Xarelto je priamo pôsobiaci antikoagulant. Vysoko selektívny priamy inhibítor faktora Xa s vysokou biologickou dostupnosťou pri podávaní. Účinná látka - rivaroxaban.
Liečivo má veľmi vysokú účinnosť, pretože najdôležitejšou úlohou v koagulačnej kaskáde hrá aktivácia faktora X cez vonkajšie a vnútorné koagulačné dráhy s tvorbou faktora Xa.
Rivaroxaban sa absorbuje veľmi rýchlo. Počas 2 až 4 hodín po užití lieku sa dosiahne maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi. Väčšina účinnej látky liečiva, a to až 95%, je viazaná plazmatickými proteínmi. Približne 2/3 účinnej látky sa metabolizuje a vylučuje sa výkalmi a močom v približne rovnakých pomeroch. Ďalšie 1/3 liečiva sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.
Xarelto má dávkovo závislý účinok na protrombínový čas a úzko koreluje s plazmatickými koncentráciami (r = 0,98), ak sa na analýzu použije súprava Neoplastínu. Taktiež aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT) a výsledok Heptestu sa zvyšujú v závislosti od dávky, avšak tieto parametre sa neodporúčajú na hodnotenie farmakodynamických účinkov.
Indikácie na použitie
Čo pomáha Xarelto? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:
- Na prevenciu žilovej tromboembólie u ľudí, ktorí podstúpili veľkú ortopedickú operáciu na dolných končatinách.
- Na prevenciu systémového tromboembolizmu a mŕtvice u ľudí s fibriláciou predsiení bez chlopňového pôvodu.
- Na liečbu pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy, na prevenciu recidivujúcej pľúcnej embólie a HVT.
Návod na použitie Xarelto, dávkovanie
10 mg tablety sa užívajú bez ohľadu na jedlo a 15 a 20 mg - počas jedla.
Štandardná dávka podľa pokynov - 1 tableta Xarelto 20 mg / l denne.
V prípade poškodenia funkcie obličiek je odporúčaná dávka 15 mg 1 denne.
- Maximálna denná dávka je 20 mg.
Postup liečby sa má vykonať dlho, kým prínos liečby nepreváži riziko možných komplikácií.
V prípade preskočenia ďalšej dávky musíte ihneď podať tabletku. Nasledujúci deň pokračujte v užívaní lieku pravidelne v súlade s odporúčaným režimom.
Odporúčaná počiatočná dávka v liečbe akútnej HVT alebo pľúcnej embólie - 15 mg / 2-krát denne počas prvých 3 týždňov, potom 20 mg 1-krát denne.
Maximálna denná dávka je 30 mg počas prvých 3 týždňov liečby a 20 mg s ďalšou liečbou.
Pre tých, ktorí sa antikoagulanciá parenterálne aplikácie by mala začať Ksarelto 0 - 2 hodiny pred ďalším plánovaným časom parenterálne podávanie (napr., Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou), alebo v čase ukončenia kontinuálne parenterálne podávanie (napr., V / v nefrakcionovaného heparínu).
Vedľajšie účinky
Pokyn upozorňuje na možnosť vývoja nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní lieku Xarelto:
- Vzhľadom na mechanizmus účinku môže byť použitie lieku sprevádzané zvýšeným rizikom latentného alebo zjavného krvácania z akýchkoľvek orgánov a tkanív, čo môže viesť k post-hemoragickej anémii.
Často pozorovať: anémia, tachykardia, očné krvácanie gastrointestinálne krvácanie (vrátane krvácania ďasien a krvácanie z konečníka), bolesť v tráviacom trakte, dyspepsia, nevoľnosť, zápcha, hnačka, vracanie, horúčka, periférny edém, zhoršenie celkového zdravotného stavu ( vrátane únava, slabosť), krvácanie po zákroku (vrátane pooperačnej anémie a krvácanie z rany), nadmerné otlaky pri poranení, zvýšenie transamináz, bolesť v končatinách, závraty, bolesti hlavy, pre Klepnúť mdloby, krvácanie z pohlavného traktu (vrátane hematúrie a menorágia), krvácanie z nosa, svrbenie (vrátane zriedkavých prípadov generalizované svrbenie), vyrážka, ekchymóza, hypotenzia, hematóm.
kontraindikácie
Je zakázané predpisovať Xarelto v nasledujúcich prípadoch:
- precitlivenosť na rivaroxaban alebo ktorúkoľvek zložku lieku;
- klinicky významné aktívne krvácanie (napríklad intrakraniálne, gastrointestinálne);
- ochorenie pečene sprevádzané koagulopatiou, čo zvyšuje klinicky relevantné riziko krvácania;
- obdobie gravidity.
predávkovať
Zriedkavé prípady predávkovania boli hlásené pri užívaní až 600 mg bez krvácania alebo iných nežiaducich reakcií. Vzhľadom na obmedzenú absorpciu sa očakáva saturácia bez ďalšieho zvyšovania priemernej plazmatickej hladiny rivaroxabanu pri hyperterapeutickej dávke 50 mg alebo vyššej.
Špecifická antidota nie je známa. V prípade predávkovania sa na zníženie absorpcie môže použiť aktívne uhlie. Vzhľadom na intenzívnu väzbu na plazmatické bielkoviny sa neočakáva, že rivaroxaban bude eliminovaný počas dialýzy.
interakcie
Pri súbežnom užívaní lieku s dronedarónom je potrebná opatrnosť v dôsledku obmedzených klinických údajov o spoločnom používaní.
Vzhľadom na zvýšené riziko krvácania je potrebná opatrnosť pri použití spolu s inými antikoagulanciami.
Špeciálne pokyny
Neodporúča sa užívať Xarelto so súbežnou systémovou liečbou s antifungálnymi liečivami azolovej skupiny (napríklad ketokonazolom) alebo inhibítormi HIV proteázy (napríklad ritonavirom). Tieto lieky môžu zvýšiť koncentráciu rivaroxabanu v krvnej plazme na klinicky významné hodnoty (v priemere 2,6-násobok), čo môže viesť k zvýšenému riziku krvácania.
Je potrebné ho brať opatrne pri ochoreniach a stavoch spojených so zvýšeným rizikom krvácania.
Počas liečby sú možné mdloby a závrat, preto sa neodporúča jazda ani iné mechanizmy, ktoré si vyžadujú pozornosť.
Analogy Xarelto, cena v lekárňach
Ak je to potrebné, Xarelto môže byť nahradený analógom pre účinnú látku - ide o lieky:
Podobné v akcii:
Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na používanie lieku Xarelto, cena a recenzie liekov podobnej liečby sa neuplatňujú. Je dôležité konzultovať s lekárom a nie vykonať nezávislú výmenu lieku.
Cena v ruských lekárňach: tablety Xarelto 20 mg 14 ks. - od 1490 do 1573 rubľov, 15 mg 14 ks. - od 1479 do 1580 rubľov, podľa 593 lekární.
Predané na predpis. Tablety by mali byť držané mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 stupňov. Trvanlivosť je 3 roky od dátumu výroby uvedeného na obale. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.
Čo hovoria recenzie?
Väčšina recenzií lekára o lieku Xarelto obsahuje diskusiu o riziku aktívneho alebo latentného krvácania postihujúceho akékoľvek tkanivo alebo orgán, čo často vedie k post-hemoragickej anémii. V tomto prípade sú prehľady pacientov, ktorí užívali liek, informácie o častých hemoragických komplikáciách vo forme: slabosti, závratov, bledosti, dýchavičnosti, opuchu a tak ďalej.
Lacnejšie analóg xarelto
Xarelto (Bayer, Nemecko) patrí do skupiny priamo pôsobiacich antikoagulancií. Účinnou látkou je rivaroxaban. Treba poznamenať, že presný lacnejší analóg xareltu s rovnakou zložkou v kompozícii neexistuje, ale existujú podobné lieky v mechanizme účinku a terapeutickom účinku.
Liečivo znižuje aktivitu trombínu a pravdepodobnosť recidivujúcich krvných zrazenín, obnovuje fluiditu krvi. Určené na prevenciu trombózy venóznych žíl dolných končatín. Nástroj má vysoké náklady.
- Tablety 20 mg, 100 kusov. - 8890 rubľov, 15 mg, 100 ks. - 8950 rub.
Zoznam lacnejších analógov xarelto
Lieky zahrnuté v tomto zozname patria k antikoagulanciám novej generácie. Jedná sa o najpresnejšie analógy lieku xarelto mechanizmom účinku (priamo blokuje trombín), aj keď sa od nej líšia hlavné aktívne zložky liekov.
1. Eliquis (Bristol-Myers, USA). Hlavnou zložkou je apixaban. Má vplyv na zrážanie krvi. Používa sa ako profylaktický prostriedok na prevenciu pooperačných komplikácií v bedrovom alebo kolennom kĺbe, ako aj na zníženie rizika mŕtvice.
- Cena tabliet je 2,5 mg alebo 5 mg 20 ks. - 887 str., 2,5 alebo 5 mg 60 kusov - 2450 rub.
2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Rakúsko). Aktívna aktívna zložka dabigatran-etexilát má protizrážavé vlastnosti. Hlavná činnosť je spojená s inhibíciou trombínu.
Určené ako preventívne opatrenie pre srdcové a venózne ochorenia spojené s rizikom vzniku krvných zrazenín. Liečivo je jedným z najlepších lacných analógov xarelto s inou formou uvolňovania koncentrácie látky.
- Náklady na kapsuly 75; 110 alebo 150 mg, 30 ks. cena je takmer rovnaká 1815 - 1900 rubľov.
Analógy priamych účinkov heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou
Lieky v tejto skupine sa vyznačujú vysokou biologickou dostupnosťou. Ich biologické vlastnosti sú stabilnejšie. Lieky majú ohromujúci účinok na trombín. Pozitívne ovplyvňuje tekutosť krvi, ako aj prívod krvi do orgánov a tkanív.
1. Fragmin (Pfizer, Spojené štáty). Aktívnou zložkou je dalteparín sodný. Indikácie pre menovanie: srdcové ochorenie - angína, infarkt myokardu, hlboká žilová trombóza v akútnej forme. Je indikovaný u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a ako preventívne opatrenie zamerané na zmenu kvality zrážania krvi počas hemofiltrácie. Dostupné vo forme roztoku na intravenózne injekcie.
- Náklady na balenie 5000 0,2 ml 10 kusov - 2400 strán.
2. Clexane (Sanofi-Aventis, Francúzsko). Aktívna zložka enoxaparínu sodného. Priradiť ako súčasť komplexnej terapie na prevenciu znižovania rizika krvných zrazenín na pozadí akútnej formy terapeutických ochorení, v ortopedickej praxi a všeobecnej chirurgii, ako aj počas hemodialýzy.
- Striekačky 20 mg; 0,2 ml, 10 ks - 1680 strán, 0,4 ml - 2830 rubľov.
3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Taliansko). Hlavnou zložkou je sulodexid. Prírodná príprava - je vyrobená z črevnej membrány zvierat. Liek je predpísaný na angiopatiu s predispozíciou na tvorbu krvných zrazenín, poškodenie periférnych artérií pri ateroskleróze a cukrovke a dysfunkcie cerebrálnej cirkulácie.
- Náklady na čiapky. 250 IU 50 kusov - 2300 rubľov. K dispozícii aj ako injekčný roztok.
Nepriame antikoagulanciá
1. Warfarín (Grindeks, Rusko). Aktívna zložka warfarínu. Najobľúbenejšie v lekárskej praxi lacnejšie analóg xarelto. Účinok lieku je spojený s procesom spomalenia zrážania krvi.
Indikácie na predpisovanie sú: prevencia pľúcnej embólie, trombóza v systéme nižšej dutej žily, zníženie rizika krvných zrazenín po operácii, mŕtvica a ischemické záchvaty.
- Cena balenia 2,5 mg tablety, 100 ks. - 170 strán, 100 položiek 3 mg - 156 strán, 5 mg 100 ks. - 200 str.
2. Varfarex (Grindeks, Lotyšsko). Účinná zložka warfarín. Antikoagulant vhodný na dlhodobú liečbu. Upozorňuje na možnosť trombózy a zabraňuje rastu existujúcich. Liečba je indikovaná na trombózu, ako aj srdcové ochorenie - srdcový záchvat, ischemická mŕtvica, pri operáciách spojených s výmenou srdcových chlopní.
- Náklady na balenie. Tab. 5 mg, 100 kusov - 200 rubľov, 3 mg - 150 r.
3. Fenilín (zdravie Ruska). Aktívna zložka Phenindione má antikoagulačný účinok. Rozsah - preventívne opatrenia a prevencia embolií, znižuje riziko vzniku krvných zrazenín po operácii.
- Cena za kartu. 30 mg, 20 ks. - 185 rubľov.
PS: Lieky zahrnuté v zozname lacných analógov xarelto obsahujú zoznam závažných kontraindikácií a vedľajších účinkov. Nahradenie lacnejšieho analógu určuje lekár.
Napriek podobnosti liekov na mechanizme účinku každá z nich má svoje vlastné individuálne vlastnosti. Správnosť výberu určuje špecialista v závislosti od aktuálnej choroby a celkového klinického obrazu.
Xarelto: návod na použitie
štruktúra
1 tableta filmom obalená Xarelto obsahuje:
Účinná látka: rivaroxaban mikronizovaný - 10 mg
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza 5cP, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, laurylsulfát sodný; škrupina: oxid železitý červený E172, hypromelóza 15cP, makrogol 3350, oxid titaničitý E171.
popis
Okrúhle potiahnuté bikonvexné tablety potiahnuté filmom s rytím: na jednej strane je trojuholník s označením dávkovania (10), na druhej strane je ochranná známka spoločnosti Bayer.
Farmakologický účinok
Xarelto je vysoko selektívny priamy inhibítor faktora Xa, ktorý má pri perorálnom podávaní biologickú dostupnosť.
Aktivácia faktora X na vytvorenie faktora Xa prostredníctvom vnútorných a vonkajších ciest zohráva ústrednú úlohu v koagulačnej kaskáde.
Ľudské štúdie preukázali prítomnosť inhibície aktivity faktora X závislej od dávky. Xarelto má dávkovo závislý účinok na protrombínový čas a starostlivo koreluje s plazmatickými koncentráciami (g = 0,98), ak sa na analýzu použije súprava Neoplastin®. Pri použití iných činidiel sa výsledky budú líšiť. Prístroje sa majú odčítavať v sekundách, pretože INR (medzinárodný normalizovaný pomer) je kalibrovaný a validovaný len pre kumaríny a nemôže byť použitý pre iné antikoagulanciá. U pacientov, ktorí podstúpili hlavné ortopedické operácie, sa percentil 5/95 pre protrombín (Neoplastin®) 2-4 hodiny po užití pilulky (t.j. pri dosiahnutí maximálneho účinku) pohybuje od 13 do 25 sekúnd.
Aj rivaroxaban v závislosti od dávky zvyšuje aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT) a výsledok HepTest®; tieto parametre sa však neodporúčajú na hodnotenie farmakodynamických účinkov rivaroxabanu. Rivaroxaban tiež ovplyvňuje aktivitu faktora Xa, ale neexistujú žiadne štandardy pre kalibráciu.
Počas obdobia liečby lieku Xarelto sa monitorovanie parametrov zrážanlivosti krvi nevyžaduje.
farmakokinetika
Absorpcia a biologická dostupnosť
Rivaroxaban sa rýchlo absorbuje; maximálne koncentrácie (Smake.) sa dosiahnu po 2-4 hodinách po užití tablety.
Biologická dostupnosť rivaroxabanu po podaní dávky 10 mg je vysoká (80 až 100%), nezávisí od jedla.
Xarelto 10 mg sa môže podávať s jedlom alebo bez jedla. Farmakokinetika rivaroxabanu sa vyznačuje miernou variabilitou; individuálna variabilita (variačný koeficient) sa pohybuje od 30% do 40%. distribúcia
U ľudí je veľká časť rivaroxabanu (92-95%) viazaná na plazmatické bielkoviny, pričom sérový albumín je hlavnou väzbovou zložkou. Distribučný objem - priemer, Vss je asi 50 litrov.
Metabolizmus a vylučovanie
Približne 2/3 predpísanej dávky rivaroxabanu podlieha metabolickej degradácii a následne sa vylučuje rovnomerne do moču a výkalov. Zvyšná tretina dávky sa vylučuje priamou renálnou exkréciou nezmenenou, a to hlavne v dôsledku aktívnej renálnej sekrécie.
Rivaroxaban sa metabolizuje izoenzýmami CYP3A4, CYP2J2, ako aj mechanizmami nezávislými od systému cytochrómu P450. Oxidačná degradácia morfolínovej skupiny a hydrolýza amidových skupín sú hlavnými biotransformačnými miestami.
Podľa údajov in vitro je rivaroxaban substrátom proteínových nosičov pre P-gp (P-glykoproteín) a Vcr (proteíny rezistencie voči rakovine prsníka).
Nezmenený rivaroxaban je najdôležitejšou zlúčeninou v ľudskej plazme a v plazme sa nenachádzajú žiadne významné alebo aktívne cirkulujúce metabolity. Rivaroxaban, ktorého systémový klírens je približne 10 l / h, možno pripísať liekom s nízkou úrovňou klírensu. Pri odstraňovaní rivaroxabanu z plazmy je terminálny polčas 5 až 9 hodín u mladých pacientov a 11 až 13 hodín u starších pacientov.
U starších pacientov sú plazmatické koncentrácie rivaroxabanu vyššie ako u mladých pacientov, priemerná hodnota AUC je približne 1,5-násobne vyššia ako zodpovedajúce hodnoty u mladých pacientov, a to najmä v dôsledku zníženia (zdanlivého) celkového a renálneho klírensu.
U mužov a žien sa nezistili klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike. Rôzne hmotnostné kategórie
Príliš malá alebo veľká telesná hmotnosť (menej ako 50 kg a viac ako 120 kg) ovplyvňuje len mierne koncentráciu rivaroxabanu v plazme (rozdiel je nižší ako 25%).
Pre túto vekovú kategóriu nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Neboli pozorované žiadne klinicky relevantné rozdiely vo farmakokinetike a farmakodynamike u pacientov s kaukazskou, afroamerickou, latinskoamerickou, japonskou alebo čínskou etnicitou.
Absorpcia a biologická dostupnosť
Rivaroxaban sa rýchlo absorbuje; maximálne koncentrácie (Smake.) sa dosiahnu po 2-4 hodinách po užití tablety.
Biologická dostupnosť rivaroxabanu po podaní dávky 10 mg je vysoká (80 až 100%), nezávisí od jedla.
Xarelto 10 mg sa môže podávať s jedlom alebo bez jedla. Farmakokinetika rivaroxabanu sa vyznačuje miernou variabilitou; individuálna variabilita (variačný koeficient) sa pohybuje od 30% do 40%. distribúcia
U ľudí je veľká časť rivaroxabanu (92-95%) viazaná na plazmatické bielkoviny, pričom sérový albumín je hlavnou väzbovou zložkou. Distribučný objem - priemer, Vss je asi 50 litrov.
Metabolizmus a vylučovanie
Približne 2/3 predpísanej dávky rivaroxabanu podlieha metabolickej degradácii a následne sa vylučuje rovnomerne do moču a výkalov. Zvyšná tretina dávky sa vylučuje priamou renálnou exkréciou nezmenenou, a to hlavne v dôsledku aktívnej renálnej sekrécie.
Rivaroxaban sa metabolizuje izoenzýmami CYP3A4, CYP2J2, ako aj mechanizmami nezávislými od systému cytochrómu P450. Oxidačná degradácia morfolínovej skupiny a hydrolýza amidových skupín sú hlavnými biotransformačnými miestami.
Podľa údajov in vitro je rivaroxaban substrátom proteínových nosičov pre P-gp (P-glykoproteín) a Vcr (proteíny rezistencie voči rakovine prsníka).
Nezmenený rivaroxaban je najdôležitejšou zlúčeninou v ľudskej plazme a v plazme sa nenachádzajú žiadne významné alebo aktívne cirkulujúce metabolity. Rivaroxaban, ktorého systémový klírens je približne 10 l / h, možno pripísať liekom s nízkou úrovňou klírensu. Pri odstraňovaní rivaroxabanu z plazmy je terminálny polčas 5 až 9 hodín u mladých pacientov a 11 až 13 hodín u starších pacientov.
U starších pacientov sú plazmatické koncentrácie rivaroxabanu vyššie ako u mladých pacientov, priemerná hodnota AUC je približne 1,5-násobne vyššia ako zodpovedajúce hodnoty u mladých pacientov, a to najmä v dôsledku zníženia (zdanlivého) celkového a renálneho klírensu.
U mužov a žien sa nezistili klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike. Rôzne hmotnostné kategórie
Príliš malá alebo veľká telesná hmotnosť (menej ako 50 kg a viac ako 120 kg) ovplyvňuje len mierne koncentráciu rivaroxabanu v plazme (rozdiel je nižší ako 25%).
Pre túto vekovú kategóriu nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Neboli pozorované žiadne klinicky relevantné rozdiely vo farmakokinetike a farmakodynamike u pacientov s kaukazskou, afroamerickou, latinskoamerickou, japonskou alebo čínskou etnicitou.
Účinok hepatálnej insuficiencie na farmakokinetiku rivaroxabanu bol študovaný u pacientov rozdelených podľa Child-Pughovej klasifikácie (podľa štandardných postupov v klinických štúdiách). Klasifikácia Child-Pu nám umožňuje odhadnúť prognózu ochorení pečene, hlavne cirhózy pečene. U pacientov, u ktorých sa plánuje podstúpiť antikoagulačnú liečbu, kritickým bodom zhoršenej funkcie pečene je zníženie syntézy koagulačných faktorov v pečeni. Keďže tento indikátor zodpovedá len jednému z piatich klinických / biochemických kritérií, ktoré tvoria klasifikáciu Child-Pugha, riziko krvácania nie je celkom jasne v súlade s klasifikačnou štruktúrou. V budúcnosti by sa otázka liečby takýchto pacientov s antikoagulanciami mala rozhodnúť nezávisle od klasifikácie Child-Pughovej klasifikácie.
Xarelto je kontraindikovaný u pacientov s ochoreniami pečene, ktoré sú spojené s koagulopatiou, čo vedie k klinicky významnému riziku krvácania,
U pacientov s cirhózou pečene s miernym poškodením funkcie pečene (trieda A klasifikácia Child-Pugh), farmakokinetika rivaroxabanu je len nepatrne líši od (v priemere zvýšenie AUC rivaroxabanu 1,2 násobne) v kontrolnej skupine zdravých jedincov. Relevantné rozdiely vo farmakodynamických vlastnostiach medzi skupinami chýbali.
Pacienti s cirhózou s zlyhanie pečene (klasifikácia triedy Child-Pugh) stredne ťažká strednej AUC rivaroxabanu významne zvýšená (2,3 krát) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi je výrazne znížená v dôsledku vylučovania liečiva, čo ukazuje na závažné ochorenie pečene. Potlačenie aktivity faktora Xa bolo výraznejšie (2,6-krát) než u zdravých dobrovoľníkov. Protrombínový čas je tiež 2,1-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri vykonávaní koagulačného testu s určením protrombínového času sa hodnotí vonkajšia dráha vrátane koagulačných faktorov VII, X, V, II a I, ktoré sa syntetizujú v pečeni. U pacientov so stredne ťažkým poškodením pečene na rivaroxaban citlivejší, čo je dôsledkom úzky vzťah farmakodynamické účinky a farmakokinetické parametre, a to najmä medzi koncentráciou a protrombínový čas.
Nie sú k dispozícii údaje o pacientoch s poškodením pečene triedy C podľa klasifikácie Child-Pughovej klasifikácie.
U pacientov s renálnou insuficienciou sa pozoroval nárast hladiny rivaroxabanu, nepriamo úmerný poklesu funkcie obličiek, ktorý bol stanovený klírensom kreatinínu.
U pacientov s miernym (klírens kreatinínu 80-50 ml / min.), Mierny (klírens kreatinínu 30-49 ml / min.) Alebo závažné (klírens kreatinínu 15-29 ml / min.), 1,4-, 5 a 1,6-násobným zvýšením plazmatických koncentrácií Xarelta (AUC) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Zodpovedajúce zvýšenie farmakodynamických účinkov bolo výraznejšie.
U pacientov s miernou, stredne ťažkou a ťažkou renálnou insuficienciou sa celková inhibícia aktivity faktora Xa zvýšila o 1,5, 1,9 a 2 krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi; s zodpovedajúcim zvýšením protrombínového času 1,3, 2,2 a 2,4-krát.
Xarelto sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 15-29 ml / min) v dôsledku zvýšeného rizika krvácania a trombózy v dôsledku základného ochorenia.
Údaje o použití rivaroxabanu u pacientov s klírensom kreatinínu 1/10), časté (o> 1/100 až 1/1000 až 1/10000 až 1/10), časté (od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 do 2,0. v prvých dvoch dňoch prechodného obdobia by mala byť AVC dávky, a potom ďalšie dávky v závislosti na INR. v prípade, keď pacient dostáva ako Ksarelto a AVC INR stanovená nie skôr ako 24 hodín po predchádzajúcej aby ste užili Xarelto, ale pred ďalšou dávkou.Aby ste spoľahlivo určili INR po ukončení kurzu Xarelto, mali by ste to urobiť po 24 hodinách Po poslednej dávke lieku.
Prechod z parenterálneho podávania antikoagulancií na Xarelto. U pacientov, ktorí dostávajú antikoagulačnú parenterálne Ksarelto by malo začať na 0 - 2 hodiny pred stanovenú dobu pre ďalšie parenterálne podávanie (napr., Heparin nízkej molekulárnej hmotnosti (LMWH)), alebo v čase ukončenia kontinuálne parenterálne podávanie (napríklad intravenózna nefraktsionirovannnogo heparín (UFH).
Prechod z užívania Xareltu na parenterálne antikoagulanciá
Po dokončení kurzu Xarelto sa má prvá dávka antikoagulancia podať parenterálne, namiesto toho, aby ste si neskôr užili Xarelto.
Ksarelto
Návod na použitie:
Ceny v lekárňach online:
Xarelto (Xarelto) je priamo pôsobiaci antikoagulant. Dostupné vo forme filmom obalených tabliet s obsahom účinnej látky 10, 15 a 20 miligramov. Účinná látka - rivaroxaban mikronizovaný.
Farmakologický účinok a farmakodynamika
Podľa pokynov Xarelto inhibuje faktor Xa a tiež má antikoagulačný účinok.
Mechanizmus účinku lieku Xarelto podľa pokynov spočíva v priamej inhibícii faktora Xa. Rivaroxaban má vysokú selektivitu a má vysokú biologickú dostupnosť (80-100%) počas perorálneho podávania. Aktivácia vonkajších a vnútorných koagulačných dráh faktora X na tvorbu faktora Xa zohráva najdôležitejšiu úlohu v koagulačnej kaskáde.
farmakokinetika
Rivaroxaban sa rýchlo absorbuje - maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne v priebehu dvoch až štyroch hodín po užití tablety. Po požití väčšina rivaroxabanu (od 92 do 95 percent) sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavnou väzbovou zložkou je sérový albumín.
Pri požití sú približne dve tretiny dávky rivaroxabanu metabolizované a následne vylučované rovnomerne s výkalmi a močom. Zvyšná tretina sa vylučuje bez zmeny priamej renálnej exkrécie, a to najmä vďaka aktívnej sekrécii obličiek.
Indikácie na použitie Xarelto
Podľa pokynov je Xarelto vo forme tabliet s hmotnosťou 10 miligramov indikovaný na prevenciu venózneho tromboembolizmu u ľudí, ktorí podstúpili veľké ortopedické chirurgické zákroky na dolných končatinách.
Tablety Xarelto 15 a 20 miligramov sú indikované na prevenciu systémovej tromboembólie a mozgovej príhody u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu, ako aj na liečbu pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy na prevenciu recidivujúcej PEAL a HVT.
Kontraindikácie Xarelto
Podľa pokynov je Xarelto kontraindikovaný v:
- Precitlivenosť na účinnú látku (rivaroxaban) alebo na iné látky obsiahnuté v tabletách;
- Intrakraniálne, gastrointestinálne alebo iné krvácanie;
- Súbežná liečba akýmikoľvek inými antikoagulanciami;
- Podmienky, pri ktorých existuje vysoké riziko závažného krvácania;
- Tehotenstvo a obdobie laktácie;
- Choroby pečene, u ktorých je koagulopatia;
- Do veku 18 rokov;
- Ťažké zlyhanie obličiek;
- Neznášanlivosť na galaktózu alebo laktózu dedičnú povahu.
Nežiaduce účinky Xarelto
Recenzia Xarelta naznačuje, že použitie tabliet Xarelto môže sprevádzať riziko zjavného alebo skrytého krvácania z akéhokoľvek tkaniva alebo orgánu, čo môže viesť k post-hemoragickej anémii. Podľa recenzií môže Xarelto spôsobiť hemoragické komplikácie: slabosť, závrat, bledosť, dýchavičnosť, bolesť hlavy, zvýšenie objemu končatín alebo šok.
Dávka a spôsob použitia Xarelto
Tablety Xarelto s hmotnosťou 10 miligramov sa užívajú bez ohľadu na jedlo, 15 a 20 miligramov - počas jedla.
Po veľkých operáciách na kolennom kĺbe je trvanie liečby dva týždne po veľkých operáciách na bedrovom kĺbe päť týždňov. Počiatočná dávka sa užíva šesť až desať hodín po operácii, ak sa dosiahne hemostáza. Terapeutická dávka je jedna tableta denne.
Keď preskočíte dávku, mali by ste ihneď vziať pilulku Xarelto a pokračovať v užívaní lieku pravidelne nasledujúci deň s odporúčaniami. Na vykompenzovanie zmeškanej dávky je zdvojnásobená dávka zakázaná.
Analogy Xarelta
Analógom lieku Xarelto je Rivaroxaban.
Xarelto: ceny v lekárňach online
Karta Xarelto. p.p.o. 15 mg n14
Karta Xarelto. p.p.o. 20 mg n14
Xarelto tablety 20 mg 14 ks.
Xarelto 20 mg č 14 tabl
Xarelto 15 mg tabuľka číslo 14
Xarelto tablety 20 mg 28 ks.
Xarelto tablety 15 mg 28 ks.
Karta Xarelto. p.p.o. 20 mg n28
Xarelto 15 mg tabuľka číslo 28
Xarelto 20 mg č. 28 tab
Karta Xarelto. p.p.o. 2,5 mg n56
Xarelto tablety 2,5 mg 56 ks.
Xarelto tablety 10 mg 30 ks.
Xarelto 10 mg č.30 tabl
Xarelto 10 mg 100 tabl
Xarelto tablety 15 mg 100 ks.
Xarelto tablety 20 mg 100 ks.
Karta Xarelto. p.p.o. 20 mg n100
Karta Xarelto. p.p.o. 15 mg n100
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samošetrenie je nebezpečné pre zdravie!
Každý má nielen jedinečné odtlačky prstov, ale aj jazyk.
Najväčšou chorobou je Kourová choroba. Iba zástupcovia kmeňa Fur v Novej Guinei sú chorí. Pacient zomiera smiechom. Predpokladá sa, že príčinou choroby je konzumácia ľudského mozgu.
Počas prevádzky náš mozog vynakladá množstvo energie rovnajúce sa 10-wattovej žiarovke. Takže obraz žiarovky nad hlavou v momente vzniku zaujímavého myslenia nie je tak ďaleko od pravdy.
V snahe vytiahnuť pacienta von, lekári často idú príliš ďaleko. Napríklad určitý Charles Jensen v rokoch 1954 až 1994. prežilo viac ako 900 operácií odstraňovania neoplaziem.
Alergické lieky v Spojených štátoch samy strávia viac ako 500 miliónov dolárov ročne. Stále si myslíte, že sa nájde spôsob, ako konečne poraziť alergiu?
Väčšina žien je schopná získať väčšiu radosť z toho, aby uvažovali o svojom krásnom tele v zrkadle ako o sexe. Takže ženy sa usilujú o harmóniu.
Počas života, priemerná osoba produkuje až dva veľké bazény sliny.
Prvý vibrátor bol vynájdený v 19. storočí. Pracoval na parnom motore a bol určený na liečbu ženskej hystérie.
U 5% pacientov spôsobuje antidepresívum Clomipramín orgazmus.
Práca, ktorá nie je pre človeka, je oveľa škodlivejšia pre svoju psychiku, ako nedostatok práce vôbec.
Podľa štúdií ženy, ktoré pijú niekoľko pohárov piva alebo vína týždenne, majú zvýšené riziko vzniku rakoviny prsníka.
Pečeň je najťažším orgánom v našom tele. Jeho priemerná hmotnosť je 1,5 kg.
Hmotnosť ľudského mozgu je asi 2% z celkovej telesnej hmotnosti, ale spotrebuje asi 20% kyslíka vstupujúceho do krvi. Táto skutočnosť robí ľudský mozog mimoriadne náchylný na poškodenie spôsobené nedostatkom kyslíka.
Ak sa usmievate len dvakrát denne, môžete znížiť krvný tlak a znížiť riziko infarktu a mŕtvice.
Počas kýchania naše telo úplne prestane pracovať. Aj srdce sa zastaví.
Myopia (myopia) je anomália refrakcie, ktorá sa zameriava na objekt pred sietnicou, v dôsledku čoho človek vidí dobre, ale zle.
Ksarelto - návod na použitie, hodnotenia, analógov a foriem uvoľňovaním (tablety 2,5 mg, 10 mg, 15 mg a 20 mg), liečivá pre liečbu trombózy, embólie a prevenciu mŕtvice a infarktu u dospelých, detí a v tehotenstve. štruktúra
V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Xarelto. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov, odborníkov na používanie Xarelta vo svojej praxi Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy Xarelta za prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu trombózy, embolizácie a prevencie mozgovej príhody a infarktu u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie lieku.
Xarelto je selektívny priamy inhibítor faktora 10a na perorálne podanie. Aktivácia faktora 10 na vytvorenie faktora 10a prostredníctvom jeho vlastných a vonkajších ciest zohráva ústrednú úlohu v koagulačnej kaskáde.
Rivaroxaban (účinná zložka lieku Xarelto) má účinok na protrombín závisnutý na dávke a pri korelácii s koncentráciou v plazme sa pri analýze s použitím neoplastínovej súpravy veľmi vysoko koreluje (pri použití iných činidiel sa výsledky budú líšiť).
Aj rivaroxaban zvyšuje dávku závislú od dávky APTT a výsledok Heptestu, avšak tieto parametre sa neodporúčajú na hodnotenie farmakodynamických účinkov rivaroxabanu.
štruktúra
Rivaroxaban (mikronizovaný) + excipienty.
farmakokinetika
Po požití v dávke 10 mg sa Xarelto rýchlo vstrebáva, absolútna biologická dostupnosť je vysoká a je 80 až 100%. Jedlo nemá vplyv na AUC a Cmax rivoxaxanu. Farmakokinetika rivaroxabanu sa vyznačuje miernou variabilitou; individuálna variabilita (koeficient variability) je 30-40%, s výnimkou dňa a nasledujúceho dňa po operácii, keď je variabilita vysoká (70%). Väzba na plazmatické proteíny, hlavne albumín, je 92-95%. Rivaroxaban sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov (približne 2/3 dávok), z ktorých polovica sa vylučuje obličkami a druhá polovica s výkalmi. 1/3 aplikovanej dávky podlieha priamemu vylučovaniu obličkami vo forme nezmenenej látky, o ktorej sa predpokladá, že je prevažne aktívnou renálnou sekréciou. Rivaroxaban sa metabolizuje za účasti izoenzýmov CYP3A4, CYP2J2, ako aj enzýmov nezávislých od systému cytochrómu P450. Hlavnými účastníkmi biotransformácie sú morfolínová skupina, ktorá podlieha oxidačnému rozkladu, a amidové skupiny, ktoré podliehajú hydrolýze.
svedectvo
- prevencia mozgovej príhody, srdcový záchvat a systémový tromboembolizmus u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu;
- liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie a prevencia ich recidívy;
- prevenciu venózneho tromboembolizmu u pacientov, ktorí podstúpili rozsiahlu ortopedickú operáciu na dolných končatinách.
Formy uvoľnenia
Tablety, potiahnuté 2,5 mg, 10 mg, 15 mg a 20 mg.
Pokyny na použitie a režim
Vo vnútri pri jedle.
Ak pacient nie je schopný prehltnúť celú tabletu, Xarelto sa môže rozdrviť a zmiešať s vodou alebo tekutými jedlami, ako je napríklad jablko, tesne predtým, ako ju užijete. Po užití rozdrvených tabliet Xarelto 15 alebo 20 mg musíte okamžite podať jedlo.
Rozdrvená tableta Xarelto sa môže podávať cez žalúdočnú trubicu. Pozícia sondy v gastrointestinálnom trakte musí byť ešte predtým, ako užijete Xarelto, ďalej koordinovaná s lekárom. Rozdrvená tableta sa má podávať cez žalúdočnú trubicu v malom množstve vody, po čom sa musí vstreknúť malé množstvo vody, aby sa umývali zvyšky prípravku zo steny sondy. Po užití drvených tabliet Xarelto 15 alebo 20 mg je potrebné okamžite vziať enterálnu výživu.
Prevencia mozgovej príhody a systémovej tromboembólie u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu
Odporúčaná dávka je 20 mg raz denne.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek (Cl kreatinín 49-30 ml / min) je odporúčaná dávka 15 mg raz za deň.
Odporúčaná maximálna denná dávka je 20 mg.
Liečba liekom Xarelto sa má považovať za dlhodobú liečbu, pokiaľ prínos liečby preváži riziko možných komplikácií.
Akcie na preskočenie dávky
Ak sa vynechá ďalšia dávka, pacient má okamžite užívať Xarelto a pokračovať ďalší deň, aby užíval liek pravidelne v súlade s odporúčaným režimom. Nezdvojte dávku, ktorú ste použili na skoršiu kompenzáciu.
Vedľajšie účinky
- anémia;
- trombocytémia;
- postprocedurálne krvácanie (vrátane pooperačnej anémie a krvácania z rany);
- tachykardia;
- arteriálna hypotenzia (vrátane hypotenzie počas procedúr);
- krvácanie (vrátane hematómov a zriedkavých prípadov svalového krvácania);
- gastrointestinálne krvácanie (vrátane gemetemezis, krvácavých ďasien, krvácanie z konečníka, hematúria, krvácanie z pohlavných orgánov, nazálne krvácanie);
- nevoľnosť, vracanie;
- zápcha, hnačka;
- bolesť brucha;
- pocit nepohodlia v žalúdku;
- dyspeptické javy;
- sucho v ústach;
- lokalizovaný alebo periférny edém;
- únava;
- slabosť;
- slabosť;
- horúčka;
- urtikária (vrátane prípadov generalizovanej urtikárie);
- alergická dermatitída;
- závraty;
- bolesť hlavy;
- synkopálne stavy;
- bolesť končatín;
- svrbenie (vrátane prípadov generalizovaného svrbenia);
- kožné vyrážky;
- zlyhanie obličiek (zvýšenie krvných hladín kreatinínu, močoviny);
- zvýšené hladiny LDH, zvýšené hladiny AAT a AAT, zvýšené hladiny lipázy, amylázy, hladiny bilirubínu v krvi, hladiny alkalickej fosfatázy.
kontraindikácie
- klinicky významné aktívne krvácanie (napríklad intrakraniálne, gastrointestinálne);
- ochorenia pečene sprevádzané koagulopatiou, čo zvyšuje riziko klinicky významného krvácania;
- tehotenstva;
- precitlivenosť na rivaroxaban.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Kontraindikované použitie počas tehotenstva.
Špeciálne pokyny
Použitie rivaroxabanu u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 15 ml / min) sa neodporúča.
S opatrnosťou sa má Xarelto používať na liečbu pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-49 ml / min), ktorí súbežne liečení liekom, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie koncentrácie rivaroxabanu v plazme, ako aj u pacientov s CC menej ako 15-30 ml / min U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou môže byť plazmatická koncentrácia rivaroxabanu významne zvýšená, čo môže viesť k zvýšenému riziku krvácania.
Pacienti so závažným zlyhaním obličiek so zvýšeným rizikom krvácania a pacienti, ktorí súbežne užívajú systémovú liečbu s antifungálnymi liečivami azolovej skupiny alebo s inhibítormi HIV proteázy, sa majú starostlivo sledovať, aby sa po začiatku liečby zistili včasné hemoragické komplikácie. Takéto sledovanie môže zahŕňať pravidelné fyzické vyšetrenie pacienta, starostlivé sledovanie vypúšťania z odtoku chirurgickej rany a pravidelné stanovenie hladiny hemoglobínu.
Pri liečbe rivaroxabanom pri liečbe pacientov so zvýšeným rizikom krvácania je potrebné postupovať opatrne, ak existujú vrodené alebo získané choroby, ktoré spôsobujú krvácanie; nekontrolovaná hypertenzia ťažká; peptický vred gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu; nedávno prenesený peptický vred; vaskulárna retinopatia; nedávne intrakraniálne alebo intracerebrálne krvácanie; intraspinálna alebo intracerebrálna vaskulárna patológia; nedávnej neurochirurgickej (operácie na mozgu, miechy) alebo oftalmologickej intervencie.
Pri predpisovaní rivaroxabanu pacientom, ktorí dostávajú lieky ovplyvňujúce hemostázu, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), inhibítory agregácie krvných doštičiek alebo iné antitrombotické činidlá, sa musí venovať pozornosť.
Lieková interakcia
Pri súbežnom užívaní rivaroxabanu a silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu môže dôjsť k zníženiu renálnej a hepatálnej klírensu a tým k významnému zvýšeniu AUC rivaroxabanu.
Kombinovaná aplikácie rivaroxaban a antimykotikum azolu ketokonazol (400 mg 1 krát za deň), čo je silný inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k 2,6 násobnému zvýšeniu priemernej rovnovážnej AUC rivaroxaban a 1,7-násobné zvýšenie priemernej Cmax rivaroxabanu, ktorý je sprevádzaný výrazným zvýšením farmakodynamických účinkov lieku.
So súčasným použitím rivaroxabanu a inhibítora HIV proteázy ritonaviru (600 mg, 2 krát denne), čo je silný inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k 2,5 násobnému zvýšeniu priemernej rovnovážnej AUC rivaroxaban a 1,6-násobné zvýšenie priemernej Cmax rivaroxabanu, ktoré je sprevádzané významným zvýšené farmakodynamické účinky lieku. V tejto súvislosti je potrebné opatrne používať Xarelto pri liečbe pacientov, ktorí súčasne dostávajú systémové azolové antimykotické lieky alebo inhibítory HIV proteázy.
Klaritromycín (500 mg dvakrát denne), silný inhibítor CYP3A4 a inhibítor strednej intenzity P-glykoproteínu, spôsobilo 1,5-násobné zvýšenie priemerných hodnôt AUC a 1,4-násobné zvýšenie Cmax rivaroxabanu. Toto zvýšenie AUC a zvýšenie Cmax sa mení v normálnom rozmedzí a považuje sa za klinicky nevýznamné.
Erytromycín (500 mg trikrát denne), mierne inhibujúci izoenzým CYP 3A4 a P-glykoproteín spôsobil 1,3-násobné zvýšenie priemerných AUC a Cmax hodnôt rivaroxabanu v rovnovážnom stave. Toto zvýšenie AUC a zvýšenie Cmax sa mení v normálnom rozmedzí a považuje sa za klinicky významné.
Súčasné podávanie rivaroxabanu a rifampicínu, ktoré je silným induktorom CYP 3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k približne 50% zníženiu priemernej AUC rivaroxabanu a paralelnému poklesu jeho farmakodynamických účinkov. Kombinované užívanie rivaroxabanu s inými silnými induktormi CYP3A4 (napríklad fenytoín, karbamazepín, fenobarbital alebo Hypericum) môže tiež viesť k zníženiu koncentrácie rivaroxabanu v krvnej plazme. Zníženie plazmatickej koncentrácie rivaroxabanu sa považuje za klinicky nevýznamné.
Po kombinovanom použití enoxaparínu (v jednorazovej dávke 40 mg) a rivaroxabanu (v jednej dávke 10 mg) sa pozoroval aditívny účinok na účinnosť antifaktora 10a, čo nie je sprevádzané ďalšími účinkami na koaguláciu krvi (protrombínový čas, APTT).
Enoxaparín nezmenil farmakokinetiku rivaroxabanu.
Neexistovala žiadna farmakokinetická interakcia medzi Xarelto a klopidogrelom (nasycovacia dávka 300 mg s nasledujúcou udržiavacou dávkou 75 mg), ale podskupina pacientov vykazovala klinicky významné zvýšenie krvácania, ktoré nespájalo agregáciu krvných doštičiek a hladinu P-selektínu alebo GP2b / 3a-receptora,
Po súbežnom podaní rivaroxabanu a 500 mg naproxenu nedošlo k žiadnemu klinicky významnému predĺženiu času krvácania. Avšak u jedincov je možná výraznejšia farmakodynamická odpoveď.
Interakcia s jedlom: rivaroxaban v dávke 10 mg sa môže užívať počas jedla alebo oddelene.
Účinok na laboratórne testy: účinok na mieru koagulácie krvi (protrombínový čas, APTT, Heptest) je taký, ako sa očakávalo s ohľadom na mechanizmus účinku rivaroxabanu.
Analógy lieku Xarelto
Štrukturálne analógy účinnej látky Xarelto neboli. Liečivo obsahuje vo svojom zložení jedinečnú aktívnu zložku.
Analógy farmakologickej skupiny (lieky na liečbu trombózy a embólie):
- Avelysin Brown;
- Agrenoks;
- Actilyse;
- Angiovit;
- Aspizol;
- Aspirín Cardio;
- acenokumarol;
- Kyselina acetylsalicylová;
- Brilint;
- Bufferin;
- Warfarin Nycomed;
- Vinpocetín;
- Wobenzym;
- heparín;
- Godasal;
- dextran;
- Detromb;
- dipyridamol;
- Zilt;
- Kaltsiparin;
- cardiomagnil;
- KARIN;
- Karinat Forte;
- Clexane;
- Klivarin;
- Klopideks;
- Kolfarit;
- komplamin;
- Koplaviks;
- Nikotinát xantinolu;
- zvonkohra;
- Laspal;
- Listab;
- Mikristin;
- Parsedil;
- pelentanu;
- pentoxifylín;
- Plavix;
- Plagril;
- Plidol;
- Pradaksa;
- Ralofekt;
- Reoglyuman;
- reopoligljukin;
- Ribasan Forte;
- Sinkumar;
- Streptaza;
- TAGRA;
- tiklid;
- posteklit;
- Thromboth ACC;
- Trombopol;
- Troparin;
- Ukidan;
- Urokinase medak;
- fenilin;
- plazmínový;
- Phlogenzym;
- Tsibor;
- Egitromb.
Ksarelto
Popis tok dňa 06/18/2014
- Latinský názov: Xarelto
- ATC kód: B01AF01
- Účinná látka: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
- Výrobca: Bayer Pharma AG., Nemecko
štruktúra
Tableta obsahuje: rivaroxabanu mikronizovaného v množstve 10, 15 alebo 20 mg, a pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza 5cp, monohydrát laktózy, magnéziumstearát a laurylsulfát sodný.
Filmový obal tabliet sa skladá z: červeného oxidu železa, hypromelózy 15cP, oxidu titaničitého a makrogolu 3350.
Formulár uvoľnenia
Xarelto sa dodáva v filmom obalených tabletách s iným obsahom účinnej látky. Majú okrúhly bikonvexný tvar, ružovú alebo červenohnedú farbu, obojstrannú gravírovanie - na jednej strane trojuholník a označenie dávkovania a na druhej strane kríž Bayer. Balíčky od 5 do 100 kusov sú v predaji.
Farmakologický účinok
Faktor XA inhibujúci liek, priamo pôsobiaci antikoagulant.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Účinná látka tohto lieku - rivaroxaban, charakterizovaná rýchlou expozíciou, predvídateľnou odozvou závislou od dávky a vysokou biologickou dostupnosťou. Súčasne sa nevyžaduje monitorovanie koagulačných parametrov, neexistuje prakticky žiadne riziko nekompatibility s inými potravinami alebo liekmi.
Liečivo sa používa ako profylaktikum proti mŕtvici u pacientov trpiacich fibriláciou predsiení, pričom vykazuje dobrú účinnosť a znášanlivosť. Tento antikoagulancium sa môže užívať jedenkrát denne s dodržaním stanovenej dávky.
Rivaroxaban má vysokú absolútnu biologickú dostupnosť 80 až 100%. Hlavná zložka sa rýchlo absorbuje s nástupom maximálnej koncentrácie po 2 až 4 hodinách. Akonáhle je v tele prítomné významné spojenie hlavnej časti rivaroxabanu s plazmatickými proteínmi, a to plazmatickým albumínom. Odstránenie lieku sa vykonáva hlavne vo forme metabolitov.
Indikácie pre použitie lieku Xarelto
Hlavné indikácie sú:
- prevencia venózneho tromboembolizmu po rozsiahlych ortopedických operáciách na dolných končatinách;
- prevencia mozgovej príhody a systémovej tromboembolizmu počas fibrilácie predsiení bez valvulárneho pôvodu atď.
kontraindikácie
- aktívne krvácanie, postihujúce mimoriadne dôležité orgány, ako je tráviaci trakt, intrakraniálna oblasť atď.
- ochorenie pečene sprevádzané koagulopatiou, čo spôsobuje riziko krvácania;
- laktácia, gravidita;
- vek pacientov mladších ako 18 rokov;
- vrodená nedostatočnosť alebo intolerancia laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy;
- vysoká citlivosť na rivaroxaban a iné pomocné látky.
Vedľajšie účinky
Liečba lieku Xarelto (Xarelto) môže spôsobiť rôzne nežiaduce udalosti, ktoré postihujú takmer všetky orgány a systémy. Často sa však zdajú byť mierne.
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria:
- anémia;
- nauzea, transamináz, zvýšená aktivita GGT;
- krvácanie po procedúrach, vrátane pooperačnej anémie a krvácania z rany.
Vyskytujú sa o niečo menej často:
- trombocytémia, zvýšený počet krvných doštičiek;
- tachykardia, hypotenzia;
- zápcha, hnačka, bolesť a nepohodlie v bruchu, dyspepsia, suchosť v ústach;
- závraty, bolesť hlavy, krátkodobá strata vedomia;
- krvácanie z tráviaceho traktu, nosa, hematúria, krvácanie z pohlavných orgánov;
- lokálny opuch, zhoršenie celkovej pohody, horúčka, alergické reakcie atď.
Pokyny týkajúce sa lieku Xarelto (metóda a dávkovanie)
Podľa pokynov na použitie lieku Xarelto sa v období profylaxie VTE po významných ortopedických operáciách predpisuje pacientom denný príjem 10 mg lieku. Dĺžka liečby je 2 až 5 týždňov, v závislosti od rozsahu a zložitosti intervencie.
Táto droga môže užívať kedykoľvek bez ohľadu na použitie potravín. Je potrebné začať liečbu Xarelto 6-10 hodín po operácii, ak sa dosiahne hemostáza. Ak dávku preskočíte, musíte ihneď užívať Xarelto a ďalší deň musíte pokračovať v liečbe ako obvykle.
predávkovať
Pri predávkovaní rivaroxaban zvyčajne vyvoláva hemoragické komplikácie spojené s farmakodynamickými vlastnosťami lieku. V súčasnosti nebolo vyvinuté antidotum špecifické pre rivaroxaban.
Na zníženie absorpcie rivaroxabanu sa odporúča užívať aktívne uhlie počas 8 hodín.
interakcie
Súčasné použitie Ksarelto so silnými inhibítormi CYP3A4 a P-gp môže spôsobiť zníženie obličiek a pečene klírens, čo vedie k významnému zvýšeniu systémovej expozície a farmakodynamického účinku lieku.
Bolo zistené, že klaritromycín, erytromycín a flukonazol môže viesť k rôznym zmenám v rivaroxabanu koncentrácii, ale je považovaný za poradie normálnej variability a klinicky nevýznamné.
Jeden by sa mal zdržať kombinovaného užívania rivaroxabanu a dronedaronu, keďže nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o takejto kombinácii.
Užívanie Xareltu a rifampicínu, ktorý je silným induktorom CYP3A4 a P-gp, vedie k zníženiu farmakodynamických účinkov lieku. Preto by sa liečba týmto liekom s inými silnými induktormi mala vykonávať s opatrnosťou.
Podmienky predaja
Liek sa predáva len na lekársky predpis.
Podmienky skladovania
Tablety sa majú uchovávať na mieste, ktoré je chránené pred deťmi pri teplote nižšej ako 30 ° C.
Čas použiteľnosti
Ak dodržiavate podmienky skladovania, liek sa môže používať po dobu 3 rokov.
Analógy lieku Xarelto
Ako je známe, Xarelto analógy sú reprezentované len jeho aktívnou zložkou alebo INN Rivaroxabanom - priamo pôsobiacim antikoagulantom. Preto sa považuje za hlavnú náhradu. V rovnakej dobe, cena ekvivalentu pre balenie na 14 kusov je 1956-2000 rubľov.
Xarelto alebo Pradaksa - čo je lepšie?
Na túto otázku žiadajú mnohí pacienti, ktorí majú obavy z problému možnej trombózy. Ako ukázali nedávne štúdie, Xarelto a Pradax majú skoro rovnakú účinnosť pri prevencii tvorby krvných zrazenín a riziku krvácania pred fibriláciou predsiení. Užívanie každého z týchto liekov nevyžaduje neustále sledovanie INR. Zároveň sú náklady na tieto lieky pomerne vysoké v porovnaní s inými antikoagulanciami.
Alkohol a Xarelto
Klinické štúdie ukázali, že liečba týmto liekom je úplne nezlučiteľná s užívaním alkoholu, pretože to môže viesť k vzniku nežiaducich následkov.
Recenzie pre Xarelto
Väčšina recenzií lieku Xarelto obsahuje diskusiu o riziku aktívneho alebo latentného krvácania postihujúceho akékoľvek tkanivo alebo orgán, čo často vedie k post-hemoragickej anémii. Súčasné informácie o pacientovi, ktoré užívali liek Xarelto, obsahujú informácie o častých hemoragických komplikáciách, ako sú: slabosť, závrat, bledosť, dýchavičnosť, nadýchanie a tak ďalej.
Tiež recenzie na fórach sú živými diskusiami o vysokých nákladoch, ktoré nie sú dostupné pre všetkých pacientov.
Cena Xarelto, kde kúpiť
Tento liek sa ponúka v poťahovaných tabletách s iným obsahom účinnej látky. Kúpiť Xarelto v Moskve v každej lekárni s lekárskym predpisom. Cena Xarelto 10 mg v 10 kusoch na balenie je od 1226 rubľov, náklady na Xarelto 20 mg na 14 kusov sú z 1564 rubľov a liek 15 mg na 28 kusov sa pohybuje od 2857 do 3020 rubľov.
Ak potrebujete kúpiť tieto tablety v Petrohrade, treba poznamenať, že cena lieku Xarelto 20 mg je omnoho vyššia ako liek nižšej dávky. Lekárne v Kyjeve ponúkajú tento liek za cenu 188 UAH.