Ksarelto - návod na použitie, hodnotenia, analógov a foriem uvoľňovaním (tablety 2,5 mg, 10 mg, 15 mg a 20 mg), liečivá pre liečbu trombózy, embólie a prevenciu mŕtvice a infarktu u dospelých, detí a v tehotenstve. štruktúra

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Xarelto. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov, odborníkov na používanie Xarelta vo svojej praxi Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy Xarelta za prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu trombózy, embolizácie a prevencie mozgovej príhody a infarktu u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie lieku.

Xarelto je selektívny priamy inhibítor faktora 10a na perorálne podanie. Aktivácia faktora 10 na vytvorenie faktora 10a prostredníctvom jeho vlastných a vonkajších ciest zohráva ústrednú úlohu v koagulačnej kaskáde.

Rivaroxaban (účinná zložka lieku Xarelto) má účinok na protrombín závisnutý na dávke a pri korelácii s koncentráciou v plazme sa pri analýze s použitím neoplastínovej súpravy veľmi vysoko koreluje (pri použití iných činidiel sa výsledky budú líšiť).

Aj rivaroxaban zvyšuje dávku závislú od dávky APTT a výsledok Heptestu, avšak tieto parametre sa neodporúčajú na hodnotenie farmakodynamických účinkov rivaroxabanu.

štruktúra

Rivaroxaban (mikronizovaný) + excipienty.

farmakokinetika

Po požití v dávke 10 mg sa Xarelto rýchlo vstrebáva, absolútna biologická dostupnosť je vysoká a je 80 až 100%. Jedlo nemá vplyv na AUC a Cmax rivoxaxanu. Farmakokinetika rivaroxabanu sa vyznačuje miernou variabilitou; individuálna variabilita (koeficient variability) je 30-40%, s výnimkou dňa a nasledujúceho dňa po operácii, keď je variabilita vysoká (70%). Väzba na plazmatické proteíny, hlavne albumín, je 92-95%. Rivaroxaban sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov (približne 2/3 dávok), z ktorých polovica sa vylučuje obličkami a druhá polovica s výkalmi. 1/3 aplikovanej dávky podlieha priamemu vylučovaniu obličkami vo forme nezmenenej látky, o ktorej sa predpokladá, že je prevažne aktívnou renálnou sekréciou. Rivaroxaban sa metabolizuje za účasti izoenzýmov CYP3A4, CYP2J2, ako aj enzýmov nezávislých od systému cytochrómu P450. Hlavnými účastníkmi biotransformácie sú morfolínová skupina, ktorá podlieha oxidačnému rozkladu, a amidové skupiny, ktoré podliehajú hydrolýze.

svedectvo

• prevencia mozgovej príhody, srdcový záchvat a systémový tromboembolizmus u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu;
• liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie a prevencia ich recidívy;
• prevenciu venózneho tromboembolizmu u pacientov, ktorí podstúpili rozsiahlu ortopedickú operáciu na dolných končatinách.

Formy uvoľnenia

Tablety, potiahnuté 2,5 mg, 10 mg, 15 mg a 20 mg.

Pokyny na použitie a režim

Vo vnútri pri jedle.

Ak pacient nie je schopný prehltnúť celú tabletu, Xarelto sa môže rozdrviť a zmiešať s vodou alebo tekutými jedlami, ako je napríklad jablko, tesne predtým, ako ju užijete. Po užití rozdrvených tabliet Xarelto 15 alebo 20 mg musíte okamžite podať jedlo.

Rozdrvená tableta Xarelto sa môže podávať cez žalúdočnú trubicu. Pozícia sondy v gastrointestinálnom trakte musí byť ešte predtým, ako užijete Xarelto, ďalej koordinovaná s lekárom. Rozdrvená tableta sa má podávať cez žalúdočnú trubicu v malom množstve vody, po čom sa musí vstreknúť malé množstvo vody, aby sa umývali zvyšky prípravku zo steny sondy. Po užití drvených tabliet Xarelto 15 alebo 20 mg je potrebné okamžite vziať enterálnu výživu.

Prevencia mozgovej príhody a systémovej tromboembólie u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu

Odporúčaná dávka je 20 mg raz denne.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek (Cl kreatinín 49-30 ml / min) je odporúčaná dávka 15 mg raz za deň.

Odporúčaná maximálna denná dávka je 20 mg.

Liečba liekom Xarelto sa má považovať za dlhodobú liečbu, pokiaľ prínos liečby preváži riziko možných komplikácií.

Akcie na preskočenie dávky

Ak sa vynechá ďalšia dávka, pacient má okamžite užívať Xarelto a pokračovať ďalší deň, aby užíval liek pravidelne v súlade s odporúčaným režimom. Nezdvojte dávku, ktorú ste použili na skoršiu kompenzáciu.

Vedľajšie účinky

• anémia;
• trombocytémia;
• postprocedurálne krvácanie (vrátane pooperačnej anémie a krvácania z rany);
• tachykardia;
• arteriálna hypotenzia (vrátane hypotenzie počas procedúr);
• krvácanie (vrátane hematómov a zriedkavých prípadov svalového krvácania);
• gastrointestinálne krvácanie (vrátane gemetemezis, krvácavých ďasien, krvácanie z konečníka, hematúria, krvácanie z pohlavných orgánov, nazálne krvácanie);
• nevoľnosť, vracanie;
• zápcha, hnačka;
• bolesť brucha;
• pocit nepohodlia v žalúdku;
• dyspeptické javy;
• sucho v ústach;
• lokalizovaný alebo periférny edém;
• únava;
• slabosť;
• slabosť;
• horúčka;
• urtikária (vrátane prípadov generalizovanej urtikárie);
• alergická dermatitída;
• závraty;
• bolesť hlavy;
• synkopálne stavy;
• bolesť končatín;
• svrbenie (vrátane prípadov generalizovaného svrbenia);
• kožné vyrážky;
• zlyhanie obličiek (zvýšenie krvných hladín kreatinínu, močoviny);
• zvýšené hladiny LDH, zvýšené hladiny AAT a AAT, zvýšené hladiny lipázy, amylázy, hladiny bilirubínu v krvi, hladiny alkalickej fosfatázy.

kontraindikácie

• klinicky významné aktívne krvácanie (napríklad intrakraniálne, gastrointestinálne);
• ochorenia pečene sprevádzané koagulopatiou, čo zvyšuje riziko klinicky významného krvácania;
• tehotenstva;
• precitlivenosť na rivaroxaban.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované použitie počas tehotenstva.

Špeciálne pokyny

Použitie rivaroxabanu u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 15 ml / min) sa neodporúča.

S opatrnosťou sa má Xarelto používať na liečbu pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-49 ml / min), ktorí súbežne liečení liekom, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie koncentrácie rivaroxabanu v plazme, ako aj u pacientov s CC menej ako 15-30 ml / min U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou môže byť plazmatická koncentrácia rivaroxabanu významne zvýšená, čo môže viesť k zvýšenému riziku krvácania.

Pacienti so závažným zlyhaním obličiek so zvýšeným rizikom krvácania a pacienti, ktorí súbežne užívajú systémovú liečbu s antifungálnymi liečivami azolovej skupiny alebo s inhibítormi HIV proteázy, sa majú starostlivo sledovať, aby sa po začiatku liečby zistili včasné hemoragické komplikácie. Takéto sledovanie môže zahŕňať pravidelné fyzické vyšetrenie pacienta, starostlivé sledovanie vypúšťania z odtoku chirurgickej rany a pravidelné stanovenie hladiny hemoglobínu.

Pri liečbe rivaroxabanom pri liečbe pacientov so zvýšeným rizikom krvácania je potrebné postupovať opatrne, ak existujú vrodené alebo získané choroby, ktoré spôsobujú krvácanie; nekontrolovaná hypertenzia ťažká; peptický vred gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu; nedávno prenesený peptický vred; vaskulárna retinopatia; nedávne intrakraniálne alebo intracerebrálne krvácanie; intraspinálna alebo intracerebrálna vaskulárna patológia; nedávnej neurochirurgickej (operácie na mozgu, miechy) alebo oftalmologickej intervencie.

Pri predpisovaní rivaroxabanu pacientom, ktorí dostávajú lieky ovplyvňujúce hemostázu, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), inhibítory agregácie krvných doštičiek alebo iné antitrombotické činidlá, sa musí venovať pozornosť.

Lieková interakcia

Pri súbežnom užívaní rivaroxabanu a silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu môže dôjsť k zníženiu renálnej a hepatálnej klírensu a tým k významnému zvýšeniu AUC rivaroxabanu.

Kombinovaná aplikácie rivaroxaban a antimykotikum azolu ketokonazol (400 mg 1 krát za deň), čo je silný inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k 2,6 násobnému zvýšeniu priemernej rovnovážnej AUC rivaroxaban a 1,7-násobné zvýšenie priemernej Cmax rivaroxabanu, ktorý je sprevádzaný výrazným zvýšením farmakodynamických účinkov lieku.

So súčasným použitím rivaroxabanu a inhibítora HIV proteázy ritonaviru (600 mg, 2 krát denne), čo je silný inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k 2,5 násobnému zvýšeniu priemernej rovnovážnej AUC rivaroxaban a 1,6-násobné zvýšenie priemernej Cmax rivaroxabanu, ktoré je sprevádzané významným zvýšené farmakodynamické účinky lieku. V tejto súvislosti je potrebné opatrne používať Xarelto pri liečbe pacientov, ktorí súčasne dostávajú systémové azolové antimykotické lieky alebo inhibítory HIV proteázy.

Klaritromycín (500 mg dvakrát denne), silný inhibítor CYP3A4 a inhibítor strednej intenzity P-glykoproteínu, spôsobilo 1,5-násobné zvýšenie priemerných hodnôt AUC a 1,4-násobné zvýšenie Cmax rivaroxabanu. Toto zvýšenie AUC a zvýšenie Cmax sa mení v normálnom rozmedzí a považuje sa za klinicky nevýznamné.

Erytromycín (500 mg trikrát denne), mierne inhibujúci izoenzým CYP 3A4 a P-glykoproteín spôsobil 1,3-násobné zvýšenie priemerných AUC a Cmax hodnôt rivaroxabanu v rovnovážnom stave. Toto zvýšenie AUC a zvýšenie Cmax sa mení v normálnom rozmedzí a považuje sa za klinicky významné.

Súčasné podávanie rivaroxabanu a rifampicínu, ktoré je silným induktorom CYP 3A4 a P-glykoproteínu, viedlo k približne 50% zníženiu priemernej AUC rivaroxabanu a paralelnému poklesu jeho farmakodynamických účinkov. Kombinované užívanie rivaroxabanu s inými silnými induktormi CYP3A4 (napríklad fenytoín, karbamazepín, fenobarbital alebo Hypericum) môže tiež viesť k zníženiu koncentrácie rivaroxabanu v krvnej plazme. Zníženie plazmatickej koncentrácie rivaroxabanu sa považuje za klinicky nevýznamné.

Po kombinovanom použití enoxaparínu (v jednorazovej dávke 40 mg) a rivaroxabanu (v jednej dávke 10 mg) sa pozoroval aditívny účinok na účinnosť antifaktora 10a, čo nie je sprevádzané ďalšími účinkami na koaguláciu krvi (protrombínový čas, APTT).

Enoxaparín nezmenil farmakokinetiku rivaroxabanu.

Neexistovala žiadna farmakokinetická interakcia medzi Xarelto a klopidogrelom (nasycovacia dávka 300 mg s nasledujúcou udržiavacou dávkou 75 mg), ale podskupina pacientov vykazovala klinicky významné zvýšenie krvácania, ktoré nespájalo agregáciu krvných doštičiek a hladinu P-selektínu alebo GP2b / 3a-receptora,

Po súbežnom podaní rivaroxabanu a 500 mg naproxenu nedošlo k žiadnemu klinicky významnému predĺženiu času krvácania. Avšak u jedincov je možná výraznejšia farmakodynamická odpoveď.

Interakcia s jedlom: rivaroxaban v dávke 10 mg sa môže užívať počas jedla alebo oddelene.

Účinok na laboratórne testy: účinok na mieru koagulácie krvi (protrombínový čas, APTT, Heptest) je taký, ako sa očakávalo s ohľadom na mechanizmus účinku rivaroxabanu.

Analógy lieku Xarelto

Štrukturálne analógy účinnej látky Xarelto neboli. Liečivo obsahuje vo svojom zložení jedinečnú aktívnu zložku.

Analógy farmakologickej skupiny (lieky na liečbu trombózy a embólie):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirín Cardio;
• acenokumarol;
• Kyselina acetylsalicylová;
• Brilint;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetín;
• Wobenzym;
• heparín;
• Godasal;
• dextran;
• Detromb;
• dipyridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• KARIN;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Nikotinát xantinolu;
• zvonkohra;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentanu;
• pentoxifylín;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• TAGRA;
• tiklid;
• posteklit;
• Thromboth ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• fenilin;
• plazmínový;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Ksarelto

Zaregistrujte sa a nechajte recenziu.
Trvá to menej ako 1 minúta.

Počas 5 týždňov tehotenstva mojim plodom zamrzol. Počas hospitalizácie som sa sťažovala lekárovi o bolesti v nohe a po ultrazvuku som bol diagnostikovaný nevýhradnou trombózou hlbokých žíl. Po dokončení gynekologických problémov ma priviedli do oddelenia cievnej chirurgie a tam som stretol Xarelto. V nemocnici som užil 15 mg dvakrát denne. A vyšiel som z rozpakov vidieť cenu drogy, ale zdravie je drahšie ako žiadne peniaze! Vo všeobecnosti je výsledok nasledujúci: Po mesiaci užívania 15 mg dvakrát denne je dynamika nádherná. Ultrazvuk ukázal, že jedna z troch postihnutých žíl bola očistená a úplne priechodná. Teraz užívam 20 mg raz denne mesiac a, úprimne povedané, začal som znova cítiť nohu, čo ma veľmi znepokojuje. Niekedy sa objavuje bolesť brušnej. Za pár týždňov plánujem ísť na ultrazvuk, ale myslím, že všetko je v poriadku. Vo všeobecnosti neexistujú žiadne vedľajšie účinky (s cieľom vyhnúť sa problémom so žalúdkom, ktoré užívam omeprazol), prijímam aj Phlebodia 600 pozdĺž cesty a vždy nosím pančuchy kompresie 2. triedy. Vďaka vedcom za takú nádhernú drogu! Nechcem prejsť na analógy, pretože tu nie je túžba riskovať zdravie a čas liečby kvôli pochybným úsporám z niekoľkých tisíc rubľov.

Prijímam viac ako rok ako prevenciu mozgovej príhody (jedna pred 3 rokmi). Neexistujú žiadne negatívne zobrazenia, je ľahké ho vziať, nedošlo k spätnému mŕtvolu. VUT v Brne. v krvnom teste bola anémia stabilne zaznamenaná, ktorá predtým neexistovala a jej príčina nemôže byť stanovená :-(
Je škoda, že nie je možné objektívne sledovať výkon, INR sa neuplatňuje)

Chápem, že ide o najmodernejšiu drogu, ktorá nevytvára krvné zrazeniny. Je to skvelé herectvo! Moja noha mala krvné zrazeniny a teraz som zostala sama. Existuje pozitívna prognóza, že môže zmiznúť.
Mne sa mi páčilo, že na lieky neboli žiadne nežiaduce účinky alebo alergie. Hlavná vec nie je prekročiť dávku - liek je závažný a vždy by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Piť ráno súčasne a cítim sa skvele. Kontrola INR nie je potrebná, liečivo pôsobí mierne, neustále. Nejako mi chýbalo príjem, cítil som sa slabý a závrat. Chápem, s najväčšou pravdepodobnosťou, že to piť pre mňa po celý život. Droga je drahá, ale cena je odôvodnená.

Dostal ďalšiu drogu, ale po dvoch operáciách lekár predpísal Xarelto.
Registrovaný, bohužiaľ, na neobmedzené obdobie (ale v pokynoch, mimochodom, je uvedené, že sa odporúča, aby sa to trvať dlhšie ako jeden rok, ak nie je žiadny účinok, mali by ste prestať užívať). Momentálne ho prijímam asi šesť mesiacov. Pri odporúčanej dávke 20 mg denne užívam trochu viac piluliek (v balení je dávka 20 mg). Výsledkom je asi 25 mg liekov denne. Keďže mám ťažkosti s prehĺtaním, rozdrvím liek na jedlo (môžu sa tak urobiť, lekár povedal, že nie je žiadny rozdiel).
V dôsledku zvýšeného dávkovania boli prvé 3 týždne sucho v ústach. V priebehu času všetko šlo. Do dnešného dňa sa nevyskytuje resorpcia krvnej zrazeniny, ale prinajmenšom ešte nerastie. Neexistujú tiež žiadne nové krvné zrazeniny (objavili sa skôr, teraz už pol roka nie je ani jedna). Zdá sa, že účinok lieku je. Ale za cenu, efekt stále nie je dosť dobrý, ale neexistujú žiadne analógie

Okrem toho mám riziko mŕtvice, trpím zlyhaním obličiek. Podľa pokynov užívam 15 mg jedenkrát denne. A pri tejto dávke funguje droga. Prijať 5-6 mesiacov, nedošlo k žiadnej mŕtvici.

Mám hlbokú žilovú trombózu. V nohách bol opuch, dokonca aj horúčka. Predpísaný Xarelto, kúpil, aj keď droga nie je lacná. Užíval prvé 2-3 týždne, 15 mg dvakrát denne pred jedlom a potom prešiel na dávku 20 mg jedenkrát denne.
Zaobchádza mi asi 3 mesiace. Bolesť a ťažkosť postupne zmiznú. Cievne ultrazvuk vykazuje zlepšenie.

Existovalo riziko mŕtvice. Na profylaxiu sa odporúča Xarelto. Dávam 20 mg každý deň. Chápem, že musíte dlho piť, kým riziko pretrváva. Pijem pol roka, kým som nezaznamenal známky mŕtvice.

Na nohách mám veľa trombotických mús. Lekár predpísal Xarelto. Anotácia k nej je veľmi podrobná, krvácanie bolo indikované pri vedľajších účinkoch. Premýšľal som, či užívať liek, pretože má takéto možné nežiaduce reakcie. Stále sa rozhodol, ako teraz ľutuje.
Pred začiatkom kurzu je nevyhnutné preskúmať žalúdok (FGD), aby ste zistili, či sú vo vnútri nejaké vredy. A iba vtedy, keď je všetko čisté, potom užívajte drogu.

Režim je zaujímavý, pokiaľ ide o rastúcu dávku. Za 20 dní som užíval 10 mg a 40 dní pri každom lieku 20 mg. Prekvapivo sa nevyskytli žiadne vedľajšie účinky. Okrem toho videli bylinné infúzie, omeprazol, na ochranu žalúdka.
Po kurze Xarelto som urobil Dopplerovu žilu. Zrelé krvné zrazeniny, vynikajúca priepustnosť! Navyše, veľmi rýchlo - len na 2 mesiace. Xarelto je mojou spásou. Nech je to drahé, aj keď sa nepredáva všade, ale prináša úžasný výsledok.
Všetci sme jednotní, organizmy reagujú inak na nové lieky, preto je vhodné veľmi dôkladne konzultovať s lekármi, aby nedošlo k zanedbaniu ďalšieho výskumu. Potom bude výsledok skvelý!

Xarelto bol prijatý matkou. Lekári vymenovali warfarín, ale jeho dávkovanie a samotný účinok sú veľmi silné, rozhodli sa, že to neriskujú. Aj keď je droga lacnejšia ako Xarelto.

Tablety stojí asi 3000 rubľov za 28 kusov 20 mg (zriedka sa dá nájsť lacnejšie). Teraz sa rozhodli kúpiť hneď vo veľkých baleniach, takže je možné získať aspoň nejaké úspory.
Mama trvá do šiestich mesiacov a všetky krvné testy sú viac či menej dobré. Ak sa skôr, pri najmenšom stlačení na koži, objavila modrina, teraz nemáme takéto problémy. Tablety nemajú vedľajšie účinky.
V našom prípade musí byť droga nažive. A na základe veku a zdravia.
Vynikajúca droga, ľahko použiteľná. A čo je najdôležitejšie - funguje tak, ako je potrebné, výsledky sú viditeľné tak externe, ako aj analýzou. Nesmieme ľutovať, že sme prešli na Xarelto, zatiaľ čo liek iba poteší.

Pred rokom mi bolo diagnostikované, s čím potrebujem pravidelne užívať antikoagulanciá. Spočiatku bol vymenovaný Warfain. Začala užívať, ale na tretí deň začalo krvácanie s rastom INR. Vrchain bol urgentne zrušený, predpisoval Xarelta, varoval však, že droga bola "mierne" drahšia a že som sa nebál. V skutočnosti sa toto "malé" ukázalo byť dvadsaťkrát drahšie. Sumy sú len šokujúce. Ako povedal lekár, jednoducho neexistujú analógy s podobným zložením. Liečivo je mladé a nie je potrebné čakať na analógy v najbližších niekoľkých rokoch. Ak si kúpite veľké balenie po 100 tabliet, môžete ušetriť niekoľko tisíc každé tri až štyri mesiace. Aspoň nejaké úspory. V priebehu roka sa cena lieku zvýšila o približne 90 rubľov, trochu ako, pretože štát kontroluje ceny zoznamu potrebných liekov a Xarelto je medzi nimi, ceny by nemali skákať v závislosti na výmennom kurze. To je plus.

Telo reagovalo dobre na túto drogu, nevšimol som si žiadne zhoršenie zdravia, nebola žiadna choroba alebo slabosť. Drobné pilulky, aj keď si žuť osobitnú chuť nie je cítiť. Forma podávania je pohodlná - jedna tableta denne, niekedy sa priznávam, zabudol som ju brať, ale stane sa to veľmi zriedkavo.

Mal som malý trombus v podpazuší, xarelto bolo predpísané ako najefektívnejšie lieky na liečbu.
Vo všeobecnosti účinnosť a iné lieky nie sú zlé, ale existuje aj mínus.

Hlavnou nevýhodou je trvanie liečby, pretože pili jeden mesiac z troch. Nie je zmysluplné písať o výsledkoch. Ale krvná zrazenina sa zmenšila a akoby hranice začali rozmazávať, klesali v priemere, stále je bolesť. Stále trvá 2 mesiace a tu môžete hovoriť o tom, či to funguje, alebo nie. Pozitívny moment je však povzbudivý.
Prvý mesiac som si vzal 15 mg denne, teraz dávku zvýšil na 20. Teraz sa príjem stal oveľa výhodnejším - celá tableta. Predtým bolo potrebné rozdeliť na polovicu a potom z polovice "odtrhnúť" ďalšiu štvrtinu, takže celkovo to bolo tri štvrtiny. To nie je veľmi výhodné, je škoda, že výrobca neuvažoval o uvoľňovaní tabliet v dávke 15 mg, kvôli pohodlie pri podávaní v prvom mesiaci.
Z inštrukcií sa nepohybujte. Zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií je malý, nedotkla som sa nepríjemných symptómov v podobe nevoľnosti alebo slabosti, tlak je tiež normálny.

Nikto ešte nepodal otázky. Vaša otázka bude prvá!

Ksarelto

Návod na použitie:

Ceny v lekárňach online:

Xarelto (Xarelto) je priamo pôsobiaci antikoagulant. Dostupné vo forme filmom obalených tabliet s obsahom účinnej látky 10, 15 a 20 miligramov. Účinná látka - rivaroxaban mikronizovaný.

Farmakologický účinok a farmakodynamika

Podľa pokynov Xarelto inhibuje faktor Xa a tiež má antikoagulačný účinok.

Mechanizmus účinku lieku Xarelto podľa pokynov spočíva v priamej inhibícii faktora Xa. Rivaroxaban má vysokú selektivitu a má vysokú biologickú dostupnosť (80-100%) počas perorálneho podávania. Aktivácia vonkajších a vnútorných koagulačných dráh faktora X na tvorbu faktora Xa zohráva najdôležitejšiu úlohu v koagulačnej kaskáde.

farmakokinetika

Rivaroxaban sa rýchlo absorbuje - maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne v priebehu dvoch až štyroch hodín po užití tablety. Po požití väčšina rivaroxabanu (od 92 do 95 percent) sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavnou väzbovou zložkou je sérový albumín.

Pri požití sú približne dve tretiny dávky rivaroxabanu metabolizované a následne vylučované rovnomerne s výkalmi a močom. Zvyšná tretina sa vylučuje bez zmeny priamej renálnej exkrécie, a to najmä vďaka aktívnej sekrécii obličiek.

Indikácie na použitie Xarelto

Podľa pokynov je Xarelto vo forme tabliet s hmotnosťou 10 miligramov indikovaný na prevenciu venózneho tromboembolizmu u ľudí, ktorí podstúpili veľké ortopedické chirurgické zákroky na dolných končatinách.

Tablety Xarelto 15 a 20 miligramov sú indikované na prevenciu systémovej tromboembólie a mozgovej príhody u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu, ako aj na liečbu pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy na prevenciu recidivujúcej PEAL a HVT.

Kontraindikácie Xarelto

Podľa pokynov je Xarelto kontraindikovaný v:

• Precitlivenosť na účinnú látku (rivaroxaban) alebo na iné látky obsiahnuté v tabletách;
• Intrakraniálne, gastrointestinálne alebo iné krvácanie;
• Súbežná liečba akýmikoľvek inými antikoagulanciami;
• Podmienky, pri ktorých existuje vysoké riziko závažného krvácania;
• Tehotenstvo a obdobie laktácie;
• Choroby pečene, u ktorých je koagulopatia;
• Do veku 18 rokov;
• Ťažké zlyhanie obličiek;
• Neznášanlivosť na galaktózu alebo laktózu dedičnú povahu.

Nežiaduce účinky Xarelto

Recenzia Xarelta naznačuje, že použitie tabliet Xarelto môže sprevádzať riziko zjavného alebo skrytého krvácania z akéhokoľvek tkaniva alebo orgánu, čo môže viesť k post-hemoragickej anémii. Podľa recenzií môže Xarelto spôsobiť hemoragické komplikácie: slabosť, závrat, bledosť, dýchavičnosť, bolesť hlavy, zvýšenie objemu končatín alebo šok.

Dávka a spôsob použitia Xarelto

Tablety Xarelto s hmotnosťou 10 miligramov sa užívajú bez ohľadu na jedlo, 15 a 20 miligramov - počas jedla.

Po veľkých operáciách na kolennom kĺbe je trvanie liečby dva týždne po veľkých operáciách na bedrovom kĺbe päť týždňov. Počiatočná dávka sa užíva šesť až desať hodín po operácii, ak sa dosiahne hemostáza. Terapeutická dávka je jedna tableta denne.

Keď preskočíte dávku, mali by ste ihneď vziať pilulku Xarelto a pokračovať v užívaní lieku pravidelne nasledujúci deň s odporúčaniami. Na vykompenzovanie zmeškanej dávky je zdvojnásobená dávka zakázaná.

Analogy Xarelta

Analógom lieku Xarelto je Rivaroxaban.

Xarelto: ceny v lekárňach online

Karta Xarelto. p.p.o. 15 mg n14

Karta Xarelto. p.p.o. 20 mg n14

Xarelto tablety 20 mg 14 ks.

Xarelto 20 mg č 14 tabl

Xarelto 15 mg tabuľka číslo 14

Xarelto tablety 20 mg 28 ks.

Xarelto tablety 15 mg 28 ks.

Karta Xarelto. p.p.o. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabuľka číslo 28

Xarelto 20 mg č. 28 tab

Karta Xarelto. p.p.o. 2,5 mg n56

Xarelto tablety 2,5 mg 56 ks.

Xarelto tablety 10 mg 30 ks.

Xarelto 10 mg č.30 tabl

Xarelto 10 mg 100 tabl

Xarelto tablety 15 mg 100 ks.

Xarelto tablety 20 mg 100 ks.

Karta Xarelto. p.p.o. 20 mg n100

Karta Xarelto. p.p.o. 15 mg n100

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samošetrenie je nebezpečné pre zdravie!

Počas kýchania naše telo úplne prestane pracovať. Aj srdce sa zastaví.

Väčšina žien je schopná získať väčšiu radosť z toho, aby uvažovali o svojom krásnom tele v zrkadle ako o sexe. Takže ženy sa usilujú o harmóniu.

Hmotnosť ľudského mozgu je asi 2% z celkovej telesnej hmotnosti, ale spotrebuje asi 20% kyslíka vstupujúceho do krvi. Táto skutočnosť robí ľudský mozog mimoriadne náchylný na poškodenie spôsobené nedostatkom kyslíka.

Známy liek "Viagra" bol pôvodne vyvinutý na liečbu arteriálnej hypertenzie.

Liečivo proti kašľu "Terpinkod" je jedným z najpredávanejších, nie vôbec kvôli jeho liečivým vlastnostiam.

Ľudské kosti sú štyrikrát silnejšie ako betón.

Naše obličky dokážu vyčistiť tri litre krvi za minútu.

Dokonca aj vtedy, keď srdce človeka neporazí, môže naďalej žiť dlho, ako nám to ukázal nórsky rybár Jan Revsdal. Jeho "motor" sa zastavil o štyri hodiny, keď sa rybár stratil a zaspal v snehu.

