Image

Antikoagulanciá: prehľad liekov, použitie, indikácie, alternatívy

Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu krvného koagulačného systému a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekčných roztokov alebo masti. Iba špecialista si môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená pri takmer každej druhej smrti zo srdcovej patológie pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšie príčiny smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchatiu krvných ciev.

Od dávnych čias používala tradičná medicína hirudin - najznámejšie prírodné antikoagulanty. Táto látka je súčasťou pijavých slín a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známe viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožnia vybrať si najvhodnejší liek s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmatické koagulačné faktory a tvorba trombínu, enzým potrebný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu, potlačené. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.

Mechanizmus účinku

Antikoagulanciá na mechanizmus účinku sú rozdelené na lieky na priamu a nepriamu činnosť:

  • "Priame" antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, de-aktivátory protrombínu a inhibujú proces trombózy. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať parametre koagulácie krvi. Antikoagulanciá priameho účinku rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, dostávajú do pečene hematogénne, vyvíjajú svoj liečebný účinok a vylučujú sa močom.
  • "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu bočných enzýmov systému koagulácie krvi. Úplne zničia trombín a nielen inhibujú jeho aktivitu. Okrem antikoagulačného účinku liečivá v tejto skupine zlepšujú prívod krvi do myokardu, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú účinok znižujúci hladinu cholesterolu. Priraďte "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Použiť ich výlučne vnútri. Tablety sa používajú dlhodobo ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeniu hladín protrombínu a trombózy.

Oddelene vydávajú lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale aj iné mechanizmy. Patria medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".

Priame pôsobenie antikoagulancií

heparín

Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje priľnutie doštičiek a urýchľuje tok krvi v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci hladinu cholesterolu, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, ktorý určil jeho názov.

Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa aplikujú v tenkej vrstve na kožu a jemne sa trenia. Zvyčajne sa gély Lioton a Hepatrombin používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj heparínovej masti.

Negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšenú vaskulárnu permeabilitu sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidálnych komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. V dôsledku rýchlej absorpcie a dlhého obdobia eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú koagulačné faktory krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a zásobovanie orgánmi a tkanivami krvou stabilizujúcimi svoje funkcie.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Podkožne sa vstrekujú do bočného povrchu brušnej steny.

  1. "Fragmin" je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu krvných doštičiek a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať intramuskulárne. "Fragmin" vo vysokých dávkach predpísaných pacientom bezprostredne po chirurgickom zákroku, najmä u tých, ktorí majú vysoké riziko krvácania a rozvoj dysfunkcie doštičiek.
  2. "Klyarín" je "priamy" antikoagulant, ktorý ovplyvňuje väčšinu fáz krvnej zrážanlivosti. Liečivo neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
  3. "Clexane" je liek s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho vymenovaním je potrebné zrušiť všetky lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
  4. "Fraksiparín" - riešenie s antitrombotickým a antikoagulačným účinkom. Subkutánne hematómy alebo husté uzliny často vymiznú v mieste vpichu, ktoré zmiznú po niekoľkých dňoch. Spočiatku liečba veľkými dávkami môže vyvolať krvácanie a trombocytopéniu, ktorá zmizne v priebehu ďalšej liečby.
  5. "Wessel Due F" je prírodný produkt získaný z črevnej sliznice zvierat. Liečivo inhibuje aktivitu koagulačných faktorov, stimuluje biosyntézu prostaglandínov, znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Due F sterilizuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombu v tepnách a žilách.

Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a návodov na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci lieku je proteín, prvý objavený v slinách lekárskeho pijavice. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Hirugen" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudin", čo znižuje úmrtnosť u osôb s ochorením srdca. Ide o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú množstvo výhod oproti derivátom heparínu. Vzhľadom na ich dlhotrvajúci účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické uplatnenie Girugen a Girulog je obmedzené ich vysokými nákladmi.

"Lepirudín" je rekombinantný liek, ktorý nevratne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s nárazovou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Lieky, antikoagulanciami nepriamej akcie:

  • "Fenilín" - antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a hromadí sa v tkanivách tela. Tento liek je podľa pacientov považovaný za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje stav krvi a normalizuje parametre zrážanlivosti krvi. Po liečbe sa všeobecný stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh zmiznú. V súčasnosti sa Fenilín nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov.
  • "Neodikumarín" - prostriedok na inhibíciu procesu tvorby krvných zrazenín. Terapeutický účinok neodikumarínu sa nezobrazuje okamžite, ale po akumulácii lieku v tele. Inhibuje aktivitu krvného koagulačného systému, má účinok znižujúci hladiny lipidov a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas prijatia a dávku lieku.
  • Najbežnejšou drogou v tejto skupine je warfarín. Ide o antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čo znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces krvných zrazenín. "Warfarín" sa vyznačuje skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.

Video: Nové antikoagulanciá a warfarín

Používanie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k vzniku hemoragických komplikácií. Pri používaní antikoagulancií by sa mali používať zvýšené riziko krvácania, a to bezpečnejšie protidoštičkové lieky.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

  • Peptický vred a 12 dvanástnikový vred,
  • Krvácanie z hemoroidov,
  • Chronická hepatitída a fibróza pečene,
  • Poruchy pečene a obličiek
  • urolitiáza,
  • Trombocytopenická purpura,
  • Nedostatok vitamínu C a K
  • Endokarditída a perikarditída,
  • Cavernózna pľúcna tuberkulóza,
  • Hemoragická pankreatitída,
  • Zhubné nádory,
  • Infarkt myokardu s hypertenziou,
  • Intrarerebrálna aneuryzma,
  • leukémie,
  • alkoholizmus,
  • Crohnova choroba,
  • Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v počiatočnom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.

Vedľajšie účinky antikoagulancií zahŕňajú: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nazofaryngu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.

antiagregačné lieky

Medzi činidlá proti krvným doštičkám patria farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi potlačením prilepenia krvných doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabraňovať vzniku krvných zrazenín. Antitrombotické činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispazmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".

Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

  • "Aspirín" je najúčinnejším antiagregačným činidlom, ktorý je v súčasnosti dostupný vo forme tabliet a určený na perorálne podanie. Inhibuje agregáciu trombocytov, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
  • "Tiklopidin" - protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek je predpísaný na prevenciu trombózy a na liečbu ochorenia koronárnych artérií, srdcového infarktu a cerebrovaskulárneho ochorenia.
  • "Tirofiban" - liek, ktorý zabraňuje agregácii trombocytov, čo vedie k trombóze. Liečivo sa zvyčajne používa spolu s "heparínom".
  • "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prívod kyslíka do myokardu, reologické vlastnosti krvi a cerebrálnej cirkulácie, znižuje krvný tlak.

Antikoagulanciá: zoznam liekov

Rôzne cievne ochorenia spôsobujú tvorbu krvných zrazenín. To vedie k veľmi nebezpečným následkom, pretože sa môže vyskytnúť napríklad infarkt alebo mŕtvica. Na potlačenie krvi môže lekár predpísať lieky na zníženie zrážanlivosti krvi. Oni sa nazývajú antikoagulanciá a používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín v tele. Pomáhajú blokovať tvorbu fibrínu. Najčastejšie sa používajú v situáciách, keď telo zvýšilo zrážanie krvi.

Môže sa vyskytnúť v dôsledku problémov, ako sú:

  • Kŕčové žily alebo flebitída;
  • Trombus nižšej vene cava;
  • Krvné zrazeniny hemoroidnej žily;
  • mŕtvice;
  • Infarkt myokardu;
  • Poranenie artérie v prítomnosti aterosklerózy;
  • tromboembolické;
  • Šok, zranenie alebo sepsa môžu tiež viesť k tvorbe krvných zrazenín.

Zlepšenie zrážanlivosti krvi a používanie antikoagulancií. Ak bol aspirín použitý predtým, lekári už šli z takejto techniky, pretože tam sú oveľa účinnejšie drogy.

Čo sú antikoagulanciá, farma. účinok

Antikoagulanciá sú riedidlá krvi, ale tiež znižujú riziko iných trombóz, ktoré sa môžu objaviť neskôr. Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie.

Na rýchlu úľavu od kŕčových žíl odporúčame našim čitateľom HEALTHY Gel. Kŕčové žily - samica "moru XXI. Storočia". 57% pacientov zomrie v priebehu 10 rokov s trombom a rakovinou! Život ohrozujúce komplikácie sú: THROMBOPHLEBIT (krvné zrazeniny v žilách majú 75-80% kŕčových žíl), TROPHIC ULCERS (tkanivové hniloby) a samozrejme ONCOLOGY! Ak máte kŕčové žily, musíte konať naliehavo. Vo väčšine prípadov môžete urobiť bez operácie a iných ťažkých zásahov, s vašou vlastnou pomocou.

Priame a nepriame antikoagulancie

Existujú priame a nepriame antikoagulancie. Prvá rýchlo zriedi krv a vylúči sa z tela počas niekoľkých hodín. Tieto sa postupne nahromadia a poskytujú terapeutický účinok v predĺženej forme.

Keďže tieto lieky znižujú zrážanlivosť krvi, je nemožné znížiť alebo zvýšiť dávku nezávisle, rovnako ako skrátiť čas prijatia. Lieky sa aplikujú podľa schémy predpísanej lekárom.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Priame pôsobenie antikoagulancií znižuje syntézu trombínu. Okrem toho inhibujú tvorbu fibrínu. Antikoagulanciá sú zamerané na činnosť pečene a inhibujú tvorbu zrážania krvi.

Priame antikoagulancie sú dobre známe pre všetkých. Jedná sa o topické heparíny na subkutánne alebo intravenózne podanie. V ďalšom článku nájdete ešte ďalšie informácie o mastich heparínu.

Napríklad miestna akcia:

Tieto lieky sa používajú na trombózu dolných končatín na liečbu a prevenciu choroby.

Majú vyšší stupeň penetrácie, ale majú menší účinok ako intravenózne látky.

Heparíny na podávanie:

Zvyčajne sú na riešenie určitých úloh vybrané antikoagulanciá. Napríklad Clivarin a Troparin sa používajú na prevenciu embolov a trombózy. Clexane a Fragmin - pre angínu, srdcový infarkt, venóznu trombózu a ďalšie problémy.

Fragmin sa používa na hemodialýzu. Antikoagulancia sa používa pri riziku vzniku krvných zrazenín v akýchkoľvek cievach, či už v tepnách alebo v žilách. Aktivita lieku sa udržiava počas celého dňa.

Nepriame antikoagulanciá

Anticoagulanty nepriamej akcie sú tak nazvané, pretože ovplyvňujú tvorbu protrombínu v pečeni a nemajú priamy vplyv na samotnú zrážanlivosť. Tento proces je dlhý, ale účinok, ktorý z toho vyplýva, je predĺžený.

Sú rozdelené do troch skupín:

  • Monokumariny. Patria medzi ne: Warfarín, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikumariny sú dikumarín a tromexan;
  • Indandiony sú fenilín, omefín, dipaxín.

Najčastejšie lekári predpisujú warfarín. Tieto lieky sú predpísané v dvoch prípadoch: pri fibrilácii predsiení a umelých srdcových chlopniach.

Pacienti sa často pýtajú, aký je rozdiel medzi liekom Aspirín Cardio a warfarínom a je možné nahradiť jeden liek druhým liekom?

Odborníci odpovedajú, že liek Aspirin Cardio je predpísaný, ak riziko mŕtvice nie je vysoké.

Warfarín je oveľa účinnejší ako aspirín, okrem toho, že je lepšie ho užívať niekoľko mesiacov a dokonca počas celého života.

Aspirín koroduje žalúdočnú sliznicu a je toxickejší pre pečeň.

Nepriame antikoagulanciá znižujú tvorbu látok, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť, tiež znižujú tvorbu protrombínu v pečeni a sú antagonistami vitamínu K.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K:

Vitamín K sa podieľa na procese zrážania krvi a pri pôsobení warfarínu sa jeho funkcie zhoršujú. Pomáha predchádzať oddeleniu krvných zrazenín a zablokovaniu krvných ciev. Tento liek sa často predpisuje po infarkte myokardu.

Existujú priame a selektívne inhibítory trombínu:

direct:

selektívne:

Všetky priame a nepriame antikoagulanciá sú predpisované len lekárom, inak existuje vysoké riziko krvácania. Nepriame antikoagulanciá sa postupne nahromadia v tele.

Použite ich len ústne. Je nemožné ihneď ukončiť liečbu, je potrebné postupne znižovať dávku lieku. Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť trombózu. V prípade predávkovania tejto skupiny môže začať krvácanie.

Používanie antikoagulancií

Klinické použitie antikoagulancií sa odporúča pre nasledujúce ochorenia:

  • Infarkt pľúc a infarktu myokardu;
  • Embolická a trombotická mŕtvica (okrem hemoragickej);
  • Flebotrombóza a tromboflebitída;
  • Embolizácia ciev rôznych vnútorných orgánov.

Ako prevenciu môžete použiť, keď:

  • Ateroskleróza koronárnych artérií, mozgových ciev a periférnych artérií;
  • Srdcové defekty reumatické mitrálne;
  • flebotrombóza;
  • Pooperačné obdobie na zabránenie vzniku krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanciá

Vďaka procesu zrážania krvi sa samotné telo staralo o to, aby krvná zrazenina neprekročila postihnutú cievu. Jeden mililitr krvi môže prispieť k zrážaniu celého fibrinogénu v tele.

Vďaka svojmu pohybu krv udržiava kvapalný stav, ako aj kvôli prírodným koagulantom. Prírodné koagulanty sa produkujú v tkanivách a potom sa dostávajú do krvného obehu, kde zabraňujú aktivácii zrážania krvi.

Tieto antikoagulanciá zahŕňajú:

  • heparín;
  • Antitrombín III;
  • Alfa-2 makroglobulín.

Antikoagulanciá - zoznam

Antikoagulancia priamej akcie sa rýchlo vstrebáva a trvanie účinku nie je dlhšie ako deň pred opätovným zavedením alebo aplikáciou.

Nepriame antikoagulanciá sa hromadia v krvi a vytvárajú kumulatívny účinok.

Nemôžu sa okamžite zrušiť, pretože to môže prispieť k trombóze. Keď sa užívajú, postupne znižujú dávkovanie.

Antikoagulanciám smerujú miestne aktivity:

  • Masť heparínu;
  • Liotový gél;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulanciá na intravenózne alebo intradermálne podávanie:

Nepriame antikoagulanciá:

  • hirugen;
  • hirulogu;
  • argatrobanu;
  • Záložka Warfarin Nycomed;
  • Fenilín v tabuľke.

kontraindikácie

Existuje pomerne málo kontraindikácií, pokiaľ ide o používanie antikoagulancií, preto sa u svojho lekára ohľadne vhodnosti prijímania finančných prostriedkov skontrolujte.

Nemožno použiť s:

  • IBC;
  • Peptické vredové ochorenie;
  • Parenchymálne ochorenia pečene a obličiek;
  • Septická endokarditída;
  • Zvýšená vaskulárna permeabilita;
  • So zvýšeným tlakom pri infarkte myokardu;
  • Onkologické choroby;
  • leukémie;
  • Akútna aneuryzma srdca;
  • Alergické ochorenia;
  • Hemoragická diatéza;
  • myómy;
  • Tehotenstvo.

S opatrnosťou počas menštruácie u žien. Neodporúčame dojčiace matky.

Vedľajšie účinky

V prípade predávkovania liekov s nepriamym účinkom môže začať krvácanie.

Pri súbežnom podávaní warfarínu s aspirínom alebo inými protizápalovými liekmi z nesteroidných sérií (Simvastin, Heparín atď.) Sa zvyšuje antikoagulačný účinok.

A vitamín K, preháňadlá alebo paracetamol oslabia účinok warfarínu.

Vedľajšie účinky pri užívaní:

  • alergie;
  • Horúčka, bolesť hlavy;
  • slabosť;
  • Nekróza kože;
  • Zhoršená funkcia obličiek;
  • Nevoľnosť, hnačka, vracanie;
  • Svrbenie, bolesť brucha;
  • Plešatosť.

Nepriame antikoagulanciá: indikácie a kontraindikácie. Prehľad prostriedkov

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Do tejto skupiny patria 2 podskupiny liekov: priame a nepriame antikoagulancia. Už sme hovorili o priamych antikoagulanciách. V tom istom článku sme stručne opísali princíp normálneho fungovania systému koagulácie krvi. Aby sme lepšie porozumeli mechanizmom účinku nepriamych antikoagulancií, dôrazne odporúčame, aby sa čitateľ oboznámil s dostupnými informáciami a s tým, čo sa deje bežne - s tým, že viete, že to bude jednoduchšie zistiť, ktoré fázy koagulácie ovplyvňujú prípravky opísané nižšie a aké sú ich účinkov.

Mechanizmus účinku nepriamych antikoagulancií

Lieky v tejto skupine sú účinné len pri priamom zavedení do tela. Pri ich miešaní s krvou v laboratóriu neovplyvňujú zrážanlivosť. Ešte pôsobí priamo na zrazeniny, a vplyv na koagulačný systém cez pečeň, čo spôsobuje rad biochemických reakcií vedúcich k vyvíjajúci stav podobný vitamínu nedostatky K. V dôsledku toho sa znižuje aktivitu v plazme koagulačných faktorov, trombín sa pomaly vytvorí, a tým pomalší vytvorené trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika nepriamych antikoagulancií

Dobre a pomerne rýchlo sa tieto lieky absorbujú v gastrointestinálnom trakte. S prietokom krvi sa dostávajú do rôznych orgánov, najmä do pečene, kde vykonávajú svoje účinky.
Rýchlosť nástupu, trvanie účinku a polčas rozpadu rôznych liečiv tejto triedy sa líši.

Vylučované z tela, hlavne močom. Niektorí členovia triedy farby moču ružové.

Antikoagulačný účinok liekov v tejto skupine je vyvíjaný zhoršenou syntézou koagulačných faktorov krvi, čo postupne znižuje rýchlosť tohto procesu. Okrem antikoagulačného účinku tieto lieky znižujú tón svalov priedušiek a čriev, zvyšujú priepustnosť cievnej steny, znižujú obsah lipidov v krvi, inhibujú reakciu antigénu s protilátkou, stimulujú vylučovanie kyseliny močovej.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie

Nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu a liečbu trombózy a tromboembolizmu v nasledujúcich prípadoch:

  • po chirurgických zákrokoch na srdci a krvných cievach;
  • s infarktom myokardu;
  • TELA - s pľúcnym tromboembolizmom;
  • s fibriláciou predsiení;
  • s aneuryzmou ľavej komory;
  • s tromboflebitídou povrchových žíl dolných končatín;
  • s trombangiitis obliterans;
  • so zničujúcou endarteriídou.

Kontraindikácie užívania drog v tejto skupine sú:

  • hemoragická diateza;
  • hemoragická mŕtvica;
  • iné ochorenia spojené so zníženou koaguláciou krvi;
  • zvýšená vaskulárna permeabilita;
  • zhoubných novotvarov;
  • žalúdočný vred a duodenálny vred;
  • závažné porušenie obličiek a pečene;
  • perikarditída;
  • infarkt myokardu sprevádzaný vysokým krvným tlakom;
  • gestačné obdobie;
  • tieto lieky sa nemajú užívať počas menštruácie (2 dni pred plánovaným štartom, ich liečba je zrušená) av počiatočnom období po pôrode;
  • s opatrnosťou predpísanou pacientom staršieho a senilného veku.

Vlastnosti účinku a použitie nepriamych antikoagulancií

Na rozdiel od priamych antikoagulancií sa účinok liekov tejto skupiny nezobrazuje okamžite, ale ako sa účinná látka hromadí v orgánoch a tkanivách, to znamená pomaly. Činia naopak dlhšie. Rýchlosť, intenzita účinku a stupeň akumulácie (akumulácie) rôznych liečiv tejto triedy sa líšia.

Používajú sa výlučne ústami alebo perorálne. Intramuskulárne, intravenózne alebo subkutánne nemožno použiť.

Zastavenie liečby nepriamymi antikoagulanciami by nemalo okamžite, ale postupne - pomaly znižovať dávku a zvyšovať čas medzi užívaním lieku (až 1 denne alebo dokonca každý druhý deň). Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť náhly kompenzačný nárast hladiny protrombínu v krvi, čo spôsobí trombózu.

V prípade predávkovania liekov tejto skupiny alebo ich dlhodobého užívania môže spôsobiť krvácanie a bude spojené nielen so znížením koagulácie krvi, ale tiež so zvýšením priepustnosti kapilárnych stien. Zriedkavo sa v tejto situácii objavuje krvácanie z úst a nazofaryngu, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie do svalov a kĺbov a krv v moči, mikro- alebo hrubej hematúrie.

Aby sa zabránilo vývoju vyššie opísaných komplikácií, je pri liečbe nepriamymi antikoagulanciami potrebné pozorne sledovať stav pacienta a laboratórne parametre zrážania krvi. Raz za 2-3 dni av niektorých prípadoch častejšie sa stanoví protrombínový čas a vyšetrenie moču na prítomnosť červených krviniek v nej (hematúria, to znamená, že krv v moči je jedným z prvých príznakov predávkovania liekom). Pre úplnejšiu kontrolu sa okrem obsahu protrombínu v krvi majú určiť aj ďalšie indikátory: tolerancia na heparín, čas na recalcifikáciu, protrombínový index, plazmový fibrinogén, obsah protrombínu pomocou 2-krokovej metódy.

Nemali by sa súčasne s týmito liekmi predpisovať lieky na salicyláty (najmä kyselina acetylsalicylová), pretože prispievajú k zvýšeniu koncentrácie voľného antikoagulancia v krvi.

Lieky skupiny nepriamych antikoagulancií sú skutočne málo. Sú to neodikumarín, acenokumarol, warfarín a fenyndión.
Zvážte každý z nich podrobnejšie.

Neodikumarín (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Pri požití je pomerne rýchlo absorbovaný, polčas je 2,5 hodiny, vylučovaný močom nie v pôvodnej forme, ale vo forme metabolických produktov.

Očakávaný účinok lieku sa začína objavovať 2-3 hodiny po jeho podaní, dosahuje maximum v časovom horizonte 12-30 hodín a trvá dva dni po prerušení liečby.

Používa sa samostatne alebo navyše k liečbe heparínom.

Vydanie formulára - pilulky.

Dávkovanie podľa schémy predstavuje maximálnu dennú dávku - 0,9 g. Dávka sa vyberá v závislosti od indikátorov protrombínového času.

Acenocoumarol (Syncumar)

Pri perorálnom podaní sa dobre absorbuje. Má kumulatívny účinok (to znamená, že pôsobí, keď sa v tkanivách zhromažďuje dostatočné množstvo). Maximálny účinok sa pozoruje 24-48 hodín po začiatku liečby týmto liekom. Po zrušení sa jeho normálna hladina protrombínu stanoví po 48-96 hodinách.

Vydanie formulára - pilulky.

Vezmi dovnútra. Prvý deň sa odporúča dávka 8 až 16 mg. Dávkovanie liečiva závisí od hodnôt protrombínu. Spravidla je udržiavacia dávka 1-6 mg denne.
Možná zvýšená citlivosť pacienta na túto liečbu. V prípade výskytu alergických reakcií je potrebné túto liečbu zrušiť.

Fenindion (fenilín)

Zníženie koagulácie krvi sa zaznamená po 8 až 10 hodinách po užití lieku a dosiahne maximum približne za deň. Má výrazný kumulatívny účinok.

Vydanie formulára - pilulky.

Počiatočná dávka je počas prvých 2 dní, 0,03 - 0,05 g trikrát denne. Ďalšie dávky liečiva sa vyberú individuálne v závislosti od parametrov krvi: protrombínový index by nemal byť nižší ako 40-50%. Maximálna jednorazová dávka - 0,05 g denne - 200 mg.

Pri liečbe fenylénom je možné sfarbiť pokožku a zmeniť farbu moču. Ak sa objavia tieto príznaky, nahraďte fenyndión iným antikoagulanciám.

Warfarín (warfarín)

V gastrointestinálnom trakte sa úplne absorbuje. Polčas rozpadu je 40 hodín. Antikoagulačný účinok začína 3-5 dní po začiatku liečby a trvá 3-5 dní po ukončení liečby.

K dispozícii v tabletách.
Začnite liečbu 10 mg raz denne, po 2 dňoch sa dávka zníži 1,5 - 2 krát - na 5-7,5 mg denne. Liečba sa vykonáva pod kontrolou hodnoty INR krvi (medzinárodný normalizovaný pomer). V určitých klinických situáciách, napríklad pri príprave na chirurgickú liečbu, sa odporúčajú dávky liečiva rôzne a určujú sa individuálne.

Zvýšte antikoagulačný účinok warfarínu aspirínu a iných nesteroidných protizápalových liekov: heparín, dipyridamol, simvastatín. Účinok oslabenia cholestyramínu, vitamínu K, laxatív, paracetamolu vo veľkej dávke.

Nepriame antikoagulanciá sú veľmi závažné lieky, ktoré, ak sa užívajú neprofesionálne, môžu spôsobiť množstvo vážnych, dokonca život ohrozujúcich komplikácií. Uvedené informácie sú poskytované iba na informačné účely. V žiadnom prípade nepredpisujte tieto lieky pre seba alebo pre blízkych: stačí určiť, či ich potrebujete, a tiež len lekár môže vybrať účinnú a bezpečnú dávku!

Ktorý lekár sa má obrátiť

Zvyčajne je protidoštičkové činidlo nepriameho účinku predpísané kardiológa, srdcový chirurg, flebológ alebo vaskulárny chirurg. Ak pacient dlhší čas užíva tieto lieky (napríklad warfarín pri fibrilácii predsiení), terapeut môže sledovať ich účinnosť.

Čo sú antikoagulanciá? Zoznam, názvy liekov, vedľajšie účinky, klasifikácia

Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu liečenie týchto patológií vedie k vzniku liekov - antikoagulancií. Čo to je, ako a koľko ich používať, je ďalej odhalené.

Čo sú antikoagulanciá, princíp operácie

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvica, ako aj tvorbu žilových a arteriálnych blokád.

Treba poznamenať, že už vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.

Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný srdcový tep. Ak pacient utrpel srdcový záchvat alebo má iné ochorenie srdca (kardiomyopatia), tak mu sú predpísané aj antikoagulanciá.

Účinok takýchto fondov je zameraný na zníženie schopnosti koagulácie krvi (zrážanlivosť), a to pod ich vplyvom, znižuje pravdepodobnosť zrazenín, ktoré môžu zablokovať priechod cievnych kĺbov. Výsledkom liečby je riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody minimalizované.

Antikoagulanciá (čo sú, zvláštnosti ich použitia sú popísané nižšie) sú rozdelené do skupín:

  • fyziologické - neustále produkuje telo a vstupuje do krvného obehu;
  • patologické - ak sú zistené v plazme, sú schopné preukázať prítomnosť akejkoľvek patológie.

Prvá skupina je rozdelená na:

  • primárne (ich syntéza prebieha neustále);
  • sekundárne (vzniká po rozdelení faktorov prietoku krvi rozpustením fibrínu v ňom).

Primárne prírodné prípravky

Táto skupina liekov je rozdelená na:

  • inhibítory, ktoré vznikajú v dôsledku sebaplikácie fibrínu;
  • antitrombín - hlavný faktor plazmatického proteínu;
  • antitromboplastíny sú faktorom plazmatického antikoagulačného systému.

Ak má pacient predispozíciu na zníženie týchto látok, potom existuje šanca, že môže tvoriť trombózu.

Skupina primárnych primárnych liečiv:

Sekundárne fyziologické lieky

Skupinové lieky obsahujú vo vzorci nasledujúce účinné látky:

  1. Antitrombín I.
  2. Antitrombín IX.
  3. Metafaktory XIa a Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulačný.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (látky vznikajúce pri rozpúšťaní fibrínu).

Patologické prípravky

S rozvojom závažných ochorení v krvnom obehu sa tvoria inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Takéto telá sú určené na prevenciu koagulácie.

Patria k nim inhibítory faktora VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa patologický typ proteínov objavuje v krvnom riečisku. Majú antimikrobiálne vlastnosti a ohromujúci vplyv na koagulačné faktory (II, V, Xa).

antiagregačné lieky

Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť pri tvorbe lepených krvných zrazenín.

Aspirín je najbežnejší a prospešný antiagregant. Často sa u pacientov, ktorí zažili záchvat, predpisuje aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných formácií v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné použiť túto látku v malých dávkach (na profylaxiu).

Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sú predpísané ADP (inhibítory adenozín difosfátového receptora). Toto liečivo sa injektuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu ucpávať cievy.

Prípravky na trombózu:

Rovnako ako akékoľvek iné lieky majú protidoštičkové látky množstvo vedľajších účinkov:

  • konštantná únava;
  • časté prejavy pálenia záhy;
  • bolesť hlavy;
  • nevoľnosť;
  • bolesť brucha;
  • dramatická zmena stolice;
  • tok krvi z nosa.

Pri takýchto prejavoch musí pacient vidieť lekárskeho špecialistu na opätovné priradenie liekov.

Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať lieky:

  1. Alergické reakcie (opuch tváre, hrtana, jazyka, končatín, pier, vyrážka).
  2. Zvracanie najmä s prítomnosťou krvných zrazenín.
  3. Židle je tmavá alebo krvavá.
  4. Prítomnosť krvi v moči.
  5. Ťažké vdychovať a vydychovať.
  6. Nesúvisiaca reč.
  7. Známky arytmie.
  8. Žltosť, hovorí o kožných a očných bielkovinách.
  9. Bolestivosť kĺbov.
  10. Halucinácie.

Niektorí pacienti sú predpísaní antiagregačnými liekmi na celý život, a preto by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.

Perorálne lieky novej generácie

Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu fondov na telo opísaný v článku) sú pre mnohé ochorenia nepostrádateľné. Podľa štatistík má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Ale výrobcovia eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.

Všetky antikoagulanciá majú pozitívne i negatívne strany. Vedci uskutočňujú dodatočné laboratórne štúdie liekov, aby mohli ďalej vyrábať univerzálne lieky na trombózu a súvisiace choroby. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie pre ich použitie.

Výhody moderných liekov:

  • minimalizované riziko spontánneho krvného prietoku;
  • lieky fungujú za 1,5 hodiny;
  • väčšina ľudí, ktorí majú obmedzené indikácie pre warfín, už môže mať novšie produkty;
  • konzumované potraviny a iné lieky neovplyvňujú účinnosť PNP.

Nevýhody PNP:

  • priebežné testovanie finančných prostriedkov;
  • takéto prostriedky by sa mali piť neustále, bez medzery, pretože majú krátku dobu pôsobenia;
  • zriedkavo, ale existujú nežiaduce účinky spojené s neznášanlivosťou zložiek.

V zozname PUP sa nachádzajú malé finančné prostriedky, pretože väčšina z nich je v štádiu testovania. Jedným z nových produktov je Dabigatran, ktorý je liekom s nízkou molekulovou hmotnosťou (trombínový inhibítor). Lekári ju často predpisujú na žilové blokády (na profylaktické účely).

Ďalšie 2 PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že počas terapeutickej terapie nie je potrebné brať krv na riziko porúch koagulácie. Neodpovedajú na iné lieky, čo je ich výhoda. Útoky mŕtvice a arytmie sú tiež dobre predchádzať.

Klasifikácia antikoagulancií: priama, nepriama akcia

Antikoagulanciá (čo je a princíp ich pôsobenia sa v článku diskutuje na informačné účely, takže samošetrenie je zakázané) sa dá rozdeliť na dve hlavné podskupiny.

Sú to:

  • priamy účinok (schopnosť pôsobiť priamo na trombín, zníženie jeho aktivity na minimum, čím sa zriedi krvný obeh);
  • nepriame účinky (ovplyvňujú syntézu enzýmov (sekundárny pôvod), ktoré regulujú zrážanie krvi).
Priame a nepriame antikoagulanciá: zoznam

Lieky sú dobre absorbované stenami žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.

  • Heparíny (nízka molekulová hmotnosť).
  • Hirudín.
  • Hydrocitrát sodný.
  • Danaparodid.
  • Lepirudínom.
  • Heparín.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydroxycoumarin.

Herapínová skupina

Hlavným a najčastejším zástupcom liekov s priamym pôsobením je heparín. Jeho zloženie zahŕňa sulfátované glykozaminoglykány rôznej veľkosti. Má nízku biologickú dostupnosť.

Liek interaguje s veľkým počtom ďalších zložiek produkovaných telom:

Liečba týmto liekom úplne chráni pred trombózou. Ak sa už objavila krvná zrazenina a nachádza sa na aterosklerotickom plášti, potom heparín nie je schopný na ňom pôsobiť.

Lieky na heparín (perorálne tablety a masti na vonkajšie použitie:

  1. "Venolayf".
  2. "Heparín" (injekcia).
  3. "Klevarin".
  4. "Heparínová masť."
  5. "Liotónový gél".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

oligopeptidy

Antikoagulanciá (čo je a aký vplyv majú na telo možno nájsť ďalej) zo skupiny oligopeptidov ovplyvňujú aktivitu trombínu. Sú to silné inhibítory, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Aktívne zložky zdravotníckych pomôcok sa spájajú s koagulačnými faktormi krvi, ktoré menia polohu ich atómov.

Niektoré drogy zo skupiny:

Tieto prostriedky sa používajú na prevenciu:

  • srdcové záchvaty;
  • kŕčové žily;
  • tromboembolické;
  • reoklúzia po plastickej chirurgii cievnych stien.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú zvýšený biologicky dostupný prah a antitrombotický účinok. V procese ich použitia je možné riziko vzniku hemoroidálnych komplikácií. Zložky liekov majú sklon byť rýchlo absorbované a dlhodobo vylučované.

Lieky v tejto podskupine úplne eliminujú faktory prispievajúce k abnormálnemu zrážaniu krvi.

Zvyšujú syntézu trombínu a nemajú vážny vplyv na kapacitu cievnych stien. Lieky pomáhajú zlepšiť reologické vlastnosti prietoku krvi a tiež majú pozitívny vplyv na zásobovanie krvi všetkými orgánmi, čo vedie k stabilnému stavu ich funkcie.

Názvy liekov heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou:

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Grudin". Jeho zloženie obsahuje proteín, ktorý sa extrahuje z pijavých slín (lekárske). Je to inhibítor priameho účinku trombínu.

Girudin má analógy (Girugen, Girulog). Prispievajú k zachovaniu života pacientov trpiacich srdcovým ochorením. Tieto lieky majú veľa výhod v porovnaní s heparínovou skupinou. Prostriedky majú dlhší účinok.

Výrobcovia začínajú uvoľňovať formy orálneho podávania. Obmedzenia používania týchto prostriedkov môžu byť spôsobené len cenovou kategóriou.

"Lepirudín" (rekombinantný liek) blokuje trombín a je predpísaný na profylaktické účely z trombózy. Liečivo je priamym inhibítorom trombínu, vykonáva jeho blokovanie. Liek je predpísaný na prevenciu infarktu myokardu alebo na prevenciu srdcovej chirurgie v dôsledku angíny.

Hirudinové prípravky

Lieky v tejto skupine majú určité podobnosti s heparínovou skupinou, majú tiež antitrombotický účinok. V ich zložení sa nachádza látka, ktorá sa vyrába v slinách pijavíc - hirudínu. To sa viaže na trombín a nezvratne ho eliminuje. Dávka liečiva čiastočne pôsobí aj na iné faktory ovplyvňujúce zrážanie krvi.

Fondy založené na hirudíne:

Všetky drogy nie sú už dávno v predaji, takže skúsenosti s ich používaním sú malé.

Zoznam nepriamych antikoagulancií: názvy liekov

Antikoagulanciá (čo je popísané vyššie v článku) nepriamej činnosti sú charakterizované v nasledujúcej tabuľke:

Nástroj znižuje obsah tuku v krvnom riečisku a zvyšuje priepustnosť cievnych stien.

Zoznam a prehľad priamych antikoagulancií

Drogy (antikoagulanciá) priame pôsobenie:

  • "Heparin masť", je prítomný v predaji v tube 25g, jeho cena je 50 rubľov., Ruská farmaceutická spoločnosť vyrába výrobok.
  • "Heparin-Akrikhin" sa vyrába vo forme gélu na vonkajšie použitie, trubica má objem 30 g, výrobca je Rusko a jeho cena je od 230 rubľov.
  • "Trombless", vyrába ruská farmaceutická spoločnosť vo forme gélu na vonkajšie použitie, tuba má objem 30 g, náklady na túto drogu sa pohybuje od 250 do 300 rubľov.
  • "Venolife" - gél pre vonkajšie použitie, je vyrábaný vo forme rúrky, ktorého objem je 40 g, cena lieku je umiestnená okolo 350 rubľov.

Ako liečba a profylaxia lekári špecializujú na lieky, ako sú:

  • "Clexane" - injekcia (vyrobená francúzskou farmaceutickou spoločnosťou). Liek blokuje zablokovanie krvných ciev s trombusovými špičkami, mení zloženie enzýmov, ktoré sú zamerané na zrážanie krvi. Náklady na liek je 1500 rubľov.
  • Fraxiparín vyrába aj francúzska spoločnosť. Účinná látka podporuje zriedenie krvi a znižuje riziko tvorby krvných zrazenín. Ide o injekčnú drogu, ktorá stojí 2200 rubľov.
  • "Fragmin" - injekcia americkej produkcie, predpísaná ľuďom, ktorí majú riziko vzniku krvných zrazenín. Náklady na finančné prostriedky - 2000 rubľov.

Indikácie pre prijatie

Antikoagulanciá sa predpisujú, ak existuje riziko trombózy a ak:

  • došlo k zlyhaniu srdca;
  • existujú umelo implantované srdcové chlopne;
  • existujú chronické aneuryzmy v štádiu;
  • detegovala parietálnu trombózu v srdci;
  • došlo k rozsiahlemu infarktu myokardu.

V niektorých prípadoch sú lieky predpísané ako prevencia a liečba:

  • tromboflebitída nohy;
  • kŕčové žily (kŕčové žily);
  • tromboembolizmus vzniknutý po pôrode;
  • nútená poloha po operáciách.

kontraindikácie

Pred podaním antikoagulancií musí pacient prejsť sériou testov.

Lieky sú kontraindikované:

  • aneuryzma (intracerebrálna);
  • choroby tráviaceho traktu (vred);
  • hypertenzia (portál);
  • trombocytopénia;
  • leukémia;
  • nádory (malígne);
  • obličkové problémy s pečeňou (nedostatočnosť);
  • vysoké tlaky (viac ako 180/100);
  • nadmerné pitie;

Možné nežiaduce reakcie

Lieky môžu u pacientov spôsobiť nasledovné problémy:

  • prítomnosť krvných zrazenín v moči;
  • tmavé alebo čierne stolice;
  • krvavé šmúhy pod kožou;
  • dlhé krvácanie z nosa;
  • krvácanie ďasien;
  • vyvolanie vracania s krvnými pruhmi alebo krvavé odcerpanie;
  • u žien sa môže zmeniť charakter a množstvo menštruačnej krvi (dĺžka cyklu a množstvo výtoku).

Potrebujem lekársky predpis?

Keďže antikoagulanciá ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, krvácanie sa môže vyskytnúť, ak sa nedodržiavajú pravidlá pre prijatie (častejšie ide o vnútorné krvácanie). Je zakázané zaobchádzať s vlastnou liečbou. Nezabudnite kontaktovať lekára, ktorý vám poskytne podrobné odporúčania. Z lekární sa tieto lieky predávajú bez lekárskeho špecialistu.

Článok dizajnu: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulanciách

Antikoagulanciá: lieky, mechanizmus účinku a hlavné indikácie:

Antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie - základné lieky v medicíne

Antikoagulanciá sú chemikálie, ktoré môžu meniť krvnú viskozitu, najmä inhibovať procesy zrážania.

V závislosti od antikoagulačnej skupiny ovplyvňuje syntézu určitých látok v tele, ktoré sú zodpovedné za viskozitu krvi a jej schopnosť tvoriť krvné zrazeniny.

Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie. Antikoagulanciá môžu byť vo forme tabliet, injekcií a masti.

Niektoré antikoagulanciá sú schopné pôsobiť nielen in vivo, to znamená priamo v tele, ale aj in vitro, aby dokázali svoje schopnosti v skúmavke s krvou.

Antikoagulanciá v medicíne

Čo sú antikoagulanciá v medicíne a aké miesto zaujímajú?

Antikoagulant ako liek sa objavil po 20. rokoch dvadsiateho storočia, keď bol objavený dicoumarol, antikoagulant nepriamej akcie. Odvtedy sa začali štúdie o tejto látke a iných, ktoré majú podobný účinok.

V dôsledku toho sa po určitých klinických štúdiách lieky založené na takýchto látkach začali používať v medicíne a nazývali sa antikoagulanciami.

Používanie antikoagulancií nie je určené len na liečbu pacientov.

Pretože niektoré antikoagulanciá majú schopnosť vyvíjať svoje účinky in vitro, používajú sa v laboratórnej diagnostike, aby zabránili zrážaniu krvných vzoriek. Antikoagulanciá sa niekedy používajú pri dezinsekcii.

Účinok skupinových liekov na telo

V závislosti od antikoagulačnej skupiny sa jej účinok mierne líši.

Priame antikoagulanciá

Hlavným účinkom priamych antikoagulancií je inhibícia tvorby trombínu. Inaktivácia faktorov IXa, Xa, XIa, XIIa, ako aj kallekreín nastane.

Aktivita hyaluronidázy je inhibovaná, ale zároveň sa zvyšuje priepustnosť ciev mozgu a obličiek.

Tiež sa hladina cholesterolu, beta-lipoproteínov znižuje, aktivita lipoproteínovej lipázy sa zvyšuje a interakcia T- a B-lymfocytov je potlačená. Veľa priamych antikoagulancií vyžaduje sledovanie INR a ďalšie kontroly zrážanlivosti krvi, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu.

Nepriame lieky

Nepriame antikoagulanciá majú tendenciu inhibovať syntézu protrombínu, prokonvertínu, kryštálového faktora a stewarového primárneho faktora v pečeni.

Syntéza týchto faktorov závisí od koncentrácie vitamínu K1, ktorá má schopnosť premeniť sa na aktívnu formu pod vplyvom epoxidačnej aktivity. Antikoagulanciá môžu blokovať produkciu tohto enzýmu, čo vedie k zníženiu produkcie vyššie uvedených faktorov zrážanlivosti.

Klasifikácia antikoagulancií

Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch hlavných podskupín:

Ich rozdiel spočíva v tom, že nepriame antikoagulanciá pôsobia na syntézu vedľajších enzýmov regulujúcich zrážanie krvi, takéto lieky sú účinné len in vivo. Priame antikoagulanciá sú schopné pôsobiť priamo na trombín a riediť krv v akomkoľvek nosiči.

Následne sú priame antikoagulanciá rozdelené na:

  • heparíny;
  • heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou;
  • hirudín;
  • hydrocitrát sodný;
  • lepirudín a danaparoid.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú látky ako:

Vedú k konkurenčnému antagonizmu s vitamínom K1. Okrem toho, že porušujú cyklus vitamínu K a inhibujú aktivitu epoxidovej reduktázy, predpokladá sa tiež, že potláčajú produkciu chinónreduktázy.

Existujú aj látky, ako sú antikoagulanciá, ktoré iné mechanizmy znižujú zrážanlivosť krvi. Napríklad citrát sodný, kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

nepriame a priame klasifikácie antikoagulancií

Indikácie na použitie

Antikoagulanciá sa používajú takmer vo všetkých prípadoch, kde existuje riziko vzniku krvnej zrazeniny, pri kardiologických ochoreniach a vaskulárnych ochoreniach končatín.

V kardiológii sú predpísané pre:

  • kongestívne zlyhanie srdca;
  • prítomnosť mechanických ventilov srdca;
  • chronická aneuryzma;
  • arteriálny tromboembolizmus;
  • parietálna trombóza srdcových dutín;
  • veľký fokálny infarkt myokardu.

V iných prípadoch sú antikoagulanciá určené na prevenciu trombózy:

  • tromboflebitída dolných končatín;
  • kŕčové žily;
  • postpartum tromboembolizmus;
  • dlhodobý pobyt v posteli po operácii;
  • krvná strata (nad 500 ml);
  • kachexia,
  • prevencia reoklúzie po angioplastike.

Ak Vám bol predpísaný Vazobral, musíte si preštudovať návod na použitie. Všetko, čo je potrebné vedieť o drogách - kontraindikácie, recenzie, analógy.

Kontraindikácie užívania skupiny liekov

Musí absolvovať kompletný krvný obraz, analýzu moču, analýzu moču Nechiporenko, skrytú krvnú analýzu stolice, biochemickú analýzu krvi, ako aj koagulogram a ultrazvuk obličiek.

Antikoagulanciá sú kontraindikované pri nasledujúcich ochoreniach:

  • intracerebrálna aneuryzma;
  • peptický vred;
  • vitamín K hypovitaminóza;
  • portálna hypertenzia;
  • trombocytopénia;
  • leukémie;
  • zhubné nádory;
  • zlyhanie obličiek alebo pečene;
  • vysoký krvný tlak (nad 180/100);
  • alkoholizmus;
  • Crohnova choroba.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Hlavným predstaviteľom priamych antikoagulancií je heparín. Heparín má reťazce sulfátovaných glykozaminoglykánov rôznych veľkostí.

Biologická dostupnosť heparínu je dostatočne nízka na adekvátne dávkovanie lieku. To závisí predovšetkým od toho, že heparín interaguje s mnohými inými látkami v tele (makrofágy, plazmatické bielkoviny, endotel).

Preto liečba heparínom nevylučuje možnosť vzniku krvnej zrazeniny. Treba tiež mať na pamäti, že krvná zrazenina na aterosklerotickom pláte nie je citlivá na heparín.

Existujú tiež heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou: enoxaparín sodný, deltaparín sodný, nadroparín vápnik.

Avšak majú vysoký antitrombotický účinok vďaka vysokej biologickej dostupnosti (99%), tieto látky majú nižšiu pravdepodobnosť hemorrhoidných komplikácií. Je to preto, že molekuly heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou nereagujú s faktorom von Willebrandovej.

Vedci sa pokúsili znovu vytvoriť syntetický hirudin - látku, ktorá je v pijavskej slive a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá asi dve hodiny.

Tieto pokusy však boli neúspešné. Avšak lepirudín, rekombinantný derivát hirudínu, bol vytvorený.

Danaparoid je zmes glykozaminoglykánov, ktorá tiež má antikoagulačný účinok. Látka sa syntetizuje z črevnej sliznice ošípanej.

Prípravky predstavujúce perorálne antikoagulancie a masti priameho účinku:

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú rozdelené do troch hlavných typov:

  • monokumariny;
  • bishydroxycoumarin;
  • indandiones.

Nepriame antikoagulanciá tohto typu sa používajú na dlhodobú redukciu zrážania krvi.

Jedna z podskupín týchto liekov má svoj účinok v dôsledku poklesu K-dependentných faktorov v pečeni (antagonisty vitamínu K). Zahŕňajú také faktory ako: protrombín II, VII, X a IX. Zníženie hladiny týchto faktorov vedie k zníženiu hladiny trombínu.

Ďalšia podskupina nepriamych antikoagulancií má schopnosť znížiť tvorbu proteínov antikoagulačného systému (proteíny S a C). Zvláštnosť tejto metódy spočíva v tom, že účinok na proteín prebieha rýchlejšie ako na K-dependentných faktoroch.

A preto sa tieto lieky používajú v prípade potreby, urýchľujúci antikoagulačný účinok.

Hlavnými predstaviteľmi antikoagulancií nepriamej akcie:

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • fenindion;
  • warfarín;
  • Fepromaron;
  • pelentanu;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Etyl biskumát.

antiagregačné lieky

Sú to látky, ktoré sú schopné znížiť agregáciu krvných doštičiek, ktoré sa podieľajú na tvorbe trombov. Často sa používa v spojení s inými liekmi, čím sa zvyšuje a dopĺňa ich účinok. Významným zástupcom protidoštičkového činidla je kyselina acetylsalicylová (aspirín).

Táto skupina zahŕňa tiež artritické a vazodilatačné liečivá, antispazmodiká a krvnú náhradu rheopiglucínu.

Základné lieky:

  1. Aspirin. Vedie k narušeniu metabolizmu kyseliny arachidónovej.
  2. Tiklopidín. Liečivo je schopné štiepiť FIF2 (fosfatidylinositol-4,5-difosfát) a meniť agregáciu doštičiek.
  3. Klopidogrel (tienopyridín). Štruktúra je podobná tiklopidínu, ale samotná droga je menej toxická.
  4. Tirofiban. Inhibítor glykoproteínu IIb / IIIa s nízkou molekulovou hmotnosťou. Má krátke trvanie.
  5. Dipyridamol. Vazodilátor.
  6. Abciximab. Pozostáva z Fab fragmentov monoklonálnych protilátok proti glykoproteínu IIb / IIIa. Má schopnosť viazať sa s avp3-integrínom.
  7. Eptifibatit. Cyklický peptid narúša agregáciu krvných doštičiek.

Funkcie aplikácie

V lekárskej praxi sa protidoštičkové látky používajú paralelne s inými antikoagulanciami, napríklad s heparínom.

Aby sa dosiahol požadovaný účinok, dávka liečiva a samotný liek sa vyberie tak, aby sa vyrovnávala alebo naopak zvyšovala účinok iného antikoagulačného liečiva.

Nástup účinku protidoštičkových látok nastáva neskôr ako u jednoduchých antikoagulancií, najmä pri priamej akcii. Po zrušení takýchto liekov sa po určitý čas neodstránia z tela a pokračujú v ich účinku.

zistenie

Od polovice dvadsiateho storočia sa začali používať nové látky v praktickej medicíne, ktoré môžu znížiť schopnosť krvi tvoriť trombus.

Všetko to začalo, keď kravy v jednom osadení začali zomierať z neznámej choroby, pri ktorej akékoľvek zranenie hospodárskych zvierat viedlo k jeho smrti kvôli neprerušovanému krvácaniu.

Vedci neskôr zistili, že spotrebovali látku - dicoumarol. Odvtedy začala doba antikoagulancií. Počas ktorého boli zachránené milióny ľudí.

V súčasnosti je vývoj všestrannejších nástrojov, ktoré majú minimálny počet vedľajších účinkov a majú maximálny výkon.