Farmakologická skupina - antikoagulanciá

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

Antikoagulanciá všeobecne inhibujú vzhľad fibrínových filamentov; zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, prispievajú k zastaveniu rastu krvných zrazenín, ktoré už vznikli, zvyšujú účinok endogénnych fibrinolytických enzýmov na krvné zrazeniny.

Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch skupín: a) priame antikoagulanciá - rýchlo pôsobiace (heparín sodný, suproparín vápnika, enoxaparín sodný atď.), Účinné in vitro a in vivo; b) nepriame antikoagulanciá (antagonisty vitamínu K) - dlhodobo pôsobiace (warfarín, phenindion, acenokumarol atď.) pôsobia iba in vivo a po latentnom období.

Antikoagulačný účinok heparínu je spojený s priamym účinkom na systém zrážania krvi v dôsledku tvorby komplexov s mnohými hemokoagulačnými faktormi a prejavuje sa v inhibícii fázy koagulácie I, II a III. Samotný heparín sa aktivuje iba v prítomnosti antitrombínu III.

Antikoagulanciami nepriameho účinku - deriváty oxykumarínu, indandionu, kompetitívne inhibujú reduktázu vitamínu K, ktorá inhibuje aktiváciu týchto látok v tele a zastavuje syntézu plazmatických krvotvorných faktorov závisiacich od K-vitamínu - II, VII, IX, X.

Priame pôsobenie antikoagulancií: indikácie a kontraindikácie. Prehľad prostriedkov

Antikoagulanciá sú jednou zo skupín liekov, ktoré ovplyvňujú systém koagulácie krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v krvných cievach. V závislosti od mechanizmu účinku sa tieto lieky zvyčajne delia na dve podskupiny: priame a nepriame antikoagulanciá. Nižšie hovoríme o prvej skupine antikoagulancií - priamej akcii.

Systém zrážania krvi: základná fyziológia

Koagulácia krvi je kombináciou fyziologických a biochemických procesov zameraných na zastavenie krvácania, ktoré sa začalo skôr. Ide o ochrannú reakciu tela, ktorá zabraňuje masívnej strate krvi.

Koagulácia krvi pokračuje v dvoch fázach:

• primárna hemostáza;
• enzymatická koagulácia.

Primárna hemostáza

Do tohto komplexného fyziologického procesu sa podieľajú tri štruktúry: cievna stena, centrálny nervový systém a krvné doštičky. Keď sa poškodí steny cievy a začne krvácanie, hladké svaly umiestnené v nej okolo miesta perforácie sú stlačené a cievy klesajú. Povaha tejto udalosti je reflex, to znamená, že sa vyskytuje nedobrovoľne, po vhodnom signále nervového systému.

V ďalšej fáze je adhézia (priľnavosť) doštičiek na mieste cievneho poškodenia a agregácie (lepenie) je dohromady. Po 2-3 minútach sa krvácanie zastaví, pretože miesto poranenia je upchaté krvnou zrazeninou. Avšak, táto krvná zrazenina je ešte voľná a krvná plazma do miesta zranenia, je stále ešte tekutý, tak krvácanie môže, za určitých podmienok, vyvinúť znova. Podstatou ďalšej fázy primárnej hemostázy, je, že krvné doštičky podrobené rad metamorfózy, čo malo za následok 3 z nich sú uvoľnené koagulačný faktor: ich interakcia vedie k trombínu a spúšťa celý rad chemických reakcií - enzymatickou koaguláciou.

Enzymatická koagulácia

Keď k poškodeniu cievnej steny sa objavia stopy trombínu spúšťa kaskádu reakcií medzi tkanivo koagulačných faktorov z krvi, je tu ďalší faktor - tromboplastínu, ktorá spolupôsobí sa najmä substancie protrombínu za vzniku aktívneho trombínu. Táto reakcia dochádza tiež s účasťou soli kaltsiya.Trombin interaguje s fibrinogénom a fibrínu je vytvorený, ktorá je nerozpustný - jeho závit zrazenina.

Ďalším stupňom je kompresia alebo spätná kompenzácia krvnej zrazeniny, ktorá sa dosiahne jej zhutnením a stlačením, čo vedie k oddeleniu priehľadného kvapalného séra.
Posledným štádiom je rozpustenie alebo lýza predtým vytvoreného trombu. Počas tohto procesu dochádza k vzájomnej interakcii mnohých látok a výsledkom je vzhľad enzýmu fibrinolyzín v krvi, ktorý ničí fibrínové vlákno a premieňa ho na fibrinogén.
Treba poznamenať, že časť látok zahrnutých v procesoch zrážania sa tvorí v pečeni s priamou účasťou vitamínu K: nedostatok tohto vitamínu vedie k narušeniu procesu koagulácie.

Indikácie a kontraindikácie pri použití priamo pôsobiacich antikoagulancií

Používajte lieky tejto skupiny v nasledujúcich situáciách:

• zabrániť tvorbe krvných zrazenín alebo obmedziť ich lokalizáciu počas rôznych chirurgických zákrokov, najmä na srdce a krvné cievy;
• v prípade progresívnej angíny a pri akútnom infarkte myokardu;
• s embolizáciou a trombózou hlbokých žíl a periférnych artérií, mozgových ciev, očí, pľúcnych artérií;
• s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou;
• aby sa zabránilo zrážaniu krvi v mnohých laboratórnych vyšetreniach;
• udržiavať zníženú zrážanlivosť krvi počas hemodialýzy alebo kardiopulmonárneho bypassu.

Každý z priamych antikoagulancií má svoje vlastné kontraindikácie na použitie, hlavne:

Odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov veľmi ťažkým pacientom počas tehotenstva počas prvých 3 až 8 dní po pôrode alebo chirurgickom zákroku v prípade vysokého krvného tlaku.

Klasifikácia priamo pôsobiacich antikoagulancií

V závislosti od charakteristík štruktúry a mechanizmu účinku sú lieky tejto skupiny rozdelené do troch podskupín:

• nefrakcionované heparínové prípravky (heparín);
• lieky heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou (Nadroparín, Enoxaparin, Dalteparin a ďalšie);
• heparinoidy (Sulodexid, Pentosan polysulfát);
• priame inhibítory trombínu - hirudinové lieky.

Nefrakcionované heparínové prípravky

Hlavným predstaviteľom tejto triedy liekov je samotný heparín.
Antitrombotický účinok tohto liečiva spočíva v schopnosti jeho reťazcov inhibovať hlavný krvný koagulačný enzým, trombín. Heparín sa viaže na koenzým - antitrombín III, vďaka čomu sa aktívne viaže na skupinu plazmatických koagulačných faktorov, čo znižuje ich aktivitu. Zavedením heparínu vo veľkej dávke tiež inhibuje premenu fibrinogénu na fibrín.

Okrem uvedených skutočností má táto látka niekoľko ďalších účinkov:

• spomaľuje agregáciu a adhéziu krvných doštičiek, leukocytov a červených krviniek;
• znižuje stupeň vaskulárnej priepustnosti;
• zlepšuje krvný obeh v susedných nádobách, zabezpečuje;
• znižuje kŕč cievnej steny.

Heparín sa vyrába vo forme injekčného roztoku (1 ml roztoku obsahuje 5 000 U účinnej látky), ako aj vo forme gélov a masti na topické použitie.

Heparín sa podáva subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.

Liečivo pôsobí rýchlo, ale bohužiaľ relatívne krátko - s jedinou intravenóznou injekciou, začne pôsobiť takmer okamžite a účinok trvá 4-5 hodín. Po zavedení do svalu sa účinok vyvíja po polhodine a trvá až 6 hodín, subkutánne, po 45-60 minútach a až 8 hodín.

Heparín je často predpísaný nie sám, ale v kombinácii s fibrinolytikami a antiagregačnými činidlami.
Dávky sú individuálne a závisia od charakteru a závažnosti ochorenia, ako aj od jeho klinických prejavov a laboratórnych parametrov.

Účinky heparínu, musí byť sledované pomocou stanovenia APTT - aktivovaný parciálny tromboplastínový čas - aspoň 1 krát za 2 dni v priebehu prvého týždňa liečby, a potom sa najmenej - 1 každé 3 dni.

Keďže vývoj hemoragického syndrómu je možný na pozadí zavedenia tohto lieku, má sa podávať iba v nemocničnom prostredí pod neustálym dohľadom zdravotníckeho personálu.
Okrem hemorágia heparín môže vyvolať vývoj alopécia, trombocytopénia, hyperaldosteronizmus, hyperkalémie a osteoporózy.

Prípravky heparínu na lokálne použitie sú Lioton, Linoven, Thrombophob a ďalšie. Používajú sa na prevenciu, rovnako ako v liečbe chronickej žilovej nedostatočnosti: zabránilo tvorbe v saphenous žíl dolných končatín krvných zrazenín a znižujú opuchy končatín, eliminovať hmotnosť v nich a znížiť závažnosť bolesti.

Prípravky s nízkym molekulárnym heparínom

Ide o novú generáciu liekov s vlastnosťami heparínu, ale s množstvom užitočných funkcií. Inaktiváciou faktora Xa do značnej miery znižujú riziko tvorby krvných zrazenín, antikoagulačnú aktivitu menej výrazné, a tým menej pravdepodobný krvácanie. Okrem toho, heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sú absorbované lepšie a vydrží dlhšie, to znamená, že na dosiahnutie účinku, že vyžaduje menšie dávky a frekvenciu podávania znížiť ju. Okrem toho spôsobujú osteoporózu a trombocytopéniu len vo výnimočných prípadoch, veľmi zriedkavo.

Hlavnými predstaviteľmi heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sú dalteparín, enoxaparín, nadroparín, bemiparín. Zvážte každý z nich podrobnejšie.

Dalteparin (Fragmin)

Zrážanie krvi mierne spomaľuje. Potláča agregáciu, prakticky neovplyvňuje priľnavosť. Okrem toho má do istej miery imunosupresívne a protizápalové vlastnosti.
Dostupné vo forme injekčného roztoku.

Liečivo sa injikuje do žily alebo subkutánne. Intramuskulárna injekcia je zakázaná. Dávka podľa schémy závisí od choroby a závažnosti pacienta. Použitie dalteparínu môže viesť k zníženiu hladiny krvných doštičiek, výskytu krvácaní, ako aj lokálnych a všeobecných alergických reakcií.
Kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov zo skupiny priamo pôsobiacich antikoagulancií (uvedené vyššie).

Enoxaparín (Clexane, Novoparin, Flenox)

Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje do krvi. Maximálna koncentrácia sa zaznamenáva za 3-5 hodín. Polčas rozpadu sa rovná viac ako 2 dňom. Vylučuje sa močom.

Dostupné vo forme injekčného roztoku. Podáva sa spravidla subkutánne v oblasti brušnej steny. Podaná dávka závisí od ochorenia.
Nežiaduce účinky sú štandardné.
Nepoužívajte tento liek u pacientov, ktorí sú náchylní na bronchospazmus.

Nadroparín (Fraxiparín)

Okrem priameho antikoagulačného účinku má tiež imunosupresívne a protizápalové vlastnosti. Okrem toho znižuje hladinu ß-lipoproteínov a cholesterolu v krvi.
Keď je subkutánna injekcia takmer úplne absorbuje, maximálna koncentrácia liečiva v krvi pozorovaný po 4-6 hodín, polčas je 3,5 h pri primárnej a 8-10 hodín po opakovanom podaní nadroparínu.

Zvyčajne sa vstrekne do vlákniny brucha: subkutánne. Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. V niektorých prípadoch sa pod kontrolou parametrov koagulácie krvi používa intravenózny spôsob podania.
Predpísané dávkovanie závisí od patológie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov v tejto skupine.

Bemiparín (Cybor)

Má výrazný antikoagulačný a mierny hemoragický účinok.

Po subkutánnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje do krvi, pričom jeho maximálna koncentrácia sa zaznamená po 2-3 hodinách. Polčas rozpadu lieku je 5 až 6 hodín. Pokiaľ ide o spôsob chovu dnes, neexistujú žiadne informácie.

Uvoľňovanie lieku - injekčný roztok. Spôsob podania je subkutánny.
Dávky a trvanie liečby závisia od závažnosti ochorenia.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú uvedené vyššie.

Nepoužívajte liek spolu s inými antikoagulanty, nesteroidné protizápalové lieky, systémových glukokortikoidov a dextránu všetkých týchto liečiv zvýšiť účinok bemiparínu, čo môže spôsobiť krvácanie.

heparinoidy

Ide o skupinu mukopolysacharidov semisyntetického pôvodu, ktoré majú vlastnosti heparínu.
Lieky tejto triedy pôsobia výlučne na faktor Xa bez ohľadu na angiotenzín III. Majú antikoagulačný, fibrinolytický a lipid-znižujúci účinok.

Spravidla sa používajú na liečbu pacientov s angiopatiami spôsobenými zvýšenými hladinami glukózy v krvi: v prípade diabetes mellitus. Okrem toho sa používajú na prevenciu trombózy počas hemodialýzy a počas chirurgických zákrokov. Používajú sa aj pri akútnych, subakútnych a chronických ochoreniach s aterosklerotickou, trombotickou a tromboembolickou povahou. Posilniť antianginálny účinok liečby pacientov s angínou (tj znížiť závažnosť bolesti). Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú sulodexín a pentosan polysulfát.

Sulodexín (Wessel Due F)

Dostupné vo forme kapsúl a injekčného roztoku. Odporúča sa podávať intramuskulárne počas 2-3 týždňov, potom sa užíva perorálne počas ďalších 30 až 40 dní. Priebeh liečby je dvakrát ročne a častejšie.
Počas užívania lieku, nauzey, vracania, bolesti v žalúdku, hematómov v mieste vpichu a alergických reakcií sú možné.
Kontraindikácie sú bežné pre lieky s heparínom.

Pentosan polysulfát

Uvoľňovacie lieky - potiahnuté tablety a injekčný roztok.
Spôsob podávania a dávkovanie sa líšia v závislosti od charakteristík ochorenia.
Keď sa požitie absorbuje v malých množstvách: jeho biologická dostupnosť je iba 10%, v prípade subkutánneho alebo intramuskulárneho podania sa biodostupnosť pohybuje na 100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 1-2 hodiny po požití, polčas sa rovná dňom alebo viac.
Zvyšok lieku je podobný ako iné lieky antikoagulačnej skupiny.

Hirudinové prípravky

Látka vylučovaná pijavicovými slinnými žľazami - hirudínom - je podobná liečivám s heparínom a má antitrombotické vlastnosti. Jeho mechanizmus účinku je priamo sa viazať na trombín a nevratne ho inhibovať. Má čiastočný účinok na iné koagulačné faktory krvi.

Nie je to tak dávno, že boli vyvinuté prípravky na báze hirudínu - Piyavitu, Revaska, Girologa a Argatrobanu, ktoré však nebolo rozšírené, a preto sa zatiaľ nepoužívali žiadne klinické skúsenosti.

Chceli by sme samostatne povedať o dvoch relatívne nových liekoch s antikoagulačným účinkom - to je fondaparinux a rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Toto liečivo má antitrombotický účinok selektívnou inhibíciou faktora Xa. Akonáhle sa v organizme fondaparín viaže na antitrombín III a zvyšuje neutralizáciu faktora Xa niekoľkokrát. V dôsledku toho sa proces koagulácie preruší, trombín sa netvorí, preto sa nemôžu tvoriť krvné zrazeniny.

Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Po jednej injekcii liečiva sa po 2,5 hodinách zaznamenala jeho maximálna koncentrácia v krvi. V krvi sa viaže na antitrombín II, ktorý určuje jeho účinok.

Vylučované hlavne močom nezmenené. Polčas rozpadu je od 17 do 21 hodín v závislosti od veku pacienta.

Dostupné vo forme injekčného roztoku.

Spôsob podania je subkutánny alebo intravenózny. Intramuskulárne sa nevzťahuje.

Dávka liečiva závisí od typu patológie.

Pacienti so zníženou funkciou obličiek vyžadujú úpravu dávky Arikstry v závislosti od klírensu kreatinínu.

Pacienti s výrazným poklesom funkcie pečene sa liek veľmi opatrne používa.
Nesmie sa užívať súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania.

Rivaroxaban (Xarelto)

Tento liek má vysokú selektivitu pôsobenia proti faktoru Xa, ktorý inhibuje jeho aktivitu. Je charakterizovaná vysokou biologickou dostupnosťou (80-100%), keď sa užíva perorálne (to znamená, že sa dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte, keď sa užíva perorálne).

Maximálna koncentrácia rivaroxabanu v krvi sa zaznamenáva 2 až 4 hodiny po jednorazovom podaní.

Vylučuje sa z tela na polovicu močom, polovicu s fekálnymi hmotami. Polčas rozpadu je od 5 do 9 hodín až 11-13 hodín, v závislosti od veku pacienta.

Vydanie formulára - pilulky.
Požíva sa bez ohľadu na jedlo. Tak ako pri iných antikoagulanciách s priamym účinkom, dávka lieku sa mení v závislosti od typu ochorenia a jeho závažnosti.

Užívanie rivaroxabanu sa neodporúča u pacientov liečených určitými antifungálnymi alebo HIV liekom, pretože môžu zvýšiť koncentráciu Xarelta v krvi, čo môže spôsobiť krvácanie.

Pacienti s ťažkým poškodením funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky rivaroxabanu.
Ženy v reprodukčnom veku by mali byť spoľahlivo chránené pred otehotnením počas obdobia liečby týmto liekom.

Ako vidíte, moderný farmakologický priemysel ponúka značný výber priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov. V žiadnom prípade, samozrejme, nemôžete sama liečiť, všetky lieky, ich dávkovanie a trvanie užívania určuje iba lekár na základe závažnosti ochorenia, veku pacienta a ďalších významných faktorov.

Ktorý lekár sa má obrátiť

Priame antikoagulanciá sú predpísané kardiológa, flebológom, angiologem alebo vaskulárnym chirurgom, ako aj špecialistom na hemodialýzu (nefrolog) a hematológom.

Čo sú antikoagulanciá v medicíne, ich klasifikácia a názov liekov

Antikoagulanciá sú skupina liečiv, ktoré potláčajú zrážanie krvi a zabraňujú krvným zrazeninám tým, že znižujú tvorbu fibrínu.

Antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu určitých látok, ktoré inhibujú proces zrážania kože a menia viskozitu krvi.

V medicíne sa používajú moderné antikoagulanciá na profylaktické a terapeutické účely. Sú dostupné v rôznych formách: vo forme masti, tabliet alebo injekčných roztokov.

Iba špecialista si môže vybrať ten správny liek a zvoliť si jeho dávkovanie.

Nesprávna liečba môže spôsobiť poškodenie tela a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť v dôsledku kardiovaskulárnych chorôb sa vysvetľuje tvorbou krvných zrazenín: takmer polovica z tých, ktorí zomreli na srdcové choroby, mali trombózu.

Trombóza žíl a pľúcna embólia - najčastejšie príčiny invalidity a úmrtnosti. Preto kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulancia ihneď po zistení vaskulárnych a srdcových ochorení.

Ich skoré používanie pomáha predchádzať tvorbe a zvýšeniu krvnej zrazeniny, zablokovaniu krvných ciev.

Väčšina antikoagulancií pôsobí nie na samotnú krvnú zrazeninu, ale na systém koagulácie krvi.

Po sérii transformácií sa potláčajú faktory zrážanlivosti plazmy a tvorba trombínu, čo je enzým potrebný na vytvorenie fibrínových filamentov, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. V dôsledku toho sa tvorba trombu spomaľuje.

Používanie antikoagulancií

Antikoagulanciá sú indikované na:

• Embolická a trombotická mŕtvica (pôsobia ako mikrocirkulátory);
• Reumatická karditída;
• ateroskleróza;
• Akútna trombóza;
• tromboflebitída;
• Poruchy mitrálneho srdca;
• kŕčové žily;
• Aneuryzma aorty;
• Ischemická choroba srdca;
• pľúcna embólia;
• Syndróm DIC;
• Fibrilácia predsiení;
• Endarteritida a tromboangiitída obliterans.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky antikoagulancií

Antikoagulanciá sú kontraindikované u ľudí trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

• Krvácanie z hemoroidov;
• Duodenálny vred a žalúdočný vred;
• Zlyhanie obličiek a pečene;
• Fibróza pečene a chronická hepatitída;
• Trombocytopenická purpura;
• urolitiáza;
• Nedostatok vitamínov C a K;
• Cavernózna pľúcna tuberkulóza;
• Perikarditída a endokarditída;
• Zhubné nádory;
• Hemoragická pankreatitída;
• Intracerebrálna aneuryzma;
• Infarkt myokardu s hypertenziou;
• leukémie;
• Crohnova choroba;
• alkoholizmus;
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sa nesmú užívať počas menštruácie, tehotenstva, laktácie, v počiatočnom období po pôrode, starších.

Vedľajšie účinky zahŕňajú: príznaky intoxikácie a dyspepsiu, nekrózu, alergie, vyrážky, svrbenie kože, osteoporózu, dysfunkciu obličiek, alopéciu.

Komplikácie liečby - krvácanie z vnútorných orgánov:

• nosohltana;
• ústa;
• čreva;
• žalúdok;
• Krvácanie do kĺbov a svalov;
• Vzhľad krvi v moči.

Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných následkov, je potrebné sledovať stav pacienta a sledovať parametre krvi.

Prírodné antikoagulanciá

Môže byť patologický a fyziologický. Patologické v niektorých ochoreniach sa objavujú v krvi. Fyziologické normálne sú v plazme.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Prvé sú syntetizované nezávisle od tela a sú neustále prítomné v krvi. Sekundárne sa vyskytujú pri rozdelení koagulačných faktorov v procese tvorby a rozpustenia fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

klasifikácia:

• antitrombín;
• Antitromboplastiny;
• Inhibítory procesu samo-zostavovania fibrínu.

S poklesom hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko vzniku trombózy.

Táto skupina látok obsahuje nasledujúci zoznam:

• Antitrombín III sa tvorí v pečeni, označuje alfa2-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a množstvo aktivovaných koagulačných faktorov, ale neovplyvňuje neaktivované faktory. 75% antikoagulačná aktivita je poskytovaná antitrombínom III.
• Heparín. Tento polysacharid je syntetizovaný v žírnych bunkách. Obsahuje vo veľkých množstvách v pečeni a pľúcach. Veľké dávky heparínu inhibujú funkciu krvných doštičiek a zabraňujú zrážaniu krvi.
• Proteín C je v krvi v neaktívnej forme a je tvorený bunkami pečeňového parenchýmu. Aktivované trombínom.
• Komplement inhibitor-I.
• Alfa₂-makroglobulínu.
• Proteín S. Závisí od vitamínu K, syntetizovaného endotelovými bunkami a pečeňovým parenchýmom.
• Antitromboplastiny.
• Inhibítor lipidov.
• Inhibítor kontaktu.

Sekundárne fyziologické antikoagulancie

Vznikol v procese zrážania krvi. Objavujú sa aj pri rozdelení koagulačných faktorov a rozpúšťaní fibrínových zrazenín.

Sekundárne antikoagulanciá - čo to je:

• Antitrombín I, IX;
• fibrinopeptidu;
• Antitromboplastiny;
• Produkty PDF;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom mnohých ochorení sa v plazme môžu hromadiť silné inhibítory imunitnej koagulácie, ktoré sú špecifické protilátky, ako je lupus antikoagulant.

Tieto protilátky naznačujú určitý faktor, môžu sa vyrábať na boj proti prejavom krvného zrážania, ale podľa štatistiky sú to inhibítory faktora VII, IX.

Niekedy s množstvom autoimunitných procesov v krvi a paraproteinémii sa môžu akumulovať patologické proteíny s antitrombínom alebo inhibičnými účinkami.

Mechanizmus účinku antikoagulancií

Ide o lieky, ktoré ovplyvňujú zrážanie krvi a používajú sa na zníženie rizika tvorby krvných zrazenín.

V dôsledku tvorby blokád v orgánoch alebo v cievach môže vzniknúť:

• Gangréna končatín;
• Ischemická mŕtvica;
• tromboflebitída;
• Ischémia srdca;
• Zápal ciev;
• Ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sú antikoagulanciá rozdelené na lieky priamej / nepriamej liečby:

"Direct"

Priamo pôsobí na trombín, čím znižuje jeho aktivitu. Tieto lieky sú de-aktivátory protrombínu, inhibítory trombínu a inhibujú tvorbu trombu. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať indikátory koagulačného systému.

Priame antikoagulanciá rýchlo vstúpia do tela, absorbujú sa v gastrointestinálnom trakte a dosahujú pečeň, majú terapeutický účinok a vylučujú sa do moču.

Sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• heparíny;
• Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hirudín;
• Hydrocitrát sodný;
• Lepirudin, danaparoid.

heparín

Najbežnejšou látkou proti zrážaniu je heparín. Ide o antikoagulačný liek s priamym účinkom.

Podáva sa intravenózne, intramuskulárne a pod kožu a tiež sa používa ako masť ako lokálny liek.

Heparíny zahŕňajú:

• Adreparin;
• Nadroparín sodný;
• Parnaparín;
• dalteparínom;
• tinzaparin;
• enoxaparín;
• Reviparin.

Antitrombotické topické prípravky nemajú veľmi vysokú účinnosť a nízku priepustnosť v tkanive. Používa sa na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl, modrín.

Najčastejšie sa s heparínom používajú nasledujúce látky:

• Masť heparínu;
• Liotový gél;
• Venolayf;
• Tromblessový gél;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Heparíny pre subkutánne a intravenózne podávanie - lieky znižujúce koaguláciu, ktoré sú jednotlivo vybrané a nie sú v procese liečby navzájom nahradené, pretože nie sú ekvivalentné v účinku.

Aktivita týchto liekov dosahuje maximálne po približne 3 hodinách a trvanie účinku je jeden deň. Tieto heparíny blokujú trombín, znižujú aktivitu plazmatických a tkanivových faktorov, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú adhézii krvných doštičiek.

Deltaparín, Enoxaparin, Nadroparin sa obvykle predpisujú na liečbu angíny pectoris, srdcového infarktu, pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy.

Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu sa predpisujú reviparín a heparín.

Hydrocitrát sodný

Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Pridáva sa do skúmaviek, aby sa zabránilo zrážaniu krvi. Používa sa na konzerváciu krvi a jej zložiek.

"Nepriame"

Majú vplyv na biosyntézu vedľajších enzýmov koagulačného systému. Neinhibujú aktivitu trombínu, ale úplne ho zničia.

Okrem antikoagulačného účinku lieky tejto skupiny majú relaxačný účinok na hladké svaly, stimulujú prívod krvi do myokardu, vylučujú uráty z tela a majú účinok znižujúci hladinu cholesterolu.

"Nepriame" antikoagulanciá sú predpísané na liečbu a prevenciu trombózy. Používajú sa výhradne vo vnútri. Forma tabliet sa používa dlhodobo v ambulantných podmienkach. Náhle zrušenie vedie k zvýšeniu protrombínu a trombózy.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Obsah

Priamo pôsobiace antikoagulanciá sú lieky, ktoré zabraňujú tvorbe fibrínu a preto zabraňujú vzniku krvných zrazenín. Okrem toho priame antikoagulanciá zastavujú rast už vytvorených krvných zrazenín a tiež prispievajú k pôsobeniu fibrinolytických faktorov na ne.

V závislosti od mechanizmu účinku, rýchlosti a trvania účinku sú rozdelené na antikoagulanty priamej a nepriamej činnosti.

Antikoagulanciá priameho účinku - lieky, ktoré priamo ovplyvňujú krvné koagulačné faktory v krvi: heparín - hlavná zložka antikoagulačného systému krvi; heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou; hirudín; hydrocitrát sodný.

Heparín bol zavedený do lekárskej praxe v 30. - 40. rokoch 20. storočia. Obsahuje sa v pečeni, pľúcach, slezine, svaloch atď. Je získaný z pľúc hovädzieho dobytka a sliznice čriev ošípaných. Po prvýkrát bol izolovaný čistý heparín z pečene v roku 1922 (hepar - teda jeho meno).

Upraviť heparín

Heparín je glykozaminoglykán (mukopolysacharid) produkovaný bazofilnými granulocytmi spojivového tkaniva (mastocytov). Pozostáva z rezíduí kyseliny D-glukurónovej a glykozamínu, ktoré sú esterifikované kyselinou sírovou, čo jej dáva záporný náboj. Molekulová hmotnosť jednotlivých zložiek sa pohybuje od 3000 do 30 000. napríklad m.

Farmakokinetika. Po subkutánnom podaní sa maximálna hladina v krvnej plazme vyvíja za 40 - 60 minút, intramuskulárne - v 15 - 30, intravenóznom - za 2-3 minúty. Je viazaná na proteíny krvi o 95%, reverzibilne sa spája aj s rôznymi proteázami, ktoré sa podieľajú na procese zrážania krvi. Zachytáva bunky systému mononukleárnych fagocytov, v ktorých sa čiastočne rozkladá. Čiastočne metabolizovaný v pečeni. Polčas krvi po injekcii do žily závisí od dávky a je 60-150 minút. Takmer 20% podanej dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, rovnako ako vo forme uroheparínu. V prípade nedostatočnej funkcie pečene sa heparín hromadí.

Farmakodynamika. Ako priamy antikoagulant heparín inhibuje agregáciu doštičiek interakciou s antitrombínom III. Je to prirodzený inhibítor koagulačných faktorov sérových proteáz, najmä faktora Xa (Stewart-Payera), trombínu (Na), ako aj faktorov 1Xa (Vianočné), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Najcitlivejšie na inhibičný účinok heparínového trombínu. Určitou hodnotou antikoagulačného účinku heparínu je jeho schopnosť zvyšovať produkciu inhibítora tkanivového faktora a zvyšovať fibrinolýzu stimuláciou tvorby inaktivátora plazminogénu.

Okrem účinku na koaguláciu má heparín aj iné biologické vlastnosti. Má protizápalový účinok prostredníctvom inhibície chemotaxie neutrofilov, myeloperoxidázovej aktivity, lyzozomálnych proteáz, voľných radikálov, rovnako ako funkcie T-lymfocytov a komplementových faktorov. Okrem toho má inherentné antimitogénne a antiproliferatívne účinky na cievne hladké svalstvo, zníženú viskozitu plazmy, stimuláciu angiogenézy. Heparín zlepšuje koronárny obeh a funkciu myokardu v dôsledku vývoja kolaterálov u pacientov s akútnym infarktom myokardu.

Heparín tiež ovplyvňuje metabolizmus lipidov. Stimuluje sekréciu lipoproteínov a pečeňových lipáz, ktoré poskytujú intravaskulárne procesy na delipidizáciu chilomikrónov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou. Výsledkom je zvýšenie koncentrácie FLC v plazme, ktoré sa využíva v tele ako zdroj energie. Zlepšuje mikrocirkuláciu, zvyšuje diurézu (antagonizmus s aldosterónom). Zúčastňuje sa metabolizmu tkanív - znižuje hladinu glukózy, zvyšuje obsah beta-globulínu v krvi, ako aj odolnosť voči hypoxii, niektoré exotoxíny.

Indikácie na použitie: prevencia a liečba tromboembolických ochorení, prevencia a obmedzenie tvorby trombov počas chirurgických zákrokov, akútny infarkt myokardu, udržanie tekutého stavu krvi v kardiopulmonálnom bypase a na hemodialýzu. Dokonca aj subkutánne profylaktické podávanie heparínu znižuje výskyt a mortalitu z pľúcnej embólie.

Heparín sa tiež používa ako prostriedok na zníženie hladín cholesterolu a p-lipoproteínov v krvi, čím zlepšuje mikrocirkuláciu ako imunosupresívne a protizápalové činidlo pri autoimunitných ochoreniach (reumatoidná artritída atď.).

V závislosti od indikácie sa heparín podáva intravenózne, intramuskulárne pod kožu od 2 000 do 5 000 jednotiek denne. Na profylaktické účely sa používa subkutánne v dávkach 5000 U každých 8-12 hodín na plochu bielej línie brucha v blízkosti pupka, kde je menej ciev a menej nebezpečenstvo hematómov.

Na účely liečby sa podáva intravenózne. Dávky a frekvencia podávania sa stanovujú individuálne v závislosti od citlivosti pacienta a času zrážania krvi. Na stanovenie tolerancie heparínu sa vykoná test citlivosti: 0,1 ml roztoku heparínu sa podáva subkutánne a počet krvných doštičiek v krvi sa počíta každých päť hodín. Zníženie počtu pacientov pod 50 000 naznačuje anafylaktický stav, zatiaľ čo heparín sa nemá podávať. Lokálne vo forme masti sa heparín používa na tromboflebitídu, trofické vredy končatín. Perspektíva je použitie heparínu vo forme inhalácie.

Vedľajšie účinky: Hlavným rizikom pri používaní priamo pôsobiacich antikoagulancií je krvácanie, najmä v prípade zlyhania obličiek v dôsledku predávkovania. Ide predovšetkým o hematúriu, hemartrózu, krvácanie v gastrointestinálnom trakte (so žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom), intramuskulárnymi injekciami a podkožným podaním - hematómami. Alergické reakcie vo forme urtikárie, ťažkosti s dýchaním, opuch nosnej sliznice sú možné. Niekedy imunitný trombocytopénia vzhľadom k tomu, že heparín ovplyvňuje antigeparinovy ​​doštičkový faktor (faktor IV), aby sa vytvoril komplex s heparínom faktora IV, ktorý môže spôsobiť heparínom imunitný trombocytopénia v dôsledku tvorby protilátok proti tento komplex (najnebezpečnejšie forma trombózy). To môže viesť k intravaskulárnej koagulácii krvi s výskytom arteriálnych a venóznych krvných zrazenín pozostávajúcich hlavne z krvných doštičiek, leukocytov s nízkym obsahom fibrínu. Počas liečby heparínom je potrebné počítať počet krvných doštičiek každé dva dni.

Jedným z nežiaducich účinkov heparínu je vyčerpanie AT-III v prípade jeho dlhodobého užívania vo veľkých dávkach, čo môže tiež spôsobiť stav hyperkoagulácie a spôsobiť trombózu. Je dôležité určiť účinnú terapeutickú dávku, pretože fluktuácie jej koncentrácie, najmä pod terapeutickou dávkou, sú sprevádzané vysokým rizikom tromboembolických a neurologických komplikácií.

Dlhodobé užívanie heparínu (viac ako 1 mesiac) môže byť komplikované rozvojom osteoporózy a zlomenín kostí, najmä u starších pacientov.

Kontraindikácie choroba spojená so zníženou koaguláciu krvi a zvýšenú vaskulárne permeabilitu, ulcerózna a neoplastické poškodenia črevného traktu, hemoroidy a maternicové krvácanie stav po chirurgických operáciách, hemofília, intrakraniálne krvácanie, aktívna tuberkulóza, ťažká pečeň a obličky choroby, tehotenstvo a dojčenie.

V prípade predávkovania heparínom je potrebné pod kontrolou vzorky pre rýchlosť koagulácie krvi injekčne podávať jeho antagonista, protamín sulfát, až 5 ml 1% roztoku, pričom interaguje s heparínom a vytvára neaktívny stabilný komplex. Pri každom 100 IU heparínu, ktorý sa má neutralizovať, sa má podať injekcia 1 mg protamín sulfátu.

