Apaurin

15 ks. - Balíčky obrysových buniek (2) - kartónové obaly.

15 ks. - Balíčky obrysových buniek (2) - kartónové obaly.

Dysphoria (ako súčasť kombinovanej terapie ako ďalšej drogy).

Nespavosť (ťažkosti so zaspávaním).

Kŕč kostného svalstva s lokálnym zranením; spastické stavy spojené s poškodením mozgu alebo miechy (mozgová obrna, atetóza, tetanus); myositída, bursitída, artritída, spondylitída, reumatoidná artritída; osteoartritída sprevádzaná kmeňom kostrových svalov; vertebrálny syndróm, angína, napätie hlavy.

Syndróm abstinencie od alkoholu: úzkosť, napätie, agitovanosť, tremor, prechodné reaktívne stavy.

Premedikácia pred chirurgickými intervenciami a endoskopickými manipuláciami, celková anestézia.

Pri komplexnej terapii: arteriálna hypertenzia, peptický vred a 12 dvanástnikový vred; psychosomatické poruchy v pôrodníctve a gynekológii: menopauzálne a menštruačné poruchy, preeklampsia; ekzém a iné ochorenia sprevádzané svrbením, podráždenosťou.

Menierovu chorobu. Konvulzívny syndróm s otravou liekom.

Precitlivenosť, kóma, šok, akútna intoxikácia alkoholom s oslabením vitálnych funkcií, akútna intoxikácia drogami, ktoré majú inhibičný účinok na CNS (vrátane narkotických analgetík a hypnotík drog), myasthenia gravis, glaukómu s uzavretým uhlom (akútna nástup alebo predispozície); závažná chronická obštrukčná choroba pľúc (riziko progresie respiračného zlyhania), akútne respiračné zlyhanie, tehotenstvo, dojčenie, deti do 3 rokov, s nedostatkom laktázy a / alebo sacharázy / izomaltázy, fruktóza alebo neznášanlivosťou laktózy, glukózy a galaktózy.

S opatrnosťou. Epilepsia a epileptické záchvaty v histórii (začiatku liečby s diazepamom alebo náhlom prerušení môže zrýchliť vývoj záchvatov alebo status epilepticus), pečene a / alebo obličiek, mozgu a chrbtice, ataxia, hyperkinéza, drogovej histórie závislosť, sklon k zneužívaniu drog, organické ochorenia mozgu, hypoproteinémia, spánkové apnoe (vznik alebo podozrenie), staroba.

Dávka je vždy stanovená lekárom.

Dávkovací režim závisí od závažnosti symptómov, od veku pacienta a od jeho stavu.

Úzkostné poruchy, dysfória: Od 2 mg do 10 mg 2-3 krát denne.

Nespavosť (ťažkosti so zaspávaním): Od 4 mg do 10 mg večer, pred spaním.

Svalové kŕče: 2-10 mg 3 krát denne.

Spastické stavy s centrálnym pôvodom v degeneratívnych neurologických ochoreniach, Menierovu chorobu, konvulzívny syndróm: 5-10 mg 2-3 krát denne.

Choroby svalovo-kostrového systému: 5 mg 1-4 krát denne.

Syndróm abstinencie alkoholu: 10 mg 3-4 krát denne počas prvých 24 hodín, po ktorom nasleduje zníženie na 5 mg 3-4 krát denne.

Premedikácia: v predvečer operácie, večer - 10-20 mg.

Angina pectoris a arteriálna hypertenzia, žalúdočné vredy a 12 PK, ekzém a iné ochorenia sprevádzané svrbením a podráždenosťou: 2-5 mg 2-3 krát denne.

Porodnica a gynekológia: psychosomatické poruchy, menopauzálne a menštruačné poruchy, preeklampsia: 2-5 mg 2-3 krát denne.

Starší pacienti s oslabením, ako aj pacienti s aterosklerózou na začiatku liečby: 2 mg dvakrát denne, ak je to potrebné, zvyšujú dávku, aby sa dosiahol optimálny účinok.

Pracujúci pacienti: 2 mg 1-2 krát denne alebo 5 mg (hlavná dávka) večer.

Diazepamový "zrušenie" syndróm: 2 tablety (5 mg) trikrát v prvých 24 hodinách, potom jedna tableta (5 mg) trikrát denne.

Deti staršie ako 3 roky: 1 tableta (2 mg) 2-3 krát denne.

Liečba začína odporúčanými dávkami. Po jednom alebo dvoch týždňoch môže byť dávka liečiva, ak je to potrebné, znížená, takže liek sa užíva raz denne, výhodne večer.

Liečba zvyčajne trvá niekoľko dní až niekoľko týždňov.

Pri dlhodobom používaní benzodiazepínov dochádza k zmene znášanlivosti týchto liekov; Môžu existovať príznaky psychickej a fyzickej závislosti. Riziko závislosti je vyššie pri vysokých dávkach a dlhodobom používaní.

Pri dlhodobom používaní musí byť liek Apaurin postupne prerušený, pretože náhle ukončenie liečby môže spôsobiť príznaky syndrómu "abstinenčného syndrómu" (tras, brušné a svalové kŕče, vracanie, potenie).

Klasifikácia výskytu vedľajších účinkov (WHO): veľmi často (> 1/10); často (od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 do < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Od hemopoézu systému: Veľmi zriedkavo - neutropénia (pri dlhodobom užívaní sa odporúča pravidelné monitorovanie krvi), leukopénia, agranulocytóza, anémia, trombocytopénia;

Z nervového systému: často - slabosť, ospalosť, ataxia; zriedkavo - zmätenosť, depresia, dysartéria, inkoherentná reč, znížená aktivita, znížené libido, bolesť hlavy, závrat, tras, porucha pamäti, nespavosť, halucinácie, úzkosť; zriedkavo - bolesť hlavy, eufória, depresia, tras, depresívna nálada, katalepsia, extrapyramidové reakcie (nekontrolované pohyby tela vrátane očí), hyporeflexia; veľmi zriedkavo - paradoxné reakcie (agresívne výbuchy, psychomotorická agitácia, strach, samovražedná tendencia, svalový kŕč, podráždenosť, akútne miešanie);

Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - pocit tepu srdca, bradykardia, mdloby, kardiovaskulárny kolaps;

Na strane zmyslov: zriedkavo - rozmazané videnie, diplopia, nystagmus;

Na strane tráviaceho systému: zriedkavo - zápcha, nauzea, vracanie, suchosť ústnej sliznice alebo hypersalivácia, pálenie záhy, škytavka, gastralgia, strata chuti do jedla; veľmi zriedkavo sa odporúča žltačka (s dlhodobým používaním, pravidelné monitorovanie funkcie pečene), abnormálna funkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy;

Na strane kože: zriedkavo - žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie;

Z muskuloskeletálneho systému: zriedkavo - svalová slabosť;

Na strane močového systému: zriedkavo - inkontinencia moču, retencia moču, renálna dysfunkcia;

Reprodukčný systém: Zriedkavo - menštruačné poruchy, zvýšené alebo znížené libido.

Účinok na plod: teratogenita (najmä trimester), depresia centrálneho nervového systému, respiračné zlyhanie a potlačenie sacieho reflexu u novorodencov, ktorých matky používali liek.

Počas a po liečbe diazepamom sú možné malé, klinicky bezvýznamné zmeny na elektroencefalograme (najčastejšie nízka rýchla aktivita).

Pri dlhodobom používaní benzodiazepínov dochádza k zmene znášanlivosti týchto liekov; môžu sa prejaviť známky mentálnej alebo fyzickej závislosti. Riziko závislosti je vyššie pri použití vysokých dávok a dlhodobého užívania liekov.

Pri ostrom ukončení používania diazepamu sa objavujú príznaky syndrómu "abstinenčného syndrómu" (záchvaty, tras, brušné a svalové kŕče, vracanie, potenie). Najčastejšie sa tieto príznaky vyskytujú po dlhodobom používaní vysokých dávok. Pri náhlom vysadení benzodiazepínov, ktoré sa užívajú v terapeutických dávkach niekoľko mesiacov, sa pozorujú ľahšie príznaky (dysfória, nespavosť).

Počas dlhodobého užívania by sa preto malo zabrániť rýchlemu stiahnutiu lieku, pričom denná dávka sa má postupne znižovať.

S rozvojom závažných nežiaducich účinkov sa má liečba prerušiť.

Symptómy: ospalosť, závrat, slabosť, dysartria, respiračné zlyhanie; v závažnejších prípadoch, strata vedomia, hyporeflexia alebo isflexia, respiračná depresia, najmä v kombinácii s alkoholom alebo inými látkami, ktoré stlačujú centrálny nervový systém.

Liečba: výplach žalúdka, nútená diuréza, príjem aktívneho uhlia. Pacient potrebuje aktívne sledovanie v jednotke intenzívnej starostlivosti; v závažných prípadoch, najmä pri respiračnej depresii, je predpísaný špecifický antagonista benzodiazepínového receptora, flumazenil. Polčas rozpadu flumazenilu je približne 1 hodinu a je kratší ako polčas rozpadu diazepamu. Preto, aby sa udržala požadovaná úroveň vedomia, je potrebné opakované podávanie flumazenilu, výhodne vo forme infúzií. Odporúčaná úvodná dávka flumazenilu je 0,3 mg intravenózne. Ak do 60 sekúnd nie je dosiahnutý požadovaný účinok, môžete znova vstúpiť do dávky 0,1 mg, kým sa nedosiahne celková dávka 2 mg alebo kým pacient neuvedomuje. Ak sa po obnovení vedomia pacienta opäť naruší, rovnaké dávky sa zvyčajne podávajú. V takýchto prípadoch sa intravenózny flumazenil môže podávať v dávke od 0,1 mg do 0,4 mg / h v závislosti od požadovanej úrovne vedomia.

Hoci flumazenil je účinný protijed v otravách benzodiazepíny, nemal by byť podávaný s benzodiazepínovým intoxikácie u pacientov s epilepsiou, pretože to môže vyvolať vývoj záchvatov. Hemodialýza je neúčinná.

Počas liečby diazepamom sa má alkohol vyhnúť kvôli možnosti potenciácie jeho účinkov.

Pri použití súčasne s diazepam sedatíva, antidepresíva, neuroleptiká, barbituráty, narkotických analgetík, anestetík, inhibítory monoaminooxidázy (MAO), antiepileptiká a antihistaminík zosilňuje jeho inhibičný účinok na CNS. Kombinované užívanie erytromycínu alebo rifampicínu tiež zvyšuje účinky diazepamu. Diazepam znižuje účinky levodopy.

Cimetidín znižuje klírens diazepamu a zvyšuje jeho účinok.

Omeprazol spomaľuje metabolizmus diazepamu a zvyšuje čas jeho pôsobenia a vylučovania. Súčasné používanie antifungálnych liekov (itrakonazol, flukonazol a ketokonazol) môže zvýšiť plazmatické koncentrácie diazepamu a spôsobiť nežiaduce účinky. Perorálne kontraceptíva môžu spomaliť metabolizmus diazepamu.

Rifampicín môže zvýšiť vylučovanie diazepamu a znížiť jeho koncentráciu v plazme. Teofylín (používaný v nízkych dávkach) môže znížiť alebo dokonca narušiť sedatívny účinok diazepamu.

U starších pacientov, detí a pacientov s organickými léziami centrálneho nervového systému sa má liečba Apaurinom začať starostlivo a postupne kvôli veľkým rozdielom v individuálnej tolerancii.

Opatrnosť je potrebná aj pri chronických ochoreniach pľúc, pretože zlyhanie dýchania sa môže zhoršiť.

Pacienti s ťažkým ochorením obličiek, ťažkým srdcovým zlyhaním, psychózou a tendenciou k závislosti od alkoholu, psychotropnými látkami alebo zakázanými psychotropnými látkami by sa mali podrobiť obzvlášť starostlivému pozorovaniu. Pri dlhodobom používaní benzodiazepínov sa mení tolerancia týchto liekov.

Mentálna alebo fyzická drogová závislosť sa môže niekedy vyvíjať, najmä pri dlhodobom užívaní vysokých dávok (viac ako 3 mesiace). Osoby náchylné na závislosť, ako sú osoby trpiace alkoholizmom alebo závislosťou na iných psychotropných látkach a pacienti s poruchami osobnosti, preto musia byť počas liečby starostlivo sledovaní.

Náhle ukončenie liečby môže spôsobiť prechodnú úzkosť ("zrušiť" úzkosť) alebo nespavosť.

Po dlhšom používaní sa liek Apaurin má postupne prerušiť, pretože náhle ukončenie liečby môže spôsobiť abstinenčné príznaky (tras, svalové a brušné kŕče, vracanie, potenie).

Liečba zvyčajne trvá niekoľko dní až maximálne 12 týždňov, vrátane obdobia postupného znižovania dávky. Liečba môže pokračovať až po dôkladnej opätovnej analýze stavu pacienta.

Pri použití akýchkoľvek benzodiazepínov sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť paradoxná reakcia. Často sa vyvíja u starších ľudí a detí. Ak sa objaví vzrušenie, agresia, úzkosť, zmätenosť, svalové kŕče alebo nespavosť, liečba Apaurinom sa má zastaviť.

Špeciálne informácie o niektorých zložkách lieku.

Sacharóza môže mať škodlivý účinok na zuby.

Azolové farbivá E110 (2 mg tablety) môžu spôsobiť alergické reakcie.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové vozidlá a iné komplexné mechanizmy: Liečivo môže ovplyvniť psychofyzikálnu aktivitu, najmä pri súčasnom užívaní alkoholu alebo inými prostriedkami, ktoré stlačujú centrálny nervový systém. Počas používania lieku Apaurin je potrebné upustiť od vedenia vozidiel a zamestnania iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liečivo Apaurin sa neodporúča pre tehotné ženy. Jeho použitie pred pôrodom môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, respiračnú depresiu a spôsobiť u novorodenca syndróm "zrušenia".

