Image

Antikoagulanciá: zoznam liekov

Rôzne cievne ochorenia spôsobujú tvorbu krvných zrazenín. To vedie k veľmi nebezpečným následkom, pretože sa môže vyskytnúť napríklad infarkt alebo mŕtvica. Na potlačenie krvi môže lekár predpísať lieky na zníženie zrážanlivosti krvi. Oni sa nazývajú antikoagulanciá a používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín v tele. Pomáhajú blokovať tvorbu fibrínu. Najčastejšie sa používajú v situáciách, keď telo zvýšilo zrážanie krvi.

Môže sa vyskytnúť v dôsledku problémov, ako sú:

  • Kŕčové žily alebo flebitída;
  • Trombus nižšej vene cava;
  • Krvné zrazeniny hemoroidnej žily;
  • mŕtvice;
  • Infarkt myokardu;
  • Poranenie artérie v prítomnosti aterosklerózy;
  • tromboembolické;
  • Šok, zranenie alebo sepsa môžu tiež viesť k tvorbe krvných zrazenín.

Zlepšenie zrážanlivosti krvi a používanie antikoagulancií. Ak bol aspirín použitý predtým, lekári už šli z takejto techniky, pretože tam sú oveľa účinnejšie drogy.

Čo sú antikoagulanciá, farma. účinok

Antikoagulanciá sú riedidlá krvi, ale tiež znižujú riziko iných trombóz, ktoré sa môžu objaviť neskôr. Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie.

Na rýchlu úľavu od kŕčových žíl odporúčame našim čitateľom HEALTHY Gel. Kŕčové žily - samica "moru XXI. Storočia". 57% pacientov zomrie v priebehu 10 rokov s trombom a rakovinou! Život ohrozujúce komplikácie sú: THROMBOPHLEBIT (krvné zrazeniny v žilách majú 75-80% kŕčových žíl), TROPHIC ULCERS (tkanivové hniloby) a samozrejme ONCOLOGY! Ak máte kŕčové žily, musíte konať naliehavo. Vo väčšine prípadov môžete urobiť bez operácie a iných ťažkých zásahov, s vašou vlastnou pomocou.

Priame a nepriame antikoagulancie

Existujú priame a nepriame antikoagulancie. Prvá rýchlo zriedi krv a vylúči sa z tela počas niekoľkých hodín. Tieto sa postupne nahromadia a poskytujú terapeutický účinok v predĺženej forme.

Keďže tieto lieky znižujú zrážanlivosť krvi, je nemožné znížiť alebo zvýšiť dávku nezávisle, rovnako ako skrátiť čas prijatia. Lieky sa aplikujú podľa schémy predpísanej lekárom.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Priame pôsobenie antikoagulancií znižuje syntézu trombínu. Okrem toho inhibujú tvorbu fibrínu. Antikoagulanciá sú zamerané na činnosť pečene a inhibujú tvorbu zrážania krvi.

Priame antikoagulancie sú dobre známe pre všetkých. Jedná sa o topické heparíny na subkutánne alebo intravenózne podanie. V ďalšom článku nájdete ešte ďalšie informácie o mastich heparínu.

Napríklad miestna akcia:

Tieto lieky sa používajú na trombózu dolných končatín na liečbu a prevenciu choroby.

Majú vyšší stupeň penetrácie, ale majú menší účinok ako intravenózne látky.

Heparíny na podávanie:

Zvyčajne sú na riešenie určitých úloh vybrané antikoagulanciá. Napríklad Clivarin a Troparin sa používajú na prevenciu embolov a trombózy. Clexane a Fragmin - pre angínu, srdcový infarkt, venóznu trombózu a ďalšie problémy.

Fragmin sa používa na hemodialýzu. Antikoagulancia sa používa pri riziku vzniku krvných zrazenín v akýchkoľvek cievach, či už v tepnách alebo v žilách. Aktivita lieku sa udržiava počas celého dňa.

Nepriame antikoagulanciá

Anticoagulanty nepriamej akcie sú tak nazvané, pretože ovplyvňujú tvorbu protrombínu v pečeni a nemajú priamy vplyv na samotnú zrážanlivosť. Tento proces je dlhý, ale účinok, ktorý z toho vyplýva, je predĺžený.

Sú rozdelené do troch skupín:

  • Monokumariny. Patria medzi ne: Warfarín, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikumariny sú dikumarín a tromexan;
  • Indandiony sú fenilín, omefín, dipaxín.

Najčastejšie lekári predpisujú warfarín. Tieto lieky sú predpísané v dvoch prípadoch: pri fibrilácii predsiení a umelých srdcových chlopniach.

Pacienti sa často pýtajú, aký je rozdiel medzi liekom Aspirín Cardio a warfarínom a je možné nahradiť jeden liek druhým liekom?

Odborníci odpovedajú, že liek Aspirin Cardio je predpísaný, ak riziko mŕtvice nie je vysoké.

Warfarín je oveľa účinnejší ako aspirín, okrem toho, že je lepšie ho užívať niekoľko mesiacov a dokonca počas celého života.

Aspirín koroduje žalúdočnú sliznicu a je toxickejší pre pečeň.

Nepriame antikoagulanciá znižujú tvorbu látok, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť, tiež znižujú tvorbu protrombínu v pečeni a sú antagonistami vitamínu K.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K:

Vitamín K sa podieľa na procese zrážania krvi a pri pôsobení warfarínu sa jeho funkcie zhoršujú. Pomáha predchádzať oddeleniu krvných zrazenín a zablokovaniu krvných ciev. Tento liek sa často predpisuje po infarkte myokardu.

Existujú priame a selektívne inhibítory trombínu:

direct:

selektívne:

Všetky priame a nepriame antikoagulanciá sú predpisované len lekárom, inak existuje vysoké riziko krvácania. Nepriame antikoagulanciá sa postupne nahromadia v tele.

Použite ich len ústne. Je nemožné ihneď ukončiť liečbu, je potrebné postupne znižovať dávku lieku. Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť trombózu. V prípade predávkovania tejto skupiny môže začať krvácanie.

Používanie antikoagulancií

Klinické použitie antikoagulancií sa odporúča pre nasledujúce ochorenia:

  • Infarkt pľúc a infarktu myokardu;
  • Embolická a trombotická mŕtvica (okrem hemoragickej);
  • Flebotrombóza a tromboflebitída;
  • Embolizácia ciev rôznych vnútorných orgánov.

Ako prevenciu môžete použiť, keď:

  • Ateroskleróza koronárnych artérií, mozgových ciev a periférnych artérií;
  • Srdcové defekty reumatické mitrálne;
  • flebotrombóza;
  • Pooperačné obdobie na zabránenie vzniku krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanciá

Vďaka procesu zrážania krvi sa samotné telo staralo o to, aby krvná zrazenina neprekročila postihnutú cievu. Jeden mililitr krvi môže prispieť k zrážaniu celého fibrinogénu v tele.

Vďaka svojmu pohybu krv udržiava kvapalný stav, ako aj kvôli prírodným koagulantom. Prírodné koagulanty sa produkujú v tkanivách a potom sa dostávajú do krvného obehu, kde zabraňujú aktivácii zrážania krvi.

Tieto antikoagulanciá zahŕňajú:

  • heparín;
  • Antitrombín III;
  • Alfa-2 makroglobulín.

Antikoagulanciá - zoznam

Antikoagulancia priamej akcie sa rýchlo vstrebáva a trvanie účinku nie je dlhšie ako deň pred opätovným zavedením alebo aplikáciou.

Nepriame antikoagulanciá sa hromadia v krvi a vytvárajú kumulatívny účinok.

Nemôžu sa okamžite zrušiť, pretože to môže prispieť k trombóze. Keď sa užívajú, postupne znižujú dávkovanie.

Antikoagulanciám smerujú miestne aktivity:

  • Masť heparínu;
  • Liotový gél;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulanciá na intravenózne alebo intradermálne podávanie:

Nepriame antikoagulanciá:

  • hirugen;
  • hirulogu;
  • argatrobanu;
  • Záložka Warfarin Nycomed;
  • Fenilín v tabuľke.

kontraindikácie

Existuje pomerne málo kontraindikácií, pokiaľ ide o používanie antikoagulancií, preto sa u svojho lekára ohľadne vhodnosti prijímania finančných prostriedkov skontrolujte.

Nemožno použiť s:

  • IBC;
  • Peptické vredové ochorenie;
  • Parenchymálne ochorenia pečene a obličiek;
  • Septická endokarditída;
  • Zvýšená vaskulárna permeabilita;
  • So zvýšeným tlakom pri infarkte myokardu;
  • Onkologické choroby;
  • leukémie;
  • Akútna aneuryzma srdca;
  • Alergické ochorenia;
  • Hemoragická diatéza;
  • myómy;
  • Tehotenstvo.

S opatrnosťou počas menštruácie u žien. Neodporúčame dojčiace matky.

Vedľajšie účinky

V prípade predávkovania liekov s nepriamym účinkom môže začať krvácanie.

Pri súbežnom podávaní warfarínu s aspirínom alebo inými protizápalovými liekmi z nesteroidných sérií (Simvastin, Heparín atď.) Sa zvyšuje antikoagulačný účinok.

A vitamín K, preháňadlá alebo paracetamol oslabia účinok warfarínu.

Vedľajšie účinky pri užívaní:

  • alergie;
  • Horúčka, bolesť hlavy;
  • slabosť;
  • Nekróza kože;
  • Zhoršená funkcia obličiek;
  • Nevoľnosť, hnačka, vracanie;
  • Svrbenie, bolesť brucha;
  • Plešatosť.

Antikoagulanciá: prehľad liekov, použitie, indikácie, alternatívy

Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu krvného koagulačného systému a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekčných roztokov alebo masti. Iba špecialista si môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená pri takmer každej druhej smrti zo srdcovej patológie pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšie príčiny smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchatiu krvných ciev.

Od dávnych čias používala tradičná medicína hirudin - najznámejšie prírodné antikoagulanty. Táto látka je súčasťou pijavých slín a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známe viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožnia vybrať si najvhodnejší liek s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmatické koagulačné faktory a tvorba trombínu, enzým potrebný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu, potlačené. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.

Mechanizmus účinku

Antikoagulanciá na mechanizmus účinku sú rozdelené na lieky na priamu a nepriamu činnosť:

  • "Priame" antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, de-aktivátory protrombínu a inhibujú proces trombózy. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať parametre koagulácie krvi. Antikoagulanciá priameho účinku rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, dostávajú do pečene hematogénne, vyvíjajú svoj liečebný účinok a vylučujú sa močom.
  • "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu bočných enzýmov systému koagulácie krvi. Úplne zničia trombín a nielen inhibujú jeho aktivitu. Okrem antikoagulačného účinku liečivá v tejto skupine zlepšujú prívod krvi do myokardu, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú účinok znižujúci hladinu cholesterolu. Priraďte "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Použiť ich výlučne vnútri. Tablety sa používajú dlhodobo ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeniu hladín protrombínu a trombózy.

Oddelene vydávajú lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale aj iné mechanizmy. Patria medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".

Priame pôsobenie antikoagulancií

heparín

Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje priľnutie doštičiek a urýchľuje tok krvi v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci hladinu cholesterolu, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, ktorý určil jeho názov.

Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa aplikujú v tenkej vrstve na kožu a jemne sa trenia. Zvyčajne sa gély Lioton a Hepatrombin používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj heparínovej masti.

Negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšenú vaskulárnu permeabilitu sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidálnych komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. V dôsledku rýchlej absorpcie a dlhého obdobia eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú koagulačné faktory krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a zásobovanie orgánmi a tkanivami krvou stabilizujúcimi svoje funkcie.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Podkožne sa vstrekujú do bočného povrchu brušnej steny.

  1. "Fragmin" je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu krvných doštičiek a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať intramuskulárne. "Fragmin" vo vysokých dávkach predpísaných pacientom bezprostredne po chirurgickom zákroku, najmä u tých, ktorí majú vysoké riziko krvácania a rozvoj dysfunkcie doštičiek.
  2. "Klyarín" je "priamy" antikoagulant, ktorý ovplyvňuje väčšinu fáz krvnej zrážanlivosti. Liečivo neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
  3. "Clexane" je liek s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho vymenovaním je potrebné zrušiť všetky lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
  4. "Fraksiparín" - riešenie s antitrombotickým a antikoagulačným účinkom. Subkutánne hematómy alebo husté uzliny často vymiznú v mieste vpichu, ktoré zmiznú po niekoľkých dňoch. Spočiatku liečba veľkými dávkami môže vyvolať krvácanie a trombocytopéniu, ktorá zmizne v priebehu ďalšej liečby.
  5. "Wessel Due F" je prírodný produkt získaný z črevnej sliznice zvierat. Liečivo inhibuje aktivitu koagulačných faktorov, stimuluje biosyntézu prostaglandínov, znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Due F sterilizuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombu v tepnách a žilách.

Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a návodov na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci lieku je proteín, prvý objavený v slinách lekárskeho pijavice. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Hirugen" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudin", čo znižuje úmrtnosť u osôb s ochorením srdca. Ide o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú množstvo výhod oproti derivátom heparínu. Vzhľadom na ich dlhotrvajúci účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické uplatnenie Girugen a Girulog je obmedzené ich vysokými nákladmi.

"Lepirudín" je rekombinantný liek, ktorý nevratne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s nárazovou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Lieky, antikoagulanciami nepriamej akcie:

  • "Fenilín" - antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a hromadí sa v tkanivách tela. Tento liek je podľa pacientov považovaný za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje stav krvi a normalizuje parametre zrážanlivosti krvi. Po liečbe sa všeobecný stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh zmiznú. V súčasnosti sa Fenilín nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov.
  • "Neodikumarín" - prostriedok na inhibíciu procesu tvorby krvných zrazenín. Terapeutický účinok neodikumarínu sa nezobrazuje okamžite, ale po akumulácii lieku v tele. Inhibuje aktivitu krvného koagulačného systému, má účinok znižujúci hladiny lipidov a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas prijatia a dávku lieku.
  • Najbežnejšou drogou v tejto skupine je warfarín. Ide o antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čo znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces krvných zrazenín. "Warfarín" sa vyznačuje skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.

Video: Nové antikoagulanciá a warfarín

Používanie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k vzniku hemoragických komplikácií. Pri používaní antikoagulancií by sa mali používať zvýšené riziko krvácania, a to bezpečnejšie protidoštičkové lieky.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

  • Peptický vred a 12 dvanástnikový vred,
  • Krvácanie z hemoroidov,
  • Chronická hepatitída a fibróza pečene,
  • Poruchy pečene a obličiek
  • urolitiáza,
  • Trombocytopenická purpura,
  • Nedostatok vitamínu C a K
  • Endokarditída a perikarditída,
  • Cavernózna pľúcna tuberkulóza,
  • Hemoragická pankreatitída,
  • Zhubné nádory,
  • Infarkt myokardu s hypertenziou,
  • Intrarerebrálna aneuryzma,
  • leukémie,
  • alkoholizmus,
  • Crohnova choroba,
  • Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v počiatočnom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.

Vedľajšie účinky antikoagulancií zahŕňajú: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nazofaryngu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.

antiagregačné lieky

Medzi činidlá proti krvným doštičkám patria farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi potlačením prilepenia krvných doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabraňovať vzniku krvných zrazenín. Antitrombotické činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispazmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".

Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

  • "Aspirín" je najúčinnejším antiagregačným činidlom, ktorý je v súčasnosti dostupný vo forme tabliet a určený na perorálne podanie. Inhibuje agregáciu trombocytov, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
  • "Tiklopidin" - protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek je predpísaný na prevenciu trombózy a na liečbu ochorenia koronárnych artérií, srdcového infarktu a cerebrovaskulárneho ochorenia.
  • "Tirofiban" - liek, ktorý zabraňuje agregácii trombocytov, čo vedie k trombóze. Liečivo sa zvyčajne používa spolu s "heparínom".
  • "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prívod kyslíka do myokardu, reologické vlastnosti krvi a cerebrálnej cirkulácie, znižuje krvný tlak.

Antikoagulanciá: mechanizmus účinku liekov, indikácie a kontraindikácie na použitie

Podľa štatistík zaberajú rôzne tromboembolické komplikácie (pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza) jedno z popredných miest v štruktúre úmrtnosti v Rusku. V medicíne sa používajú antikoagulanciá na liečbu takýchto stavov - látky, ktoré zabraňujú tvorbe tenkých vlákien fibrínu pod vplyvom koagulačných faktorov, inhibujú rast už vytvorenej krvnej zrazeniny a zvyšujú aktivitu vnútorných fibrinolytických (zameraných na resorpciu krvných zrazenín) enzýmov.

V súčasnosti je klasifikácia antikoagulancií založená na bodoch aplikácie ich účinkov v tele. Existujú drogy:

  • Priame pôsobenie (napr. Heparín). Rýchlo konať, ich účinok súvisí s priamym účinkom na systém koagulácie krvi tvorbou komplexov s rôznymi koagulačnými faktormi a inhibíciou troch fáz koagulácie.
  • Nepriame pôsobenie (antagonisti vitamínu K). Ovplyvňujú dlhý čas, ale po latentnom ("mute") období zastavujú aktiváciu enzýmu, ktorý je zapojený do konverzie vitamínu K, čím zastaví produkciu faktorov koagulácie plazmy závislej od vitamínov (II, VII, IX, X).

Nefrakcionovaný heparín (UFH) je prírodná látka odvodená z orgánov domácich zvierat. Jeho mechanizmus účinku je založený na schopnosti viazať sa na antitrombín a tým zvýšiť jeho schopnosť deaktivovať faktory zrážanlivosti IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombín (faktor IIa) je obzvlášť citlivý na účinky komplexu heparín-antitrombín.

Účinok heparínu sa uskutočňuje výlučne pri podávaní parenterálne: po intravenóznom podaní je okamžitá účinnosť po subkutánnom podaní po 20 až 60 minútach s biologickou dostupnosťou 10 až 40% (to znamená, že len toto percento látky dosiahne systémový obeh). Vzhľadom na skutočnosť, že nefrakcionovaný heparín sa viaže na plazmatické bielkoviny, táto liek často vykazuje nepredvídateľný antikoagulačný účinok. Vytvorenie a udržiavanie potrebnej terapeutickej koncentrácie heparínu v krvi si vyžaduje jeho konštantné intravenózne podanie alebo pravidelné podkožné injekcie s prihliadnutím na biologickú dostupnosť. Na kontrolu liečby je potrebné určiť aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT), ktorého indikátory by mali zostať v rozmedzí 1,5-2,3 kontrolnej hodnoty.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH) sú chemicky alebo enzymaticky spracované nefrakcionované heparíny. Mechanizmus účinku je podobný mechanizmu UFG, ale LMWH je významne účinnejší proti koagulačnému faktoru Xa ako trombín. Pri intravenóznom podaní sa maximálna aktivita prejaví po 5 minútach, pri subkutánnom podaní - po 3-4 hodinách s biologickou dostupnosťou vyššou ako 90%, a preto na udržanie stabilnej hladiny plazmatickej antikoagulačnej aktivity, nie je potrebné na rozdiel od UFH uskutočňovať kontinuálnu intravenóznu infúziu. Dávka liečiva sa uskutočňuje individuálne pod kontrolou anti-Xa krvnej aktivity.

Sodík Fondaparinux je liek, ktorý selektívne deaktivuje koagulačný faktor Xa. Biologická dostupnosť látky po subkutánnom podaní je 100% a aktivita je udržiavaná počas 17 až 21 hodín, preto je na dosiahnutie terapeutickej koncentrácie dostatočná len jedna subkutánna injekcia.

Bivalirudín je látka, ktorá priamo inhibuje aktivitu trombínu, jediného lieku s podobným účinkom registrovaného na parenterálne podanie v Rusku. Jeho pôsobenie je zamerané nielen na trombín cirkulujúci v krvi, ale aj na trombín vo vnútri vytvoreného trombu. Liečivo sa podáva výlučne intravenózne a čas jeho aktivity je iba 25 minút. Predpísané dávky sú fixné a nevyžadujú monitorovanie parametrov koagulácie krvi.

Čo sú antikoagulanciá v medicíne, ich klasifikácia a názov liekov

Antikoagulanciá sú skupina liečiv, ktoré potláčajú zrážanie krvi a zabraňujú krvným zrazeninám tým, že znižujú tvorbu fibrínu.

Antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu určitých látok, ktoré inhibujú proces zrážania kože a menia viskozitu krvi.

V medicíne sa používajú moderné antikoagulanciá na profylaktické a terapeutické účely. Sú dostupné v rôznych formách: vo forme masti, tabliet alebo injekčných roztokov.

Iba špecialista si môže vybrať ten správny liek a zvoliť si jeho dávkovanie.

Nesprávna liečba môže spôsobiť poškodenie tela a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť v dôsledku kardiovaskulárnych chorôb sa vysvetľuje tvorbou krvných zrazenín: takmer polovica z tých, ktorí zomreli na srdcové choroby, mali trombózu.

Trombóza žíl a pľúcna embólia - najčastejšie príčiny invalidity a úmrtnosti. Preto kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulancia ihneď po zistení vaskulárnych a srdcových ochorení.

Ich skoré používanie pomáha predchádzať tvorbe a zvýšeniu krvnej zrazeniny, zablokovaniu krvných ciev.

Väčšina antikoagulancií pôsobí nie na samotnú krvnú zrazeninu, ale na systém koagulácie krvi.

Po sérii transformácií sa potláčajú faktory zrážanlivosti plazmy a tvorba trombínu, čo je enzým potrebný na vytvorenie fibrínových filamentov, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. V dôsledku toho sa tvorba trombu spomaľuje.

Používanie antikoagulancií

Antikoagulanciá sú indikované na:

  • Embolická a trombotická mŕtvica (pôsobia ako mikrocirkulátory);
  • Reumatická karditída;
  • ateroskleróza;
  • Akútna trombóza;
  • tromboflebitída;
  • Poruchy mitrálneho srdca;
  • kŕčové žily;
  • Aneuryzma aorty;
  • Ischemická choroba srdca;
  • pľúcna embólia;
  • Syndróm DIC;
  • Fibrilácia predsiení;
  • Endarteritida a tromboangiitída obliterans.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky antikoagulancií

Antikoagulanciá sú kontraindikované u ľudí trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

  • Krvácanie z hemoroidov;
  • Duodenálny vred a žalúdočný vred;
  • Zlyhanie obličiek a pečene;
  • Fibróza pečene a chronická hepatitída;
  • Trombocytopenická purpura;
  • urolitiáza;
  • Nedostatok vitamínov C a K;
  • Cavernózna pľúcna tuberkulóza;
  • Perikarditída a endokarditída;
  • Zhubné nádory;
  • Hemoragická pankreatitída;
  • Intracerebrálna aneuryzma;
  • Infarkt myokardu s hypertenziou;
  • leukémie;
  • Crohnova choroba;
  • alkoholizmus;
  • Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sa nesmú užívať počas menštruácie, tehotenstva, laktácie, v počiatočnom období po pôrode, starších.

Vedľajšie účinky zahŕňajú: príznaky intoxikácie a dyspepsiu, nekrózu, alergie, vyrážky, svrbenie kože, osteoporózu, dysfunkciu obličiek, alopéciu.

Komplikácie liečby - krvácanie z vnútorných orgánov:

  • nosohltana;
  • ústa;
  • čreva;
  • žalúdok;
  • Krvácanie do kĺbov a svalov;
  • Vzhľad krvi v moči.

Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných následkov, je potrebné sledovať stav pacienta a sledovať parametre krvi.

Prírodné antikoagulanciá

Môže byť patologický a fyziologický. Patologické v niektorých ochoreniach sa objavujú v krvi. Fyziologické normálne sú v plazme.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Prvé sú syntetizované nezávisle od tela a sú neustále prítomné v krvi. Sekundárne sa vyskytujú pri rozdelení koagulačných faktorov v procese tvorby a rozpustenia fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

klasifikácia:

  • antitrombín;
  • Antitromboplastiny;
  • Inhibítory procesu samo-zostavovania fibrínu.

S poklesom hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko vzniku trombózy.

Táto skupina látok obsahuje nasledujúci zoznam:

  • Antitrombín III sa tvorí v pečeni, označuje alfa2-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a množstvo aktivovaných koagulačných faktorov, ale neovplyvňuje neaktivované faktory. 75% antikoagulačná aktivita je poskytovaná antitrombínom III.
  • Heparín. Tento polysacharid je syntetizovaný v žírnych bunkách. Obsahuje vo veľkých množstvách v pečeni a pľúcach. Veľké dávky heparínu inhibujú funkciu krvných doštičiek a zabraňujú zrážaniu krvi.
  • Proteín C je v krvi v neaktívnej forme a je tvorený bunkami pečeňového parenchýmu. Aktivované trombínom.
  • Komplement inhibitor-I.
  • Alfa₂-makroglobulínu.
  • Proteín S. Závisí od vitamínu K, syntetizovaného endotelovými bunkami a pečeňovým parenchýmom.
  • Antitromboplastiny.
  • Inhibítor lipidov.
  • Inhibítor kontaktu.

Sekundárne fyziologické antikoagulancie

Vznikol v procese zrážania krvi. Objavujú sa aj pri rozdelení koagulačných faktorov a rozpúšťaní fibrínových zrazenín.

Sekundárne antikoagulanciá - čo to je:

  • Antitrombín I, IX;
  • fibrinopeptidu;
  • Antitromboplastiny;
  • Produkty PDF;
  • Metafaktory Va, XIa.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom mnohých ochorení sa v plazme môžu hromadiť silné inhibítory imunitnej koagulácie, ktoré sú špecifické protilátky, ako je lupus antikoagulant.