V posledných rokoch sa široko používa nová generácia priamo pôsobiacich antikoagulancií, heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH). V 70. rokoch 20. storočia. že frakcie s nízkou molekulovou hmotnosťou získané z bežného heparínu chemickou alebo enzymatickou depolymerizáciou sú heterogénnou zmesou polysacharidových reťazcov rôznych dĺžok s priemernou molekulovou hmotnosťou 4000 až 6500 a. Farmakologické štúdie ukázali, že spolu s poklesom molekulovej hmotnosti strácajú heparíny svoje antikoagulačné vlastnosti, ale zachovávajú si antitrombotický potenciál. Také lieky s nízkou molekulovou hmotnosťou majú výhodu v porovnaní s nefrakcionovaným heparínom v biologickej dostupnosti, trvaní účinku a iných farmakologických vlastnostiach. Bola preukázaná ich výhoda, nedbalosť a účinnosť pri prevencii a liečbe trombózy a embolizmu.

Upravovanie menších molekulárnych heparínov

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou - enoxaparín-sodík (kxxán), nadroparín vápenatý (fraxiparín), deltaparín sodný (fragmin) atď. Sú charakterizované vysokou antiagregačnou a antikoagulačnou aktivitou. Vysoká LMWH antitrombotická aktivita v kombinácii s nižším výskytom krvácavých komplikácií, pretože ich činnosť je v dôsledku vysokej aktivity anti-Xa (90 až 1352 IU mg-1) a nízku anti-Xa aktivity (25-302 IU-mg "1).

Blokovaním faktora Xa LMWH takto inhibuje proces zrážania krvi na základe tvorby protrombinázy, t.j. oveľa skôr ako heparín s vysokou molekulovou hmotnosťou. Katalyzujú tvorbu komplexu hlavného antikoagulantu AT-III s trombínom a inými aktivovanými koagulačnými faktormi krvi. Pri nedostatku AT-III nemá heparín antikoagulačný účinok (je potrebná aplikácia čerstvej darcovskej plazmy). Schopnosť LMWH prevažne ovplyvňovať faktor Xa v porovnaní s antiaktivitou poskytuje spoľahlivý antikoagulačný účinok pri nižších dávkach a následne aj nižšie riziko krvácania. Nízkomolekulárnych heparínov, tvorí ternárny komplex s AT-III a trombínu, je nenávratne zmenou konfigurácie AT-III, skrátenie polčas do 3-6 hodín., Ktoré majú nízku molekulovú hmotnosť a inaktivačné faktor Xa, že nie sú vyčerpáva dodaním III, a preto nevyžadujú dodatočné transfúzie čerstvej zmrazenej plazmy, čo umožňuje znížiť náklady na antikoagulačnú liečbu a riziko transfúznych (infekčných) komplikácií.

Na rozdiel od heparínu, LMWH nie sú spojené s von Willebrandovým faktorom a sú ľahko inaktivované na povrchu krvných doštičiek, čo významne znižuje riziko hemoragických komplikácií a rozvoj trombocytopénie.

Vysoká biologická dostupnosť (99%) rýchle resorpcie a dlhý polčas poskytuje stabilné koncentrácie liečiva v krvi, čo rýchle a stabilné antikoagulačný účinok znižuje frekvenciu podávania liečiva až do jednej (profylakticky) a dvoma (liečba) krát za deň.

Stabilita sérovej koncentrácie LMWH umožňuje upustiť od viacnásobného laboratórneho monitorovania aktivity hemokoagulačného systému. Eliminácia liekov sa vykonáva hlavne prostredníctvom obličiek v nezmenenej forme.

Antikoagulačný, antitrombotický účinok LMWH na systémovej úrovni prispieva k zlepšeniu krvného reológie a varuje makro- mikrotrombózu normalizáciu mikrocirkulácie v orgánoch a tkanivách, a tým prispieva k stabilizácii ich funkciu, chráni kritické z hľadiska patológie. LMWH menej často než nefrakcionovaný heparín spôsobuje osteoporózu.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa používajú na prevenciu a liečbu tromboembolických ochorení a komplikácií (tabuľka 2.22), ktoré sa môžu vyskytnúť u športovcov po dlhodobej imobilizácii v dôsledku zranení.

Roztoky LMWH sa vyrábajú v jednorazových štandardných striekačkách rôznych farieb, aby sa zabránilo zavádzaniu neadekvátnych dávok. Lieky sa injikujú hlboko subkutánne v predných-laterálnych a posterolaterálnych oblastiach brušnej steny.

Aby sa zabránilo koagulácii krvi pri jej uchovávaní s použitím roztoku hydrocitrátu sodného (10 ml 4-5% roztoku na 100 ml darcovskej krvi). Toto liečivo sa viaže na Ca2 + a preto zabraňuje konverzii protrombínu na trombín.

Priame účinky antikoagulancií zahŕňajú terapeutický účinok medicínskych pijavíc, pri ktorých slinné žľazy produkujú hirudínový polypeptid. S trombínom vytvára neaktívne zlúčeniny. Pijavice sa aplikujú na kožu, pričom nasávajú injekciu hirudínu do krvného obehu, čo má antikoagulačný účinok. Účinok trvá približne 2 hodiny, používa sa na povrchovú tromboflebitídu, niekedy pri hypertenzívnej kríze a pijavice na kožu v zadnej časti hlavy. Vzorky na vytvorenie syntetickej drogy zlyhali.

Danaparoid. Ide o zmes glykozaminoglykánov (84% heparansulfátu, 12% dermatansulfátu, 4% chondroitín sulfátu) s priemernou molekulovou hmotnosťou 5500 získanou zo sliznice črevného čreva. V USA je povolený danaparoid na prevenciu hlbokej žilovej trombózy. Je tiež predpísaný pre heparínovú trombocytopéniu, pretože, ako ukazujú štúdie heparín-dependentnej aktivácie krvných doštičiek, zriedkavo krížovo reaguje s heparínom. V odporúčaných dávkach danaparoid hlavne prispieva k inhibícii faktora Xa pomocou antitrombínu III, ale nepredlžuje PV a APTT. Profylakticky je liek predpísaný v pevnej dávke (750 jednotiek aktivity anti-Xa, n / a 2 krát denne), na terapeutické účely sa liek podáva iv vo vyššej dávke v závislosti od telesnej hmotnosti. T1 / 2 danaparoidu je 24 hodín. S CP HN T1 / 2 sa teda zvyšuje, preto môže byť potrebná kontrola aktivity anti-Xa. Antidotum danaparoid nie je známy.

Lepirudín (Lei'-Treg-63-desulfatogirudín) je rekombinantný derivát hirudínu, priamy inhibítor trombínu obsiahnutý v slinných žľazách lekárskych pijavíc. Tento polypeptid pozostávajúci zo 65 aminokyselinových zvyškov je silne spojený s aktívnym centrom trombínu a jeho stredom rozpoznávania substrátu. Lepirudín je schválený na použitie v Spojených štátoch na liečbu pacientov s heparínovou trombocytopéniou (Warkentin, 1999). Liečivo sa podáva v / v dávke, čo umožňuje 1,5 až 2,5-násobné zvýšenie APTTV. Lepirudín sa vylučuje obličkami, jeho T1 / 2 je približne 1,3 hodiny. Pri liečení CRF sa má lepirudín používať s opatrnosťou, pretože sa môže akumulovať, čo vedie k krvácaniu. Keďže výskyt protilátok proti hirudínu môže paradoxne zvýšiť jeho účinok, odporúča sa denné stanovenie APTT. Antidot lepirudín neexistuje.

Čo sú antikoagulanciá? Zoznam, názvy liekov, vedľajšie účinky, klasifikácia

Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu liečenie týchto patológií vedie k vzniku liekov - antikoagulancií. Čo to je, ako a koľko ich používať, je ďalej odhalené.

Čo sú antikoagulanciá, princíp operácie

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvica, ako aj tvorbu žilových a arteriálnych blokád.

Treba poznamenať, že už vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.

Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný srdcový tep. Ak pacient utrpel srdcový záchvat alebo má iné ochorenie srdca (kardiomyopatia), tak mu sú predpísané aj antikoagulanciá.

Účinok takýchto fondov je zameraný na zníženie schopnosti koagulácie krvi (zrážanlivosť), a to pod ich vplyvom, znižuje pravdepodobnosť zrazenín, ktoré môžu zablokovať priechod cievnych kĺbov. Výsledkom liečby je riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody minimalizované.

Antikoagulanciá (čo sú, zvláštnosti ich použitia sú popísané nižšie) sú rozdelené do skupín:

• fyziologické - neustále produkuje telo a vstupuje do krvného obehu;
• patologické - ak sú zistené v plazme, sú schopné preukázať prítomnosť akejkoľvek patológie.

Prvá skupina je rozdelená na:

• primárne (ich syntéza prebieha neustále);
• sekundárne (vzniká po rozdelení faktorov prietoku krvi rozpustením fibrínu v ňom).

Primárne prírodné prípravky

Táto skupina liekov je rozdelená na:

• inhibítory, ktoré vznikajú v dôsledku sebaplikácie fibrínu;
• antitrombín - hlavný faktor plazmatického proteínu;
• antitromboplastíny sú faktorom plazmatického antikoagulačného systému.

Ak má pacient predispozíciu na zníženie týchto látok, potom existuje šanca, že môže tvoriť trombózu.

Skupina primárnych primárnych liečiv:

Sekundárne fyziologické lieky

Skupinové lieky obsahujú vo vzorci nasledujúce účinné látky:

1. Antitrombín I.
2. Antitrombín IX.
3. Metafaktory XIa a Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulačný.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (látky vznikajúce pri rozpúšťaní fibrínu).

Patologické prípravky

S rozvojom závažných ochorení v krvnom obehu sa tvoria inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Takéto telá sú určené na prevenciu koagulácie.

Patria k nim inhibítory faktora VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa patologický typ proteínov objavuje v krvnom riečisku. Majú antimikrobiálne vlastnosti a ohromujúci vplyv na koagulačné faktory (II, V, Xa).

antiagregačné lieky

Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť pri tvorbe lepených krvných zrazenín.

Aspirín je najbežnejší a prospešný antiagregant. Často sa u pacientov, ktorí zažili záchvat, predpisuje aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných formácií v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné použiť túto látku v malých dávkach (na profylaxiu).

Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sú predpísané ADP (inhibítory adenozín difosfátového receptora). Toto liečivo sa injektuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu ucpávať cievy.

Prípravky na trombózu:

Rovnako ako akékoľvek iné lieky majú protidoštičkové látky množstvo vedľajších účinkov:

• konštantná únava;
• časté prejavy pálenia záhy;
• bolesť hlavy;
• nevoľnosť;
• bolesť brucha;
• dramatická zmena stolice;
• tok krvi z nosa.

Pri takýchto prejavoch musí pacient vidieť lekárskeho špecialistu na opätovné priradenie liekov.

Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať lieky:

1. Alergické reakcie (opuch tváre, hrtana, jazyka, končatín, pier, vyrážka).
2. Zvracanie najmä s prítomnosťou krvných zrazenín.
3. Židle je tmavá alebo krvavá.
4. Prítomnosť krvi v moči.
5. Ťažké vdychovať a vydychovať.
6. Nesúvisiaca reč.
7. Známky arytmie.
8. Žltosť, hovorí o kožných a očných bielkovinách.
9. Bolestivosť kĺbov.
10. Halucinácie.

Niektorí pacienti sú predpísaní antiagregačnými liekmi na celý život, a preto by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.

Perorálne lieky novej generácie

Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu fondov na telo opísaný v článku) sú pre mnohé ochorenia nepostrádateľné. Podľa štatistík má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Ale výrobcovia eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.

Všetky antikoagulanciá majú pozitívne i negatívne strany. Vedci uskutočňujú dodatočné laboratórne štúdie liekov, aby mohli ďalej vyrábať univerzálne lieky na trombózu a súvisiace choroby. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie pre ich použitie.

Výhody moderných liekov:

• minimalizované riziko spontánneho krvného prietoku;
• lieky fungujú za 1,5 hodiny;
• väčšina ľudí, ktorí majú obmedzené indikácie pre warfín, už môže mať novšie produkty;
• konzumované potraviny a iné lieky neovplyvňujú účinnosť PNP.

Nevýhody PNP:

• priebežné testovanie finančných prostriedkov;
• takéto prostriedky by sa mali piť neustále, bez medzery, pretože majú krátku dobu pôsobenia;
• zriedkavo, ale existujú nežiaduce účinky spojené s neznášanlivosťou zložiek.

V zozname PUP sa nachádzajú malé finančné prostriedky, pretože väčšina z nich je v štádiu testovania. Jedným z nových produktov je Dabigatran, ktorý je liekom s nízkou molekulovou hmotnosťou (trombínový inhibítor). Lekári ju často predpisujú na žilové blokády (na profylaktické účely).

Ďalšie 2 PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že počas terapeutickej terapie nie je potrebné brať krv na riziko porúch koagulácie. Neodpovedajú na iné lieky, čo je ich výhoda. Útoky mŕtvice a arytmie sú tiež dobre predchádzať.

Klasifikácia antikoagulancií: priama, nepriama akcia

Antikoagulanciá (čo je a princíp ich pôsobenia sa v článku diskutuje na informačné účely, takže samošetrenie je zakázané) sa dá rozdeliť na dve hlavné podskupiny.

Sú to:

• priamy účinok (schopnosť pôsobiť priamo na trombín, zníženie jeho aktivity na minimum, čím sa zriedi krvný obeh);
• nepriame účinky (ovplyvňujú syntézu enzýmov (sekundárny pôvod), ktoré regulujú zrážanie krvi).

Lieky sú dobre absorbované stenami žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.

• Heparíny (nízka molekulová hmotnosť).
• Hirudín.
• Hydrocitrát sodný.
• Danaparodid.
• Lepirudínom.
• Heparín.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapínová skupina

Hlavným a najčastejším zástupcom liekov s priamym pôsobením je heparín. Jeho zloženie zahŕňa sulfátované glykozaminoglykány rôznej veľkosti. Má nízku biologickú dostupnosť.

Liek interaguje s veľkým počtom ďalších zložiek produkovaných telom:

Liečba týmto liekom úplne chráni pred trombózou. Ak sa už objavila krvná zrazenina a nachádza sa na aterosklerotickom plášti, potom heparín nie je schopný na ňom pôsobiť.

Lieky na heparín (perorálne tablety a masti na vonkajšie použitie:

1. "Venolayf".
2. "Heparín" (injekcia).
3. "Klevarin".
4. "Heparínová masť."
5. "Liotónový gél".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptidy

Antikoagulanciá (čo je a aký vplyv majú na telo možno nájsť ďalej) zo skupiny oligopeptidov ovplyvňujú aktivitu trombínu. Sú to silné inhibítory, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Aktívne zložky zdravotníckych pomôcok sa spájajú s koagulačnými faktormi krvi, ktoré menia polohu ich atómov.

Niektoré drogy zo skupiny:

Tieto prostriedky sa používajú na prevenciu:

• srdcové záchvaty;
• kŕčové žily;
• tromboembolické;
• reoklúzia po plastickej chirurgii cievnych stien.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú zvýšený biologicky dostupný prah a antitrombotický účinok. V procese ich použitia je možné riziko vzniku hemoroidálnych komplikácií. Zložky liekov majú sklon byť rýchlo absorbované a dlhodobo vylučované.

Lieky v tejto podskupine úplne eliminujú faktory prispievajúce k abnormálnemu zrážaniu krvi.

Zvyšujú syntézu trombínu a nemajú vážny vplyv na kapacitu cievnych stien. Lieky pomáhajú zlepšiť reologické vlastnosti prietoku krvi a tiež majú pozitívny vplyv na zásobovanie krvi všetkými orgánmi, čo vedie k stabilnému stavu ich funkcie.

Názvy liekov heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou:

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Grudin". Jeho zloženie obsahuje proteín, ktorý sa extrahuje z pijavých slín (lekárske). Je to inhibítor priameho účinku trombínu.

Girudin má analógy (Girugen, Girulog). Prispievajú k zachovaniu života pacientov trpiacich srdcovým ochorením. Tieto lieky majú veľa výhod v porovnaní s heparínovou skupinou. Prostriedky majú dlhší účinok.

Výrobcovia začínajú uvoľňovať formy orálneho podávania. Obmedzenia používania týchto prostriedkov môžu byť spôsobené len cenovou kategóriou.

"Lepirudín" (rekombinantný liek) blokuje trombín a je predpísaný na profylaktické účely z trombózy. Liečivo je priamym inhibítorom trombínu, vykonáva jeho blokovanie. Liek je predpísaný na prevenciu infarktu myokardu alebo na prevenciu srdcovej chirurgie v dôsledku angíny.

Hirudinové prípravky

Lieky v tejto skupine majú určité podobnosti s heparínovou skupinou, majú tiež antitrombotický účinok. V ich zložení sa nachádza látka, ktorá sa vyrába v slinách pijavíc - hirudínu. To sa viaže na trombín a nezvratne ho eliminuje. Dávka liečiva čiastočne pôsobí aj na iné faktory ovplyvňujúce zrážanie krvi.

Fondy založené na hirudíne:

Všetky drogy nie sú už dávno v predaji, takže skúsenosti s ich používaním sú malé.

Zoznam nepriamych antikoagulancií: názvy liekov

Antikoagulanciá (čo je popísané vyššie v článku) nepriamej činnosti sú charakterizované v nasledujúcej tabuľke:

Nástroj znižuje obsah tuku v krvnom riečisku a zvyšuje priepustnosť cievnych stien.

Zoznam a prehľad priamych antikoagulancií

Drogy (antikoagulanciá) priame pôsobenie:

• "Heparin masť", je prítomný v predaji v tube 25g, jeho cena je 50 rubľov., Ruská farmaceutická spoločnosť vyrába výrobok.
• "Heparin-Akrikhin" sa vyrába vo forme gélu na vonkajšie použitie, trubica má objem 30 g, výrobca je Rusko a jeho cena je od 230 rubľov.
• "Trombless", vyrába ruská farmaceutická spoločnosť vo forme gélu na vonkajšie použitie, tuba má objem 30 g, náklady na túto drogu sa pohybuje od 250 do 300 rubľov.
  
• "Venolife" - gél pre vonkajšie použitie, je vyrábaný vo forme rúrky, ktorého objem je 40 g, cena lieku je umiestnená okolo 350 rubľov.

Ako liečba a profylaxia lekári špecializujú na lieky, ako sú:

• "Clexane" - injekcia (vyrobená francúzskou farmaceutickou spoločnosťou). Liek blokuje zablokovanie krvných ciev s trombusovými špičkami, mení zloženie enzýmov, ktoré sú zamerané na zrážanie krvi. Náklady na liek je 1500 rubľov.
• Fraxiparín vyrába aj francúzska spoločnosť. Účinná látka podporuje zriedenie krvi a znižuje riziko tvorby krvných zrazenín. Ide o injekčnú drogu, ktorá stojí 2200 rubľov.
• "Fragmin" - injekcia americkej produkcie, predpísaná ľuďom, ktorí majú riziko vzniku krvných zrazenín. Náklady na finančné prostriedky - 2000 rubľov.

Indikácie pre prijatie

Antikoagulanciá sa predpisujú, ak existuje riziko trombózy a ak:

• došlo k zlyhaniu srdca;
• existujú umelo implantované srdcové chlopne;
• existujú chronické aneuryzmy v štádiu;
• detegovala parietálnu trombózu v srdci;
• došlo k rozsiahlemu infarktu myokardu.

V niektorých prípadoch sú lieky predpísané ako prevencia a liečba:

• tromboflebitída nohy;
• kŕčové žily (kŕčové žily);
• tromboembolizmus vzniknutý po pôrode;
• nútená poloha po operáciách.

kontraindikácie

Pred podaním antikoagulancií musí pacient prejsť sériou testov.

Lieky sú kontraindikované:

• aneuryzma (intracerebrálna);
• choroby tráviaceho traktu (vred);
• hypertenzia (portál);
• trombocytopénia;
  
• leukémia;
• nádory (malígne);
• obličkové problémy s pečeňou (nedostatočnosť);
• vysoké tlaky (viac ako 180/100);
• nadmerné pitie;

Možné nežiaduce reakcie

Lieky môžu u pacientov spôsobiť nasledovné problémy:

• prítomnosť krvných zrazenín v moči;
• tmavé alebo čierne stolice;
• krvavé šmúhy pod kožou;
• dlhé krvácanie z nosa;
• krvácanie ďasien;
• vyvolanie vracania s krvnými pruhmi alebo krvavé odcerpanie;
• u žien sa môže zmeniť charakter a množstvo menštruačnej krvi (dĺžka cyklu a množstvo výtoku).

Potrebujem lekársky predpis?

Keďže antikoagulanciá ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, krvácanie sa môže vyskytnúť, ak sa nedodržiavajú pravidlá pre prijatie (častejšie ide o vnútorné krvácanie). Je zakázané zaobchádzať s vlastnou liečbou. Nezabudnite kontaktovať lekára, ktorý vám poskytne podrobné odporúčania. Z lekární sa tieto lieky predávajú bez lekárskeho špecialistu.

Článok dizajnu: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulanciách

Antikoagulanciá: lieky, mechanizmus účinku a hlavné indikácie: