Injekčný roztok je číry, od bezfarebného po svetložltý.
Pomocné látky: voda d / a - do 0,2 ml.
1 kus - injekčné striekačky - konturové celulárne obaly (2) - kartónové obaly.
1 kus - injekčné striekačky - konturové celulárne balenia (10) - kartónové obaly.
Priamy účinok antikoagulantu. Patrí do skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou (molekulová hmotnosť približne 4500 daltonov). Má antitrombotický účinok. Má výraznú aktivitu proti faktoru Xa a slabú aktivitu proti faktoru IIa. Na rozdiel od nefrakcionovaného štandardného heparínu je antiagregačná aktivita výraznejšia ako antikoagulačná aktivita. Žiadny vplyv na agregáciu krvných doštičiek.
Keď sa podávanie s / c rýchlo a takmer úplne absorbuje z miesta vpichu. Pík aktivity anti-Xa enoxaparínu v krvnej plazme sa dosiahne za 3-5 hodín, čo zodpovedá koncentrácii 1,6 μg / ml po podaní 40 mg. Vd enoxaparín zodpovedá objemu krvi.
Enoxaparín sodný sa mierne metabolizuje v pečeni a vytvára neaktívne metabolity.
T1/2 - približne 4 hodiny. Aktivita anti-Xa v plazme sa stanovuje do 24 hodín po jednej injekcii. Vylučované močom, nezmenené a vo forme metabolitov.
U pacientov s renálnou insuficienciou a u starších osôb je možné zvýšiť T.1/2 do 5-7 h, ale korekcia spôsobu dávkovania sa nevyžaduje.
Počas hemodialýzy sa eliminácia enoxaparínu nemení.
Na strane krvného koagulačného systému: zriedka - mierna asymptomatická trombocytopénia.
Na strane pečene: zriedkavo - reverzibilné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov.
Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie.
Lokálne reakcie: zriedkavo - zápalová reakcia; v zriedkavých prípadoch - nekróza.
Nezadávajte / m. Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou nie sú zameniteľné.
Ak existujú náznaky anamnézy trombocytopénie vyvolanej heparínom, enoxaparín sodný sa môže používať iba v naliehavých prípadoch.
Používa sa opatrne u pacientov s potenciálnym rizikom krvácania (vrátane hypokotulácie, žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu v anamnéze), ischemickej cerebrálnej cirkulácie, nekontrolovanej ťažkej arteriálnej hypertenzie, diabetickej retinopatie, recidivujúcich nádorov a nepravidelných nádorov. tiež u pacientov s ťažkým ochorením pečene. Neodporúča sa na použitie pri spinálnej / epidurálnej anestézii.
Pred a počas liečby by sa mal pravidelne sledovať počet krvných doštičiek v periférnej krvi. Ak sa tento index zníži o 30-50% pôvodnej hodnoty, enoxaparín sodný sa má okamžite zrušiť a predpísať vhodnú liečbu. Pred použitím by ste mali zrušiť prostriedky, ktoré môžu potenciálne ovplyvniť hemostázu; ak to nie je možné, súbežná terapia sa uskutočňuje pri dôkladnom sledovaní parametrov zrážanlivosti.
Enoxaparin sodný: popis, pokyny, cena
Chemický názov
depolymerizovaná sodná soľ heparínu
Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou (priemerná molekulová hmotnosť približne 4500 Da) s vysokou anti-Xa aktivitou (100 anti-Xa IU / mg) a slabá inhibičná aktivita proti faktoru IIa (trombín). Enoxaparín sodný aktivuje antitrombín III, čo vedie k inhibícii tvorby a aktivity faktora Xa a trombínu. Je účinným antitrombotickým činidlom s rýchlym a dlhotrvajúcim účinkom, ktorý neovplyvňuje nepriaznivo agregáciu krvných doštičiek. Pomer antitrombotickej a antikoagulačnej aktivity (pomer aktivity antifaktorov Xa a IIa) je približne 3: 1 v porovnaní s pomerom 1: 1 pre nefrakcionovaný heparín. Priemerná maximálna anti-Xa plazmatická aktivita sa pozoruje 3-5 hodiny po injekcii s / c a po podaní 20, 40 mg, 1 mg / kg a 1,5 mg / kg je 0,2, 0,4, 1 a 1,3 anti-Xa IU / ml, Aktivita anti-Xa v plazme sa stanovuje až do 24 hodín po podaní jednej sc injekcie.
Aktivita anti-lla v plazme je približne 10-krát nižšia ako aktivita anti-Xa. Priemerná maximálna aktivita anti-IIa sa pozoruje približne po 3 až 4 hodinách po injekcii s / c a po opakovanom podaní 1 mg / kg dvojnásobne a 1,5 mg / kg s jedinou injekciou dosiahne 0,13 IU / ml a 0,19 IU / ml.
farmakokinetika
Biologická dostupnosť, keď je k zavedeniu približne 100%. Farmakokinetika je lineárna. Po opakovanom podávaní 40 mg 1-krát denne a 1,5 mg / kg 1-krát za deň sa Cs dosiahne v deň 2, pričom AUC o 15% je vyššia ako po jednorazovej injekcii. Po opakovaných denných injekciách 1 mg / kg dvakrát denne sa Css dosiahne za 3-4 dni s priemernou AUC o 65% vyššou ako po jednorazovej dávke a priemerné hodnoty Cmax sú 1,2 IU / ml a 0,52. IU / ml.
Distribučný objem je 5 litrov a je blízko objemu krvi. Po 6 hodinách v úvode / v úvode v dávke 1,5 mg / kg klírensu - 0,74 l / h.
Metabolizuje sa hlavne v pečeni desulfáciou a / alebo depolymerizáciou s tvorbou látok s nízkou molekulovou hmotnosťou s veľmi nízkou biologickou aktivitou.
Odstúpenie je monofázickej povahy s T1 / 2 - 4 h (po jednorazovej injekcii sc) a 7 hodín (po opakovanom podaní). 40% podanej dávky sa vylučuje obličkami ako aktívnymi (10%) a neúčinnými metabolitmi.
U starších pacientov a u pacientov s CKD sa eliminačná frekvencia zníži. Po opakovanom podávaní 40 mg raz denne pacientom s malou (CK 50-80 ml / min) a miernym (CK 30-50 ml / min) renálnou insuficienciou sa AUC zvyšuje; u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (CC menej ako 30 ml / min) je AUC v priemere o 65% vyššia pri opakovanom podávaní 40 mg raz za deň.
Indikácie na použitie
Prevencia: venózna trombóza a tromboembolizmus (najmä pri ortopedických a chirurgických zákrokoch); žilová trombóza a tromboembólie u pacientov podstupujúcich pokoj na lôžku (CHF triedy III alebo IV NYHA, akútne respiračné zlyhanie, akútne infekcie alebo akútne reumatické ochorenia v kombinácii s jedným z žilovej trombózy rizikových faktorov: vek nad 75 rokov, s rakovinou, trombóza a tromboembólie anamnéza, obezita, hormonálna liečba, CHF, chronické respiračné zlyhanie).
Prevencia hyperkoagulácie v mimotelovom obehovom systéme počas hemodialýzy.
Liečba: hlboká žilová trombóza (vrátane kombinácie s pľúcnym tromboembolizmom), nestabilná stenocardia a akútny infarkt myokardu bez Q-vlny na EKG (v kombinácii s ASA).
kontraindikácie
Precitlivenosť, hrozí potrat, mozgových vydutín alebo disekujúca aorty (okrem chirurgie), hemoragickej mŕtvice (alebo podozrenie), nekontrolované krvácanie, ťažkou nekontrolovanou hypertenziu, ťažkou enoksaparin- alebo heparínom indukovanej trombocytopénie (v posledných mesiacoch).
S opatrnosťou
Vedenie spinálnej alebo epidurálnej anestézii (potenciálne riziko vzniku hematómov), stavy spojené s rizikom krvácania - (. Vrátane hemofília, trombocytopénia, hypocoagulation, von Willebrandovej choroby a ďalších) porúch krvného koagulačného systému, Nedávny pôrodu, ťažká cukrovka, bakteriálna endokarditída (akútna alebo subakútna), žalúdočné vredy alebo dvanástnikové vredy alebo iné erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, nitroděložnej, neurologickej alebo oftalmologickej chirurgie (nedávne alebo podozrivé), perikarditída alebo perikardiálna výpotok, rádioterapia (nedávno prevedená), obličiek a / alebo zlyhanie pečene, diabetická retinopatia alebo hemoragický, lumbálna punkcia (nedávno prevedená), závažné poranenia (najmä CNS) aktívnou tuberkulózou, ochorenia dýchacích ciest alebo močových ciest (aktívne) ťažká vaskulitída, otvorené rany na veľkých plochách, arteriálna hypertenzia.
Dávkovací režim
P / c, striedavo v ľavej alebo v pravej hornej alebo dolnej časti prednej brušnej steny. Počas podania injekcie má pacient ležať. Počas injekcie sa ihla vkladá vertikálne po celej jej dĺžke do hrúbky kože, upnutá v záhybe medzi palcom a indexovými prstami. Kožný záhyb nie je narovnaný až do konca injekcie. Po injekcii sa miesto vpichu nemôže pretrepávať.
Prevencia žilovej trombózy a tromboembolizmu, najmä počas ortopedických a všeobecných chirurgických zákrokov: pacienti s miernym rizikom trombózy a tromboembolizmu (abdominálna chirurgia) - 20-40 mg 1 denne. Prvá injekcia sa podáva 2 hodiny pred operáciou.
Pacienti s vysokým rizikom trombózy a tromboembolizmu (ortopedická chirurgia) - 40 mg raz denne sa prvá dávka podáva 12 hodín pred chirurgickým zákrokom alebo 30 mg dvakrát denne so začiatkom podávania 12 až 24 hodín po operácii.