Tieto protilátky naznačujú určitý faktor, môžu sa vyrábať na boj proti prejavom krvného zrážania, ale podľa štatistiky sú to inhibítory faktora VII, IX.

Niekedy s množstvom autoimunitných procesov v krvi a paraproteinémii sa môžu akumulovať patologické proteíny s antitrombínom alebo inhibičnými účinkami.

Mechanizmus účinku antikoagulancií

Ide o lieky, ktoré ovplyvňujú zrážanie krvi a používajú sa na zníženie rizika tvorby krvných zrazenín.

V dôsledku tvorby blokád v orgánoch alebo v cievach môže vzniknúť:

  • Gangréna končatín;
  • Ischemická mŕtvica;
  • tromboflebitída;
  • Ischémia srdca;
  • Zápal ciev;
  • Ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sú antikoagulanciá rozdelené na lieky priamej / nepriamej liečby:

"Direct"

Priamo pôsobí na trombín, čím znižuje jeho aktivitu. Tieto lieky sú de-aktivátory protrombínu, inhibítory trombínu a inhibujú tvorbu trombu. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať indikátory koagulačného systému.

Priame antikoagulanciá rýchlo vstúpia do tela, absorbujú sa v gastrointestinálnom trakte a dosahujú pečeň, majú terapeutický účinok a vylučujú sa do moču.

Sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

  • heparíny;
  • Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
  • hirudín;
  • Hydrocitrát sodný;
  • Lepirudin, danaparoid.

heparín

Najbežnejšou látkou proti zrážaniu je heparín. Ide o antikoagulačný liek s priamym účinkom.

Podáva sa intravenózne, intramuskulárne a pod kožu a tiež sa používa ako masť ako lokálny liek.

Heparíny zahŕňajú:

  • Adreparin;
  • Nadroparín sodný;
  • Parnaparín;
  • dalteparínom;
  • tinzaparin;
  • enoxaparín;
  • Reviparin.

Antitrombotické topické prípravky nemajú veľmi vysokú účinnosť a nízku priepustnosť v tkanive. Používa sa na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl, modrín.

Najčastejšie sa s heparínom používajú nasledujúce látky:

  • Masť heparínu;
  • Liotový gél;
  • Venolayf;
  • Tromblessový gél;
  • Troxevasin NEO;
  • Gepatrombin.

Heparíny pre subkutánne a intravenózne podávanie - lieky znižujúce koaguláciu, ktoré sú jednotlivo vybrané a nie sú v procese liečby navzájom nahradené, pretože nie sú ekvivalentné v účinku.

Aktivita týchto liekov dosahuje maximálne po približne 3 hodinách a trvanie účinku je jeden deň. Tieto heparíny blokujú trombín, znižujú aktivitu plazmatických a tkanivových faktorov, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú adhézii krvných doštičiek.

Deltaparín, Enoxaparin, Nadroparin sa obvykle predpisujú na liečbu angíny pectoris, srdcového infarktu, pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy.

Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu sa predpisujú reviparín a heparín.

Hydrocitrát sodný

Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Pridáva sa do skúmaviek, aby sa zabránilo zrážaniu krvi. Používa sa na konzerváciu krvi a jej zložiek.

"Nepriame"

Majú vplyv na biosyntézu vedľajších enzýmov koagulačného systému. Neinhibujú aktivitu trombínu, ale úplne ho zničia.

Okrem antikoagulačného účinku lieky tejto skupiny majú relaxačný účinok na hladké svaly, stimulujú prívod krvi do myokardu, vylučujú uráty z tela a majú účinok znižujúci hladinu cholesterolu.

"Nepriame" antikoagulanciá sú predpísané na liečbu a prevenciu trombózy. Používajú sa výhradne vo vnútri. Forma tabliet sa používa dlhodobo v ambulantných podmienkach. Náhle zrušenie vedie k zvýšeniu protrombínu a trombózy.

Antikoagulanciá: základné lieky

Komplikácie spôsobené trombózou krvných ciev - hlavnou príčinou smrti pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto je v modernej kardiológii veľmi dôležitá prevencia vzniku trombózy a embolizácie (oklúzie) krvných ciev. Koagulácia krvi v jej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná ako interakcia dvoch systémov: krvné doštičky (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteíny rozpustené v krvnej plazme - koagulačné faktory, pri ktorých vzniká fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu trombocytov zapleteného do fibrínových vlákien.

Na prevenciu tvorby krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové látky a antikoagulanciá. Antitrombotické činidlá inhibujú tvorbu krvných doštičiek. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.

V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami ich použitia, vedľajšími účinkami.

klasifikácia

V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú antikoagulancie priamej a nepriamej akcie. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Nepriame antikoagulanciá inhibujú tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni.

Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážanlivosti krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.

  1. Antagonisti vitamínu K:
    • Fenidón (fenilín);
    • Warfarín (warfarex);
    • Acenokumarol (synkumar).
  2. Heparín a jeho deriváty:
    • heparín;
    • Antitrombín III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
    • Nadroparín (fraxiparín);
    • Parnaparín (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparín (Cybor).
  3. Priame inhibítory trombínu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilát (Pradax).
  4. Selektívne inhibítory faktora Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisti vitamínu K

Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich tabletová forma sa môže užívať dlhodobo ambulantne. Ukázalo sa, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový záchvat, mŕtvica) pri fibrilácii predsiení a prítomnosti umelého srdcového ventilu.

Fenilín sa v súčasnosti nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov. Sinakar má dlhú dobu pôsobenia a akumuluje sa v tele, a preto sa používa zriedkavo kvôli ťažkostiam s kontrolou liečby. Najbežnejšou liečivou zo skupiny antagonistov vitamínu K je warfarín.

Warfarín sa odlišuje od ostatných nepriamych antikoagulancií skorým účinkom (10-12 hodín po požití) a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.

Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze určitých faktorov zrážanlivosti krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces narušený.

Warfarín je predpísaný na prevenciu tvorby a rastu venóznych krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu predsieňovej fibrilácie a v prítomnosti intrakardiálneho trombu. Za týchto podmienok je riziko srdcových záchvatov a mŕtvice spojených s blokovaním krvných ciev s oddelenými zrazeninami výrazne zvýšené. Použitie warfarínu pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Toto liečivo sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo reoronárnej katastrofe.

Po protetických srdcových chlopniach je potrebné užívanie warfarínu aspoň niekoľko rokov po operácii. Je to jediný antikoagulant používaný na prevenciu tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Trvalé užívanie tohto lieku je potrebné pre niektoré trombofilie, najmä antifosfolipidový syndróm.

Warfarín je predpísaný na dilatačné a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto ochorenia sprevádzajú expanzia dutín srdca a / alebo hypertrofia jeho steny, čo vytvára predpoklady pre tvorbu intrakardiálnych trombov.

Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť sledovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa odhaduje každých 4 až 8 týždňov prijatia. Na pozadí liečby by INR mala byť 2,0 - 3,0. Udržiavanie normálnej hodnoty tohto indikátora je veľmi dôležité pre prevenciu krvácania na jednej strane a pre zvýšenie zrážanlivosti krvi na strane druhej.

Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Jedná sa o brusnice, grapefruity, cesnak, koreň zázvoru, ananás, kurkuma a iné. Zbavte antikoagulačného účinku liečivej látky obsiahnutej v listoch kapusty, ružičkovej kapusty, čínskej kapusty, repy, petržlenu, špenát, šalát. Pacienti, ktorí užívajú warfarín, nemôžu odmietnuť tieto lieky, ale pravidelne ich užívajú v malom množstve, aby zabránili náhlym výkyvom lieku v krvi.

Medzi vedľajšie účinky patrí krvácanie, anémia, lokálna trombóza, hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy, chuťových porúch. Niekedy sa vyskytuje nauzea a vracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch sa postihuje koža, objavuje sa fialové farbivo prstov, parestézia, vaskulitída a chilliness končatín. Môže sa objaviť alergická reakcia vo forme pruritu, urtikárie, angioedému.

Warfarín je počas gravidity kontraindikovaný. Nesmie sa predpisovať na žiadne stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgia, ulcerácia vnútorných orgánov a kože). Nepoužívajte ho na aneuryzmy, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú ​​hypertenziu. Kontraindikáciou je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly v dôsledku nedostupnosti laboratória alebo osobných charakteristík pacienta (alkoholizmus, nedostatok organizácie, senilná psychóza atď.).

heparín

Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa na ne viaže v krvi a niekoľkokrát zvyšuje aktivitu svojich molekúl. V dôsledku toho sa potláčajú reakcie zamerané na tvorbu krvných zrazenín v cievach.

Heparín sa používa už viac ako 30 rokov. Predtým bola podaná subkutánne. Teraz sa predpokladá, že nefrakcionovaný heparín sa má podávať intravenózne, čo uľahčuje kontrolu bezpečnosti a účinnosti liečby. Pri subkutánnom podaní sa odporúčajú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, o ktorých budeme diskutovať nižšie.

Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu vrátane trombolýzy.

Laboratórna kontrola zahŕňa stanovenie času aktivácie parciálneho aktivovaného tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24-72 hodinách by mala byť 1,5-2 krát vyššia ako počiatočná. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby nedošlo k vynechaniu vývoja trombocytopénie. Typická liečba heparínom trvá 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším zrušením.

Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi). Pri dlhodobom používaní vo veľkých dávkach je pravdepodobný vývoj alopécie (alopécie), osteoporózy a hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi.

Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, žalúdočnom vredu a duodenálnom vredu, krvácaniu z močového traktu, perikarditíde a akútnej srdcovej aneuryzme.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Dalteparin, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získavajú z nefrakcionovaného heparínu. Odlišujú sa od druhej menšej veľkosti molekuly. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Aktivita sa stáva dlhšou a predvídateľnejšou, a preto použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórnu kontrolu. Môže sa vykonávať pomocou pevných dávok - injekčných striekačiek.

Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri podávaní subkutánne. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto v súčasnosti deriváty heparínu vytláčajú heparín z klinickej praxe.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas chirurgických zákrokov a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a majú vysoké riziko takýchto komplikácií. Navyše, tieto lieky sú široko predpísané pre nestabilnú angínu a infarkt myokardu.

Kontraindikácie a nežiaduce účinky tejto skupiny sú rovnaké ako u heparínu. Avšak závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je oveľa nižšia.

Priame inhibítory trombínu

Priame inhibítory trombínu, ako to naznačuje názov, priamo inaktivujú trombín. Súčasne inhibujú aktivitu doštičiek. Používanie týchto liekov nevyžaduje laboratórne monitorovanie.

Bivalirudin sa podáva intravenózne v akútnom infarkte myokardu na prevenciu tromboembolických komplikácií. V Rusku tento liek ešte nebol použitý.

Dabigatran (pradaksa) je tabletové činidlo na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu neinteraguje s jedlom. Výskum tohto lieku prebieha s konštantnou formou atriálnej fibrilácie. Liek je schválený na použitie v Rusku.

Selektívne inhibítory faktora Xa

Fondaparinux sa viaže na antitrombín III. Taký komplex intenzívne inaktivuje faktor X, čím sa znižuje intenzita tvorby trombu. Je určený subkutánne pri akútnom koronárnom syndróme a venóznej trombóze vrátane pľúcnej embólie. Liek nespôsobuje trombocytopéniu a nevedie k osteoporóze. Laboratórna kontrola jeho bezpečnosti sa nevyžaduje.

Fondaparinux a bivalirudín sú osobitne indikované u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením frekvencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia.

Fondaparinux sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa používať iba s angioplastikou, pretože zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín v katetre.

Klinické skúšky inhibítorov faktora Xa vo forme tabliet.

Najčastejšie vedľajšie účinky zahŕňajú anémiu, krvácanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, pruritus, zvýšenú aktivitu transamináz.

Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, intolerancia na zložky lieku a infekčná endokarditída.

Čo sú antikoagulanciá? Zoznam, názvy liekov, vedľajšie účinky, klasifikácia

Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu liečenie týchto patológií vedie k vzniku liekov - antikoagulancií. Čo to je, ako a koľko ich používať, je ďalej odhalené.

Čo sú antikoagulanciá, princíp operácie

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvica, ako aj tvorbu žilových a arteriálnych blokád.

Treba poznamenať, že už vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.

Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný srdcový tep. Ak pacient utrpel srdcový záchvat alebo má iné ochorenie srdca (kardiomyopatia), tak mu sú predpísané aj antikoagulanciá.

Účinok takýchto fondov je zameraný na zníženie schopnosti koagulácie krvi (zrážanlivosť), a to pod ich vplyvom, znižuje pravdepodobnosť zrazenín, ktoré môžu zablokovať priechod cievnych kĺbov. Výsledkom liečby je riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody minimalizované.

Antikoagulanciá (čo sú, zvláštnosti ich použitia sú popísané nižšie) sú rozdelené do skupín:

  • fyziologické - neustále produkuje telo a vstupuje do krvného obehu;
  • patologické - ak sú zistené v plazme, sú schopné preukázať prítomnosť akejkoľvek patológie.

Prvá skupina je rozdelená na:

  • primárne (ich syntéza prebieha neustále);
  • sekundárne (vzniká po rozdelení faktorov prietoku krvi rozpustením fibrínu v ňom).

Primárne prírodné prípravky

Táto skupina liekov je rozdelená na:

  • inhibítory, ktoré vznikajú v dôsledku sebaplikácie fibrínu;
  • antitrombín - hlavný faktor plazmatického proteínu;
  • antitromboplastíny sú faktorom plazmatického antikoagulačného systému.

Ak má pacient predispozíciu na zníženie týchto látok, potom existuje šanca, že môže tvoriť trombózu.

Skupina primárnych primárnych liečiv:

Sekundárne fyziologické lieky

Skupinové lieky obsahujú vo vzorci nasledujúce účinné látky:

  1. Antitrombín I.
  2. Antitrombín IX.
  3. Metafaktory XIa a Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulačný.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (látky vznikajúce pri rozpúšťaní fibrínu).

Patologické prípravky

S rozvojom závažných ochorení v krvnom obehu sa tvoria inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Takéto telá sú určené na prevenciu koagulácie.

Patria k nim inhibítory faktora VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa patologický typ proteínov objavuje v krvnom riečisku. Majú antimikrobiálne vlastnosti a ohromujúci vplyv na koagulačné faktory (II, V, Xa).

antiagregačné lieky

Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť pri tvorbe lepených krvných zrazenín.

Aspirín je najbežnejší a prospešný antiagregant. Často sa u pacientov, ktorí zažili záchvat, predpisuje aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných formácií v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné použiť túto látku v malých dávkach (na profylaxiu).

Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sú predpísané ADP (inhibítory adenozín difosfátového receptora). Toto liečivo sa injektuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu ucpávať cievy.

Prípravky na trombózu:

Rovnako ako akékoľvek iné lieky majú protidoštičkové látky množstvo vedľajších účinkov:

  • konštantná únava;
  • časté prejavy pálenia záhy;
  • bolesť hlavy;
  • nevoľnosť;
  • bolesť brucha;
  • dramatická zmena stolice;
  • tok krvi z nosa.

Pri takýchto prejavoch musí pacient vidieť lekárskeho špecialistu na opätovné priradenie liekov.

Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať lieky:

  1. Alergické reakcie (opuch tváre, hrtana, jazyka, končatín, pier, vyrážka).
  2. Zvracanie najmä s prítomnosťou krvných zrazenín.
  3. Židle je tmavá alebo krvavá.
  4. Prítomnosť krvi v moči.
  5. Ťažké vdychovať a vydychovať.
  6. Nesúvisiaca reč.
  7. Známky arytmie.
  8. Žltosť, hovorí o kožných a očných bielkovinách.
  9. Bolestivosť kĺbov.
  10. Halucinácie.

Niektorí pacienti sú predpísaní antiagregačnými liekmi na celý život, a preto by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.

Perorálne lieky novej generácie

Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu fondov na telo opísaný v článku) sú pre mnohé ochorenia nepostrádateľné. Podľa štatistík má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Ale výrobcovia eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.

Všetky antikoagulanciá majú pozitívne i negatívne strany. Vedci uskutočňujú dodatočné laboratórne štúdie liekov, aby mohli ďalej vyrábať univerzálne lieky na trombózu a súvisiace choroby. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie pre ich použitie.

Výhody moderných liekov:

  • minimalizované riziko spontánneho krvného prietoku;
  • lieky fungujú za 1,5 hodiny;
  • väčšina ľudí, ktorí majú obmedzené indikácie pre warfín, už môže mať novšie produkty;
  • konzumované potraviny a iné lieky neovplyvňujú účinnosť PNP.

Nevýhody PNP:

  • priebežné testovanie finančných prostriedkov;
  • takéto prostriedky by sa mali piť neustále, bez medzery, pretože majú krátku dobu pôsobenia;
  • zriedkavo, ale existujú nežiaduce účinky spojené s neznášanlivosťou zložiek.

V zozname PUP sa nachádzajú malé finančné prostriedky, pretože väčšina z nich je v štádiu testovania. Jedným z nových produktov je Dabigatran, ktorý je liekom s nízkou molekulovou hmotnosťou (trombínový inhibítor). Lekári ju často predpisujú na žilové blokády (na profylaktické účely).

Ďalšie 2 PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že počas terapeutickej terapie nie je potrebné brať krv na riziko porúch koagulácie. Neodpovedajú na iné lieky, čo je ich výhoda. Útoky mŕtvice a arytmie sú tiež dobre predchádzať.

Klasifikácia antikoagulancií: priama, nepriama akcia

Antikoagulanciá (čo je a princíp ich pôsobenia sa v článku diskutuje na informačné účely, takže samošetrenie je zakázané) sa dá rozdeliť na dve hlavné podskupiny.

Sú to:

  • priamy účinok (schopnosť pôsobiť priamo na trombín, zníženie jeho aktivity na minimum, čím sa zriedi krvný obeh);
  • nepriame účinky (ovplyvňujú syntézu enzýmov (sekundárny pôvod), ktoré regulujú zrážanie krvi).
Priame a nepriame antikoagulanciá: zoznam

Lieky sú dobre absorbované stenami žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.

  • Heparíny (nízka molekulová hmotnosť).
  • Hirudín.
  • Hydrocitrát sodný.
  • Danaparodid.
  • Lepirudínom.
  • Heparín.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydroxycoumarin.

Herapínová skupina

Hlavným a najčastejším zástupcom liekov s priamym pôsobením je heparín. Jeho zloženie zahŕňa sulfátované glykozaminoglykány rôznej veľkosti. Má nízku biologickú dostupnosť.

Liek interaguje s veľkým počtom ďalších zložiek produkovaných telom:

Liečba týmto liekom úplne chráni pred trombózou. Ak sa už objavila krvná zrazenina a nachádza sa na aterosklerotickom plášti, potom heparín nie je schopný na ňom pôsobiť.

Lieky na heparín (perorálne tablety a masti na vonkajšie použitie:

  1. "Venolayf".
  2. "Heparín" (injekcia).
  3. "Klevarin".
  4. "Heparínová masť."
  5. "Liotónový gél".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

oligopeptidy

Antikoagulanciá (čo je a aký vplyv majú na telo možno nájsť ďalej) zo skupiny oligopeptidov ovplyvňujú aktivitu trombínu. Sú to silné inhibítory, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Aktívne zložky zdravotníckych pomôcok sa spájajú s koagulačnými faktormi krvi, ktoré menia polohu ich atómov.

Niektoré drogy zo skupiny:

Tieto prostriedky sa používajú na prevenciu:

  • srdcové záchvaty;
  • kŕčové žily;
  • tromboembolické;
  • reoklúzia po plastickej chirurgii cievnych stien.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú zvýšený biologicky dostupný prah a antitrombotický účinok. V procese ich použitia je možné riziko vzniku hemoroidálnych komplikácií. Zložky liekov majú sklon byť rýchlo absorbované a dlhodobo vylučované.

Lieky v tejto podskupine úplne eliminujú faktory prispievajúce k abnormálnemu zrážaniu krvi.

Zvyšujú syntézu trombínu a nemajú vážny vplyv na kapacitu cievnych stien. Lieky pomáhajú zlepšiť reologické vlastnosti prietoku krvi a tiež majú pozitívny vplyv na zásobovanie krvi všetkými orgánmi, čo vedie k stabilnému stavu ich funkcie.

Názvy liekov heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou:

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Grudin". Jeho zloženie obsahuje proteín, ktorý sa extrahuje z pijavých slín (lekárske). Je to inhibítor priameho účinku trombínu.

Girudin má analógy (Girugen, Girulog). Prispievajú k zachovaniu života pacientov trpiacich srdcovým ochorením. Tieto lieky majú veľa výhod v porovnaní s heparínovou skupinou. Prostriedky majú dlhší účinok.

Výrobcovia začínajú uvoľňovať formy orálneho podávania. Obmedzenia používania týchto prostriedkov môžu byť spôsobené len cenovou kategóriou.

"Lepirudín" (rekombinantný liek) blokuje trombín a je predpísaný na profylaktické účely z trombózy. Liečivo je priamym inhibítorom trombínu, vykonáva jeho blokovanie. Liek je predpísaný na prevenciu infarktu myokardu alebo na prevenciu srdcovej chirurgie v dôsledku angíny.

Hirudinové prípravky

Lieky v tejto skupine majú určité podobnosti s heparínovou skupinou, majú tiež antitrombotický účinok. V ich zložení sa nachádza látka, ktorá sa vyrába v slinách pijavíc - hirudínu. To sa viaže na trombín a nezvratne ho eliminuje. Dávka liečiva čiastočne pôsobí aj na iné faktory ovplyvňujúce zrážanie krvi.

Fondy založené na hirudíne:

Všetky drogy nie sú už dávno v predaji, takže skúsenosti s ich používaním sú malé.

Zoznam nepriamych antikoagulancií: názvy liekov

Antikoagulanciá (čo je popísané vyššie v článku) nepriamej činnosti sú charakterizované v nasledujúcej tabuľke:

Nástroj znižuje obsah tuku v krvnom riečisku a zvyšuje priepustnosť cievnych stien.

Zoznam a prehľad priamych antikoagulancií

Drogy (antikoagulanciá) priame pôsobenie:

  • "Heparin masť", je prítomný v predaji v tube 25g, jeho cena je 50 rubľov., Ruská farmaceutická spoločnosť vyrába výrobok.
  • "Heparin-Akrikhin" sa vyrába vo forme gélu na vonkajšie použitie, trubica má objem 30 g, výrobca je Rusko a jeho cena je od 230 rubľov.
  • "Trombless", vyrába ruská farmaceutická spoločnosť vo forme gélu na vonkajšie použitie, tuba má objem 30 g, náklady na túto drogu sa pohybuje od 250 do 300 rubľov.
  • "Venolife" - gél pre vonkajšie použitie, je vyrábaný vo forme rúrky, ktorého objem je 40 g, cena lieku je umiestnená okolo 350 rubľov.

Ako liečba a profylaxia lekári špecializujú na lieky, ako sú:

  • "Clexane" - injekcia (vyrobená francúzskou farmaceutickou spoločnosťou). Liek blokuje zablokovanie krvných ciev s trombusovými špičkami, mení zloženie enzýmov, ktoré sú zamerané na zrážanie krvi. Náklady na liek je 1500 rubľov.
  • Fraxiparín vyrába aj francúzska spoločnosť. Účinná látka podporuje zriedenie krvi a znižuje riziko tvorby krvných zrazenín. Ide o injekčnú drogu, ktorá stojí 2200 rubľov.
  • "Fragmin" - injekcia americkej produkcie, predpísaná ľuďom, ktorí majú riziko vzniku krvných zrazenín. Náklady na finančné prostriedky - 2000 rubľov.

Indikácie pre prijatie

Antikoagulanciá sa predpisujú, ak existuje riziko trombózy a ak:

  • došlo k zlyhaniu srdca;
  • existujú umelo implantované srdcové chlopne;
  • existujú chronické aneuryzmy v štádiu;
  • detegovala parietálnu trombózu v srdci;
  • došlo k rozsiahlemu infarktu myokardu.

V niektorých prípadoch sú lieky predpísané ako prevencia a liečba:

  • tromboflebitída nohy;
  • kŕčové žily (kŕčové žily);
  • tromboembolizmus vzniknutý po pôrode;
  • nútená poloha po operáciách.

kontraindikácie

Pred podaním antikoagulancií musí pacient prejsť sériou testov.

Lieky sú kontraindikované:

  • aneuryzma (intracerebrálna);
  • choroby tráviaceho traktu (vred);
  • hypertenzia (portál);
  • trombocytopénia;
  • leukémia;
  • nádory (malígne);
  • obličkové problémy s pečeňou (nedostatočnosť);
  • vysoké tlaky (viac ako 180/100);
  • nadmerné pitie;

Možné nežiaduce reakcie

Lieky môžu u pacientov spôsobiť nasledovné problémy:

  • prítomnosť krvných zrazenín v moči;
  • tmavé alebo čierne stolice;
  • krvavé šmúhy pod kožou;
  • dlhé krvácanie z nosa;
  • krvácanie ďasien;
  • vyvolanie vracania s krvnými pruhmi alebo krvavé odcerpanie;
  • u žien sa môže zmeniť charakter a množstvo menštruačnej krvi (dĺžka cyklu a množstvo výtoku).

Potrebujem lekársky predpis?

Keďže antikoagulanciá ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, krvácanie sa môže vyskytnúť, ak sa nedodržiavajú pravidlá pre prijatie (častejšie ide o vnútorné krvácanie). Je zakázané zaobchádzať s vlastnou liečbou. Nezabudnite kontaktovať lekára, ktorý vám poskytne podrobné odporúčania. Z lekární sa tieto lieky predávajú bez lekárskeho špecialistu.

Článok dizajnu: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulanciách

Antikoagulanciá: lieky, mechanizmus účinku a hlavné indikácie: