Antikoagulanciá: zoznam liekov

Rôzne cievne ochorenia spôsobujú tvorbu krvných zrazenín. To vedie k veľmi nebezpečným následkom, pretože sa môže vyskytnúť napríklad infarkt alebo mŕtvica. Na potlačenie krvi môže lekár predpísať lieky na zníženie zrážanlivosti krvi. Oni sa nazývajú antikoagulanciá a používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín v tele. Pomáhajú blokovať tvorbu fibrínu. Najčastejšie sa používajú v situáciách, keď telo zvýšilo zrážanie krvi.

Môže sa vyskytnúť v dôsledku problémov, ako sú:

• Kŕčové žily alebo flebitída;
• Trombus nižšej vene cava;
• Krvné zrazeniny hemoroidnej žily;
• mŕtvice;
• Infarkt myokardu;
• Poranenie artérie v prítomnosti aterosklerózy;
• tromboembolické;
• Šok, zranenie alebo sepsa môžu tiež viesť k tvorbe krvných zrazenín.

Zlepšenie zrážanlivosti krvi a používanie antikoagulancií. Ak bol aspirín použitý predtým, lekári už šli z takejto techniky, pretože tam sú oveľa účinnejšie drogy.

Čo sú antikoagulanciá, farma. účinok

Antikoagulanciá sú riedidlá krvi, ale tiež znižujú riziko iných trombóz, ktoré sa môžu objaviť neskôr. Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie.

Na rýchlu úľavu od kŕčových žíl odporúčame našim čitateľom HEALTHY Gel. Kŕčové žily - samica "moru XXI. Storočia". 57% pacientov zomrie v priebehu 10 rokov s trombom a rakovinou! Život ohrozujúce komplikácie sú: THROMBOPHLEBIT (krvné zrazeniny v žilách majú 75-80% kŕčových žíl), TROPHIC ULCERS (tkanivové hniloby) a samozrejme ONCOLOGY! Ak máte kŕčové žily, musíte konať naliehavo. Vo väčšine prípadov môžete urobiť bez operácie a iných ťažkých zásahov, s vašou vlastnou pomocou.

Priame a nepriame antikoagulancie

Existujú priame a nepriame antikoagulancie. Prvá rýchlo zriedi krv a vylúči sa z tela počas niekoľkých hodín. Tieto sa postupne nahromadia a poskytujú terapeutický účinok v predĺženej forme.

Keďže tieto lieky znižujú zrážanlivosť krvi, je nemožné znížiť alebo zvýšiť dávku nezávisle, rovnako ako skrátiť čas prijatia. Lieky sa aplikujú podľa schémy predpísanej lekárom.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Priame pôsobenie antikoagulancií znižuje syntézu trombínu. Okrem toho inhibujú tvorbu fibrínu. Antikoagulanciá sú zamerané na činnosť pečene a inhibujú tvorbu zrážania krvi.

Priame antikoagulancie sú dobre známe pre všetkých. Jedná sa o topické heparíny na subkutánne alebo intravenózne podanie. V ďalšom článku nájdete ešte ďalšie informácie o mastich heparínu.

Napríklad miestna akcia:

Tieto lieky sa používajú na trombózu dolných končatín na liečbu a prevenciu choroby.

Majú vyšší stupeň penetrácie, ale majú menší účinok ako intravenózne látky.

Heparíny na podávanie:

Zvyčajne sú na riešenie určitých úloh vybrané antikoagulanciá. Napríklad Clivarin a Troparin sa používajú na prevenciu embolov a trombózy. Clexane a Fragmin - pre angínu, srdcový infarkt, venóznu trombózu a ďalšie problémy.

Fragmin sa používa na hemodialýzu. Antikoagulancia sa používa pri riziku vzniku krvných zrazenín v akýchkoľvek cievach, či už v tepnách alebo v žilách. Aktivita lieku sa udržiava počas celého dňa.

Nepriame antikoagulanciá

Anticoagulanty nepriamej akcie sú tak nazvané, pretože ovplyvňujú tvorbu protrombínu v pečeni a nemajú priamy vplyv na samotnú zrážanlivosť. Tento proces je dlhý, ale účinok, ktorý z toho vyplýva, je predĺžený.

Sú rozdelené do troch skupín:

• Monokumariny. Patria medzi ne: Warfarín, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumariny sú dikumarín a tromexan;
• Indandiony sú fenilín, omefín, dipaxín.

Najčastejšie lekári predpisujú warfarín. Tieto lieky sú predpísané v dvoch prípadoch: pri fibrilácii predsiení a umelých srdcových chlopniach.

Pacienti sa často pýtajú, aký je rozdiel medzi liekom Aspirín Cardio a warfarínom a je možné nahradiť jeden liek druhým liekom?

Odborníci odpovedajú, že liek Aspirin Cardio je predpísaný, ak riziko mŕtvice nie je vysoké.

Warfarín je oveľa účinnejší ako aspirín, okrem toho, že je lepšie ho užívať niekoľko mesiacov a dokonca počas celého života.

Aspirín koroduje žalúdočnú sliznicu a je toxickejší pre pečeň.

Nepriame antikoagulanciá znižujú tvorbu látok, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť, tiež znižujú tvorbu protrombínu v pečeni a sú antagonistami vitamínu K.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K:

Vitamín K sa podieľa na procese zrážania krvi a pri pôsobení warfarínu sa jeho funkcie zhoršujú. Pomáha predchádzať oddeleniu krvných zrazenín a zablokovaniu krvných ciev. Tento liek sa často predpisuje po infarkte myokardu.

Existujú priame a selektívne inhibítory trombínu:

direct:

selektívne:

Všetky priame a nepriame antikoagulanciá sú predpisované len lekárom, inak existuje vysoké riziko krvácania. Nepriame antikoagulanciá sa postupne nahromadia v tele.

Použite ich len ústne. Je nemožné ihneď ukončiť liečbu, je potrebné postupne znižovať dávku lieku. Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť trombózu. V prípade predávkovania tejto skupiny môže začať krvácanie.

Používanie antikoagulancií

Klinické použitie antikoagulancií sa odporúča pre nasledujúce ochorenia:

• Infarkt pľúc a infarktu myokardu;
• Embolická a trombotická mŕtvica (okrem hemoragickej);
• Flebotrombóza a tromboflebitída;
• Embolizácia ciev rôznych vnútorných orgánov.

Ako prevenciu môžete použiť, keď:

• Ateroskleróza koronárnych artérií, mozgových ciev a periférnych artérií;
• Srdcové defekty reumatické mitrálne;
• flebotrombóza;
• Pooperačné obdobie na zabránenie vzniku krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanciá

Vďaka procesu zrážania krvi sa samotné telo staralo o to, aby krvná zrazenina neprekročila postihnutú cievu. Jeden mililitr krvi môže prispieť k zrážaniu celého fibrinogénu v tele.

Vďaka svojmu pohybu krv udržiava kvapalný stav, ako aj kvôli prírodným koagulantom. Prírodné koagulanty sa produkujú v tkanivách a potom sa dostávajú do krvného obehu, kde zabraňujú aktivácii zrážania krvi.

Tieto antikoagulanciá zahŕňajú:

• heparín;
• Antitrombín III;
• Alfa-2 makroglobulín.

Antikoagulanciá - zoznam

Antikoagulancia priamej akcie sa rýchlo vstrebáva a trvanie účinku nie je dlhšie ako deň pred opätovným zavedením alebo aplikáciou.

Nepriame antikoagulanciá sa hromadia v krvi a vytvárajú kumulatívny účinok.

Nemôžu sa okamžite zrušiť, pretože to môže prispieť k trombóze. Keď sa užívajú, postupne znižujú dávkovanie.

Antikoagulanciám smerujú miestne aktivity:

• Masť heparínu;
• Liotový gél;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulanciá na intravenózne alebo intradermálne podávanie:

Nepriame antikoagulanciá:

• hirugen;
• hirulogu;
• argatrobanu;
• Záložka Warfarin Nycomed;
• Fenilín v tabuľke.

kontraindikácie

Existuje pomerne málo kontraindikácií, pokiaľ ide o používanie antikoagulancií, preto sa u svojho lekára ohľadne vhodnosti prijímania finančných prostriedkov skontrolujte.

Nemožno použiť s:

• IBC;
• Peptické vredové ochorenie;
• Parenchymálne ochorenia pečene a obličiek;
• Septická endokarditída;
• Zvýšená vaskulárna permeabilita;
• So zvýšeným tlakom pri infarkte myokardu;
• Onkologické choroby;
• leukémie;
• Akútna aneuryzma srdca;
• Alergické ochorenia;
• Hemoragická diatéza;
• myómy;
• Tehotenstvo.

S opatrnosťou počas menštruácie u žien. Neodporúčame dojčiace matky.

Vedľajšie účinky

V prípade predávkovania liekov s nepriamym účinkom môže začať krvácanie.

Pri súbežnom podávaní warfarínu s aspirínom alebo inými protizápalovými liekmi z nesteroidných sérií (Simvastin, Heparín atď.) Sa zvyšuje antikoagulačný účinok.

A vitamín K, preháňadlá alebo paracetamol oslabia účinok warfarínu.

Vedľajšie účinky pri užívaní:

• alergie;
• Horúčka, bolesť hlavy;
• slabosť;
• Nekróza kože;
• Zhoršená funkcia obličiek;
• Nevoľnosť, hnačka, vracanie;
• Svrbenie, bolesť brucha;
• Plešatosť.

Farmakologická skupina - antikoagulanciá

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

Antikoagulanciá všeobecne inhibujú vzhľad fibrínových filamentov; zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, prispievajú k zastaveniu rastu krvných zrazenín, ktoré už vznikli, zvyšujú účinok endogénnych fibrinolytických enzýmov na krvné zrazeniny.

Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch skupín: a) priame antikoagulanciá - rýchlo pôsobiace (heparín sodný, suproparín vápnika, enoxaparín sodný atď.), Účinné in vitro a in vivo; b) nepriame antikoagulanciá (antagonisty vitamínu K) - dlhodobo pôsobiace (warfarín, phenindion, acenokumarol atď.) pôsobia iba in vivo a po latentnom období.

Antikoagulačný účinok heparínu je spojený s priamym účinkom na systém zrážania krvi v dôsledku tvorby komplexov s mnohými hemokoagulačnými faktormi a prejavuje sa v inhibícii fázy koagulácie I, II a III. Samotný heparín sa aktivuje iba v prítomnosti antitrombínu III.

Antikoagulanciami nepriameho účinku - deriváty oxykumarínu, indandionu, kompetitívne inhibujú reduktázu vitamínu K, ktorá inhibuje aktiváciu týchto látok v tele a zastavuje syntézu plazmatických krvotvorných faktorov závisiacich od K-vitamínu - II, VII, IX, X.

Antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie - základné lieky v medicíne

Antikoagulanciá sú chemikálie, ktoré môžu meniť krvnú viskozitu, najmä inhibovať procesy zrážania.

V závislosti od antikoagulačnej skupiny ovplyvňuje syntézu určitých látok v tele, ktoré sú zodpovedné za viskozitu krvi a jej schopnosť tvoriť krvné zrazeniny.

Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie. Antikoagulanciá môžu byť vo forme tabliet, injekcií a masti.

Niektoré antikoagulanciá sú schopné pôsobiť nielen in vivo, to znamená priamo v tele, ale aj in vitro, aby dokázali svoje schopnosti v skúmavke s krvou.

Antikoagulanciá v medicíne

Čo sú antikoagulanciá v medicíne a aké miesto zaujímajú?

Antikoagulant ako liek sa objavil po 20. rokoch dvadsiateho storočia, keď bol objavený dicoumarol, antikoagulant nepriamej akcie. Odvtedy sa začali štúdie o tejto látke a iných, ktoré majú podobný účinok.

V dôsledku toho sa po určitých klinických štúdiách lieky založené na takýchto látkach začali používať v medicíne a nazývali sa antikoagulanciami.

Používanie antikoagulancií nie je určené len na liečbu pacientov.

Pretože niektoré antikoagulanciá majú schopnosť vyvíjať svoje účinky in vitro, používajú sa v laboratórnej diagnostike, aby zabránili zrážaniu krvných vzoriek. Antikoagulanciá sa niekedy používajú pri dezinsekcii.

Účinok skupinových liekov na telo

V závislosti od antikoagulačnej skupiny sa jej účinok mierne líši.

Priame antikoagulanciá

Hlavným účinkom priamych antikoagulancií je inhibícia tvorby trombínu. Inaktivácia faktorov IXa, Xa, XIa, XIIa, ako aj kallekreín nastane.

Aktivita hyaluronidázy je inhibovaná, ale zároveň sa zvyšuje priepustnosť ciev mozgu a obličiek.

Tiež sa hladina cholesterolu, beta-lipoproteínov znižuje, aktivita lipoproteínovej lipázy sa zvyšuje a interakcia T- a B-lymfocytov je potlačená. Veľa priamych antikoagulancií vyžaduje sledovanie INR a ďalšie kontroly zrážanlivosti krvi, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu.

Nepriame lieky

Nepriame antikoagulanciá majú tendenciu inhibovať syntézu protrombínu, prokonvertínu, kryštálového faktora a stewarového primárneho faktora v pečeni.

Syntéza týchto faktorov závisí od koncentrácie vitamínu K1, ktorá má schopnosť premeniť sa na aktívnu formu pod vplyvom epoxidačnej aktivity. Antikoagulanciá môžu blokovať produkciu tohto enzýmu, čo vedie k zníženiu produkcie vyššie uvedených faktorov zrážanlivosti.

Klasifikácia antikoagulancií

Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch hlavných podskupín:

Ich rozdiel spočíva v tom, že nepriame antikoagulanciá pôsobia na syntézu vedľajších enzýmov regulujúcich zrážanie krvi, takéto lieky sú účinné len in vivo. Priame antikoagulanciá sú schopné pôsobiť priamo na trombín a riediť krv v akomkoľvek nosiči.

Následne sú priame antikoagulanciá rozdelené na:

• heparíny;
• heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hirudín;
• hydrocitrát sodný;
• lepirudín a danaparoid.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú látky ako:

Vedú k konkurenčnému antagonizmu s vitamínom K1. Okrem toho, že porušujú cyklus vitamínu K a inhibujú aktivitu epoxidovej reduktázy, predpokladá sa tiež, že potláčajú produkciu chinónreduktázy.

Existujú aj látky, ako sú antikoagulanciá, ktoré iné mechanizmy znižujú zrážanlivosť krvi. Napríklad citrát sodný, kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

nepriame a priame klasifikácie antikoagulancií

Indikácie na použitie

Antikoagulanciá sa používajú takmer vo všetkých prípadoch, kde existuje riziko vzniku krvnej zrazeniny, pri kardiologických ochoreniach a vaskulárnych ochoreniach končatín.

V kardiológii sú predpísané pre:

• kongestívne zlyhanie srdca;
• prítomnosť mechanických ventilov srdca;
• chronická aneuryzma;
• arteriálny tromboembolizmus;
• parietálna trombóza srdcových dutín;
• veľký fokálny infarkt myokardu.

V iných prípadoch sú antikoagulanciá určené na prevenciu trombózy:

• tromboflebitída dolných končatín;
• kŕčové žily;
• postpartum tromboembolizmus;
• dlhodobý pobyt v posteli po operácii;
• krvná strata (nad 500 ml);
• kachexia,
• prevencia reoklúzie po angioplastike.

Ak Vám bol predpísaný Vazobral, musíte si preštudovať návod na použitie. Všetko, čo je potrebné vedieť o drogách - kontraindikácie, recenzie, analógy.

Kontraindikácie užívania skupiny liekov

Musí absolvovať kompletný krvný obraz, analýzu moču, analýzu moču Nechiporenko, skrytú krvnú analýzu stolice, biochemickú analýzu krvi, ako aj koagulogram a ultrazvuk obličiek.

Antikoagulanciá sú kontraindikované pri nasledujúcich ochoreniach:

• intracerebrálna aneuryzma;
• peptický vred;
• vitamín K hypovitaminóza;
• portálna hypertenzia;
• trombocytopénia;
• leukémie;
• zhubné nádory;
• zlyhanie obličiek alebo pečene;
• vysoký krvný tlak (nad 180/100);
• alkoholizmus;
• Crohnova choroba.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Hlavným predstaviteľom priamych antikoagulancií je heparín. Heparín má reťazce sulfátovaných glykozaminoglykánov rôznych veľkostí.

Biologická dostupnosť heparínu je dostatočne nízka na adekvátne dávkovanie lieku. To závisí predovšetkým od toho, že heparín interaguje s mnohými inými látkami v tele (makrofágy, plazmatické bielkoviny, endotel).

Preto liečba heparínom nevylučuje možnosť vzniku krvnej zrazeniny. Treba tiež mať na pamäti, že krvná zrazenina na aterosklerotickom pláte nie je citlivá na heparín.

Existujú tiež heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou: enoxaparín sodný, deltaparín sodný, nadroparín vápnik.

Avšak majú vysoký antitrombotický účinok vďaka vysokej biologickej dostupnosti (99%), tieto látky majú nižšiu pravdepodobnosť hemorrhoidných komplikácií. Je to preto, že molekuly heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou nereagujú s faktorom von Willebrandovej.

Vedci sa pokúsili znovu vytvoriť syntetický hirudin - látku, ktorá je v pijavskej slive a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá asi dve hodiny.

Tieto pokusy však boli neúspešné. Avšak lepirudín, rekombinantný derivát hirudínu, bol vytvorený.

Danaparoid je zmes glykozaminoglykánov, ktorá tiež má antikoagulačný účinok. Látka sa syntetizuje z črevnej sliznice ošípanej.

Prípravky predstavujúce perorálne antikoagulancie a masti priameho účinku:

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú rozdelené do troch hlavných typov:

• monokumariny;
• bishydroxycoumarin;
• indandiones.

Nepriame antikoagulanciá tohto typu sa používajú na dlhodobú redukciu zrážania krvi.

Jedna z podskupín týchto liekov má svoj účinok v dôsledku poklesu K-dependentných faktorov v pečeni (antagonisty vitamínu K). Zahŕňajú také faktory ako: protrombín II, VII, X a IX. Zníženie hladiny týchto faktorov vedie k zníženiu hladiny trombínu.

Ďalšia podskupina nepriamych antikoagulancií má schopnosť znížiť tvorbu proteínov antikoagulačného systému (proteíny S a C). Zvláštnosť tejto metódy spočíva v tom, že účinok na proteín prebieha rýchlejšie ako na K-dependentných faktoroch.

A preto sa tieto lieky používajú v prípade potreby, urýchľujúci antikoagulačný účinok.

Hlavnými predstaviteľmi antikoagulancií nepriamej akcie:

• Sinkumar;
• neodikumarin;
• fenindion;
• warfarín;
• Fepromaron;
• pelentanu;
• Atsenkumarol;
• Trombostop;
• Etyl biskumát.

antiagregačné lieky

Sú to látky, ktoré sú schopné znížiť agregáciu krvných doštičiek, ktoré sa podieľajú na tvorbe trombov. Často sa používa v spojení s inými liekmi, čím sa zvyšuje a dopĺňa ich účinok. Významným zástupcom protidoštičkového činidla je kyselina acetylsalicylová (aspirín).

Táto skupina zahŕňa tiež artritické a vazodilatačné liečivá, antispazmodiká a krvnú náhradu rheopiglucínu.

Základné lieky:

1. Aspirin. Vedie k narušeniu metabolizmu kyseliny arachidónovej.
2. Tiklopidín. Liečivo je schopné štiepiť FIF2 (fosfatidylinositol-4,5-difosfát) a meniť agregáciu doštičiek.
3. Klopidogrel (tienopyridín). Štruktúra je podobná tiklopidínu, ale samotná droga je menej toxická.
4. Tirofiban. Inhibítor glykoproteínu IIb / IIIa s nízkou molekulovou hmotnosťou. Má krátke trvanie.
5. Dipyridamol. Vazodilátor.
6. Abciximab. Pozostáva z Fab fragmentov monoklonálnych protilátok proti glykoproteínu IIb / IIIa. Má schopnosť viazať sa s avp3-integrínom.
7. Eptifibatit. Cyklický peptid narúša agregáciu krvných doštičiek.

Funkcie aplikácie

V lekárskej praxi sa protidoštičkové látky používajú paralelne s inými antikoagulanciami, napríklad s heparínom.

Aby sa dosiahol požadovaný účinok, dávka liečiva a samotný liek sa vyberie tak, aby sa vyrovnávala alebo naopak zvyšovala účinok iného antikoagulačného liečiva.

Nástup účinku protidoštičkových látok nastáva neskôr ako u jednoduchých antikoagulancií, najmä pri priamej akcii. Po zrušení takýchto liekov sa po určitý čas neodstránia z tela a pokračujú v ich účinku.

zistenie

Od polovice dvadsiateho storočia sa začali používať nové látky v praktickej medicíne, ktoré môžu znížiť schopnosť krvi tvoriť trombus.

Všetko to začalo, keď kravy v jednom osadení začali zomierať z neznámej choroby, pri ktorej akékoľvek zranenie hospodárskych zvierat viedlo k jeho smrti kvôli neprerušovanému krvácaniu.

Vedci neskôr zistili, že spotrebovali látku - dicoumarol. Odvtedy začala doba antikoagulancií. Počas ktorého boli zachránené milióny ľudí.

V súčasnosti je vývoj všestrannejších nástrojov, ktoré majú minimálny počet vedľajších účinkov a majú maximálny výkon.

Antikoagulanciá: prehľad liekov, použitie, indikácie, alternatívy

Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu krvného koagulačného systému a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekčných roztokov alebo masti. Iba špecialista si môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená pri takmer každej druhej smrti zo srdcovej patológie pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšie príčiny smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchatiu krvných ciev.

Od dávnych čias používala tradičná medicína hirudin - najznámejšie prírodné antikoagulanty. Táto látka je súčasťou pijavých slín a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známe viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožnia vybrať si najvhodnejší liek s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmatické koagulačné faktory a tvorba trombínu, enzým potrebný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu, potlačené. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.

Mechanizmus účinku

Antikoagulanciá na mechanizmus účinku sú rozdelené na lieky na priamu a nepriamu činnosť:

• "Priame" antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, de-aktivátory protrombínu a inhibujú proces trombózy. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať parametre koagulácie krvi. Antikoagulanciá priameho účinku rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, dostávajú do pečene hematogénne, vyvíjajú svoj liečebný účinok a vylučujú sa močom.
• "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu bočných enzýmov systému koagulácie krvi. Úplne zničia trombín a nielen inhibujú jeho aktivitu. Okrem antikoagulačného účinku liečivá v tejto skupine zlepšujú prívod krvi do myokardu, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú účinok znižujúci hladinu cholesterolu. Priraďte "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Použiť ich výlučne vnútri. Tablety sa používajú dlhodobo ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeniu hladín protrombínu a trombózy.

Oddelene vydávajú lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale aj iné mechanizmy. Patria medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".

Priame pôsobenie antikoagulancií

heparín

Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje priľnutie doštičiek a urýchľuje tok krvi v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci hladinu cholesterolu, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, ktorý určil jeho názov.

Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa aplikujú v tenkej vrstve na kožu a jemne sa trenia. Zvyčajne sa gély Lioton a Hepatrombin používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj heparínovej masti.

Negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšenú vaskulárnu permeabilitu sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidálnych komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. V dôsledku rýchlej absorpcie a dlhého obdobia eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú koagulačné faktory krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a zásobovanie orgánmi a tkanivami krvou stabilizujúcimi svoje funkcie.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Podkožne sa vstrekujú do bočného povrchu brušnej steny.

1. "Fragmin" je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu krvných doštičiek a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať intramuskulárne. "Fragmin" vo vysokých dávkach predpísaných pacientom bezprostredne po chirurgickom zákroku, najmä u tých, ktorí majú vysoké riziko krvácania a rozvoj dysfunkcie doštičiek.
2. "Klyarín" je "priamy" antikoagulant, ktorý ovplyvňuje väčšinu fáz krvnej zrážanlivosti. Liečivo neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
3. "Clexane" je liek s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho vymenovaním je potrebné zrušiť všetky lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
4. "Fraksiparín" - riešenie s antitrombotickým a antikoagulačným účinkom. Subkutánne hematómy alebo husté uzliny často vymiznú v mieste vpichu, ktoré zmiznú po niekoľkých dňoch. Spočiatku liečba veľkými dávkami môže vyvolať krvácanie a trombocytopéniu, ktorá zmizne v priebehu ďalšej liečby.
5. "Wessel Due F" je prírodný produkt získaný z črevnej sliznice zvierat. Liečivo inhibuje aktivitu koagulačných faktorov, stimuluje biosyntézu prostaglandínov, znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Due F sterilizuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombu v tepnách a žilách.

Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a návodov na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci lieku je proteín, prvý objavený v slinách lekárskeho pijavice. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Hirugen" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudin", čo znižuje úmrtnosť u osôb s ochorením srdca. Ide o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú množstvo výhod oproti derivátom heparínu. Vzhľadom na ich dlhotrvajúci účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické uplatnenie Girugen a Girulog je obmedzené ich vysokými nákladmi.

"Lepirudín" je rekombinantný liek, ktorý nevratne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s nárazovou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Lieky, antikoagulanciami nepriamej akcie:

• "Fenilín" - antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a hromadí sa v tkanivách tela. Tento liek je podľa pacientov považovaný za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje stav krvi a normalizuje parametre zrážanlivosti krvi. Po liečbe sa všeobecný stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh zmiznú. V súčasnosti sa Fenilín nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov.
• "Neodikumarín" - prostriedok na inhibíciu procesu tvorby krvných zrazenín. Terapeutický účinok neodikumarínu sa nezobrazuje okamžite, ale po akumulácii lieku v tele. Inhibuje aktivitu krvného koagulačného systému, má účinok znižujúci hladiny lipidov a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas prijatia a dávku lieku.
• Najbežnejšou drogou v tejto skupine je warfarín. Ide o antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čo znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces krvných zrazenín. "Warfarín" sa vyznačuje skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.

Video: Nové antikoagulanciá a warfarín

Používanie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k vzniku hemoragických komplikácií. Pri používaní antikoagulancií by sa mali používať zvýšené riziko krvácania, a to bezpečnejšie protidoštičkové lieky.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

• Peptický vred a 12 dvanástnikový vred,
• Krvácanie z hemoroidov,
• Chronická hepatitída a fibróza pečene,
• Poruchy pečene a obličiek
• urolitiáza,
• Trombocytopenická purpura,
• Nedostatok vitamínu C a K
• Endokarditída a perikarditída,
• Cavernózna pľúcna tuberkulóza,
• Hemoragická pankreatitída,
• Zhubné nádory,
• Infarkt myokardu s hypertenziou,
• Intrarerebrálna aneuryzma,
• leukémie,
• alkoholizmus,
• Crohnova choroba,
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v počiatočnom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.

Vedľajšie účinky antikoagulancií zahŕňajú: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nazofaryngu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.

antiagregačné lieky

Medzi činidlá proti krvným doštičkám patria farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi potlačením prilepenia krvných doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabraňovať vzniku krvných zrazenín. Antitrombotické činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispazmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".

Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

• "Aspirín" je najúčinnejším antiagregačným činidlom, ktorý je v súčasnosti dostupný vo forme tabliet a určený na perorálne podanie. Inhibuje agregáciu trombocytov, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• "Tiklopidin" - protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek je predpísaný na prevenciu trombózy a na liečbu ochorenia koronárnych artérií, srdcového infarktu a cerebrovaskulárneho ochorenia.
• "Tirofiban" - liek, ktorý zabraňuje agregácii trombocytov, čo vedie k trombóze. Liečivo sa zvyčajne používa spolu s "heparínom".
• "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prívod kyslíka do myokardu, reologické vlastnosti krvi a cerebrálnej cirkulácie, znižuje krvný tlak.

Nepriame antikoagulanciá

Trombóza ciev s rozdielnou lokalizáciou je jednou z vedúcich miest medzi príčinami zdravotného postihnutia, úmrtnosti a zníženia priemernej dĺžky života obyvateľstva, ktoré určujú potrebu rozšíreného používania liekov s antikoagulačnými vlastnosťami v lekárskej praxi.

Zvláštne miesto pri riešení otázok prevencie trombózy patrí do perorálnych antikoagulancií. Antikoagulanciam nepriamej akcie (AID) sa vyznačuje skutočnosťou, že môžu byť dlhodobo používané (mesiace, roky) nielen v nemocniciach s rôznymi profilmi, ale aj v ambulantných (domácich) podmienkach, vo forme tabliet a mnohonásobne lacnejšia ako priamo podávané antikoagulanciá injekcií.

liečba AED (inhibítory vitamínu K), vo svete dostane 1 zo 200 pacientov, kým v Rusku - len 1 10000. V posledných rokoch obnovený záujem o terapeutické a profylaktické antiepileptík u pacientov s rôznymi patologickými stavmi kardiovaskulárneho systému, neurologických, onkologických, ortopedické ochorenia pred a po operácii so získanými a geneticky určenými trombofilmi. Tento záujem sa ešte viac zvýšil v súvislosti s objavením jedného z najlepších produktov tejto skupiny Vafarin na ruskom trhu. V Rusku je 85% pacientov, ktorí potrebujú liečbu AED, liečených fenilínom, v Rusku 90% kliník kontroluje anedoterapiu a určuje len PROTROMBIN INDEX. V Rusku neexistujú žiadne štandardy pre trvanie liečby AED.

Všetky nepriame antikoagulanciá sú rozdelené do troch hlavných skupín: monokumaríny - zarfarín (coumadín), marcumar (fitirom, likomar, fenprokondon), synkumar (acenokumarín, sintram, nikumarol); Dikumarin-d a kumarín (bishydroxykumarín, dikumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarín); Indandóny - fenylén (fenindion, din-devane), dipaxín (difenadion), omefin. Tretia skupina drog sa v celom svete stratila z dôvodu nestability svojej činnosti, toxicity a mnohých vážnych vedľajších účinkov.

V závislosti od rýchlosti nástupu hypocoagulačného účinku sa trvanie účinkov AED rozdelí na:

A - pre vysoko kumulatívny s dlhou dobou pôsobenia (synkumar, dikumarín);

B - prípravky s priemernými kumulatívnymi vlastnosťami (pelentan, neodikumarín) a B - rýchlo pôsobiace (10-12 hodín od začiatku podávania) s krátkym (asi dva dni) účinok. Posledne uvedené zahŕňajú warfarín - s prvým hypocoagulačným účinkom (v porovnaní s inými kumarínmi) a rýchlym vylučovaním negatívnych prejavov so znížením dávky alebo jej zrušením.

Hlavným mechanizmom účinku IDA - konečné kroky syntézy bloku (G-karboxylácia) v pečeňových bunkách vitamín K-dependentných koagulačných faktorov (F VII, FX, FIX a FII - protrombín) a dve prírodné antikoagulanty - proteín C a jeho kofaktor proteínu S (v menšieho stupňa a nedostupnej formy) (obrázok 1).

Obr. 1. Schéma pôsobenia nepriamych antikoagulancií.

Účinok vitamínu K sa prejavuje v konečnom štádiu syntézy koagulačných faktorov: FVII, FX, FIX a FII, rovnako ako prírodné antikoagulanciá - proteín C a jeho kofaktor - proteín S. K-dependentných proteínov. Ak sú koagulačné faktory aktivované, korbaxylovaná kyselina glutámová sa viaže na vápnik a svojím pomocou sa pripojí k fosfolipidom receptorov bunkovej membrány (krvné doštičky, endotelové bunky). Počas karboxylácie sa vitamín K oxiduje na epoxid a potom sa obnoví na svoju aktívnu formu reduktázou. Warfarín inhibuje vitamín K reduktázy a vitamínové bloky rekonštitučný K epoxidu na aktívnej forme enzýmu (obrázok 1) Stupeň inhibície závislých na vitamínu K epoksidreduktazy koncentrácie warfarínu v pečeni, ktorá zase závisí od dávky a uvedených charakteristík v pacientovi.

Miera poklesu aktivity všetkých štyroch koagulačných faktorov pod vplyvom AND nie je rovnaká. Prvý je znížený FVII, polčas rozpadu v plazme je 2 až 4 hodiny, potom FIX a FX, ktorých polčasy sú 48 hodín a posledný je FII (protrombín), približne 4 dni po začiatku užívania antikoagulancií. V rovnakej sekvencii sa obnovenie úrovní faktorov vyskytuje po vysadení lieku: FVII sa rýchlo normalizuje, FIX a FX neskôr a potom protrombín (po niekoľkých dňoch).

Je zrejmé, že s takýmto mechanizmom účinku IDA sa ich antikoagulačný účinok nezobrazí okamžite.

Dokázalo sa, že účinnosť antitrombotického účinku je spôsobená práve znížením plazmatickej koncentrácie FII - protrombínu. Preto pri prechode pacienta z injekčne podávaných antikoagulancií s priamym účinkom (nefrakcionovaný heparín alebo heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou) na udržiavaciu liečbu alebo prevenciu trombózy sa má AND predpísať 3-4 dni pred zrušením heparínov, t.j. pacient by mal užívať warfarín súčasne s liečivami s heparínovou skupinou počas 2 až 3 dní. Ak je IDA predpísané po zrušení heparínov, vzniká časová lehota, keď pacient zostane mimo účinkov antikoagulancií a súčasne môže dôjsť k zvýšeniu trombotického procesu - účinok "odrazu" (účinok stiahnutia lieku). Preto zrušenie heparínov bez predpísania AED na 3-4 dni je hrubá taktická chyba, plná závažných komplikácií - recidívy trombózy. A naopak, ak je to potrebné, prevedenie pacienta s AED prijímať heparín, pentasacharidů (Arixtra) alebo iné antikoagulačný priameho účinku je nutné pred ich zrušenie, a potom 2-3 deň začať priame vstrekovanie antikoagulancií.

V roku 1940 skupina amerických biochemikov z Wisconsinu, pod vedením C. Link'a, izolovaná od sladkého ďatelina vystaveného silážovaniu, toxickej látky - Dicourolol, ktorá spôsobila smrť veľkých hospodárskych zvierat v severných štátoch Spojených štátov a Kanady. Bola to dikumarol (3-3'-metylbis-4-hydroxykumarín), ktorý spôsobil kritický pokles hladiny koagulačných faktorov protrombínového komplexu, spôsobil "chorobu sladkej ďateliny" - smrteľnú hemoragickú krvnú diatézu. Spočiatku sa dikumarol používal ako potkanový jed WARFARIN (zo skráteného názvu spoločnosti - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, ktorý ho vytvoril a predával) a až od roku 1947 sa tento liek použil na liečbu infarktu myokardu.

Warfarín je registrovaný vo farmaceutickom výbore Ruskej federácie na konci roka 2001 a v súčasnosti je na domácom farmakologickom trhu dosť zastúpený. V súčasnosti má warfarín takmer všade nahradiť všetky ostatné AED, ale jeho rozsiahle uvedenie do klinickej praxe nie je možné bez organizovania laboratórneho monitorovania jeho účinku na správny výber dávok lieku.

V klinickej praxi je warfarín reprezentovaný ako ľavotočivá racemická zlúčenina (obrázok 1), ktorá v ľudskom tele má väčšiu aktivitu ako pravovoritelny. Ľavotočivý izomér warfarínu sa metabolizuje rýchlejšie v pečeni a jeho metabolity, neaktívne alebo slabo účinné zlúčeniny sa vylučujú obličkami. Warfarín nemá priamy vplyv na už vytvorené krvné zrazeniny. Cieľom liečby warfarínom je zabrániť výskytu krvných zrazenín a ďalšiemu zvýšeniu ich veľkosti (zovšeobecnenie patologického procesu koagulácie), ako aj zabrániť sekundárnym tromboembolickým komplikáciám, ktoré sa skončia rôznou závažnosťou následkov alebo náhlou smrťou.

Použitie AEDs v prípade potreby je znázornené dlhú a kontinuálne antikoagulačnej terapie alebo profylaxie, ak je prítomnosť alebo žilová trombóza ohrozenia retsediviruyuschee rôznych miestach, a to najmä pri vysokých ileofemoralnyh trombóz a žilovej trombózy panvy, ktoré určujú vysoké riziko PE. Trvalé dlhodobé užívanie AND je indikované na paroxyzmálnu alebo trvalú fibriláciu predsiení, predovšetkým na aterosklerotickú genézu av prípadoch intra-atriálneho trombu, čo je vysoko rizikový faktor pre vývoj mozgových mŕtvice. Dlhodobé užívanie AED je indikované pre protetické srdcové chlopne, keď je pravdepodobnosť tromboembolických komplikácií veľmi vysoká, najmä v prvých rokoch po protetike. Celoživotná antitrobotická liečba je indikovaná na množstvo dedičných alebo získaných trombofilov: nedostatok antitrombínu III, antifosfolipidový syndróm.

Dlhodobé používanie AED je znázornené v kombinácii s kardio-selektívne beta-blokátorov v liečení hypertrofických a dilatačná kardiomyopatia, pretože súbežne s progresiou srdcového zlyhania má vysoké riziko vnútrosrdcovú krvných zrazenín, a preto ischemickej mŕtvice rôznych vnútorných orgánov - systém FC.

Podobný predĺžený (najmenej tri mesiace) používanie ANDE sa uvádza po použití heparínov u ortopedických pacientov po plastoch končatín, pri liečbe zlomenín kostí (najmä dolných končatín) a imobilizovaných pacientov na prevenciu DVT a TE.

Hlavnou metódou kontroly hypokoagulačného účinku IDA je protrombínový test, ktorý sa podľa odporúčaní WHO vykonáva podľa postupu navrhnutého v roku 1937 spoločnosťou Kvikom. V posledných desaťročiach sa metodika tohto testu a hodnotenie jeho výsledkov upravili na základe stanovenia protrombínového indexu (%) s použitím náhodných vzoriek neštandardizovaného tromboplastínu na citlivosť, čo neumožňuje správne dávkovanie a kontrolu terapeutických účinkov AED. Bohužiaľ, táto technika sa v mnohých lekárskych inštitúciách Ruskej federácie široko používa a je to zlá prax.

V súčasnosti sa podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) vo svetovej lekárskej praxi monitoruje primeranosť používania AED v súlade s medzinárodným normalizovaným pomerom (MHO) protrombínového testu s prihliadnutím na "index citlivosti" (MICH) tromboplastínového činidla. Použitie štandardizovaného tromboplastínu v protrombotickom teste minimalizuje zmenu indikácií s opakovanými štúdiami pri hodnotení hypokoagulačného účinku AND (obrázok 2).

Obr. 2. Výpočtová tabuľka pre MHO - medzinárodný normalizovaný pomer v koordinácii s meraným indexom protrombínu: MICH - medzinárodný index citlivosti

Vzhľadom na index citlivosti použitého tromboplastínu sa MHO stanoví pomocou výpočtov:

V tabuľke 1 sú uvedené metódy výpočtu MHO v závislosti od hodnoty MICH zaznamenanej na tromboplastíne produkovanom rôznymi spoločnosťami.

Tabuľka 1. Príklady výpočtu MHO v závislosti od hodnoty MICH

Čo sú antikoagulanciá? Zoznam, názvy liekov, vedľajšie účinky, klasifikácia

Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu liečenie týchto patológií vedie k vzniku liekov - antikoagulancií. Čo to je, ako a koľko ich používať, je ďalej odhalené.

Čo sú antikoagulanciá, princíp operácie

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvica, ako aj tvorbu žilových a arteriálnych blokád.

Treba poznamenať, že už vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.

Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný srdcový tep. Ak pacient utrpel srdcový záchvat alebo má iné ochorenie srdca (kardiomyopatia), tak mu sú predpísané aj antikoagulanciá.

Účinok takýchto fondov je zameraný na zníženie schopnosti koagulácie krvi (zrážanlivosť), a to pod ich vplyvom, znižuje pravdepodobnosť zrazenín, ktoré môžu zablokovať priechod cievnych kĺbov. Výsledkom liečby je riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody minimalizované.

Antikoagulanciá (čo sú, zvláštnosti ich použitia sú popísané nižšie) sú rozdelené do skupín:

• fyziologické - neustále produkuje telo a vstupuje do krvného obehu;
• patologické - ak sú zistené v plazme, sú schopné preukázať prítomnosť akejkoľvek patológie.

Prvá skupina je rozdelená na:

• primárne (ich syntéza prebieha neustále);
• sekundárne (vzniká po rozdelení faktorov prietoku krvi rozpustením fibrínu v ňom).

Primárne prírodné prípravky

Táto skupina liekov je rozdelená na:

• inhibítory, ktoré vznikajú v dôsledku sebaplikácie fibrínu;
• antitrombín - hlavný faktor plazmatického proteínu;
• antitromboplastíny sú faktorom plazmatického antikoagulačného systému.

Ak má pacient predispozíciu na zníženie týchto látok, potom existuje šanca, že môže tvoriť trombózu.

Skupina primárnych primárnych liečiv:

Sekundárne fyziologické lieky

Skupinové lieky obsahujú vo vzorci nasledujúce účinné látky:

1. Antitrombín I.
2. Antitrombín IX.
3. Metafaktory XIa a Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulačný.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (látky vznikajúce pri rozpúšťaní fibrínu).

Patologické prípravky

S rozvojom závažných ochorení v krvnom obehu sa tvoria inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Takéto telá sú určené na prevenciu koagulácie.

Patria k nim inhibítory faktora VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa patologický typ proteínov objavuje v krvnom riečisku. Majú antimikrobiálne vlastnosti a ohromujúci vplyv na koagulačné faktory (II, V, Xa).

antiagregačné lieky

Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť pri tvorbe lepených krvných zrazenín.

Aspirín je najbežnejší a prospešný antiagregant. Často sa u pacientov, ktorí zažili záchvat, predpisuje aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných formácií v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné použiť túto látku v malých dávkach (na profylaxiu).

Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sú predpísané ADP (inhibítory adenozín difosfátového receptora). Toto liečivo sa injektuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu ucpávať cievy.

Prípravky na trombózu:

Rovnako ako akékoľvek iné lieky majú protidoštičkové látky množstvo vedľajších účinkov:

• konštantná únava;
• časté prejavy pálenia záhy;
• bolesť hlavy;
• nevoľnosť;
• bolesť brucha;
• dramatická zmena stolice;
• tok krvi z nosa.

Pri takýchto prejavoch musí pacient vidieť lekárskeho špecialistu na opätovné priradenie liekov.

Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať lieky:

1. Alergické reakcie (opuch tváre, hrtana, jazyka, končatín, pier, vyrážka).
2. Zvracanie najmä s prítomnosťou krvných zrazenín.
3. Židle je tmavá alebo krvavá.
4. Prítomnosť krvi v moči.
5. Ťažké vdychovať a vydychovať.
6. Nesúvisiaca reč.
7. Známky arytmie.
8. Žltosť, hovorí o kožných a očných bielkovinách.
9. Bolestivosť kĺbov.
10. Halucinácie.

Niektorí pacienti sú predpísaní antiagregačnými liekmi na celý život, a preto by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.

Perorálne lieky novej generácie

Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu fondov na telo opísaný v článku) sú pre mnohé ochorenia nepostrádateľné. Podľa štatistík má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Ale výrobcovia eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.

Všetky antikoagulanciá majú pozitívne i negatívne strany. Vedci uskutočňujú dodatočné laboratórne štúdie liekov, aby mohli ďalej vyrábať univerzálne lieky na trombózu a súvisiace choroby. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie pre ich použitie.

Výhody moderných liekov:

• minimalizované riziko spontánneho krvného prietoku;
• lieky fungujú za 1,5 hodiny;
• väčšina ľudí, ktorí majú obmedzené indikácie pre warfín, už môže mať novšie produkty;
• konzumované potraviny a iné lieky neovplyvňujú účinnosť PNP.

Nevýhody PNP:

• priebežné testovanie finančných prostriedkov;
• takéto prostriedky by sa mali piť neustále, bez medzery, pretože majú krátku dobu pôsobenia;
• zriedkavo, ale existujú nežiaduce účinky spojené s neznášanlivosťou zložiek.

V zozname PUP sa nachádzajú malé finančné prostriedky, pretože väčšina z nich je v štádiu testovania. Jedným z nových produktov je Dabigatran, ktorý je liekom s nízkou molekulovou hmotnosťou (trombínový inhibítor). Lekári ju často predpisujú na žilové blokády (na profylaktické účely).

Ďalšie 2 PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že počas terapeutickej terapie nie je potrebné brať krv na riziko porúch koagulácie. Neodpovedajú na iné lieky, čo je ich výhoda. Útoky mŕtvice a arytmie sú tiež dobre predchádzať.

Klasifikácia antikoagulancií: priama, nepriama akcia

Antikoagulanciá (čo je a princíp ich pôsobenia sa v článku diskutuje na informačné účely, takže samošetrenie je zakázané) sa dá rozdeliť na dve hlavné podskupiny.

Sú to:

• priamy účinok (schopnosť pôsobiť priamo na trombín, zníženie jeho aktivity na minimum, čím sa zriedi krvný obeh);
• nepriame účinky (ovplyvňujú syntézu enzýmov (sekundárny pôvod), ktoré regulujú zrážanie krvi).

Lieky sú dobre absorbované stenami žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.

• Heparíny (nízka molekulová hmotnosť).
• Hirudín.
• Hydrocitrát sodný.
• Danaparodid.
• Lepirudínom.
• Heparín.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapínová skupina

Hlavným a najčastejším zástupcom liekov s priamym pôsobením je heparín. Jeho zloženie zahŕňa sulfátované glykozaminoglykány rôznej veľkosti. Má nízku biologickú dostupnosť.

Liek interaguje s veľkým počtom ďalších zložiek produkovaných telom:

Liečba týmto liekom úplne chráni pred trombózou. Ak sa už objavila krvná zrazenina a nachádza sa na aterosklerotickom plášti, potom heparín nie je schopný na ňom pôsobiť.

Lieky na heparín (perorálne tablety a masti na vonkajšie použitie:

1. "Venolayf".
2. "Heparín" (injekcia).
3. "Klevarin".
4. "Heparínová masť."
5. "Liotónový gél".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptidy

Antikoagulanciá (čo je a aký vplyv majú na telo možno nájsť ďalej) zo skupiny oligopeptidov ovplyvňujú aktivitu trombínu. Sú to silné inhibítory, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Aktívne zložky zdravotníckych pomôcok sa spájajú s koagulačnými faktormi krvi, ktoré menia polohu ich atómov.

Niektoré drogy zo skupiny:

Tieto prostriedky sa používajú na prevenciu:

• srdcové záchvaty;
• kŕčové žily;
• tromboembolické;
• reoklúzia po plastickej chirurgii cievnych stien.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú zvýšený biologicky dostupný prah a antitrombotický účinok. V procese ich použitia je možné riziko vzniku hemoroidálnych komplikácií. Zložky liekov majú sklon byť rýchlo absorbované a dlhodobo vylučované.

Lieky v tejto podskupine úplne eliminujú faktory prispievajúce k abnormálnemu zrážaniu krvi.

Zvyšujú syntézu trombínu a nemajú vážny vplyv na kapacitu cievnych stien. Lieky pomáhajú zlepšiť reologické vlastnosti prietoku krvi a tiež majú pozitívny vplyv na zásobovanie krvi všetkými orgánmi, čo vedie k stabilnému stavu ich funkcie.

Názvy liekov heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou:

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Grudin". Jeho zloženie obsahuje proteín, ktorý sa extrahuje z pijavých slín (lekárske). Je to inhibítor priameho účinku trombínu.

Girudin má analógy (Girugen, Girulog). Prispievajú k zachovaniu života pacientov trpiacich srdcovým ochorením. Tieto lieky majú veľa výhod v porovnaní s heparínovou skupinou. Prostriedky majú dlhší účinok.

Výrobcovia začínajú uvoľňovať formy orálneho podávania. Obmedzenia používania týchto prostriedkov môžu byť spôsobené len cenovou kategóriou.

"Lepirudín" (rekombinantný liek) blokuje trombín a je predpísaný na profylaktické účely z trombózy. Liečivo je priamym inhibítorom trombínu, vykonáva jeho blokovanie. Liek je predpísaný na prevenciu infarktu myokardu alebo na prevenciu srdcovej chirurgie v dôsledku angíny.

Hirudinové prípravky

Lieky v tejto skupine majú určité podobnosti s heparínovou skupinou, majú tiež antitrombotický účinok. V ich zložení sa nachádza látka, ktorá sa vyrába v slinách pijavíc - hirudínu. To sa viaže na trombín a nezvratne ho eliminuje. Dávka liečiva čiastočne pôsobí aj na iné faktory ovplyvňujúce zrážanie krvi.

Fondy založené na hirudíne:

Všetky drogy nie sú už dávno v predaji, takže skúsenosti s ich používaním sú malé.

Zoznam nepriamych antikoagulancií: názvy liekov

Antikoagulanciá (čo je popísané vyššie v článku) nepriamej činnosti sú charakterizované v nasledujúcej tabuľke:

Nástroj znižuje obsah tuku v krvnom riečisku a zvyšuje priepustnosť cievnych stien.

Zoznam a prehľad priamych antikoagulancií

Drogy (antikoagulanciá) priame pôsobenie:

• "Heparin masť", je prítomný v predaji v tube 25g, jeho cena je 50 rubľov., Ruská farmaceutická spoločnosť vyrába výrobok.
• "Heparin-Akrikhin" sa vyrába vo forme gélu na vonkajšie použitie, trubica má objem 30 g, výrobca je Rusko a jeho cena je od 230 rubľov.
• "Trombless", vyrába ruská farmaceutická spoločnosť vo forme gélu na vonkajšie použitie, tuba má objem 30 g, náklady na túto drogu sa pohybuje od 250 do 300 rubľov.
  
• "Venolife" - gél pre vonkajšie použitie, je vyrábaný vo forme rúrky, ktorého objem je 40 g, cena lieku je umiestnená okolo 350 rubľov.

Ako liečba a profylaxia lekári špecializujú na lieky, ako sú:

• "Clexane" - injekcia (vyrobená francúzskou farmaceutickou spoločnosťou). Liek blokuje zablokovanie krvných ciev s trombusovými špičkami, mení zloženie enzýmov, ktoré sú zamerané na zrážanie krvi. Náklady na liek je 1500 rubľov.
• Fraxiparín vyrába aj francúzska spoločnosť. Účinná látka podporuje zriedenie krvi a znižuje riziko tvorby krvných zrazenín. Ide o injekčnú drogu, ktorá stojí 2200 rubľov.
• "Fragmin" - injekcia americkej produkcie, predpísaná ľuďom, ktorí majú riziko vzniku krvných zrazenín. Náklady na finančné prostriedky - 2000 rubľov.

Indikácie pre prijatie

Antikoagulanciá sa predpisujú, ak existuje riziko trombózy a ak:

• došlo k zlyhaniu srdca;
• existujú umelo implantované srdcové chlopne;
• existujú chronické aneuryzmy v štádiu;
• detegovala parietálnu trombózu v srdci;
• došlo k rozsiahlemu infarktu myokardu.

V niektorých prípadoch sú lieky predpísané ako prevencia a liečba:

• tromboflebitída nohy;
• kŕčové žily (kŕčové žily);
• tromboembolizmus vzniknutý po pôrode;
• nútená poloha po operáciách.

kontraindikácie

Pred podaním antikoagulancií musí pacient prejsť sériou testov.

Lieky sú kontraindikované:

• aneuryzma (intracerebrálna);
• choroby tráviaceho traktu (vred);
• hypertenzia (portál);
• trombocytopénia;
  
• leukémia;
• nádory (malígne);
• obličkové problémy s pečeňou (nedostatočnosť);
• vysoké tlaky (viac ako 180/100);
• nadmerné pitie;

Možné nežiaduce reakcie

Lieky môžu u pacientov spôsobiť nasledovné problémy:

• prítomnosť krvných zrazenín v moči;
• tmavé alebo čierne stolice;
• krvavé šmúhy pod kožou;
• dlhé krvácanie z nosa;
• krvácanie ďasien;
• vyvolanie vracania s krvnými pruhmi alebo krvavé odcerpanie;
• u žien sa môže zmeniť charakter a množstvo menštruačnej krvi (dĺžka cyklu a množstvo výtoku).

Potrebujem lekársky predpis?

Keďže antikoagulanciá ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, krvácanie sa môže vyskytnúť, ak sa nedodržiavajú pravidlá pre prijatie (častejšie ide o vnútorné krvácanie). Je zakázané zaobchádzať s vlastnou liečbou. Nezabudnite kontaktovať lekára, ktorý vám poskytne podrobné odporúčania. Z lekární sa tieto lieky predávajú bez lekárskeho špecialistu.

Článok dizajnu: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulanciách

Antikoagulanciá: lieky, mechanizmus účinku a hlavné indikácie: