Antikoagulanciá: zoznam liekov

Rôzne cievne ochorenia spôsobujú tvorbu krvných zrazenín. To vedie k veľmi nebezpečným následkom, pretože sa môže vyskytnúť napríklad infarkt alebo mŕtvica. Na potlačenie krvi môže lekár predpísať lieky na zníženie zrážanlivosti krvi. Oni sa nazývajú antikoagulanciá a používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín v tele. Pomáhajú blokovať tvorbu fibrínu. Najčastejšie sa používajú v situáciách, keď telo zvýšilo zrážanie krvi.

Môže sa vyskytnúť v dôsledku problémov, ako sú:

• Kŕčové žily alebo flebitída;
• Trombus nižšej vene cava;
• Krvné zrazeniny hemoroidnej žily;
• mŕtvice;
• Infarkt myokardu;
• Poranenie artérie v prítomnosti aterosklerózy;
• tromboembolické;
• Šok, zranenie alebo sepsa môžu tiež viesť k tvorbe krvných zrazenín.

Zlepšenie zrážanlivosti krvi a používanie antikoagulancií. Ak bol aspirín použitý predtým, lekári už šli z takejto techniky, pretože tam sú oveľa účinnejšie drogy.

Čo sú antikoagulanciá, farma. účinok

Antikoagulanciá sú riedidlá krvi, ale tiež znižujú riziko iných trombóz, ktoré sa môžu objaviť neskôr. Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie.

Na rýchlu úľavu od kŕčových žíl odporúčame našim čitateľom HEALTHY Gel. Kŕčové žily - samica "moru XXI. Storočia". 57% pacientov zomrie v priebehu 10 rokov s trombom a rakovinou! Život ohrozujúce komplikácie sú: THROMBOPHLEBIT (krvné zrazeniny v žilách majú 75-80% kŕčových žíl), TROPHIC ULCERS (tkanivové hniloby) a samozrejme ONCOLOGY! Ak máte kŕčové žily, musíte konať naliehavo. Vo väčšine prípadov môžete urobiť bez operácie a iných ťažkých zásahov, s vašou vlastnou pomocou.

Priame a nepriame antikoagulancie

Existujú priame a nepriame antikoagulancie. Prvá rýchlo zriedi krv a vylúči sa z tela počas niekoľkých hodín. Tieto sa postupne nahromadia a poskytujú terapeutický účinok v predĺženej forme.

Keďže tieto lieky znižujú zrážanlivosť krvi, je nemožné znížiť alebo zvýšiť dávku nezávisle, rovnako ako skrátiť čas prijatia. Lieky sa aplikujú podľa schémy predpísanej lekárom.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Priame pôsobenie antikoagulancií znižuje syntézu trombínu. Okrem toho inhibujú tvorbu fibrínu. Antikoagulanciá sú zamerané na činnosť pečene a inhibujú tvorbu zrážania krvi.

Priame antikoagulancie sú dobre známe pre všetkých. Jedná sa o topické heparíny na subkutánne alebo intravenózne podanie. V ďalšom článku nájdete ešte ďalšie informácie o mastich heparínu.

Napríklad miestna akcia:

Tieto lieky sa používajú na trombózu dolných končatín na liečbu a prevenciu choroby.

Majú vyšší stupeň penetrácie, ale majú menší účinok ako intravenózne látky.

Heparíny na podávanie:

Zvyčajne sú na riešenie určitých úloh vybrané antikoagulanciá. Napríklad Clivarin a Troparin sa používajú na prevenciu embolov a trombózy. Clexane a Fragmin - pre angínu, srdcový infarkt, venóznu trombózu a ďalšie problémy.

Fragmin sa používa na hemodialýzu. Antikoagulancia sa používa pri riziku vzniku krvných zrazenín v akýchkoľvek cievach, či už v tepnách alebo v žilách. Aktivita lieku sa udržiava počas celého dňa.

Nepriame antikoagulanciá

Anticoagulanty nepriamej akcie sú tak nazvané, pretože ovplyvňujú tvorbu protrombínu v pečeni a nemajú priamy vplyv na samotnú zrážanlivosť. Tento proces je dlhý, ale účinok, ktorý z toho vyplýva, je predĺžený.

Sú rozdelené do troch skupín:

• Monokumariny. Patria medzi ne: Warfarín, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumariny sú dikumarín a tromexan;
• Indandiony sú fenilín, omefín, dipaxín.

Najčastejšie lekári predpisujú warfarín. Tieto lieky sú predpísané v dvoch prípadoch: pri fibrilácii predsiení a umelých srdcových chlopniach.

Pacienti sa často pýtajú, aký je rozdiel medzi liekom Aspirín Cardio a warfarínom a je možné nahradiť jeden liek druhým liekom?

Odborníci odpovedajú, že liek Aspirin Cardio je predpísaný, ak riziko mŕtvice nie je vysoké.

Warfarín je oveľa účinnejší ako aspirín, okrem toho, že je lepšie ho užívať niekoľko mesiacov a dokonca počas celého života.

Aspirín koroduje žalúdočnú sliznicu a je toxickejší pre pečeň.

Nepriame antikoagulanciá znižujú tvorbu látok, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť, tiež znižujú tvorbu protrombínu v pečeni a sú antagonistami vitamínu K.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K:

Vitamín K sa podieľa na procese zrážania krvi a pri pôsobení warfarínu sa jeho funkcie zhoršujú. Pomáha predchádzať oddeleniu krvných zrazenín a zablokovaniu krvných ciev. Tento liek sa často predpisuje po infarkte myokardu.

Existujú priame a selektívne inhibítory trombínu:

direct:

selektívne:

Všetky priame a nepriame antikoagulanciá sú predpisované len lekárom, inak existuje vysoké riziko krvácania. Nepriame antikoagulanciá sa postupne nahromadia v tele.

Použite ich len ústne. Je nemožné ihneď ukončiť liečbu, je potrebné postupne znižovať dávku lieku. Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť trombózu. V prípade predávkovania tejto skupiny môže začať krvácanie.

Používanie antikoagulancií

Klinické použitie antikoagulancií sa odporúča pre nasledujúce ochorenia:

• Infarkt pľúc a infarktu myokardu;
• Embolická a trombotická mŕtvica (okrem hemoragickej);
• Flebotrombóza a tromboflebitída;
• Embolizácia ciev rôznych vnútorných orgánov.

Ako prevenciu môžete použiť, keď:

• Ateroskleróza koronárnych artérií, mozgových ciev a periférnych artérií;
• Srdcové defekty reumatické mitrálne;
• flebotrombóza;
• Pooperačné obdobie na zabránenie vzniku krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanciá

Vďaka procesu zrážania krvi sa samotné telo staralo o to, aby krvná zrazenina neprekročila postihnutú cievu. Jeden mililitr krvi môže prispieť k zrážaniu celého fibrinogénu v tele.

Vďaka svojmu pohybu krv udržiava kvapalný stav, ako aj kvôli prírodným koagulantom. Prírodné koagulanty sa produkujú v tkanivách a potom sa dostávajú do krvného obehu, kde zabraňujú aktivácii zrážania krvi.

Tieto antikoagulanciá zahŕňajú:

• heparín;
• Antitrombín III;
• Alfa-2 makroglobulín.

Antikoagulanciá - zoznam

Antikoagulancia priamej akcie sa rýchlo vstrebáva a trvanie účinku nie je dlhšie ako deň pred opätovným zavedením alebo aplikáciou.

Nepriame antikoagulanciá sa hromadia v krvi a vytvárajú kumulatívny účinok.

Nemôžu sa okamžite zrušiť, pretože to môže prispieť k trombóze. Keď sa užívajú, postupne znižujú dávkovanie.

Antikoagulanciám smerujú miestne aktivity:

• Masť heparínu;
• Liotový gél;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulanciá na intravenózne alebo intradermálne podávanie:

Nepriame antikoagulanciá:

• hirugen;
• hirulogu;
• argatrobanu;
• Záložka Warfarin Nycomed;
• Fenilín v tabuľke.

kontraindikácie

Existuje pomerne málo kontraindikácií, pokiaľ ide o používanie antikoagulancií, preto sa u svojho lekára ohľadne vhodnosti prijímania finančných prostriedkov skontrolujte.

Nemožno použiť s:

• IBC;
• Peptické vredové ochorenie;
• Parenchymálne ochorenia pečene a obličiek;
• Septická endokarditída;
• Zvýšená vaskulárna permeabilita;
• So zvýšeným tlakom pri infarkte myokardu;
• Onkologické choroby;
• leukémie;
• Akútna aneuryzma srdca;
• Alergické ochorenia;
• Hemoragická diatéza;
• myómy;
• Tehotenstvo.

S opatrnosťou počas menštruácie u žien. Neodporúčame dojčiace matky.

Vedľajšie účinky

V prípade predávkovania liekov s nepriamym účinkom môže začať krvácanie.

Pri súbežnom podávaní warfarínu s aspirínom alebo inými protizápalovými liekmi z nesteroidných sérií (Simvastin, Heparín atď.) Sa zvyšuje antikoagulačný účinok.

A vitamín K, preháňadlá alebo paracetamol oslabia účinok warfarínu.

Vedľajšie účinky pri užívaní:

• alergie;
• Horúčka, bolesť hlavy;
• slabosť;
• Nekróza kože;
• Zhoršená funkcia obličiek;
• Nevoľnosť, hnačka, vracanie;
• Svrbenie, bolesť brucha;
• Plešatosť.

Antikoagulanciá - čo to je, čo to je a ako ich správne používať?

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré znižujú viskozitu krvi a krvné zrazeniny v krvných cievach. Tieto lieky sú neoddeliteľnou súčasťou liečby kŕčových žíl, rôznych trombóz, flebotrombózy a komorbidít.

Zrazeniny v cievach sú tvorené lepením bielych krviniek - krvných doštičiek a voľne cirkulujúcich bielkovín, ktoré sa nazývajú koagulačné faktory. Niektoré lieky majú priamy vplyv na činnosť krvných buniek a niektorých enzýmov, iné ovplyvňujú pečeň a inhibujú syntézu látok, ktoré regulujú krvné zrazeniny. Zvážte, aké sú antikoagulanciá, ich liekové formy, analyzujte výhody a vlastnosti ich použitia.

Odporúčame čítať:

Keď sú lieky predpísané

Pred začatím liečby je veľmi ťažké vybrať si - trh ponúka množstvo liekov, od injekcií na intravenóznu infúziu až po perorálne antikoagulanciá. Napriek rôznorodosti foriem - údaje o použití týchto prostriedkov sú rovnaké. Patria medzi ne:

• Prítomnosť aterosklerotických plátov;
• Tromboflebitídové žily;
• Akútna a chronická trombóza;
• Krvácanie z akejkoľvek etiológie;
• Rôzne lézie membrán srdca;
• Chyby mitrálnej chlopne;
• Aortálna náklonnosť;
• Nedostatok venóznych chlopní a stavy krvi;
• Tromboembolizmus alebo cievna blokáda;
• Syndróm DIC;
• Poruchy srdcového rytmu;
• Endarteritida a tromboangiitída obliterans.

Tieto ochorenia priamo alebo nepriamo ovplyvňujú krv, vytvárajú komplikácie vo forme zvýšenej zrážanlivosti a tvorby krvných zrazenín - tento stav vyžaduje vhodnú liečbu. Antikoagulanciá sú predpísané nielen na liečbu, ale aj na prevenciu krvných ochorení, ako aj kardiovaskulárneho systému.

Napriek vysokej účinnosti majú drogy určité kontraindikácie:

• Ulcerózne lézie horného zažívacieho systému;
• Vnútorné krvácanie;
• Ochorenia pankreasu, pečene, obličiek a srdca;
• Nedostatok vitamínov;
• Zápalové ochorenia pľúc a srdca;
• Útoky srdca a mŕtvice;
• Trombocytopenická purpura;
• Cerebrálna vaskulárna aneuryzma;
• Hemoragická retinopatia;
• Crohnova choroba;
• Rôzne formy leukémie;
• Vek nad 65 rokov;
• Doba pôrodu a laktácie.

Tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou predpisovania týchto liekov, pretože akýkoľvek antikoagulant je prostriedkom na zmenu kvalitatívnych vlastností krvi, ktorý môže ovplyvniť vývoj plodu.

Zoznam hlavných vedľajších účinkov užívania antikoagulancií:

• Alergická reakcia;
• Kožné lézie;
• Poruchy trávenia;
• Postupná deštrukcia kostného tkaniva;
• Strata vlasov

Vo väčšine klinických prípadov vzniknú komplikácie s predávkovaním - ak denná dávka lieku prekročí maximálnu prípustnú dávku, čo vedie k najrôznejším poruchám.

Klasifikácia a mechanizmus činnosti

Krv je telové médium, ktoré je tkanivom. Jednou z jeho buniek sú ochranné telieska - doštičky, ktorých funkcia je zabrániť vzniku krvácania. Bežne ich živobytie regulujú špeciálne enzýmy, ktoré sa v tele prirodzene syntetizujú.

Keď dôjde k poškodeniu, krvné doštičky dostanú signál, uzavrú sa do patologickej oblasti a upchávajú ranu. Ak nie je porušená integrita tkanív, biele telieska voľne obiehajú cez krvný obeh, nie sú navzájom spojené a nie tvoria zrazeninu. Pri niektorých ochoreniach sa vyžaduje prijatie antikoagulancií, keď sa zráža krvná zrazenina - koncentrácia účinných látok sa znižuje, krvné doštičky sa začnú držať spolu, zomierajú a vytvárajú krvné zrazeniny.

Klasifikácia antikoagulancií je založená na ich mechanizme účinku. Podľa tohto kritéria sa rozlišujú dve skupiny drog:

• Priame antikoagulanciá - majú priamy účinok na proces tvorby trombov - inhibujú tvorbu trombínu, spomaľujú aktivitu fibrinogénu a zabraňujú regenerácii fibrínu. Celkovo tento mechanizmus účinku antikoagulancií znižuje schopnosť krvných doštičiek tvoriť zrazeniny;
• Anticoagulanty nepriameho účinku - môžu znížiť tvorbu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni. V dôsledku toho sa krvné doštičky stávajú menej aktívnymi, pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín sa zníži.

Napriek rôznym mechanizmom sa antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie rovnako používajú na liečbu chorôb krvi a ciev.

Patogenéza chorôb, znaky klinických prejavov a závažnosť symptómov zohrávajú kľúčovú úlohu pri výbere lieku, ktorý bude predpísaný ošetrujúcim lekárom.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Priame antikoagulanciá majú priamy vplyv na krvné doštičky a ich enzýmy, znižujú percento zrážok a zrazeniny. Na tento účel sa používajú prípravky na báze heparínu, selektívne inhibítory faktora XA (cholínesteráza) a prípravky hirudínu. Nebudeme robiť zoznam antikoagulačných liekov, ale analyzovať hlavných predstaviteľov.

heparín

Ovplyvňuje priamo trombín, znižuje jeho aktivitu a tiež zabraňuje prechodu fibrinogénu na fibrín. Pri použití veľkých dávok podporuje rozšírenie krvných ciev, znižuje ich priepustnosť, zlepšuje prietok krvi cez obtokové cievy a znižuje priľnavosť krvných doštičiek. Najoptimálnejším je použitie intravenóznych injekcií, ako aj subkutánne alebo intramuskulárne.

Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov sa injekcie podávajú v nemocnici pod dohľadom lekára. Masti a gély na vonkajšie použitie sú široko používané. Cena liečiva je 250-400 rubľov.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Jedná sa o najnovšiu generáciu antikoagulancií, ktoré inhibujú cholínesterázu (CA) a angiotenzín-III, poskytujú vysoký terapeutický účinok. Dôležitým pozitívnym bodom je selektivita účinku - lieky inhibujú aktivitu krvných doštičiek, ale majú malý účinok na zrážanie krvi. Preto majú lieky minimálne vedľajšie účinky, nespôsobujú krvácanie a sú široko používané v klinickej praxi.

Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny drog:

• Dalteparin (Fragmin) - dostupný vo forme injekčných roztokov, ktoré sa podávajú intravenózne alebo subkutánne. Intramuskulárne zásahy sú prísne zakázané. Má malý vplyv na zrážanie krvi, ale znižuje sedimentáciu krvných doštičiek. Pri významných dávkach sa znižuje zápal a imunita. Priemerná cena je 2500-3000 rubľov;
• Enoxaparín (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injekcie tohto lieku sa podávajú subkutánne, po ktorých sa takmer úplne vstrebáva do krvi. Akcia začína takmer okamžite a trvá niekoľko hodín. Cena lieku je od 800 do 1200 ruble;

• Nadroparín (Fraxiparin) sa široko používa pri ateroskleróze, pretože liek nie je zameraný len na zníženie tvorby trombu, ale tiež na boj proti zápalu a zníženie hladiny lipidov v krvi. Najčastejšie sa liek podáva subkutánne, ale intravenózne tekutiny sú povolené pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Môžete si kúpiť riešenie za 2-2,5 tisíc rubľov;
• Bemiparín (Cybor) je klasický antikoagulant, dobre znižuje priľnavosť bielych krviniek a tvorbu sedimentov. Dostupné v injekčnom roztoku, najúčinnejšia injekcia - subkutánne.

Lekári dôrazne neodporúčajú používať niekoľko typov antikoagulancií v rovnakom čase - účinok liekov z toho sa nezvyšuje a riziko komplikácií sa zvyšuje. Odporúča sa začať liečbu injekciami a hladko sa prepínať na tabletu.

heparinoidy

Tieto lieky selektívne inhibujú CA bez ovplyvnenia angiotenzínu III. Lieky majú fibrinolytický účinok, znižujú tvorbu zrazenín v krvi a znižujú koncentráciu tuku.

Klasickí zástupcovia tejto skupiny:

• Pentosan Polysulfate - predávané v tabletách a ampulách za cenu 2-2,5 tisíc rubľov. Najvyššia účinnosť sa pozoruje pri použití injekcií;
• Wessel Due F (Sulodexin) je dostupný vo forme roztoku na injekciu, ako aj vo forme kapsúl na vnútorné použitie. Počiatočný priebeh zahŕňa prípravu injekcií počas 15-20 dní, potom prejdite na kapsuly, ktoré sa užívajú 1-2 mesiace. Priemerná cena je 2000 rubľov.

Antikoagulanciá na báze hirudínu

Účinok účinnej látky je zameraný na zníženie tvorby krvných zrazenín. Na liečbu chorôb sa používajú dve skupiny liekov:

• Xarelto (Rivaroxaban) - predávaný v tabletách v hodnote 1500 rubľov za balenie. Liek selektívne inhibuje cholínesterázu;
• Arixtra (Fondaparinux) - injekcie sa podávajú intravenózne alebo subkutánne, intramuskulárne je kontraindikované. Droga je drahá, priemerná cena je 7000 rubľov.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá pôsobia na pečeň, po ktorých sa aktivujú komplexné mechanizmy, ktoré ovplyvňujú aktivitu krvných koagulačných enzýmov. Najpopulárnejšie sú: Fenilín a kumarínové antikoagulanciá.

• Cincumar (Atcenocumarol) je dobrá droga, ale účinok piluliek začína 1-2 dni po jej užívaní. Ak chcete vybrať dávku, odporúča sa kontaktovať svojho lekára. Priemerné náklady - 600-800 rubľov.
• Trombarín (Pelentan, Dikumarín, Neodikumarín) - predávaný v tabletách, účinok začína o 2-3 hodiny. Dávka a priebeh liečby sa vyberajú po absolvovaní lekárskych vyšetrení. Cena 700-1000 rubľov;
• Warfarín je dobre vstrebaný v črevách, má rýchly účinok na pečeň a zlepšuje krvný obraz. Tablety sú lacné - môžete si kúpiť 80-100 rubľov;
• Fenylín (fenizón) - forma uvoľňovania je podobná predchádzajúcim prípravkom, účinok začína 7-12 hodín po podaní. Dávka je predpísaná a upravovaná ošetrujúcim lekárom v závislosti od laboratórnych parametrov. Priemerná cena lieku je 100-150 rubľov.

Terapeutický účinok nepriamych antikoagulancií, na rozdiel od liekov s priamym vplyvom, sa pozoruje po niekoľkých hodinách - preto je potrebné, aby sa akumulovali v pečeňových bunkách. Nemožno povedať, že by to boli najlepšie antikoagulanciá vo forme piluliek - ale liečba sa môže vykonať doma.

Väčšina liekov je zakázaná užívať s alkoholom - alkohol zvyšuje terapeutický účinok, čo spôsobuje riziko krvácania a iných nežiaducich reakcií.

Antikoagulanciá novej generácie

Nedávno sa vedci snažili vyvinúť nové lieky, ktoré majú lepšiu účinnosť, ktorej účinok bude priamo zameraný na blokovanie potrebných enzýmov, ktoré spôsobujú túto chorobu. Dôležitým cieľom je vytvorenie liekov s minimálnymi vedľajšími účinkami, ktoré je možné liečiť samostatne tak pre dospelých, ako aj pre deti.

Nedávno získali nové perorálne antikoagulanciá, tabletové formy, širokú popularitu. Tieto lieky zahŕňajú:

Lieky sú priame antikoagulanciá - ovplyvňujú krvné doštičky a ich enzýmy. Prípravy nepriamej akcie sa v súčasnosti nevyvíjajú.

Pomoc pri predávkovaní

Najčastejšou komplikáciou je otrava, ktorá môže byť spôsobená porušením dávky lieku alebo v dôsledku použitia alkoholických nápojov.

V tejto situácii je naliehavo potrebné prijať tieto opatrenia:

• Zavolajte sanitku;
• Daj pacienta ležiace miesto;
• Ak je predávkovanie zapríčinené užívaním piluliek - okamžite prepláchnite žalúdok, pite veľa vody a spôsobte umelé vracanie.

Lekár vyšetrí pacienta, ak je to potrebné, položí kvapkadlo soľankou alebo vitamínom K, čo spôsobí opačný účinok. Ak je stav pacienta ťažký, bude potrebná hospitalizácia a transfúzia plazmy.

Antikoagulanciá sú výborné lieky používané na liečbu väčšiny ochorení krvi a kardiovaskulárneho systému. Liečivá môžu pôsobiť priamo inhibovaním aktivity doštičiek alebo nepriamo cez pečeň. Stojí za to byť opatrný pri ich užívaní - dodržiavať dávkovanie, nekombinovať liečbu s alkoholom a nevykonávať počas tehotenstva alebo počas dojčenia. Ak sa vyskytnú známky otravy, poraďte sa s lekárom.

Antikoagulanciá: prehľad liekov, použitie, indikácie, alternatívy

Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu krvného koagulačného systému a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekčných roztokov alebo masti. Iba špecialista si môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená pri takmer každej druhej smrti zo srdcovej patológie pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšie príčiny smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchatiu krvných ciev.

Od dávnych čias používala tradičná medicína hirudin - najznámejšie prírodné antikoagulanty. Táto látka je súčasťou pijavých slín a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známe viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožnia vybrať si najvhodnejší liek s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmatické koagulačné faktory a tvorba trombínu, enzým potrebný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu, potlačené. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.

Mechanizmus účinku

Antikoagulanciá na mechanizmus účinku sú rozdelené na lieky na priamu a nepriamu činnosť:

• "Priame" antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, de-aktivátory protrombínu a inhibujú proces trombózy. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať parametre koagulácie krvi. Antikoagulanciá priameho účinku rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, dostávajú do pečene hematogénne, vyvíjajú svoj liečebný účinok a vylučujú sa močom.
• "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu bočných enzýmov systému koagulácie krvi. Úplne zničia trombín a nielen inhibujú jeho aktivitu. Okrem antikoagulačného účinku liečivá v tejto skupine zlepšujú prívod krvi do myokardu, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú účinok znižujúci hladinu cholesterolu. Priraďte "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Použiť ich výlučne vnútri. Tablety sa používajú dlhodobo ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeniu hladín protrombínu a trombózy.

Oddelene vydávajú lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale aj iné mechanizmy. Patria medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".

Priame pôsobenie antikoagulancií

heparín

Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje priľnutie doštičiek a urýchľuje tok krvi v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci hladinu cholesterolu, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, ktorý určil jeho názov.

Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa aplikujú v tenkej vrstve na kožu a jemne sa trenia. Zvyčajne sa gély Lioton a Hepatrombin používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj heparínovej masti.

Negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšenú vaskulárnu permeabilitu sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidálnych komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. V dôsledku rýchlej absorpcie a dlhého obdobia eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú koagulačné faktory krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a zásobovanie orgánmi a tkanivami krvou stabilizujúcimi svoje funkcie.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Podkožne sa vstrekujú do bočného povrchu brušnej steny.

1. "Fragmin" je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu krvných doštičiek a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať intramuskulárne. "Fragmin" vo vysokých dávkach predpísaných pacientom bezprostredne po chirurgickom zákroku, najmä u tých, ktorí majú vysoké riziko krvácania a rozvoj dysfunkcie doštičiek.
2. "Klyarín" je "priamy" antikoagulant, ktorý ovplyvňuje väčšinu fáz krvnej zrážanlivosti. Liečivo neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
3. "Clexane" je liek s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho vymenovaním je potrebné zrušiť všetky lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
4. "Fraksiparín" - riešenie s antitrombotickým a antikoagulačným účinkom. Subkutánne hematómy alebo husté uzliny často vymiznú v mieste vpichu, ktoré zmiznú po niekoľkých dňoch. Spočiatku liečba veľkými dávkami môže vyvolať krvácanie a trombocytopéniu, ktorá zmizne v priebehu ďalšej liečby.
5. "Wessel Due F" je prírodný produkt získaný z črevnej sliznice zvierat. Liečivo inhibuje aktivitu koagulačných faktorov, stimuluje biosyntézu prostaglandínov, znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Due F sterilizuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombu v tepnách a žilách.

Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a návodov na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci lieku je proteín, prvý objavený v slinách lekárskeho pijavice. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Hirugen" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudin", čo znižuje úmrtnosť u osôb s ochorením srdca. Ide o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú množstvo výhod oproti derivátom heparínu. Vzhľadom na ich dlhotrvajúci účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické uplatnenie Girugen a Girulog je obmedzené ich vysokými nákladmi.

"Lepirudín" je rekombinantný liek, ktorý nevratne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s nárazovou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Lieky, antikoagulanciami nepriamej akcie:

• "Fenilín" - antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a hromadí sa v tkanivách tela. Tento liek je podľa pacientov považovaný za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje stav krvi a normalizuje parametre zrážanlivosti krvi. Po liečbe sa všeobecný stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh zmiznú. V súčasnosti sa Fenilín nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov.
• "Neodikumarín" - prostriedok na inhibíciu procesu tvorby krvných zrazenín. Terapeutický účinok neodikumarínu sa nezobrazuje okamžite, ale po akumulácii lieku v tele. Inhibuje aktivitu krvného koagulačného systému, má účinok znižujúci hladiny lipidov a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas prijatia a dávku lieku.
• Najbežnejšou drogou v tejto skupine je warfarín. Ide o antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čo znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces krvných zrazenín. "Warfarín" sa vyznačuje skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.

Video: Nové antikoagulanciá a warfarín

Používanie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k vzniku hemoragických komplikácií. Pri používaní antikoagulancií by sa mali používať zvýšené riziko krvácania, a to bezpečnejšie protidoštičkové lieky.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

• Peptický vred a 12 dvanástnikový vred,
• Krvácanie z hemoroidov,
• Chronická hepatitída a fibróza pečene,
• Poruchy pečene a obličiek
• urolitiáza,
• Trombocytopenická purpura,
• Nedostatok vitamínu C a K
• Endokarditída a perikarditída,
• Cavernózna pľúcna tuberkulóza,
• Hemoragická pankreatitída,
• Zhubné nádory,
• Infarkt myokardu s hypertenziou,
• Intrarerebrálna aneuryzma,
• leukémie,
• alkoholizmus,
• Crohnova choroba,
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v počiatočnom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.

Vedľajšie účinky antikoagulancií zahŕňajú: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nazofaryngu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.

antiagregačné lieky

Medzi činidlá proti krvným doštičkám patria farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi potlačením prilepenia krvných doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabraňovať vzniku krvných zrazenín. Antitrombotické činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispazmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".

Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

• "Aspirín" je najúčinnejším antiagregačným činidlom, ktorý je v súčasnosti dostupný vo forme tabliet a určený na perorálne podanie. Inhibuje agregáciu trombocytov, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• "Tiklopidin" - protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek je predpísaný na prevenciu trombózy a na liečbu ochorenia koronárnych artérií, srdcového infarktu a cerebrovaskulárneho ochorenia.
• "Tirofiban" - liek, ktorý zabraňuje agregácii trombocytov, čo vedie k trombóze. Liečivo sa zvyčajne používa spolu s "heparínom".
• "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prívod kyslíka do myokardu, reologické vlastnosti krvi a cerebrálnej cirkulácie, znižuje krvný tlak.

Priame pôsobenie antikoagulancií: indikácie a kontraindikácie. Prehľad prostriedkov

Antikoagulanciá sú jednou zo skupín liekov, ktoré ovplyvňujú systém koagulácie krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v krvných cievach. V závislosti od mechanizmu účinku sa tieto lieky zvyčajne delia na dve podskupiny: priame a nepriame antikoagulanciá. Nižšie hovoríme o prvej skupine antikoagulancií - priamej akcii.

Systém zrážania krvi: základná fyziológia

Koagulácia krvi je kombináciou fyziologických a biochemických procesov zameraných na zastavenie krvácania, ktoré sa začalo skôr. Ide o ochrannú reakciu tela, ktorá zabraňuje masívnej strate krvi.

Koagulácia krvi pokračuje v dvoch fázach:

• primárna hemostáza;
• enzymatická koagulácia.

Primárna hemostáza

Do tohto komplexného fyziologického procesu sa podieľajú tri štruktúry: cievna stena, centrálny nervový systém a krvné doštičky. Keď sa poškodí steny cievy a začne krvácanie, hladké svaly umiestnené v nej okolo miesta perforácie sú stlačené a cievy klesajú. Povaha tejto udalosti je reflex, to znamená, že sa vyskytuje nedobrovoľne, po vhodnom signále nervového systému.

V ďalšej fáze je adhézia (priľnavosť) doštičiek na mieste cievneho poškodenia a agregácie (lepenie) je dohromady. Po 2-3 minútach sa krvácanie zastaví, pretože miesto poranenia je upchaté krvnou zrazeninou. Avšak, táto krvná zrazenina je ešte voľná a krvná plazma do miesta zranenia, je stále ešte tekutý, tak krvácanie môže, za určitých podmienok, vyvinúť znova. Podstatou ďalšej fázy primárnej hemostázy, je, že krvné doštičky podrobené rad metamorfózy, čo malo za následok 3 z nich sú uvoľnené koagulačný faktor: ich interakcia vedie k trombínu a spúšťa celý rad chemických reakcií - enzymatickou koaguláciou.

Enzymatická koagulácia

Keď k poškodeniu cievnej steny sa objavia stopy trombínu spúšťa kaskádu reakcií medzi tkanivo koagulačných faktorov z krvi, je tu ďalší faktor - tromboplastínu, ktorá spolupôsobí sa najmä substancie protrombínu za vzniku aktívneho trombínu. Táto reakcia dochádza tiež s účasťou soli kaltsiya.Trombin interaguje s fibrinogénom a fibrínu je vytvorený, ktorá je nerozpustný - jeho závit zrazenina.

Ďalším stupňom je kompresia alebo spätná kompenzácia krvnej zrazeniny, ktorá sa dosiahne jej zhutnením a stlačením, čo vedie k oddeleniu priehľadného kvapalného séra.
Posledným štádiom je rozpustenie alebo lýza predtým vytvoreného trombu. Počas tohto procesu dochádza k vzájomnej interakcii mnohých látok a výsledkom je vzhľad enzýmu fibrinolyzín v krvi, ktorý ničí fibrínové vlákno a premieňa ho na fibrinogén.
Treba poznamenať, že časť látok zahrnutých v procesoch zrážania sa tvorí v pečeni s priamou účasťou vitamínu K: nedostatok tohto vitamínu vedie k narušeniu procesu koagulácie.

Indikácie a kontraindikácie pri použití priamo pôsobiacich antikoagulancií

Používajte lieky tejto skupiny v nasledujúcich situáciách:

• zabrániť tvorbe krvných zrazenín alebo obmedziť ich lokalizáciu počas rôznych chirurgických zákrokov, najmä na srdce a krvné cievy;
• v prípade progresívnej angíny a pri akútnom infarkte myokardu;
• s embolizáciou a trombózou hlbokých žíl a periférnych artérií, mozgových ciev, očí, pľúcnych artérií;
• s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou;
• aby sa zabránilo zrážaniu krvi v mnohých laboratórnych vyšetreniach;
• udržiavať zníženú zrážanlivosť krvi počas hemodialýzy alebo kardiopulmonárneho bypassu.

Každý z priamych antikoagulancií má svoje vlastné kontraindikácie na použitie, hlavne:

Odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov veľmi ťažkým pacientom počas tehotenstva počas prvých 3 až 8 dní po pôrode alebo chirurgickom zákroku v prípade vysokého krvného tlaku.

Klasifikácia priamo pôsobiacich antikoagulancií

V závislosti od charakteristík štruktúry a mechanizmu účinku sú lieky tejto skupiny rozdelené do troch podskupín:

• nefrakcionované heparínové prípravky (heparín);
• lieky heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou (Nadroparín, Enoxaparin, Dalteparin a ďalšie);
• heparinoidy (Sulodexid, Pentosan polysulfát);
• priame inhibítory trombínu - hirudinové lieky.

Nefrakcionované heparínové prípravky

Hlavným predstaviteľom tejto triedy liekov je samotný heparín.
Antitrombotický účinok tohto liečiva spočíva v schopnosti jeho reťazcov inhibovať hlavný krvný koagulačný enzým, trombín. Heparín sa viaže na koenzým - antitrombín III, vďaka čomu sa aktívne viaže na skupinu plazmatických koagulačných faktorov, čo znižuje ich aktivitu. Zavedením heparínu vo veľkej dávke tiež inhibuje premenu fibrinogénu na fibrín.

Okrem uvedených skutočností má táto látka niekoľko ďalších účinkov:

• spomaľuje agregáciu a adhéziu krvných doštičiek, leukocytov a červených krviniek;
• znižuje stupeň vaskulárnej priepustnosti;
• zlepšuje krvný obeh v susedných nádobách, zabezpečuje;
• znižuje kŕč cievnej steny.

Heparín sa vyrába vo forme injekčného roztoku (1 ml roztoku obsahuje 5 000 U účinnej látky), ako aj vo forme gélov a masti na topické použitie.

Heparín sa podáva subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.

Liečivo pôsobí rýchlo, ale bohužiaľ relatívne krátko - s jedinou intravenóznou injekciou, začne pôsobiť takmer okamžite a účinok trvá 4-5 hodín. Po zavedení do svalu sa účinok vyvíja po polhodine a trvá až 6 hodín, subkutánne, po 45-60 minútach a až 8 hodín.

Heparín je často predpísaný nie sám, ale v kombinácii s fibrinolytikami a antiagregačnými činidlami.
Dávky sú individuálne a závisia od charakteru a závažnosti ochorenia, ako aj od jeho klinických prejavov a laboratórnych parametrov.

Účinky heparínu, musí byť sledované pomocou stanovenia APTT - aktivovaný parciálny tromboplastínový čas - aspoň 1 krát za 2 dni v priebehu prvého týždňa liečby, a potom sa najmenej - 1 každé 3 dni.

Keďže vývoj hemoragického syndrómu je možný na pozadí zavedenia tohto lieku, má sa podávať iba v nemocničnom prostredí pod neustálym dohľadom zdravotníckeho personálu.
Okrem hemorágia heparín môže vyvolať vývoj alopécia, trombocytopénia, hyperaldosteronizmus, hyperkalémie a osteoporózy.

Prípravky heparínu na lokálne použitie sú Lioton, Linoven, Thrombophob a ďalšie. Používajú sa na prevenciu, rovnako ako v liečbe chronickej žilovej nedostatočnosti: zabránilo tvorbe v saphenous žíl dolných končatín krvných zrazenín a znižujú opuchy končatín, eliminovať hmotnosť v nich a znížiť závažnosť bolesti.

Prípravky s nízkym molekulárnym heparínom

Ide o novú generáciu liekov s vlastnosťami heparínu, ale s množstvom užitočných funkcií. Inaktiváciou faktora Xa do značnej miery znižujú riziko tvorby krvných zrazenín, antikoagulačnú aktivitu menej výrazné, a tým menej pravdepodobný krvácanie. Okrem toho, heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sú absorbované lepšie a vydrží dlhšie, to znamená, že na dosiahnutie účinku, že vyžaduje menšie dávky a frekvenciu podávania znížiť ju. Okrem toho spôsobujú osteoporózu a trombocytopéniu len vo výnimočných prípadoch, veľmi zriedkavo.

Hlavnými predstaviteľmi heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sú dalteparín, enoxaparín, nadroparín, bemiparín. Zvážte každý z nich podrobnejšie.

Dalteparin (Fragmin)

Zrážanie krvi mierne spomaľuje. Potláča agregáciu, prakticky neovplyvňuje priľnavosť. Okrem toho má do istej miery imunosupresívne a protizápalové vlastnosti.
Dostupné vo forme injekčného roztoku.

Liečivo sa injikuje do žily alebo subkutánne. Intramuskulárna injekcia je zakázaná. Dávka podľa schémy závisí od choroby a závažnosti pacienta. Použitie dalteparínu môže viesť k zníženiu hladiny krvných doštičiek, výskytu krvácaní, ako aj lokálnych a všeobecných alergických reakcií.
Kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov zo skupiny priamo pôsobiacich antikoagulancií (uvedené vyššie).

Enoxaparín (Clexane, Novoparin, Flenox)

Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje do krvi. Maximálna koncentrácia sa zaznamenáva za 3-5 hodín. Polčas rozpadu sa rovná viac ako 2 dňom. Vylučuje sa močom.

Dostupné vo forme injekčného roztoku. Podáva sa spravidla subkutánne v oblasti brušnej steny. Podaná dávka závisí od ochorenia.
Nežiaduce účinky sú štandardné.
Nepoužívajte tento liek u pacientov, ktorí sú náchylní na bronchospazmus.

Nadroparín (Fraxiparín)

Okrem priameho antikoagulačného účinku má tiež imunosupresívne a protizápalové vlastnosti. Okrem toho znižuje hladinu ß-lipoproteínov a cholesterolu v krvi.
Keď je subkutánna injekcia takmer úplne absorbuje, maximálna koncentrácia liečiva v krvi pozorovaný po 4-6 hodín, polčas je 3,5 h pri primárnej a 8-10 hodín po opakovanom podaní nadroparínu.

Zvyčajne sa vstrekne do vlákniny brucha: subkutánne. Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. V niektorých prípadoch sa pod kontrolou parametrov koagulácie krvi používa intravenózny spôsob podania.
Predpísané dávkovanie závisí od patológie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov v tejto skupine.

Bemiparín (Cybor)

Má výrazný antikoagulačný a mierny hemoragický účinok.

Po subkutánnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje do krvi, pričom jeho maximálna koncentrácia sa zaznamená po 2-3 hodinách. Polčas rozpadu lieku je 5 až 6 hodín. Pokiaľ ide o spôsob chovu dnes, neexistujú žiadne informácie.

Uvoľňovanie lieku - injekčný roztok. Spôsob podania je subkutánny.
Dávky a trvanie liečby závisia od závažnosti ochorenia.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú uvedené vyššie.

Nepoužívajte liek spolu s inými antikoagulanty, nesteroidné protizápalové lieky, systémových glukokortikoidov a dextránu všetkých týchto liečiv zvýšiť účinok bemiparínu, čo môže spôsobiť krvácanie.

heparinoidy

Ide o skupinu mukopolysacharidov semisyntetického pôvodu, ktoré majú vlastnosti heparínu.
Lieky tejto triedy pôsobia výlučne na faktor Xa bez ohľadu na angiotenzín III. Majú antikoagulačný, fibrinolytický a lipid-znižujúci účinok.

Spravidla sa používajú na liečbu pacientov s angiopatiami spôsobenými zvýšenými hladinami glukózy v krvi: v prípade diabetes mellitus. Okrem toho sa používajú na prevenciu trombózy počas hemodialýzy a počas chirurgických zákrokov. Používajú sa aj pri akútnych, subakútnych a chronických ochoreniach s aterosklerotickou, trombotickou a tromboembolickou povahou. Posilniť antianginálny účinok liečby pacientov s angínou (tj znížiť závažnosť bolesti). Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú sulodexín a pentosan polysulfát.

Sulodexín (Wessel Due F)

Dostupné vo forme kapsúl a injekčného roztoku. Odporúča sa podávať intramuskulárne počas 2-3 týždňov, potom sa užíva perorálne počas ďalších 30 až 40 dní. Priebeh liečby je dvakrát ročne a častejšie.
Počas užívania lieku, nauzey, vracania, bolesti v žalúdku, hematómov v mieste vpichu a alergických reakcií sú možné.
Kontraindikácie sú bežné pre lieky s heparínom.

Pentosan polysulfát

Uvoľňovacie lieky - potiahnuté tablety a injekčný roztok.
Spôsob podávania a dávkovanie sa líšia v závislosti od charakteristík ochorenia.
Keď sa požitie absorbuje v malých množstvách: jeho biologická dostupnosť je iba 10%, v prípade subkutánneho alebo intramuskulárneho podania sa biodostupnosť pohybuje na 100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 1-2 hodiny po požití, polčas sa rovná dňom alebo viac.
Zvyšok lieku je podobný ako iné lieky antikoagulačnej skupiny.

Hirudinové prípravky

Látka vylučovaná pijavicovými slinnými žľazami - hirudínom - je podobná liečivám s heparínom a má antitrombotické vlastnosti. Jeho mechanizmus účinku je priamo sa viazať na trombín a nevratne ho inhibovať. Má čiastočný účinok na iné koagulačné faktory krvi.

Nie je to tak dávno, že boli vyvinuté prípravky na báze hirudínu - Piyavitu, Revaska, Girologa a Argatrobanu, ktoré však nebolo rozšírené, a preto sa zatiaľ nepoužívali žiadne klinické skúsenosti.

Chceli by sme samostatne povedať o dvoch relatívne nových liekoch s antikoagulačným účinkom - to je fondaparinux a rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Toto liečivo má antitrombotický účinok selektívnou inhibíciou faktora Xa. Akonáhle sa v organizme fondaparín viaže na antitrombín III a zvyšuje neutralizáciu faktora Xa niekoľkokrát. V dôsledku toho sa proces koagulácie preruší, trombín sa netvorí, preto sa nemôžu tvoriť krvné zrazeniny.

Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Po jednej injekcii liečiva sa po 2,5 hodinách zaznamenala jeho maximálna koncentrácia v krvi. V krvi sa viaže na antitrombín II, ktorý určuje jeho účinok.

Vylučované hlavne močom nezmenené. Polčas rozpadu je od 17 do 21 hodín v závislosti od veku pacienta.

Dostupné vo forme injekčného roztoku.

Spôsob podania je subkutánny alebo intravenózny. Intramuskulárne sa nevzťahuje.

Dávka liečiva závisí od typu patológie.

Pacienti so zníženou funkciou obličiek vyžadujú úpravu dávky Arikstry v závislosti od klírensu kreatinínu.

Pacienti s výrazným poklesom funkcie pečene sa liek veľmi opatrne používa.
Nesmie sa užívať súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania.

Rivaroxaban (Xarelto)

Tento liek má vysokú selektivitu pôsobenia proti faktoru Xa, ktorý inhibuje jeho aktivitu. Je charakterizovaná vysokou biologickou dostupnosťou (80-100%), keď sa užíva perorálne (to znamená, že sa dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte, keď sa užíva perorálne).

Maximálna koncentrácia rivaroxabanu v krvi sa zaznamenáva 2 až 4 hodiny po jednorazovom podaní.

Vylučuje sa z tela na polovicu močom, polovicu s fekálnymi hmotami. Polčas rozpadu je od 5 do 9 hodín až 11-13 hodín, v závislosti od veku pacienta.

Vydanie formulára - pilulky.
Požíva sa bez ohľadu na jedlo. Tak ako pri iných antikoagulanciách s priamym účinkom, dávka lieku sa mení v závislosti od typu ochorenia a jeho závažnosti.

Užívanie rivaroxabanu sa neodporúča u pacientov liečených určitými antifungálnymi alebo HIV liekom, pretože môžu zvýšiť koncentráciu Xarelta v krvi, čo môže spôsobiť krvácanie.

Pacienti s ťažkým poškodením funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky rivaroxabanu.
Ženy v reprodukčnom veku by mali byť spoľahlivo chránené pred otehotnením počas obdobia liečby týmto liekom.

Ako vidíte, moderný farmakologický priemysel ponúka značný výber priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov. V žiadnom prípade, samozrejme, nemôžete sama liečiť, všetky lieky, ich dávkovanie a trvanie užívania určuje iba lekár na základe závažnosti ochorenia, veku pacienta a ďalších významných faktorov.

Ktorý lekár sa má obrátiť

Priame antikoagulanciá sú predpísané kardiológa, flebológom, angiologem alebo vaskulárnym chirurgom, ako aj špecialistom na hemodialýzu (nefrolog) a hematológom.