Trvanie liečby je 7-10 dní. Pokiaľ je to potrebné, terapia pokračuje tak dlho, kým pretrváva riziko trombózy a tromboembólie (v ortopédii sa dávka 40 mg podáva raz denne počas 5 týždňov).
Vlastnosti cieľ v spinálnej / epidurálnej a perkutánnej koronárnej angioplastiky: možné znížiť riziko krvácania z chrbticového kanála pri epidurálnej alebo spinálnej inštalácia katéter alebo zneškodnenie sa najlepšie vykonáva pri nízkej antikoagulačného účinku enoxaparínu.
Inštalácia alebo odstránenie katétra by sa mala vykonať po 10-12 hodinách po aplikácii profylaktických dávok lieku na hlbokú žilovú trombózu. V prípadoch, keď pacienti dostávajú vyššie dávky enoxaparínu sodného (1 mg / kg dvakrát denne alebo 1,5 mg / kg 1 denne), tieto postupy by sa mali odložiť dlhšie (24 hodín). Následné podávanie lieku sa má uskutočniť najskôr 2 hodiny po odstránení katétra.
Prevencia venóznej trombózy a tromboembolizmu u pacientov na spánku: 40 mg 1 krát denne počas 6-14 dní.
Liečba hlbokej žilovej trombózy v kombinácii s pľúcnou tromboembolizmou alebo bez nej: 1,5 mg / kg 1 denne alebo 1 mg / kg dvakrát denne. U pacientov so zložitými tromboembolickými poruchami - 1 mg / kg dvakrát denne. Trvanie liečby je 10 dní. Odporúča sa okamžite začať liečbu perorálnymi antikoagulanciami, zatiaľ čo liečba enoxaparínom musí pokračovať až do dosiahnutia dostatočného antikoagulačného účinku (medzinárodný normalizačný faktor 2-3).
Liečba nestabilnej anginy pectoris a infarktu myokardu bez zubov Q: 1 mg / kg každých 12 hodín sa súčasného podávania kyseliny acetylsalicylovej v dávke 100-325 mg 1 krát za deň. Priemerná dĺžka liečby je 2 až 8 dní (kým sa pacientov klinický stav stabilizuje).
Prevencia trombózy v mimotelovom obehu počas hemodialýzy: 1 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri vysokom riziku krvácania sa dávka zníži na 0,5 mg / kg s dvojitým cievnym prístupom alebo na dávku 0,75 mg s jediným cievnym prístupom. Pri hemodialýze sa má liek podať injekčne do arteriálneho miesta skratky na začiatku hemodialýzy. Jednoduchá dávka zvyčajne postačuje na 4-hodinovú sedáciu, ale ak sa zistia fibrínové krúžky počas dlhšej hemodialýzy, môže sa pridať 0,5-1 mg / kg.
Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa dávka upraví v závislosti od veľkosti CC: ak je CC nižšia ako 30 ml / min, 1 mg / kg 1 denne na terapeutické účely a 20 mg raz denne na profylaktické účely. Dávkovací režim sa nevzťahuje na hemodialýzu.
Pri miernom až stredne závažnom zlyhaní obličiek nie je potrebné upraviť dávku.
Vedľajšie účinky
Petechiálne krvácanie (petechie), ekchymóza, zriedka - hemoragický syndróm (vrátane retroperitoneálne a intrakraniálnym krvácanie, vrátane úmrtí), začervenanie a citlivosť v mieste vpichu, zriedka - hematóm, výskyt husté zápalových uzlov (resorbuje v priebehu niekoľkých dní, ukončenie liečby sa nevyžaduje); zriedkavo nekróza v mieste podania, ktorej predchádza purpura alebo erytematózne plaky (infiltrované a bolestivé); asymptomatická trombocytopénia (v prvých dňoch liečby), zriedka - imunoalergická trombocytopénia (v 5-21 dňoch liečby) s rozvojom nárazníkovej trombózy (heparín trombotické trombocytopénia), ktorá môže byť sťažené myokardu orgánu alebo ischémia končatín; asymptomatické reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz.
Zriedkavo - systémové a kožné alergické reakcie. Pri traumatickej spinálnej / epidurálnej anestézii (pravdepodobnosť sa zvyšuje s použitím trvalého pooperačného epidurálneho katétra) - intraspinálny hematóm (zriedkavo), ktorý môže viesť k dočasnej alebo trvalej paralýze.
predávkovať
Liečenie: protamín sulfát (1 mg protamínu neutralizuje anti-lla aktivitu spôsobenú 1 mg sodnej soli enoxaparínu); vysoké dávky neutralizujú anti-Xa aktivitu enoxaparínu sodného o 60%.
interakcie
Neodporúča sa kombinácia s antagonistami vitamínu K, antiagreganciami (vrátane ASA a blokátorov IIb / IIIa glykoproteínu), sulfinpyrazón, kyselinou valproovou, NSAID, Dextrany s vysokou molekulovou hmotnosťou, tiklopidín, klopidogrel, kortikosteroidy, trombolytikami (krvácanie riziko), Ak je to potrebné, kombinované užívanie týchto liekov vyžaduje starostlivé sledovanie pacienta a hemostázu.
Nemôžete miešať drogu v tej istej striekačke s inými liekmi.
Špeciálne pokyny
Liečba sa vykonáva prísne pod dohľadom lekára a kontrolu počtu krvných doštičiek. S rozvojom heparínovej trombocytopénie - okamžité stiahnutie lieku.
Do hemodialýzy uvádzajte len šarže a / alebo body.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou nie sú zameniteľné, podávajú sa len striktne podľa pokynov.
Pri znížení počtu trombocytov pod normálnou hodnotou o 30-50%, ako aj pri výskyte príznakov vnútorného krvácania (melena alebo detekcie čerstvej krvi vo výkaloch, vracanie krvi, hypochrómnej anémie) sa enoxaparín sodný zruší. V anamnéze trombocytopénie vyvolanej heparínom je Enoxaparín sodný vo výnimočných prípadoch predpísaný kvôli riziku imunoalergickej trombotickej trombocytopénie, ktorá sa prejavuje 5 až 21 dní po podaní. Testy agregácie doštičiek in vitro majú obmedzenú hodnotu pri predpovedaní rizika jeho vývoja. Riziko heparínom indukovanej trombocytopénie môže pretrvávať niekoľko rokov.
Zriedkavé prípady spinálneho hematómu pri liečbe enoxaparínu sodného na pozadí spinálnej / epidurálnej anestézie s vývojom pretrvávajúcej alebo ireverzibilnej paralýzy sú opísané. Riziko týchto javov sa zníži pri použití lieku v dávke 40 mg alebo nižšej. Riziko sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou lieku, ako aj s použitím penetračných epidurálnych katétrov po chirurgickom zákroku alebo pri súbežnom používaní ďalších liekov, ktoré ovplyvňujú hemostázu (vrátane NSAID). Riziko sa tiež zvyšuje s traumatickou expozíciou alebo s opakovanou poranením chrbtice.
V vymenovania antikoagulačnej liečby pri epidurálnej / spinálnej anestézii by mal byť obzvlášť opatrný, neustále sledovanie pacienta pre identifikáciu akékoľvek neurologické príznaky (stredné bolesti chrbta, porucha senzorické a motorické funkcie, vrátane necitlivosti alebo slabosti v dolných končatín, porucha funkcie Gastrointestinálny trakt a / alebo močový mechúr. Pri identifikácii symptómov charakteristických pre hematóm mozgového kmeňa je potrebná naliehavá diagnóza a liečba vrátane, ak je to potrebné, dekompresie miechy.
Neexistujú žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti lieku na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s umelými srdcovými chlopňami.
V dávkach používaných na prevenciu tromboembolických komplikácií liečivo významne neovplyvňuje čas krvácania a všeobecné koagulačné parametre, ako aj agregáciu krvných doštičiek alebo ich viazanie na fibrinogén. Pri vyšších dávkach môže byť APTT a doba zrážania predĺžená. Zvýšenie APTT a zrážania nie je priamo závislé na zvýšení antitrombotickej aktivity lieku, takže nie je potrebné kontrolovať jeho aktivitu.
V prípade akútnej infekcie, profylaktické podávanie enoxaparínu je odôvodnené iba vtedy, ak sú uvedené podmienky, v kombinácii s jedným z nasledujúcich faktorov žilovej trombózy riziká: vek nad 75 rokov, rakoviny, trombózy a tromboembolického ochorenia, obezity, hormonálna terapia, srdcové zlyhanie, chronického respiračného zlyhania.
Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola stanovená.
Počas tehotenstva by mal byť prínos pre matku porovnávaný s potenciálnym rizikom pre plod. Použitie u tehotných žien s umelými chlopňami sa neodporúča (v klinických štúdiách používania lieku na prevenciu trombózy, v dôsledku trombózy a blokády ventilov boli zaznamenané 2 úmrtia). Dojčenie počas liečby sa odporúča zastaviť
Ako používať Enoxaparin Sodium na kŕčové žily?
Enoxaparín sodný je dobrý antikoagulant. Používa sa ako profylaktický prostriedok v prípade zvýšeného rizika tromboembólie. Aplikujte liek navyše na lepšie zriedenie krvi počas hemodialýzy.
Forma uvoľnenia a zloženie
Obchodný názov lieku je Clexane, Enixum, Anfibra, Flenox.
Lieky sú dostupné vo forme roztoku na injekciu. Liečivo je enoxaparín sodný. 1 ml roztoku obsahuje 100 mg účinnej látky. Ďalšie zložky sú: voda na injekciu a benzylalkohol. Roztok je číry, homogénny. Mierne žltý odtieň je povolený.
