V liečbe liekmi sa používajú antikoagulanciá ako prostriedok prevencie zrážania krvi. V prípadoch ochorení, ktoré sú priamo alebo nepriamo spojené s trombózou, môžu byť považované za životne dôležité. Zoznam antikoagulancií zahŕňa drogy priamej a nepriamej akcie.
Priraďte k liečbe:
Aké lieky patria do antikoagulancií? Tieto lieky majú schopnosť riediť krv, sú tiež nazývané antikoagulanciá. Rozdelené na dve skupiny: priama a nepriama akcia.
Táto skupina zahŕňa antitrombolické lieky, ktoré znižujú faktor krvotvorby (trombín) v krvi.
1. Heparíny na miestne použitie (externe).
Tieto lieky súvisia s antikoagulanciami predpísanými pre vnútorný zápal žíl s tvorbou krvnej zrazeniny v dutine.
Zastavte zápalový proces. Tvorba agregátu tromocytov a aktivita trombínu sú znížené. Odstráňte potešenie. Aktivujte tkanivové dýchanie. Prispieť k rozpusteniu krvných zrazenín postupne obnoviť lumen žily. Oslabenie bolestivých pocitov.
Zoznam obsahuje priame antikoagulancie ruskej produkcie:
1. Heparínová masť 25 g - 50 rubľov.
2. gél Heparin-Akrikhin 1000 30 g - 224 rubľov.
3. Trombless gél 30 g - 249 rubľov.
4. Venolife 40 gramov - 330 str.
5. Laventum 50 g - 290 rubľov.
Na subkutánne a intravenózne podanie
Liečivá antikoagulanty pr sú uvedené v liečbe hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej trombolie, angíny pectoris. Sú to blokátory trombínu. Zabraňujú tvorbe fibulínového proteínu bez guľôčok a lepenie doštičiek.
Ako terapeutická liečba lekár predpisuje:
1. Clexane (Francúzsko). Hlavná aktívna zložka enoxaparínu sodného zabraňuje upchávaniu krvných ciev a tvorbe krvných zrazenín.
2. Fraciparín (Francúzsko). Účinná látka nadroparín vápenatý má vysokú aktivitu X faktora. Používa sa na riedenie krvi, ak existuje hrozba krvných zrazenín.
3. Fragmin (Spojené štáty). Je predpísaný pacientom na hemodialýze alebo hemofiltrácii. Účinné krvné antikoagulačné liečivo. Účinná látka roztoku alteparínu sodného má antikoagulačný účinok. Znižuje rýchlosť chemických reakcií koagulačného faktora a trombínu.
Účinné látky liečiv patriace do tejto skupiny porušujú syntézu protrombínu v pečeni a spomaľujú proces zrážania krvi. Protrombín je prekurzorom enzýmu trombín. Vzťahuje sa na komplexné plazmatické bielkoviny. Podieľa sa na koagulácii krvi za účasti vitamínu K.
Zoznam tabliet liekov antikoagulanty
1. Vapfapín (Rusko). Najpopulárnejšia liečivá zo zoznamu nepriamych antikoagulancií na liečbu trombózy žílového systému. Znižuje pravdepodobnosť tromboembolických komplikácií.
S diétou, neustálym sledovaním krvi v INR a dávkovaním vedie terapia k pozitívnym výsledkom. Cenovo dostupná cena je ďalší významný doplnkový liek.
2. Fenilín (Rusko). Ďalšie nepriame antikoagulačné liečivo účinné vo forme tabliet. Aktívna zložka Phenindion má antikoagulačné vlastnosti.
Určené pri blokovaní stien žíl, krvných ciev dolných končatín a mozgu. Používa sa ako preventívne opatrenie po chirurgických zákrokoch.
3. Sinakar (Rusko). Nástroj je zahrnutý v zozname kumarínových prípravkov antikoagulancií. Zabraňuje syntéze vitamínu K v aktívnej forme, v dôsledku čoho dochádza k narušeniu procesu koagulácie (tvorba krvných zrazenín). Potlačuje syntézu koagulačných faktorov krvi.
Funkciou liekov je schopnosť nepretržite sledovať index zrážanlivosti krvi (INR). Pri posudzovaní tejto vlastnosti sú nové lieky nadradené Warfarínu pre jednoduché použitie. Vysoká cena liekov však obmedzuje ich dostupnosť, čo je významná nevýhoda.
Zoznam drogových antikoagulancií novej generácie zahŕňa:
1. Xarelto (Nemecko). Účinnou zložkou lieku je rivaroxaban. Klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť tohto nástroja. Jednoduché použitie. Neviaže pacientov na nepretržité testovanie.
2. Eliquis (USA). Hlavná aktívna zložka apixabanu obnovuje priechodnosť žily. Používa sa na prevenciu kardioembolickej cievnej mozgovej príhody. Nevyžaduje systematickú kontrolu hemostázy.
3. Pradaksa (Rakúsko). Hlavnou zložkou lieku je dabigatran-etexilát. Je predpísaný pre venóznu a systémovú tromboembolizmus vrátane lézie pľúcnej artérie po závažných poraneniach a zložitých operáciách.
Dobre tolerované. Počas liečby liekmi praktizujúci zaznamenali nízke riziko krvácania.
Rôzne cievne ochorenia spôsobujú tvorbu krvných zrazenín. To vedie k veľmi nebezpečným následkom, pretože sa môže vyskytnúť napríklad infarkt alebo mŕtvica. Na potlačenie krvi môže lekár predpísať lieky na zníženie zrážanlivosti krvi. Oni sa nazývajú antikoagulanciá a používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín v tele. Pomáhajú blokovať tvorbu fibrínu. Najčastejšie sa používajú v situáciách, keď telo zvýšilo zrážanie krvi.
Môže sa vyskytnúť v dôsledku problémov, ako sú:
Zlepšenie zrážanlivosti krvi a používanie antikoagulancií. Ak bol aspirín použitý predtým, lekári už šli z takejto techniky, pretože tam sú oveľa účinnejšie drogy.
Antikoagulanciá sú riedidlá krvi, ale tiež znižujú riziko iných trombóz, ktoré sa môžu objaviť neskôr. Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie.
Na rýchlu úľavu od kŕčových žíl odporúčame našim čitateľom HEALTHY Gel. Kŕčové žily - samica "moru XXI. Storočia". 57% pacientov zomrie v priebehu 10 rokov s trombom a rakovinou! Život ohrozujúce komplikácie sú: THROMBOPHLEBIT (krvné zrazeniny v žilách majú 75-80% kŕčových žíl), TROPHIC ULCERS (tkanivové hniloby) a samozrejme ONCOLOGY! Ak máte kŕčové žily, musíte konať naliehavo. Vo väčšine prípadov môžete urobiť bez operácie a iných ťažkých zásahov, s vašou vlastnou pomocou.
Existujú priame a nepriame antikoagulancie. Prvá rýchlo zriedi krv a vylúči sa z tela počas niekoľkých hodín. Tieto sa postupne nahromadia a poskytujú terapeutický účinok v predĺženej forme.
Keďže tieto lieky znižujú zrážanlivosť krvi, je nemožné znížiť alebo zvýšiť dávku nezávisle, rovnako ako skrátiť čas prijatia. Lieky sa aplikujú podľa schémy predpísanej lekárom.
Priame pôsobenie antikoagulancií znižuje syntézu trombínu. Okrem toho inhibujú tvorbu fibrínu. Antikoagulanciá sú zamerané na činnosť pečene a inhibujú tvorbu zrážania krvi.
Priame antikoagulancie sú dobre známe pre všetkých. Jedná sa o topické heparíny na subkutánne alebo intravenózne podanie. V ďalšom článku nájdete ešte ďalšie informácie o mastich heparínu.
Napríklad miestna akcia:
Tieto lieky sa používajú na trombózu dolných končatín na liečbu a prevenciu choroby.
Majú vyšší stupeň penetrácie, ale majú menší účinok ako intravenózne látky.
Heparíny na podávanie:
Zvyčajne sú na riešenie určitých úloh vybrané antikoagulanciá. Napríklad Clivarin a Troparin sa používajú na prevenciu embolov a trombózy. Clexane a Fragmin - pre angínu, srdcový infarkt, venóznu trombózu a ďalšie problémy.
Fragmin sa používa na hemodialýzu. Antikoagulancia sa používa pri riziku vzniku krvných zrazenín v akýchkoľvek cievach, či už v tepnách alebo v žilách. Aktivita lieku sa udržiava počas celého dňa.
Anticoagulanty nepriamej akcie sú tak nazvané, pretože ovplyvňujú tvorbu protrombínu v pečeni a nemajú priamy vplyv na samotnú zrážanlivosť. Tento proces je dlhý, ale účinok, ktorý z toho vyplýva, je predĺžený.
Sú rozdelené do troch skupín:
Najčastejšie lekári predpisujú warfarín. Tieto lieky sú predpísané v dvoch prípadoch: pri fibrilácii predsiení a umelých srdcových chlopniach.
Pacienti sa často pýtajú, aký je rozdiel medzi liekom Aspirín Cardio a warfarínom a je možné nahradiť jeden liek druhým liekom?
Odborníci odpovedajú, že liek Aspirin Cardio je predpísaný, ak riziko mŕtvice nie je vysoké.
Warfarín je oveľa účinnejší ako aspirín, okrem toho, že je lepšie ho užívať niekoľko mesiacov a dokonca počas celého života.
Aspirín koroduje žalúdočnú sliznicu a je toxickejší pre pečeň.
Nepriame antikoagulanciá znižujú tvorbu látok, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť, tiež znižujú tvorbu protrombínu v pečeni a sú antagonistami vitamínu K.
Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K:
Vitamín K sa podieľa na procese zrážania krvi a pri pôsobení warfarínu sa jeho funkcie zhoršujú. Pomáha predchádzať oddeleniu krvných zrazenín a zablokovaniu krvných ciev. Tento liek sa často predpisuje po infarkte myokardu.
Existujú priame a selektívne inhibítory trombínu:
direct:
selektívne:
Všetky priame a nepriame antikoagulanciá sú predpisované len lekárom, inak existuje vysoké riziko krvácania. Nepriame antikoagulanciá sa postupne nahromadia v tele.
Použite ich len ústne. Je nemožné ihneď ukončiť liečbu, je potrebné postupne znižovať dávku lieku. Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť trombózu. V prípade predávkovania tejto skupiny môže začať krvácanie.
Klinické použitie antikoagulancií sa odporúča pre nasledujúce ochorenia:
Ako prevenciu môžete použiť, keď:
Vďaka procesu zrážania krvi sa samotné telo staralo o to, aby krvná zrazenina neprekročila postihnutú cievu. Jeden mililitr krvi môže prispieť k zrážaniu celého fibrinogénu v tele.
Vďaka svojmu pohybu krv udržiava kvapalný stav, ako aj kvôli prírodným koagulantom. Prírodné koagulanty sa produkujú v tkanivách a potom sa dostávajú do krvného obehu, kde zabraňujú aktivácii zrážania krvi.
Tieto antikoagulanciá zahŕňajú:
Antikoagulancia priamej akcie sa rýchlo vstrebáva a trvanie účinku nie je dlhšie ako deň pred opätovným zavedením alebo aplikáciou.
Nepriame antikoagulanciá sa hromadia v krvi a vytvárajú kumulatívny účinok.
Nemôžu sa okamžite zrušiť, pretože to môže prispieť k trombóze. Keď sa užívajú, postupne znižujú dávkovanie.
Antikoagulanciám smerujú miestne aktivity:
Antikoagulanciá na intravenózne alebo intradermálne podávanie:
Nepriame antikoagulanciá:
Existuje pomerne málo kontraindikácií, pokiaľ ide o používanie antikoagulancií, preto sa u svojho lekára ohľadne vhodnosti prijímania finančných prostriedkov skontrolujte.
Nemožno použiť s:
S opatrnosťou počas menštruácie u žien. Neodporúčame dojčiace matky.
V prípade predávkovania liekov s nepriamym účinkom môže začať krvácanie.
Pri súbežnom podávaní warfarínu s aspirínom alebo inými protizápalovými liekmi z nesteroidných sérií (Simvastin, Heparín atď.) Sa zvyšuje antikoagulačný účinok.
A vitamín K, preháňadlá alebo paracetamol oslabia účinok warfarínu.
Vedľajšie účinky pri užívaní:
Komplikácie spôsobené trombózou krvných ciev - hlavnou príčinou smrti pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto je v modernej kardiológii veľmi dôležitá prevencia vzniku trombózy a embolizácie (oklúzie) krvných ciev. Koagulácia krvi v jej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná ako interakcia dvoch systémov: krvné doštičky (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteíny rozpustené v krvnej plazme - koagulačné faktory, pri ktorých vzniká fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu trombocytov zapleteného do fibrínových vlákien.
Na prevenciu tvorby krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové látky a antikoagulanciá. Antitrombotické činidlá inhibujú tvorbu krvných doštičiek. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.
V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami ich použitia, vedľajšími účinkami.
V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú antikoagulancie priamej a nepriamej akcie. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Nepriame antikoagulanciá inhibujú tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni.
Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážanlivosti krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.
Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich tabletová forma sa môže užívať dlhodobo ambulantne. Ukázalo sa, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový záchvat, mŕtvica) pri fibrilácii predsiení a prítomnosti umelého srdcového ventilu.
Fenilín sa v súčasnosti nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov. Sinakar má dlhú dobu pôsobenia a akumuluje sa v tele, a preto sa používa zriedkavo kvôli ťažkostiam s kontrolou liečby. Najbežnejšou liečivou zo skupiny antagonistov vitamínu K je warfarín.
Warfarín sa odlišuje od ostatných nepriamych antikoagulancií skorým účinkom (10-12 hodín po požití) a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.
Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze určitých faktorov zrážanlivosti krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces narušený.
Warfarín je predpísaný na prevenciu tvorby a rastu venóznych krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu predsieňovej fibrilácie a v prítomnosti intrakardiálneho trombu. Za týchto podmienok je riziko srdcových záchvatov a mŕtvice spojených s blokovaním krvných ciev s oddelenými zrazeninami výrazne zvýšené. Použitie warfarínu pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Toto liečivo sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo reoronárnej katastrofe.
Po protetických srdcových chlopniach je potrebné užívanie warfarínu aspoň niekoľko rokov po operácii. Je to jediný antikoagulant používaný na prevenciu tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Trvalé užívanie tohto lieku je potrebné pre niektoré trombofilie, najmä antifosfolipidový syndróm.
Warfarín je predpísaný na dilatačné a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto ochorenia sprevádzajú expanzia dutín srdca a / alebo hypertrofia jeho steny, čo vytvára predpoklady pre tvorbu intrakardiálnych trombov.
Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť sledovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa odhaduje každých 4 až 8 týždňov prijatia. Na pozadí liečby by INR mala byť 2,0 - 3,0. Udržiavanie normálnej hodnoty tohto indikátora je veľmi dôležité pre prevenciu krvácania na jednej strane a pre zvýšenie zrážanlivosti krvi na strane druhej.
Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Jedná sa o brusnice, grapefruity, cesnak, koreň zázvoru, ananás, kurkuma a iné. Zbavte antikoagulačného účinku liečivej látky obsiahnutej v listoch kapusty, ružičkovej kapusty, čínskej kapusty, repy, petržlenu, špenát, šalát. Pacienti, ktorí užívajú warfarín, nemôžu odmietnuť tieto lieky, ale pravidelne ich užívajú v malom množstve, aby zabránili náhlym výkyvom lieku v krvi.
Medzi vedľajšie účinky patrí krvácanie, anémia, lokálna trombóza, hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy, chuťových porúch. Niekedy sa vyskytuje nauzea a vracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch sa postihuje koža, objavuje sa fialové farbivo prstov, parestézia, vaskulitída a chilliness končatín. Môže sa objaviť alergická reakcia vo forme pruritu, urtikárie, angioedému.
Warfarín je počas gravidity kontraindikovaný. Nesmie sa predpisovať na žiadne stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgia, ulcerácia vnútorných orgánov a kože). Nepoužívajte ho na aneuryzmy, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú hypertenziu. Kontraindikáciou je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly v dôsledku nedostupnosti laboratória alebo osobných charakteristík pacienta (alkoholizmus, nedostatok organizácie, senilná psychóza atď.).
Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa na ne viaže v krvi a niekoľkokrát zvyšuje aktivitu svojich molekúl. V dôsledku toho sa potláčajú reakcie zamerané na tvorbu krvných zrazenín v cievach.
Heparín sa používa už viac ako 30 rokov. Predtým bola podaná subkutánne. Teraz sa predpokladá, že nefrakcionovaný heparín sa má podávať intravenózne, čo uľahčuje kontrolu bezpečnosti a účinnosti liečby. Pri subkutánnom podaní sa odporúčajú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, o ktorých budeme diskutovať nižšie.
Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu vrátane trombolýzy.
