Nové perorálne antikoagulanciá

Domáci a zahraniční kardiológovia zdieľajú názor, že bez adekvátnej antikoagulačnej liečby u pacientov s fibriláciou predsiení (AF) nie je možné znížiť výskyt takejto závažnej a potenciálne smrteľnej komplikácie ako je kardioembolická mŕtvica. Bez ohľadu na formu AF (paroxyzmálny, perzistentný, pretrvávajúci), ak je v škále CHA2DS2-VASc zahrnutý 1 alebo viac rizikových faktorov, pacienti s AF potrebujú neurčito dlhodobú liečbu antagonistami vitamínu K alebo novými perorálnymi antikoagulanciami (NPA). Len v prípade kategorickej neochoty pacientov užívať vyššie uvedené lieky je možné zvážiť vymedzenie kombinácie aspirínu + klopidrellu, alebo, oveľa menej účinne, o monoterapii aspirínom.

Mnohé publikácie sa nedávno venovali účinnosti liečby NLA. Dabigatran, priamy inhibítor trombínu (faktor IIa) a rivaroxaban a apixaban, perorálne inhibítory faktora Xa, sú teraz registrované a odporúčané na prevenciu mozgovej príhody a systémovej embólie u pacientov s nevalvulárnym AF ktorý uzatvára vonkajšiu aj vnútornú koagulačnú dráhu.

Medzi ich hlavné výhody by sa malo prisúdiť aspoň nie menej, a pre niektoré lieky a vyššiu účinnosť s podobnou alebo lepšou bezpečnosťou v porovnaní so štandardnou liečbou warfarínom. Tento aspekt je obzvlášť dôležitý, pretože podľa literatúry približne 40 až 60% pacientov nedostáva antikoagulačnú liečbu kvôli obavám z vývoja závažných hemoragických komplikácií pri užívaní warfarínu - pacientov alebo ich ošetrujúcich lekárov.

Dabigatran je priamym inhibítorom trombínu, prvého z nových perorálnych antikoagulancií, ktoré sa objavili na farmaceutickom trhu. Kompetitívne inhibíciou trombínu dabigatran zabraňuje konverzii fibrinogénu na fibrín, čím zabraňuje vzniku krvnej zrazeniny. Inhibuje voľný aj trombín obsahujúci trombín, ako aj agregáciu krvných doštičiek indukovanú trombínom. Pri požití sa rýchlo a úplne vstrebáva, hydrolyzuje sa do aktívnej formy. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) sa dosiahne 0,5-2 hodiny po požití, avšak príjem potravy spomaľuje maximálnu koncentráciu. Biologická dostupnosť lieku - 3 - 7%, je viazaná na plazmatické bielkoviny 35%. Väčšina Dabigatranu (

85%) vylúčených v moči nezmenené; eliminačný polčas je 12 až 17 hodín.

Rivaroxaban je perorálny inhibítor faktora Xa, ktorý sa vyznačuje rýchlym nástupom účinku, vysokou perorálnou biologickou dostupnosťou a predvídateľnou farmakokinetikou. Mechanizmus účinku je priamym špecifickým vysoko selektívnym inhibítorom faktora Xa, čo je enzým, ktorý pôsobí ako kľúčový bod v koagulačnej kaskáde. Farmakokinetické vlastnosti: rýchlo sa vstrebávajú, čo poskytuje rýchly nástup účinku s maximálnou koncentráciou v plazme (Cmax) 2 až 4 hodiny po perorálnom podaní. Má vysokú absolútnu biologickú dostupnosť, keď sa užíva v dávke 10 mg (80 - 100%). Polčas je v priemere 7 - 11 hodín. Liek sa užíva 1 krát denne.

Apixaban je silný priamy inhibítor faktora Xa, ktorý reverzibilne a selektívne blokuje aktívne centrum enzýmu. Na vykonanie antitrombotického účinku apixabanu sa anti-trombín III nevyžaduje. Apixaban inhibuje voľný a viazaný faktor Xa, ako aj aktivitu protrombinázy. Apixaban neovplyvňuje priamo agregáciu trombocytov, ale nepriamo inhibuje agregáciu krvných doštičiek vyvolanú trombínom. Inhibíciou aktivity faktora Xa apixaban zabraňuje tvorbe trombínu a krvných zrazenín. Treba poznamenať, že inhibícia faktoru Xa umožňuje "neutralizovať" približne 10 molekúl trombínu. Absolútna biologická dostupnosť apixabanu dosahuje 50% pri použití v dávkach do 10 mg. Apixaban sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, Cmax sa dosiahne v priebehu 3-4 hodín po perorálnom podaní. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Väzba na ľudské plazmatické proteíny je približne 87%. Približne 25% prijatej dávky sa vylučuje vo forme metabolitov, väčšinou cez črevo. Vylučovanie apixabanu obličkami je približne 27% jeho celkového klírensu. T1 / 2 - približne 12 hodín Zhoršená funkcia obličiek neovplyvňuje Cmax apixabanu.

Pri výbere antikoagulačnej liečby je potrebné vziať do úvahy dohodnuté stanovisko expertov uvedené v textoch súčasných európskych a ruských odporúčaní na liečbu AF. Na základe výsledkov veľkých randomizovaných klinických štúdií možno tvrdiť, že nové antikoagulanciá sú pre väčšinu pacientov s non-valvulárnym AF výhodnejšie ako warfarín, pretože poskytujú lepšiu účinnosť, bezpečnosť a pohodlie pri liečbe.

Treba poznamenať, že medzi novými perorálnymi antikoagulanciami dabigatran má najväčšiu dôkazovú základňu. Ukázalo sa, že dabigatran úspešne nahrádza warfarín počas kardioverzie AF, ako aj postup ablácie katétra tejto arytmie (posledná indikácia ešte nebola zaregistrovaná). Dabigatran je registrovaný v Rusku, Kanade a Európe na prevenciu venózneho tromboembolizmu v ortopedickej chirurgii. Vo veľkých klinických štúdiách sa dokázalo, že účinnosť a bezpečnosť dabigatranu zabraňuje tromboembolickým komplikáciám v artroplastiach bedrového a kolenného kĺbu a AF. Zároveň podľa výsledkov štúdie RE-ALIGN (2012) nové antikoagulanciá nemôžu konkurovať warfarínu u pacientov s mechanickými srdcovými chlopňami.

Iba dabigatran v dávke 150 mg dvakrát denne významne znížil riziko hemoragickej a ischemickej mozgovej príhody v porovnaní s warfarínom. Medzitým rivaroxaban a apixaban v porovnaní s warfarínom znížili frekvenciu výskytu hemoragickej mozgovej príhody. Preto sa u väčšiny pacientov s AF má predpísať dabigatran v dávke 150 mg dvakrát denne, čo sa odráža v súčasnom štandarde ruského ministerstva zdravotníctva. Dávka lieku 110 mg dvakrát denne je určená pre pacientov vo veku 80 rokov a starších a podľa uváženia lekára sa môže zvážiť u pacientov s vysokým rizikom krvácania podľa HAS-BLED so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-49 ml / min ).

Dôležitou prekážkou rozšírenia vymenovania NLA u pacientov s AF v našej krajine sú ich náklady. Prítomnosť viacerých liekov tejto skupiny na farmaceutickom trhu vytvára podmienky pre cenovú súťaž. V súčasnosti nie sú dostupné antidotá, ktoré rýchlo eliminujú antikoagulačný účinok NPA. Intenzívny výskum o ich vývoji sa však blíži ku koncu. Pri liečbe NLA od pacienta sa vyžaduje prísne dodržiavanie liečby, pretože tieto lieky majú relatívne krátky polčas. PPA je dobre tolerovaná, medzi vedľajšie účinky, ktoré nie sú spojené s antikoagulačným účinkom, by mala byť spomínaná dyspepsia, vyskytujúca sa u približne 10% pacientov užívajúcich dabigatran, ale zvyčajne sa vylučuje pri užívaní lieku počas jedla.

Aký je rozdiel medzi antikoagulanciami novej generácie a jej predchodcami?

Prípravky schopné spomaliť prácu ľudského krvného zrážania sa nazývajú antikoagulanciá.

Ich pôsobenie je spôsobené inhibíciou metabolizmu tých látok, ktoré sú zodpovedné za tvorbu trombínu a iných zložiek schopných tvoriť krvnú zrazeninu v cieve.

Používajú sa pri mnohých ochoreniach, počas ktorých sa zvyšuje riziko tvorby krvných zrazenín v žilovom systéme dolných končatín, cievneho systému srdca a pľúc.

História objavovania

História antikoagulancií sa začala na začiatku dvadsiateho storočia. V päťdesiatych rokoch minulého storočia už bol liek schopný riediť krv s účinnou látkou kumarín už vstúpil do lekárskeho sveta.

Warfarín (WARFARIN) bol prvý patentovaný antikoagulant a bol určený výlučne na návnadu potkanov, pretože liek bol považovaný za extrémne toxický pre ľudí.

Takže v roku 1955 sa warfarín začal predpisovať pacientom po infarkte myokardu. Do dnešného dňa je Warfarin 11. miesto medzi najpopulárnejšími antikoagulanciami našej doby.

Priame a nepriame antikoagulancie

Antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie - základné lieky v medicíne

Antikoagulanciá sú chemikálie, ktoré môžu meniť krvnú viskozitu, najmä inhibovať procesy zrážania. V závislosti od.

Antikoagulanciá novej generácie

Ale farmaceutický pokrok nie je stále. Najlepší a účinný antikoagulant bol a stále sa vyvíja s minimálnym počtom kontraindikácií a vedľajších účinkov, bez potreby udržiavať monitorovanie INR a ďalších.

Za posledných dvadsať rokov sa objavili nové generácie antikoagulancií.

Zvážte ich mechanizmus činnosti a hlavné rozdiely v porovnaní s ich predchodcami.

Po prvé, pri syntéze nových liekov sa vedci snažia dosiahnuť tieto zlepšenia:

všestrannosť, tj schopnosť užívať jeden liek na rôzne ochorenia;
orálna forma;
zvýšenie kontrolovateľnosti hypocoagulácie, čo minimalizuje dodatočnú kontrolu;
nie je potrebné upraviť dávku;
rozšírenie rozsahu potenciálnych pacientov, pre ktoré je potrebné užívať tento liek, ale bol kontraindikovaný;
možnosť podávania antikoagulancií deťmi.

Niektoré nové perorálne antikoagulanciá majú úplne jedinečný účinok na systém koagulácie krvi.

A navyše ovplyvňujú iné koagulačné faktory, na rozdiel od iných liekov.

Napríklad novo syntetizované látky interagujú s P2Y12 ADP plazmovým receptorom, inhibujú faktor FXa, Xa, sú imunoglobulíny triedy IgG atď.

Výhody a nevýhody liekov novej generácie

NOA (nové perorálne antikoagulancie) majú niekoľko výhod oproti svojim predchodcom. V závislosti od drogy a jej skupiny existujú tieto pozitívne inovácie:

znížená pravdepodobnosť intrakraniálneho a fatálneho krvácania;
incidencia embolizácie nie je vyššia u progenitorov a niekedy dokonca nižšia;
možnosť relatívne bezpečného príjmu NOA, ak je príjem warfarínu zakázaný;
rýchly nástup a ukončenie (asi dve hodiny);
reverzibilná inhibícia faktora príbuzného voľného trombínu a samotného trombínu;
nedostatočná interakcia s oteokalcínom a GLA proteínom;
nízky vplyv potravín a iných používaných drog;
krátky polčas (asi 5-16 hodín).

Existuje však niekoľko nevýhod v moderných antikoagulanciách, ako sú:

Potreba pravidelného príjmu niektorých NOA. Niektoré staré antikoagulanciá umožnili vynechať niekoľko techník, pretože mali dlhotrvajúci účinok, ktorý nespôsobil náhlu zmenu krvného obrazu.
Nedostatok validovaných testov na núdzové ukončenie antikoagulačnej liečby alebo na monitorovanie adherencie.
Prítomnosť veľkého počtu testov pre každé z nových antikoagulancií.
Neznášanlivosť na niektoré nové lieky u pacientov, ktorí bez vedľajších účinkov užívali podobné antikoagulanciá staršej generácie.
Môže existovať zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.
Vysoké náklady

Ako najlepšie a bezpečnejšie aplikovať lekárske variforty. Tipy a pokyny, recenzie a analýzy a oveľa viac v našom materiáli.

Nepriama akcia NOA

Nové nepriame antikoagulanciá takýmto spôsobom ovplyvňujú metabolizmus vitamínu K.

Všetky antikoagulanciá tohto typu sú rozdelené do dvoch skupín: monokumaríny a dikumaríny.

Jedného dňa boli vyvinuté a uvoľnené také lieky ako Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin a ďalšie.

Odvtedy neboli vyvinuté žiadne podstatne nové látky ovplyvňujúce hladinu vitamínu K.

Každý, ktorý užíva nepriame antikoagulancie, má:

vypočítajte denný príjem vitamínu K;
pravidelne monitorovať INR;
byť schopní zmeniť úroveň hypokoagulácie s interkurentnými ochoreniami;
monitorujte možné ostrý nástup príznakov vnútorného krvácania, v ktorých môžete v blízkej budúcnosti okamžite kontaktovať lekára a prejsť na inú skupinu antikoagulancií.

Ale antikoagulanciá nie sú striktne rozdelené na drogy priamej a nie priamej akcie. Existuje niekoľko skupín látok, ktoré majú vlastnosti stenčenia, tak či onak, krv. Napríklad enzýmové antikoagulanciá, inhibítory agregácie krvných doštičiek a iné.

Preto sa na trhu objavil nový antitrombotický nálev. Liečivo je tikagrelor. Predstaviteľ triedy cyklopentyltriazolopyrimidínov je reverzibilným antagonistom P2U receptora.

Priama akcia NOA

Nasledujúce lieky sú klasifikované ako nepriame antikoagulanciá.

dabigatran

Nový anticoagulantový priamy inhibítor trombínu. Dabigatran etexilát je prekurzor s nízkou molekulovou hmotnosťou aktívnej formy dabigatranu. Látka inhibuje voľný trombín, trombín viažuci fibrín a agregáciu krvných doštičiek.

Najčastejšie sa používa na prevenciu žilovej tromboembólie, najmä po artroplastike.

V lekárňach nájdete liek s aktívnou zložkou dabigatran - Pradaksa. Dostupné vo forme kapsúl so 150 mg dabigatranetexilátu na kapsulu.

rivaroxaban

Vysoko selektívny inhibítor faktora Xa. Rivaroxaban je schopný zvýšiť dávku závislú APTT a výsledok HepTestu. Biologická dostupnosť liečiva je približne 100%. Nepotrebuje sledovanie krvných parametrov. Variačný koeficient individuálnej variability je 30-40%.

Jeden z najjasnejších zástupcov lieku obsahujúceho rivaroxaban je Xarelto. Dostupné v tabletách obsahujúcich 10 mg účinnej látky v každej z nich.

apixabán

Liek môže byť predpísaný pacientom, ktorí sú kontraindikovaný príjem antagonistov vitamínu K.

V porovnaní s kyselinou acetylsalicylovou má nízku pravdepodobnosť embolizácie. Apixaban selektívne inhibuje koagulačný faktor FXa. Predpísaná je predovšetkým po plánovanej endoprotéze kolena alebo bedrového kĺbu.

K dispozícii pod názvom Eliquis. Má ústnu podobu.

Edoksaban

Liečivo patrí do najnovšej triedy rýchlo pôsobiacich inhibítorov faktora Xa. V dôsledku klinických štúdií sa zistilo, že Edoxaban má rovnakú príležitosť zabrániť tvorbe krvných zrazenín s warfarínom.

A zároveň má výrazne nižšiu pravdepodobnosť krvácania.

Funkcia užívania týchto liekov

Mala by byť starostlivo predpísaná starším pacientom s výraznou odchýlkou hmotnosti od normy, so zhoršenou funkciou obličiek, chorobami spojenými s nesprávnou funkciou obehového systému.

Jednou z vlastností mnohých nových antikoagulancií je ich rýchlosť a rýchly polčas rozpadu. To naznačuje, že je nevyhnutné byť veľmi opatrný pri dodržiavaní režimu piluliek. Pretože dokonca preskočenie jednej pilulky môže viesť k komplikáciám.

Pri krvácaní, ku ktorému došlo v dôsledku liečby niektorými antikoagulanciami, existuje špecifická liečba.

Napríklad, keď krvácanie kvôli Rivaroxabanu je pacientovi predpísaný protrombínový koncentrát alebo čerstvá zmrazená plazma. Keď dôjde k strate krvi kvôli dabigatranu, vykoná sa hemodialýza rekombinantného FVIIa.

zistenie

Vývoj nových antikoagulancií pokračuje dodnes. Ešte stále sa nevyriešili problémy s vedľajšími účinkami vo forme krvácania.

Dokonca aj niektoré nové lieky vyžadujú kontrolu.

Počet kontraindikácií, hoci bol znížený, ale nie úplne eliminovaný. Niektoré lieky majú stále mierne zvýšenú toxicitu.

Vedci preto pokračujú vo vyhľadávaní univerzálneho lieku s vysokou biologickou dostupnosťou, nedostatočnou toleranciou, absolútnou bezpečnosťou a intelektuálnou reguláciou hladiny protrombínu v krvi v závislosti od ostatných faktorov, ktoré ho ovplyvňujú.

Dôležitým aspektom je prítomnosť protilátky, ak je to potrebné, okamžitá operácia.

Napriek tomu majú nové lieky v porovnaní s drogami minulého storočia veľmi pozoruhodné pozitívne rozdiely, ktoré hovoria o titánskej práci vedcov.

Čo sú antikoagulanciá? Zoznam, názvy liekov, vedľajšie účinky, klasifikácia

Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu liečenie týchto patológií vedie k vzniku liekov - antikoagulancií. Čo to je, ako a koľko ich používať, je ďalej odhalené.

Čo sú antikoagulanciá, princíp operácie

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvica, ako aj tvorbu žilových a arteriálnych blokád.

Treba poznamenať, že už vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.

Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný srdcový tep. Ak pacient utrpel srdcový záchvat alebo má iné ochorenie srdca (kardiomyopatia), tak mu sú predpísané aj antikoagulanciá.

Účinok takýchto fondov je zameraný na zníženie schopnosti koagulácie krvi (zrážanlivosť), a to pod ich vplyvom, znižuje pravdepodobnosť zrazenín, ktoré môžu zablokovať priechod cievnych kĺbov. Výsledkom liečby je riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody minimalizované.

Antikoagulanciá (čo sú, zvláštnosti ich použitia sú popísané nižšie) sú rozdelené do skupín:

fyziologické - neustále produkuje telo a vstupuje do krvného obehu;
patologické - ak sú zistené v plazme, sú schopné preukázať prítomnosť akejkoľvek patológie.

Prvá skupina je rozdelená na:

primárne (ich syntéza prebieha neustále);
sekundárne (vzniká po rozdelení faktorov prietoku krvi rozpustením fibrínu v ňom).

Primárne prírodné prípravky

Táto skupina liekov je rozdelená na:

inhibítory, ktoré vznikajú v dôsledku sebaplikácie fibrínu;
antitrombín - hlavný faktor plazmatického proteínu;
antitromboplastíny sú faktorom plazmatického antikoagulačného systému.

Ak má pacient predispozíciu na zníženie týchto látok, potom existuje šanca, že môže tvoriť trombózu.

Skupina primárnych primárnych liečiv:

Sekundárne fyziologické lieky

Skupinové lieky obsahujú vo vzorci nasledujúce účinné látky:

Antitrombín I.
Antitrombín IX.
Metafaktory XIa a Va.
Febrinopeptidy.
Auto 2-antikoagulačný.
Antitromboplastiny.
PDF (látky vznikajúce pri rozpúšťaní fibrínu).

Patologické prípravky

S rozvojom závažných ochorení v krvnom obehu sa tvoria inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Takéto telá sú určené na prevenciu koagulácie.

Patria k nim inhibítory faktora VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa patologický typ proteínov objavuje v krvnom riečisku. Majú antimikrobiálne vlastnosti a ohromujúci vplyv na koagulačné faktory (II, V, Xa).

antiagregačné lieky

Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť pri tvorbe lepených krvných zrazenín.

Aspirín je najbežnejší a prospešný antiagregant. Často sa u pacientov, ktorí zažili záchvat, predpisuje aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných formácií v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné použiť túto látku v malých dávkach (na profylaxiu).

Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sú predpísané ADP (inhibítory adenozín difosfátového receptora). Toto liečivo sa injektuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu ucpávať cievy.

Prípravky na trombózu:

Rovnako ako akékoľvek iné lieky majú protidoštičkové látky množstvo vedľajších účinkov:

konštantná únava;
časté prejavy pálenia záhy;
bolesť hlavy;
nevoľnosť;
bolesť brucha;
dramatická zmena stolice;
tok krvi z nosa.

Pri takýchto prejavoch musí pacient vidieť lekárskeho špecialistu na opätovné priradenie liekov.

Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať lieky:

Alergické reakcie (opuch tváre, hrtana, jazyka, končatín, pier, vyrážka).
Zvracanie najmä s prítomnosťou krvných zrazenín.
Židle je tmavá alebo krvavá.
Prítomnosť krvi v moči.
Ťažké vdychovať a vydychovať.
Nesúvisiaca reč.
Známky arytmie.
Žltosť, hovorí o kožných a očných bielkovinách.
Bolestivosť kĺbov.
Halucinácie.

Niektorí pacienti sú predpísaní antiagregačnými liekmi na celý život, a preto by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.

Perorálne lieky novej generácie

Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu fondov na telo opísaný v článku) sú pre mnohé ochorenia nepostrádateľné. Podľa štatistík má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Ale výrobcovia eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.

Všetky antikoagulanciá majú pozitívne i negatívne strany. Vedci uskutočňujú dodatočné laboratórne štúdie liekov, aby mohli ďalej vyrábať univerzálne lieky na trombózu a súvisiace choroby. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie pre ich použitie.

Výhody moderných liekov:

minimalizované riziko spontánneho krvného prietoku;
lieky fungujú za 1,5 hodiny;
väčšina ľudí, ktorí majú obmedzené indikácie pre warfín, už môže mať novšie produkty;
konzumované potraviny a iné lieky neovplyvňujú účinnosť PNP.

Nevýhody PNP:

priebežné testovanie finančných prostriedkov;
takéto prostriedky by sa mali piť neustále, bez medzery, pretože majú krátku dobu pôsobenia;
zriedkavo, ale existujú nežiaduce účinky spojené s neznášanlivosťou zložiek.

V zozname PUP sa nachádzajú malé finančné prostriedky, pretože väčšina z nich je v štádiu testovania. Jedným z nových produktov je Dabigatran, ktorý je liekom s nízkou molekulovou hmotnosťou (trombínový inhibítor). Lekári ju často predpisujú na žilové blokády (na profylaktické účely).

Ďalšie 2 PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že počas terapeutickej terapie nie je potrebné brať krv na riziko porúch koagulácie. Neodpovedajú na iné lieky, čo je ich výhoda. Útoky mŕtvice a arytmie sú tiež dobre predchádzať.

Klasifikácia antikoagulancií: priama, nepriama akcia

Antikoagulanciá (čo je a princíp ich pôsobenia sa v článku diskutuje na informačné účely, takže samošetrenie je zakázané) sa dá rozdeliť na dve hlavné podskupiny.

Sú to:

priamy účinok (schopnosť pôsobiť priamo na trombín, zníženie jeho aktivity na minimum, čím sa zriedi krvný obeh);
nepriame účinky (ovplyvňujú syntézu enzýmov (sekundárny pôvod), ktoré regulujú zrážanie krvi).

Priame a nepriame antikoagulanciá: zoznam

Lieky sú dobre absorbované stenami žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.

Heparíny (nízka molekulová hmotnosť).
Hirudín.
Hydrocitrát sodný.
Danaparodid.
Lepirudínom.
Heparín.

Indandiona.
Monokumariny.
Bishydroxycoumarin.

Herapínová skupina

Hlavným a najčastejším zástupcom liekov s priamym pôsobením je heparín. Jeho zloženie zahŕňa sulfátované glykozaminoglykány rôznej veľkosti. Má nízku biologickú dostupnosť.

Liek interaguje s veľkým počtom ďalších zložiek produkovaných telom:

Liečba týmto liekom úplne chráni pred trombózou. Ak sa už objavila krvná zrazenina a nachádza sa na aterosklerotickom plášti, potom heparín nie je schopný na ňom pôsobiť.

Lieky na heparín (perorálne tablety a masti na vonkajšie použitie:

"Venolayf".
"Heparín" (injekcia).
"Klevarin".
"Heparínová masť."
"Liotónový gél".
"Trombless".
"Dolabene".
"Ksarelto".

oligopeptidy

Antikoagulanciá (čo je a aký vplyv majú na telo možno nájsť ďalej) zo skupiny oligopeptidov ovplyvňujú aktivitu trombínu. Sú to silné inhibítory, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Aktívne zložky zdravotníckych pomôcok sa spájajú s koagulačnými faktormi krvi, ktoré menia polohu ich atómov.

Niektoré drogy zo skupiny:

Tieto prostriedky sa používajú na prevenciu:

srdcové záchvaty;
kŕčové žily;
tromboembolické;
reoklúzia po plastickej chirurgii cievnych stien.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú zvýšený biologicky dostupný prah a antitrombotický účinok. V procese ich použitia je možné riziko vzniku hemoroidálnych komplikácií. Zložky liekov majú sklon byť rýchlo absorbované a dlhodobo vylučované.

Lieky v tejto podskupine úplne eliminujú faktory prispievajúce k abnormálnemu zrážaniu krvi.

Zvyšujú syntézu trombínu a nemajú vážny vplyv na kapacitu cievnych stien. Lieky pomáhajú zlepšiť reologické vlastnosti prietoku krvi a tiež majú pozitívny vplyv na zásobovanie krvi všetkými orgánmi, čo vedie k stabilnému stavu ich funkcie.

Názvy liekov heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou:

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Grudin". Jeho zloženie obsahuje proteín, ktorý sa extrahuje z pijavých slín (lekárske). Je to inhibítor priameho účinku trombínu.

Girudin má analógy (Girugen, Girulog). Prispievajú k zachovaniu života pacientov trpiacich srdcovým ochorením. Tieto lieky majú veľa výhod v porovnaní s heparínovou skupinou. Prostriedky majú dlhší účinok.

Výrobcovia začínajú uvoľňovať formy orálneho podávania. Obmedzenia používania týchto prostriedkov môžu byť spôsobené len cenovou kategóriou.

"Lepirudín" (rekombinantný liek) blokuje trombín a je predpísaný na profylaktické účely z trombózy. Liečivo je priamym inhibítorom trombínu, vykonáva jeho blokovanie. Liek je predpísaný na prevenciu infarktu myokardu alebo na prevenciu srdcovej chirurgie v dôsledku angíny.

Hirudinové prípravky

Lieky v tejto skupine majú určité podobnosti s heparínovou skupinou, majú tiež antitrombotický účinok. V ich zložení sa nachádza látka, ktorá sa vyrába v slinách pijavíc - hirudínu. To sa viaže na trombín a nezvratne ho eliminuje. Dávka liečiva čiastočne pôsobí aj na iné faktory ovplyvňujúce zrážanie krvi.

Fondy založené na hirudíne:

Všetky drogy nie sú už dávno v predaji, takže skúsenosti s ich používaním sú malé.

Zoznam nepriamych antikoagulancií: názvy liekov

Antikoagulanciá (čo je popísané vyššie v článku) nepriamej činnosti sú charakterizované v nasledujúcej tabuľke:

Nástroj znižuje obsah tuku v krvnom riečisku a zvyšuje priepustnosť cievnych stien.

Zoznam a prehľad priamych antikoagulancií

Drogy (antikoagulanciá) priame pôsobenie:

"Heparin masť", je prítomný v predaji v tube 25g, jeho cena je 50 rubľov., Ruská farmaceutická spoločnosť vyrába výrobok.
"Heparin-Akrikhin" sa vyrába vo forme gélu na vonkajšie použitie, trubica má objem 30 g, výrobca je Rusko a jeho cena je od 230 rubľov.
"Trombless", vyrába ruská farmaceutická spoločnosť vo forme gélu na vonkajšie použitie, tuba má objem 30 g, náklady na túto drogu sa pohybuje od 250 do 300 rubľov.
"Venolife" - gél pre vonkajšie použitie, je vyrábaný vo forme rúrky, ktorého objem je 40 g, cena lieku je umiestnená okolo 350 rubľov.

Ako liečba a profylaxia lekári špecializujú na lieky, ako sú:

"Clexane" - injekcia (vyrobená francúzskou farmaceutickou spoločnosťou). Liek blokuje zablokovanie krvných ciev s trombusovými špičkami, mení zloženie enzýmov, ktoré sú zamerané na zrážanie krvi. Náklady na liek je 1500 rubľov.
Fraxiparín vyrába aj francúzska spoločnosť. Účinná látka podporuje zriedenie krvi a znižuje riziko tvorby krvných zrazenín. Ide o injekčnú drogu, ktorá stojí 2200 rubľov.
"Fragmin" - injekcia americkej produkcie, predpísaná ľuďom, ktorí majú riziko vzniku krvných zrazenín. Náklady na finančné prostriedky - 2000 rubľov.

Indikácie pre prijatie

Antikoagulanciá sa predpisujú, ak existuje riziko trombózy a ak:

došlo k zlyhaniu srdca;
existujú umelo implantované srdcové chlopne;
existujú chronické aneuryzmy v štádiu;
detegovala parietálnu trombózu v srdci;
došlo k rozsiahlemu infarktu myokardu.

V niektorých prípadoch sú lieky predpísané ako prevencia a liečba:

tromboflebitída nohy;
kŕčové žily (kŕčové žily);
tromboembolizmus vzniknutý po pôrode;
nútená poloha po operáciách.

kontraindikácie

Pred podaním antikoagulancií musí pacient prejsť sériou testov.

Lieky sú kontraindikované:

aneuryzma (intracerebrálna);
choroby tráviaceho traktu (vred);
hypertenzia (portál);
trombocytopénia;
leukémia;
nádory (malígne);
obličkové problémy s pečeňou (nedostatočnosť);
vysoké tlaky (viac ako 180/100);
nadmerné pitie;

Možné nežiaduce reakcie

Lieky môžu u pacientov spôsobiť nasledovné problémy:

prítomnosť krvných zrazenín v moči;
tmavé alebo čierne stolice;
krvavé šmúhy pod kožou;
dlhé krvácanie z nosa;
krvácanie ďasien;
vyvolanie vracania s krvnými pruhmi alebo krvavé odcerpanie;
u žien sa môže zmeniť charakter a množstvo menštruačnej krvi (dĺžka cyklu a množstvo výtoku).

Potrebujem lekársky predpis?

Keďže antikoagulanciá ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, krvácanie sa môže vyskytnúť, ak sa nedodržiavajú pravidlá pre prijatie (častejšie ide o vnútorné krvácanie). Je zakázané zaobchádzať s vlastnou liečbou. Nezabudnite kontaktovať lekára, ktorý vám poskytne podrobné odporúčania. Z lekární sa tieto lieky predávajú bez lekárskeho špecialistu.

Článok dizajnu: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulanciách

Antikoagulanciá: lieky, mechanizmus účinku a hlavné indikácie:

Prečo užívať perorálne antikoagulanciá?

Čo sú perorálne antikoagulanciá? Ide o špeciálny druh liekov, ktorých činnosť je zameraná na elimináciu procesov krvných zrazenín. Tieto lieky sú spravidla predpisované pacientom, ktorí majú vysoké riziko vzniku krvných zrazenín v cievach.

Stabilné postavenie obehového systému je možné s rovnováhou koagulačnej a antikoagulačnej zložky. V tomto prípade odtok krvi prebieha hladko, rovnomerne a neexistujú žiadne predpoklady na tvorbu krvných zrazenín. Ak dôjde k narušeniu rovnováhy, vyvine sa intravaskulárna koagulácia, pri ktorej výsledná zrazenina môže spôsobiť náhlu smrť. V lekárskej praxi existuje množstvo faktorov, ktoré prispievajú k zablokovaniu žíl:

mŕtvice;
infarkt myokardu;
zranenia ciev a žíl rôzneho pôvodu;
šoku;
sepsa.

Protokol o liečbe týchto ochorení nevyhnutne zahŕňa použitie antikoagulancií novej generácie. Poskytujú zriedenie krvi. Tieto lieky sú určené na obnovenie tekutosti krvi cez žily a cievy, aby sa minimalizovalo riziko vzniku krvných zrazenín. Antikoagulanciá sú predpísané ako preventívne opatrenie na prevenciu ochorenia srdca. Nestabilná angína pectoris, narušený srdcový rytmus, chlopňové defekty - všetky tieto ochorenia možno predísť alebo minimalizovať, ak pravidelne užívate lieky patriace do skupiny perorálnych antikoagulancií.

Existuje ďalší smer použitia antikoagulancií - stabilizácia krvi pred laboratórnymi testami alebo transfúziou. Podľa pôsobenia liekov sú rozdelené do dvoch typov: priame antikoagulanciá a nepriame.

Čo sú koagulanty priamej akcie? Heparíny sú lokálne lieky, ktoré sa vyznačujú minimálnou permeabilitou a slabým účinkom. Prípravky tejto skupiny sú predpísané na liečbu kŕčových žíl, hemoroidov alebo na rýchlu resorpciu hematómov. Skupina miestnych expozícií heparínov zahŕňa:

Ich cena je odlišná, takže si každý bude môcť zvoliť pre seba najvhodnejšiu voľbu. Existujú heparíny na injekciu. Mechanizmus účinku týchto liekov je založený na inhibícii rôznych koagulačných faktorov krvi. Lieky v tejto skupine sa môžu podávať subkutánne alebo intravenózne.

Rýchlo začnú interagovať s krvnými bunkami a ich aktivita sa udržuje 24 hodín.

Na elimináciu trombínu sa používajú antitrombotické lieky s priamym účinkom. Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Majú vysokú mieru účinnosti pri liečbe a prevencii mŕtvice. Závažné poruchy funkcie pečene sú možné len pri dlhodobom užívaní lieku. Účinok hydrocitrátu sodného je založený na uchovávaní krvných zložiek, preto sa liek v laboratórnych testoch používa ako ochranná látka proti krvi.

Účinok liekov v tejto skupine je zameraný na zníženie tvorby proteínov, vylučuje výskyt protrombínu v pečeni. Warfarín je najpopulárnejšou drogou tejto skupiny. Uvoľnite ho v tabletách s obsahom 2,3,5 mg. Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne po 5 dňoch od začiatku liečby. Indikácie na použitie sú trombóza a tromboembolizmus. Je dôležité poznamenať niekoľko možných vedľajších účinkov: nauzea, vracanie, poruchy gastrointestinálneho traktu, svrbenie, ekzém, možný vypadávanie vlasov, rozvoj urolitiázy. Warfarín je prísne zakázané používať na ťažké ochorenia obličiek a pečene, akútne krvácanie, predispozície na kŕčové žily žalúdka, hemoroidy počas tehotenstva.

Je dôležité vedieť, ktoré potraviny sa môžu konzumovať počas užívania warfarínu a ktoré z nich by mali byť vylúčené z menu. Cesnak, šalvia, papája, cibuľa, kapusta, uhorka, mäta, špenát, petržlen, hrach, okrúhlica, olivový olej, koriandre, pistácie, alkohol by sa mali odstrániť z potravy. Pre tých, ktorí užívajú nepriame antikoagulanciá, sú dôležité tieto opatrenia:

každý deň presne vypočítajte príjem vitamínu K;
monitorovať INR;
monitorujte príznaky možného vnútorného krvácania, aby ste v prípade výskytu mohli čo najskôr navštíviť lekára.

Každý rok odborníci vykonávajú výskum zameraný na zlepšenie kvality a účinnosti perorálnych antikoagulancií. Moderné lieky majú minimálny zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov, ako aj nedostatočnú potrebu sledovať miery zrážanlivosti krvi.

Mechanizmus účinku liekov novej generácie sa trochu líši od analógov staršej vzorky. Podarilo sa dosiahnuť:

minimalizácia kontroly miery zrážanlivosti krvi;
nedostatočná úprava dávky liečiva;
rozšírenie zoznamu pacientov, u ktorých bola antikoagulačná liečba predtým kontraindikovaná;
užívanie 1 antikoagulantu na liečbu rôznych ochorení;
možnosti liečby detí týmto typom liekov.

Napriek všetkým úspechom vývojárov, prípravy novej generácie nie sú dokonalé a majú svoje výhody a nevýhody. Pozitívne body zahŕňajú:

rýchla drogová akcia;
minimálny účinok živín a iných liekov pri ich používaní s antikoagulanciami;
bezpečnosť používania.

Negatívne body zahŕňajú:

na rozdiel od prípravy starých vzoriek, antikoagulanciá novej generácie by sa mali brať striktne podľa lakovanej schémy bez omylu a zmien;
neschopnosť vykonať testy a monitorovanie terapie vykonávanej v prípade núdzového ukončenia liečby;
množstvo vedľajších účinkov, ktoré v minulosti neboli prítomné u starších liekov;
vysoké riziko gastrointestinálneho krvácania;
vysoké náklady na drogy.

Antikoagulanciá - účinnosť liekov priamej a nepriamej akcie, nová generácia, indikácie a kontraindikácie

Po 50 rokoch sa cievy stanú menej pružnými a existuje riziko vzniku krvných zrazenín. Aby sa zabránilo riziku nadmernej tvorby krvných zrazenín, lekári predpisujú užívanie antikoagulancií. Tiež antikoagulanciá sú predpísané na liečbu kŕčových žíl.

Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré ovplyvňujú tvorbu krvných zrazenín v krvi. Zabraňujú procesu zrážania krvných doštičiek, ktoré ovplyvňujú hlavné štádiá funkčnej aktivity krvných zrazenín, čím blokujú krvné zrážanie krvných doštičiek.

S cieľom znížiť počet tragických dôsledkov ochorení kardiovaskulárneho systému, lekári predpisujú antikoagulanciá.

Hlavným mechanizmom účinku antikoagulancií je zabrániť tvorbe a zvýšeniu krvných zrazenín, ktoré môžu upchať arteriálnu cievu, čím sa zníži riziko mŕtvice a infarktu myokardu.

Klasifikácia antikoagulancií

Na základe mechanizmu účinku na telo, rýchlosti dosiahnutia pozitívneho účinku a trvania účinku sú antikoagulanciá rozdelené na priame a nepriame. Prvá skupina zahŕňa lieky, ktoré majú priamy účinok na zrážanie krvi a zastavujú jeho rýchlosť.

Nepriame antikoagulanciá nemajú priamy účinok, sú syntetizované v pečeni, čím spomaľujú hlavné faktory krvnej zrážanlivosti. Vyrábajú sa vo forme tabliet, masti, injekčného roztoku.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Sú to lieky rýchleho účinku, ktoré majú priamy účinok na zrážanie krvi. Podieľajú sa na tvorbe krvných zrazenín v krvi a pri zastavení vývoja už vytvorených látok pozastavujú tvorbu fibrínových vlákien.

Antikoagulanciá priamej expozície majú niekoľko skupín liekov:

Hydrocitrát sodný.
Heparín.
Nízkomolekulárny heparín.
Hirudín.
Danaparoid, lepirudin.

Heparín je všeobecne známy ako priamy antikoagulant. Najčastejšie sa používa ako masť alebo sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Hlavnými liekmi na heparín sú: reviparín sodný, adreparín, enoxaparín, nadroparín vápenatý, parnaparin sodný, tinzaparín sodný.

Vo väčšine prípadov majú heparínové masti, ktoré prenikajú do kože, veľmi vysokú účinnosť. Zvyčajne sú predpísané na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl nohy a modrín. Viac populárne masti založené na heparíne sú:

Lieky na báze heparínu sa vždy vyberú individuálne, a to ako na intravenózne, tak aj na subkutánne podanie.

Typicky heparíny začnú mať terapeutický účinok niekoľko hodín po konzumácii a naďalej udržiavajú účinky na telo počas dňa. Pri znížení aktivity plazmatických a tkanivových faktorov blokujú heparíny trombín a slúžia ako bariéra pri tvorbe fibrínových vlákien, čo zabraňuje priľnutiu trombocytov.

Nepriame antikoagulanciá

Zníženie produkcie protrombínu v pečeni, blokovanie produkcie vitamínu K, spomalenie tvorby proteínov S a C, tým ovplyvňujú zrážanie krvi.

Skupina nepriamych antikoagulancií zahŕňa:

Indan-1,3-diónové deriváty, ktoré sa vždy vyrábajú vo forme tabliet. Účinok užívania lieku nastáva po 8 hodinách a pokračuje v jeho užívaní počas celého dňa.
Kumarín - hlavná aktívna zložka lieku je obsiahnutá vo forme cukrov v množstve rastlín: sladký ďatelina, Zubrovka. Prvýkrát bola droga tejto skupiny vynájdená v 20. storočí a bola odstránená z listov ďateliny. Skupina kumarínových prípravkov zahŕňa (warfarín, neodikumarín, acenokumarol (Sincumar)).

Nové generácie perorálnych antikoagulancií

Dnes sa moderná skupina antikoagulancií stala nepostrádateľným liekom pri liečení takých chorôb, ako sú: arytmia, ischémia, trombóza, infarkt atď. Avšak, rovnako ako všetky lieky, majú obrovský počet vedľajších účinkov. Farmakologický priemysel nie je zavedený a vývoj antikoagulancií, ktoré nemajú vedľajšie účinky na iné orgány, pokračuje dodnes.

Okrem toho nie sú pre všetky druhy chorôb povolené na použitie. Skupina aktívnych antikoagulancií sa aktívne rozvíja, čo v budúcnosti nebude kontraindikované deťom, tehotným ženám a mnohým pacientom, ktorým je zakázané liečiť súčasnými antikoagulanciami.

Výhody a nevýhody

Pozitívne vlastnosti antikoagulancií sú:

Výrazne znižuje riziko krvácania;
Čas nástupu účinku liečiva sa znížil na 2 hodiny a je ľahko odstránený z tela;
Rozsah pacientov, ktorí môžu používať antikoagulanciá, sa rozšíril kvôli zníženému riziku vedľajších účinkov lieku (pečeňové a gastrointestinálne ochorenia, intolerancia laktázy atď.);
Výrazne znížil vplyv iných liekov a potravín na účinok antikoagulancií.

Avšak antikoagulanciá novej generácie majú svoje nevýhody:

Liečba je pravidelná, na rozdiel od antikoagulancií staršej generácie, ktorých použitie sa mohlo zmeškať.
Existuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.
Počas používania mnoho pacientov pocítilo intoleranciu antikoagulanciám novej generácie, pri absencii akýchkoľvek vedľajších účinkov staromódnych liekov.

Účinnosť liekov je preukázaná, znižujú riziko mozgovej príhody alebo infarktu s arytmiami akéhokoľvek typu.

Keď priraďujete perorálne antikoagulanciá, nezabudnite, že existuje veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií. Pred použitím si určite prečítajte pokyny lieku a poraďte sa so svojím lekárom. Nezabúdajte, že pri užívaní antikoagulancií je potrebné dodržiavať špeciálnu výživu, overte si každý mesiac a skontrolujte niektoré parametre krvi. V prípadoch podozrenia na vnútorné krvácanie by ste mali ihneď vyhľadať lekársku pomoc. V prípadoch, keď používanie antikoagulancií spôsobilo krvácanie, musí byť liek nahradený iným liekom.

Antidoštičky a antikoagulanciá: rozdiel v liekoch

Protidoštičkové činidlá potláčajú krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Mechanizmus účinku na telo sa líši od antikoagulancií. Široce požadované protidoštičkové látky sú:

Aspirín je najpopulárnejší po celom svete, avšak trpiaci alergénmi majú často reakciu na túto látku;
Dipyridamol - dilates krvné cievy;
Tiklopidín - používaný na ischemickú srdcovú chorobu, srdcový záchvat, ako aj na prevenciu trombózy;
Tirofiban - zabraňuje adhézii krvných doštičiek;
Eptifibatid - má blokujúci účinok na adhéziu krvných doštičiek.

Tým, že sa zastaví adhézia krvných doštičiek, znížia sa hladiny zrážania krvi. Okrem toho sú antispazmodikmi a vazodilatanciami.

Použitie nových perorálnych antikoagulancií u pacientov s fibriláciou predsiení. Ako si vybrať liek?

U pacientov s fibriláciou predsiení je riziko mozgovej príhody päť až sedemkrát vyššie ako u bežnej populácie. Po dlhú dobu používali lekári warfarín na prevenciu mŕtvice u pacientov s fibriláciou predsiení. Teraz, nová perorálne antikoagulanciá, priame inhibítory trombínu (dabigatran) a inhibítory faktora Xa (rivaroxabanu a apixabán), ktoré boli študované v randomizovaných kontrolovaných klinických štúdiách a schválené v Spojených štátoch a Európe pre prevenciu cardioembolic príhod u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení.

Na vedeckom zasadnutí American Heart Association na jeseň boli predložené údaje z ENGAGE AF-TIMI 48 porovnávajúce edoxox (inhibítor faktora Xa) a warfarín. S príchodom nových perorálnych antikoagulancií, mnoho lekárov má otázku: "Ako si vybrať liek pre pacienta?"

Nové orálne antikoagulanciá sú účinnejšie a bezpečnejšie ako warfarín. Preto v prevencii mŕtvice a systémovej embólie bol apixaban v ARISTOTLE a dabigatran v lieku RE-LY lepší ako warfarín a rivaroxaban v ROCKET-AF nereagoval na warfarín. Apixabán bol jediný nový orálny antikoagulačný, warfarínu prevosshedshim na celkovej úmrtnosti a krvácanie, ktoré sa ale všetky nové perorálne antikoagulanciá, majú nižší výskyt hemoragickej mŕtvice a intrakraniálne krvácanie v porovnaní s warfarínom.

Náklady na lieky sú dôležitým faktorom ovplyvňujúcim dostupnosť nových perorálnych antikoagulancií a rozhodovania. Farmakokinetika a farmakodynamika každého antikoagulancia závisí od populácie pacientov. Klinické skúšky nových perorálnych antikoagulancií sa uskutočnili za účasti rôznych skupín pacientov. U pacientov so stredne závažnou renálnou dysfunkciou sa preto pri apixabane pozorovalo najväčšie zníženie rizika v porovnaní s warfarínom. U pacientov s miernou až stredne ťažkou insuficienciou obličiek ako antikoagulačného alebo lepší pohľad apixabán rivaroxaban, ktorých renálny klírens o 27% a 36% v tomto poradí, ako dabigatranu (renálny klírens 80%). Warfarín zostáva liekom voľby na liečbu pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek.

Pri výbere nového perorálneho antikoagulancia pre pacientov v staršej vekovej skupine je dôležité mať na pamäti vysoké riziko akútneho poškodenia obličiek. Priemerný vek pacientov v skupinách ARISTOTLE, RE-LY a ROCKET-AF bol 70, 71,5 a 73 rokov, v prípade ARISTOTLE a ROCKET-AF viac ako 25% všetkých pacientov bolo pacientom starším ako 75 rokov. Frekvencia príjmu u pacientov staršej vekovej skupiny je tiež dôležitá. Jedna dávka rivaroxabanu je atraktívnejšia ako dvojnásobná dávka apixabanu alebo dabigatranu.

U pacientov s infarktom myokardu v anamnéze zostáva otázka používania dabigatranu, preto je lepšie používať apixaban alebo rivaroxaban. V raketová AF rivaroxaban bol rovnako účinný ako warfarín u pacientov s vysokým rizikom mŕtvice pri štúdiu nový antikoagulačnej rivaroxabanu ukázala lepšie výsledky u pacientov s cievnou mozgovou príhodou alebo prechodný ischemický atak (TIA), ale to je tiež rozumné zvážiť použitie apixabán a dabigatranu v nich pacienti.

Warfarín by mal byť používaný u pacientov s poruchami ventilových / mechanické ventily, s ohľadom na predčasné ukončenie štúdie RE-ALIGN (porovnávajúcej dabigatran s warfarínom u pacientov s mechanickými ventilmi) v dôsledku zvýšenej početnosti tromboembolických a krvácavých komplikácií u pacientov dabigatranu. K dispozícii je iba obmedzené informácie o použití nových orálnych antikoagulačných pacientov s pacientmi zlyhania pečene (aktívne ochorenie pečene alebo pečeňové testy v dvojnásobkom hornej hranice normálnych hodnôt), extrémne nízke (120 kg) hmotnosti a u pacientov liečených trojkombináciou (antikoagulanciá, aspirín, inhibítory P2Y12 na povrchu krvných ). Použitie warfarínu preto môže byť u týchto pacientov výhodnejšie, kým nie sú k dispozícii ďalšie údaje.

Nakoniec sú kľúčové faktory, ktoré by mali byť zahrnuté do rozhodovacieho algoritmu, hodnoty a preferencie pacienta, ako aj náklady.