Keď milenci pobozkajú, každý z nich stratí 6,4 kalórií za minútu, ale zároveň vymení takmer 300 druhov rôznych baktérií.

V snahe vytiahnuť pacienta von, lekári často idú príliš ďaleko. Napríklad určitý Charles Jensen v rokoch 1954 až 1994. prežilo viac ako 900 operácií odstraňovania neoplaziem.

Milióny baktérií sa narodia, žijú a zomierajú v našich črevách. Môžu byť viditeľné len s výrazným nárastom, ale ak sa stretnú, zapadnú do bežného šálky kávy.

74-ročný Austrálčan James Harrison sa stal darcom krvi asi 1000 krát. Má vzácnu krvnú skupinu, ktorej protilátky pomáhajú novorodencom s ťažkou anémiou prežiť. Austrálčan teda zachránil asi dva milióny detí.

Alergické lieky v Spojených štátoch samy strávia viac ako 500 miliónov dolárov ročne. Stále si myslíte, že sa nájde spôsob, ako konečne poraziť alergiu?

Aby sme povedali aj najkratšie a najjednoduchšie slová, použijeme 72 svalov.

Prvý vibrátor bol vynájdený v 19. storočí. Pracoval na parnom motore a bol určený na liečbu ženskej hystérie.

Myopia (myopia) je anomália refrakcie, ktorá sa zameriava na objekt pred sietnicou, v dôsledku čoho človek vidí dobre, ale zle.

Recenzia vedľajších účinkov lieku Xarelto

Rivaroxaban je vysoko selektívny priamy inhibítor faktora Xa, ktorý má pri perorálnom podávaní vysokú biologickú dostupnosť.

Aktivácia faktora X na tvorbu faktora Xa prostredníctvom vnútorných a vonkajších koagulačných ciest zohráva v koagulačnej kaskáde ústrednú úlohu. Faktor Xa je zložka objavujúcej sa protrombinázového komplexu, ktorej pôsobenie vedie k premene protrombínu na trombín. Výsledkom týchto reakcií je tvorba fibrínového trombu a aktivácia krvných doštičiek trombínom. Jedna molekula faktora Xa katalyzuje tvorbu viac ako 1000 molekúl trombínu, ktorý sa nazýva "výbuch trombínu". Reakčná rýchlosť faktora Xa viazaného v protrombináze sa zvyšuje o 300 000 krát v porovnaní s rýchlosťou voľného faktora Xa, čo zabezpečuje ostrý skok v hladine trombínu. Selektívne inhibítory faktora Xa môžu zastaviť "výbuch trombinu". Preto rivaroxaban ovplyvňuje výsledky niektorých špecifických alebo všeobecných laboratórnych testov používaných na hodnotenie koagulačných systémov. U ľudí je inhibícia aktivity faktora Xa závislá od dávky.

U ľudí bola pozorovaná dávka závislá inhibícia faktora Xa. Rivaroxaban má účinok závislý od dávky na zmenu protrombínového času, ktorý úzko súvisí s koncentráciou rivaroxabanu v krvnej plazme (korelačný koeficient 0,98), ak sa kit Neoplast ® používa na analýzu. Pri použití iných činidiel sa výsledky budú líšiť. Protrombínový čas sa má merať v sekundách, pretože MHO je kalibrovaný a certifikovaný len pre deriváty kumarínu a nemôže byť použitý pre iné antikoagulanciá.

U pacientov, ktorí podstupujú veľké ortopedické operácie, 5 až 95% pre protrombínový čas (Neoplastin®) 2-4 hodiny po užití tablety (t.j. pri maximálnom účinku) sa pohybuje od 13 do 25 sekúnd.

Aj rivaroxaban zvyšuje APTT v závislosti od dávky a výsledok HepTestu; tieto parametre sa však neodporúčajú na hodnotenie farmakodynamických účinkov rivaroxabanu. Rivaroxaban tiež ovplyvňuje aktivitu faktora Xa, ale neexistujú žiadne štandardy pre kalibráciu.

Počas liečby liekom Xarelto ® sa nevyžaduje sledovanie parametrov zrážania krvi.

U zdravých mužov a žien starších ako 50 rokov nebolo pozorované predĺženie QT intervalu na EKG pod vplyvom rivaroxabanu.

farmakokinetika

Po požití sa rivaroxaban rýchlo vstrebáva; C_max dosiahol 2-4 hodiny po užití tablety.

Po požití sa rivaroxaban absorbuje rýchlo a takmer úplne. C_max dosiahol 2-4 hodiny po užití tablety. Biologická dostupnosť rivaroxabanu pri užívaní tabliet 2,5 mg a 10 mg (80-100%) bez ohľadu na jedlo. Jedenie nemá vplyv na AUC a C_max keď užívate liek v dávke 10 mg. Tablety Xarelto ® v dávke 2,5 mg a 10 mg sa môžu užívať s jedlom alebo na prázdny žalúdok.

Farmakokinetika rivaroxabanu je charakterizovaná miernou interindividuálnou variabilitou, koeficient variability Cv% sa pohybuje od 30% do 40%.

Rivaroxaban má vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny - približne 92-95%, hlavne rivaroxaban je spojený so sérovým albumínom. Liek má priemernú hodnotu V_d - asi 50 l.

Metabolizmus a vylučovanie

Rivaroxaban sa metabolizuje izoenzýmami CYP3A4, CYP2J2, ako aj mechanizmami nezávislými od systému cytochrómu. Hlavnými miestami biotransformácie sú oxidácia morfolínovej skupiny a hydrolýza amidových väzieb.

Podľa údajov in vitro je rivaroxaban substrátom nosičových proteínov P-gp (P-glykoproteín) a Vrpr (proteíny rezistencie voči rakovine prsníka).

Nezmenený rivaroxaban je jedinou účinnou látkou v krvnej plazme, v plazme nie sú detegované žiadne hlavné ani aktívne cirkulujúce metabolity. Rivaroxaban, ktorého systémový klírens je približne 10 l / h, možno pripísať liekom s nízkym klírensom.

Pri odstraňovaní rivaroxabanu z plazmy sa konečné T_1/2 sa pohybuje od 5 do 9 hodín u mladých pacientov a od 11 do 13 hodín u starších pacientov.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Age. U starších pacientov starších ako 65 rokov je plazmatická koncentrácia rivaroxabanu vyššia ako u mladých pacientov, priemerná AUC je približne 1,5 násobne vyššia ako zodpovedajúce hodnoty u mladých pacientov, a to najmä v dôsledku zjavného poklesu celkového a renálneho klírensu.

Paul. U mužov a žien sa nezistili klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike.

Telesná hmotnosť Príliš malá alebo veľká telesná hmotnosť (menej ako 50 kg a viac ako 120 kg) ovplyvňuje len mierne koncentráciu rivaroxabanu v plazme (rozdiel je nižší ako 25%).

Vek detí. Údaje o farmakokinetike u detí nie sú k dispozícii.

Medzietnické rozdiely. Klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike a farmakodynamike u pacientov s kaukazskými, negrickými, ázijskými rasami, ako aj s latinskoamerickou, japonskou alebo čínskou etnicitou neboli pozorované.

Dysfunkcia pečene. Účinok hepatálnej insuficiencie na farmakokinetiku rivaroxabanu bol študovaný u pacientov rozdelených do tried podľa Child-Pughovej klasifikácie (podľa štandardných postupov v klinických štúdiách). Klasifikácia Child-Pu umožňuje vyhodnotenie prognózy chronických ochorení pečene, hlavne cirhózy. U pacientov, ktorí majú naplánovanú antikoagulačnú liečbu, je mimoriadne dôležitým kritickým bodom pri poruche funkcie pečene zníženie syntézy koagulačných faktorov v pečeni. pretože tento ukazovateľ zodpovedá len jednému z piatich klinických / biochemických kritérií, ktoré tvoria klasifikáciu Child-Pugha, riziko krvácania nie je jasne v súlade s touto klasifikáciou. Otázka liečby takýchto pacientov s antikoagulanciami by sa mala vyriešiť bez ohľadu na triedu Child-Pughovej klasifikácie.

Xarelto® je kontraindikovaný u pacientov s ochoreniami pečene, ktoré sa vyskytujú pri koagulopatii, čo spôsobuje klinicky významné riziko krvácania.

U pacientov s cirhózou pečene s miernou hepatálnou insuficienciou (trieda A podľa klasifikácie Child-Pughovej klasifikácie) sa farmakokinetika rivaroxabanu v kontrolnej skupine zdravých dobrovoľníkov líšila len mierne od zodpovedajúcich indikátorov (v priemere sa pozorovalo zvýšenie AUC rivaroxabanu 1,2 krát). Neboli pozorované významné rozdiely vo farmakodynamických vlastnostiach medzi skupinami.

U pacientov s jaternou cirhózou a zlyhaním pečene so strednou závažnosťou (trieda B podľa Child-Pughovej klasifikácie) sa priemerná AUC rivaroxabanu významne zvýšila (faktorom 2,3) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi v dôsledku významne zníženého klírensu liečiva, čo poukazuje na závažné ochorenie pečene. Potlačenie aktivity faktora Xa bolo výraznejšie (2,6-násobok) než u zdravých dobrovoľníkov. Protrombínový čas je tiež 2,1-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov. Meraním protrombínový čas odhadovanej vonkajšej koagulačnej dráhy, vrátane koagulačných faktorov VII, X, V, II a I, ktoré sú syntetizované v pečeni. U pacientov so stredne ťažkým poškodením pečene na rivaroxaban citlivejší, čo je dôsledkom úzky vzťah farmakodynamické účinky a farmakokinetické parametre, a to najmä medzi koncentráciou a protrombínový čas.

Údaje o používaní lieku u pacientov s poruchou funkcie pečene triedy C podľa Child-Pughovej klasifikácie nie sú k dispozícii. Preto u pacientov s cirhózou pečene a abnormálnou funkciou pečene B a C je podľa klasifikácie Child-Pugh klasifikácia rivaroxabanu kontraindikovaná.

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s renálnym zlyhaním sa pozoroval nárast expozície rivaroxabanu, nepriamo úmerný stupňu poklesu funkcie obličiek, ktorý bol hodnotený CC.

U pacientov s miernym zlyhaním obličiek (CC 50-80 ml / min), miernym (CC 30-49 ml / min) alebo ťažkým (CC 15-29 ml / min) sa pozoroval 1,4-, 1,5- a 1,6-násobný nárast. plazmatických koncentrácií rivaroxabanu (AUC) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Zodpovedajúce zvýšenie farmakodynamických účinkov bolo výraznejšie.

U pacientov s miernou, stredne ťažkou a ťažkou renálnou insuficienciou sa celková inhibícia aktivity faktora Xa zvýšila o 1,5, 1,9 a 2 krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi; protrombínový čas v dôsledku pôsobenia faktora Xa sa tiež zvýšil o 1,3, 2,2 a 2,4 krát.

Údaje o používaní lieku Xarelto ® u pacientov s CC 15-29 ml / min sú obmedzené a preto sa pri tejto liečbe u tejto skupiny pacientov treba venovať opatrnosť. Údaje o použití rivaroxabanu u pacientov s QA ® sú 2,5 mg (1 tab.) 2 krát denne. Pacienti tiež potrebujú užívať kyselinu acetylsalicylovú v dávke 75-100 mg / deň alebo kyselinu acetylsalicylovú v dávke 75-100 mg / deň v kombinácii s klopidogrelom v dávke 75 mg / deň alebo tiklopidínom v štandardnej dennej dávke.

Liečba sa má pravidelne hodnotiť z hľadiska vyváženia rizika výskytu ischemických príhod a rizika krvácania. Trvanie liečby je 12 mesiacov. Liečba sa môže predĺžiť až na 24 mesiacov u jednotlivých pacientov, pretože údaje o liečbe počas tejto doby sú obmedzené.

Liečba liekom Xarelto ® v dávke 2,5 mg sa má začať čo najskôr po stabilizácii stavu pacienta počas súčasného ACS (vrátane revaskularizačných procedúr). Liečba liekom Xarelto ® sa má začať najmenej 24 hodín po hospitalizácii. Liek Xarelto ® v dávke 2,5 mg sa má začať, keď sa parenterálne podávanie antikoagulancií zvyčajne zastaví.

Ak sa Vám nepodarí prijatie, pokračujte v užívaní lieku v dávke 2,5 mg v ďalšom plánovanom prijatí.

Ak pacient nie je schopný prehltnúť celú tabletu, tableta Xarelto ® môže byť rozdrvená alebo zmiešaná s vodou alebo tekutým jedlom, ako je jablká, tesne pred odobratím. Rozdrvená tableta Xarelto ® sa môže podávať prostredníctvom žalúdočnej trubice. poloha sondy do gastrointestinálneho traktu musia byť koordinované s lekárom, ako začnete Ksarelto ®. Rozdrvená tableta sa má podávať cez žalúdočnú trubicu v malom množstve vody, po čom sa musí vstreknúť malé množstvo vody, aby sa umývali zvyšky prípravku zo steny sondy.

Xarelto® je kontraindikovaný u pacientov s ochorením pečene, ku ktorému dochádza pri koagulopatii, čo vedie k klinicky významnému riziku krvácania. Pacienti s inými ochoreniami úprav dávky pečene sa nevyžadujú.

Obmedzené klinické údaje od pacientov so stredne ťažkou dysfunkciou pečene (Child-Pugh trieda B) naznačujú významné zvýšenie farmakologickej aktivity. U pacientov s ťažkou dysfunkciou pečene (Child-Pugh trieda C) nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje.

U pacientov so zhoršenou renálnou miernou (CK 50-80 ml / min) alebo miernou (CK 30-49 ml / min) závažnosť sa úprava dávky Xarelto® nevyžaduje.

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (CC 15-29 ml / min) sa má Xarelto® používať s opatrnosťou, pretože obmedzené klinické údaje naznačujú, že plazmatické hladiny rivaroxabanu v tejto populácii pacientov sú významne zvýšené. Používanie lieku Xarelto® je kontraindikované u pacientov s QA®: pri prepínaní pacientov z AVC na Xarelto® sa hodnoty MHO omylom nadhodnotia po podaní Xarelto®. MHO nie je vhodný na stanovenie antikoagulačnej aktivity Xarelto®, preto sa tento indikátor nepoužíva na tento účel.

Prechod z liečby liekom Xarelto ® na liečbu antagonistami vitamínu K: existuje možnosť nedostatočného antikoagulačného účinku pri prechode z liečby liekom Xarelto ® na AVC. V tomto ohľade je potrebné poskytnúť kontinuálny dostatočný antikoagulačný účinok počas podobného prechodu pomocou alternatívnych antikoagulancií. Treba poznamenať, že počas prechodu z liečby Xarelto ® na terapiu AVK Xarelto ® môže prispieť k zvýšeniu MPE.

U pacientov, ktorí prešli z liečby liekom Xarelto® na AVK, majú byť užívané nepretržite, kým nie je MHO ≥2,0. V prvých dvoch dňoch prechodného obdobia by sa AVK mala používať v štandardných dávkach a následne prispôsobiť dávku AVK v súlade s hodnotou MHO. pretože počas tohto obdobia pacienti dostávajú súčasne liek Xarelto® a AVK, MHO by sa mali hodnotiť najskôr po 24 hodinách (po prvej dávke, ale pred ďalšou dávkou Xarelto®). Preto po prerušení užívania lieku Xarelto ® môže byť MHO spoľahlivým odhadom terapeutického účinku AVK použitý nie skôr ako 24 hodín po poslednej dávke Xarelto ®.

Denná parenterálna terapia s antikoagulačnej terapie drog Ksarelto ®: u pacientov užívajúcich parenterálnej antikoagulanciá Ksarelto ® aplikácie by mala začať na 0-2 hodín, kým ďalšie naplánované dobe parenterálne podávanie (napr., Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou), alebo v čase ukončenia kontinuálne parenterálne podávanie ( napríklad pri / po zavedení nefrakcionovaného heparínu).

Prechod z liečby Ksarelto ® na liečbu parenterálnymi antikoagulanciami by mala byť prerušená Ksarelto ® a zadajte prvé dávku parenterálneho antikoagulačného v čase, keď si chcete vziať ďalšiu dávku lieku Ksarelto ®.

Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená.

Úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje.

Nie je potrebné upraviť dávku Xarelto ® v závislosti od pohlavia, telesnej hmotnosti, etnicity.

predávkovať

Zriedkavé prípady predávkovania boli hlásené u rivaroxabanu až do 600 mg bez krvácania alebo iných nežiaducich reakcií. Vzhľadom na obmedzenú absorpciu sa očakáva, že sa vytvorí koncentračná plató bez ďalšieho zvyšovania priemernej plazmatickej koncentrácie rivaroxabanu, ak sa použije v nadmerných dávkach 50 mg alebo vyšších.

Liečba: špecifické antidotum rivaroxabanu nie je známe. V prípade predávkovania liekom Xarelto ® sa na zníženie absorpcie rivaroxabanu môže použiť aktívne uhlie. V dôsledku významného viazania rivaroxabanu na plazmatické bielkoviny sa očakáva, že rivaroxaban sa neodstráni hemodialýzou.

Ak nastane komplikácia vo forme krvácania, ďalší príjem lieku sa má odložiť alebo liečba liekom sa musí úplne zastaviť. T_1/2 rivaroxaban opustí približne 5-13 hodín Liečba sa má zvoliť individuálne v závislosti od závažnosti a miesta krvácania.

Ak je to potrebné, sa môže vykonávať zodpovedajúce symptomatickú liečbu, ako je napríklad mechanickým stlačením (napríklad v ťažkej krvácanie z nosa), chirurgické hemostázy s vyhodnotenie jeho účinnosti (kontrola krvácania) infúznej terapie a hemodynamické podporovať používanie krvných produktov (červených krviniek alebo čerstvé mrazené plazmy, v závislosti či sa vyskytla anémia alebo koagulopatia) alebo krvné doštičky.

Ak vyššie uvedené opatrenia nevylučujú krvácanie, môžete použiť špecifické pro-koagulačné lieky s reverznými účinkami, ako je koncentrát protrombínového komplexu, koncentrát aktivovaného protrombínového komplexu alebo rekombinantný faktor VIIa. Avšak v súčasnosti sú skúsenosti s používaním týchto liekov u pacientov užívajúcich Xarelto® veľmi obmedzené.

Predpokladá sa, že protamín sulfát a vitamín K neovplyvnia antikoagulačnú aktivitu rivaroxabanu.

Nie sú žiadne skúsenosti s používaním antifibrinolytických liekov (kyselina tranexamová, kyselina aminokapronová) u pacientov užívajúcich Xarelto®. Neexistuje žiadne vedecké zdôvodnenie realizovateľnosti alebo skúsenosti s použitím systémových hemostatických liekov desmopresínu a aprotinínu u pacientov užívajúcich Xarelto®.

Lieková interakcia

Eliminácia rivaroxaban vykonáva hlavne v pečeni sprostredkované izoenzýmov CYP3A4, CYP2J2, rovnako ako tým, vylučovanie nezmenenej lieku zahŕňajúce P-glykoproteín / BCRP.

Rivaroxaban neinhibuje a neindukuje izoenzým CYP3A4 ani iné významné izoenzýmy systému cytochrómu P450.

Súčasné používanie Xarelto ® a silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu môže viesť k zníženiu renálnej a pečeňovej klírensu a tým k významnému zvýšeniu systémového účinku.

Súčasná aplikácia Ksarelto ® prípravy a azolových antifungálnych liečivá ketokonazol (400 mg 1 x / deň), čo je silný inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteínu, čo vedie k zvýšeniu priemernej AUC rivaroxabanu rovnovážna 2,6 násobné zvýšenie strednej hodnoty C_max rivaroxabanu 1,7-násobne, čo sprevádzalo výrazné zvýšenie farmakodynamických účinkov Xarelto®.

Súčasná aplikácia lieku do Ksarelto ® HIV inhibítor proteázy ritonavir (600 mg, 2 krát / deň), čo je silný inhibítor CYP3A4 a P-glykoproteínu, čo má za následok zvýšenie priemernej rovnovážnej AUC rivaroxabanu 2,5-násobné zvýšenie strednej hodnoty C_max rivaroxabanu 1,6-násobne, čo sprevádzalo výrazné zvýšenie farmakodynamických účinkov lieku.

Z tohto dôvodu sa Xarelto® B neodporúča používať u pacientov, ktorí dostávajú systémovú liečbu antifungálnymi liečivami azolovými skupinami alebo inhibítormi HIV proteázy.

Ďalšie účinné látky, ktoré inhibujú aspoň jeden zo spôsobov eliminácie rivaroxabanu, sprostredkované buď CYP3A4 alebo P-gp, pravdepodobne v menšej miere zvýšia plazmatické koncentrácie rivaroxabanu.

Klaritromycín (500 mg dvakrát denne), silný inhibítor izoenzýmu CYP3A4 a mierny inhibítor P-glykoproteínu, spôsobil 1,5-násobné zvýšenie hodnôt AUC a C_max rivaroxabanu 1,4-krát. Toto zvýšenie má poradie normálnej variability AUC a C_max a považuje sa za klinicky nevýznamnú.

Erytromycín (500 mg trikrát denne), mierny inhibítor izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu, spôsobil zvýšenie hodnôt AUC a C_max rivaroxaban 1,3-krát. Toto zvýšenie má poradie normálnej variability AUC a C_max a považuje sa za klinicky nevýznamnú.

Flukonazol (400 mg raz denne), mierny inhibítor izoenzýmu CYP3A4, spôsobil 1,4-násobné zvýšenie priemernej AUC rivaroxabanu a zvýšenie priemerného C_max 1,3 krát. Toto zvýšenie má poradie normálnej variability AUC a C_max a považuje sa za klinicky nevýznamnú.

Súčasné používanie drog Ksarelto ® a rifampicín, ktorý je silný induktor CYP3A4 a P-glykoproteínu, čo vedie k zníženiu priemernej AUC rivaroxabanu asi 50% a paralelné zníženie farmakodynamického účinku. Súčasná aplikácia Ksarelto ® prípravok s inými silnými induktormi CYP3A4 (napr. Fenytoín, karbamazepín, fenobarbital alebo prípravky Hypericum perforatum), môže tiež viesť k zníženiu plazmatických koncentrácií rivaroxabanu.

Silné induktory CYP3A4 sa majú používať opatrne u pacientov po ACS, ktorí dostávali Xarelto 2,5 mg dvakrát denne.

Po simultánne aplikácii enoxaparínu (40 mg), a liečivá Ksarelto ® (10 mg jedenkrát denne) bol pozorovaný súčtu účinku potlačenie anti-faktoru Xa bez ďalších účinkov na koagulačných parametrov (protrombínový čas, APTT). Enoxaparín neovplyvňuje farmakokinetiku rivaroxabanu.

Nebolo farmakokinetické interakcie klopidogrelu (nasycovacia dávka 300 mg nasledovaná udržiavacia dávka 75 mg) Ksarelto ® (15 mg), ale významné zvýšenie doby krvácania bolo hlásené v podskupine pacientov, ktorá nekoreluje so stupňom agregácie krvných doštičiek, počtu receptorov na P-selektín alebo GPIIb / IIIa.

Po súbežnom podávaní Xarelto® (15 mg) a naproxénu (500 mg) nedošlo k žiadnemu klinicky významnému predĺženiu času krvácania. Avšak u niektorých pacientov je možná výraznejšia farmakodynamická odpoveď.

Opatrnosť je potrebná pri súbežnom užívaní rivaroxabanu s dronedaronom v dôsledku obmedzených klinických údajov o spoločnej aplikácii.

Vzhľadom na zvýšené riziko krvácania je potrebná opatrnosť pri použití spolu s inými antikoagulanciami.

S opatrnosťou používajte Xarelto® v kombinácii s NSAID (vrátane kyseliny acetylsalicylovej) a protidoštičkami, pretože použitie týchto liekov zvyčajne zvyšuje riziko krvácania.

Pacienti Preklad s warfarínom (MHO od 2 do 3) na Ksarelto ® (20 mg) alebo k príprave Ksarelto ® (20 mg) na warfarín (MHO 2-3) zvýšenej protrombínového času / INR (Neoplastin) je väčší, než pri jednoduchom súčte účinky (oddelené hodnoty INR môže byť až 12), vzhľadom k tomu, zmeny aPTT vplyvov, inhibováním faktora Xa a endogénneho trombínového potenciálu (EPT) bola aditívne.

Ak je to potrebné, skúmajte farmakodynamické účinky Xareltu ® počas prechodného obdobia ako nevyhnutné testy, ktoré nie sú ovplyvnené warfarínom, môžete použiť stanovenie aktivity protilátok proti faktoru Xa, protrombinázy indukovanej zrážanlivosti a Hep Test ®. Počnúc štvrtým dňom po ukončení liečby warfarínom všetky testy (vrátane protrombínového času, APTT, potlačenie aktivity faktora Xa a EPT (endogénny potenciál trombínu)) odrážajú iba účinok Xarelto®.

Na posúdenie farmakodynamických účinkov warfarínu počas prechodného obdobia môžete použiť indikátor MHO meraný v čase dosiahnutia C_max rivaroxabanu (24 hodín po podaní dávky rivaroxabanu), pretože v tomto časovom bode rivaroxaban prakticky nemá žiadny vplyv na tento indikátor.

Farmakokinetická interakcia medzi warfarínom a Xarelto® nebola registrovaná.

Farmakokinetické interakcie medzi rivaroxabanu a midazolam (substrát CYP3A4), digoxínu (substrát pre P-glykoproteín), alebo atorvastatín (CYP3A4 substrátu a P-glykoproteínu) chýba.

Súčasné použitie inhibítora protónovej pumpy omeprazolu, blokátora histamínu H₂-Ranitidínové receptory, antacid / hydroxid horečnatý hydroxid hlinitý, naproxén, klopidogrel alebo enoxaparín neovplyvňujú biologickú dostupnosť a farmakokinetiku rivaroxabanu.

Klinicky významné farmakokinetické a farmakodynamické interakcie s kombinovaným podávaním lieku Xarelto ® a kyseliny acetylsalicylovej v dávke 500 mg neboli identifikované.

Vplyv na laboratórne hodnoty

Xarelto ® má vplyv na rýchlosť zrážania krvi (protrombínový čas, APTT, Hep Test ®) v dôsledku mechanizmu účinku.

Vedľajšie účinky

Ksarelto ® Bezpečnosť bola hodnotená v štyroch štúdiách III fázy zahŕňajúce 6097 pacientov, ktorí podstúpili veľký ortopedický operáciu dolných končatín (celkové protézy bedrového alebo totálnej náhrady kolenného kĺbu) a 3997 pacientov hospitalizovaných medicínsky ošetrené Ksarelto ® 10 mg až 39 ako aj v dvoch štúdiách liečby žilovej tromboembólie vo fáze III, ktoré zahŕňali 2194 pacientov, ktorí dostávali Xarelto® alebo 15 mg dvakrát denne počas 3 týždňov, po potom nasledovala dávka 20 mg raz denne alebo 20 mg raz denne s trvaním liečby až 21 mesiacov.

Okrem toho sa počas dvoch štúdií III. Fázy, ktoré zahŕňali 7750 pacientov, získali údaje o bezpečnosti lieku u pacientov s fibriláciou predsiení bez valvulárneho pôvodu, ktorí dostali aspoň jednu dávku Xarelto®, ako aj 10 225 pacientov s ACS, Najmenej jedna dávka Xarelto® 2,5 mg (2-krát denne) alebo 5 mg (2-krát / deň) Xarelto® v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou alebo kyselinou acetylsalicylovou s klopidogrelom alebo tiklopidínom.

Vzhľadom na farmakologický mechanizmus účinku môže byť použitie lieku Xarelto® sprevádzané zvýšeným rizikom latentného alebo zjavného krvácania z akýchkoľvek orgánov a tkanív, čo môže viesť k post-hemoragickej anémii. Riziko krvácania môže byť zvýšené u pacientov s ťažkou nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou a / alebo pri použití spolu s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu.

Znaky, symptómy a závažnosť (vrátane možnej smrti) sa líšia v závislosti od miesta, intenzity alebo trvania krvácania a / alebo anémie.

Hemoragické komplikácie môžu prejaviť slabosť, bledosť, závraty, bolesť hlavy, nevysvetliteľný opuch, dýchavičnosť alebo šok, ktorý sa nedá vysvetliť inými príčinami. V niektorých prípadoch sa v dôsledku anémie vyvinuli príznaky ischémie myokardu, ako je bolesť na hrudníku a angína.

Pri podávaní lieku Xarelto boli zaznamenané také známe komplikácie, ktoré boli sekundárne v dôsledku závažného krvácania, ako je syndróm rozdrvenia a zlyhanie obličiek spôsobené hypoperfúziou. Preto by ste mali zvážiť možnosť krvácania pri hodnotení stavu pacienta užívajúceho antikoagulanciá.

Súhrnné údaje o frekvencii nežiaducich reakcií zaznamenané pre Xarelto® sú uvedené nižšie. V skupinách delených frekvenciou sú nežiaduce účinky uvedené v poradí klesajúcej závažnosti takto: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100 - A