Fibrinolitiki

Streptokináza (streptokináza)

Synonymá: Avelysin, Kabikinaz, Streptáza, Awelysin, Kabikináza, Streptáza.

Indikácie: pľúcna embólia a jej vetvy, trombózy a embólie, periférne arteriálna trombóza, povrchové a hlboké žily (končatín, panva), akútny infarkt myokardu, trombóza sietnice a ďalšie podmienky, ktoré sa vyskytujú s ostrými (v priebehu 12 hodín.) embólia a trombóza alebo s rizikom vzniku krvných zrazenín.

Kontraindikácie: Liek je kontraindikovaný u akútneho krvácania, hemoragická diatéza, čerstvé vredov tráviaceho traktu, po nedávnej operácii, a ťažké hypertenzia, bakteriálna endokarditída, porúch prekrvenia mozgu, pľúcnej tuberkulózy (kavernózna formy), v prvom trimestri tehotenstva.

Aplikácia: podávaná intravenózne a v prípade potreby intraarteriálne.

Intravenózna dávka sa zvyčajne podáva v počiatočnej dávke 250 000 IU (IE) v 50 ml izotonického roztoku počas 30 minút. (30 kvapiek za minútu). Potom pokračujte v zavádzaní streptokinázy [5] v dávke 100 000 IU za hodinu. Celková dĺžka podávania je spravidla 16-18 hodín. Následná liečba sa uskutočňuje s heparínom a nepriamymi antikoagulanciami.

Intraarteriálne podávanie streptokinázy sa používajú u akútneho infarktu myokardu (úvodnej dávke 20 000 IU, podporuje - 2 000-4 000 IU za minútu po dobu 30-90 min.).

Uvoľňovanie formy: v lyofilizovanej forme v ampulkách obsahujúcich 100 000; 250.000; 750 000 alebo 1 500 000 IE streptokinázy [6]. Pred použitím okamžite rozpustite.

Skladovanie: zoznam B.

V zahraničí sa tiež vyrábal fibrinolytický liek Urokináza (Urokináza), ktorá aktivuje plazminogén a mení ho na plazmin. Urokináza sa získa z kultúr ľudských obličkových buniek. Urokináza sa používa hlavne pre rovnaké indikácie ako streptokináza, hlavne so slabou znášanlivosťou streptokinázy.

Intravenózne injekčne. Zvyčajne začínajte s 4 400 IU na 1 kg telesnej hmotnosti po dobu 10 minút a potom 4 400 IU / kg za hodinu počas 12 hodín. Potom použite heparín alebo perorálne antikoagulanciá.

Forma lieku: vo fľaštičkách vo forme lyofilizovaného prášku s koncentráciou 5 000 a 250 000 IE. Urokináza sa rozpustí v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo v 5% roztoku glukózy.

Fibrinolyzín (fibrinolysin)

Fibrinolyzín (plazmín) je fyziologická zložka prirodzeného antikoagulačného systému tela.

Indikácie: v prípade čerstvého trombózy (1 deň v koronárnej vaskulárnej trombózy a mozgovej vaskulárnej trombózy a periférnej arteriálnej vetiev, ak nepríde sneť, po dobu 5-7 dní pri periférnej žilovej trombózy.). S nárastom životnosti krvnej zrazeniny sa účinnosť fibrinolyzínu znižuje.

Kontraindikácie: hemoragická diatéza, krvácanie, otvorené rany, žalúdočné a dvanástnikové vredy, nefritída, fibrinogenopenii, pľúcna tuberkulóza v akútnej formy choroby z ožiarenia. V mozgových léziách je relatívnou kontraindikáciou vysoký krvný tlak (systolický nad 200 mm, diastolický tlak 110-120 mm Hg).

Aplikácia: liek sa podáva intravenózne. Fibrinolyzín v suchej forme v liekovke sa rozpustí v sterilnom izotonickom roztoku chloridu sodného v množstve 100 až 160 U prípravku v 1 ml. Roztoky sa pripravujú bezprostredne pred použitím, pretože keď zostanú (pri izbovej teplote) strácajú aktivitu.

K roztoku sa pridá fibrinolizina heparínu pri 10 000 jednotiek na 000 jednotiek každých 20 fibrinolysin a zmes bola aplikovaná do žily na počiatočné rýchlosťou 10-15 kvapiek za minútu. S dobrou toleranciou sa rýchlosť podávania zvýši na 15 až 20 kvapiek za minútu. Denná dávka fibrinolyzínu je zvyčajne 20 000 - 40 000 IU; dĺžka podávania 3-4 hodiny (5 000 - 8 000 IU za hodinu).

Produkt: v hermeticky uzavretých liekovkách s obsahom 10 000 kusov; 20000; 30 000 a 40 000 častí fibrinolyzínu.

Skladovanie: zoznam B.

Celiasis (Celyasa)

Indikácie a kontraindikácie: pozri Fibrinolizin, Streptociasis.

Aplikácia: podávaná intravenózne kvapkajúca alebo intraarteriálne. Pred zavedením sa obsah ampulky rozpustí v 1 až 2 ml reopolyglukinu, izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy. Po úplnom rozpustení sa obsah ampulky prenesie injekčnou striekačkou do injekčnej liekovky s rozpúšťadlom pre následné podanie. Roztok lieku zostáva aktívny počas 24 hodín.

Uvoľňovanie formy: v suchom stave v 1 ml ampuliek obsahujúcich 100 000; 250 000 alebo 500 000 IU.

Protidoštičkové činidlá. Anticoagulants. Fibrínolytiká.

Prípravky na liečbu trombózy:

Činidlá proti doštičkám (tiklopidín, dipiradamol, aspirín, sulfinpyrazón (anturan), indobufen, tiklopidín, klopidogrel, dipyridamol, abciximab a Dextrany).

Antikoagulanciá (heparín, fraxiparín, enoxaparín, neodikumarín, fepromarón, synkumarín, fenilín

Fibrinolitiká (streptokináza, urokináza, anistreplaza, TAP, amináza, retepláza, alteplaza).

antiagregačné lieky

Inhibujte adhéziu a spájanie krvných doštičiek, vytvárajte biely trombus v oblasti poškodenia ateromatóznych ciev.

Kyselina acetylsalicylová (aspirín)

Nevratne inhibuje krvné doštičky COX-1. Znižuje syntézu interných faktorov agregácie doštičiek.

Antidoštičkový účinok trvá 7-10 dní, dlhodobé užívanie aspirínu je nebezpečné pre gastrointestinálne krvácanie.

tiklopidín

Blokuje ADP receptory krvných doštičiek, čo zabraňuje ich pripojeniu k poškodenej stene.

- Zmiernenie arteriálnych ochorení.

-Infarkt myokardu (subakútna fáza).

-Stav po transfúzii krvi.

-Sekundárna prevencia cerebrálneho a kardiovaskulárneho ischemického poškodenia u pacientov s rizikom trombózy.

-Profylaxiu reoklúzie aortokoronárních bypassov, za použitia zariadenia podľa mimotelovom obehu, hemodialýzou, a trombózy centrálnej žily sietnice.

Rp.:Tab. Ticlopidín 0,25 N. 30
D.S. 1 kartu. 2 krát denne, po jedle.

Pri hemodialýze.

antikoagulanciá

• priame pôsobenie (heparín, fraxiparín) pôsobia na aktivované faktory
• nepriama akcia (fenilín, warfarín) pôsobí na K-závislé faktory

heparín

-Antikoagulačný priamy účinok.

-Akútny infarkt myokardu.

Rp.: Heparín 5,0 (25000 ED)

D.t.d N.3 in amp.

S.Po 1 ml intramuskulárne 4-krát denne.

Znížiť schopnosť agregácie

trombocytárna aktivácia fibrinolýzy s

akútny infarkt myokardu.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0ml.

D.t.d N.10 in amp.

S. Obsah 1 ampulky

podajte injekčne intravenózne

Predávkovanie heparínom pod kontrolou

koagulácie. V prípade potreby

úvod je možné opakovať s medzerou

15 minút. (maximálna dávka by nemala

presiahnuť 150 mg za hodinu.)

fenilin

- nepriame pôsobenie antikoagulantov.

- prevencia tromboembolizmu (vrátane infarktu myokardu po chirurgických zákrokoch);

- trombóza koronárnych ciev.

- tromboflebitída a hlboká žilová trombóza dolných končatín;

- Prevencia trombózy po chirurgickom zákroku pre protetické srdcové chlopne (nepretržitý príjem).

Rp.:Tab. Warfarini 0,0025 N.30

S. Jedna tableta 1 denne.

Na prevenciu trombózy s opakovaným

infarktu myokardu.

Fibrinolitiki

spôsobujú rýchlu lýzu krvných zrazenín v nádobách postihnutých AU. Mechanizmus ich pôsobenia je stimulácia tvorby plazmínu (enzým, ktorý ničí fibrín).

streptokináza

-Akútny infarkt myokardu, pľúcna tromboembólie, trombóza a arteriálnej trombózy (akútne trombózy periférnych tepien, chronická Obliterating endarteritida retrotromboz po angioplastike, obliteráciu arteriovenózna skrat).

-Žilová trombóza (žilová trombóza vnútorných orgánov, akútna trombóza hlbokých žíl končatín a panvy, retrotromboz po angioplastike).

-Arteriálna trombóza v dôsledku diagnostických alebo terapeutických postupov u detí, vaskulárna trombóza pri katetrizácii u novorodencov.

Farmakologická skupina - fibrinolytika

popis

Fibrinolytiká alebo fibrinolytické činidlá spôsobujú deštrukciu vytvorených fibrínových vlákien; prispievajú hlavne k resorpcii krvných zrazenín, ktoré ešte neboli vystavené organizácii.

Fibrinolytické činidlá sú rozdelené do skupín priamych a nepriamych účinkov. Prvá skupina zahŕňa látky, ktoré priamo ovplyvňujú krvnú plazmu, vláknitý zväzok fibrínu, účinný in vitro a in vivo (fibrinolyzín alebo plazmín, enzým vytvorený po aktivácii profibrinolyzínu obsiahnutého v krvi).

Druhá skupina zahŕňa enzýmy - profibrinolyzínové aktivátory (alteplaza, streptokináza atď.). Sú neaktívne pri priamom pôsobení na fibrínové vlákna, ale keď sa zavádzajú do tela, aktivujú endogénny fibrinolytický systém krvi (oni zase profibrinolyzín na fibrinolyzín). Hlavné použitie ako fibrinolytické lieky má v súčasnosti lieky súvisiace s nepriamymi fibrinolytikami.

prípravky

• Súprava prvej pomoci
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty pre účastníka:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavná línia, 12.

Oficiálna stránka skupiny spoločností RLS ®. Hlavná encyklopédia farmaceutického sortimentu ruského internetu. Referenčná kniha liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k pokynom, cenám a popisom liekov, doplnkov stravy, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iných tovarov. Farmakologická príručka obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologický účinok, indikácie na použitie, kontraindikácie, vedľajšie účinky, liekové interakcie, spôsob používania liekov, farmaceutické spoločnosti. Drogová príručka obsahuje ceny liekov a produktov farmaceutického trhu v Moskve av ďalších mestách Ruska.

Prenos, kopírovanie, šírenie informácií je zakázané bez povolenia spoločnosti RLS-Patent LLC.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránke www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Sme v sociálnych sieťach:

© 2000-2018. REGISTRÁCIA MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené.

Komerčné využitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Fibrinolytické činidlá

Ide o lieky, ktoré sa používajú na rozpustenie výsledných krvných zrazenín.

Fibrinolytická činidlá katalyzujú tvorbu plazmínový (fibrinolysin) - proteolytických enzýmu ponižujúceho (lýza) fibrínových vlákien, ktoré tvoria základ krvnej zrazeniny, ktorá môže viesť k rozpusteniu existujúcich intravaskulárneho zrazenín.

Plazmín cirkulujúci v krvi je rýchlo inaktivovaný α.₂-antiplazmínom a inými inhibítormi a preto normálne nespôsobuje systémovú fibrinolýzu.

Riziko krvácania však stále existuje, pretože špecifickosť plazmínu nie je vysoká a môže tiež zničiť fibrinogén a niektoré ďalšie faktory systému koagulácie krvi.

Streptokináza, urokináza a ľudské tkanivové aktivátory plazminogénu sa používajú ako fibrinolytické činidlá.

Streptokináza (streptokináza, syn Avelysin)

Odpadový produkt ß-hemolytického streptokoku.

Proteín s molekulovou hmotnosťou 47 000 Da. To je schopný väzby s plazminogénu, ktorý spôsobí konformační preskupenie jeho štruktúry a vzhľadu proteolytické aktivity, pričom komplex streptokinázy a plazminogénu získa schopnosť konvertovať plazminogén na plazmín. Táto látka rozkladá fibrín, čo vedie k lýze výsledného trombu.

Používa sa na fibrinolytickej terapii u akútneho infarktu myokardu (počas prvých 6 hodín), pľúcnej tepny a jej pobočiek, trombóza a tromboembólie končatín, mozgu, sietnice, a ďalšie podmienky, ktoré sa vyskytujú s akútnou embólia a trombózy indukovať vaskulárne rekanalizácii a obnovenie prietoku krvi v nich.

Streptokináza (streptokináza, syn Avelysin)

Odpadový produkt ß-hemolytického streptokoku.

Proteín s molekulovou hmotnosťou 47 000 Da. To je schopný väzby s plazminogénu, ktorý spôsobí konformační preskupenie jeho štruktúry a vzhľadu proteolytické aktivity, pričom komplex streptokinázy a plazminogénu získa schopnosť konvertovať plazminogén na plazmín. Táto látka rozkladá fibrín, čo vedie k lýze výsledného trombu.

Používa sa na fibrinolytickej terapii u akútneho infarktu myokardu (počas prvých 6 hodín), pľúcnej tepny a jej pobočiek, trombóza a tromboembólie končatín, mozgu, sietnice, a ďalšie podmienky, ktoré sa vyskytujú s akútnou embólia a trombózy indukovať vaskulárne rekanalizácii a obnovenie prietoku krvi v nich.

Intravenózne podávaný z dávky 250 000 IU v 50 ml izotonického roztoku chloridu sodného v priebehu 30 minút. Pri dobrej prenosnosti pokračuje ďalšie podávanie vo výške 100 000 IU za hodinu, kým sa nedosiahne požadovaný účinok, zvyčajne v priebehu 16-18 hodín.

V prípade potreby sa streptokináza môže podávať intraarteriálne.

Vo všetkých prípadoch by malo byť zavedenie streptokinázy čo najskôr, pretože najlepší účinok sa pozoruje pri krvných zrazeninách.

Nežiaduce účinky: krvácanie, alergické reakcie vrátane anafylaktického šoku, horúčky, hypotenzie.

FW: lyofilizovaný prášok na prípravu injekčného roztoku v injekčných liekovkách 100 000, 250 000, 750 000 a 1 500 000 IU.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Fibrinolytické činidlo obsahujúce streptokinázový komplex s acylovaným lysín-plazminogénom.

Prítomnosť acylovej skupiny zabraňuje spontánnej aktivácii komplexu v krvi.

Predpokladá sa, že odstránenie acylovej skupiny a aktivácia komplexu prebehne až potom, keď sa táto skupina viaže na fibrín vo vnútri krvnej zrazeniny. Preto sa dúfalo, že obmedzí fibrinolytický účinok anistreplázy len proti krvným zrazeninám a zabráni sa systemickému účinku.

Bohužiaľ, aj pri podávaní priamo do koronárnych ciev v odporúčaných dávkach (30 U) sa pozoruje aj systémová fibrinolýza.

Urokináza (urokináza, synbóza abbokinázy)

Bol pripravený z ľudskej embryonálnej bunkovej kultúry.

Proteín pozostávajúci z dvoch polypeptidových reťazcov, obsahujúcich 411 aminokyselinových zvyškov, ktorý má proteolytickú aktivitu a ktorý, na rozdiel od streptokinázy, je priamy aktivátor plazminogénu, ktorý ho premieňa na plazmín.

Používa sa na rozpustenie čerstvých krvných zrazenín.

Priraďte intravenózne, počnúc zavádzaním nasycovacej dávky 1000-4500 U / kg a následnej infúzie rýchlosťou 4400 U / kg za hodinu.

Zriedkavo v porovnaní so streptokinázou spôsobujú alergické poruchy. Špecifickosť je však nedostatočná na to, aby aktivovala iba plazminogén viazaný na fibrín v zložení trombu a preto, podobne ako streptokináza, spôsobuje systémovú fibrinolýzu a môže viesť k krvácaniu.

FW: lyofilizovaný prášok na prípravu injekčných roztokov vo fľašiach 100 000, 500 000 a 1000 000 IU.

Prowrokináza (Prourokináza, syn, Saruplase)

Rekombinantná jednoreťazcová urokináza.

Predpokladá sa, že má v porovnaní s dvojvláknovou urokinázou vyššiu selektivitu voči plazminogénu spojenému s fibrínom v zložení trombu.

Alteplaza (Alteplaza, syn Actilyse)

Rekombinantný liek na aktiváciu ľudského tkanivového plazminogénu (t-PA).

Proteín vytvorený v endotelových bunkách. Obsahuje 527 aminokyselinových zvyškov a má proteolytickú aktivitu. Katalyzuje premenu plazminogénu na plazmín.

Účinkuje hlavne na plazminogén viazaný na fibrín, ktorý sa odohráva vo výslednom trombu.

Krv je spojený so špecifickými inhibítory, a preto má minimálny účinok na cirkulujúci plazminogén v krvi, a tiež nemá podstatný účinok na ostatné koagulačné faktory, a tak v menšej miere, než sa streptokinázou a urokináza vplyv na systémovú zrážanie krvi.

Aplikoval na koronárnu trombolýzu pri akútnom infarkte myokardu, ako aj na pľúcnu embóliu.

Približne 15 mg bolusu intravenózne priradiť a potom sa počas nasledujúcich 30 minút odkvapká dávka 0,75 mg / kg a potom 0,5 mg / kg počas nasledujúcej hodiny na celkovú dávku 35 mg / kg.

Nežiaduce účinky: hemoragické komplikácie, hypotenzia, horúčka.

FW: 50 mg sušeného prášku v injekčných liekovkách.

Kŕčové žily: príznaky a liečba kŕčových žíl

Fibrinolýza je proces rozpúšťania krvných zrazenín. V súlade s tým sú fibrinolytiká látky, ktoré prispievajú k rozpusteniu krvných zrazenín v dôsledku deštrukcie fibrínových vlákien, ktoré tvoria štruktúru krvných zrazenín. Fibrinolytiká sa používajú len na rozpustenie už vytvorených krvných zrazenín, ale nebránia ich opätovnému výskytu. Navyše, použitie týchto liekov môže viesť k zvýšeniu agregácie krvných doštičiek a zvýšenému riziku vzniku nových krvných zrazenín. Preto sú menovaní len v extrémnych prípadoch.

Indikácie na použitie

Fibrinolytiká sa používajú v núdzových situáciách a akútnych kardiovaskulárnych udalostiach, a to aj s cieľom zachovania života pacienta. Toto sa vykonáva počas prvých dvoch alebo troch dní. Neskôr lieky sú menej účinné. Indikácie pre rozpustenie krvných zrazenín pomocou fibrinolytiky sú nasledujúce patológie:

1. masívny pľúcny tromboembolizmus. V tomto stave krvné zrazeniny blokujú lumen vetví týchto ciev. Napriek menom (tepná), nie arteriálna, ale do nich prúdi žilová krv. Rýchlo sa do pľúc, aby uvoľnila oxid uhličitý a dostala kyslík. Ak sú cievy zablokované krvnými zrazeninami, výmena plynov je narušená. Aby sa zabránilo úmrtiu alebo invalidizácii pacienta, je mu pridelený fibrinolytikum.

2. Infarkt myokardu s eleváciou segmentu ST na EKG.

Toto ochorenie sa vyvíja, keď sa do srdcového svalu nedostane dostatok kyslíka. V dôsledku toho začína smrť tkaniva. Kyslík netečie, pretože krvné cievy sú čiastočne zablokované krvnými zrazeninami. Na ich rozpustenie sa používa fibrinolytická terapia.

3. Závažná proximálna hlboká žilová trombóza nohy. Významne zvyšuje riziko pľúcnej tromboembólie, ktorá často vedie k smrti pacienta. Slovo "proximálny" znamená, že cievy upchaté krvnými zrazeninami sú umiestnené bližšie k stehnám než k nohe. Približná trombóza sa pozoruje v popliteálnej alebo femorálnej žile. Sú sprevádzané opuchom končatiny a silnou bolesťou.

4. Trombóza centrálnej retinálnej artérie. Pri zachovaní videnia sa uskutočňuje fibrinolýza s vhodnými prípravkami.

5. Trombóza arteriovenóznych výhybiek. Arteriovenózny skrat je spojenie medzi žilami a tepnami. Môže to byť spôsobené zranením. Keď nastane arteriovenózny skrat, rýchlosť krvného toku v poškodených cievach klesá pod úrovňou ich spojenia. To vedie k zvýšenému riziku vzniku krvných zrazenín.

Ako môžete vidieť, indikácia fibrinolytickej liečby je tvorba alebo zrážanie krvných zrazenín z iných častí tela do krvných ciev, ktoré ohrozujú ľudský život alebo zdravie. Pri upchávaní artérií s krvnými zrazeninami dochádza k nekróze tkanív, ktoré trpia hladom kyslíkom. Aby sa zabránilo ich smrti, je potrebné trombus rozpustiť pomocou liekov a obnoviť normálny prietok krvi.

Mechanizmus účinku

Fibrinolitiká po vstupe do ľudského tela prispievajú k premene plazminogénu na plazmín. Plazminogén je neaktívny proteín. Neovplyvňuje systém koagulácie krvi, kým nie je aktivovaný. Po aktivácii fibrinolytikami sa mení na plazminogén, ktorý spôsobuje deštrukciu fibrínových filamentov novo vytvoreného trombu. Tento proces sa nazýva trombolýza.

Fibrinolytické liečivá

Fibrinolytické lieky sú rozdelené do dvoch skupín:

• priamy účinok (fibrinolyzín);
• nepriama akcia (urokináza, streptokináza, streptodekaza a iné).

V závislosti od schopnosti interagovať s fibrínom sú finančné prostriedky tiež rozdelené na:

• relatívne fibrínovo špecifické;
• nie je špecifický pre fibrín.

Väčšina liekov je k dispozícii vo forme roztokov na intravenózne podanie alebo prášok na prípravu. Fibrinolytiká sa injikujú do prúdu (striekačky) alebo kvapkajú (postupne ako súčasť infúzneho roztoku). Lieky sú dostupné v rôznych dávkach. Je vybraná jej, a potom v prípade potreby upravená lekárom v závislosti na indikáciách použitia a výsledkoch liečby.

Okrem prípravkov na intravenózne podanie sa používajú aj očné filmy s fibrinolyzínom. Sú indikované len pre trombotické lézie artérií alebo žíl vizuálneho analyzátora.

Najbežnejším vedľajším účinkom fibrinolytiky je krvácanie. Riziko tejto komplikácie sa zvyšuje, ak sa paralelne používajú heparíny, protidoštičkové látky alebo iné lieky, ktoré inhibujú zrážanlivosť krvi.

Zoznam liekov

Nižšie uvidíte zoznam liekov, ktoré obsahujú fibrinolytiká. Toto sú obchodné názvy liekov. Účinná látka je uvedená v zátvorkách. Zoznam fibrinolytických liekov dostupných na nákup v ruských lekárňach zahŕňa:

• Ketalýza (tenektepáza).
• Streptáza (streptokináza).
• Avelysin Brown (streptokináza).
• Eberkináza (streptokináza).
• Tromboflux (streptokináza).
• Fortelizín (stafylokináza).
• Fibrinolyzín (fibrinolyzín).
• Ukidan (urokináza).
• Urokináza Medak (urokináza).
• Prourokinázový rekombinant (prourokináza).
• Puroláza (prourokináza).
• Gemáza (prourokináza).
• Aktilize (alteplaza).

Najbežnejšie používaným fibrinolytikom je streptokináza. Táto aktívna zložka je zahrnutá do najväčšieho počtu liečiv v tejto skupine.

Fibrinolytické činidlá

Toto sú činidlá, ktoré sú schopné rozpúšťať fibrínové vlákna alebo eliminovať vzniknutú zrazeninu.

Používa sa na infarkty a mŕtvice spôsobené krvnou zrazeninou alebo trombom, ktoré upcháva cievy srdca, mozgu a používa sa aj na rôzne trombózy a tromboembolizmus (pľúcna embólia).

Ide o suchý proteínový prípravok z prírodného enzýmu izolovaného z krvnej plazmy. Enzým má schopnosť rozpúšťať fibrín. Zadajte iba kvapkanie žily. FV - 500 ml fľaše obsahujúce 20 000 IU účinnej látky. Rozpusťte 0,9% p-rum chloridu sodného.

Prijímať v procese vitálnej aktivity streptokokových kolónií. Vyšší účinok na fibrinolyzín, ale môže spôsobiť závažné alergické reakcie, preto sa používa iba z dôležitých dôvodov (napríklad pri akútnom infarkte myokardu spôsobenom trombózou koronárnych ciev).

FV - ampulky s obsahom 250 000, 500 000 IU.

Plazma a náhrada krvi a protišmykové tekutiny

Aplikovať s rôznymi akútnymi a chronickými krvnými stratami, šokom, intoxikáciou tela rôznymi jedmi, nádorovými procesmi, ako aj s popálením, intestinálnymi infekciami, ktoré sprevádzajú dehydratácia tela. Najjednoduchší liek je:

Izotonický roztok chloridu sodného, ​​ktorého osmotický tlak sa rovná osmotickému tlaku krvi a tkanivovej tekutiny. Aplikuje sa vnútri, p / na, v / v, vo forme klystýru a von. Vo veľkých dávkach je 200 ml. používané na dehydratáciu alebo na stratu krvi v neprítomnosti iných krvných náhradných kvapalín. Treba pamätať na to, že izotonický roztok chloridu sodného veľmi rýchlo preniká cez okolité tkanivo cez cievnu stenu. Pre komplexnejšie lieky v kompozícii sú zahrnuté tablety a roztok Ringer-Locke, ktoré obsahujú chlorid sodný, hydrogenuhličitan sodný, chlorid draselný, chlorid vápenatý a glukózu.

Možno použiť roztoky glukózy v závislosti od koncentrácie:

1 v šoku, kolaps - hypertonický roztok (20% a 40%)

2 Ako všeobecný tonik pre zlyhanie srdca, nervové a svalové vyčerpanie - hypertonický roztok (20% a 40%)

3 S rôznymi otravami, pretože zvyšuje močenie a zvyšuje funkciu detoxikácie pečene - izotonické (5%) a hypertonické (20% a 40%) roztoky.

4V rôznych ochoreniach pečene, najmä v prípade Botkinovej choroby, izotonických (5%) a hypertonických (20% a 40%) roztokov.

Pri predávkovaní inzulín - hypertonický roztok (40%)

FV - tablety s 0,5 a 1,0, ampulky s 5, 10, 20, 25 a 50 ml. 5, 10 a 40% roztokov., Fľaše 200 a 400 ml. 5, 10, 20 a 40% r-ry.

Gelatinol - koloidný 8% roztok želatíny v potravinách. Zloženie a charakter sú veľmi blízke krvnej plazme, preto sa používa ako náhrada plazmy a hemostatická látka.

FV - fľaše s 250 a 500 ml sterilného roztoku.

Roztok vody a soli obsahujúci 6% nízkomolekulárnych bielkovín + iónov sodíka, draslíka, vápnika, horčíka a chlóru. Spája všetky toxíny, ktoré cirkulujú v krvi, a preto má detoxikačný účinok. Používa sa na otravu, ťažké črevné ochorenia, popáleniny, rakovinu.

Kontraindikácie: 1 BA; 2 Zdvih; 3 Akútna nefritída.

FV - fľaše so 100, 200 a 400 ml, sterilné roztoky pre c.

Sterilný roztok stredne molekulárnych proteínov s prídavkom 0,9% chloridu sodného p-ra. Ako náhrada plazmy a hemostatické činidlo pre krvnú stratu, šok, popáleninu.

Kontraindikácie: 1 zlyhanie srdca; 2 Zdvih; 3 Ochorenie obličiek.

Fibrinolytické liečivá: klasifikácia a rozsah pôsobnosti

Fibrinolytické činidlá (fibrinolytiká, trombolytiká, aktivátor plazminogénu) sú lieky, ktoré môžu rozpustiť intravaskulárne tromby a používajú sa na liečbu arteriálnej a venóznej trombózy, ako aj na lýzovanie trombu počas pľúcnej embólie.

V roku 1938 bola získaná streptokináza a v roku 1940 bol opísaný mechanizmus jeho účinku. A o 36 rokov neskôr ruský kardiológ Jevgenij Ivanovič Cházov publikoval článok o intrakoronárnom rozpúšťaní trombu pomocou tohto nástroja.

Zistenie tohto enzýmu znížilo frekvenciu úmrtí pri akútnom infarkte myokardu až o 50%.

Odvtedy boli syntetizované pokročilejšie lieky. Moderné aktivátory plazminogénu majú menej vedľajších účinkov, pacientov ľahšie tolerujú a vykazujú lepší výkon.

Skupina na klasifikáciu liekov

Podľa mechanizmu účinku fibrinolytiky sú priame a nepriame účinky.

Prvá skupina zahŕňa lieky, ktoré pri interakcii s fibrínovými vláknami ich rozpúšťajú. Tieto lieky zahŕňajú fibrinolyzín. Táto liek vykazuje farmakologickú aktivitu pri vstupe do ľudského tela a "in vitro". Nedávno v medicíne lieky tejto skupiny prakticky nie sú predpísané.

Nepriame fibrinolytiká (napríklad streptokináza, urokináza) konvertujú profibrinolyzín (plazminogén) na fibrinolyzín (plazmin), ktorý má terapeutický účinok, a to rozpúšťa novo vytvorenú krvnú zrazeninu. Tento proces je možný iba v živom organizme.

Okrem toho sa všetky plazminogénové aktivátory, v závislosti od fibrínovej selektivity, rozdelia na ne-fibrínovo špecifické (streptokinázové) a fibrínovo špecifické prostriedky (Prourokinase rekombinant, Alteplaza, Tenecteplase).

Nefibrínovo špecifické činidlá aktivujú profibrinolyzín, spojený aj neviazaný s krvnou zrazeninou, čo vedie k vyčerpaniu antikoagulačného systému a súkromných hemoragických komplikácií.

Pri trombolytických činidlách priamej účinnosti je účinnosť nižšia ako účinnosť liekov aktivujúcich profibrinolyzín.

V domácom lekárstve sa používajú tieto nepriame fibrinolytiká:

• streptokinázou;
• alteplázy;
• Tenektepláza;
• Prourukináza rekombinantná.

Funkcie aplikácie

Všetky fibrinolytické lieky sú predpísané na rozpustenie čerstvých krvných zrazenín v trombóze krvných ciev s rôznou lokalizáciou.

Okrem toho sa používajú na lýzu miestnych krvných zrazenín v arteriovenóznych výplňach a periférnych intravenóznych katétrech.

S určením fibrinolytických liekov na venóznu trombózu v prvých 48 hodinách v 70% prípadov dochádza k rozpusteniu krvných zrazenín.

Indikátory budú ešte vyššie, ak sa liečba začne po prvýkrát za 12 hodín. Navyše v tomto prípade bude lepší farmakologický účinok, v tomto prípade sú tiež menej horúčkovité a hemoragické komplikácie.

Aktivátory plazminogénu sú predpísané pre nasledujúce ochorenia:

• akútny infarkt myokardu;
• pľúcna embólia;
• nestabilná angína pectoris;
• arteriovenózna trombóza spojov;
• primárna pľúcna hypertenzia;
• postpartum tromboembolizmus.

Vo flébológii sú indikácie na použitie liekov:

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Kontraindikácie užívania drog v tejto skupine sú:

• rôzne krvácanie;
• hemoragická diatéza.

Okrem toho liečba trombolytických činidiel spočíva v zdržaní sa mnohých ochorení:

• pľúcna tuberkulóza v akútnom štádiu;
• žalúdočný vred a duodenálny vred;
• zápalové procesy v hrubom čreve;
• akútna pankreatitída;
• zápal myokardu;
• radiačná choroba;
• Nádory CNS;
• stav bezprostredne po operácii, pôrod, spontánne a vyvolané potraty;
• nedávna biopsia viscerálnych orgánov;
• sepsa;
• diabetická retinopatia;
• arteriálna hypertenzia, keď je horný tlak väčší ako 200 a nižší tlak je 110 mm. Hg. Art.

Relatívne kontraindikácie zahŕňajú:

• zlyhanie obličiek a pečene;
• menštruačné krvácanie;
• hypermenorrhoea;
• bronchiálna astma;
• vek nad 75 rokov;
• niekoľko dní po liečbe antikoagulanciami.

Okrem toho by sa streptokináza mala podávať opatrne v prípade nedávnej streptokokovej infekcie.

Pri krvácaní počas liečby trombolytickými liekmi sú pacientom predpísané antifibrinolytické lieky.

Zastavte terapiu iba vtedy, ak krvácanie ohrozuje život pacienta alebo pacientovi, aby sa urýchlene operoval.

V prípade hojného krvácania môže byť pacientovi predpísaná kyselina aminokapronová, podávanie ľudského fibrinogénu alebo transfúzie krvi.

Z vedľajších účinkov pri použití fibrinolytik možno pozorovať:

• hektická teplota;
• bolesť hlavy;
• alergia, vo forme urtikárie, návaly tváre, pruritu.

Keď dôjde k alergickej reakcii, liečba sa zastaví a v závislosti od závažnosti alergie sa predpisujú antihistaminiká alebo glukokortikoidy.

Starší pacienti (starší ako 75 rokov) majú vysoké riziko mozgového krvácania počas liečby, preto pred použitím fibrinolytikov by sa mali zvážiť všetky klady a zápory.

Zoznam populárnych fibrinolytik

Nasledujúce lieky sa používajú v modernej medicíne:

1. Streptokináza je enzým produkovaný jednotlivými kmeňmi beta-hemolytických streptokokov. Farmaceutický priemysel vyrába na ňom množstvo liekov: "Streptáza", "Avelysin Brown", "Thromboflux" a mnoho ďalších. Dr Streptokináza katalyzuje konverziu profibrinolyzínu na fibrinolyzín. Akonáhle sa v ľudskom tele, časť streptokinázy viaže s protilátkami a stráca svoju farmakologickú aktivitu. V tomto prípade je eliminačná doba liečiva len 20 minút, zatiaľ čo polčas rozpadu enzýmu kombinovaný s profibrinolyzínom je 1 h 20 min. Streptokináza je antigén, preto spôsobuje syntézu protilátok, ktorých počet sa zvyšuje s každou novou dávkou liečiva, v dôsledku čoho sa znižuje farmakologická aktivita lieku. Spravidla po 5 dňoch liečby nemá zmysel podávať liek, pretože sa takmer úplne viaže s protilátkami. Tiež zvyšuje produkciu protilátok proti streptokokom, ktoré predchádzala trombóza.
2. Urokináza je enzým, ktorý je odvodený z ľudských močových a obličkových buniek ľudského embrya. Aktivuje tiež plazminogén, mení sa na plazmín, ktorý spôsobuje lýzu krvných zrazenín. Urokináza interaguje s plazmogénom spojeným s krvnou zrazeninou a so skutočnosťou, že cirkuluje voľne v krvi. Preto keď sa aplikuje rovnako ako pri použití streptokinázy, existuje vysoké riziko krvácania. Pri / injekciách je polčas rozpadu lieku iba 9-16 minút. Takmer nikdy nespôsobuje alergie a protilátky sa netvoria.
3. Plazminogénový tkanivový aktivátor je proteolytický enzým, ktorý sa podobá aktivátoru plazminogénu produkovanému vaskulárnym endotelom. Alteplase, molekula rekombinantného tkanivového aktivátora plazminogénu získaná pomocou genetického inžinierstva, sa používa na lekárske účely. Liečivo vykazuje farmakologickú aktivitu len v prítomnosti fibrínu. Polčas rozpadu lieku je iba asi 5 minút. Na rozdiel od streptokinázy nie je imunogén, je schopný zničiť dlhodobo existujúce krvné zrazeniny a jeho terapeutický účinok je silnejší. Pri výmene niekoľkých aminokyselín v molekule Alteplaza sa získal nový liek Tenekteplaza, ktorý sa vyznačuje vyššou fibrinospecificitou a trvaním polčasu rozpadu (približne 20 minút).
4. Prourukináza rekombinantná. Vo svojich trombolytických vlastnostiach podobný aktivátoru tkanivového plazminogénu. V prítomnosti trombu interaguje s plazmogénom a premieňa ho na plazmín, ktorý tvorí aktívnejšiu dvojvláknovú molekulu urokinázy z jednoreťazcovej molekuly prourokinázy.

Vzhľadom na krátky polčas rozpadu sa fibrinolytiká podávajú intravenózne, kvapkajú alebo prúdia pomaly za štvrtinu hodiny.

Vďaka použitiu fibrinolytickej terapie sa zachránili milióny životov. Preto pri najmenšom podozrení na prítomnosť krvnej zrazeniny v tele je nevyhnutné ísť do nemocnice čo najskôr a začať liečbu.

Čo sú fibrinolytické látky a ich klasifikácia

Ľudské telo je veľmi zložitý systém, v ktorom aj jedno zlyhanie môže viesť k vážnym následkom. Našťastie medicína a veda nestoja stále, ľudstvo každý rok sa učí nové tajomstvá anatómie a spôsoby ovplyvňovania vnútorných procesov. Jedným z najbežnejších spôsobov, ako ovplyvniť vnútorné systémové narušenia v tele, sú lieky.

Teraz existuje množstvo myšlienok všetkých druhov drog a po vypočutí ich mena nie vždy rozumie ich účelu. Patria sem fibrinolytiká, ktorých samotné meno je prekvapujúce. Takže sa pozrime bližšie na fibrinolytické lieky, čo to je a prečo sú predpísané.

Aké sú tieto peniaze?

Fibrinolytickými látkami sú akékoľvek zdravotnícke pomôcky, ktoré môžu stimulovať rozpustenie krvnej zrazeniny. Tiež sa nazývajú trombolytické lieky. Účinok fibrinolytiky je zameraný na aktiváciu fibrinolýzy - procesu rozpúšťania krvných zrazenín.

Fibrinolytická aktivita krvi je teda vlastnosťou tela, zameraná na skvapalnenie krvných zrazenín.

Táto vlastnosť ich odlišuje od antikoagulancií, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín tým, že inhibujú syntézu alebo funkciu rôznych koagulačných faktorov.

Fibrinolytický systém krvi, ktorý existuje v ľudskom tele, sa tiež podieľa na lýze alebo rozpustení zrazenín v procese hojenia rán. Tento systém inhibuje fibrín, ktorý inhibuje enzým trombín.

Aktívnym enzýmom zahrnutým do fibrinolytického procesu je plazmin, ktorý sa tvorí pod vplyvom aktivačného faktora uvoľneného z endotelových buniek.

Aby sme lepšie porozumeli tomuto problému, odpovedzme na otázku: fibrinolytický účinok - čo to je a ako to pochopiť? Účinok takýchto liekov je zameraný na rýchlu resorpciu krvných zrazenín. Na rozdiel od koagulantov, sú určené na nápravu problému a nie na jeho zabránenie.

Klasifikácia liekov

Existujú dve hlavné triedy fibrinolytických látok: priama a nepriama účinnosť. Prvými sú aktivátory fibrinolýzy a druhou sú streptokináza a urokináza. Zvážte túto klasifikáciu fibrinolytických látok podrobnejšie:

1. Aktivátor fibrinolýzy. Táto skupina trombolytických liekov sa používa pri akútnom infarkte myokardu, cerebrovaskulárnej trombotickej mozgovej príhode a pľúcnej embólii. Pri akútnom infarkte myokardu sú obvykle tkanivové aktivátory výhodnejšie ako streptokináza.
2. Streptokinázou. Streptokináza a anistroplastika sa používajú pri akútnom infarkte myokardu, arteriálnej a venóznej trombóze a pľúcnej embólii. Tieto zlúčeniny sú antigénne, pretože sú odvodené zo streptokokových baktérií.
3. Urokináza. Urokináza sa niekedy nazýva aktivátorom plazminogénu v moči, pretože je produkovaný obličkami a je v moči. Má obmedzené klinické využitie, pretože podobne ako streptokináza spôsobuje významnú fibrinogénolýzu; Používa sa na liečbu pľúcnej embólie.

Kedy prihlásiť

Fibrinolytická liečba je schválená na pohotovostnú liečbu mŕtvice a srdcového infarktu.

Najčastejšie používaným liekom na trombolytickú liečbu je aktivátor fibrinolýzy, ale iné lieky v tejto skupine môžu tiež túto funkciu vykonávať.

V ideálnom prípade by pacient mal dostať tieto lieky počas prvých 30 minút po príchode do nemocnice. Rýchlymi fibrinolytickými účinkami sú v týchto prípadoch tieto lieky predpísané.

Útoky srdca

Krvná zrazenina môže zablokovať tepny v srdci. To môže spôsobiť srdcový záchvat, keď časť srdcového svalu zomrie kvôli nedostatku kyslíka. Trombolytika rýchlo rozpúšťajú veľkú zrazeninu.

Pomáha obnoviť tok krvi do srdca a zabraňuje poškodeniu srdcového svalu. Najlepšie výsledky možno dosiahnuť, ak sa liek podá do 12 hodín po nástupe infarktu.

Liek obnovuje prietok krvi do srdca vo väčšine ľudí. U niektorých pacientov však krvný prietok nemusí byť úplne normálny a v tomto ohľade možno pozorovať poškodenie srdcových svalov.

urážka

Väčšina prípadov mŕtvice je spôsobená tým, že krvné zrazeniny vstupujú do krvnej cievy v mozgu a blokujú prietok krvi do tejto oblasti.

V takýchto prípadoch môžu byť fibrinolytiká tiež použité na rýchle rozpustenie zrazeniny.

Dávka do 3 hodín po objavení prvých príznakov mozgovej príhody môže pomôcť vyhnúť sa poškodeniu mozgu a postihnutiu.

Tieto lieky sa tiež používajú na zníženie fibrinolytickej aktivity krvi.

V takýchto prípadoch telo nie je schopné zabrániť tvorbe krvných zrazenín, takže potrebuje lekársku pomoc.

Je to dôležité! Hoci trombolýza je zvyčajne úspešná, liečba nie je schopná rozpustiť krvné zrazeniny u približne 25% pacientov. Ďalších 12% pacientov je následne náchylných na zmenu krvných zrazenín alebo zablokovanie krvných ciev.

Dokonca aj v prípade úspešnosti trombolýzy, fibrinolytiká nie sú schopné opraviť tkanivá, ktoré už boli poškodené narušením krvného obehu. Preto môže pacient potrebovať ďalšiu liečbu na odstránenie základných príčin krvných zrazenín a na opravu poškodených tkanív a orgánov.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Krvácanie je najčastejšie riziko spojené s užívaním liekov. Môže to byť aj život ohrozujúce. Mierne krvácanie z ďasien alebo nosa sa môže vyskytnúť u približne 25% pacientov užívajúcich liek. Krvácanie z mozgu sa vyskytuje približne v 1% prípadov.

To je rovnaké riziko pre pacientov s mozgovou príhodou a infarktom. Krvácanie sa často zaznamenáva v mieste katetrizácie, hoci sú možné gastrointestinálne a mozgové krvácanie. Pacienti, ktorí utrpeli poškodenie alebo mali mozgové krvácanie v anamnéze, preto zvyčajne nepredpisujú fibrinolytiká.

Okrem závažného rizika vnútorného krvácania sú možné aj ďalšie vedľajšie účinky, napríklad:

• modriny na koži;
• poškodenie krvných ciev;
• migrácia krvnej zrazeniny do inej časti cievneho systému;
• poškodenie obličiek u pacientov s cukrovkou alebo inou chorobou obličiek.

Hoci fibrinolytiká môžu bezpečne a účinne zlepšiť prietok krvi a eliminovať symptómy u mnohých pacientov bez potreby invazívnej chirurgie, nedoporučujú sa pre každého.

Takéto lieky sú zakázané pre pacientov, ktorí užívajú riedidlá krvi, ako aj pre ľudí so zvýšeným rizikom krvácania. Tieto podmienky zahŕňajú:

• vysoký tlak;
• krvácanie alebo silné straty krvi;
• hemoragická mŕtvica z krvácania v mozgu;
• ťažké ochorenie obličiek;
• poslednej operácie.

Zoznam liekov

Keď hovoríme o fibrinolytických liekoch, zoznam môže byť dosť rozsiahly, nazývame len niektoré z nich.

Medzi najbežnejšie ochranné známky fibrinolytiky patria:

Takmer všetky tieto lieky sú dostupné na lekársky predpis, pretože majú širokú škálu kontraindikácií a vedľajších účinkov, a preto môžu spôsobiť potenciálne poškodenie organizmu.

V žiadnom prípade nemôže užívať tieto lieky bez lekárskeho predpisu.

záver

Ak máte podozrenie na príznaky infarktu alebo cievnej mozgovej príhody, mali by ste čo najrýchlejšie kontaktovať ambulanciu, ale nikdy nemôžete uzdravovať. Ťa žehnaj!

Zoznam fibrinolytických liečiv

FIBRINOLYTICKÉ NÁPRAVNÉ LÁTKY (rozpustenie fibrínu - gréckeho lýzu, deštrukcia) - lieky, ktoré rozpúšťajú alebo prispievajú k rozpusteniu fibrínových vlákien a spôsobujú ako výsledok tejto resorpcie čerstvé a ešte nepodrobené organizácii krvných zrazenín. Fibrinolytické činidlá sa používajú na prevenciu a liečbu tromboembolických komplikácií.

Fibrinolytické činidlá sú bežne rozdelené na lieky priamej a nepriamej akcie. Pre smerovanie fibrinolytická činidlá zahŕňajú látky, ktoré ovplyvňujú priamo s fibrinolytického systému krvi in ​​vitro a in vivo. Fibrinolytická činidlá, zatiaľ čo nepriame príčiny resorpčnú účinok uvoľňovanie endogénnych látok aktiváciu fibrinolytického systému. Tým, fibrinolytickej prostredníctvom priamej akcie zahŕňajú také aktivátory fibrinolýzy (cm). Ako strentokinaza, stafylokinázy, urokináza, streptoliaza (streptaza), fibrinolytický enzým fibrinolizin, proteolytické enzýmy (cm.): (. Cm) trypsínu (. Cm), chymotrypsín Trombolitin (komplex trypsínu a heparínu), a prípravky z proteáz z húb (aspergillin, triholizin et al.).

Fibrinolytické látky s enzymatickou povahou sa používajú nielen vo forme jednotlivých látok, ale aj vo forme takzvaných imobilizovaných enzýmov. Tieto majú dlhodobý účinok a sú schopné poskytnúť riadené ukladanie liečivej látky do zodpovedajúceho orgánu a tkaniva bez zvýšenia jeho koncentrácie v celkovom obehu. Medzi imobilizovanými vo vode rozpustnými fibrinolytickými činidlami je domáci prípravok streptokokázy obsahujúcej streptokinázu.

Skupina fibrinolytických látok zahŕňajú látky nepriame syntetické a prírodný pôvod, aktivujúce fibrinolýzu uvoľnením aktivátor plazminogénu (plazminogénu) z cievnych stien alebo leukocyty. Nepriame fibrinolytickej akcie môžu mať niektoré vazodilatačné látky, napríklad kyselinu nikotínovú (cm.) A jeho deriváty. Nepriamo aktivovanej fibrinolýzy tiež adrenalín (cm.), Acetylcholín (cm.), Látky, ktoré podporujú uvoľňovanie histamínu (viz.), Ľahčený bakteriálne lipopolieaharidy príklad pirogepal (cm.).

Z veľkého množstva látok, ktoré majú vlastnosti fibrinolytiká v lekárskej praxi pre liečenie trombózy pomocou obmedzeného počtu liekov. Jedným z najaktívnejších medzi nimi je príprava prirodzené ľudskej plazmy fibrinolizin enzým, ktorý štiepi fibrínu a fibrinogénu. Štiepi peptidové väzby, ako je hydrolýza, ktorá vedie k rýchlemu oddeleniu molekule fibrínu na vo vode rozpustné fragmenty (fibrinopeptidů). Navyše môže zničiť tela peptidové väzby glukagónu (5-laktoglobulín, rastový hormón, faktory zrážania krvi V, VII, X a XII, niektoré komponenty sérového komplementu a ďalšie. Avšak, tieto vlastnosti sú vo vysokých koncentráciách fibrinolizina. Plasminu má tiež inhibičný účinok na agregáciu krvných doštičiek indukovanú trombínu. Fibrinolizin ovplyvňuje kininový systém, ktorý je sprevádzaný tvorbou aktívneho Pini (cm.).

Mechanizmus účinku rôznych aktivátorov fibrinolýzy sa mení. Aktivujúci účinok streptokinázy sa teda uskutočňuje tromi rôznymi spôsobmi: tvorbou komplexu s plazminogénom, tvorbou komplexu so špeciálnym proaktivátorom a tiež v dôsledku priameho účinku streptokinázy na molekulu plazminogénu. Urokináza spôsobuje rozštiepenie vnútornej arginyl-valínovej peptidovej väzby v molekule plazminogénu a tvorbu molekúl plazmĺnu. Stafylokináza aktivuje plazminogén prostredníctvom konformačných zmien v molekule proenzýmu a uvoľňuje aktívne centrum enzýmu. Trypsín aktivuje plazminogén prostredníctvom proteolytického štiepenia peptidových väzieb a aktívne rozštiepi vláknité vlákna.

Streptokináza a urokináza sú schopné preniknúť do trombu a aktivovať tam profibrinolyzín adsorbovaný na fibrín. Lýza trombu pod vplyvom streptokinázy a urokinázy je proces, pri ktorom rum hrá dôležitú úlohu ako exogénnu, tak endogénnu lýzu fibrínových filamentov. Na rozdiel od toho sa trombolytický účinok fibrinolyzínu vyvíja hlavne pozdĺž okrajov trombu. Centrálne oblasti krvnej zrazeniny sú odolné voči fibrinolyzínu. Je možné, že to je do istej miery spôsobené rozdielmi v molekulovej hmotnosti (hmotnosti) látok a ich schopnosti preniknúť do trombu.

Pri pôsobení streptokinázy a urokinázy na telo existujú významné rozdiely. Streptokináza je cudzí proteín pre telo, takže pri opätovnom podaní môže spôsobiť alergické reakcie. Zvyčajne po 1-2 týždňoch po prvej infúzii streptokinázy dôjde k významnému zvýšeniu titeru antistreptokinázy, ktorá dosiahne maximum po 3-4 týždňoch. Po 4 mesiacoch sa ich obsah znižuje na počiatočnú úroveň. V tomto ohľade môže byť opakované použitie tohto lieku uskutočnené najskôr 3 mesiace po prvej injekcii vo vhodných dávkach a pridaním kortikosteroidov. Ak chcete zistiť zvýšenú citlivosť tela na streptokinázu, môžete použiť definíciu titer anti-streptokinázových protilátok.

Urokináza je látka súvisiaca s endogénnymi látkami ľudského tela a preto nespôsobuje alergické reakcie charakteristické pre streptokinázu.

Prípravky proteolytických enzýmov (trypsín atď.) Majú silný trombolytický účinok. Avšak pri parenterálnom podávaní spôsobujú vážne komplikácie vrátane deštrukcie rôznych koagulačných faktorov, hemoragických javov, ktoré obmedzujú možnosť použitia takýchto liekov na resorpčné pôsobenie.

Jedným zo spôsobov zvyšovania terapeutickej účinnosti a znižovania toxicity fibrinolytických látok je ich regionálna intravaskulárna injekcia do oblasti miesta trombu. Dosiahne sa vysoká koncentrácia fibrinolytických látok v oblasti trombu a nízka koncentrácia v celkovom obehu umožňuje vyhnúť sa nežiaducim komplikáciám. Práca E. I. Chazova a spolupracovníkov (1981) ukázala možnosť zavedenia trombolytických látok pomocou špeciálneho katétra aj do úst koronárnych artérií.

Ďalšou metódou na zvýšenie trombolytickej aktivity a bezpečnosti proteolytických liečiv odvodených z húb je dodatočná frakcionácia proteínov z fungálnych proteáz. Súčasne je možné získať špecifickejšie pre fibrinolýzu a menej toxické proteázy. Výskum genetickej variability a výber mutantov mikroorganizmov, ktoré sú výrobcami špecifických fibrinolytických látok, môže slúžiť na rovnaký účel.

Hlavnými indikáciami pre použitie fibrinolytiká sú periférnych ciev embólia, hlboká žilová najmä končatín, pľúcnej tepny, cievy oka, akútny infarkt myokardu, akútne tromboflebitídy, akútne zhoršenie chronického tromboflebitídy. Použitie fibrinolytiká cerebrálnej trombózy komplikované sťažuje diagnózu. Liečba sa vykonáva len v prípadoch, keď existuje v prítomnosti trombotickej mŕtvice pacienta nie je pochýb. Pri liečbe tromboembolických účelné kombinovať podávanie fibrinolytiká antikoagulanty a inhibítory agregácie doštičiek. Účinnosť liečby trombózy s fibrinolytiká je do značnej miery závislá na dobe, ktorá uplynula od vzniku trombu, veľkosti a umiestnenia trombu, rozsah jeho zatiahnutie, krvných koncentráciou fibrinogénu, kardiovaskulárneho systému a ďalších. Je zistené, že žilovej tromby lyžovanie za vplyv fibrinolytických látok na dlhšie obdobie ako arteriálne tromby. Infarkt myokardu využitie fibrinolytickej agens často sprevádzané analgetický účinok. Mechanizmus útlmu bolesti spojené s spazmolytický účinok fibrinolytiká, zvýšenie objemovej rýchlosti koronárneho prietoku, zničenie sekundárnych krvných zrazenín, zlepšenie mikrocirkulácie a zníženie v tejto súvislosti zóne ischemickej nekrózy okolo krbu.

Pri predávkovaní fibrinolytického činidla alebo zvýšené reakcie na ich zavádzanie ako antagonistov s použitím inhibítorov fibrinolýzy u proteázy prirodzene sa vyskytujúce inhibítory, napríklad pantripina (cm.) Contrycal, ingitril, trasilol (cm)., Et al., Rovnako ako niektoré syntetické drogy napr aminokaprónovú pislotu (cm.) naraaminometilbenzoynuyu kyselina (ambenom) paraaminometi ltsik logeksankarbonovuyu kyseliny a ďalšie. Ak je to potrebné, uplatňuje aj fibrinogénu (cm.).

Kontraindikácie použitia fibrinolytiká sú hemoragická diatéza, krvácanie, otvorené rany, žalúdočné a dvanástnikové vredy, nefritída, hepatitída, fibrinogenopenii, pľúcna tuberkulóza v akútnej formy choroby z ožiarenia. Relatívna kontraindikácie patrí mozgové poškodenia krvných ciev v súvislosti s vysokým krvným tlakom, ťažká ateroskleróza, a dekompenzácia serdechno - cievneho systému, cukrovky. Neodporúča sa priradenie fibrinolytická činidlá vrátane streptokinázy, tehotné ženy (v prvých 18 týždňoch tehotenstva), pretože to môže byť zlomené trofoblastu fibrín vrstvy, čo spôsobuje predčasné odlúčenie placenty.

Bibliografia: Skutočné problémy hemostaspológie, ed. B. V. Petrovsky a kol., M., 1981; JI Yusov V.A., Bel Ou s asi v Yu B. a Bokarev I. N. Liečba trombózy a krvácania v klinike vnútorných ochorení, M., 1976; Maliho ko do a a P. II. a Kozlov V.A. A a tuko a gul ltn a I a tromboliticheskoy a utaperapiya v chirurgii, M., 1976; C azo v E. II. a L a to i! a KM Anti-koagulanty a fibrinolytické činidlá, M., 1977, B. K. M. Lakin.