Roztok sa vyrába v 0,2, 0,4 alebo 0,6 ml v naplnených injekčných striekačkách.
Takéto striekačky sú umiestnené v škatuľke. Obsahuje tiež pokyny na použitie lieku.
Farmakologický účinok enoxaparínu sodného
Liek je priamy antikoagulant. Často sa označuje ako veľká skupina heparínov s molekulovou hmotnosťou približne 4 000 daltonov. Používa sa ako antitrombotická látka. Aktivita voči faktoru Ha je pomerne silná. Antitrombotická aktivita sa prejavuje niekoľkonásobne silnejšie ako heparín. A antikoagulačný účinok je slabý. Liek neovplyvňuje hlavnú agregáciu krvných doštičiek.
Roztok sa podáva subkutánne. Rýchlo absorbované a takmer rovnomerne rozdelené cez tkanivá a orgány. Najvyššia koncentrácia aktívnej zlúčeniny v krvi sa pozoruje 5 hodín po podaní lieku. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni, ale nie je príliš aktívny. Látka sa z tela odstráni asi za 4 hodiny močom, tak nezmenenou, ako aj vo forme určitých metabolitov.
Indikácie pre použitie enoxaparínu sodného
Existujú priame náznaky používania liekov:
- prevencia krvných zrazenín po operácii;
- prevencia zrážania krvi počas hemodialýzy;
- komplexná terapia pre hlbokú žilovú trombózu;
- pľúcny tromboembolizmus;
- liečba kĺbom kyselinou acetylsalicylovou pri infarkte myokardu a nestabilnou angínou.
Dávkovanie a trvanie liečby sa určujú na základe závažnosti ochorenia a prítomnosti jeho komplikácií.
Spôsob použitia
Roztok sa musí podávať injekčne subkutánne, striktne v polohe náchylnosti. Nemožno ho zadať vertikálne. Ihla je vložená do prednej brušnej steny v úrovni pasu. Na prevenciu pooperačnej trombózy sa 20 mg denne predpisuje počas 7 po sebe nasledujúcich dní.
Ak je riziko vzniku krvných zrazenín príliš vysoké, vstreknite 40 mg denne počas 10 dní v rade.
Pri hlbokej žilovej trombóze je odporúčaná dávka 1 mg na kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín. Rovnaká dávka sa pozoruje pri liečbe nestabilnej angíny a akútneho infarktu myokardu.
Vedľajšie účinky enoxaparínu sodného
Pri používaní nástroja pomerne často dochádza k nežiaducim reakciám rôzneho druhu. Najčastejšie sa vyskytujúce hemoragické poruchy, ktoré v závažných prípadoch môžu viesť k smrti pacienta. Rozsiahle vnútorné krvácanie je tiež možné. Hematómy, ekchymóza, hematúria, nazálne krvácanie a krvácanie z gastrointestinálneho traktu.
Po zavedení heparínu s epidurálnou anestézou sa často pozorujú spinálne hematómy. V niektorých prípadoch sa objavuje trombocytopénia, neprimerané zvýšenie počtu krvných doštičiek.
Na miestach podkožných injekcií môže dôjsť k bolesti, k purpure alebo erytému. V závažnejších prípadoch dochádza k nekróze tkaniva. Alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, svrbenia, žihľavky, ako aj anafylaktického šoku vyžadujú okamžité ukončenie takejto liečby.
kontraindikácie
Existujú prísne zákazy používania drogy. Patria medzi ne:
- idiosynkáza enoxaparínu a heparínu;
- trombocytopénia, ktorá bola spôsobená použitím heparínov;
- zvýšená tendencia k krvácaniu;
- intracerebrálne krvácanie;
- žalúdočný vred;
- chronické zlyhanie obličiek;
- ischemická mozgová mŕtvica;
- infekčná endokarditída;
- Nemôžete predpísať liek ľuďom s umelými srdcovými chlopňami.
Všetky tieto kontraindikácie sú absolútne a musia sa zvážiť pred začiatkom liečby. V prípade zhoršenia testov a výskytu nežiaducich nežiaducich reakcií a iných komplikácií sa liečba úplne zruší.
Špeciálne pokyny
Nemôžete podať liek intramuskulárne. Lieky heparínu nemôžu byť nahradené navzájom. Ak máte v anamnéze trombocytopéniu po liečbe heparínom, liek sa používa iba v prípadoch najnáročnejších potrieb.
Počas liečby je potrebné vykonávať nepretržité monitorovanie počtu krvných doštičiek. So znížením ich výkonnosti je liečba okamžite zrušená. Pred začatím liečby musíte opustiť lieky, ktoré môžu mať vplyv na hemostatický systém.
S veľkou starostlivosťou používajte liek v prítomnosti takýchto patológií:
- peptické vredové ochorenie tráviaceho traktu;
- ťažká vaskulitída;
- ischemická mŕtvica;
- arteriálna hypertenzia nevysvetliteľného vzniku;
- diabetická a hemoragická retinopatia;
- nedávne neurologické a oftalmologické operácie;
- perikarditída;
- patológia obličiek a pečene;
- prítomnosť vnútromaternicového zariadenia;
- ťažké traumatické poškodenie mozgu.
V prípade komplikovanej renálnej insuficiencie sa vyžaduje úprava dávkovania v závislosti od klírensu kreatinínu. Čím vyšší je jeho výkon, tým nižšia je predpísaná dávka.
Pri liečbe starších pacientov sa úprava dávky nevyžaduje. Potrebujete sledovať iba všetky zmeny krvných testov.
Enoxaparín sodný má prakticky žiadny vplyv na čas krvácania a agregáciu krvných doštičiek. Zvýšenie dávky môže len mierne zvýšiť zrážanlivosť krvi.
Liek nemá vplyv na centrálny nervový systém. Preto vo svojej aplikácii môžete nezávisle riadiť vozidlá. Z tohto dôvodu sa koncentrácia pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií vyžadovaných v núdzových situáciách nemenia.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Liečivo sa môže používať v období dojčenia a dojčenia. Je však žiaduce vyhnúť sa užívaniu liekov ako prevencia kŕčových žíl na samom začiatku tehotenstva. Ak je v postupe pôrodu plánovaná epidurálna anestézia, liečba sa má zastaviť jeden deň pred jej vykonaním.
Skutočnosť, že liek preniká do materského mlieka, nebola preukázaná. Ale je lepšie vyhnúť sa dojčenia počas obdobia liečby.
Použitie u detí
Neodporúča sa pre deti. Jeho použitie je možné iba v najťažších prípadoch a malo by byť určené pomerom možných prínosov a vývoja komplikácií.
predávkovať
Náhodné predávkovanie často spôsobuje hemoragické komplikácie. Príznaky otravy sa neutralizujú podávaním protamín sulfátu.
Možné riziko vzniku vnútorného nekontrolovaného krvácania. Riziko žilovej trombózy sa zvyšuje. Možný vznik hyperkoagulačných reakcií.
V prípadoch predávkovania sa môže všeobecné zdravie zhoršiť. Existuje závažná nevoľnosť a závrat. Migréna sa môže vyvinúť. Pacienti sa sťažujú na zmätok a vzhľad "muchov" pred očami. V závažných prípadoch sa môže vyvinúť tras a konvulzívny syndróm.
Všetky prejavy predávkovania môžu byť eliminované protamínom. Ak je však účinok protilátky nedostatočný, použije sa ďalšia detoxikačná liečba. Hemodialýza dobre vypláva účinnú látku z tela, vďaka čomu sa často používa na úplné neutralizovanie toxínov.
Lieková interakcia
Aby sa zabránilo nežiadúcej interakcii derivátov heparínu s inými liekmi, ešte pred začiatkom liečby je potrebné zistiť od pacienta, aké lieky užíva v tomto časovom období. Neodporúča sa súčasné užívanie s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostatický systém. Je zakázané používať spolu s kyselinou acetylsalicylovou a jej derivátmi.
Neodporúča sa užívať nesteroidné protizápalové lieky - Ketorolac, Dextran a Tiklopidín.
Antikoagulačné lieky, trombolytické lieky a glukokortikoidy sa používajú s opatrnosťou. Nie je možné kombinovať použitie enoxaparínu sodného s inými liekmi zo série heparínov. Nie sú vzájomne zameniteľné.
Zmluvné podmienky pre ukladanie
Uchovávajte liek mimo dosahu malých detí pri izbovej teplote. Je žiaduce, aby bol liek uložený v pôvodnom obale.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky predaja liekov
Liek sa uvoľňuje len na lekársky predpis, ktorý vydal lekár.
Náklady sa pohybujú od 450 do 600 rubľov. v balení. Závisí to od označenia lekárne.
analógy
Existuje niekoľko liekov, ktoré sú podobné nielen v zložení, ale majú rovnaký terapeutický účinok:
Niektoré z týchto liekov sú lacnejšie, iné sú drahšie ako Enoxaparin. Forma uvoľňovania a dávkovanie niektorých liekov je odlišná. Účinná látka je pre nich rovnaká, môžu sa líšiť len ďalšie zložky. Ale konečný výber lieku musí zostať u lekára.
recenzia
Julia, 28, Petrohrad: "Počas tehotenstva, po ďalšom krvnom teste sa lekárovi nepáčilo výsledky - počet krvných doštičiek. Bolo predpísaných veľa testov, po ktorých bola diagnostikovaná dedičná trombofilia. Preto lekár predpísal liečbu na prevenciu silných krvných zrazenín a krvných zrazenín. Hovorili, že riziko pre plod je minimálne, pretože obdobie bolo už dlhé a všetky orgány mali čas na vytvorenie.
Injekcie sa takmer narodili. Všetko prebehlo dobre, dieťa je úplne zdravé. Liečba je šťastná. Nevidelné žiadne nežiaduce reakcie. Cena je primeraná, balenie je tiež výhodné. Je len potrebné varovať lekára, ak užívate iné lieky a všetko je dobre tolerované. Tento efekt je vynikajúci. Krv sa rýchlo zriedi, čo vám umožní chrániť sa pred mnohými problémami. "
43-ročná Valentína, Kazan: "Injekcie sa podali pred nadchádzajúcou operáciou na pankrease. Lekár povedal, že je potrebné, aby krv normálne koagulovala, aby nebola príliš hustá. Uvedomil som si, že je to prevencia vnútorného krvácania a krvných zrazenín, ak krv koaguluje príliš veľa. Po operácii neboli žiadne komplikácie. Všetko prebehlo dobre. "
Egor, 39 rokov, Nižný Novgorod: "Liek sa nezmestoval. Po prvej injekcii som okamžite cítil pocit pálenia a nepohodlie v mieste vpichu. Spočiatku som si myslela, že zdravotná sestra bola len veľmi zle. Ukázalo sa však, že ide o alergickú reakciu. Stav sa zhoršil. Okrem všeobecnej slabosti lekár zaznamenal zmeny krvného obrazu. Hematómy sa začali objavovať na tele v miestach, kde by nemali byť. Rozhodli sa zrušiť liečbu a predpísali ďalšie injekcie. Účinky liečby netrvali dosť dlho. Ale časom sa štát vrátil do normálu. "
Enoxaparin-SK: návod na použitie
štruktúra
injekcia 2000 anti-Xa IU / 0,2 ml; 4000 anti-Ha IU / 0,4 ml; 6000 anti-Ha IU / 0,6 ml a 8000 anti-Ha IU / 0,8 ml.
popis
Farmakologický účinok
Enoxaparín je nízkomolekulárny heparín s priemernou molekulovou hmotnosťou približne 4500 daltonov: menej ako 2000 daltonov - 68%. Enoxaparín sa získava alkalickou hydrolýzou benzylesteru heparínu, izolovaného zo sliznice tenkého čreva ošípanej. Jeho štruktúra je charakterizovaná neredukujúcim fragmentom kyseliny 2-0-sulfo-4-enepyrazinosurónovej a redukujúcim fragmentom 2-N, 6-0-disulfo-D-glukopyranozidu. Štruktúra enoxaparínu obsahuje približne 20% (v rozmedzí od 15% do 25%) 1,6-anhydroderivátu v regenerujúcom sa fragmente polysacharidového reťazca.
V in vitro purifikovanom systéme má enoxaparín vysokú anti-Xa aktivitu (približne 100 IU / ml) a nízku aktivitu anti-lla (alebo antitrombínu) (približne 28 IU / ml). Tieto antikoagulačné vlastnosti sú spôsobené interakciou s antitrombínom III (ATIII), ktorý sa prejavuje vo forme antitrombotickej aktivity u ľudí.
Okrem aktivity anti-Xa / lla sa aj iné antitrombotické a protizápalové vlastnosti enoxaparínu zistili u zdravých ľudí a pacientov a na zvieracích modeloch. Tieto zahŕňajú inhibíciu iných koagulačných faktorov závislú od ATIII, ako je faktor VIIa, indukcia endogénneho inhibítora dráhy uvoľňovania tkanivového faktora, ako aj zníženie uvoľňovania von Willebrandovho faktora z vaskulárneho endotelu do krvného obehu. Všetky vyššie uvedené mechanizmy účinku enoxaparínu vedú k prejavu jeho komplexných antitrombotických vlastností.
Pri použití v profylaktických dávkach enoxaparín mierne mení aktivovaný čiastočný tromboplastínový čas (APTT), prakticky neovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek a stupeň viazania fibrinogénu na receptory doštičiek.
farmakokinetika
Farmakokinetické parametre enoxaparínu sa odhadujú na základe trvania aktivity anti-Xa a anti-IIa v plazme v odporúčaných dávkach (validované metódy) po jednorazovom a opakovanom podkožnom podaní a po jednorazovej intravenóznej injekcii.
Biologická dostupnosť. Enoxaparín, podávaný subkutánne, sa rýchlo a takmer úplne absorbuje (približne 100%). Maximálna aktivita v krvnej plazme sa dosiahne 3-4 hodiny po podaní. Táto maximálna aktivita (vyjadrená v anti-Xa IU) je 0,18 ± 0,04 (po 2000 anti-Xa IU), 0,43 ± 0,11 (po 4000 anti-Xa IU) s profylaktickou liečbou a 1,01 ± 0,14 (po 10 000 anti-Ha IU) s terapeutickou terapiou.
Bolusová intravenózna injekcia 3 000 anti-Xa IU s následnou subkutánnou injekciou 100 anti-Xa IU / kg každých 12 hodín vedie k prvej maximálnej koncentrácii antifaktoru Xa, je 1,16 IU / ml a priemerná plocha pod farmakokinetickou krivkou zodpovedá 88% rovnovážnej úrovne. Rovnovážny stav sa dosiahne druhý deň liečby.
V odporúčanom dávkovaní je farmakokinetika enoxaparínu lineárna. Vnútri jednotlivca a medzi individuálnou variabilitou je nízka. Po opakovaných subkutánnych injekciách zdravým dobrovoľníkom 4000 anti-Xa IU raz denne sa dosiahne rovnovážny stav 2. deň, zatiaľ čo priemerná aktivita enoxaparínu je o 15% vyššia ako po jednorazovej dávke. Úroveň aktivity enoxaparínu v rovnovážnom stave môže byť predpovedaná farmakokinetikou jednej dávky. Po opakovanom subkutánnom podaní 100 anti-Xa IU / kg dvakrát denne sa dosiahne rovnovážny stav 3-4. Deň, priemerná plocha pod farmakokinetickou krivkou je o 65% vyššia ako po jednorazovej dávke a maximálna a minimálna hladina anti-X -Xa aktivity sú 1,2 a 0,52 anti-Xa IU / ml. Na základe farmakokinetiky enoxaparínu sodného je tento rozdiel pozorovaný v rovnovážnom stave, predvídateľný a je v terapeutickom intervale. Aktivita anti-lla v plazme po subkutánnom podaní je približne 10-krát nižšia ako aktivita anti-Xa. Priemerná maximálna aktivita anti-IIa sa pozoruje približne 3-4 hodiny po podaní lieku a dosahuje 0,13 anti-IIa IU / ml pri opakovaných dávkach 100 anti-Xa IU / kg dvakrát denne.
Neboli pozorované farmakokinetické interakcie medzi enoxaparínom a trombolytickým činidlom pri súčasnom podávaní.
Distribution. Distribučný objem aktivity anti-Xa enoxaparínu je približne 5 litrov a je blízko objemu krvi.
Metabolizmus. Enoxaparín sa metabolizuje v pečeni (odsírenie, depolymerizácia).
Odstúpenie. Po subkutánnom podaní je polčas rozpadu aktivity anti-Xa v heparínoch s nízkou molekulovou hmotnosťou vyšší ako polčas rozpadu heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou než polčas rozpadu heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou.
Enoxaparín sa vyznačuje jednorazovou exkréciou s polčasom rozpadu asi 4:00 po subkutánnom podaní jednorazovej dávky a približne po 7:00 po zavedení opakovaných dávok.
V heparíne s nízkou molekulovou hmotnosťou sa anti-lla aktivita v plazme znižuje rýchlejšie ako aktivita anti-Xa.
Enoxaparín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (nie sú saturačným mechanizmom) a žlčovými cestami.
Renálna klírens fragmentov s aktivitou anti-Xa je približne 10% podanej dávky a celková renálna exkrécia aktívnych a neaktívnych látok je 40% dávky.
Vysoko rizikové skupiny.
Starší pacienti. Odstúpenie, oneskorené z dôvodu fyziologicky zníženej funkcie obličiek v tejto skupine. Táto zmena neovplyvňuje dávkovanie a spôsob podávania počas profylaktickej liečby, ak funkcia obličiek u takýchto pacientov zostáva v prijateľných medziach, to znamená, keď je len mierne znížená.
Pred začatím liečby LMWH u pacientov vo veku 75 rokov a starších je potrebné systematicky hodnotiť funkciu obličiek pomocou vzorca Cockroft (pozri časť "Bezpečnostné opatrenia").
Pacienti s miernou alebo stredne ťažkou renálnou dysfunkciou (klírens kreatinínu> 30 ml / min).
V niektorých prípadoch môže byť užitočné sledovať aktivitu cirkulujúceho anti-Xa faktoru, aby sa zabránilo predávkovaniu, ak sa enoxaparín používa na terapeutické účely (pozri časť "Bezpečnostné opatrenia").
Indikácie na použitie
Pre dávkovanie 2 000 anti-Xa IU / 0,2 ml (20 mg):
- Prevencia venóznej trombózy a embolov v situáciách so stredným alebo vysokým rizikom.
- Profylaxia trombózy v mimotelovom okruhu počas hemodialýzy (spravidla trvá relácia 4 hodiny alebo menej).
Pre dávkovanie 4 000 antínu - Ha IU / 0,4 ml (40 mg):
- Prevencia venóznej trombózy a embolov v situáciách so stredným alebo vysokým rizikom.
- Prevencia žilovej trombózy a embolizácie u pacientov s akútnymi terapeutickými ochoreniami, ktoré sú na lôžku (chronické zlyhanie srdca (trieda III alebo trieda NYHA), akútne respiračné zlyhanie, akútna infekcia, akútne reumatické stavy v kombinácii s jedným z rizikových faktorov venóznej trombózy.
- Profylaxia trombózy v mimotelovom okruhu počas hemodialýzy (spravidla trvá relácia 4 hodiny alebo menej).
Pre dávkovanie 6 000 anta-Ha IU / 0,6 ml (60 mg) a 8 000 anti-Ha IU / 0,8 ml (80 mg):
- Liečba hlbokej žilovej trombózy v kombinácii s pľúcnou embóliou alebo bez nej bez závažných klinických príznakov s výnimkou pľúcnej embólie, ktorá môže vyžadovať liečbu trombolytickými činidlami alebo chirurgicky.
- Liečba nestabilnej angíny a infarktu myokardu bez Q-vlny v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou.
- Liečba pacientov s infarktom myokardu s eleváciou ST segmentu v kombinácii s trombolytikami u pacientov nevhodných pre následnú koronárnu angioplastiku.
kontraindikácie
Kontraindikácie dávok 2000 anti-Xa IU / 0,2 ml a 4000 anti-Xa IU / 0,4 ml
Táto droga kontraindikované v týchto situáciách:
- hypersenzitivita na enoxaparín, heparín alebo jeho deriváty vrátane iných heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou;
- anamnéza ťažkej heparínom indukovanej trombocytopénie (alebo HIT) typu II spôsobenej nefrakcionovaným heparínom alebo heparínom s nízkou molekulovou hmotnosťou;
- krvácanie (alebo tendencia krvácania) súvisiace so zhoršenou hemostázou (možná výnimka z tejto kontraindikácie môže byť DIC, ak nie je spojená s liečbou heparínom);
- organické lézie so sklonom k krvácaniu;
- klinicky významné aktívne krvácanie.
Táto droga neodporúča sao v nasledujúcich prípadoch:
-závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu približne 30 ml / min podľa vzorca Cockroft);
- počas prvých 24 hodín po intracerebrálnom krvácaní.
Používanie tohto lieku navyše nie je v profylaktických dávkach u starších pacientov starších ako 65 rokov v kombinácii s liekmi, ako je kyselina acetylsalicylová (lieky na bolesť, antipyretické a protizápalové dávky), NSAID (systémové použitie) a dextrán 40 (parenterálne použitie).
Kontraindikácie pre dávky 6 000 anti-Xa IU / 0,6 ml a 8 000 anti-Xa IU / 0,8 ml
Táto droga kontraindikované v týchto situáciách:
- hypersenzitivita na enoxaparín, heparín alebo jeho deriváty vrátane iných heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou;
- anamnéza ťažkej heparínom indukovanej trombocytopénie (alebo HIT) typu II spôsobenej nefrakcionovaným heparínom alebo heparínom s nízkou molekulovou hmotnosťou;
- krvácanie (alebo tendencia krvácania) súvisiace so zhoršenou hemostázou (možná výnimka z tejto kontraindikácie môže byť DIC, ak nie je spojená s liečbou heparínom);
- organické lézie so sklonom k krvácaniu;
- klinicky významné aktívne krvácanie;
- Vzhľadom na nedostatok relevantných údajov sa liek nepoužíva u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu vypočítaný pomocou vzorca Cockroft,> 30 ml / min) s výnimkou pacientov na hemodialýze. Pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou sa má predpísať nefrakcionovaný heparín.
Pri výpočte pomocou vzorca Cockroft je potrebné mať údaje o poslednom meraní telesnej hmotnosti pacienta.
- V žiadnom prípade by pacienti podstupujúci liečbu LMWH nemali vykonávať spinálnu alebo epidurálnu anestéziu.
Táto droga neodporúča sao v nasledujúcich prípadoch:
- Akútna rozsiahla ischemická mozgová príhoda s alebo bez straty vedomia. Ak je mozgová príhoda spôsobená embolizáciou, enoxaparín sa nemá používať počas prvých 72 hodín po mŕtvici. Účinnosť terapeutických dávok LMWH je stále neurčitá, bez ohľadu na príčinu, rozsah lézie alebo závažnosť klinických prejavov mozgového infarktu.
- Akútna infekčná endokarditída (s výnimkou srdcových ochorení spôsobených embolizmom);
- Porucha funkcie obličiek alebo mierna závažnosť (klírens kreatinínu 30-60 ml / min).
Okrem toho sa používanie tohto lieku zvyčajne neodporúča v kombinácii s liekmi, ako je kyselina acetylsalicylová (v liekoch proti bolestiam, antipyretické a protizápalové dávky), NSAID (systémové použitie) a dextrán 40 (parenterálne podanie).
Tehotenstvo a laktácia
Štúdie na zvieratách neodhalili známky fetotoxicity alebo teratogenity. U gravidných samíc potkanov bol prechod 35S-enoxaparínu cez materskú placentu do plodu minimálny.
Nie sú žiadne informácie o tom, že enoxaparín preniká do ľudskej placenty počas tehotenstva. Enoxaparin - SK. sa nesmie používať počas tehotenstva s výnimkou prípadov, keď potenciálny prínos pre matku prevyšuje možné riziko pre plod.
U potkanov počas laktácie bola koncentrácia 35 S-enoxaparínu alebo jeho známych metabolitov v mlieku extrémne nízka.
Zatiaľ nie sú k dispozícii žiadne údaje o rozdelení enoxaparínu do materského mlieka. Absorpcia enoxaparínu pri požití je nepravdepodobná. Ako varovanie však možno odporučiť prerušiť dojčenie počas liečby.
Dávkovanie a podávanie
S výnimkou osobitných prípadov (pozri podsekcie "Liečba infarktu myokardu s eleváciou ST" a "Prevencia trombózy v mimotelovom obehovom systéme počas hemodialýzy") sa enoxaparín sodný injektuje hlboko subkutánne. Injekcie sa výhodne uskutočňujú v polohe pacienta "leží". Pri použití naplnených injekčných striekačiek na dávku 20 mg a 40 mg, aby sa zabránilo strate lieku pred podaním injekcie, nie je potrebné odstrániť vzduchové bubliny zo striekačky. Injekcie sa majú vykonávať striedavo v ľavom alebo pravom anterolaterálnom alebo posterolaterálnom povrchu brucha.
Ihla musí byť zasunutá po celej dĺžke (nie bokom) do záhybu pokožky, zhromaždená a držaná až do dokončenia injekcie medzi palcom a ukazovákom. Kožný záhyb sa uvoľní až po dokončení injekcie.
Nezačnite masírovať miesto injekcie po injekcii.
Predplnená jednorazová injekčná striekačka pripravená na použitie.
Liek sa nemôže podať intramuskulárne!
Prevencia žilovej trombózy a embolizácie počas chirurgických zákrokov, najmä pri ortopedických a všeobecných chirurgických zákrokoch
U pacientov so stredným rizikom trombózy a embólie (napríklad abdominálna chirurgia) je odporúčaná dávka Enoxaparínu 20 mg alebo 40 mg raz denne subkutánne. Prvá injekcia sa má vykonať 2 hodiny pred operáciou. U pacientov s vysokým rizikom trombózy a embolizácie (napríklad pri ortopedických operáciách) sa liek odporúča podkožne v dávke 40 mg raz denne, pričom prvá dávka sa podáva 12 hodín pred operáciou alebo v dávke 30 mg dvakrát denne so začiatkom podávania. 12-24 hodín po operácii.
Dĺžka liečby Enoxaparinom je v priemere 7-10 dní. Ak je to potrebné, terapia môže pokračovať, kým pretrváva riziko trombózy a embolizácie a až kým pacient neprejde na ambulantný režim.
Počas ortopedických operácií môže byť po počiatočnej liečbe vhodné pokračovať v liečbe podávaním Enoxaparínu v dávke 40 mg raz denne počas 3 týždňov. Vlastnosti lieku Enoxaparin pre spinálnu / epidurálnu anestéziu, ako aj pre postupy koronárnej revaskularizácie sú popísané v časti "Bezpečnostné opatrenia".
Prevencia žilovej trombózy a embolizácie u pacientov, ktorí sú na lôžku v pokoji, v dôsledku akútnych terapeutických ochorení
Odporúčaná dávka Enoxaparínu je 40 mg raz denne, subkutánne, najmenej 6 dní. Liečba má pokračovať, kým sa pacient úplne neprevezme do ambulantného režimu (maximálne 14 dní).
Liečba hlbokej žilovej trombózy s pľúcnym tromboembolizmom alebo bez pľúcnej embólie
Liečivo sa podáva subkutánne rýchlosťou 1,5 mg / kg telesnej hmotnosti raz denne alebo 1 mg / kg telesnej hmotnosti dvakrát denne. U pacientov so zložitými tromboembolickými poruchami sa liek odporúča používať v dávke 1 mg / kg dvakrát denne. Priemerná doba liečby je 10 dní. Mala by okamžite začať liečbu nepriamymi antikoagulanciami, zatiaľ čo liečba Enoxaparínom má pokračovať, kým sa nedosiahne terapeutický antikoagulačný účinok (hodnoty INR
[Medzinárodný normalizovaný vzťah] by mal byť 2,0-3,0).
Prevencia trombózy v mimotelovom obehu počas hemodialýzy
Odporúčaná dávka Enoxaparínu je priemerne 1 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri vysokom riziku krvácania sa má dávka znížiť na 0,5 mg / kg telesnej hmotnosti s dvojitým cievnym prístupom alebo na dávku 0,75 mg s jediným cievnym prístupom.
Pri hemodialýze sa má enoxaparín podať injekčne do arteriálneho miesta skratky na začiatku hemodialýzy. Jednoduchá dávka zvyčajne postačuje na štyrihodinové sedenie, ale keď sa počas dlhšej hemodialýzy zistia fibrínové krúžky, môžete dodatočne podať liek rýchlosťou 0,5-1 mg / kg telesnej hmotnosti.
Liečba nestabilnej angíny a infarktu myokardu bez Q vlny
Enoxaparín sa podáva v dávke 1 mg / kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín subkutánne, pričom sa súčasne používa kyselina acetylsalicylová v dávke 100-325 mg jedenkrát denne.
Priemerná dĺžka liečby je najmenej 2 dni a trvá, až kým sa pacientov klinický stav stabilizuje. Zvyčajne podávanie lieku trvá od 2 do 8 dní.
Liečba liečby akútneho infarktu myokardu s eleváciou ST segmentu
Použitie lieku Enoxaparin S.K. nie je indikovaný na liečbu pacientov s akútnym infarktom myokardu s eleváciou ST segmentu, vhodný na následnú koronárnu angioplastiku.
Liečba začína jednorazovým intravenóznym bolusom enoxaparínu sodného v dávke 30 mg. Okamžite po ňom sa enoxaparín sodný podáva subkutánne v dávke 1 mg / kg telesnej hmotnosti. Ďalej sa liek podáva subkutánne v dávke 1 mg / kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín (maximálne 100 mg enoxaparínu sodného pre každú z prvých dvoch subkutánnych injekcií, potom 1 mg / kg telesnej hmotnosti pre zostávajúce subkutánne dávky, tj s telesnou hmotnosťou viac ako 100 kg, jednorazová dávka môže presiahnuť 100 mg).
U pacientov vo veku 75 rokov a starších sa počiatočný intravenózny bolus nepoužíva. Liečivo sa podáva subkutánne v dávke 0,75 mg / kg každých 12 hodín (maximálne 75 mg enoxaparínu sodného pre každú z prvých dvoch subkutánnych injekcií a potom 0,75 mg / kg telesnej hmotnosti pre zostávajúce subkutánne dávky, t.j. 100 kg, jedna dávka môže presiahnuť 75 mg).
Pri kombinácii s trombolytickými látkami (fibrín-špecifický a fibrín-nešpecifický) sa enoxaparín sodný má podávať v intervale od 15 minút pred začiatkom trombolytickej liečby až po 30 minút po nej. Akonáhle je to možné po identifikácii akútneho infarktu myokardu s eleváciou segmentu ST, pacienti majú byť súčasne podávaný s kyselinou acetylsalicylovou a ak nie sú žiadne kontraindikácie, kyselina acetylsalicylová (v dávke 75-325 mg) má pokračovať denne najmenej 30 dní.
Odporúčaná dĺžka liečby Enoxaparinom je 8 dní alebo do vylúčenia pacienta z nemocnice (ak je doba hospitalizácie kratšia ako 8 dní).
Intravenózne bolusové podanie enoxaparínu sodného sa má podávať cez venózny katéter. Enoxaparín sodný sa nemá miešať alebo podávať s inými liekmi. Aby sa zabránilo prítomnosti stopových množstiev iných liekov v infúznom systéme a ich interakcie s enoxaparínom sodným, pred a po intravenóznom bolusovom podaní enoxaparínu sodného by sa žilový katéter mal premyť dostatočným množstvom 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy. Enoxaparín sodný sa môže bezpečne podávať s 0,9% roztokom chloridu sodného a 5% roztokom dextrózy.
Na intravenózne podanie enoxaparínu sodného cez bolusový katéter sa môžu použiť predplnené injekčné striekačky na subkutánne podávanie prípravku 60 mg 80 mg. Odporúča sa používať injekčné striekačky s dávkou 60 mg, pretože to znižuje množstvo lieku odstráneného zo striekačky. Injekčné striekačky 20 mg sa nepoužívajú, pretože nemajú dostatok lieku na bolus 30 mg sodnej soli enoxaparínu. Injekčné striekačky 40 mg sa nepoužívajú, pretože nemajú rozdelenie, a preto nie je možné presne merať dávku 30 mg.
Odporúča sa použiť nádobu s infúznym roztokom 50 ml (tj., 0,9% chlorid sodný alebo 5% dextróza), čím sa získa roztok s koncentráciou enoxaparínu 3 mg / s vopred naplnená injekčná striekačka 60 mg ml. Z nádoby s infúznym roztokom s použitím konvenčnej striekačky sa odstráni a odstráni sa 30 ml. Enoxaparín sodný (obsah striekačiek na subkutánne podanie 60 mg) sa injikuje do zvyšných 20 ml infúzneho roztoku v kontajneri. Obsah obalu so zriedeným roztokom enoxaparínu sodného sa jemne zmieša. Na injekciu sa požadovaný objem zriedeného roztoku sodnej soli enoxaparínu extrahuje pomocou injekčnej striekačky, ktorá sa vypočíta podľa vzorca:
Objem zriedeného roztoku = telesná hmotnosť pacienta (kg) x 0,1 alebo pomocou nižšie uvedenej tabuľky.
Objemy, ktoré sa majú podať intravenózne po zriedení
Telesná hmotnosť pacienta [kg]
Požadovaná dávka (0,3 mg / kg) [mg]
Objem roztoku potrebného na podávanie sa zriedil na koncentráciu 3 mg / ml
Dávkovací režim pre špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
S výnimkou pre liečbu infarktu myokardu s vzostupu ST segmentu (pozri vyššie) pre ostatné indikácie dávok enoxaparínu zníženie u starších pacientov, ak nemajú poškodenie funkcie obličiek, to nie je nutné.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Ťažká renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min)
Dávka enoxaparínu sodného sa znižuje podľa nižšie uvedených tabuliek, pretože u týchto pacientov dochádza k zvýšeniu systémovej expozície (trvanie účinku) lieku.
Pri použití lieku na terapeutické účely sa odporúča nasledovný režim korekčného dávkovania:
Normálny dávkovací režim
Dávkovací režim pre závažné zlyhanie obličiek
1 mg / kg telesnej hmotnosti subkutánne dvakrát denne
1 mg / kg telesnej hmotnosti subkutánne jedenkrát denne
1,5 mg / kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne subkutánne
1 mg / kg telesnej hmotnosti subkutánne jedenkrát denne
Liečba akútneho infarktu myokardu s eleváciou segmentu ST u pacientov mladších ako 75 rokov
Jednorazová intravenózna bolusová dávka 30 mg plus 1 mg / kg telesnej hmotnosti sc; po ktorých nasleduje subkutánne podanie v dávke 1 mg / kg telesnej hmotnosti dvakrát denne (maximálne 100 mg pre každú z prvých dvoch podkožných injekcií)
Jednorazová intravenózna bolusová dávka 30 mg plus 1 mg / kg telesnej hmotnosti sc; s následným podkožným podaním v dávke 1 mg / kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne (maximálne 100 mg len pri prvej subkutánnej injekcii)
Liečba akútneho infarktu myokardu s eleváciou segmentu ST u pacientov vo veku 75 rokov a starších
0,75 mg / kg telesnej hmotnosti dvakrát denne subkutánne bez počiatočnej intravenóznej bolusovej injekcie (maximálne 75 mg pre každú z prvých dvoch subkutánnych injekcií)
1 mg / kg telesnej hmotnosti subkutánne jedenkrát denne bez počiatočnej intravenóznej bolusovej injekcie (maximálne 100 mg len pri prvej subkutánnej injekcii)
Pri použití lieku na profylaktické účely u pacientov s miernym rizikom vzniku tromboembolických komplikácií sa odporúča dávkovací režim odporúčaný v nasledujúcej tabuľke.
Normálny dávkovací režim
Dávkovací režim pre závažné zlyhanie obličiek
40 mg subkutánne jedenkrát denne
20 mg subkutánne jedenkrát denne
20 mg subkutánne jedenkrát denne
20 mg subkutánne jedenkrát denne
Odporúčaný režim korekčného dávkovania sa nevzťahuje na hemodialýzu.
Keď svetlo (klírens kreatinínu 50 až 80 ml / min) a stredný (klírens kreatinínu 30-50 ml / min) riešenie nie je potrebná úprava dávkovania funkcie obličiek, ale pacienti by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
V súvislosti s absenciou klinických štúdií bol liek Enoxaparin-SK. e sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poškodením funkcie pečene.
Bezpečnosť a účinnosť Enoxaparin-S.K. pri liečbe detí nie je inštalovaný.
Vedľajšie účinky
Hemoragické prejavy sa pozorujú hlavne v prítomnosti:
- rizikové faktory: organické lézie, ktoré spôsobujú krvácanie, niektoré kombinácie liekov, vek, zlyhanie obličiek, nízka hmotnosť.
-nedodržanie metód liečby vrátane trvania a úpravy dávky v závislosti od hmotnosti.
Zriedkavé prípady intraspinálne hematómov boli hlásené pri spinálnej anestetík, analgetík alebo epidurálnej anestézii s podávaním heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou. Tieto udalosti viedli k neurologickému poškodeniu s rôznou závažnosťou vrátane predĺženej alebo trvalej paralýzy.
Podkožné podanie môže spôsobiť hematóm v mieste vpichu injekcie. Ich pravdepodobnosť sa zvyšuje s nesúladom s injekčnou technikou.
Ochorenia kože a podkožného tkaniva.
- Kožná vaskulitída, nekróza kože (obvykle v mieste vpichu), ktorý predchádza purpura alebo erytematózne plaky (infiltrovaný a bolestivé). V týchto prípadoch sa má liečba enoxaparínom prerušiť.
- Tvorba pevných zápalových uzlín - infiltrátov obsahujúcich liečivo, ktoré po niekoľkých dňoch zmiznú a nie sú dôvodom na prerušenie liečby.
Trombocytopénia, existujú dva typy:
- najbežnejší typ I, spravidla mierny (> 100 000 / mm 3), skorý (až 5 dní) a nevyžaduje ukončenie liečby;
- zriedkavo: závažná imunoalergická trombocytopénia typu II (HIT). Môže sa vyskytnúť asymptomatické a reverzibilné zvýšenie hladín krvných doštičiek.
Zriedkavo: alergická koža alebo všeobecné reakcie môžu v niektorých prípadoch viesť k stiahnutiu lieku.
Pri dlhodobej liečbe, ako pri použití nefrakcionovaného heparínu, nemožno vylúčiť riziko osteoporózy.
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
- prechodné zvýšenie hladín transamináz;
- niektoré typy hyperkalémie;
- veľmi zriedkavé prípady vaskulitídy spôsobené hypersenzitivitou kože.
Nižšie sú uvedené informácie o nežiaducich účinkoch zaznamenaných počas klinických štúdií a po postmarketingovom období. Ich frekvencia je definovaná nasledovne: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100 a 400 000 v 1 mm 3.
Ďalšie klinicky významné nežiaduce reakcie (opísané v zostupnom poradí závažnosti)
Klasifikácia orgánových systémov podľa MedDRA
Choroby imunitného systému
Často: alergická reakcia
Zriedkavo: anafylaktická / anafylaktoidná reakcia
Veľmi často: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (hlavne transamináz *)
Ochorenia kože a podkožného tkaniva
Často: žihľavka, pruritus, erytém
Zriedkavo: bulózna dermatitída
Časté ochorenia alebo reakcie v mieste vpichu
Často: hematóm v mieste vpichu, bolesť v mieste vpichu injekcie, iné reakcie v mieste vpichu injekcie **
Zriedkavo: lokálne podráždenie, nekróza kože v mieste vpichu injekcie
* Úrovne transaminázy sú viac ako trojnásobne vyššie ako horná hranica normálneho rozmedzia.
** Napríklad opuch v mieste vpichu, krvácanie, precitlivenosť, zápal, opuch, bolesť.
predávkovať
Náhodné predávkovanie enoxaparínu pri intravenóznom, mimotelovom alebo subkutánnom podaní môže viesť k hemoragickým komplikáciám.
Antikoagulačný účinky môžu byť z veľkej časti neutralizovaný pomalou intravenóznou injekciou protamíniumsulfát, čo je dávka, ktorá je závislá na zadané enoxaparínu dávky SK. Tak, 1 mg síranu protamínu neutralizuje antikoagulačný účinok 1 mg (100 anti-Xa IU) enoxaparínu-SK., Enoxaparín ak je podávaný nie viac ako 8 hodín pred podaním protamínu. 0,5 mg protamínu neutralizuje antikoagulačný účinok 1 mg (100 anti-Xa IU) enoxaparínu-SK., Ak je v okamihu, keď tento prešiel v priebehu 8 hodín, alebo v prípade potreby druhej dávky protamínu. Ak po podaní enoxaparínu uplynulo 12 hodín alebo viac, podávanie protamínu sa nevyžaduje. Tieto odporúčania sa vzťahujú na pacientov s normálnou funkciou obličiek, ktorí dostávajú opakované dávky lieku. Avšak aj pri podávaní veľkých dávok protamín sulfátu nie je anti-Xa aktivita enoxaparínu úplne neutralizovaná (maximálne 60%). Okrem toho, je kinetika absorpcia heparínu predávkovania nízkej molekulovej hmotnosti môže viesť k potrebe rozdeliť vypočítanú celkovú dávku protamínu do niekoľkých injekcií (2-4) po dobu 24 hodín.
Pri mylnom príjme heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou perorálne, dokonca aj pri veľmi vysokej dávke, sa neočakávajú vážne dôsledky vzhľadom na nízku absorpciu lieku.
Interakcia s inými liekmi
Enoxaparin - SK. nemožno miešať s inými liekmi!
Ešte alternatívne enoxaparín a ďalšie heparíny s nízkou molekulárnou hmotnosťou, pretože sa od seba líšia spôsobom výroby, molekulovou hmotnosťou, špecifickou anti-Xa, jednotky merania a dávkovanie, a v dôsledku toho majú rôzne farmakokinetiku a biologickú účinnosť (aktivitu anti-Xa a čas doštičiek).
Niektoré lieky a terapeutické triedy môže prispieť k rozvoju hyperkaliémie: draselné soli, draslík-šetriace diuretiká, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu, inhibítory angiotenzín-II, nesteroidné protizápalové lieky, heparín (s nízkou molekulárnou hmotnosťou alebo nefrakcionovaný heparín), cyklosporín a takrolimus, trimetoprim. Vývoj hyperkalémie môže závisieť od prítomnosti rizikových faktorov, ktoré s ňou súvisia. Riziko sa zvyšuje, ak sa vyššie uvedené lieky používajú súčasne.
Neodporúčané kombinácie liekov:
- Kyselina acetylsalicylová v dávkach, ktoré majú analgetické, antipyretické a protizápalové účinky (aj keď extrapolovať iné soli kyseliny salicylovej). Používanie antipyretík iných ako soli kyseliny salicylovej (ako je paracetamol).
- Nesteroidné protizápalové lieky (systémové použitie). Ak sa nedá vyhnúť kombinovanému použitiu enoxaparínu a NSAID, malo by sa vykonať dôkladné klinické monitorovanie.
- Dextran 40 (parenterálne podávanie).
Pri použití sa tieto prostriedky enoxaparínu so zvýšeným rizikom krvácania v dôsledku inhibície funkcie krvných doštičiek a poškodenia žalúdočnej sliznice a dvanástnikových vredov.
Kombinované používanie liekov, ktoré vyžadujú dodržiavanie bezpečnostných opatrení pri ich používaní:
- Perorálne antikoagulanciá (zosilnenie účinku antikoagulancií). Keď sa heparín nahradí perorálnym antikoagulanciom, malo by sa posilniť klinické monitorovanie.
Kombinované užívanie drog, ktoré by sa mali vziať do úvahy:
Pri použití s činidlami na zhlukovanie krvných doštičiek iloprost, tiklopidín a tirofiban, existuje zvýšené riziko krvácania.
Bezpečnostné opatrenia
Hemoragické riziko
Je veľmi dôležité dodržiavať odporúčané liečebné režimy (dávka a trvanie liečby). V opačnom prípade môže dôjsť k krvácaniu, najmä u rizikových pacientov (starší pacienti, pacienti s renálnou insuficienciou).
Pozorujú sa závažné hemoragické epizódy vrátane:
- u starších pacientov, najmä v dôsledku zhoršenia renálnych funkcií v dôsledku veku,
- pri zlyhaní obličiek,
- u pacientov s telesnou hmotnosťou menej ako 40 kg
- v prípade dlhšej ako odporúčanej dĺžky liečby, v priemere 10 dní,
- v prípade nedodržania odporúčaných liečebných metód (vrátane trvania liečby a úpravy dávky na liečbu v závislosti od hmotnosti),
- keď sú kombinované s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania.
Vo všetkých prípadoch je potrebné pozorné sledovanie u starších pacientov a / alebo u pacientov s renálnou insuficienciou alebo v prípade, že liečba trvá viac ako 10 dní. V niektorých prípadoch môže byť užitočné určiť stupeň akumulácie aktivity anti-Xa.
Riziko heparínom indukovanej trombocytopénie (HIT)
V prípade trombotických príhod u pacientov liečených pomocou LMWH (pri liečebných alebo preventívnych dávkach), ako je napríklad aktuálna zhoršenie trombózy, flebitídy, pľúcna embólia, akútna ischémiu končatín, infarkt myokardu alebo mozgová mŕtvica, odborník musí byť vždy v možnostiach rozvoja mysli heparínom indukovaná trombocytopénia (HIT) a je nevyhnutné vykonať počet krvných doštičiek.
krvácajúce
Tak ako pri používaní iných antikoagulancií môže dôjsť k krvácaniu. S rozvojom krvácania by mala určiť jeho príčinu a predpísať vhodnú liečbu.
Funkcia obličiek
Pred začatím liečby LMWH je dôležité vyhodnotiť funkciu obličiek, najmä u pacientov vo veku 75 rokov a starších, pričom sa vypočíta klírens kreatinínu pomocou vzorca Cockroft:
Muži: CrCl = (140 - vek, roky) × hmotnosť, kg / (0,814 × sérový kreatinín, μmol / l). Pre ženy musí byť výsledok vypočítaný pomocou vyššie uvedeného vzorca vynásobený 0,85.
Ak je sérový kreatín vyjadrený v mg / l, vynásobte 8,8.
Určenie LMWH na terapeutické účely je kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu približne 30 ml / min).
Biologické monitorovanie
Monitorovanie počtu krvných doštičiek u pacientov liečených LMWH s rizikom vzniku heparínom indukovanej trombocytopénie (HIT typ II)
LMWH môže spôsobiť HIT typu II, ťažkou formou imunitný trombocytopénia pôvodu, čo môže viesť ku komplikáciám v podobe arteriálnych a žilových trombóz, ktoré ohrozujú život pacienta alebo interferujú s funkciou životne dôležitých orgánov. Aby bolo možné optimálne identifikovať HIT, je potrebné sledovať stav pacientov nasledovne:
• Pacienti, ktorí nedávno prešli operáciou alebo zranením (za posledné 3 mesiace):
Systematické monitorovanie laboratórnych parametrov by sa malo vykonať u všetkých pacientov bez ohľadu na to, či je liečba profylaktická alebo terapeutická, pretože počet prípadov HIT u týchto pacientov presahuje 0,1% a niekedy presahuje 1%. Toto monitorovanie zahŕňa klinické pozorovanie a počet krvných doštičiek. Vedené: pred vymenovaním liečby LMWH alebo neskôr do 24 hodín od začiatku; dvakrát týždenne po dobu jedného mesiaca (obdobie s vysokým rizikom); potom raz týždenne, kým liečba nie je ukončená v prípade dlhodobej liečby.
• Pacienti, ktorí nemali operáciu alebo zranenie (počas posledných 3 mesiacov):
Pravidelné sledovanie laboratórnych parametrov musí byť vykonané bez ohľadu na to, či preventívne alebo liečebnú terapiu charakteru, rovnako ako v súlade s odporúčaniami predložených u pacientov, ktorí v nedávnej dobe podstúpili chirurgický zákrok alebo trauma, pacienti, ktorí dostávali nie sú frakcionované heparín alebo LMWH v priebehu posledných 6 mesiacov (vzhľadom na to, že počet prípadov HIT u týchto pacientov presahuje 0,1% a niekedy presahuje 1%), ako aj u pacientov, ktorí potvrdili mláďatá Leica Geosystems ochorenia a potenciálne riziko HIT.
V iných prípadoch, vzhľadom na frekvenciu HIT nižšiu ako 0,1%, môže byť monitorovanie počtu trombocytov znížené na nasledovné:
- jedno stanovenie počtu krvných doštičiek na začiatku alebo najneskôr do 24 hodín od začiatku liečby;
- (akékoľvek nové epizódy arteriálnych a / alebo venóznych tromboembolických komplikácií, bolestivé kožné lézie v mieste vpichu, alergické alebo anafylaktoidné). Pacient by mal byť informovaný ošetrujúcim lekárom o možnosti takýchto udalostí a potrebe prevencie.
- HIT by sa mali podozrievať s počtom krvných doštičiek 3 (alebo 150 gigabajtov / l) a / alebo keď počet krvných doštičiek klesne o 50% alebo 30% v porovnaní s počtom krvných doštičiek na začiatku liečby. Pravdepodobnosť to je najvyššia medzi 5. a 21-tý dňoch od začiatku liečby heparínom (s vrcholom v deň 10), ale môžu sa objaviť oveľa skôr, v prípade, že história boli prípady trombocytopénia použitie heparín; v rovnakom čase boli hlásené jednotlivé prípady po 21 dňoch. Preto je dôležité systematicky identifikovať históriu pred predpisovaním liečby. Prípady GIT sú núdzové situácie a vyžadujú odborné poradenstvo. Akékoľvek významné zníženie (z 30% na 50% počiatočného počtu) krvných doštičiek by malo pritiahnuť pozornosť ešte predtým, než hodnota dosiahne kritický bod. Vo všetkých prípadoch zníženia počtu krvných doštičiek by sa mali prijať tieto opatrenia:
1) Naliehavo monitorujte počet krvných doštičiek.
2) Ak je potvrdenie alebo dokonca progresia trombocytopénie pri absencii inej zjavnej príčiny tohto javu, liečba heparínom sa má prerušiť.
Vzorka sa má vykonať v citrátovej skúmavke na kontrolu agregácie doštičiek in vitro a imunologických testov. Avšak, v týchto podmienkach, okamžitá akcia by sa prijať nie na základe testov in vitro na agregáciu krvných doštičiek a imunologických testov, pretože iba niekoľko špecializovaných laboratórií, aby im pravidelne, a výsledkom je, prinajlepšom, o niekoľko hodín neskôr. Tieto testy sa však musia vykonať s cieľom diagnostikovať komplikácie, pretože riziko trombózy je veľmi vysoké, ak sa heparín ďalej lieči.
3) Prevencia alebo liečba trombotických komplikácií spojených s HIT. Ak je dôležité pokračovanie antikoagulácie, heparín by sa mal nahradiť inou triedou antitrombotických liekov: danaparoid alebo lepirudín v predpísanej dávke, profylaktický alebo terapeutický.
Prechod na AVK (antagonisty vitamínu K) je možný po normalizácii počtu krvných doštičiek kvôli riziku exacerbácie trombotických javov. Pri prechode z heparínu na AVK (nahradenie heparínu perorálnymi antikoagulanciami) je potrebné:
- posilnenie klinického a laboratórneho monitorovania (protrombínový čas, INR) na kontrolu účinku AVK.
- pretože trvá určitý čas na dosiahnutie maximálneho účinku perorálneho antikoagulancia, je potrebné pokračovať v liečbe heparínom pri konštantnej dávke po dobu dostatočnú na udržanie hodnoty INR v požadovanom terapeutickom intervale medzi dvoma po sebe idúcimi analýzami.
Vzhľadom na oneskorený vývoj plného účinku AVK by sa dávka heparínu mala udržiavať na úrovni zodpovedajúcej všetkým potrebným indikáciám, najlepšie s dvoma po sebe nasledujúcimi kontrolami.
Kontrola aktivity anti-Xa
Väčšina klinických štúdií ukazujúcich účinnosť LMWH bola vykonaná s úpravou dávky podľa hmotnosti a bez špecifickej biologickej kontroly, nebola stanovená užitočnosť biologického monitorovania na hodnotenie účinnosti liečby LMWH. Avšak biologické monitorovanie podľa definície aktivity anti-Xa môže byť užitočné pri kontrole rizika krvácania v určitých klinických situáciách obvykle spojených s rizikom predávkovania. To platí najmä pre terapeutické dávky LMWH, ak existujú:
- mierne a stredne ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu sa odhaduje podľa vzorca Cockroft od 30 ml / min do 60 ml / min). Napriek tomu, že na rozdiel od štandardného heparínu, LMWH nemajú veľkú úlohu v procesoch v obličkách a zlyhaní obličiek, zlyhanie obličiek je kontraindikáciou pre použitie LMWH v terapeutických dávkach;
- indikátory extrémnej hmotnosti (kachexia, obezita);
- krvácanie z neznámej etiológie.
Na druhej strane, biologický monitoring sa neodporúča pri profylaktických dávkach, ak liečba LMWH zodpovedá odporúčaným metódam (najmä počas trvania liečby) a počas hemodialýzy.
Ak chcete zistiť možnú akumuláciu (aktivitu anti-Xa) približne 4 hodiny po 3. injekcii (keď sa liek podáva subkutánne počas 2 dní), odporúča sa odobrať vzorku pacienta. Opakované meranie hladín anti-Xa na stanovenie heparinémie, napríklad každé 2-3 dni, sa diskutuje individuálne na základe výsledkov predchádzajúcich testov a je potrebné zvážiť akékoľvek zmeny dávky LMWH.
Pre každý režim LMWH sa generuje iná úroveň aktivity anti-Xa. Na základe dostupných údajov sa priemerný (± štandardná odchýlka) v 4. hodine po podaní 7. enoxaparínom 1 mg / kg / injekcia (100 anti-Xa IU / kg / injekcia), 2 x denne bolo 1,20 ± 0,17 anti-Ha IU / ml. Tieto stredné dávky aktivity anti-Xa boli pozorované v klinických štúdiách a boli získané chromogénnou analýzou.
Čas aktivovaného parciálneho tromboplastu (APTT)
Niektoré LMWH mierne predlžujú APTT. Pri absencii stanoveného klinického významu je každé monitorovanie liečby založené na tejto skúške bezvýznamné.
Zvláštne rizikové podmienky:
- anamnéza vredov gastrodudánovej zóny alebo iné organické lézie, ktoré určujú krvácanie;
- vaskulárne chorioretínne ochorenia;
- pooperačné obdobie po chirurgickom zákroku na mozgu a mieche;
- lumbálna punkcia: riziko intraspinálneho krvácania by sa malo zvážiť a podľa možnosti posunúť;
- súčasné užívanie s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
Spinálna / epidurálna anestézia na profylaktické použitie LMWH
Rovnako ako u iných antikoagulancií sú popísané prípady epidurálneho alebo cerebrospinálneho hematómu pri použití enoxaparínu počas spinálnej / epidurálnej anestézie alebo špicovej punkcie s rozvojom dlhodobej prechodnej alebo permanentnej paralýzy. Riziko intraspinálneho hematómu je vyššie pri epidurálnych katétroch ako pri spinálnej anestézii. Riziko tejto komplikácie sa zvyšuje s predĺženým použitím epidurálneho katétra po operácii s vysokými dávkami enoxaparínu alebo pri súčasnom užívaní ďalších liekov, ktoré ovplyvňujú neostázu, ako aj v prípade traumatického alebo opakovaného neuroaxiálneho prepichnutia, alebo u pacientov s chirurgickým zákrokom na chrbtici alebo deformácii chrbtice.
Ak je nutná profylaktická aplikácia LMWH a starostlivo sa hodnotí prínosy spinálnej anestézie, inštalácia a odstránenie katétra by sa mala vykonať najmenej 12 hodín po podaní profylaktických dávok enoxaparínu a najmenej 24 hodín s LMWH vo vysokých dávkach. U pacientov s klírensom kreatinínu 30 kg / m2) nebol úplne definovaný a neexistuje dohoda o otázke úpravy dávky. Je potrebná starostlivejšia kontrola výskytu príznakov a symptómov tromboembólie u týchto pacientov.
Prevencia venóznej trombózy a embolizácie u pacientov s akútnymi terapeutickými ochoreniami, ktoré sú na posteli
V prípade výskytu akútnej infekcie, akútnych reumatických stavov je profylaktické podanie enoxaparínu opodstatnené iba vtedy, ak sú uvedené stavy spojené s jedným z nasledujúcich rizikových faktorov venóznej trombózy:
- vek nad 75 rokov;
- prítomnosť rakoviny;
- anamnéza trombózy a embólie;
- chronické respiračné zlyhanie.
Použitie u detí
Keďže neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti enoxaparínu u detí, používanie Enoxaparínu-S.K sa neodporúča. u detí.
Formulár uvoľnenia
Injekcia: 2000 anti-Ha IU / 0,2 ml; 4000 anti-Ha IU / 0,4 ml; 6000 anti-Ha IU / 0,6 ml; 8000 anti-Xa ME / 0,8 v injekčných striekačkách z neutrálneho borosilikátového skla typu 1, utesnené na jednej strane piestom v blistri z polyvinylchloridového filmu, v kartónovom balení č. 2x1 a č. 2x5 s návodom na použitie
Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti
Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale.