačí piť minimálny počet liekov);
• interakcia s potravinami bohatými na vitamín K (užívanie tabliet v kombinácii s dennou konzumáciou zelenej zeleniny môže viesť k hyperkaleémii);
• oneskorený antikoagulačný účinok (to znamená, že medzi začiatkom liečby a prvými výsledkami musí uplynúť niekoľko týždňov). Na prevenciu venóznej trombózy je toto obdobie príliš dlhé;
• potreba častého monitorovania stavu krvi a úpravy dávky;
• možnosť tvorby podliatin a krvácania.

Čo môže ovplyvniť účinok užívania antagonistov vitamínu K?

Antikoagulačný účinok AVK môže byť významne ovplyvnený týmito faktormi:

• age;
• podlaha;
• telesná hmotnosť;
• existujúca strava;
• užívanie bylinných doplnkov;
• užívanie iných liekov;
• genetické choroby.

Výhody a nevýhody priameho pôsobenia antikoagulancií

Počas posledných 6 rokov sa na farmaceutickom trhu objavili nové priame antikoagulanciá. Sú alternatívou antagonistov vitamínu K na liečbu tromboembólie a prevenciu trombózy. Priame perorálne antikoagulanciá (PPA) sú účinnejším a bezpečnejším analógom antagonistov vitamínu K.

Popularita PPA medzi kardiológmi a pacientmi nie je prekvapujúca, pretože medzi výhody môžeme poznamenať:

• rýchly začiatok konania;
• relatívne krátky polčas rozpadu;
• prítomnosť špecifických antidotových liekov (môže byť užitočná pri liečení akútnych ischemických mŕtvic, ako aj pri eliminácii negatívnych symptómov po mozgovej príhode);
• fixná dávka;
• žiadny priamy účinok diétnych doplnkov na dennú dávku lieku;
• nie sú potrebné pravidelné laboratórne krvné testy.

Obchodné názvy priamych antikoagulancií a mechanizmus ich účinku

Klasifikácia liekov priamej akcie je o niečo rozsiahlejšia. Dabigatran etexilát (obchodný názov "Pradaksa") je priamym inhibítorom trombínu. Táto droga bola prvým priamym perorálnym antikoagulanciám medzi liekmi schválenými lekárskou komunitou. Doslova už niekoľko rokov boli do zoznamu priamych antikoagulancií pridané inhibítory rivaroxabanu (xalerto a edoxaban). Dlhodobé klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť vyššie uvedených liekov pri prevencii mŕtvice a liečbe trombózy. PAP má jasné výhody oproti warfarínu, a čo je najdôležitejšie, lieky môžu byť podávané bez pravidelného monitorovania krvných parametrov.

Mechanizmus účinku PPA sa významne líši od mechanizmu antagonistov vitamínu K. Každý priamo pôsobiaci antikoagulant obsahuje malé molekuly, ktoré sa selektívne viažu na katalytické miesto trombínu. Pretože trombín podporuje koaguláciu konverziou fibrinogénu na fibrínové vlákna, dabigatran vytvára účinok blokovania týchto vlákien.

Ďalšie účinné mechanizmy priamych antikoagulancií zahŕňajú deaktiváciu krvných doštičiek a zníženie aktivity zrážanlivosti krvi. Polčas rozpadu tejto skupiny liekov je 7-14 hodín, čas výskytu terapeutického účinku sa pohybuje v rozmedzí od jednej do štyroch hodín. Priame antikoagulanciá sa hromadia v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov a vylučujú sa z tela močom.

Tiež dva typy heparínov sa používajú ako antikoagulanciá - nefrakcionálne (UFG) a nízkomolekulárne (LMWH). Heparín s nízkou frakciou bol používaný na prevenciu a liečbu miernej trombózy už niekoľko desaťročí. Nevýhody UFH spočívajú v tom, že má premenlivý antikoagulačný účinok, ako aj obmedzená biologická dostupnosť. Nízkomolekulárny heparín sa vyrába z nízkych frakcií depolymerizáciou.

Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou má špecifickú distribúciu molekulovej hmotnosti, ktorá určuje jeho antikoagulačnú aktivitu a trvanie účinku. Výhodou LMWH je to, že môžete pomerne ľahko vypočítať požadovanú dávku a tiež sa nemusíte obávať závažných vedľajších účinkov. Z týchto dôvodov ide o poddruhy heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré sa používajú vo väčšine nemocníc na svete.

Konzistencia a pravidelnosť sú nevyhnutné pre účinnú liečbu priamymi antikoagulanciami. Keďže lieky tohto typu majú krátky polčas, pacienti, ktorí stratili dávku úmyselne alebo náhodne, sú vystavení riziku trombózy alebo nedostatočnej koagulácie. Vzhľadom na to, že pozitívny účinok užívania PPA rýchlo zmizne, keď je liek zastavený v tele, je mimoriadne dôležité dodržiavať časový rozvrh predpísaný lekárom.

Je možné kombinovať priame a nepriame antikoagulancie?

Ako už bolo zrejmé, antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely na infarkt, angínu, vaskulárnu embolizáciu rôznych orgánov, trombózu, tromboflebitídu. Pri akútnych ochoreniach sa obvykle predpisujú priamo pôsobiace antikoagulanciá, ktoré poskytujú okamžitý účinok a zabraňujú zrážaniu krvi. Po 3 až 4 dňoch (v závislosti na úspešnosti primárnej liečby) môže byť liečba posilnená nepriamymi antikoagulanciami.

Kombinovaná antikoagulačná liečba sa tiež vykonáva pred operáciami na srdci a cievach počas transfúzie krvi a tiež pri prevencii trombózy. Liečba kombináciou rôznych typov antikoagulancií sa má vykonávať pod neustálym dohľadom lekárov. Vzhľadom na zvýšenie frekvencie mŕtvice a paroxyzmálnej fibrilácie predsiení súčasne s liečbou dvoch typov liekov sa neustále monitoruje prítomnosť sedimentu v moči, rýchlosť koagulácie krvi a hladina protrombínu v krvi.

Liečba kombináciou rôznych antikoagulancií je kontraindikovaná:

• hemoragická diateza;
• choroby sprevádzané poklesom zrážanlivosti krvi;
• počas tehotenstva;
• poškodenie funkcie pečene a obličiek;
• zhoubných novotvarov;
• peptického vredového ochorenia.

Je tiež naliehavé prerušiť kombinovanú liečbu, keď sa krv objaví v moči.

Ako určiť účinnosť užívania antikoagulancií?

Nepriame koagulanty sa dajú ľahko zistiť v krvi a dokonca merať ich účinnosť. Na tento účel bol vyvinutý špeciálny indikátor s názvom "medzinárodný normalizovaný postoj".

1. Osoba, ktorá neprijíma nepriame antikoagulancie, bude mať INR mierne pod 1.
2. Pacient užívajúci warfarín bude mať INR medzi 2,0 a 3,0. Pri takýchto vysokých dávkach lekári budú pripravení na skutočnosť, že môže dôjsť k náhlemu krvácaniu.
3. Hodnota INR medzi 1 a 2 indikuje, že pacient môže byť ohrozený ischemickou cievnou mozgovou príhodou.
4. Pri INR 4 a vyššom je najväčšie riziko zrážania krvi a výskytu hemoragickej mozgovej príhody.

Ale krvný test pre INR neposkytne objektívne indikátory, ak pacient užíva priame antikoagulanciá. Najväčším problémom s najnovšími priamymi antikoagulanciami je nedostatok spoľahlivého spôsobu hodnotenia ich účinnosti. Lekári môžu zistiť čas na zastavenie krvácania, ale neexistuje žiadny ukazovateľ, ktorý by hodnotil prítomnosť antikoagulačných účinkov. Napríklad je veľmi dôležité pri liečbe pacientov prijatých do ambulancie v stave bezvedomia. Ak v zdravotnej dokumentácii nie sú žiadne informácie o pacientoch, ktorí dostávajú priame antikoagulanciá, je dosť ťažké ich rýchlo identifikovať v krvi.

Čo robiť s predávkovaním?

Napriek všetkým vyššie uvedeným výhodám sú lekári stále znepokojení nedostatkom špecifických antidotov na použitie v prípade, že sa vyskytne predávkovanie. Aby sa zabránilo takémuto vážnemu stavu, lekári dodržiavajú nasledujúce pravidlá:

• znížiť dávku epoxaxu po 7 dňoch užívania;
• Xalerto vyžaduje zníženie dávky po 21 dňoch.

V súčasnosti, keď nastane krvácanie ohrozujúce život, vrátane tých, ktoré sú spôsobené nepriamymi antikoagulanciami, je pacientovi injekčne podaná čerstvá zmrazená plazma, koncentrát protrombínového komplexu a Phytonadion.

Farmakológia a mechanizmus účinku každej protilátky sa líši. Rôzne antikoagulanciá budú vyžadovať rôzne dávky a stratégie na podávanie antidot. Dĺžka trvania kurzu a dávka antidot sa vypočítajú v závislosti od toho, ako pacient reaguje na lieky, ktoré už boli injikované (existujú prípady, keď niektoré antidotá nielen zastavia krvácanie, ale tiež aktivujú agregáciu trombocytov).

Úmrtnosť pri užívaní PPA a AVK

Pacienti, ktorí dostávali priame antikoagulanciá na prevenciu komplikácií srdcového ochorenia, zaznamenali väčší počet náhleho krvácania, ale zároveň aj nižšiu úmrtnosť v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali anagonisty vitamínu K. Nie je potrebné usúdiť, že prítomnosť krvácania Týmto spôsobom pomôžete znížiť mieru úmrtnosti.

Takéto kontroverzné výsledky sú spôsobené skutočnosťou, že väčšina štúdií sa uskutočňuje v nemocnici. Každé krvácanie, ku ktorému dochádza vtedy, keď je pacient v nemocnici a dostáva priame antikoagulanciá cez kvapkanie IV, rýchlo zastaví kvalifikovaný zdravotnícky personál a nie je fatálne. Ale nepriame antikoagulanciá pacientov sú lekári najčastejšie bez dozoru, čo vedie k vyššej rýchlosti smrteľných výsledkov.

Príručka chemikov 21

Chémia a chemická technológia

Antagonisty vitamínov

Na pomoc pri odstraňovaní účinkov hypervitaminózy, inhibítorov vitamínov alebo antagonistov vitamínov.

Antagonisti vitamínu B12 sa objavili relatívne nedávno v poslednom desaťročí. [C.409]

Možno teda povedať, že v prírode existuje veľa zlúčenín podobných B12, ale iba kobalamíny sú aktívne pre ľudí a vyššie zvieratá (bod 1). Treba poznamenať, že v prírode existujú korrinoidy bez Co - tieto sú antagonistami vitamínu B12- [c.284]

V súčasnej dobe je známe a množstvo ďalších antagonistov vitamínu K, ktoré zohrávajú úlohu antivitínu K. [c.160]

Táto zlúčenina, ktorá je antagonistom vitamínu K., sa teraz v praktickej medicíne používa ako antikoagulant, t.j. látka, ktorá zabraňuje zrážaniu krvi. [C.409]

VITAMÍNOVÉ ANTAGONISTIKY (ANTIVITAMINY) [c.715]

Antagonisty vitamínov (antivitamíny) [c.715]

Prirodzeným antagonistom vitamínu K je heparín, heteropolysacharid produkovaný v pečeni a pľúcnom tkanive a inhibičný proces premeny protrombínu na trombín, ktorý pomáha spomaľovať zrážanie krvi. Dikumarín môže byť tiež jeho antagonista, čo spôsobuje zníženie sily kapilár a menších krvácaní. Tieto látky, ktoré sú antikoagulanciami, sa v medicíne často používajú na zvýšenie zrážanlivosti krvi. [C.144]

Antibiotikum anti-TB cykloserín a [c.69] boli významne účinnejšími antagonistami vitamínu B.

Phepromarón je pôvodný nepriamy antikoagulant [220]. Je to antagonista vitamínu K, ktorý je potrebný na tvorbu protrombínu v pečeni. Znižuje syntézu protrombínu, prokonvertínu, koagulačných faktorov IX a X. Je aktívnejšia ako dikumín a neodikumarín, má menší kumulatívny účinok ako dikumarín. Aktivita v blízkosti warfarínu, ale menej toxická. [C.122]

Nitrofarín je pôvodný antikoagulant [122, 134]. Podobne ako fepromarón (pozri s. 121) je antagonistom vitamínu K, narúša syntézu protrombínu, prokonvertínu, zrážacích faktorov IX a X. Má silnejší účinok. rýchlejšie a kratšie než fepromarón. [Č.123]

Rodenticídy sú chronické. akcie (antnkoagulanty) sú naib, účinné a bezpečné pre ľudí. Ich pôsobenie ako antagonisty vitamínu K je založené na inhibícii syntézy protrombínu, v dôsledku čoho dochádza k narušeniu krvnej zrážanlivosti zvierat. [C.175]

F. - aktívny nepriamy krvný antikoagulant vedie k zhoršeniu tvorby protrombínu v pečeni a znižuje obsah dekompozície. krvných koagulačných faktorov, je antagonistom vitamínu K. Účinkuje pomaly a kontinuálne. Aplikujte F v liečbe trombózy, tromboflebitídy a iných. N. Koikov. [Č.67]

V posledných rokoch je známy ďalší syntetický antagonista vitamínu B1-2 trifluórmetyltiamínu. [C.399]

Kortizón a jeho syntetické analógy, ako je prednison alebo dexametazón, patria medzi moderné zázračné lieky. Používajú sa pri akútnych záchvatoch artritídy, so závažným zápalom očí a iných orgánov. Avšak dlhodobé užívanie týchto liekov môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky, najmä svalovú atrofiu a resorpciu kostí. Posledná uvedená choroba sa vyskytuje v dôsledku špecifickej inhibície absorpcie vápnika v gastrointestinálnom trakte pod vplyvom týchto fondov. Z tohto hľadiska sú glukokortikoidy antagonistami vitamínu O (doplnok 12-G). [C.586]

Zvýšené zrážanie krvi a krvné zrazeniny niekedy spôsobujú vážne ochorenia kardiovaskulárneho systému. Množstvo chemických zlúčenín, ktoré blokujú procesy zrážania krvi, sa nazývajú antagonisty vitamínu K a používajú sa ako liečivá. Tieto látky zahŕňajú dikumarol a warfarín [p.105]

Účinok warfarínu a dikumarolu. Warfarín je obchodovateľný liek používaný na kontrolu hlodavcov, je silným antagonistom vitamínu K jeho [c.300]

Antagonisty vitamínu K. Je známy rad antagonistov vitamínu K. Patrí medzi ne napríklad dikumarol a kyselina salicylová. Zavedením dikumarolu do tela zvieraťa dochádza k výraznému zníženiu koncentrácie [p.152]

Nový zaujímavý problém v teórii vzniku nedostatku vitamínov vznikol v súvislosti s objavením antagonistov vitamínov, ktoré sa nazývajú antivitamíny. Antivitamíny sú látky, ktoré majú veľmi podobnú štruktúru ako zodpovedajúce vitamíny. Antivitamíny nielenže nemajú vlastnosti vitamínov, ale naopak sú ich falošnými náhradami a sú zahrnuté do štruktúry, ale v prirodzenom reťazci výmenných reakcií, prerušujú svoj normálny priebeh. [C.177]

Antagonisty vitamínu K: Je známy rad antagonistov vitamínu K. Patrí medzi ne napríklad dikumarol (dikumarín) a kyselina salicylová, významný pokles koncentrácie protrombínu v krvi sa pozoruje pri injekčnom podaní dikumarolu do tela zvieraťa. To spôsobuje krvácanie a smrť zvierat zo straty krvi. Ak sa vitamín K podáva v určitom množstve spolu s dicouramolom, takýto pokles obsahu protrombínu sa nepozoruje. Kyselina salicylová a jej soli tiež spôsobujú hypoprothrombinémiu. [C.160]

V prípade otrava s izonikotinylhydrazidom (a ďalšími antagonistami vitamínu Wb) je vývoj kŕčov a smrti zvierat spojený s potlačovaním účinku určitých pyridoxálových enzýmov v centrálnom nervovom systéme a nie pri intoxikácii amoniakom. - Približne Ed. [C.465]

Anti-Itamínová aktivita je zvyčajne dôsledkom geometrickej a funkčnej podobnosti medzi vitamínom A a jeho antagonistom. Vitamín C - kyselina L - askorbová je protilátkou proti kyseline antivitamín - kyselina D - askorbová na vitamín PP (nikotínamid) - pyridín - 3 - sulfónovú kyselinu na vitamín B3 (kyselina pantoténová) - kyselina sulfopantoténová atď.

Štruktúra takmer všetkých už otvorených vitamínov je stanovená. To umožnilo syntézu samotných vitamínov a príbuzných zlúčenín a mnohé z týchto syntetických látok sa našli široké uplatnenie v lekárskej praxi. Spolu s tým sa zistilo, že niektoré chemické analógy vitamínov sú voči nim antagonistické. Pretože mnohé vitamíny súčasne slúžia ako rastové faktory pre mikróby, syntetické antagonisty vitamínov môžu byť použité ako látky, ktoré inhibujú vývoj mikróbov, to znamená, že majú antibiotickú aktivitu. [C.401]

Po zistení, že mnohé vitamíny sú koenzýmy a že ich nedostatok v tele je spojený s rôznymi chorobami, sa objavila liečba vitamínmi, ktorá vo všeobecnosti dosahuje množstvo úspechov. Teraz pre liečbu mnohých chorôb používajúcich významné množstvo vitamínov, ale pri ich aplikácii je stále veľa empirických. Je zaujímavé používať niektoré vitamíny s antimetabolitmi na terapeutické účely, t.j. antivitamínové pôsobenie sa zvyčajne redukuje na inhibíciu špecifických enzýmových reakcií alebo pomalé biochemické procesy uskutočňované polyenzýmovými systémami. Aminopterín, antagonista kyseliny listovej, preto sťažuje syntézu purínových a pyrimidínových báz, čím spomaľuje množenie nádorových buniek. Dikumarol - antagonista vitamínu K - zasahuje do zrážacích reakcií v krvi a používa sa na liečbu intravaskulárnych krvných zrazenín. Bolo zistené, že sulfónamidy majú anti-vitamínové vlastnosti vzhľadom na kyselinu para-aminobenzoovú, čo je faktor nevyhnutný pre rast mnohých škodlivých baktérií, na čo je založený terapeutický účinok sulfónamidov. Predpokladá sa, že vyhľadávanie ďalších anti-vitamínových prípravkov, ktoré inhibujú rast baktérií, môže poskytnúť cenné liečivé látky. Niektoré antimalarické lieky sa ukázali byť antagonistami vitamínu Bg, ale ešte nie je známe, či je terapeutický účinok založený na kompetitívnom vytesnení (substitúcii) enzýmov riboflavínu. [Č.320]

V roku 1944 sa predpokladalo, že lysozým má podobnú povahu a pravdepodobne je totožný s avidínom, proteínom, ktorý je antagonistom vitamínu H (biotín). Tento predpoklad bol však čoskoro vyvrátený [str.221]

V tkanivách sladkovodných rýb, kreviet, atlantických sleďov boli nájdené látky, ktoré sú antagonistami vitamínu V, to znamená antivitamínov - pôsobia presne naopak vitamínu a potláčajú jeho funkcie. [Č.129]

Antagonistami vitamínu K sú dikumarol a warfarín, ktoré sa používajú ako antikoagulanciá. [C.95]

Heparín je heteropolysacharid, ktorý zabraňuje zrážaniu (antnokoagulantnej) krvi ľudí a zvierat. Má mólo. hmotnosť 20 LLC. Je obzvlášť bohatý na pečeň (do 100 mg na 1 kg tkaniva), pľúca, srdce, slezinu, štítnu žľazu, krv a iné tkanivá a orgány. Izolovaná v kryštalickom stave a široko používaná v medicíne je faktorom stabilizácie darcov krvi počas uchovávania na prevenciu a liečenie trombózy, antagonistu vitamínu K. Predpokladá sa, že heparín inaktivuje enzýmovú trombokinázu. [C.173]

Sinkumar je nepriamy antikoagulant. Podľa chemickej štruktúry a mechanizmu antikoagulačného účinku je podobný dikumarínu a neodikumarínu, inhibuje tvorbu protrombínu v pečeni a môže sa považovať za antagonistu vitamínu K. [c.104]

Pozrite sa na stránky, kde sa uvádza pojem vitamínové antagonisty: [c.60] [c.227] [c.247] [c.20] [c.357] [c.34] [c.65] [p.437] [c 65] [p.65] [p.300] [p.358] [p.249] [p.26] Biologická chémia, vydanie 3 (1998) - [p.232]

Chemie organických liečivých látok (1953) - [c.152]

Antagonisti vitamínov - antivitamínov 19.06.2014

Každý vie, že vitamíny sú dôležitými prvkami dobrého zdravia. Vedeli ste však, že niektoré látky v našej potravine a životnom prostredí, rovnako ako niektoré lieky, sú anti-vitamíny - chemikálie, ktoré znižujú alebo negujú chemický účinok vitamínov v tele. Antivitamíny sa tiež nazývajú antagonisti vitamínov.

Antivitamíny sú známe od 70. rokov minulého storočia. Vedci "vypočítali" antagonistov náhodou - počas pokusu o štúdiu syntézy vitamínu B9 - kyseliny listovej: výskumníci syntetizovali kyselinu listovú, ktorá, na ich prekvapenie, nadobudla opačné vlastnosti bez zjavného dôvodu.

Vitamín A a jeho antagonisty

Vitamín A alebo retinol je vitamín rozpustný v tukoch, ktorý je v organizme ešte málo absorbovaný, ak je veľké množstvo margarínu a oleja na varenie. Preto pri varení potravín s vysokým obsahom retinolu (pečene, rýb, vajec) sa odporúča použiť minimálne množstvo tuku.

Okrem toho minerálny olej používaný ako preháňadlo absorbuje vitamín A a karotén, čím ho zničí.

Lieky na liečenie krvi a lieky používané v medicíne na spomalenie zrážania krvi, zničenie vitamínu A.

Antagonisti vitamínu K

Osoba potrebuje malú dennú dávku vitamínu K - je uložená v malých množstvách v pečeni. Vitamín vstupuje do ľudského tela prostredníctvom konzumácie rastlinných potravín a je tiež syntetizovaný baktériami v gastrointestinálnom trakte. Liečba antibiotikami (akékoľvek antibiotiká, ako je penicilín, streptomycín, tetracyklín atď.) Inhibuje rast baktérií, a preto znižuje syntézu vitamínu K.

Ďalšími antagonistami vitamínu K sú lieky používané na zmiernenie príznakov trombózy - abnormálnu tvorbu krvných zrazenín v cievach.

Antivitamíny pre kyselinu askorbovú

Je dobre známe, že fajčiari majú nízke hladiny vitamínu C (kyselina askorbová). Kanadský lekár Dr. McCormick analyzoval hladiny vitamínu C v krvi takmer 6 000 fajčiarov - všetky subjekty mali nízke hladiny vitamínov. Frederick Klenner, MD, bol citovaný už mnoho rokov: dokázal, že jedna cigareta, ktorú ste fajčili, môže vyčerpať až tridsaťpäť miligramov vitamínu C z vášho tela.

Absorpcia vitamínu C u ľudí je obmedzená kofeínom.

Niekoľko ďalších hlavných antagonistov vitamínu C je chlorid amónny, tiouracil, atropín, barbituráty a antihistaminiká. Alkoholické nápoje, stres, emočné poruchy sú tiež antagonistami vitamínu C.

Antagonisti vitamínov B

Surové ryby a surové mäso z mäkkýšov, vrátane ustríc, sú rozpoznané ako antagonisty vitamínov B.

Antikoncepčné tabletky sú antivitamíny pre vitamín B6 a vitamín B12. Estrogén, ktorý je súčasťou perorálnych kontraceptív, je tiež antagonistom vitamínu E.

Pred použitím informácií poskytnutých stránkou medportal.org si prečítajte podmienky zmluvy o užívaní.

Zmluva používateľa

Stránka medportal.org poskytuje služby podliehajúce podmienkam opísaným v tomto dokumente. Tým, že začnete používať webovú stránku, potvrdzujete, že ste si pred použitím stránok prečítali podmienky tejto Zmluvy o užívaní a akceptovali všetky podmienky tejto Zmluvy v plnom rozsahu. Prosím, nepoužívajte webové stránky, ak nesúhlasíte s týmito podmienkami.

Popis služby

Všetky informácie uverejnené na stránkach sú len orientačné, informácie získané z verejných zdrojov sú referenčné a neinformujú. Stránka medportal.org poskytuje služby, ktoré umožňujú užívateľovi vyhľadávať lieky v údajoch získaných z lekární v rámci dohody medzi lekárňami a medportal.org. Na uľahčenie používania údajov o liekoch na mieste sú diétne doplnky systematizované a prenesené do jediného hláskovania.

Stránka medportal.org poskytuje služby, ktoré umožňujú používateľovi vyhľadávať kliniky a ďalšie lekárske informácie.

obmedzenie zodpovednosti

Informácie umiestnené vo výsledkoch vyhľadávania nie sú verejnou ponukou. Správa webu medportal.org nezaručuje presnosť, úplnosť a (alebo) relevantnosť zobrazených údajov. Správa webu medportal.org nie je zodpovedná za škody alebo škody, ktoré ste mohli trpieť prístupom alebo neschopnosťou pristupovať na stránky, alebo použitím alebo neschopnosťou používať túto stránku.

Prijatím podmienok tejto zmluvy plne pochopíte a súhlasíte s tým, že:

Informácie na stránke sú len orientačné.

Správa stránok medportal.org nezaručuje, že chýbajú a nezrovnalosti týkajúce sa deklarovaných stránok a skutočnej dostupnosti tovarov a cien tovaru v lekárni.

Užívateľ sa zaväzuje objasniť informácie, ktoré sú predmetom záujmu, telefonickým hovorom do lekárne alebo použiť informácie poskytnuté podľa vlastného uváženia.

Správa webu medportal.org nezaručuje absenciu chýb a nezrovnalostí týkajúcich sa pracovného plánu kliniky, ich kontaktných údajov - telefónnych čísel a adries.

Ani medportal.org site, ani žiadna iná strana zapojená do procesu poskytovania informácií nenesie zodpovednosť za zranenia alebo škody, ktoré môžete utrpieť z faktu, že sa spoliehajú na informácie poskytované na tejto webovej stránke.

Správa stránky medportal.org sa zaväzuje a zaväzuje sa vynaložiť ďalšie úsilie na minimalizáciu nezrovnalostí a chýb v poskytovaných informáciách.

Správa stránok medportal.org nezaručuje, že nedôjde k technickým poruchám, a to aj pokiaľ ide o prevádzku softvéru. Správa webu medportal.org sa čo najskôr zaväzuje vynaložiť maximálne úsilie na odstránenie akýchkoľvek porúch a chýb v prípade ich výskytu.

Upozorňujeme užívateľa, že medportal.org správu webu nie je zodpovedný za návštevu a ich využitie k externým zdrojom, odkazy na ktoré sú obsiahnuté na webovej stránke neposkytuje schválili jej obsahu a nenesie žiadnu zodpovednosť za ich dostupnosť.

Správa stránok medportal.org si vyhradzuje právo pozastaviť stránku, čiastočne alebo úplne zmeniť svoj obsah, a vykonať zmeny v Zmluve o užívaní. Takéto zmeny sa vykonávajú len na základe rozhodnutia správcu bez predchádzajúceho oznámenia používateľovi.

Beriete na vedomie, že ste si prečítali podmienky tejto Zmluvy o užívaní a akceptovali všetky podmienky tejto Zmluvy v plnom rozsahu.

Reklamné informácie, na ktorých umiestnenie na stránke majú zodpovedajúcu dohodu s inzerentom, sú označené ako "reklama".