Antikoagulanciá sú jednou zo skupín liekov, ktoré ovplyvňujú systém koagulácie krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v krvných cievach. V závislosti od mechanizmu účinku sa tieto lieky zvyčajne delia na dve podskupiny: priame a nepriame antikoagulanciá. Nižšie hovoríme o prvej skupine antikoagulancií - priamej akcii.
Koagulácia krvi je kombináciou fyziologických a biochemických procesov zameraných na zastavenie krvácania, ktoré sa začalo skôr. Ide o ochrannú reakciu tela, ktorá zabraňuje masívnej strate krvi.
Koagulácia krvi pokračuje v dvoch fázach:
Do tohto komplexného fyziologického procesu sa podieľajú tri štruktúry: cievna stena, centrálny nervový systém a krvné doštičky. Keď sa poškodí steny cievy a začne krvácanie, hladké svaly umiestnené v nej okolo miesta perforácie sú stlačené a cievy klesajú. Povaha tejto udalosti je reflex, to znamená, že sa vyskytuje nedobrovoľne, po vhodnom signále nervového systému.
V ďalšej fáze je adhézia (priľnavosť) doštičiek na mieste cievneho poškodenia a agregácie (lepenie) je dohromady. Po 2-3 minútach sa krvácanie zastaví, pretože miesto poranenia je upchaté krvnou zrazeninou. Avšak, táto krvná zrazenina je ešte voľná a krvná plazma do miesta zranenia, je stále ešte tekutý, tak krvácanie môže, za určitých podmienok, vyvinúť znova. Podstatou ďalšej fázy primárnej hemostázy, je, že krvné doštičky podrobené rad metamorfózy, čo malo za následok 3 z nich sú uvoľnené koagulačný faktor: ich interakcia vedie k trombínu a spúšťa celý rad chemických reakcií - enzymatickou koaguláciou.
Keď k poškodeniu cievnej steny sa objavia stopy trombínu spúšťa kaskádu reakcií medzi tkanivo koagulačných faktorov z krvi, je tu ďalší faktor - tromboplastínu, ktorá spolupôsobí sa najmä substancie protrombínu za vzniku aktívneho trombínu. Táto reakcia dochádza tiež s účasťou soli kaltsiya.Trombin interaguje s fibrinogénom a fibrínu je vytvorený, ktorá je nerozpustný - jeho závit zrazenina.
Ďalším stupňom je kompresia alebo spätná kompenzácia krvnej zrazeniny, ktorá sa dosiahne jej zhutnením a stlačením, čo vedie k oddeleniu priehľadného kvapalného séra.
Posledným štádiom je rozpustenie alebo lýza predtým vytvoreného trombu. Počas tohto procesu dochádza k vzájomnej interakcii mnohých látok a výsledkom je vzhľad enzýmu fibrinolyzín v krvi, ktorý ničí fibrínové vlákno a premieňa ho na fibrinogén.
Treba poznamenať, že časť látok zahrnutých v procesoch zrážania sa tvorí v pečeni s priamou účasťou vitamínu K: nedostatok tohto vitamínu vedie k narušeniu procesu koagulácie.
Používajte lieky tejto skupiny v nasledujúcich situáciách:
Každý z priamych antikoagulancií má svoje vlastné kontraindikácie na použitie, hlavne:
Odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov veľmi ťažkým pacientom počas tehotenstva počas prvých 3 až 8 dní po pôrode alebo chirurgickom zákroku v prípade vysokého krvného tlaku.
V závislosti od charakteristík štruktúry a mechanizmu účinku sú lieky tejto skupiny rozdelené do troch podskupín:
Hlavným predstaviteľom tejto triedy liekov je samotný heparín.
Antitrombotický účinok tohto liečiva spočíva v schopnosti jeho reťazcov inhibovať hlavný krvný koagulačný enzým, trombín. Heparín sa viaže na koenzým - antitrombín III, vďaka čomu sa aktívne viaže na skupinu plazmatických koagulačných faktorov, čo znižuje ich aktivitu. Zavedením heparínu vo veľkej dávke tiež inhibuje premenu fibrinogénu na fibrín.
Okrem uvedených skutočností má táto látka niekoľko ďalších účinkov:
Heparín sa vyrába vo forme injekčného roztoku (1 ml roztoku obsahuje 5 000 U účinnej látky), ako aj vo forme gélov a masti na topické použitie.
Heparín sa podáva subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.
Liečivo pôsobí rýchlo, ale bohužiaľ relatívne krátko - s jedinou intravenóznou injekciou, začne pôsobiť takmer okamžite a účinok trvá 4-5 hodín. Po zavedení do svalu sa účinok vyvíja po polhodine a trvá až 6 hodín, subkutánne, po 45-60 minútach a až 8 hodín.
Heparín je často predpísaný nie sám, ale v kombinácii s fibrinolytikami a antiagregačnými činidlami.
Dávky sú individuálne a závisia od charakteru a závažnosti ochorenia, ako aj od jeho klinických prejavov a laboratórnych parametrov.
Účinky heparínu, musí byť sledované pomocou stanovenia APTT - aktivovaný parciálny tromboplastínový čas - aspoň 1 krát za 2 dni v priebehu prvého týždňa liečby, a potom sa najmenej - 1 každé 3 dni.
Keďže vývoj hemoragického syndrómu je možný na pozadí zavedenia tohto lieku, má sa podávať iba v nemocničnom prostredí pod neustálym dohľadom zdravotníckeho personálu.
Okrem hemorágia heparín môže vyvolať vývoj alopécia, trombocytopénia, hyperaldosteronizmus, hyperkalémie a osteoporózy.
Prípravky heparínu na lokálne použitie sú Lioton, Linoven, Thrombophob a ďalšie. Používajú sa na prevenciu, rovnako ako v liečbe chronickej žilovej nedostatočnosti: zabránilo tvorbe v saphenous žíl dolných končatín krvných zrazenín a znižujú opuchy končatín, eliminovať hmotnosť v nich a znížiť závažnosť bolesti.
Ide o novú generáciu liekov s vlastnosťami heparínu, ale s množstvom užitočných funkcií. Inaktiváciou faktora Xa do značnej miery znižujú riziko tvorby krvných zrazenín, antikoagulačnú aktivitu menej výrazné, a tým menej pravdepodobný krvácanie. Okrem toho, heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sú absorbované lepšie a vydrží dlhšie, to znamená, že na dosiahnutie účinku, že vyžaduje menšie dávky a frekvenciu podávania znížiť ju. Okrem toho spôsobujú osteoporózu a trombocytopéniu len vo výnimočných prípadoch, veľmi zriedkavo.
Hlavnými predstaviteľmi heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sú dalteparín, enoxaparín, nadroparín, bemiparín. Zvážte každý z nich podrobnejšie.
Zrážanie krvi mierne spomaľuje. Potláča agregáciu, prakticky neovplyvňuje priľnavosť. Okrem toho má do istej miery imunosupresívne a protizápalové vlastnosti.
Dostupné vo forme injekčného roztoku.
Liečivo sa injikuje do žily alebo subkutánne. Intramuskulárna injekcia je zakázaná. Dávka podľa schémy závisí od choroby a závažnosti pacienta. Použitie dalteparínu môže viesť k zníženiu hladiny krvných doštičiek, výskytu krvácaní, ako aj lokálnych a všeobecných alergických reakcií.
Kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov zo skupiny priamo pôsobiacich antikoagulancií (uvedené vyššie).
Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje do krvi. Maximálna koncentrácia sa zaznamenáva za 3-5 hodín. Polčas rozpadu sa rovná viac ako 2 dňom. Vylučuje sa močom.
Dostupné vo forme injekčného roztoku. Podáva sa spravidla subkutánne v oblasti brušnej steny. Podaná dávka závisí od ochorenia.
Nežiaduce účinky sú štandardné.
Nepoužívajte tento liek u pacientov, ktorí sú náchylní na bronchospazmus.
Okrem priameho antikoagulačného účinku má tiež imunosupresívne a protizápalové vlastnosti. Okrem toho znižuje hladinu ß-lipoproteínov a cholesterolu v krvi.
Keď je subkutánna injekcia takmer úplne absorbuje, maximálna koncentrácia liečiva v krvi pozorovaný po 4-6 hodín, polčas je 3,5 h pri primárnej a 8-10 hodín po opakovanom podaní nadroparínu.
Zvyčajne sa vstrekne do vlákniny brucha: subkutánne. Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. V niektorých prípadoch sa pod kontrolou parametrov koagulácie krvi používa intravenózny spôsob podania.
Predpísané dávkovanie závisí od patológie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov v tejto skupine.
Má výrazný antikoagulačný a mierny hemoragický účinok.
Po subkutánnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje do krvi, pričom jeho maximálna koncentrácia sa zaznamená po 2-3 hodinách. Polčas rozpadu lieku je 5 až 6 hodín. Pokiaľ ide o spôsob chovu dnes, neexistujú žiadne informácie.
Uvoľňovanie lieku - injekčný roztok. Spôsob podania je subkutánny.
Dávky a trvanie liečby závisia od závažnosti ochorenia.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú uvedené vyššie.
Nepoužívajte liek spolu s inými antikoagulanty, nesteroidné protizápalové lieky, systémových glukokortikoidov a dextránu všetkých týchto liečiv zvýšiť účinok bemiparínu, čo môže spôsobiť krvácanie.
Ide o skupinu mukopolysacharidov semisyntetického pôvodu, ktoré majú vlastnosti heparínu.
Lieky tejto triedy pôsobia výlučne na faktor Xa bez ohľadu na angiotenzín III. Majú antikoagulačný, fibrinolytický a lipid-znižujúci účinok.
Spravidla sa používajú na liečbu pacientov s angiopatiami spôsobenými zvýšenými hladinami glukózy v krvi: v prípade diabetes mellitus. Okrem toho sa používajú na prevenciu trombózy počas hemodialýzy a počas chirurgických zákrokov. Používajú sa aj pri akútnych, subakútnych a chronických ochoreniach s aterosklerotickou, trombotickou a tromboembolickou povahou. Posilniť antianginálny účinok liečby pacientov s angínou (tj znížiť závažnosť bolesti). Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú sulodexín a pentosan polysulfát.
Dostupné vo forme kapsúl a injekčného roztoku. Odporúča sa podávať intramuskulárne počas 2-3 týždňov, potom sa užíva perorálne počas ďalších 30 až 40 dní. Priebeh liečby je dvakrát ročne a častejšie.
Počas užívania lieku, nauzey, vracania, bolesti v žalúdku, hematómov v mieste vpichu a alergických reakcií sú možné.
Kontraindikácie sú bežné pre lieky s heparínom.
Uvoľňovacie lieky - potiahnuté tablety a injekčný roztok.
Spôsob podávania a dávkovanie sa líšia v závislosti od charakteristík ochorenia.
Keď sa požitie absorbuje v malých množstvách: jeho biologická dostupnosť je iba 10%, v prípade subkutánneho alebo intramuskulárneho podania sa biodostupnosť pohybuje na 100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 1-2 hodiny po požití, polčas sa rovná dňom alebo viac.
Zvyšok lieku je podobný ako iné lieky antikoagulačnej skupiny.
Látka vylučovaná pijavicovými slinnými žľazami - hirudínom - je podobná liečivám s heparínom a má antitrombotické vlastnosti. Jeho mechanizmus účinku je priamo sa viazať na trombín a nevratne ho inhibovať. Má čiastočný účinok na iné koagulačné faktory krvi.
Nie je to tak dávno, že boli vyvinuté prípravky na báze hirudínu - Piyavitu, Revaska, Girologa a Argatrobanu, ktoré však nebolo rozšírené, a preto sa zatiaľ nepoužívali žiadne klinické skúsenosti.
Chceli by sme samostatne povedať o dvoch relatívne nových liekoch s antikoagulačným účinkom - to je fondaparinux a rivaroxaban.
Toto liečivo má antitrombotický účinok selektívnou inhibíciou faktora Xa. Akonáhle sa v organizme fondaparín viaže na antitrombín III a zvyšuje neutralizáciu faktora Xa niekoľkokrát. V dôsledku toho sa proces koagulácie preruší, trombín sa netvorí, preto sa nemôžu tvoriť krvné zrazeniny.
Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Po jednej injekcii liečiva sa po 2,5 hodinách zaznamenala jeho maximálna koncentrácia v krvi. V krvi sa viaže na antitrombín II, ktorý určuje jeho účinok.
Vylučované hlavne močom nezmenené. Polčas rozpadu je od 17 do 21 hodín v závislosti od veku pacienta.
Dostupné vo forme injekčného roztoku.
Spôsob podania je subkutánny alebo intravenózny. Intramuskulárne sa nevzťahuje.
Dávka liečiva závisí od typu patológie.
Pacienti so zníženou funkciou obličiek vyžadujú úpravu dávky Arikstry v závislosti od klírensu kreatinínu.
Pacienti s výrazným poklesom funkcie pečene sa liek veľmi opatrne používa.
Nesmie sa užívať súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania.
Tento liek má vysokú selektivitu pôsobenia proti faktoru Xa, ktorý inhibuje jeho aktivitu. Je charakterizovaná vysokou biologickou dostupnosťou (80-100%), keď sa užíva perorálne (to znamená, že sa dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte, keď sa užíva perorálne).
Maximálna koncentrácia rivaroxabanu v krvi sa zaznamenáva 2 až 4 hodiny po jednorazovom podaní.
Vylučuje sa z tela na polovicu močom, polovicu s fekálnymi hmotami. Polčas rozpadu je od 5 do 9 hodín až 11-13 hodín, v závislosti od veku pacienta.
Vydanie formulára - pilulky.
Požíva sa bez ohľadu na jedlo. Tak ako pri iných antikoagulanciách s priamym účinkom, dávka lieku sa mení v závislosti od typu ochorenia a jeho závažnosti.
Užívanie rivaroxabanu sa neodporúča u pacientov liečených určitými antifungálnymi alebo HIV liekom, pretože môžu zvýšiť koncentráciu Xarelta v krvi, čo môže spôsobiť krvácanie.
Pacienti s ťažkým poškodením funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky rivaroxabanu.
Ženy v reprodukčnom veku by mali byť spoľahlivo chránené pred otehotnením počas obdobia liečby týmto liekom.
Ako vidíte, moderný farmakologický priemysel ponúka značný výber priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov. V žiadnom prípade, samozrejme, nemôžete sama liečiť, všetky lieky, ich dávkovanie a trvanie užívania určuje iba lekár na základe závažnosti ochorenia, veku pacienta a ďalších významných faktorov.
Priame antikoagulanciá sú predpísané kardiológa, flebológom, angiologem alebo vaskulárnym chirurgom, ako aj špecialistom na hemodialýzu (nefrolog) a hematológom.
Komplikácie spôsobené trombózou krvných ciev - hlavnou príčinou smrti pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto je v modernej kardiológii veľmi dôležitá prevencia vzniku trombózy a embolizácie (oklúzie) krvných ciev. Koagulácia krvi v jej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná ako interakcia dvoch systémov: krvné doštičky (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteíny rozpustené v krvnej plazme - koagulačné faktory, pri ktorých vzniká fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu trombocytov zapleteného do fibrínových vlákien.
Na prevenciu tvorby krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové látky a antikoagulanciá. Antitrombotické činidlá inhibujú tvorbu krvných doštičiek. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.
V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami ich použitia, vedľajšími účinkami.
V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú antikoagulancie priamej a nepriamej akcie. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Nepriame antikoagulanciá inhibujú tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni.
Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážanlivosti krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.
Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich tabletová forma sa môže užívať dlhodobo ambulantne. Ukázalo sa, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový záchvat, mŕtvica) pri fibrilácii predsiení a prítomnosti umelého srdcového ventilu.
Fenilín sa v súčasnosti nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov. Sinakar má dlhú dobu pôsobenia a akumuluje sa v tele, a preto sa používa zriedkavo kvôli ťažkostiam s kontrolou liečby. Najbežnejšou liečivou zo skupiny antagonistov vitamínu K je warfarín.
Warfarín sa odlišuje od ostatných nepriamych antikoagulancií skorým účinkom (10-12 hodín po požití) a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.
Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze určitých faktorov zrážanlivosti krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces narušený.
Warfarín je predpísaný na prevenciu tvorby a rastu venóznych krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu predsieňovej fibrilácie a v prítomnosti intrakardiálneho trombu. Za týchto podmienok je riziko srdcových záchvatov a mŕtvice spojených s blokovaním krvných ciev s oddelenými zrazeninami výrazne zvýšené. Použitie warfarínu pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Toto liečivo sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo reoronárnej katastrofe.
Po protetických srdcových chlopniach je potrebné užívanie warfarínu aspoň niekoľko rokov po operácii. Je to jediný antikoagulant používaný na prevenciu tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Trvalé užívanie tohto lieku je potrebné pre niektoré trombofilie, najmä antifosfolipidový syndróm.
Warfarín je predpísaný na dilatačné a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto ochorenia sprevádzajú expanzia dutín srdca a / alebo hypertrofia jeho steny, čo vytvára predpoklady pre tvorbu intrakardiálnych trombov.
Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť sledovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa odhaduje každých 4 až 8 týždňov prijatia. Na pozadí liečby by INR mala byť 2,0 - 3,0. Udržiavanie normálnej hodnoty tohto indikátora je veľmi dôležité pre prevenciu krvácania na jednej strane a pre zvýšenie zrážanlivosti krvi na strane druhej.
Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Jedná sa o brusnice, grapefruity, cesnak, koreň zázvoru, ananás, kurkuma a iné. Zbavte antikoagulačného účinku liečivej látky obsiahnutej v listoch kapusty, ružičkovej kapusty, čínskej kapusty, repy, petržlenu, špenát, šalát. Pacienti, ktorí užívajú warfarín, nemôžu odmietnuť tieto lieky, ale pravidelne ich užívajú v malom množstve, aby zabránili náhlym výkyvom lieku v krvi.
Medzi vedľajšie účinky patrí krvácanie, anémia, lokálna trombóza, hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy, chuťových porúch. Niekedy sa vyskytuje nauzea a vracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch sa postihuje koža, objavuje sa fialové farbivo prstov, parestézia, vaskulitída a chilliness končatín. Môže sa objaviť alergická reakcia vo forme pruritu, urtikárie, angioedému.
Warfarín je počas gravidity kontraindikovaný. Nesmie sa predpisovať na žiadne stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgia, ulcerácia vnútorných orgánov a kože). Nepoužívajte ho na aneuryzmy, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú hypertenziu. Kontraindikáciou je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly v dôsledku nedostupnosti laboratória alebo osobných charakteristík pacienta (alkoholizmus, nedostatok organizácie, senilná psychóza atď.).
Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa na ne viaže v krvi a niekoľkokrát zvyšuje aktivitu svojich molekúl. V dôsledku toho sa potláčajú reakcie zamerané na tvorbu krvných zrazenín v cievach.
Heparín sa používa už viac ako 30 rokov. Predtým bola podaná subkutánne. Teraz sa predpokladá, že nefrakcionovaný heparín sa má podávať intravenózne, čo uľahčuje kontrolu bezpečnosti a účinnosti liečby. Pri subkutánnom podaní sa odporúčajú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, o ktorých budeme diskutovať nižšie.
Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu vrátane trombolýzy.
Laboratórna kontrola zahŕňa stanovenie času aktivácie parciálneho aktivovaného tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24-72 hodinách by mala byť 1,5-2 krát vyššia ako počiatočná. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby nedošlo k vynechaniu vývoja trombocytopénie. Typická liečba heparínom trvá 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším zrušením.
Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi). Pri dlhodobom používaní vo veľkých dávkach je pravdepodobný vývoj alopécie (alopécie), osteoporózy a hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi.
Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, žalúdočnom vredu a duodenálnom vredu, krvácaniu z močového traktu, perikarditíde a akútnej srdcovej aneuryzme.
Dalteparin, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získavajú z nefrakcionovaného heparínu. Odlišujú sa od druhej menšej veľkosti molekuly. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Aktivita sa stáva dlhšou a predvídateľnejšou, a preto použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórnu kontrolu. Môže sa vykonávať pomocou pevných dávok - injekčných striekačiek.
Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri podávaní subkutánne. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto v súčasnosti deriváty heparínu vytláčajú heparín z klinickej praxe.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas chirurgických zákrokov a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a majú vysoké riziko takýchto komplikácií. Navyše, tieto lieky sú široko predpísané pre nestabilnú angínu a infarkt myokardu.
Kontraindikácie a nežiaduce účinky tejto skupiny sú rovnaké ako u heparínu. Avšak závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je oveľa nižšia.
Priame inhibítory trombínu, ako to naznačuje názov, priamo inaktivujú trombín. Súčasne inhibujú aktivitu doštičiek. Používanie týchto liekov nevyžaduje laboratórne monitorovanie.
Bivalirudin sa podáva intravenózne v akútnom infarkte myokardu na prevenciu tromboembolických komplikácií. V Rusku tento liek ešte nebol použitý.
Dabigatran (pradaksa) je tabletové činidlo na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu neinteraguje s jedlom. Výskum tohto lieku prebieha s konštantnou formou atriálnej fibrilácie. Liek je schválený na použitie v Rusku.
Fondaparinux sa viaže na antitrombín III. Taký komplex intenzívne inaktivuje faktor X, čím sa znižuje intenzita tvorby trombu. Je určený subkutánne pri akútnom koronárnom syndróme a venóznej trombóze vrátane pľúcnej embólie. Liek nespôsobuje trombocytopéniu a nevedie k osteoporóze. Laboratórna kontrola jeho bezpečnosti sa nevyžaduje.
Fondaparinux a bivalirudín sú osobitne indikované u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením frekvencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia.
Fondaparinux sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa používať iba s angioplastikou, pretože zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín v katetre.
Klinické skúšky inhibítorov faktora Xa vo forme tabliet.
Najčastejšie vedľajšie účinky zahŕňajú anémiu, krvácanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, pruritus, zvýšenú aktivitu transamináz.
Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, intolerancia na zložky lieku a infekčná endokarditída.
Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu liečenie týchto patológií vedie k vzniku liekov - antikoagulancií. Čo to je, ako a koľko ich používať, je ďalej odhalené.
Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvica, ako aj tvorbu žilových a arteriálnych blokád.
Treba poznamenať, že už vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.
Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný srdcový tep. Ak pacient utrpel srdcový záchvat alebo má iné ochorenie srdca (kardiomyopatia), tak mu sú predpísané aj antikoagulanciá.
Účinok takýchto fondov je zameraný na zníženie schopnosti koagulácie krvi (zrážanlivosť), a to pod ich vplyvom, znižuje pravdepodobnosť zrazenín, ktoré môžu zablokovať priechod cievnych kĺbov. Výsledkom liečby je riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody minimalizované.
Antikoagulanciá (čo sú, zvláštnosti ich použitia sú popísané nižšie) sú rozdelené do skupín:
Prvá skupina je rozdelená na:
Táto skupina liekov je rozdelená na:
Ak má pacient predispozíciu na zníženie týchto látok, potom existuje šanca, že môže tvoriť trombózu.
Skupina primárnych primárnych liečiv:
Skupinové lieky obsahujú vo vzorci nasledujúce účinné látky:
S rozvojom závažných ochorení v krvnom obehu sa tvoria inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Takéto telá sú určené na prevenciu koagulácie.
Patria k nim inhibítory faktora VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa patologický typ proteínov objavuje v krvnom riečisku. Majú antimikrobiálne vlastnosti a ohromujúci vplyv na koagulačné faktory (II, V, Xa).
Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť pri tvorbe lepených krvných zrazenín.
Aspirín je najbežnejší a prospešný antiagregant. Často sa u pacientov, ktorí zažili záchvat, predpisuje aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných formácií v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné použiť túto látku v malých dávkach (na profylaxiu).
Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sú predpísané ADP (inhibítory adenozín difosfátového receptora). Toto liečivo sa injektuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu ucpávať cievy.
Prípravky na trombózu:
Rovnako ako akékoľvek iné lieky majú protidoštičkové látky množstvo vedľajších účinkov:
Pri takýchto prejavoch musí pacient vidieť lekárskeho špecialistu na opätovné priradenie liekov.
Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať lieky:
Niektorí pacienti sú predpísaní antiagregačnými liekmi na celý život, a preto by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.
Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu fondov na telo opísaný v článku) sú pre mnohé ochorenia nepostrádateľné. Podľa štatistík má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Ale výrobcovia eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.
Všetky antikoagulanciá majú pozitívne i negatívne strany. Vedci uskutočňujú dodatočné laboratórne štúdie liekov, aby mohli ďalej vyrábať univerzálne lieky na trombózu a súvisiace choroby. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie pre ich použitie.
Výhody moderných liekov:
Nevýhody PNP:
V zozname PUP sa nachádzajú malé finančné prostriedky, pretože väčšina z nich je v štádiu testovania. Jedným z nových produktov je Dabigatran, ktorý je liekom s nízkou molekulovou hmotnosťou (trombínový inhibítor). Lekári ju často predpisujú na žilové blokády (na profylaktické účely).
Ďalšie 2 PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že počas terapeutickej terapie nie je potrebné brať krv na riziko porúch koagulácie. Neodpovedajú na iné lieky, čo je ich výhoda. Útoky mŕtvice a arytmie sú tiež dobre predchádzať.
Antikoagulanciá (čo je a princíp ich pôsobenia sa v článku diskutuje na informačné účely, takže samošetrenie je zakázané) sa dá rozdeliť na dve hlavné podskupiny.
Sú to:
Lieky sú dobre absorbované stenami žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.
Hlavným a najčastejším zástupcom liekov s priamym pôsobením je heparín. Jeho zloženie zahŕňa sulfátované glykozaminoglykány rôznej veľkosti. Má nízku biologickú dostupnosť.
Liek interaguje s veľkým počtom ďalších zložiek produkovaných telom:
Liečba týmto liekom úplne chráni pred trombózou. Ak sa už objavila krvná zrazenina a nachádza sa na aterosklerotickom plášti, potom heparín nie je schopný na ňom pôsobiť.
Lieky na heparín (perorálne tablety a masti na vonkajšie použitie:
Antikoagulanciá (čo je a aký vplyv majú na telo možno nájsť ďalej) zo skupiny oligopeptidov ovplyvňujú aktivitu trombínu. Sú to silné inhibítory, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Aktívne zložky zdravotníckych pomôcok sa spájajú s koagulačnými faktormi krvi, ktoré menia polohu ich atómov.
Niektoré drogy zo skupiny:
Tieto prostriedky sa používajú na prevenciu:
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú zvýšený biologicky dostupný prah a antitrombotický účinok. V procese ich použitia je možné riziko vzniku hemoroidálnych komplikácií. Zložky liekov majú sklon byť rýchlo absorbované a dlhodobo vylučované.
Lieky v tejto podskupine úplne eliminujú faktory prispievajúce k abnormálnemu zrážaniu krvi.
Zvyšujú syntézu trombínu a nemajú vážny vplyv na kapacitu cievnych stien. Lieky pomáhajú zlepšiť reologické vlastnosti prietoku krvi a tiež majú pozitívny vplyv na zásobovanie krvi všetkými orgánmi, čo vedie k stabilnému stavu ich funkcie.
Názvy liekov heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou:
Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Grudin". Jeho zloženie obsahuje proteín, ktorý sa extrahuje z pijavých slín (lekárske). Je to inhibítor priameho účinku trombínu.
Girudin má analógy (Girugen, Girulog). Prispievajú k zachovaniu života pacientov trpiacich srdcovým ochorením. Tieto lieky majú veľa výhod v porovnaní s heparínovou skupinou. Prostriedky majú dlhší účinok.
Výrobcovia začínajú uvoľňovať formy orálneho podávania. Obmedzenia používania týchto prostriedkov môžu byť spôsobené len cenovou kategóriou.
"Lepirudín" (rekombinantný liek) blokuje trombín a je predpísaný na profylaktické účely z trombózy. Liečivo je priamym inhibítorom trombínu, vykonáva jeho blokovanie. Liek je predpísaný na prevenciu infarktu myokardu alebo na prevenciu srdcovej chirurgie v dôsledku angíny.
Lieky v tejto skupine majú určité podobnosti s heparínovou skupinou, majú tiež antitrombotický účinok. V ich zložení sa nachádza látka, ktorá sa vyrába v slinách pijavíc - hirudínu. To sa viaže na trombín a nezvratne ho eliminuje. Dávka liečiva čiastočne pôsobí aj na iné faktory ovplyvňujúce zrážanie krvi.
Fondy založené na hirudíne:
Všetky drogy nie sú už dávno v predaji, takže skúsenosti s ich používaním sú malé.
Antikoagulanciá (čo je popísané vyššie v článku) nepriamej činnosti sú charakterizované v nasledujúcej tabuľke:
Nástroj znižuje obsah tuku v krvnom riečisku a zvyšuje priepustnosť cievnych stien.
Drogy (antikoagulanciá) priame pôsobenie:
Ako liečba a profylaxia lekári špecializujú na lieky, ako sú:
Antikoagulanciá sa predpisujú, ak existuje riziko trombózy a ak:
V niektorých prípadoch sú lieky predpísané ako prevencia a liečba:
Pred podaním antikoagulancií musí pacient prejsť sériou testov.
Lieky sú kontraindikované:
Lieky môžu u pacientov spôsobiť nasledovné problémy:
Keďže antikoagulanciá ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, krvácanie sa môže vyskytnúť, ak sa nedodržiavajú pravidlá pre prijatie (častejšie ide o vnútorné krvácanie). Je zakázané zaobchádzať s vlastnou liečbou. Nezabudnite kontaktovať lekára, ktorý vám poskytne podrobné odporúčania. Z lekární sa tieto lieky predávajú bez lekárskeho špecialistu.
Článok dizajnu: Oleg Lozinsky
Antikoagulanciá: lieky, mechanizmus účinku a hlavné indikácie:
Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu krvného koagulačného systému a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.
Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekčných roztokov alebo masti. Iba špecialista si môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.
Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená pri takmer každej druhej smrti zo srdcovej patológie pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšie príčiny smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchatiu krvných ciev.
Od dávnych čias používala tradičná medicína hirudin - najznámejšie prírodné antikoagulanty. Táto látka je súčasťou pijavých slín a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známe viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožnia vybrať si najvhodnejší liek s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.
Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmatické koagulačné faktory a tvorba trombínu, enzým potrebný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu, potlačené. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.
Antikoagulanciá na mechanizmus účinku sú rozdelené na lieky na priamu a nepriamu činnosť:
Oddelene vydávajú lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale aj iné mechanizmy. Patria medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".
Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje priľnutie doštičiek a urýchľuje tok krvi v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci hladinu cholesterolu, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, ktorý určil jeho názov.
Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa aplikujú v tenkej vrstve na kožu a jemne sa trenia. Zvyčajne sa gély Lioton a Hepatrombin používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj heparínovej masti.
Negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšenú vaskulárnu permeabilitu sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidálnych komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. V dôsledku rýchlej absorpcie a dlhého obdobia eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú koagulačné faktory krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a zásobovanie orgánmi a tkanivami krvou stabilizujúcimi svoje funkcie.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Podkožne sa vstrekujú do bočného povrchu brušnej steny.
Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a návodov na ich použitie.
Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci lieku je proteín, prvý objavený v slinách lekárskeho pijavice. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.
"Hirugen" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudin", čo znižuje úmrtnosť u osôb s ochorením srdca. Ide o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú množstvo výhod oproti derivátom heparínu. Vzhľadom na ich dlhotrvajúci účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické uplatnenie Girugen a Girulog je obmedzené ich vysokými nákladmi.
"Lepirudín" je rekombinantný liek, ktorý nevratne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s nárazovou angínou.
Lieky, antikoagulanciami nepriamej akcie:
Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:
Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k vzniku hemoragických komplikácií. Pri používaní antikoagulancií by sa mali používať zvýšené riziko krvácania, a to bezpečnejšie protidoštičkové lieky.
Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:
Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v počiatočnom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.
Vedľajšie účinky antikoagulancií zahŕňajú: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.
Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nazofaryngu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.
Medzi činidlá proti krvným doštičkám patria farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi potlačením prilepenia krvných doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabraňovať vzniku krvných zrazenín. Antitrombotické činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispazmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".
Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok: