Ak je Xarelto predpisovaný: inštrukcie a analógy lieku

Xarelto je priamo pôsobiaci antikoagulant.

Táto skupina liekov prispieva k potlačeniu zrážania krvi a zabraňuje vzniku krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu.

Ovplyvňujú biosyntézu určitých prvkov tela, čo vám umožňuje zmeniť viskozitu krvi, čo vedie k inhibícii zrážacích procesov. Anticoagulant Xarelto sa môže používať s terapeutickým aj profylaktickým účinkom.

Klinicko-farmakologická skupina

Priamy účinok antikoagulantu.

Podmienky predaja liekov

Je uvoľnená na lekársky predpis.

Koľko je Xarelto? Priemerná cena v lekárňach je 1500 rubľov.

Forma uvoľnenia a zloženie

"Xarelto" je dostupný vo forme tabliet potiahnutých špeciálnym rozpustným filmovým povlakom s ružovo-hnedou alebo červenohnedou vrstvou. Sú okrúhle a majú vyryté bikonvexné strany. Pri ich prerušení je viditeľná jednotná biela hmotnosť, ktorá je obklopená farbou rozpustnou škrupinou.

1. Tableta obsahuje: rivaroxabanu mikronizovaného v množstve 10, 15 alebo 20 mg, a pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza 5cp, monohydrát laktózy, magnéziumstearát a laurylsulfát sodný.
2. Filmový obal tabliet sa skladá z: červeného oxidu železa, hypromelózy 15cP, oxidu titaničitého a makrogolu 3350.

Balíčky od 5 do 100 kusov sú v predaji.

Farmakologický účinok

Účinná látka tohto lieku - rivaroxaban, charakterizovaná rýchlou expozíciou, predvídateľnou odozvou závislou od dávky a vysokou biologickou dostupnosťou. Súčasne sa nevyžaduje monitorovanie koagulačných parametrov, neexistuje prakticky žiadne riziko nekompatibility s inými potravinami alebo liekmi.

Xarelto sa používa ako profylaktický prostriedok proti mŕtvici u pacientov s fibriláciou predsiení, pričom vykazuje dobrú účinnosť a znášanlivosť. Tento antikoagulancium sa môže užívať jedenkrát denne s dodržaním stanovenej dávky.

Rivaroxaban má vysokú absolútnu biologickú dostupnosť 80 až 100%. Hlavná zložka sa rýchlo absorbuje s nástupom maximálnej koncentrácie po 2 až 4 hodinách. Akonáhle je v tele prítomné významné spojenie hlavnej časti rivaroxabanu s plazmatickými proteínmi, a to plazmatickým albumínom. Odstránenie lieku sa vykonáva hlavne vo forme metabolitov.

Indikácie na použitie

Profylaktické činidlo pre venóznu tromboembolizmus u ľudí, ktorí podstúpili významnú operáciu na dolných končatinách. Pri ortopedických zásahoch sa odporúčajú 10 mg tablety.

• Xarelto 15 a 20 mg sa používa ako profylaktické činidlo na fibriláciu predsiení bez valvulárneho pôvodu. V tomto prípade liek pomáha predchádzať systémovej tromboembolizácii a mŕtvici.

Liečivo sa používa na liečbu hlbokej žilovej trombózy a pľúcneho tromboembolizmu a ako profylaktika na prevenciu recidívy pľúcnej embólie a HVT.

kontraindikácie

Všeobecné kontraindikácie pre tablety Xarelto:

• Deti a dospievajúci do 18 rokov;
• tehotenstva;
• Doba dojčenia;
• Precitlivenosť na liek;
• Ochorenia pečene s koagulopatiou, ktoré spôsobujú klinicky významné riziko krvácania;
• Ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 15 ml / min);
• Klinicky významné aktívne krvácanie (napríklad intrakraniálne a gastrointestinálne);
• Vrodená deficiencia laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy, intolerancia laktózy;
• Súčasná liečba s inými antikoagulanty, ako je napríklad perorálne antikoagulanciá (dabigatranu, warfarínu, apixabán), heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou (dalteparínom, enoxaparín), nefrakcionovaného heparínu (UFH), heparínových derivátov (fondaparín); výnimkou sú prípady, keď pacient prechádza z liečby alebo terapie Xarelto, alebo keď je UFH predpísaný v nízkych dávkach na udržanie priechodnosti centrálneho venózneho alebo arteriálneho katétra.

Kontraindikácie k použitiu tabliet v závislosti od množstva aktívnej zložky, ktorá je v nich obsiahnutá:

• "2.5": liečba akútneho koronárneho syndrómu s antiagregačnými činidlami u pacientov, ktorí podstupujú prechodný ischemický záchvat alebo mŕtvicu;
• "10", "15" a "20": poškodenie alebo ochorenie, pri ktorom zvýšené riziko závažného krvácania (napr aneuryzma alebo vaskulárny patológie miechy alebo mozgu, očnej chirurgii, mozgu alebo miechy, arteriovenózne malformácie, nedávne zranenie hlavy alebo miechy, intrakraniálne krvácanie, suspektné alebo diagnostikované varixy pažeráka, prítomnosť malígnych nádorov s vysokým rizikom krvácania, nedávno prenesený alebo existujúci gastrointestinálny vred);
• "10": prípady, keď je indikovaná operácia zlomeniny stehnovej kosti.

Podmienky / choroby, pre ktoré sú tablety Xarelto predpisované opatrne:

1. Súčasné užívanie s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu;
2. Zriedkavé zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu 15-29 ml / min), vzhľadom na možnosť zvýšenia koncentrácie rivaroxabanu v krvnej plazme;
3. Systémová liečba antifungálnymi liečivami azolovej skupiny alebo inhibítormi proteázy vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti s výnimkou flukonazolu;
4. Zlyhanie obličiek so strednou závažnosťou (klírens kreatinínu 30-49 ml / min), u ktorých pacienti dostávajú lieky, ktoré zvyšujú koncentráciu rivaroxabanu v krvnej plazme;
5. Zvýšené riziko krvácania: vrátane bronchiektázia alebo pľúcnej krvácanie v anamnéze, vrodené alebo získané sklony ku krvácaniu, žalúdočného vredu a vredu dvanástnika v akútnej fáze, nedávne akútne žalúdočné vredy a pažerákové vredy, cievne retinopatia, nekontrolovaná ťažká arteriálna hypertenzia, patológia spinálne alebo mozgové cievy, nedávne intracerebrálne alebo intrakraniálne krvácanie po nedávnom chirurgickom zákroku oči, mozog alebo miecha).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Štúdie týkajúce sa bezpečnosti a účinnosti lieku Xarelto počas gravidity boli vykonané na zvieratách. V dôsledku toho sa odhalil toxický účinok rivaroxabanu na organizmus budúcej matky a dieťaťa. Liek je v tehotenstve kontraindikovaný kvôli vysokému riziku penetrácie účinnej látky placentou a možnosti krvácania. U žien, ktoré sú v plodnom veku, je liek povolený iba vtedy, ak používa antikoncepciu.

Výsledky štúdií o možnosti podávania Xareltu počas dojčenia na zvieratách ukázali, že účinná látka sa vylučuje do mlieka. Experimenty ukázali, že pri podávaní toxických látok sa môže dostať do tela dieťaťa. Spustenie Xareltu je povolené až po skončení obdobia laktácie.

Dávkovanie a spôsob použitia

V návode na použitie sú uvedené: tablety Xarelto 10 miligramov sa užívajú bez ohľadu na jedlo, 15 a 20 miligramov - počas jedla.

Po veľkých operáciách na kolennom kĺbe je trvanie liečby dva týždne po veľkých operáciách na bedrovom kĺbe päť týždňov. Počiatočná dávka sa užíva šesť až desať hodín po operácii, ak sa dosiahne hemostáza. Terapeutická dávka je jedna tableta denne.

Keď preskočíte dávku, mali by ste ihneď vziať pilulku Xarelto a pokračovať v užívaní lieku pravidelne nasledujúci deň s odporúčaniami. Na vykompenzovanie zmeškanej dávky je zdvojnásobená dávka zakázaná.

Vedľajšie účinky

V priebehu farmakoterapie u pacientov s precitlivenosťou na Rivaroxaban boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky:

1. hematúria;
2. Hemoptýza, časté krvácanie z nosa;
3. Periférny edém;
4. horúčka;
5. Všeobecná slabosť, nevoľnosť;
6. Krvácanie z oka je možné;
7. Dysfunkcia pečene, vznik žltačky;
8. Zvýšená hladina aktivity pečeňových transamináz
9. Zvýšená koncentrácia bilirubínu;
10. Alergické kožné reakcie - svrbenie, žihľavka, vyrážky, krvácanie pod kožou;
11. Na strane krvotvorného systému - vývoj anémie s nedostatkom železa, trombocytopénie;
12. Bolesti hlavy, mdloby, závraty, hemoragie v substancii mozgu;
13. Na strane srdca a krvných ciev - znižovanie krvného tlaku, tvorba modrín a hematómov pod kožou, v zriedkavých prípadoch tachykardia;
14. Na strane tráviaceho traktu - dyspeptické príznaky, nadúvanie, nevoľnosť, suchosť v ústach, krvácanie ďasien, exacerbácia chronických ochorení tráviaceho traktu, riziko gastrointestinálneho krvácania.

predávkovať

Pri predávkovaní liekom neboli hlásené žiadne krvácavé alebo iné nežiaduce reakcie. Pri nadmernom podaní (od 50 mg a viac) je možná obmedzená absorpcia lieku, čo vedie k tvorbe koncentrácie koncentrácie bez ďalšieho zvyšovania priemernej koncentrácie rivaroxabanu v plazme.

Na odstránenie príznakov predávkovania sa odporúča užívať aktívne uhlie (hemodialýza nie je účinná). Ďalej, v prípade potreby by mala byť symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Ak nastane krvácanie, je potrebné odložiť ďalšiu dávku lieku alebo zrušiť liečbu počas 5 až 13 hodín. Liečba sa vyberá individuálne v závislosti od závažnosti a polohy krvácania. Ak krvácanie nemožno vylúčiť, môžu sa použiť špecifické pro-koagulačné lieky s reverzným účinkom (koncentrát protrombínového komplexu, aktivovaný koncentrát protrombínového komplexu alebo rekombinantný faktor VIIa).

Špeciálne pokyny

Pri používaní lieku je dôležité pravidelne monitorovať parametre koagulácie krvi.

Všeobecne platí, že Xarelto neovplyvňuje schopnosť riadiť vozidlá. Vo veľmi zriedkavých prípadoch existujú nežiaduce reakcie vo forme zhoršenej pozornosti a všeobecnej nevoľnosti, čo si vyžaduje opatrnosť.

Starší pacienti majú vyššiu pravdepodobnosť vzniku krvácania s liekom Xarelto. Preto je potrebný starostlivý výber dávky.

Pred vykonaním chirurgických zákrokov je dôležité zrušiť užívanie lieku najmenej jeden deň pred začiatkom chirurgického zákroku.

Lieková interakcia

Jeden by sa mal zdržať kombinovaného užívania rivaroxabanu a dronedaronu, keďže nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o takejto kombinácii.

Bolo zistené, že klaritromycín, erytromycín a flukonazol môže viesť k rôznym zmenám v rivaroxabanu koncentrácii, ale je považovaný za poradie normálnej variability a klinicky nevýznamné.

Súčasné použitie Ksarelto so silnými inhibítormi CYP3A4 a P-gp môže spôsobiť zníženie obličiek a pečene klírens, čo vedie k významnému zvýšeniu systémovej expozície a farmakodynamického účinku lieku.

Užívanie Xareltu a rifampicínu, ktorý je silným induktorom CYP3A4 a P-gp, vedie k zníženiu farmakodynamických účinkov lieku. Preto by sa liečba týmto liekom s inými silnými induktormi mala vykonávať s opatrnosťou.

recenzia

Zozbierali sme niektoré recenzie ľudí, ktorí užívali Xarelto:

1. Andrew. Liečbu používam o niečo viac ako 2 roky, dávku 20 mg denne. Diagnóza predsieňovej fibrilácie a flutteru. Môžem hovoriť o účinnosti lieku, neboli žiadne komplikácie.
2. Albina. Xarelto je účinný liek a je určite bezpečnejší ako napríklad warfarín. Funguje dobre pri prevencii trombózy, ako aj fibrilácii predsiení. Tento liek je vynikajúci, iba jeden mínus je vysoká cena.
3. Inna. Po chirurgickom zákroku na nohách urobil lekár: Xarelto, Reopolyglukin (pred obedom a vo večerných hodinách po obede) a iné prostriedky v rôznych formách uvoľňovania (kvapkadlo, pilulky). Beriem na vedomie, že Xarelto dobre pomáha zabrániť tvorbe krvných zrazenín v cievach, najmä po chirurgických zákrokoch. Vďaka užívaniu drogy prešlo pooperačné obdobie rýchlo a bez komplikácií.
4. Katerina. Bol som diagnostikovaný s vážnou diagnózou trombózy IVC, ileálnej a hlbokej žily dolných končatín. Xarelto bol predpísaný ako antikoagulant (liek na znižovanie krvného tlaku) a bol užívaný počas 3,5 mesiaca. Počas tejto doby neboli zistené žiadne vedľajšie účinky. Avšak odmietnutie užívania tejto drogy mu spôsobilo cenu a moju túžbu po dojčení. Pros: Žiadne vedľajšie účinky, jednoduché prijímanie, nie je potrebné udržiavať neustále sledovanie zrážania krvi. Nevýhody: cena, kontraindikovaná pri dojčení.

analógy

Xarelto je originálny liek, ktorý nemá v Rusku žiadne analógie alebo kompozície v zahraničí. Ak lekár predpísal tento liek, nedoporučuje sa ho nahradiť, pretože je takmer nemožné vybrať náhradnú alternatívu.

Ruské alebo dovezené analógy Xarelta sú takéto lieky:

• Elikvis;
• warfarín;
• Fraxiparin;
• heparín;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - oveľa lacnejšie;
• aspirín;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• klopidogrel;
• zvonkohra;
• Plavix;
• Kyselina acetylsalicylová (analógovo lacná);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Pred použitím analogov sa poraďte so svojím lekárom.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Tablety by mali byť držané mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 stupňov. Trvanlivosť je 3 roky od dátumu výroby uvedeného na obale. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Ksarelto

Popis tok dňa 06/18/2014

• Latinský názov: Xarelto
• ATC kód: B01AF01
• Účinná látka: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Výrobca: Bayer Pharma AG., Nemecko

štruktúra

Tableta obsahuje: rivaroxabanu mikronizovaného v množstve 10, 15 alebo 20 mg, a pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza 5cp, monohydrát laktózy, magnéziumstearát a laurylsulfát sodný.

Filmový obal tabliet sa skladá z: červeného oxidu železa, hypromelózy 15cP, oxidu titaničitého a makrogolu 3350.

Formulár uvoľnenia

Xarelto sa dodáva v filmom obalených tabletách s iným obsahom účinnej látky. Majú okrúhly bikonvexný tvar, ružovú alebo červenohnedú farbu, obojstrannú gravírovanie - na jednej strane trojuholník a označenie dávkovania a na druhej strane kríž Bayer. Balíčky od 5 do 100 kusov sú v predaji.

Farmakologický účinok

Faktor XA inhibujúci liek, priamo pôsobiaci antikoagulant.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka tohto lieku - rivaroxaban, charakterizovaná rýchlou expozíciou, predvídateľnou odozvou závislou od dávky a vysokou biologickou dostupnosťou. Súčasne sa nevyžaduje monitorovanie koagulačných parametrov, neexistuje prakticky žiadne riziko nekompatibility s inými potravinami alebo liekmi.

Liečivo sa používa ako profylaktikum proti mŕtvici u pacientov trpiacich fibriláciou predsiení, pričom vykazuje dobrú účinnosť a znášanlivosť. Tento antikoagulancium sa môže užívať jedenkrát denne s dodržaním stanovenej dávky.

Rivaroxaban má vysokú absolútnu biologickú dostupnosť 80 až 100%. Hlavná zložka sa rýchlo absorbuje s nástupom maximálnej koncentrácie po 2 až 4 hodinách. Akonáhle je v tele prítomné významné spojenie hlavnej časti rivaroxabanu s plazmatickými proteínmi, a to plazmatickým albumínom. Odstránenie lieku sa vykonáva hlavne vo forme metabolitov.

Indikácie pre použitie lieku Xarelto

Hlavné indikácie sú:

• prevencia venózneho tromboembolizmu po rozsiahlych ortopedických operáciách na dolných končatinách;
• prevencia mozgovej príhody a systémovej tromboembolizmu počas fibrilácie predsiení bez valvulárneho pôvodu atď.

kontraindikácie

• aktívne krvácanie, postihujúce mimoriadne dôležité orgány, ako je tráviaci trakt, intrakraniálna oblasť atď.
• ochorenie pečene sprevádzané koagulopatiou, čo spôsobuje riziko krvácania;
• laktácia, gravidita;
• vek pacientov mladších ako 18 rokov;
• vrodená nedostatočnosť alebo intolerancia laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy;
• vysoká citlivosť na rivaroxaban a iné pomocné látky.

Vedľajšie účinky

Liečba lieku Xarelto (Xarelto) môže spôsobiť rôzne nežiaduce udalosti, ktoré postihujú takmer všetky orgány a systémy. Často sa však zdajú byť mierne.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria:

• anémia;
• nauzea, transamináz, zvýšená aktivita GGT;
• krvácanie po procedúrach, vrátane pooperačnej anémie a krvácania z rany.

Vyskytujú sa o niečo menej často:

• trombocytémia, zvýšený počet krvných doštičiek;
• tachykardia, hypotenzia;
• zápcha, hnačka, bolesť a nepohodlie v bruchu, dyspepsia, suchosť v ústach;
• závraty, bolesť hlavy, krátkodobá strata vedomia;
• krvácanie z tráviaceho traktu, nosa, hematúria, krvácanie z pohlavných orgánov;
• lokálny opuch, zhoršenie celkovej pohody, horúčka, alergické reakcie atď.

Pokyny týkajúce sa lieku Xarelto (metóda a dávkovanie)

Podľa pokynov na použitie lieku Xarelto sa v období profylaxie VTE po významných ortopedických operáciách predpisuje pacientom denný príjem 10 mg lieku. Dĺžka liečby je 2 až 5 týždňov, v závislosti od rozsahu a zložitosti intervencie.

Táto droga môže užívať kedykoľvek bez ohľadu na použitie potravín. Je potrebné začať liečbu Xarelto 6-10 hodín po operácii, ak sa dosiahne hemostáza. Ak dávku preskočíte, musíte ihneď užívať Xarelto a ďalší deň musíte pokračovať v liečbe ako obvykle.

predávkovať

Pri predávkovaní rivaroxaban zvyčajne vyvoláva hemoragické komplikácie spojené s farmakodynamickými vlastnosťami lieku. V súčasnosti nebolo vyvinuté antidotum špecifické pre rivaroxaban.

Na zníženie absorpcie rivaroxabanu sa odporúča užívať aktívne uhlie počas 8 hodín.

interakcie

Súčasné použitie Ksarelto so silnými inhibítormi CYP3A4 a P-gp môže spôsobiť zníženie obličiek a pečene klírens, čo vedie k významnému zvýšeniu systémovej expozície a farmakodynamického účinku lieku.

Bolo zistené, že klaritromycín, erytromycín a flukonazol môže viesť k rôznym zmenám v rivaroxabanu koncentrácii, ale je považovaný za poradie normálnej variability a klinicky nevýznamné.

Jeden by sa mal zdržať kombinovaného užívania rivaroxabanu a dronedaronu, keďže nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o takejto kombinácii.

Užívanie Xareltu a rifampicínu, ktorý je silným induktorom CYP3A4 a P-gp, vedie k zníženiu farmakodynamických účinkov lieku. Preto by sa liečba týmto liekom s inými silnými induktormi mala vykonávať s opatrnosťou.

Podmienky predaja

Liek sa predáva len na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Tablety sa majú uchovávať na mieste, ktoré je chránené pred deťmi pri teplote nižšej ako 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Ak dodržiavate podmienky skladovania, liek sa môže používať po dobu 3 rokov.

Analógy lieku Xarelto

Ako je známe, Xarelto analógy sú reprezentované len jeho aktívnou zložkou alebo INN Rivaroxabanom - priamo pôsobiacim antikoagulantom. Preto sa považuje za hlavnú náhradu. V rovnakej dobe, cena ekvivalentu pre balenie na 14 kusov je 1956-2000 rubľov.

Xarelto alebo Pradaksa - čo je lepšie?

Na túto otázku žiadajú mnohí pacienti, ktorí majú obavy z problému možnej trombózy. Ako ukázali nedávne štúdie, Xarelto a Pradax majú skoro rovnakú účinnosť pri prevencii tvorby krvných zrazenín a riziku krvácania pred fibriláciou predsiení. Užívanie každého z týchto liekov nevyžaduje neustále sledovanie INR. Zároveň sú náklady na tieto lieky pomerne vysoké v porovnaní s inými antikoagulanciami.

Alkohol a Xarelto

Klinické štúdie ukázali, že liečba týmto liekom je úplne nezlučiteľná s užívaním alkoholu, pretože to môže viesť k vzniku nežiaducich následkov.

Recenzie pre Xarelto

Väčšina recenzií lieku Xarelto obsahuje diskusiu o riziku aktívneho alebo latentného krvácania postihujúceho akékoľvek tkanivo alebo orgán, čo často vedie k post-hemoragickej anémii. Súčasné informácie o pacientovi, ktoré užívali liek Xarelto, obsahujú informácie o častých hemoragických komplikáciách, ako sú: slabosť, závrat, bledosť, dýchavičnosť, nadýchanie a tak ďalej.

Tiež recenzie na fórach sú živými diskusiami o vysokých nákladoch, ktoré nie sú dostupné pre všetkých pacientov.

Cena Xarelto, kde kúpiť

Tento liek sa ponúka v poťahovaných tabletách s iným obsahom účinnej látky. Kúpiť Xarelto v Moskve v každej lekárni s lekárskym predpisom. Cena Xarelto 10 mg v 10 kusoch na balenie je od 1226 rubľov, náklady na Xarelto 20 mg na 14 kusov sú z 1564 rubľov a liek 15 mg na 28 kusov sa pohybuje od 2857 do 3020 rubľov.

Ak potrebujete kúpiť tieto tablety v Petrohrade, treba poznamenať, že cena lieku Xarelto 20 mg je omnoho vyššia ako liek nižšej dávky. Lekárne v Kyjeve ponúkajú tento liek za cenu 188 UAH.

Ksarelto

Ceny v lekárňach online:

Xarelto je antikoagulačný liek s priamym účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Xarelto je vyrábaný vo forme tabliet - bikonvexný, filmom obalený extrémne logo Bayer (vo forme kríža) na jednej strane a na druhej strane - označenie trojuholníka a dávky:

• "2.5": okrúhle, svetlo žlté, v priečnom reze bielej jadro (v blistrovom balení po 10 alebo 14 jednotiek v kartónovej zväzku 10 blistrov, tablety, ktoré obsahujú 10 alebo 1, 2, 4, 7, 12 a 14 pľuzgiere. obsahujúci 14 tabliet);
• "10": guľatý ružové až biele zlomeniny homogénnej hmoty uprostred ružový plášť (v blistroch z hliníkovej fólie, polyvinylchlorid (PVC) alebo polyvinylidénchloridu (PVHD) 5 alebo 10 kusov v kartóne, blistrové balenie 1, obsahujúce 5 tabliet alebo 1., 3 a 10 blistrov obsahujúcich 10 tabliet);
• "15": ružovo-hnedé okrúhle, na lome biele homogénna hmota obklopený ružovo hnedé prostredie (v blistroch z hliníkovej fólie, alebo PVC PVHD 10 a 14 ps, papier kartóny 10 blister obsahujúci 10 tabliet, alebo 1, 2. a 3 blistre obsahujúce 14 tabliet);
• "20": guľatý, červeno-hnedej, bielej na zlomeniny homogénnej hmoty obklopené červenohnedého plášťa (v blistroch z PVC, PVHD alebo hliníkové fólie 10 a kus 14 v papierových škatuľkách, 10 blister obsahujúci 10 tabliet, alebo 1 a 2. blistre obsahujúce 14 tabliet).

Zloženie jednej tablety s označením "2,5" / "10" / "15" / "20" zahŕňa:

• Účinná látka: rivaroxaban (mikronizovaný) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza - 40/40 / 37,5 / 35 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 3 mg hypromelóza 5cp - 3 mg, laktóza - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, stearát horečnatý - 0,6 mg, laurylsulfát sodný 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Zloženie filmového plášťa tabliet s označením:

• "2,5": hypromelóza 15cP - 1,5 mg, oxid titaničitý - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železo farbivo žltý oxid - 0,015 mg;
• "10": hypromelóza 15cP - 1,5 mg, oxid titaničitý - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, oxid železitý červený oxid - 0,015 mg;
• "15": hypromelóza 15cP - 1,5 mg, oxid titaničitý - 0,35 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, oxid železitý červený oxid - 0,15 mg;
• "20": hypromelóza 15cP - 1,5 mg, oxid titaničitý - 0,15 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, oxid železitý červený oxid - 0,35 mg.

Indikácie na použitie

Tablety Xarelto, v závislosti od dávky účinnej látky obsiahnutej v nich, sú indikované na použitie v nasledujúcich prípadoch:

• "2.5": predchádzanie úmrtia v dôsledku kardiovaskulárnych príčin a infarktu myokardu u pacientov po akútnej koronárnej syndróm (ACS), ktorá pokračovala so zvýšením srdcových markerov (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou, alebo s kyselinou acetylsalicylovou a thienopyridinu - tiklopidínu alebo clopidogrel);
• "10": prevencia žilovej tromboembólie (VTE) u pacientov s rozsiahlymi ortopedickými zákroky na dolných končatinách;
• "15" a "20": liečba a prevencia recidívy hlbokej žilovej trombózy (DVT) a pľúcnej embólie (PE); prevenciu systémového tromboembolizmu a mozgovej príhody u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu.

kontraindikácie

Všeobecné kontraindikácie pre tablety Xarelto:

• Ochorenia pečene s koagulopatiou, ktoré spôsobujú klinicky významné riziko krvácania;
• Ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 15 ml / min);
• Klinicky významné aktívne krvácanie (napríklad intrakraniálne a gastrointestinálne);
• Vrodená deficiencia laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy, intolerancia laktózy;
• Súčasná liečba s inými antikoagulanty, ako je napríklad perorálne antikoagulanciá (dabigatranu, warfarínu, apixabán), heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou (dalteparínom, enoxaparín), nefrakcionovaného heparínu (UFH), heparínových derivátov (fondaparín); výnimkou sú prípady, keď pacient prechádza z terapie alebo terapie Xarelto, alebo keď je UFH predpisovaná v nízkych dávkach na udržanie priechodnosti centrálneho venózneho alebo arteriálneho katétra;
• Deti a dospievajúci do 18 rokov;
• tehotenstva;
• Doba dojčenia;
• Precitlivenosť na liek.

Kontraindikácie k použitiu tabliet v závislosti od množstva aktívnej zložky, ktorá je v nich obsiahnutá:

• "2.5": liečba akútneho koronárneho syndrómu s antiagregačnými činidlami u pacientov, ktorí podstupujú prechodný ischemický záchvat alebo mŕtvicu;
• "10", "15" a "20": poškodenie alebo ochorenie, pri ktorom zvýšené riziko závažného krvácania (napr aneuryzma alebo vaskulárny patológie miechy alebo mozgu, očnej chirurgii, mozgu alebo miechy, arteriovenózne malformácie, nedávne zranenie hlavy alebo miechy, intrakraniálne krvácanie, suspektné alebo diagnostikované varixy pažeráka, prítomnosť malígnych nádorov s vysokým rizikom krvácania, nedávno prenesený alebo existujúci gastrointestinálny vred);
• "10": prípady, keď je indikovaná operácia zlomeniny stehnovej kosti.

Podmienky / choroby, pre ktoré sú tablety Xarelto predpisované opatrne:

• Zvýšené riziko krvácania: vrátane bronchiektázia alebo pľúcnej krvácanie v anamnéze, vrodené alebo získané sklony ku krvácaniu, žalúdočného vredu a vredu dvanástnika v akútnej fáze, nedávne akútne žalúdočné vredy a pažerákové vredy, cievne retinopatia, nekontrolovaná ťažká arteriálna hypertenzia, patológia spinálne alebo mozgové cievy, nedávne intracerebrálne alebo intrakraniálne krvácanie po nedávnom chirurgickom zákroku oči, mozog alebo miecha);
• Zlyhanie obličiek so strednou závažnosťou (klírens kreatinínu 30-49 ml / min), u ktorých pacienti dostávajú lieky, ktoré zvyšujú koncentráciu rivaroxabanu v krvnej plazme;
• Zriedkavé zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu 15-29 ml / min), vzhľadom na možnosť zvýšenia koncentrácie rivaroxabanu v krvnej plazme;
• Súčasné užívanie s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu;
• Systémová liečba antifungálnymi liečivami azolovej skupiny alebo inhibítormi proteázy vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti, s výnimkou flukonazolu.

Dávkovanie a podávanie

Tablety Xarelto s označením "2,5" sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo, 1 ks. 2 krát denne.

Pacienti po akútnom koronárnom syndróme predpisujú 1 tabletu 2 krát denne. Mali by tiež užívať 75-100 mg kyseliny acetylsalicylovej (ASA) denne alebo 75-100 mg ASA v kombinácii so 75 mg klopidogrelu alebo so štandardnou dennou dávkou tiklopidínu.

Liečba by sa mala pravidelne hodnotiť z hľadiska rovnováhy medzi rizikom krvácania a ischemickými príhodami.

Dĺžka trvania liečby je jeden rok s možným predĺžením v niektorých prípadoch na 2 roky.

Odporúča sa začať liečbu tabletami s označením "2,5" čo najskôr po stabilizácii stavu pacienta počas súčasného ACS vrátane revaskularizačných procedúr. Liečba sa má začať najskôr 24 hodín po hospitalizácii a keď sa parenterálne podávanie antikoagulancií zastaví.

Tablety Xarelto s označením "10" sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo. Na prevenciu VTE s veľkými ortopedickými operáciami je odporúčaná dávka lieku 1 tabletu 1 denne.

Dĺžka liečby po závažnej operácii:

• Bedrový kĺb - 5 týždňov;
• Kolenný kĺb - 2 týždne.

Počiatočná dávka lieku sa má odobrať po 6 až 10 hodinách po operácii za predpokladu, že sa dosiahne hemostáza.

Ak preskočíte dávku lieku, v ďalšom naplánovanom príjme pacient užíva jednu tabletu: 2,5 mg alebo 10 mg v súlade s dávkovacím režimom.

Tablety Xarelto s označením "15" a "20" sa užívajú perorálne po jedle.

Odporúčaná dávka na prevenciu systémového tromboembolizmu a mozgovej príhody u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu je 20 mg raz denne; v rozpore s funkciou obličiek - 15 mg 1 denne. Maximálna denná dávka je 20 mg. Lieková terapia sa vykonáva, pokiaľ jej účinnosť prevyšuje riziko možných komplikácií.

Ak preskočíte ďalšiu dávku, nasledujúca dávka sa má okamžite vziať a ďalší deň pokračovať v užívaní lieku pravidelne v súlade s odporúčaným režimom.

Odporúčaná počiatočná dávka na liečbu akútnej HBT alebo pľúcnej embólie je 15 mg dvakrát denne počas prvých 3 týždňov, potom pacienti užívajú 20 mg lieku raz denne, aby zabránili opakovaniu a liečbe HVT a PE. Maximálna denná dávka: počas prvých 3 týždňov liečby - 30 mg; s ďalšou liečbou - 20 mg.

Dĺžka liečby sa stanovuje individuálne po vyhodnotení prínosu liečby s možným rizikom krvácania. Minimálna dĺžka liečby (najmenej 3 mesiace) by mala byť založená na hodnotení reverzibilných rizikových faktorov. Rozhodnutie predĺžiť priebeh liečby na dlhšie obdobie by malo byť založené na hodnotení trvalých rizikových faktorov alebo vývoji idiopatickej HVT alebo PE.

Prekročenie dávky lieku:

• Pri dávkovacom režime 15 mg sa okamžite užíva dvakrát denne na dosiahnutie dennej dávky 30 mg: to znamená, že môžete užívať 2 tablety po 15 mg naraz;
• Pri dávkovaní 20 mg 1 denne sa okamžite podá dávka.

V oboch prípadoch nasledujúci deň musíte pravidelne užívať Xarelto v súlade s odporúčaným režimom.

Všeobecné odporúčania na užívanie lieku:

• Ak pacient nie je schopný prehltnúť pilulku ako celok, môže sa rozdrviť a bezprostredne pred jej užívaním zmiešať s vodou alebo kvapalnou výživou. Po aplikácii rozdrvených tabliet s označením "15" alebo "20" by malo nasledovať okamžité jedlo;

• Zavedenie drvenej tablety v malom množstve vody cez žalúdočnú rúrku je povolené. Potom je potrebné injikovať malé množstvo vody, aby sa umývali zvyšky liečiva zo steny sondy. Po aplikácii rozdrvených tabliet s označením "15" alebo "20" by malo nasledovať okamžité požitie enterálnej výživy.

Vedľajšie účinky

Použitie tabliet Xarelto v závislosti od dávky účinnej látky obsiahnutej v nich môže spôsobiť vedľajšie účinky na časti niektorých systémov tela.

Tablety s označením "2,5", "15" a "20":

• Cirkulačný a lymfatický systém: často - anémia; zriedkavo - trombocytémia (vrátane zvýšenia počtu krvných doštičiek);
• Kardiovaskulárny systém: často - výrazné zníženie krvného tlaku, hematóm; zriedkavo - tachykardia;
• Orgán výhľadu: často - krvácanie do oka (vrátane spojovky);
• Pečeň a žlčový trakt: zriedkavo - abnormálna funkcia pečene; zriedkavo žltačka;
• Kožné a subkutánne mastné tkanivá: často - ekchymóza, pruritus, vyrážka, kožné a subkutánne krvácanie; zriedkavo - žihľavka;
• Nervový systém: často - bolesť hlavy, závrat; zriedkavo - mdloby, intracerebrálne a intrakraniálne krvácanie;
• Tráviaci systém: často - dyspepsia, nauzea, hnačka, vracanie, gastrointestinálne krvácanie, zápcha, krvácanie ďasien, bolesť brucha; zriedkavo - sucho v ústach;
• Muskuloskeletálny systém, spojivové tkanivo a kosti: často - bolesť v končatinách; zriedkavo - hemartróza; zriedkavo - krvácanie do svalov;
• Imunitný systém: zriedkavo - alergická dermatitída, alergická reakcia;
• Respiračný systém: často - hemoptýza, nazálne krvácanie;
• Močový a reprodukčný systém: poškodenie obličiek, krvácanie z urogenitálneho traktu.

Tablety s označením "2,5":

• Celkové poruchy: často - pokles celkovej svalovej sily a tónu, periférny edém, horúčka; zriedkavo - zhoršovanie všeobecného blahobytu; zriedkavo lokálny edém;
• Otravy, komplikácie a zranenia po manipulácii: často - sekrécia z rany, kontúzia, krvácanie po lekárskej manipulácii; zriedkavo - vaskulárne pseudoaneuryzmy;
• Výsledky inštrumentálnych a laboratórnych štúdií: často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo - zvýšenie koncentrácie bilirubínu, zvyšovanie aktivity alkalickej fosfatázy, lipázy, laktátdehydrogenázy, amylázy, gamma-glutamyltransferázy; zriedkavo zvýšenie koncentrácie konjugovaného bilirubínu (so zodpovedajúcim zvýšením aktivity alanín aminotransferázy alebo bez nej).

Tablety s označením "10":

• Kardiovaskulárny systém: často - postprocedurálne krvácanie; niekedy - tachykardia, arteriálna hypotenzia, krvácanie, gastrointestinálne krvácanie;
• Tráviaci systém: často - nevoľnosť; zriedkavo - bolesť v brušnej dutine, dyspepsia, zápcha, vracanie, nepríjemné pocity v žalúdku, hnačka, suchosť v ústach, abnormálna funkcia pečene;
• Iné: niekedy - slabosť, horúčka, lokalizovaný alebo periférny edém, asténia, únava;
• Muskuloskeletálny systém: niekedy - bolesť v končatinách;
• Laboratórne štúdie: často - zvýšené hladiny laktátdehydrogenázy, aspartátaminotransferázy; niekedy - zvýšené hladiny amylázy, bilirubínu, lipázy, alkalickej fosfatázy; zriedkavo zvýšené hladiny konjugovaného bilirubínu (so sprievodným zvýšením alebo bez hepatálnych transamináz);
• Alergické reakcie: niekedy - žihľavka; zriedkavo alergická dermatitída;
• Močový systém: niekedy - zlyhanie obličiek;
• Centrálny nervový systém: niekedy - synkopálne stavy, bolesť hlavy, závrat;
• Cirkulačný a lymfatický systém: často - anémia; zriedkavo - trombocytémia (vrátane zvýšenia počtu krvných doštičiek);
• Dermatologické reakcie: niekedy - svrbenie, vyrážka na koži.

Tablety s označením "15" a "20":

• Tráviaci systém: často - bolesť v zažívacom trakte, dyspepsia, krvácanie z ďasien, gastrointestinálne krvácanie (vrátane rekta), hnačka, nauzea, zápcha, vracanie; zriedkavo - sucho v ústach;
• Iné: často - nadmerný hematóm s podliatinami, krvácanie po ukončení procedúry; zriedka - vyprázdnenie z rany; zriedkavo - vaskulárne pseudoaneuryzmy;
• Telo ako celok: často - periférny edém, horúčka, zhoršenie celkovej pohody (vrátane slabosti, asténie); zriedkavo - indispozícia (vrátane úzkosti); zriedkavo lokálny edém;
• Laboratórne indikátory: často - zvýšené hladiny transamináz; zriedkavo - zvýšenie koncentrácie bilirubínu, zvyšovanie aktivity alkalickej fosfatázy, lipázy, amylázy, laktátdehydrogenázy, gamma-glutamyltransferázy; zriedkavo zvýšenie koncentrácie konjugovaného bilirubínu (so sprievodným zvýšením aktivity alanín aminotransferázy alebo bez nej).

Špeciálne pokyny

U pacientov s hemodynamicky nestabilnou pľúcnou embolizáciou, ako aj pri potrebe trombektómie alebo trombolýzy sa Xarelto "15" a "20" neodporúča ako alternatíva k UFH, pretože bezpečnosť a účinnosť lieku v takýchto klinických situáciách nebola stanovená.

Počas liečby by sa pacienti mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože liek môže spôsobiť mdloby a závrat.

Lieková interakcia

Rivaroxaban má vysokú farmakologickú aktivitu, v tomto ohľade iba ošetrujúci lekár môže brať do úvahy interakciu lieku Xarelto s liekmi užívanými súčasne s ním.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C v dosahu detí, vysušte a chráňte pred svetlom.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Zistila chybu v texte? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter.

Xarelto: návod na použitie

štruktúra

1 tableta filmom obalená Xarelto obsahuje:

Účinná látka: rivaroxaban mikronizovaný - 10 mg

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza 5cP, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, laurylsulfát sodný; škrupina: oxid železitý červený E172, hypromelóza 15cP, makrogol 3350, oxid titaničitý E171.

popis

Okrúhle potiahnuté bikonvexné tablety potiahnuté filmom s rytím: na jednej strane je trojuholník s označením dávkovania (10), na druhej strane je ochranná známka spoločnosti Bayer.

Farmakologický účinok

Xarelto je vysoko selektívny priamy inhibítor faktora Xa, ktorý má pri perorálnom podávaní biologickú dostupnosť.

Aktivácia faktora X na vytvorenie faktora Xa prostredníctvom vnútorných a vonkajších ciest zohráva ústrednú úlohu v koagulačnej kaskáde.

Ľudské štúdie preukázali prítomnosť inhibície aktivity faktora X závislej od dávky. Xarelto má dávkovo závislý účinok na protrombínový čas a starostlivo koreluje s plazmatickými koncentráciami (g = 0,98), ak sa na analýzu použije súprava Neoplastin®. Pri použití iných činidiel sa výsledky budú líšiť. Prístroje sa majú odčítavať v sekundách, pretože INR (medzinárodný normalizovaný pomer) je kalibrovaný a validovaný len pre kumaríny a nemôže byť použitý pre iné antikoagulanciá. U pacientov, ktorí podstúpili hlavné ortopedické operácie, sa percentil 5/95 pre protrombín (Neoplastin®) 2-4 hodiny po užití pilulky (t.j. pri dosiahnutí maximálneho účinku) pohybuje od 13 do 25 sekúnd.

Aj rivaroxaban v závislosti od dávky zvyšuje aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT) a výsledok HepTest®; tieto parametre sa však neodporúčajú na hodnotenie farmakodynamických účinkov rivaroxabanu. Rivaroxaban tiež ovplyvňuje aktivitu faktora Xa, ale neexistujú žiadne štandardy pre kalibráciu.

Počas obdobia liečby lieku Xarelto sa monitorovanie parametrov zrážanlivosti krvi nevyžaduje.

farmakokinetika

Absorpcia a biologická dostupnosť

Rivaroxaban sa rýchlo absorbuje; maximálne koncentrácie (Smake.) sa dosiahnu po 2-4 hodinách po užití tablety.

Biologická dostupnosť rivaroxabanu po podaní dávky 10 mg je vysoká (80 až 100%), nezávisí od jedla.

Xarelto 10 mg sa môže podávať s jedlom alebo bez jedla. Farmakokinetika rivaroxabanu sa vyznačuje miernou variabilitou; individuálna variabilita (variačný koeficient) sa pohybuje od 30% do 40%. distribúcia

U ľudí je veľká časť rivaroxabanu (92-95%) viazaná na plazmatické bielkoviny, pričom sérový albumín je hlavnou väzbovou zložkou. Distribučný objem - priemer, V_ss je asi 50 litrov.

Metabolizmus a vylučovanie

Približne 2/3 predpísanej dávky rivaroxabanu podlieha metabolickej degradácii a následne sa vylučuje rovnomerne do moču a výkalov. Zvyšná tretina dávky sa vylučuje priamou renálnou exkréciou nezmenenou, a to hlavne v dôsledku aktívnej renálnej sekrécie.

Rivaroxaban sa metabolizuje izoenzýmami CYP3A4, CYP2J2, ako aj mechanizmami nezávislými od systému cytochrómu P450. Oxidačná degradácia morfolínovej skupiny a hydrolýza amidových skupín sú hlavnými biotransformačnými miestami.

Podľa údajov in vitro je rivaroxaban substrátom proteínových nosičov pre P-gp (P-glykoproteín) a Vcr (proteíny rezistencie voči rakovine prsníka).

Nezmenený rivaroxaban je najdôležitejšou zlúčeninou v ľudskej plazme a v plazme sa nenachádzajú žiadne významné alebo aktívne cirkulujúce metabolity. Rivaroxaban, ktorého systémový klírens je približne 10 l / h, možno pripísať liekom s nízkou úrovňou klírensu. Pri odstraňovaní rivaroxabanu z plazmy je terminálny polčas 5 až 9 hodín u mladých pacientov a 11 až 13 hodín u starších pacientov.

U starších pacientov sú plazmatické koncentrácie rivaroxabanu vyššie ako u mladých pacientov, priemerná hodnota AUC je približne 1,5-násobne vyššia ako zodpovedajúce hodnoty u mladých pacientov, a to najmä v dôsledku zníženia (zdanlivého) celkového a renálneho klírensu.

U mužov a žien sa nezistili klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike. Rôzne hmotnostné kategórie

Príliš malá alebo veľká telesná hmotnosť (menej ako 50 kg a viac ako 120 kg) ovplyvňuje len mierne koncentráciu rivaroxabanu v plazme (rozdiel je nižší ako 25%).

Pre túto vekovú kategóriu nie sú k dispozícii žiadne údaje.

Neboli pozorované žiadne klinicky relevantné rozdiely vo farmakokinetike a farmakodynamike u pacientov s kaukazskou, afroamerickou, latinskoamerickou, japonskou alebo čínskou etnicitou.

Absorpcia a biologická dostupnosť

Rivaroxaban sa rýchlo absorbuje; maximálne koncentrácie (Smake.) sa dosiahnu po 2-4 hodinách po užití tablety.

Biologická dostupnosť rivaroxabanu po podaní dávky 10 mg je vysoká (80 až 100%), nezávisí od jedla.

Xarelto 10 mg sa môže podávať s jedlom alebo bez jedla. Farmakokinetika rivaroxabanu sa vyznačuje miernou variabilitou; individuálna variabilita (variačný koeficient) sa pohybuje od 30% do 40%. distribúcia

U ľudí je veľká časť rivaroxabanu (92-95%) viazaná na plazmatické bielkoviny, pričom sérový albumín je hlavnou väzbovou zložkou. Distribučný objem - priemer, V_ss je asi 50 litrov.

Metabolizmus a vylučovanie

Približne 2/3 predpísanej dávky rivaroxabanu podlieha metabolickej degradácii a následne sa vylučuje rovnomerne do moču a výkalov. Zvyšná tretina dávky sa vylučuje priamou renálnou exkréciou nezmenenou, a to hlavne v dôsledku aktívnej renálnej sekrécie.

Rivaroxaban sa metabolizuje izoenzýmami CYP3A4, CYP2J2, ako aj mechanizmami nezávislými od systému cytochrómu P450. Oxidačná degradácia morfolínovej skupiny a hydrolýza amidových skupín sú hlavnými biotransformačnými miestami.

Podľa údajov in vitro je rivaroxaban substrátom proteínových nosičov pre P-gp (P-glykoproteín) a Vcr (proteíny rezistencie voči rakovine prsníka).

Nezmenený rivaroxaban je najdôležitejšou zlúčeninou v ľudskej plazme a v plazme sa nenachádzajú žiadne významné alebo aktívne cirkulujúce metabolity. Rivaroxaban, ktorého systémový klírens je približne 10 l / h, možno pripísať liekom s nízkou úrovňou klírensu. Pri odstraňovaní rivaroxabanu z plazmy je terminálny polčas 5 až 9 hodín u mladých pacientov a 11 až 13 hodín u starších pacientov.

U starších pacientov sú plazmatické koncentrácie rivaroxabanu vyššie ako u mladých pacientov, priemerná hodnota AUC je približne 1,5-násobne vyššia ako zodpovedajúce hodnoty u mladých pacientov, a to najmä v dôsledku zníženia (zdanlivého) celkového a renálneho klírensu.

U mužov a žien sa nezistili klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike. Rôzne hmotnostné kategórie

Príliš malá alebo veľká telesná hmotnosť (menej ako 50 kg a viac ako 120 kg) ovplyvňuje len mierne koncentráciu rivaroxabanu v plazme (rozdiel je nižší ako 25%).

Pre túto vekovú kategóriu nie sú k dispozícii žiadne údaje.

Neboli pozorované žiadne klinicky relevantné rozdiely vo farmakokinetike a farmakodynamike u pacientov s kaukazskou, afroamerickou, latinskoamerickou, japonskou alebo čínskou etnicitou.

Účinok hepatálnej insuficiencie na farmakokinetiku rivaroxabanu bol študovaný u pacientov rozdelených podľa Child-Pughovej klasifikácie (podľa štandardných postupov v klinických štúdiách). Klasifikácia Child-Pu nám umožňuje odhadnúť prognózu ochorení pečene, hlavne cirhózy pečene. U pacientov, u ktorých sa plánuje podstúpiť antikoagulačnú liečbu, kritickým bodom zhoršenej funkcie pečene je zníženie syntézy koagulačných faktorov v pečeni. Keďže tento indikátor zodpovedá len jednému z piatich klinických / biochemických kritérií, ktoré tvoria klasifikáciu Child-Pugha, riziko krvácania nie je celkom jasne v súlade s klasifikačnou štruktúrou. V budúcnosti by sa otázka liečby takýchto pacientov s antikoagulanciami mala rozhodnúť nezávisle od klasifikácie Child-Pughovej klasifikácie.

Xarelto je kontraindikovaný u pacientov s ochoreniami pečene, ktoré sú spojené s koagulopatiou, čo vedie k klinicky významnému riziku krvácania,

U pacientov s cirhózou pečene s miernym poškodením funkcie pečene (trieda A klasifikácia Child-Pugh), farmakokinetika rivaroxabanu je len nepatrne líši od (v priemere zvýšenie AUC rivaroxabanu 1,2 násobne) v kontrolnej skupine zdravých jedincov. Relevantné rozdiely vo farmakodynamických vlastnostiach medzi skupinami chýbali.

Pacienti s cirhózou s zlyhanie pečene (klasifikácia triedy Child-Pugh) stredne ťažká strednej AUC rivaroxabanu významne zvýšená (2,3 krát) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi je výrazne znížená v dôsledku vylučovania liečiva, čo ukazuje na závažné ochorenie pečene. Potlačenie aktivity faktora Xa bolo výraznejšie (2,6-krát) než u zdravých dobrovoľníkov. Protrombínový čas je tiež 2,1-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri vykonávaní koagulačného testu s určením protrombínového času sa hodnotí vonkajšia dráha vrátane koagulačných faktorov VII, X, V, II a I, ktoré sa syntetizujú v pečeni. U pacientov so stredne ťažkým poškodením pečene na rivaroxaban citlivejší, čo je dôsledkom úzky vzťah farmakodynamické účinky a farmakokinetické parametre, a to najmä medzi koncentráciou a protrombínový čas.

Nie sú k dispozícii údaje o pacientoch s poškodením pečene triedy C podľa klasifikácie Child-Pughovej klasifikácie.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa pozoroval nárast hladiny rivaroxabanu, nepriamo úmerný poklesu funkcie obličiek, ktorý bol stanovený klírensom kreatinínu.

U pacientov s miernym (klírens kreatinínu 80-50 ml / min.), Mierny (klírens kreatinínu 30-49 ml / min.) Alebo závažné (klírens kreatinínu 15-29 ml / min.), 1,4-, 5 a 1,6-násobným zvýšením plazmatických koncentrácií Xarelta (AUC) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Zodpovedajúce zvýšenie farmakodynamických účinkov bolo výraznejšie.

U pacientov s miernou, stredne ťažkou a ťažkou renálnou insuficienciou sa celková inhibícia aktivity faktora Xa zvýšila o 1,5, 1,9 a 2 krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi; s zodpovedajúcim zvýšením protrombínového času 1,3, 2,2 a 2,4-krát.

Xarelto sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 15-29 ml / min) v dôsledku zvýšeného rizika krvácania a trombózy v dôsledku základného ochorenia.

Údaje o použití rivaroxabanu u pacientov s klírensom kreatinínu 1/10), časté (o> 1/100 až 1/1000 až 1/10000 až 1/10), časté (od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 do 2,0. v prvých dvoch dňoch prechodného obdobia by mala byť AVC dávky, a potom ďalšie dávky v závislosti na INR. v prípade, keď pacient dostáva ako Ksarelto a AVC INR stanovená nie skôr ako 24 hodín po predchádzajúcej aby ste užili Xarelto, ale pred ďalšou dávkou.Aby ste spoľahlivo určili INR po ukončení kurzu Xarelto, mali by ste to urobiť po 24 hodinách Po poslednej dávke lieku.

Prechod z parenterálneho podávania antikoagulancií na Xarelto. U pacientov, ktorí dostávajú antikoagulačnú parenterálne Ksarelto by malo začať na 0 - 2 hodiny pred stanovenú dobu pre ďalšie parenterálne podávanie (napr., Heparin nízkej molekulárnej hmotnosti (LMWH)), alebo v čase ukončenia kontinuálne parenterálne podávanie (napríklad intravenózna nefraktsionirovannnogo heparín (UFH).

Prechod z užívania Xareltu na parenterálne antikoagulanciá

Po dokončení kurzu Xarelto sa má prvá dávka antikoagulancia podať parenterálne, namiesto toho, aby ste si neskôr užili Xarelto.