Laboratórna kontrola zahŕňa stanovenie času aktivácie parciálneho aktivovaného tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24-72 hodinách by mala byť 1,5-2 krát vyššia ako počiatočná. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby nedošlo k vynechaniu vývoja trombocytopénie. Typická liečba heparínom trvá 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším zrušením.
Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi). Pri dlhodobom používaní vo veľkých dávkach je pravdepodobný vývoj alopécie (alopécie), osteoporózy a hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi.
Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, žalúdočnom vredu a duodenálnom vredu, krvácaniu z močového traktu, perikarditíde a akútnej srdcovej aneuryzme.
Dalteparin, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získavajú z nefrakcionovaného heparínu. Odlišujú sa od druhej menšej veľkosti molekuly. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Aktivita sa stáva dlhšou a predvídateľnejšou, a preto použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórnu kontrolu. Môže sa vykonávať pomocou pevných dávok - injekčných striekačiek.
Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri podávaní subkutánne. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto v súčasnosti deriváty heparínu vytláčajú heparín z klinickej praxe.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas chirurgických zákrokov a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a majú vysoké riziko takýchto komplikácií. Navyše, tieto lieky sú široko predpísané pre nestabilnú angínu a infarkt myokardu.
Kontraindikácie a nežiaduce účinky tejto skupiny sú rovnaké ako u heparínu. Avšak závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je oveľa nižšia.
Priame inhibítory trombínu, ako to naznačuje názov, priamo inaktivujú trombín. Súčasne inhibujú aktivitu doštičiek. Používanie týchto liekov nevyžaduje laboratórne monitorovanie.
Bivalirudin sa podáva intravenózne v akútnom infarkte myokardu na prevenciu tromboembolických komplikácií. V Rusku tento liek ešte nebol použitý.
Dabigatran (pradaksa) je tabletové činidlo na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu neinteraguje s jedlom. Výskum tohto lieku prebieha s konštantnou formou atriálnej fibrilácie. Liek je schválený na použitie v Rusku.
Fondaparinux sa viaže na antitrombín III. Taký komplex intenzívne inaktivuje faktor X, čím sa znižuje intenzita tvorby trombu. Je určený subkutánne pri akútnom koronárnom syndróme a venóznej trombóze vrátane pľúcnej embólie. Liek nespôsobuje trombocytopéniu a nevedie k osteoporóze. Laboratórna kontrola jeho bezpečnosti sa nevyžaduje.
Fondaparinux a bivalirudín sú osobitne indikované u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením frekvencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia.
Fondaparinux sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa používať iba s angioplastikou, pretože zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín v katetre.
Klinické skúšky inhibítorov faktora Xa vo forme tabliet.
Najčastejšie vedľajšie účinky zahŕňajú anémiu, krvácanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, pruritus, zvýšenú aktivitu transamináz.
Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, intolerancia na zložky lieku a infekčná endokarditída.
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Do tejto skupiny patria 2 podskupiny liekov: priame a nepriame antikoagulancia. Už sme hovorili o priamych antikoagulanciách. V tom istom článku sme stručne opísali princíp normálneho fungovania systému koagulácie krvi. Aby sme lepšie porozumeli mechanizmom účinku nepriamych antikoagulancií, dôrazne odporúčame, aby sa čitateľ oboznámil s dostupnými informáciami a s tým, čo sa deje bežne - s tým, že viete, že to bude jednoduchšie zistiť, ktoré fázy koagulácie ovplyvňujú prípravky opísané nižšie a aké sú ich účinkov.
Lieky v tejto skupine sú účinné len pri priamom zavedení do tela. Pri ich miešaní s krvou v laboratóriu neovplyvňujú zrážanlivosť. Ešte pôsobí priamo na zrazeniny, a vplyv na koagulačný systém cez pečeň, čo spôsobuje rad biochemických reakcií vedúcich k vyvíjajúci stav podobný vitamínu nedostatky K. V dôsledku toho sa znižuje aktivitu v plazme koagulačných faktorov, trombín sa pomaly vytvorí, a tým pomalší vytvorené trombus.
Dobre a pomerne rýchlo sa tieto lieky absorbujú v gastrointestinálnom trakte. S prietokom krvi sa dostávajú do rôznych orgánov, najmä do pečene, kde vykonávajú svoje účinky.
Rýchlosť nástupu, trvanie účinku a polčas rozpadu rôznych liečiv tejto triedy sa líši.
Vylučované z tela, hlavne močom. Niektorí členovia triedy farby moču ružové.
Antikoagulačný účinok liekov v tejto skupine je vyvíjaný zhoršenou syntézou koagulačných faktorov krvi, čo postupne znižuje rýchlosť tohto procesu. Okrem antikoagulačného účinku tieto lieky znižujú tón svalov priedušiek a čriev, zvyšujú priepustnosť cievnej steny, znižujú obsah lipidov v krvi, inhibujú reakciu antigénu s protilátkou, stimulujú vylučovanie kyseliny močovej.
Nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu a liečbu trombózy a tromboembolizmu v nasledujúcich prípadoch:
Kontraindikácie užívania drog v tejto skupine sú:
Na rozdiel od priamych antikoagulancií sa účinok liekov tejto skupiny nezobrazuje okamžite, ale ako sa účinná látka hromadí v orgánoch a tkanivách, to znamená pomaly. Činia naopak dlhšie. Rýchlosť, intenzita účinku a stupeň akumulácie (akumulácie) rôznych liečiv tejto triedy sa líšia.
Používajú sa výlučne ústami alebo perorálne. Intramuskulárne, intravenózne alebo subkutánne nemožno použiť.
Zastavenie liečby nepriamymi antikoagulanciami by nemalo okamžite, ale postupne - pomaly znižovať dávku a zvyšovať čas medzi užívaním lieku (až 1 denne alebo dokonca každý druhý deň). Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť náhly kompenzačný nárast hladiny protrombínu v krvi, čo spôsobí trombózu.
V prípade predávkovania liekov tejto skupiny alebo ich dlhodobého užívania môže spôsobiť krvácanie a bude spojené nielen so znížením koagulácie krvi, ale tiež so zvýšením priepustnosti kapilárnych stien. Zriedkavo sa v tejto situácii objavuje krvácanie z úst a nazofaryngu, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie do svalov a kĺbov a krv v moči, mikro- alebo hrubej hematúrie.
Aby sa zabránilo vývoju vyššie opísaných komplikácií, je pri liečbe nepriamymi antikoagulanciami potrebné pozorne sledovať stav pacienta a laboratórne parametre zrážania krvi. Raz za 2-3 dni av niektorých prípadoch častejšie sa stanoví protrombínový čas a vyšetrenie moču na prítomnosť červených krviniek v nej (hematúria, to znamená, že krv v moči je jedným z prvých príznakov predávkovania liekom). Pre úplnejšiu kontrolu sa okrem obsahu protrombínu v krvi majú určiť aj ďalšie indikátory: tolerancia na heparín, čas na recalcifikáciu, protrombínový index, plazmový fibrinogén, obsah protrombínu pomocou 2-krokovej metódy.
Nemali by sa súčasne s týmito liekmi predpisovať lieky na salicyláty (najmä kyselina acetylsalicylová), pretože prispievajú k zvýšeniu koncentrácie voľného antikoagulancia v krvi.
Lieky skupiny nepriamych antikoagulancií sú skutočne málo. Sú to neodikumarín, acenokumarol, warfarín a fenyndión.
Zvážte každý z nich podrobnejšie.
Pri požití je pomerne rýchlo absorbovaný, polčas je 2,5 hodiny, vylučovaný močom nie v pôvodnej forme, ale vo forme metabolických produktov.
Očakávaný účinok lieku sa začína objavovať 2-3 hodiny po jeho podaní, dosahuje maximum v časovom horizonte 12-30 hodín a trvá dva dni po prerušení liečby.
Používa sa samostatne alebo navyše k liečbe heparínom.
Vydanie formulára - pilulky.
Dávkovanie podľa schémy predstavuje maximálnu dennú dávku - 0,9 g. Dávka sa vyberá v závislosti od indikátorov protrombínového času.
Pri perorálnom podaní sa dobre absorbuje. Má kumulatívny účinok (to znamená, že pôsobí, keď sa v tkanivách zhromažďuje dostatočné množstvo). Maximálny účinok sa pozoruje 24-48 hodín po začiatku liečby týmto liekom. Po zrušení sa jeho normálna hladina protrombínu stanoví po 48-96 hodinách.
Vydanie formulára - pilulky.
Vezmi dovnútra. Prvý deň sa odporúča dávka 8 až 16 mg. Dávkovanie liečiva závisí od hodnôt protrombínu. Spravidla je udržiavacia dávka 1-6 mg denne.
Možná zvýšená citlivosť pacienta na túto liečbu. V prípade výskytu alergických reakcií je potrebné túto liečbu zrušiť.
Zníženie koagulácie krvi sa zaznamená po 8 až 10 hodinách po užití lieku a dosiahne maximum približne za deň. Má výrazný kumulatívny účinok.
Vydanie formulára - pilulky.
Počiatočná dávka je počas prvých 2 dní, 0,03 - 0,05 g trikrát denne. Ďalšie dávky liečiva sa vyberú individuálne v závislosti od parametrov krvi: protrombínový index by nemal byť nižší ako 40-50%. Maximálna jednorazová dávka - 0,05 g denne - 200 mg.
Pri liečbe fenylénom je možné sfarbiť pokožku a zmeniť farbu moču. Ak sa objavia tieto príznaky, nahraďte fenyndión iným antikoagulanciám.
V gastrointestinálnom trakte sa úplne absorbuje. Polčas rozpadu je 40 hodín. Antikoagulačný účinok začína 3-5 dní po začiatku liečby a trvá 3-5 dní po ukončení liečby.
K dispozícii v tabletách.
Začnite liečbu 10 mg raz denne, po 2 dňoch sa dávka zníži 1,5 - 2 krát - na 5-7,5 mg denne. Liečba sa vykonáva pod kontrolou hodnoty INR krvi (medzinárodný normalizovaný pomer). V určitých klinických situáciách, napríklad pri príprave na chirurgickú liečbu, sa odporúčajú dávky liečiva rôzne a určujú sa individuálne.
Zvýšte antikoagulačný účinok warfarínu aspirínu a iných nesteroidných protizápalových liekov: heparín, dipyridamol, simvastatín. Účinok oslabenia cholestyramínu, vitamínu K, laxatív, paracetamolu vo veľkej dávke.
Nepriame antikoagulanciá sú veľmi závažné lieky, ktoré, ak sa užívajú neprofesionálne, môžu spôsobiť množstvo vážnych, dokonca život ohrozujúcich komplikácií. Uvedené informácie sú poskytované iba na informačné účely. V žiadnom prípade nepredpisujte tieto lieky pre seba alebo pre blízkych: stačí určiť, či ich potrebujete, a tiež len lekár môže vybrať účinnú a bezpečnú dávku!
Zvyčajne je protidoštičkové činidlo nepriameho účinku predpísané kardiológa, srdcový chirurg, flebológ alebo vaskulárny chirurg. Ak pacient dlhší čas užíva tieto lieky (napríklad warfarín pri fibrilácii predsiení), terapeut môže sledovať ich účinnosť.
Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu krvného koagulačného systému a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.
Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekčných roztokov alebo masti. Iba špecialista si môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.
Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená pri takmer každej druhej smrti zo srdcovej patológie pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšie príčiny smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchatiu krvných ciev.
Od dávnych čias používala tradičná medicína hirudin - najznámejšie prírodné antikoagulanty. Táto látka je súčasťou pijavých slín a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známe viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožnia vybrať si najvhodnejší liek s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.
Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmatické koagulačné faktory a tvorba trombínu, enzým potrebný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu, potlačené. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.
Antikoagulanciá na mechanizmus účinku sú rozdelené na lieky na priamu a nepriamu činnosť:
Oddelene vydávajú lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale aj iné mechanizmy. Patria medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".
Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje priľnutie doštičiek a urýchľuje tok krvi v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci hladinu cholesterolu, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, ktorý určil jeho názov.
Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa aplikujú v tenkej vrstve na kožu a jemne sa trenia. Zvyčajne sa gély Lioton a Hepatrombin používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj heparínovej masti.
Negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšenú vaskulárnu permeabilitu sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidálnych komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. V dôsledku rýchlej absorpcie a dlhého obdobia eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú koagulačné faktory krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a zásobovanie orgánmi a tkanivami krvou stabilizujúcimi svoje funkcie.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Podkožne sa vstrekujú do bočného povrchu brušnej steny.
Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a návodov na ich použitie.
Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci lieku je proteín, prvý objavený v slinách lekárskeho pijavice. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.
"Hirugen" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudin", čo znižuje úmrtnosť u osôb s ochorením srdca. Ide o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú množstvo výhod oproti derivátom heparínu. Vzhľadom na ich dlhotrvajúci účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické uplatnenie Girugen a Girulog je obmedzené ich vysokými nákladmi.
"Lepirudín" je rekombinantný liek, ktorý nevratne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s nárazovou angínou.
Lieky, antikoagulanciami nepriamej akcie:
Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:
Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k vzniku hemoragických komplikácií. Pri používaní antikoagulancií by sa mali používať zvýšené riziko krvácania, a to bezpečnejšie protidoštičkové lieky.
Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:
Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v počiatočnom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.
Vedľajšie účinky antikoagulancií zahŕňajú: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.
Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nazofaryngu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.
Medzi činidlá proti krvným doštičkám patria farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi potlačením prilepenia krvných doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabraňovať vzniku krvných zrazenín. Antitrombotické činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispazmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".
Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:
Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu liečenie týchto patológií vedie k vzniku liekov - antikoagulancií. Čo to je, ako a koľko ich používať, je ďalej odhalené.
Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvica, ako aj tvorbu žilových a arteriálnych blokád.
Treba poznamenať, že už vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.
Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný srdcový tep. Ak pacient utrpel srdcový záchvat alebo má iné ochorenie srdca (kardiomyopatia), tak mu sú predpísané aj antikoagulanciá.
Účinok takýchto fondov je zameraný na zníženie schopnosti koagulácie krvi (zrážanlivosť), a to pod ich vplyvom, znižuje pravdepodobnosť zrazenín, ktoré môžu zablokovať priechod cievnych kĺbov. Výsledkom liečby je riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody minimalizované.
Antikoagulanciá (čo sú, zvláštnosti ich použitia sú popísané nižšie) sú rozdelené do skupín:
Prvá skupina je rozdelená na:
Táto skupina liekov je rozdelená na:
Ak má pacient predispozíciu na zníženie týchto látok, potom existuje šanca, že môže tvoriť trombózu.
Skupina primárnych primárnych liečiv:
Skupinové lieky obsahujú vo vzorci nasledujúce účinné látky:
S rozvojom závažných ochorení v krvnom obehu sa tvoria inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Takéto telá sú určené na prevenciu koagulácie.
Patria k nim inhibítory faktora VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa patologický typ proteínov objavuje v krvnom riečisku. Majú antimikrobiálne vlastnosti a ohromujúci vplyv na koagulačné faktory (II, V, Xa).
Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť pri tvorbe lepených krvných zrazenín.
Aspirín je najbežnejší a prospešný antiagregant. Často sa u pacientov, ktorí zažili záchvat, predpisuje aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných formácií v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné použiť túto látku v malých dávkach (na profylaxiu).
Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sú predpísané ADP (inhibítory adenozín difosfátového receptora). Toto liečivo sa injektuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu ucpávať cievy.
Prípravky na trombózu:
Rovnako ako akékoľvek iné lieky majú protidoštičkové látky množstvo vedľajších účinkov:
Pri takýchto prejavoch musí pacient vidieť lekárskeho špecialistu na opätovné priradenie liekov.
Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať lieky:
Niektorí pacienti sú predpísaní antiagregačnými liekmi na celý život, a preto by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.
Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu fondov na telo opísaný v článku) sú pre mnohé ochorenia nepostrádateľné. Podľa štatistík má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Ale výrobcovia eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.
Všetky antikoagulanciá majú pozitívne i negatívne strany. Vedci uskutočňujú dodatočné laboratórne štúdie liekov, aby mohli ďalej vyrábať univerzálne lieky na trombózu a súvisiace choroby. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie pre ich použitie.
Výhody moderných liekov:
Nevýhody PNP:
V zozname PUP sa nachádzajú malé finančné prostriedky, pretože väčšina z nich je v štádiu testovania. Jedným z nových produktov je Dabigatran, ktorý je liekom s nízkou molekulovou hmotnosťou (trombínový inhibítor). Lekári ju často predpisujú na žilové blokády (na profylaktické účely).
Ďalšie 2 PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že počas terapeutickej terapie nie je potrebné brať krv na riziko porúch koagulácie. Neodpovedajú na iné lieky, čo je ich výhoda. Útoky mŕtvice a arytmie sú tiež dobre predchádzať.
Antikoagulanciá (čo je a princíp ich pôsobenia sa v článku diskutuje na informačné účely, takže samošetrenie je zakázané) sa dá rozdeliť na dve hlavné podskupiny.
Sú to:
Lieky sú dobre absorbované stenami žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.