Po 50 rokoch sa cievy stanú menej pružnými a existuje riziko vzniku krvných zrazenín. Aby sa zabránilo riziku nadmernej tvorby krvných zrazenín, lekári predpisujú užívanie antikoagulancií. Tiež antikoagulanciá sú predpísané na liečbu kŕčových žíl.
Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré ovplyvňujú tvorbu krvných zrazenín v krvi. Zabraňujú procesu zrážania krvných doštičiek, ktoré ovplyvňujú hlavné štádiá funkčnej aktivity krvných zrazenín, čím blokujú krvné zrážanie krvných doštičiek.
S cieľom znížiť počet tragických dôsledkov ochorení kardiovaskulárneho systému, lekári predpisujú antikoagulanciá.
Hlavným mechanizmom účinku antikoagulancií je zabrániť tvorbe a zvýšeniu krvných zrazenín, ktoré môžu upchať arteriálnu cievu, čím sa zníži riziko mŕtvice a infarktu myokardu.
Na základe mechanizmu účinku na telo, rýchlosti dosiahnutia pozitívneho účinku a trvania účinku sú antikoagulanciá rozdelené na priame a nepriame. Prvá skupina zahŕňa lieky, ktoré majú priamy účinok na zrážanie krvi a zastavujú jeho rýchlosť.
Nepriame antikoagulanciá nemajú priamy účinok, sú syntetizované v pečeni, čím spomaľujú hlavné faktory krvnej zrážanlivosti. Vyrábajú sa vo forme tabliet, masti, injekčného roztoku.
Sú to lieky rýchleho účinku, ktoré majú priamy účinok na zrážanie krvi. Podieľajú sa na tvorbe krvných zrazenín v krvi a pri zastavení vývoja už vytvorených látok pozastavujú tvorbu fibrínových vlákien.
Antikoagulanciá priamej expozície majú niekoľko skupín liekov:
Heparín je všeobecne známy ako priamy antikoagulant. Najčastejšie sa používa ako masť alebo sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Hlavnými liekmi na heparín sú: reviparín sodný, adreparín, enoxaparín, nadroparín vápenatý, parnaparin sodný, tinzaparín sodný.
Vo väčšine prípadov majú heparínové masti, ktoré prenikajú do kože, veľmi vysokú účinnosť. Zvyčajne sú predpísané na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl nohy a modrín. Viac populárne masti založené na heparíne sú:
Lieky na báze heparínu sa vždy vyberú individuálne, a to ako na intravenózne, tak aj na subkutánne podanie.
Typicky heparíny začnú mať terapeutický účinok niekoľko hodín po konzumácii a naďalej udržiavajú účinky na telo počas dňa. Pri znížení aktivity plazmatických a tkanivových faktorov blokujú heparíny trombín a slúžia ako bariéra pri tvorbe fibrínových vlákien, čo zabraňuje priľnutiu trombocytov.
Zníženie produkcie protrombínu v pečeni, blokovanie produkcie vitamínu K, spomalenie tvorby proteínov S a C, tým ovplyvňujú zrážanie krvi.
Skupina nepriamych antikoagulancií zahŕňa:
Dnes sa moderná skupina antikoagulancií stala nepostrádateľným liekom pri liečení takých chorôb, ako sú: arytmia, ischémia, trombóza, infarkt atď. Avšak, rovnako ako všetky lieky, majú obrovský počet vedľajších účinkov. Farmakologický priemysel nie je zavedený a vývoj antikoagulancií, ktoré nemajú vedľajšie účinky na iné orgány, pokračuje dodnes.
Okrem toho nie sú pre všetky druhy chorôb povolené na použitie. Skupina aktívnych antikoagulancií sa aktívne rozvíja, čo v budúcnosti nebude kontraindikované deťom, tehotným ženám a mnohým pacientom, ktorým je zakázané liečiť súčasnými antikoagulanciami.
Pozitívne vlastnosti antikoagulancií sú:
Avšak antikoagulanciá novej generácie majú svoje nevýhody:
Účinnosť liekov je preukázaná, znižujú riziko mozgovej príhody alebo infarktu s arytmiami akéhokoľvek typu.
Keď priraďujete perorálne antikoagulanciá, nezabudnite, že existuje veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií. Pred použitím si určite prečítajte pokyny lieku a poraďte sa so svojím lekárom. Nezabúdajte, že pri užívaní antikoagulancií je potrebné dodržiavať špeciálnu výživu, overte si každý mesiac a skontrolujte niektoré parametre krvi. V prípadoch podozrenia na vnútorné krvácanie by ste mali ihneď vyhľadať lekársku pomoc. V prípadoch, keď používanie antikoagulancií spôsobilo krvácanie, musí byť liek nahradený iným liekom.
Protidoštičkové činidlá potláčajú krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Mechanizmus účinku na telo sa líši od antikoagulancií. Široce požadované protidoštičkové látky sú:
Tým, že sa zastaví adhézia krvných doštičiek, znížia sa hladiny zrážania krvi. Okrem toho sú antispazmodikmi a vazodilatanciami.
Antikoagulanciá sú jednou zo skupín liekov, ktoré ovplyvňujú systém koagulácie krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v krvných cievach. V závislosti od mechanizmu účinku sa tieto lieky zvyčajne delia na dve podskupiny: priame a nepriame antikoagulanciá. Nižšie hovoríme o prvej skupine antikoagulancií - priamej akcii.
Koagulácia krvi je kombináciou fyziologických a biochemických procesov zameraných na zastavenie krvácania, ktoré sa začalo skôr. Ide o ochrannú reakciu tela, ktorá zabraňuje masívnej strate krvi.
Koagulácia krvi pokračuje v dvoch fázach:
Do tohto komplexného fyziologického procesu sa podieľajú tri štruktúry: cievna stena, centrálny nervový systém a krvné doštičky. Keď sa poškodí steny cievy a začne krvácanie, hladké svaly umiestnené v nej okolo miesta perforácie sú stlačené a cievy klesajú. Povaha tejto udalosti je reflex, to znamená, že sa vyskytuje nedobrovoľne, po vhodnom signále nervového systému.
V ďalšej fáze je adhézia (priľnavosť) doštičiek na mieste cievneho poškodenia a agregácie (lepenie) je dohromady. Po 2-3 minútach sa krvácanie zastaví, pretože miesto poranenia je upchaté krvnou zrazeninou. Avšak, táto krvná zrazenina je ešte voľná a krvná plazma do miesta zranenia, je stále ešte tekutý, tak krvácanie môže, za určitých podmienok, vyvinúť znova. Podstatou ďalšej fázy primárnej hemostázy, je, že krvné doštičky podrobené rad metamorfózy, čo malo za následok 3 z nich sú uvoľnené koagulačný faktor: ich interakcia vedie k trombínu a spúšťa celý rad chemických reakcií - enzymatickou koaguláciou.
Keď k poškodeniu cievnej steny sa objavia stopy trombínu spúšťa kaskádu reakcií medzi tkanivo koagulačných faktorov z krvi, je tu ďalší faktor - tromboplastínu, ktorá spolupôsobí sa najmä substancie protrombínu za vzniku aktívneho trombínu. Táto reakcia dochádza tiež s účasťou soli kaltsiya.Trombin interaguje s fibrinogénom a fibrínu je vytvorený, ktorá je nerozpustný - jeho závit zrazenina.
Ďalším stupňom je kompresia alebo spätná kompenzácia krvnej zrazeniny, ktorá sa dosiahne jej zhutnením a stlačením, čo vedie k oddeleniu priehľadného kvapalného séra.
Posledným štádiom je rozpustenie alebo lýza predtým vytvoreného trombu. Počas tohto procesu dochádza k vzájomnej interakcii mnohých látok a výsledkom je vzhľad enzýmu fibrinolyzín v krvi, ktorý ničí fibrínové vlákno a premieňa ho na fibrinogén.
Treba poznamenať, že časť látok zahrnutých v procesoch zrážania sa tvorí v pečeni s priamou účasťou vitamínu K: nedostatok tohto vitamínu vedie k narušeniu procesu koagulácie.
Používajte lieky tejto skupiny v nasledujúcich situáciách:
Každý z priamych antikoagulancií má svoje vlastné kontraindikácie na použitie, hlavne:
Odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov veľmi ťažkým pacientom počas tehotenstva počas prvých 3 až 8 dní po pôrode alebo chirurgickom zákroku v prípade vysokého krvného tlaku.
V závislosti od charakteristík štruktúry a mechanizmu účinku sú lieky tejto skupiny rozdelené do troch podskupín:
Hlavným predstaviteľom tejto triedy liekov je samotný heparín.
Antitrombotický účinok tohto liečiva spočíva v schopnosti jeho reťazcov inhibovať hlavný krvný koagulačný enzým, trombín. Heparín sa viaže na koenzým - antitrombín III, vďaka čomu sa aktívne viaže na skupinu plazmatických koagulačných faktorov, čo znižuje ich aktivitu. Zavedením heparínu vo veľkej dávke tiež inhibuje premenu fibrinogénu na fibrín.
Okrem uvedených skutočností má táto látka niekoľko ďalších účinkov:
Heparín sa vyrába vo forme injekčného roztoku (1 ml roztoku obsahuje 5 000 U účinnej látky), ako aj vo forme gélov a masti na topické použitie.
Heparín sa podáva subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.
Liečivo pôsobí rýchlo, ale bohužiaľ relatívne krátko - s jedinou intravenóznou injekciou, začne pôsobiť takmer okamžite a účinok trvá 4-5 hodín. Po zavedení do svalu sa účinok vyvíja po polhodine a trvá až 6 hodín, subkutánne, po 45-60 minútach a až 8 hodín.
Heparín je často predpísaný nie sám, ale v kombinácii s fibrinolytikami a antiagregačnými činidlami.
Dávky sú individuálne a závisia od charakteru a závažnosti ochorenia, ako aj od jeho klinických prejavov a laboratórnych parametrov.
Účinky heparínu, musí byť sledované pomocou stanovenia APTT - aktivovaný parciálny tromboplastínový čas - aspoň 1 krát za 2 dni v priebehu prvého týždňa liečby, a potom sa najmenej - 1 každé 3 dni.
Keďže vývoj hemoragického syndrómu je možný na pozadí zavedenia tohto lieku, má sa podávať iba v nemocničnom prostredí pod neustálym dohľadom zdravotníckeho personálu.
Okrem hemorágia heparín môže vyvolať vývoj alopécia, trombocytopénia, hyperaldosteronizmus, hyperkalémie a osteoporózy.
Prípravky heparínu na lokálne použitie sú Lioton, Linoven, Thrombophob a ďalšie. Používajú sa na prevenciu, rovnako ako v liečbe chronickej žilovej nedostatočnosti: zabránilo tvorbe v saphenous žíl dolných končatín krvných zrazenín a znižujú opuchy končatín, eliminovať hmotnosť v nich a znížiť závažnosť bolesti.
Ide o novú generáciu liekov s vlastnosťami heparínu, ale s množstvom užitočných funkcií. Inaktiváciou faktora Xa do značnej miery znižujú riziko tvorby krvných zrazenín, antikoagulačnú aktivitu menej výrazné, a tým menej pravdepodobný krvácanie. Okrem toho, heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sú absorbované lepšie a vydrží dlhšie, to znamená, že na dosiahnutie účinku, že vyžaduje menšie dávky a frekvenciu podávania znížiť ju. Okrem toho spôsobujú osteoporózu a trombocytopéniu len vo výnimočných prípadoch, veľmi zriedkavo.
Hlavnými predstaviteľmi heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sú dalteparín, enoxaparín, nadroparín, bemiparín. Zvážte každý z nich podrobnejšie.
Zrážanie krvi mierne spomaľuje. Potláča agregáciu, prakticky neovplyvňuje priľnavosť. Okrem toho má do istej miery imunosupresívne a protizápalové vlastnosti.
Dostupné vo forme injekčného roztoku.
Liečivo sa injikuje do žily alebo subkutánne. Intramuskulárna injekcia je zakázaná. Dávka podľa schémy závisí od choroby a závažnosti pacienta. Použitie dalteparínu môže viesť k zníženiu hladiny krvných doštičiek, výskytu krvácaní, ako aj lokálnych a všeobecných alergických reakcií.
Kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov zo skupiny priamo pôsobiacich antikoagulancií (uvedené vyššie).
Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje do krvi. Maximálna koncentrácia sa zaznamenáva za 3-5 hodín. Polčas rozpadu sa rovná viac ako 2 dňom. Vylučuje sa močom.
Dostupné vo forme injekčného roztoku. Podáva sa spravidla subkutánne v oblasti brušnej steny. Podaná dávka závisí od ochorenia.
Nežiaduce účinky sú štandardné.
Nepoužívajte tento liek u pacientov, ktorí sú náchylní na bronchospazmus.
Okrem priameho antikoagulačného účinku má tiež imunosupresívne a protizápalové vlastnosti. Okrem toho znižuje hladinu ß-lipoproteínov a cholesterolu v krvi.
Keď je subkutánna injekcia takmer úplne absorbuje, maximálna koncentrácia liečiva v krvi pozorovaný po 4-6 hodín, polčas je 3,5 h pri primárnej a 8-10 hodín po opakovanom podaní nadroparínu.
Zvyčajne sa vstrekne do vlákniny brucha: subkutánne. Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. V niektorých prípadoch sa pod kontrolou parametrov koagulácie krvi používa intravenózny spôsob podania.
Predpísané dávkovanie závisí od patológie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov v tejto skupine.
Má výrazný antikoagulačný a mierny hemoragický účinok.
Po subkutánnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje do krvi, pričom jeho maximálna koncentrácia sa zaznamená po 2-3 hodinách. Polčas rozpadu lieku je 5 až 6 hodín. Pokiaľ ide o spôsob chovu dnes, neexistujú žiadne informácie.
Uvoľňovanie lieku - injekčný roztok. Spôsob podania je subkutánny.
Dávky a trvanie liečby závisia od závažnosti ochorenia.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú uvedené vyššie.
Nepoužívajte liek spolu s inými antikoagulanty, nesteroidné protizápalové lieky, systémových glukokortikoidov a dextránu všetkých týchto liečiv zvýšiť účinok bemiparínu, čo môže spôsobiť krvácanie.
Ide o skupinu mukopolysacharidov semisyntetického pôvodu, ktoré majú vlastnosti heparínu.
Lieky tejto triedy pôsobia výlučne na faktor Xa bez ohľadu na angiotenzín III. Majú antikoagulačný, fibrinolytický a lipid-znižujúci účinok.
Spravidla sa používajú na liečbu pacientov s angiopatiami spôsobenými zvýšenými hladinami glukózy v krvi: v prípade diabetes mellitus. Okrem toho sa používajú na prevenciu trombózy počas hemodialýzy a počas chirurgických zákrokov. Používajú sa aj pri akútnych, subakútnych a chronických ochoreniach s aterosklerotickou, trombotickou a tromboembolickou povahou. Posilniť antianginálny účinok liečby pacientov s angínou (tj znížiť závažnosť bolesti). Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú sulodexín a pentosan polysulfát.
Dostupné vo forme kapsúl a injekčného roztoku. Odporúča sa podávať intramuskulárne počas 2-3 týždňov, potom sa užíva perorálne počas ďalších 30 až 40 dní. Priebeh liečby je dvakrát ročne a častejšie.
Počas užívania lieku, nauzey, vracania, bolesti v žalúdku, hematómov v mieste vpichu a alergických reakcií sú možné.
Kontraindikácie sú bežné pre lieky s heparínom.
Uvoľňovacie lieky - potiahnuté tablety a injekčný roztok.
Spôsob podávania a dávkovanie sa líšia v závislosti od charakteristík ochorenia.
Keď sa požitie absorbuje v malých množstvách: jeho biologická dostupnosť je iba 10%, v prípade subkutánneho alebo intramuskulárneho podania sa biodostupnosť pohybuje na 100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 1-2 hodiny po požití, polčas sa rovná dňom alebo viac.
Zvyšok lieku je podobný ako iné lieky antikoagulačnej skupiny.
Látka vylučovaná pijavicovými slinnými žľazami - hirudínom - je podobná liečivám s heparínom a má antitrombotické vlastnosti. Jeho mechanizmus účinku je priamo sa viazať na trombín a nevratne ho inhibovať. Má čiastočný účinok na iné koagulačné faktory krvi.
Nie je to tak dávno, že boli vyvinuté prípravky na báze hirudínu - Piyavitu, Revaska, Girologa a Argatrobanu, ktoré však nebolo rozšírené, a preto sa zatiaľ nepoužívali žiadne klinické skúsenosti.
Chceli by sme samostatne povedať o dvoch relatívne nových liekoch s antikoagulačným účinkom - to je fondaparinux a rivaroxaban.
Toto liečivo má antitrombotický účinok selektívnou inhibíciou faktora Xa. Akonáhle sa v organizme fondaparín viaže na antitrombín III a zvyšuje neutralizáciu faktora Xa niekoľkokrát. V dôsledku toho sa proces koagulácie preruší, trombín sa netvorí, preto sa nemôžu tvoriť krvné zrazeniny.
Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Po jednej injekcii liečiva sa po 2,5 hodinách zaznamenala jeho maximálna koncentrácia v krvi. V krvi sa viaže na antitrombín II, ktorý určuje jeho účinok.
Vylučované hlavne močom nezmenené. Polčas rozpadu je od 17 do 21 hodín v závislosti od veku pacienta.
Dostupné vo forme injekčného roztoku.
Spôsob podania je subkutánny alebo intravenózny. Intramuskulárne sa nevzťahuje.
Dávka liečiva závisí od typu patológie.
Pacienti so zníženou funkciou obličiek vyžadujú úpravu dávky Arikstry v závislosti od klírensu kreatinínu.
Pacienti s výrazným poklesom funkcie pečene sa liek veľmi opatrne používa.
Nesmie sa užívať súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania.
Tento liek má vysokú selektivitu pôsobenia proti faktoru Xa, ktorý inhibuje jeho aktivitu. Je charakterizovaná vysokou biologickou dostupnosťou (80-100%), keď sa užíva perorálne (to znamená, že sa dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte, keď sa užíva perorálne).
Maximálna koncentrácia rivaroxabanu v krvi sa zaznamenáva 2 až 4 hodiny po jednorazovom podaní.
Vylučuje sa z tela na polovicu močom, polovicu s fekálnymi hmotami. Polčas rozpadu je od 5 do 9 hodín až 11-13 hodín, v závislosti od veku pacienta.
Vydanie formulára - pilulky.
Požíva sa bez ohľadu na jedlo. Tak ako pri iných antikoagulanciách s priamym účinkom, dávka lieku sa mení v závislosti od typu ochorenia a jeho závažnosti.
Užívanie rivaroxabanu sa neodporúča u pacientov liečených určitými antifungálnymi alebo HIV liekom, pretože môžu zvýšiť koncentráciu Xarelta v krvi, čo môže spôsobiť krvácanie.
Pacienti s ťažkým poškodením funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky rivaroxabanu.
Ženy v reprodukčnom veku by mali byť spoľahlivo chránené pred otehotnením počas obdobia liečby týmto liekom.
Ako vidíte, moderný farmakologický priemysel ponúka značný výber priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov. V žiadnom prípade, samozrejme, nemôžete sama liečiť, všetky lieky, ich dávkovanie a trvanie užívania určuje iba lekár na základe závažnosti ochorenia, veku pacienta a ďalších významných faktorov.
Priame antikoagulanciá sú predpísané kardiológa, flebológom, angiologem alebo vaskulárnym chirurgom, ako aj špecialistom na hemodialýzu (nefrolog) a hematológom.
Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť
Antikoagulanciá všeobecne inhibujú vzhľad fibrínových filamentov; zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, prispievajú k zastaveniu rastu krvných zrazenín, ktoré už vznikli, zvyšujú účinok endogénnych fibrinolytických enzýmov na krvné zrazeniny.
Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch skupín: a) priame antikoagulanciá - rýchlo pôsobiace (heparín sodný, suproparín vápnika, enoxaparín sodný atď.), Účinné in vitro a in vivo; b) nepriame antikoagulanciá (antagonisty vitamínu K) - dlhodobo pôsobiace (warfarín, phenindion, acenokumarol atď.) pôsobia iba in vivo a po latentnom období.
Antikoagulačný účinok heparínu je spojený s priamym účinkom na systém zrážania krvi v dôsledku tvorby komplexov s mnohými hemokoagulačnými faktormi a prejavuje sa v inhibícii fázy koagulácie I, II a III. Samotný heparín sa aktivuje iba v prítomnosti antitrombínu III.
Antikoagulanciami nepriameho účinku - deriváty oxykumarínu, indandionu, kompetitívne inhibujú reduktázu vitamínu K, ktorá inhibuje aktiváciu týchto látok v tele a zastavuje syntézu plazmatických krvotvorných faktorov závisiacich od K-vitamínu - II, VII, IX, X.
Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu krvného koagulačného systému a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.
Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekčných roztokov alebo masti. Iba špecialista si môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.
Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená pri takmer každej druhej smrti zo srdcovej patológie pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšie príčiny smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchatiu krvných ciev.
Od dávnych čias používala tradičná medicína hirudin - najznámejšie prírodné antikoagulanty. Táto látka je súčasťou pijavých slín a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známe viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožnia vybrať si najvhodnejší liek s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.
Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmatické koagulačné faktory a tvorba trombínu, enzým potrebný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu, potlačené. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.
Antikoagulanciá na mechanizmus účinku sú rozdelené na lieky na priamu a nepriamu činnosť:
Oddelene vydávajú lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale aj iné mechanizmy. Patria medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".
Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje priľnutie doštičiek a urýchľuje tok krvi v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci hladinu cholesterolu, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, ktorý určil jeho názov.
Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa aplikujú v tenkej vrstve na kožu a jemne sa trenia. Zvyčajne sa gély Lioton a Hepatrombin používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj heparínovej masti.
Negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšenú vaskulárnu permeabilitu sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidálnych komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. V dôsledku rýchlej absorpcie a dlhého obdobia eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú koagulačné faktory krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a zásobovanie orgánmi a tkanivami krvou stabilizujúcimi svoje funkcie.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Podkožne sa vstrekujú do bočného povrchu brušnej steny.
Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a návodov na ich použitie.
Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci lieku je proteín, prvý objavený v slinách lekárskeho pijavice. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.
"Hirugen" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudin", čo znižuje úmrtnosť u osôb s ochorením srdca. Ide o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú množstvo výhod oproti derivátom heparínu. Vzhľadom na ich dlhotrvajúci účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické uplatnenie Girugen a Girulog je obmedzené ich vysokými nákladmi.
"Lepirudín" je rekombinantný liek, ktorý nevratne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s nárazovou angínou.
Lieky, antikoagulanciami nepriamej akcie:
Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:
Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k vzniku hemoragických komplikácií. Pri používaní antikoagulancií by sa mali používať zvýšené riziko krvácania, a to bezpečnejšie protidoštičkové lieky.
Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:
Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v počiatočnom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.
Vedľajšie účinky antikoagulancií zahŕňajú: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.
Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nazofaryngu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.
Medzi činidlá proti krvným doštičkám patria farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi potlačením prilepenia krvných doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabraňovať vzniku krvných zrazenín. Antitrombotické činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispazmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".
Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:
Antikoagulanciám priamy typ účinku:
heparinoidy - traxiparín, enoxiparín
komplexné prípravky (viažu Ca) - Trilon-B (EDTA) a citrát-Na
antikoagulanciami nepriamy typ účinku:
deriváty kumarínu - neodikumarín, synkumar, warfarín, fepromarón
indandionové deriváty - fenylén
aspirín (v malých dávkach)
Mechanizmus účinku heparínu:
Heparín je kyslý mukopolysacharid obsahujúci veľké množstvo zvyškov kyseliny sírovej s negatívnym nábojom. Ovplyvňuje pozitívne nabité faktory koagulácie krvi.
Farmakologická skupina: priamo pôsobiace antikoagulanciá.
Mechanizmus pôsobenia: antitrombotický účinok, čo je vzhľadom k jeho priamemu účinku na systéme zrážanie krvi. 1) V dôsledku negatívneho náboja blokuje fázu I; 2) viazať sa na antitrombínu III v plazme a mení konformácie svojej molekule, heparín prispieva zanchitelno zrýchliť väzba antitrombínu III s aktívnymi centrami zrážacie faktor => inhibícia tvorby trombu - porušenie n fáz;
3) porušenie tvorby fázy fibrínu III; 4) zvyšuje fibrinolýzu.
Účinky: znižuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje vaskulárne permeabilitu, podporuje kolaterálne obeh, má spazmolytický účinok (adrenalín antagonistu) znižuje, že obsahuje cholesterol a hladiny triglyceridov v sére.
Použitie: pri akútnom infarkte myokardu, trombózy a embólie veľkých žíl a tepien, mozgových ciev, k udržaniu gipokoaguliruyuschego štátnej krv v mimotelovom obehu a hemodializačnej zariadení. Nežiaduce účinky: krvácanie, alergické reakcie, trombocytopénia, osteoporóza, alopécia, gipoaldosteronizm.
Kontraindikované pri hemoragickej diatéze so zvýšenou vaskulárnou permeabilitou, krvácaním, subakútnou bakteriálnou endokarditídou, závažným porušovaním pečene a obličiek, akútnou a xr. Leukémia, aplastická a hypoplastická anémia, venózna gangréna.
Antagonista heparínu je protamín sulfát, ubichín, tolluidínová modrá.
Antagonista antikoagulancií nepriameho účinku: vitamín K (vikasol)
3. Pacient s pneumóniou pri telesnej teplote 37,8 ° C začal podstupovať antibiotickú liečbu. Po dvoch injekciách sa stav pacienta zlepšil, ale potom sa zvýšilo teplo, telesná teplota dosiahla 39. Lekár antibiotikum nezrušil, ale predpísal množstvo nápojov, diuretikum, vitamín C, prednizón. Stav pacienta sa zlepšil. Aké antibiotikum môže pacient liečiť (len jedna odpoveď je správna)?
Baktericídny účinok
masová smrť baktérií s uvoľňovaním endotoxínov (pyrogénov) teplo
nadmerné pitie + diuretikum ureta nútená diuréza s uvoľnením pyrogénov z tela
vitamín C - zvýšenie redoxných procesov
- adaptabilita a odolnosť voči infekcii má antitoxický účinok vďaka stimulácii produkcie kortikosteroidov
Protizápalový účinok na membránovú permeabilitu
prednisonový anti-toxický účinok:
aktivita pečeňových enzýmov zapojených do deštrukcie endogénnych a exogénnych látok
Porušenie syntézy bunkovej steny baktérií:
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré znižujú viskozitu krvi a krvné zrazeniny v krvných cievach. Tieto lieky sú neoddeliteľnou súčasťou liečby kŕčových žíl, rôznych trombóz, flebotrombózy a komorbidít.
Zrazeniny v cievach sú tvorené lepením bielych krviniek - krvných doštičiek a voľne cirkulujúcich bielkovín, ktoré sa nazývajú koagulačné faktory. Niektoré lieky majú priamy vplyv na činnosť krvných buniek a niektorých enzýmov, iné ovplyvňujú pečeň a inhibujú syntézu látok, ktoré regulujú krvné zrazeniny. Zvážte, aké sú antikoagulanciá, ich liekové formy, analyzujte výhody a vlastnosti ich použitia.
Odporúčame čítať:
Pred začatím liečby je veľmi ťažké vybrať si - trh ponúka množstvo liekov, od injekcií na intravenóznu infúziu až po perorálne antikoagulanciá. Napriek rôznorodosti foriem - údaje o použití týchto prostriedkov sú rovnaké. Patria medzi ne:
Tieto ochorenia priamo alebo nepriamo ovplyvňujú krv, vytvárajú komplikácie vo forme zvýšenej zrážanlivosti a tvorby krvných zrazenín - tento stav vyžaduje vhodnú liečbu. Antikoagulanciá sú predpísané nielen na liečbu, ale aj na prevenciu krvných ochorení, ako aj kardiovaskulárneho systému.
Napriek vysokej účinnosti majú drogy určité kontraindikácie:
Tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou predpisovania týchto liekov, pretože akýkoľvek antikoagulant je prostriedkom na zmenu kvalitatívnych vlastností krvi, ktorý môže ovplyvniť vývoj plodu.
Zoznam hlavných vedľajších účinkov užívania antikoagulancií:
Vo väčšine klinických prípadov vzniknú komplikácie s predávkovaním - ak denná dávka lieku prekročí maximálnu prípustnú dávku, čo vedie k najrôznejším poruchám.
Krv je telové médium, ktoré je tkanivom. Jednou z jeho buniek sú ochranné telieska - doštičky, ktorých funkcia je zabrániť vzniku krvácania. Bežne ich živobytie regulujú špeciálne enzýmy, ktoré sa v tele prirodzene syntetizujú.
Keď dôjde k poškodeniu, krvné doštičky dostanú signál, uzavrú sa do patologickej oblasti a upchávajú ranu. Ak nie je porušená integrita tkanív, biele telieska voľne obiehajú cez krvný obeh, nie sú navzájom spojené a nie tvoria zrazeninu. Pri niektorých ochoreniach sa vyžaduje prijatie antikoagulancií, keď sa zráža krvná zrazenina - koncentrácia účinných látok sa znižuje, krvné doštičky sa začnú držať spolu, zomierajú a vytvárajú krvné zrazeniny.
Klasifikácia antikoagulancií je založená na ich mechanizme účinku. Podľa tohto kritéria sa rozlišujú dve skupiny drog:
Napriek rôznym mechanizmom sa antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie rovnako používajú na liečbu chorôb krvi a ciev.
Patogenéza chorôb, znaky klinických prejavov a závažnosť symptómov zohrávajú kľúčovú úlohu pri výbere lieku, ktorý bude predpísaný ošetrujúcim lekárom.
Priame antikoagulanciá majú priamy vplyv na krvné doštičky a ich enzýmy, znižujú percento zrážok a zrazeniny. Na tento účel sa používajú prípravky na báze heparínu, selektívne inhibítory faktora XA (cholínesteráza) a prípravky hirudínu. Nebudeme robiť zoznam antikoagulačných liekov, ale analyzovať hlavných predstaviteľov.
Ovplyvňuje priamo trombín, znižuje jeho aktivitu a tiež zabraňuje prechodu fibrinogénu na fibrín. Pri použití veľkých dávok podporuje rozšírenie krvných ciev, znižuje ich priepustnosť, zlepšuje prietok krvi cez obtokové cievy a znižuje priľnavosť krvných doštičiek. Najoptimálnejším je použitie intravenóznych injekcií, ako aj subkutánne alebo intramuskulárne.
Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov sa injekcie podávajú v nemocnici pod dohľadom lekára. Masti a gély na vonkajšie použitie sú široko používané. Cena liečiva je 250-400 rubľov.
Jedná sa o najnovšiu generáciu antikoagulancií, ktoré inhibujú cholínesterázu (CA) a angiotenzín-III, poskytujú vysoký terapeutický účinok. Dôležitým pozitívnym bodom je selektivita účinku - lieky inhibujú aktivitu krvných doštičiek, ale majú malý účinok na zrážanie krvi. Preto majú lieky minimálne vedľajšie účinky, nespôsobujú krvácanie a sú široko používané v klinickej praxi.
Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny drog:
Lekári dôrazne neodporúčajú používať niekoľko typov antikoagulancií v rovnakom čase - účinok liekov z toho sa nezvyšuje a riziko komplikácií sa zvyšuje. Odporúča sa začať liečbu injekciami a hladko sa prepínať na tabletu.
Tieto lieky selektívne inhibujú CA bez ovplyvnenia angiotenzínu III. Lieky majú fibrinolytický účinok, znižujú tvorbu zrazenín v krvi a znižujú koncentráciu tuku.
Klasickí zástupcovia tejto skupiny:
Účinok účinnej látky je zameraný na zníženie tvorby krvných zrazenín. Na liečbu chorôb sa používajú dve skupiny liekov:
Nepriame antikoagulanciá pôsobia na pečeň, po ktorých sa aktivujú komplexné mechanizmy, ktoré ovplyvňujú aktivitu krvných koagulačných enzýmov. Najpopulárnejšie sú: Fenilín a kumarínové antikoagulanciá.
Terapeutický účinok nepriamych antikoagulancií, na rozdiel od liekov s priamym vplyvom, sa pozoruje po niekoľkých hodinách - preto je potrebné, aby sa akumulovali v pečeňových bunkách. Nemožno povedať, že by to boli najlepšie antikoagulanciá vo forme piluliek - ale liečba sa môže vykonať doma.
Väčšina liekov je zakázaná užívať s alkoholom - alkohol zvyšuje terapeutický účinok, čo spôsobuje riziko krvácania a iných nežiaducich reakcií.
Nedávno sa vedci snažili vyvinúť nové lieky, ktoré majú lepšiu účinnosť, ktorej účinok bude priamo zameraný na blokovanie potrebných enzýmov, ktoré spôsobujú túto chorobu. Dôležitým cieľom je vytvorenie liekov s minimálnymi vedľajšími účinkami, ktoré je možné liečiť samostatne tak pre dospelých, ako aj pre deti.
Nedávno získali nové perorálne antikoagulanciá, tabletové formy, širokú popularitu. Tieto lieky zahŕňajú:
Lieky sú priame antikoagulanciá - ovplyvňujú krvné doštičky a ich enzýmy. Prípravy nepriamej akcie sa v súčasnosti nevyvíjajú.
Najčastejšou komplikáciou je otrava, ktorá môže byť spôsobená porušením dávky lieku alebo v dôsledku použitia alkoholických nápojov.
V tejto situácii je naliehavo potrebné prijať tieto opatrenia:
Lekár vyšetrí pacienta, ak je to potrebné, položí kvapkadlo soľankou alebo vitamínom K, čo spôsobí opačný účinok. Ak je stav pacienta ťažký, bude potrebná hospitalizácia a transfúzia plazmy.
Antikoagulanciá sú výborné lieky používané na liečbu väčšiny ochorení krvi a kardiovaskulárneho systému. Liečivá môžu pôsobiť priamo inhibovaním aktivity doštičiek alebo nepriamo cez pečeň. Stojí za to byť opatrný pri ich užívaní - dodržiavať dávkovanie, nekombinovať liečbu s alkoholom a nevykonávať počas tehotenstva alebo počas dojčenia. Ak sa vyskytnú známky otravy, poraďte sa s lekárom.