Liečivo Apaurin sa vylučuje do materského mlieka, preto sa nemôže používať počas dojčenia. V prípade potreby sa má liečba liekom Apaurin dojčiť.

Kontraindikované u detí do 3 rokov. U detí sa liečba Apaurinom musí začať starostlivo a postupne, vzhľadom na veľké rozdiely v individuálnej tolerancii.

S opatrnosťou pri zlyhaní obličiek. Pacienti s ťažkým ochorením obličiek by mali byť pod mimoriadne starostlivým dohľadom. Pri dlhodobom používaní benzodiazepínov sa mení tolerancia týchto liekov.

S opatrnosťou pri zlyhaní pečene.

Starostlivo: pokročilý vek. U starších pacientov sa má liečba Apaurinom začať starostlivo a postupne kvôli veľkým rozdielom v individuálnej tolerancii.

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Liek patrí do zoznamu č. 1 účinných látok Stáleho výboru pre kontrolu liečiv Ministerstva zdravotníctva a sociálneho rozvoja.

Pri teplote nepresahujúcej 25 ° C v pôvodnom obale. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum vypršania platnosti. 5 rokov. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Apaurin - opis lieku, návod na použitie, recenzie

Perorálne tablety Apaurín (Apaurín)

Pokyny na lekárske použitie lieku

Opis farmakologického účinku

Indikácie na použitie

Dysphoria (ako súčasť kombinovanej terapie ako ďalšej drogy).

Nespavosť (ťažkosti so zaspávaním).

Kŕč kostného svalstva s lokálnym zranením; spastické stavy spojené s poškodením mozgu alebo miechy (mozgová obrna, atetóza, tetanus); myositída, bursitída, artritída, spondylitída, reumatoidná artritída; osteoartritída sprevádzaná kmeňom kostrových svalov; vertebrálny syndróm, angína, napätie hlavy.

Syndróm abstinencie od alkoholu: úzkosť, napätie, agitovanosť, tremor, prechodné reaktívne stavy.

Premedikácia pred chirurgickými intervenciami a endoskopickými manipuláciami, celková anestézia.

Pri komplexnej terapii: arteriálna hypertenzia, peptický vred a 12 dvanástnikový vred; psychosomatické poruchy v pôrodníctve a gynekológii: menopauzálne a menštruačné poruchy, preeklampsia; ekzém a iné ochorenia sprevádzané svrbením, podráždenosťou.

Menierovu chorobu. Konvulzívny syndróm s otravou liekom.

Formulár uvoľnenia

tablety, potiahnuté 2 mg; balenie blistrových pásikov 15, kartónové balenie 2;

5 mg potiahnutých tabliet; balenie blistrových pásikov 15, kartónové balenie 2;

tablety, potiahnuté 2 mg; blister 15, kartónový obal 2;

farmakodynamika

farmakokinetika

Sanie. Absorpcia diazepamu z gastrointestinálneho traktu (GIT) je rýchla a kompletná. Po požití sa absorbuje asi 75%. Biologická dostupnosť - 90%.

Jedlo neovplyvňuje absorpciu diazepamu.

Metabolizmus. Metabolizovaný v pečeni s účasťou izoenzýmov CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 s tvorbou troch metabolitov. Hlavným metabolitom je N-desmethyldiazepam, ktorý má biologickú aktivitu a väčší T1 / 2 ako diazepam. Ďalšie dva metabolity oxazepam a temazepam sú biologicky aktívne, ale neberú významnú úlohu vo vývoji farmakodynamických účinkov diazepamu v dôsledku kratšieho T1 / 2 v porovnaní s hlavnou látkou. Preniká cez krvno-mozgovú a placentárnu bariéru, nachádza sa v materskom mlieku v koncentráciách zodpovedajúcich 1/10 koncentrácie v krvnej plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 98%.

Distribúcia a eliminácia. Diazepam je rýchlo distribuovaný v ľudskom tele. Vd je približne 1,1 l / kg, čo indikuje aktívnu väzbu na plazmatické bielkoviny (98-99%). Vylučuje sa obličkami - 70% (vo forme glukuronidov) v nezmenenej forme, 1-2% a menej ako 10% - v črevách. Odstúpenie má dvojfázovú povahu: začiatočná fáza rýchlej a rozsiahlej distribúcie (T1 / 2 - 3 h) je nasledovaná dlhou fázou (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 desmethyldiazepam - 30 - 100 h, temazepam - 9,5 - 12,4 h a oxazepam - 5 - 15 h. Pri opätovnom podaní je akumulácia diazepamu a jeho aktívnych metabolitov významná. Liečuje benzodiazepíny s dlhým T1 / 2, odstránenie po ukončení liečby - pomalé, pretože metabolity sa uchovávajú v krvi niekoľko dní alebo dokonca týždňov.

Používajte počas tehotenstva

kontraindikácie

Precitlivenosť, kóma, šok, akútna intoxikácia alkoholom s oslabením vitálnych funkcií, akútna intoxikácia drogami, ktoré majú inhibičný účinok na CNS (vrátane narkotických analgetík a hypnotík drog), myasthenia gravis, glaukómu s uzavretým uhlom (akútna nástup alebo predispozície); závažná chronická obštrukčná choroba pľúc (riziko progresie respiračného zlyhania), akútne respiračné zlyhanie, tehotenstvo, dojčenie, deti do 3 rokov, s nedostatkom laktázy a / alebo sacharázy / izomaltázy, fruktóza alebo neznášanlivosťou laktózy, glukózy a galaktózy.

S opatrnosťou. Epilepsia a epileptické záchvaty v histórii (začiatku liečby s diazepamom alebo náhlom prerušení môže zrýchliť vývoj záchvatov alebo status epilepticus), pečene a / alebo obličiek, mozgu a chrbtice, ataxia, hyperkinéza, drogovej histórie závislosť, sklon k zneužívaniu drog, organické ochorenia mozgu, hypoproteinémia, spánkové apnoe (vznik alebo podozrenie), staroba.

Vedľajšie účinky

Klasifikácia výskytu vedľajších účinkov (WHO): veľmi často (> 1/10); často (od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 do < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Od hemopoézu systému: Veľmi zriedkavo - neutropénia (pri dlhodobom užívaní sa odporúča pravidelné monitorovanie krvi), leukopénia, agranulocytóza, anémia, trombocytopénia;

Z nervového systému: často - slabosť, ospalosť, ataxia; zriedkavo - zmätenosť, depresia, dysartéria, inkoherentná reč, znížená aktivita, znížené libido, bolesť hlavy, závrat, tras, porucha pamäti, nespavosť, halucinácie, úzkosť; zriedkavo - bolesť hlavy, eufória, depresia, tras, depresívna nálada, katalepsia, extrapyramidové reakcie (nekontrolované pohyby tela vrátane očí), hyporeflexia; veľmi zriedkavo - paradoxné reakcie (agresívne výbuchy, psychomotorická agitácia, strach, samovražedná tendencia, svalový kŕč, podráždenosť, akútne miešanie);

Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - pocit tepu srdca, bradykardia, mdloby, kardiovaskulárny kolaps;

Na strane zmyslov: zriedkavo - rozmazané videnie, diplopia, nystagmus;

Na strane tráviaceho systému: zriedkavo - zápcha, nauzea, vracanie, suchosť ústnej sliznice alebo hypersalivácia, pálenie záhy, škytavka, gastralgia, strata chuti do jedla; veľmi zriedkavo sa odporúča žltačka (s dlhodobým používaním, pravidelné monitorovanie funkcie pečene), abnormálna funkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy;

Na strane kože: zriedkavo - žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie;

Z muskuloskeletálneho systému: zriedkavo - svalová slabosť;

Na strane močového systému: zriedkavo - inkontinencia moču, retencia moču, renálna dysfunkcia;

Reprodukčný systém: Zriedkavo - menštruačné poruchy, zvýšené alebo znížené libido.

Účinok na plod: teratogenita (najmä trimester), depresia centrálneho nervového systému, respiračné zlyhanie a potlačenie sacieho reflexu u novorodencov, ktorých matky používali liek.

Počas a po liečbe diazepamom sú možné malé, klinicky bezvýznamné zmeny na elektroencefalograme (najčastejšie nízka rýchla aktivita).

Pri dlhodobom používaní benzodiazepínov dochádza k zmene znášanlivosti týchto liekov; môžu sa prejaviť známky mentálnej alebo fyzickej závislosti. Riziko závislosti je vyššie pri použití vysokých dávok a dlhodobého užívania liekov.

Pri ostrom ukončení používania diazepamu sa objavujú príznaky syndrómu "abstinenčného syndrómu" (záchvaty, tras, brušné a svalové kŕče, vracanie, potenie). Najčastejšie sa tieto príznaky vyskytujú po dlhodobom používaní vysokých dávok. Pri náhlom vysadení benzodiazepínov, ktoré sa užívajú v terapeutických dávkach niekoľko mesiacov, sa pozorujú ľahšie príznaky (dysfória, nespavosť).

Počas dlhodobého užívania by sa preto malo zabrániť rýchlemu stiahnutiu lieku, pričom denná dávka sa má postupne znižovať.

S rozvojom závažných nežiaducich účinkov sa má liečba prerušiť.

Dávkovanie a podávanie

Dávka je vždy stanovená lekárom.

Dávkovací režim závisí od závažnosti symptómov, od veku pacienta a od jeho stavu.

Úzkostné poruchy, dysfória: Od 2 mg do 10 mg 2-3 krát denne.

Nespavosť (ťažkosti so zaspávaním): Od 4 mg do 10 mg večer, pred spaním.

Svalové kŕče: 2-10 mg 3 krát denne.

Spastické stavy s centrálnym pôvodom v degeneratívnych neurologických ochoreniach, Menierovu chorobu, konvulzívny syndróm: 5-10 mg 2-3 krát denne.

Choroby svalovo-kostrového systému: 5 mg 1-4 krát denne.

Syndróm abstinencie alkoholu: 10 mg 3-4 krát denne počas prvých 24 hodín, po ktorom nasleduje zníženie na 5 mg 3-4 krát denne.

Premedikácia: v predvečer operácie, večer - 10-20 mg.

Angina pectoris a arteriálna hypertenzia, žalúdočné vredy a 12 PK, ekzém a iné ochorenia sprevádzané svrbením a podráždenosťou: 2-5 mg 2-3 krát denne.

Porodnica a gynekológia: psychosomatické poruchy, menopauzálne a menštruačné poruchy, preeklampsia: 2-5 mg 2-3 krát denne.

Starší pacienti s oslabením, ako aj pacienti s aterosklerózou na začiatku liečby: 2 mg dvakrát denne, ak je to potrebné, zvyšujú dávku, aby sa dosiahol optimálny účinok.

Pracujúci pacienti: 2 mg 1-2 krát denne alebo 5 mg (hlavná dávka) večer.

Diazepamový "zrušenie" syndróm: 2 tablety (5 mg) trikrát v prvých 24 hodinách, potom jedna tableta (5 mg) trikrát denne.

Deti staršie ako 3 roky: 1 tableta (2 mg) 2-3 krát denne.

Liečba začína odporúčanými dávkami. Po jednom alebo dvoch týždňoch môže byť dávka liečiva, ak je to potrebné, znížená, takže liek sa užíva raz denne, výhodne večer.

Liečba zvyčajne trvá niekoľko dní až niekoľko týždňov.

Pri dlhodobom používaní benzodiazepínov dochádza k zmene znášanlivosti týchto liekov; Môžu existovať príznaky psychickej a fyzickej závislosti. Riziko závislosti je vyššie pri vysokých dávkach a dlhodobom používaní.

Pri dlhodobom používaní musí byť liek Apaurin postupne prerušený, pretože náhle ukončenie liečby môže spôsobiť príznaky syndrómu "abstinenčného syndrómu" (tras, brušné a svalové kŕče, vracanie, potenie).

predávkovať

Symptómy: ospalosť, závrat, slabosť, dysartria, respiračné zlyhanie; v závažnejších prípadoch, strata vedomia, hyporeflexia alebo isflexia, respiračná depresia, najmä v kombinácii s alkoholom alebo inými látkami, ktoré stlačujú centrálny nervový systém.

Liečba: výplach žalúdka, nútená diuréza, príjem aktívneho uhlia. Pacient potrebuje aktívne sledovanie v jednotke intenzívnej starostlivosti; v závažných prípadoch, najmä pri respiračnej depresii, je predpísaný špecifický antagonista benzodiazepínového receptora, flumazenil. Polčas rozpadu flumazenilu je približne 1 hodinu a je kratší ako polčas rozpadu diazepamu. Preto, aby sa udržala požadovaná úroveň vedomia, je potrebné opakované podávanie flumazenilu, výhodne vo forme infúzií. Odporúčaná úvodná dávka flumazenilu je 0,3 mg intravenózne. Ak do 60 sekúnd nie je dosiahnutý požadovaný účinok, môžete znova vstúpiť do dávky 0,1 mg, kým sa nedosiahne celková dávka 2 mg alebo kým pacient neuvedomuje. Ak sa po obnovení vedomia pacienta opäť naruší, rovnaké dávky sa zvyčajne podávajú. V takýchto prípadoch sa intravenózny flumazenil môže podávať v dávke od 0,1 mg do 0,4 mg / h v závislosti od požadovanej úrovne vedomia.

Aj keď je flumazenil účinným antidotom pri intoxikácii benzodiazepínmi, nemal by sa podávať pri intoxikácii benzodiazepínom u pacientov s epilepsiou.

Interakcie s inými liekmi

Počas liečby diazepamom sa má alkohol vyhnúť kvôli možnosti potenciácie jeho účinkov.

Pri použití súčasne s diazepam sedatíva, antidepresíva, neuroleptiká, barbituráty, narkotických analgetík, anestetík, inhibítory monoaminooxidázy (MAO), antiepileptiká a antihistaminík zosilňuje jeho inhibičný účinok na CNS. Kombinované užívanie erytromycínu alebo rifampicínu tiež zvyšuje účinky diazepamu. Diazepam znižuje účinky levodopy.

Cimetidín znižuje klírens diazepamu a zvyšuje jeho účinok.

Omeprazol spomaľuje metabolizmus diazepamu a zvyšuje čas jeho pôsobenia a vylučovania. Súčasné používanie antifungálnych liekov (itrakonazol, flukonazol a ketokonazol) môže zvýšiť plazmatické koncentrácie diazepamu a spôsobiť nežiaduce účinky. Perorálne kontraceptíva môžu spomaliť metabolizmus diazepamu.

Rifampicín môže zvýšiť vylučovanie diazepamu a znížiť jeho koncentráciu v plazme. Teofylín (používaný v nízkych dávkach) môže znížiť alebo dokonca narušiť sedatívny účinok diazepamu.

Špeciálne pokyny pre prijatie

U starších pacientov, detí a pacientov s organickými léziami centrálneho nervového systému sa má liečba Apaurinom začať starostlivo a postupne kvôli veľkým rozdielom v individuálnej tolerancii.

Opatrnosť je potrebná aj pri chronických ochoreniach pľúc, pretože zlyhanie dýchania sa môže zhoršiť.

Pacienti s ťažkým ochorením obličiek, ťažkým srdcovým zlyhaním, psychózou a tendenciou k závislosti od alkoholu, psychotropnými látkami alebo zakázanými psychotropnými látkami by sa mali podrobiť obzvlášť starostlivému pozorovaniu. Pri dlhodobom používaní benzodiazepínov sa mení tolerancia týchto liekov.

Mentálna alebo fyzická drogová závislosť sa môže niekedy vyvíjať, najmä pri dlhodobom užívaní vysokých dávok (viac ako 3 mesiace). Osoby náchylné na závislosť, ako sú osoby trpiace alkoholizmom alebo závislosťou na iných psychotropných látkach a pacienti s poruchami osobnosti, preto musia byť počas liečby starostlivo sledovaní.

Náhle ukončenie liečby môže spôsobiť prechodnú úzkosť ("zrušiť" úzkosť) alebo nespavosť.

Po dlhšom používaní sa liek Apaurin má postupne prerušiť, pretože náhle ukončenie liečby môže spôsobiť abstinenčné príznaky (tras, svalové a brušné kŕče, vracanie, potenie).

Liečba zvyčajne trvá niekoľko dní až maximálne 12 týždňov, vrátane obdobia postupného znižovania dávky. Liečba môže pokračovať až po dôkladnej opätovnej analýze stavu pacienta.

Pri použití akýchkoľvek benzodiazepínov sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť paradoxná reakcia. Často sa vyvíja u starších ľudí a detí. Ak sa objaví vzrušenie, agresia, úzkosť, zmätenosť, svalové kŕče alebo nespavosť, liečba Apaurinom sa má zastaviť.

Špeciálne informácie o niektorých zložkách lieku.

Sacharóza môže mať škodlivý účinok na zuby.

Azolové farbivá E110 (2 mg tablety) môžu spôsobiť alergické reakcie.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové vozidlá a iné komplexné mechanizmy: Liečivo môže ovplyvniť psychofyzikálnu aktivitu, najmä pri súčasnom užívaní alkoholu alebo inými prostriedkami, ktoré stlačujú centrálny nervový systém. Počas používania lieku Apaurin je potrebné upustiť od vedenia vozidiel a zamestnania iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Podmienky skladovania

Liek patrí do zoznamu č. 1 účinných látok Stáleho výboru pre kontrolu liečiv Ministerstva zdravotníctva a sociálneho rozvoja.

Pri teplote nepresahujúcej 25 ° C v pôvodnom obale.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

AGAPURIN

Agapurin: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Agapurin

ATX kód: C04AD03

Účinná látka: pentoxifylín (pentoxifylín)

Výrobca: Zentiva a.s (Slovenská republika)

Aktualizácia popisu a fotografie: 11/26/2018

Agapurín - angioprotektor, antispazmodikum zo skupiny purínov; zlepšuje mikrocirkuláciu, má vazodilatátor, antiagregačný účinok.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávkové formy lieku Agapurin:

• obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, s lesklým bielym povrchom (60 kusov v tmavých fľašiach v sklenenej fľaši, v jednej z fľaštičiek v kartóne);
• injekčný roztok: číra, bezfarebná kvapalina (5 ml v ampuliach, v škatuli po 5 ampulách).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: pentoxifylín - 100 mg;
• pomocné zložky: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, bezvodý koloidný kremík, stearát horečnatý, mastenec;
• škrupiny: sacharóza prášok, kryštalická sacharóza, sodná soľ karmelózy, metylparabén, koloidný oxid kremičitý, oxid titaničitý, arabská guma, mastenec.

1 ml roztoku obsahuje:

• účinná látka: pentoxifylín - 20 mg;
• Pomocné zložky: chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Agapurín - liek na zlepšenie mikrocirkulácie a reologické vlastnosti krvi. Pentoxifylín je derivát purínu. Mechanizmus jeho účinku v dôsledku schopnosti zvýšiť inhibíciu fosfodiesterázy a cAMP obsahu v krvných doštičkách a adenozíntrifosfátu (ATP) v erytrocytoch. Súčasné nasýtenia energetický potenciál vedie k vazodilatácii, to prispieva k zníženiu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie, zvýšenie mŕtvice a srdcového výkonu bez významnej zmeny tepovej frekvencie.

Antianginálny účinok pentoxifylínu sa prejavuje zlepšením okysličovania krvi na pozadí expanzie koronárnych artérií a zvýšením prívodu kyslíka do myokardu.

Spôsobuje zvýšenie tónu medzičasových svalov a membrány (respiračné svaly).

Pri intravenóznom (IV) podávaní liečiva dochádza k zvýšeniu sekundárnej cirkulácie a zvýšeniu objemu krvi prechádzajúcej cez jednotkovú časť. To prispieva k zvýšeniu obsahu ATP v mozgu a má priaznivý vplyv na bioelektrickú aktivitu centrálneho nervového systému.

Pentoxifylín zvyšuje elasticitu erytrocytovej membrány, znižuje viskozitu krvi, zlepšuje mikrocirkuláciu v oblastiach s poškodením krvného obehu.

Aplikácia AGAPURIN s lýtkových svaloch pri chôdzi v dôsledku periférnej arteriálnej okluzívny ochorenie, prispieva k odstráneniu kŕče noc nôh, bolesti v pokoji, predĺženie vzdialenosť pešo.

farmakokinetika

Po perorálnom užívaní agapurínu sa absorpcia pentoxifylínu vyskytuje takmer úplne v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia (C_max) v krvnej plazme po 1 hodine.

Ako výsledok "prvého prechodu" cez pečeň vytvára dva hlavné farmakologicky aktívneho metabolitu 1-3-karboxypropyl-dimethylxanthin-3.7 a 1-5-gidroksigeksil- 3,7-dimethylxanthin. V krvnej plazme ich koncentrácie prevyšujú hladinu pentoxifylínu o 8 a 5 krát.

Pentoxifylín a jeho metabolity nie sú viazané na plazmatické bielkoviny.

Účinná látka Agapurina sa vylučuje do materského mlieka.

Počas prvých 4 hodín sa zobrazuje až 90% prijatej dávky lieku. 94% sa vylučuje obličkami ako metabolity, 4% cez črevá a 2% v nezmenenej forme.

T_1/2 (polčas) sa pohybuje od 0,5 do 1,5 hodiny.

Zhoršená funkcia pečene spôsobuje zvýšenú biologickú dostupnosť pentoxifylínu a predĺženého T_1/2.

Pri závažnej poruche funkcie obličiek sa vylučovanie metabolitov spomaľuje.

Indikácie na použitie

• chronická alebo akútna cerebrovaskulárna príhoda ischemickej genézy (vrátane cerebrálnej aterosklerózy);
• periférny krvný obeh vznikajúce v aterosklerotických, diabetu a zápalových procesov (vrátane prerušovaného krívanie, spôsobené diabetickej angiopatie, ateroskleróza, endarteritida obliterans);
• trofické poruchy tkanív spôsobené poškodenie arteriálnej alebo venóznej cirkulácie (s omrzliny, trofických vredov, gangrény, postthrombophlebitic syndróm);
• angioneuropatia (parestézia, Raynaudova choroba, akrokyanóza);
• akútne a chronické zlyhanie obehu v cievnej alebo sietnicovej membráne oka, spôsobené zhoršením krvného obehu v očných cievach;
• funkčné poruchy stredného ucha cievnej genézy, vyskytujúce sa so stratou sluchu.

Okrem toho ďalšie údaje o používaní jednotlivých foriem lieku Agapurin:

• roztok: stavy po ischemickej alebo hemoragickej mŕtvici;
• tablety: dyscirkulatívna alebo aterosklerotická encefalopatia, obliteračná endarteritída.

kontraindikácie

• akútny infarkt myokardu;
• výrazné srdcové arytmie;
• výrazná koronárna alebo cerebrálna ateroskleróza;
• akútna hemoragická mŕtvica;
• porfýria;
• masívne krvácanie;
• retinálne krvácanie;
• gestačné obdobie;
• dojčenia;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na deriváty metylxantínu a zložky Agapurinu.

Okrem toho je použitie roztoku kontraindikované pri nekontrolovanej arteriálnej hypotenzii.

Pri vymenovaní lieku Agapurin sa vyžaduje starostlivé lekárske sledovanie stavu pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, nedávnym chirurgickým zákrokom, zlyhaním obličiek a / alebo pečene.

Okrem toho by sa liek mal užívať s opatrnosťou pri nasledujúcich ochoreniach:

• tablety: ateroskleróza koronárnych a / alebo mozgových ciev (najmä v prípade arteriálnej hypotenzie, srdcovej arytmie), žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu;
• roztok: labilný arteriálny tlak (BP), tendencia k hypotenzii, tendencia k krvácaniu.

Návod na použitie Agapurina: spôsob a dávkovanie

Potiahnuté tablety

Tablety lieku Agapurin sa užívajú perorálne, prehĺtajú celé, najlepšie po jedle, vždy v rovnakej dennej dobe.

Odporúčané dávkovanie: počiatočná dávka - 2 ks. (200 mg) trikrát denne počas prvých 7 dní. Pri zlej tolerancii (ťažká hypotenzia, príznaky podráždenia nervového systému alebo gastrointestinálneho traktu) sa má jedna dávka znížiť na 1 ks. (100 mg).

Použitie tabliet ako súčasti liečby sa produkuje v dávke 1 ks. 3 krát denne. Maximálna denná dávka pentoxifylínu je 1200 mg.

U pacientov s nedostatočnou funkciou obličiek (hladina kreatinínu nad 400 mmol / l) sa denná dávka Agapurinu zníži o 30-50%.

Injekčný roztok

Roztok je určený na intravenózne, intraarteriálne, intramuskulárne (intramuskulárne) podanie.

Lekár predpisuje dávku a spôsob podávania individuálne, berúc do úvahy závažnosť porúch mikrocirkulácie a toleranciu Agapurinu u pacientov.

Na prípravu infúzneho roztoku použite 0,9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok glukózy v nasledujúcom pomere: 1 ampulka (100 mg) lieku na 250 až 500 ml rozpúšťadla. Trvanie infúzie - od 90 do 180 minút.

Pri dobrej tolerancii môže byť dávka pre intravenóznu aplikáciu zvýšená o 100 mg denne.

Maximálna denná dávka Agapurinu je 300 mg.

Na prípravu roztoku na intraarteriálnu injekciu použite 0,9% roztok chloridu sodného. Prvý deň sa pacientovi podáva 100 mg liečiva rozpusteného v 20 až 50 ml 0,9% roztoku chloridu sodného počas 10 minút. Druhý a nasledujúci postup sa uskutočňuje v dávke 200 až 300 mg s 30 až 50 ml rozpúšťadla. Nemožno použiť na zavedenie karotickej artérie u pacientov s ťažkou aterosklerózou mozgových ciev.

Pri chronickom zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 10 ml / min sa má použiť 50-70% zvyčajnej dávky.

Odporúčaná dávka na podanie lieku Agapurin i / m je 100 mg 1-2 krát denne.

Vedľajšie účinky

• na strane centrálneho nervového systému: úzkosť, bolesť hlavy, poruchy spánku, závraty, kŕče;
• na strane kardiovaskulárneho systému: pokles krvného tlaku, tachykardia, kardiália, arytmia, progresia angíny pectoris;
• na strane tráviaceho systému: strata chuti do jedla, intestinálna atónia, exacerbácia cholecystitídy, cholestatická hepatitída; na pozadí používania tabliet sa na pozadí aplikácie roztoku môže objaviť sucho v ústach - pocit ťažkosti v žalúdku, nauzea, vracanie;
• na strane zmyslových orgánov: skotóm, rozmazané videnie;
• bočné hematopoézy a hemostáza systému: krvácanie ciev v koži a sliznice (vrátane žalúdka, čreva), leukopénia, trombocytopénia, hypofibrinogenemie, pancytopénia;
• Indikátory Laboratórne: zvýšenie pečeňových enzýmov - ALT (alanínaminotransferáza), ACT (aspartát aminotransferáza), LDH (laktátdehydrogenázy), ALP (alkalická fosfatáza);
• dermatologické reakcie: návaly kože na tvár, spláchnutie kože hornej časti hrudníka a tváre, opuch, zvýšená krehkosť nechtov;
• alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, návaly kože, angioedém, anafylaktický šok.

predávkovať

Symptómy: zaznamenáte nízky krvný tlak, slabosť, ospalosť, závrat, sčervenanie kože, areflexia, horúčky (zimnica), tonickoklonické kŕče, tachykardia, vracanie (zvratky vyzerá ako kávová usadenina, čo je známkou krvácanie do zažívacieho traktu), strata vedomia.

Liečba: vymenovanie symptomatickej liečby. Pacient má zabezpečiť udržanie dýchacích funkcií a krvného tlaku.

Špeciálne pokyny

Použitie lieku Agapurin by malo sprevádzať starostlivá kontrola krvného tlaku. Pri nízkom alebo nestabilnom krvnom tlaku sa má podávať dávka znížená.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa liečba začne až po dosiahnutí kompenzácie krvného obehu.

Pacienti s tendenciou k arteriálnej hypotenzii alebo s ťažkou poruchou funkcie obličiek, vyberte dávku jednotlivo a postupne ju zvyšujte.

Treba mať na pamäti, že vymenovanie vysokých dávok Agapurinu vo forme tabliet pre diabetických pacientov, ktorí podstupujú hypoglykemickú liečbu, môže spôsobiť výraznú hypoglykémiu. Môže vyžadovať úpravu dávky.

Ak počas užívania lieku nastane krvácanie do sietnicovej membrány oka, je potrebné okamžité vysadenie lieku.

Pri súčasnom používaní antikoagulancií je potrebné zabezpečiť dôkladné sledovanie parametrov koagulácie krvi.

U pacientov, ktorí nedávno prešli operáciou, je potrebné systematicky sledovať hladinu hemoglobínu a hematokritu.

Terapeutická účinnosť agapurínu sa môže znížiť u pacientov, ktorí fajčia.

Roztok pentoxifylínu by sa mal skontrolovať z hľadiska kompatibility s iným infúznym roztokom v každom prípade.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je agapurín počas gravidity a laktácie kontraindikovaný.

Ak je to nevyhnutné, má sa ukončiť vymenovanie lieku počas laktácie dojčenia.

Použitie v detstve

Neexistujú žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti lieku u detí, takže nemôžete priradiť Agapurin (a roztok a tablety) pacientom mladším ako 18 rokov.

V prípade poškodenia funkcie obličiek

V prípade renálneho zlyhania je potrebná opatrnosť, denná dávka Agapurinu s CC menej ako 10 ml / min je znížená o 30-50%.

S abnormálnou funkciou pečene

Opatrnosť je potrebná pri zlyhaní pečene.

Použitie v starobe

Starší pacienti majú starostlivo priblížiť stanovenie dávky agapurínu s prihliadnutím na vekové faktory - zvýšenú biologickú dostupnosť a zníženie rýchlosti vylučovania lieku.

Lieková interakcia

Pri súčasnom používaní lieku Agapurin:

• nepriame a priame antikoagulancie, trombolytiká, antibiotiká (vrátane cefamandolu, cefotetánu, cefoperazónu), kyselina valproová: môžu zvýšiť ich účinok na systém koagulácie krvi;
• antihypertenzíva, inzulín, perorálne hypoglykemické látky: zvýšenie ich účinnosti;
• Cimetidín: pomáha zvyšovať koncentráciu pentoxifylínu v krvnej plazme a riziko nežiaducich účinkov;
• iné lieky zo skupiny xantínov: môžu spôsobiť nadmerné nervové vzrušenie.

analógy

Analogy Agapurinu sú: Vazonit, Pentoksifilín, Pentlin, Theonikol, Xantinol nikotinát, TrenPental, Flexital, Trental.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote: roztok - 10-25 ° C (v suchu), tablety - 15-25 ° C (na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom).

Dátum expirácie: roztok - 3 roky, tablety - 5 rokov.

Podmienky predaja liekov

Predpis.

Agapurine Recenzie

Recenzie o lieku Agapurin sú väčšinou pozitívne. Ukazujú, že liek má vysokú terapeutickú účinnosť a dobrú znášanlivosť. Výskyt nežiaducich účinkov sa vyskytuje v zriedkavých prípadoch.

Cena lieku Agapurin v lekárňach

Cena lieku Agapurin za balenie obsahujúca 60 tabliet môže byť od 187 do 345 rubľov.

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia "Všeobecné lekárstvo".

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samošetrenie je nebezpečné pre zdravie!

Väčšina žien je schopná získať väčšiu radosť z toho, aby uvažovali o svojom krásnom tele v zrkadle ako o sexe. Takže ženy sa usilujú o harmóniu.

Najvyššiu telesnú teplotu zaznamenal Willie Jones (USA), ktorý bol hospitalizovaný s teplotou 46,5 ° C

Podľa štúdie WHO, päťhodinová denná konverzácia na mobilnom telefóne zvyšuje pravdepodobnosť vývoja nádoru na mozgu o 40%.

Prvý vibrátor bol vynájdený v 19. storočí. Pracoval na parnom motore a bol určený na liečbu ženskej hystérie.

Vedci z Oxfordskej univerzity uskutočnili sériu štúdií, v ktorých dospeli k záveru, že vegetariánstvo môže byť škodlivé pre ľudský mozog, pretože vedie k zníženiu jeho hmotnosti. Preto vedci odporúčajú vylúčiť ryby a mäso z ich stravy.

Podľa mnohých vedcov sú komplexy vitamínov prakticky nepoužiteľné pre ľudí.

Dokonca aj vtedy, keď srdce človeka neporazí, môže naďalej žiť dlho, ako nám to ukázal nórsky rybár Jan Revsdal. Jeho "motor" sa zastavil o štyri hodiny, keď sa rybár stratil a zaspal v snehu.

Počas kýchania naše telo úplne prestane pracovať. Aj srdce sa zastaví.

Ľudské kosti sú štyrikrát silnejšie ako betón.

Osoba užívajúca antidepresíva bude vo väčšine prípadov trpieť depresiou. Ak sa človek vyrovná s depresiou vlastnou silou, má každú šancu zabudnúť na tento stav navždy.

Pečeň je najťažším orgánom v našom tele. Jeho priemerná hmotnosť je 1,5 kg.

Milióny baktérií sa narodia, žijú a zomierajú v našich črevách. Môžu byť viditeľné len s výrazným nárastom, ale ak sa stretnú, zapadnú do bežného šálky kávy.

Štyri plátky čokolády obsahujú asi dvesto kalórií. Takže ak sa nechcete zlepšovať, je lepšie jesť viac ako dva plátky denne.

Podľa štatistík sa v pondelok zvyšuje riziko poškodenia chrbtice o 25% a riziko srdcového infarktu o 33%. Buďte opatrní.

74-ročný Austrálčan James Harrison sa stal darcom krvi asi 1000 krát. Má vzácnu krvnú skupinu, ktorej protilátky pomáhajú novorodencom s ťažkou anémiou prežiť. Austrálčan teda zachránil asi dva milióny detí.

Glaukóm je skupina ochorení očí, ktorých špecifické príznaky sú trvalé alebo zvlnené zvýšenie vnútroočného tlaku (IOP) vyššie, ale.

AGAPURIN

Popis k 02.02.2016

• Latinský názov: Agapurin
• ATC kód: C04AD03
• Účinná zložka: Pentoxifylín
• Výrobca: Zentiva a.s (Slovenská republika)

štruktúra

1 tableta obsahuje 100 mg pentoxifylínu.

Okrem toho (spolu s plášťom): bezvodý koloidný oxid kremičitý, sodnou soľou karmelózy, laktóza, metylparabén, kukuričný škrob, mastenec, arabská guma, stearát horečnatý, kryštalické a práškového sacharóza, oxid titaničitý.

1 tableta CP obsahuje 400 mg alebo 600 mg pentoxifylínu.

Okrem toho (spolu s obalom): hypromelóza, mastenec, makrogol 6000, stearát horečnatý, povidón 40, sepifilm 752 biela, dimetikónová emulzia.

1 ml injekčného roztoku obsahuje 20 mg pentoxifylínu.

Voliteľné: voda d / in, chlorid sodný.

Formulár uvoľnenia

Liek Agapurin sa vyrába vo forme tabliet, 60 kusov v sklenených fľašiach; vo forme retardových tabliet (CP), 20 kusov v sekundárnom balení; vo forme roztoku na injekciu, v ampulkách s objemom 5 ml č. 5 v škatuli.

Farmakologický účinok

Antiagregačný, vazodilatátor, zlepšuje mikrocirkuláciu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Agapurín je antispazmodické terapeutické činidlo a patrí do skupiny purínov. Účinok pentoxifylínu je zameraný na zlepšenie reologických vlastností krvi a zvýšenie mikrocirkulácie. Účinnosť pentoxifylínu sa prejavuje svojou schopnosťou potlačiť fosfodiesterázu a zvyšovať koncentráciu ATP v erytrocytoch a cAMP v krvných doštičkách s paralelným plnením energetického potenciálu. Tento mechanizmus účinku vedie k hmatateľnej vazodilatácii, zníženiu celkovej rezistencie periférnych ciev, zvýšeniu minútového a zdvihového objemu krvi a pokračuje bez významných zmien srdcovej frekvencie.

Pentoxifylín šíri vplyv na pľúcnych ciev a koronárnej tepny, čím sa zlepšuje dodávku kyslíka do krvného riečišťa a do srdcového svalu (antianginózne), a zvyšuje svalový tonus dýchacích ciest (bránica a medzirebrové svaly). V prípade intravenózneho podania pentoxifylínu sa pozoruje zvýšenie cirkulačnej cirkulácie a zvýšenie objemu krvi prechádzajúcej jednotkovou sekciou. V mozgu dochádza k zvýšeniu koncentrácie ATP a zvýšeniu bioelektrickej aktivity CNS. Viskozita krvi klesá a elasticita membrán erytrocytov sa zvyšuje (v dôsledku účinku lieku na patologicky deformované erytrocyty). V oblastiach so zníženou cirkuláciou sa mikrocirkulácia zvyšuje. Pri prerušovanom klaudikácii sa zvyšuje maximálna vzdialenosť chôdze a znižuje sa aj závažnosť bolestivého syndrómu v pokoji a frekvencia nočných kŕčov dolných končatín (hlavne lýtkových svalov).

Pentoxifylín je charakterizovaný rýchlym pečeňovým metabolizmom s uvoľňovaním niekoľkých aktívnych metabolických produktov. Významné metabolity samotné považované za 1-3-karboxyethyl-3,7-dimethylxanthin, koncentrácia v plazme je 8 krát vyššia než hladiny v sére pentoxifylínu a 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin, plazmatická hladina, ktorá je 5krát vyššia pentoksifillinovogo.

Biologická dostupnosť tohto liečiva je variabilná a pohybuje sa v rozmedzí od 6 do 32%. Paralelný príjem potravy zvyšuje Cmax pentoxifylínu o 28% a jeho AUC sa zvyšuje o 13%, zatiaľ čo Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetylxantínu sa zvyšuje o 20%.

Pri perorálnom podaní jednoduchých tabliet je priemerná TCmax pentoxifylínu 60 minút, zatiaľ čo retardované tablety - 120-240 minút. Po vykonaní polhodinovej infúzie s pentoxifylínom v dávke 200 mg je jeho hodnota Vd na úrovni 168 litrov a klírens je 4500-5100 ml / min.

Pozorovaná hodnota T1 / 2 po infúzii kvapkania 100 mg pentoxifylínu je 1,1 hodiny po internom podaní tabliet - 0,4-0,8 hodín. T1 / 2 dvoch významných metabolických produktov sa pohybuje od 1 do 1,6 hodiny.

Odstránenie o 94% sa uskutočňuje obličkami a 4% v črevách vo forme metabolitov. Počas prvých 4 hodín sa vylučuje asi 90% pentoxifylínu.

Pri ťažkých ochoreniach obličiek dochádza k pomalému vylučovaniu metabolitov.

Pri patologických ochoreniach pečene sa pozoruje zvýšenie biologickej dostupnosti a zvýšenie T1 / 2.

Indikácie na použitie

Používanie Agapurinu je indikované na liečbu:

• periférne cirkulačné poruchy vyskytujúce sa na pozadí zápalových, diabetických, aterosklerotických procesov (vrátane prerušovanej klaudikácie spojenej s obliterujúcou endarteriídou, diabetickej angiopatie, aterosklerózy);
• angioneuropatia (vrátane akrokyanózy, parestézie, Raynaudovej choroby);
• poruchy trofického tkaniva spôsobené patologickými stavmi venóznej alebo arteriálnej mikrocirkulácie (vrátane omrzliny, gangrénov a varikóznych vredov);
• patológie krvného obehu v mozgu ischemickej etiológie akútneho a chronického priebehu (vrátane cerebrálnej aterosklerózy);
• poruchy očného krvného obehu (vrátane nedostatočného dodávania krvi do vaskulárnej a sietnicovej membrány oka);
• stavy pozorované po mŕtvici, ako ischemické, tak hemoragické;
• vaskulárne poruchy funkcie stredného ucha s pozorovanou stratou sluchu.

kontraindikácie

Menovanie Agapurina absolútne kontraindikované v:

• výrazná ateroskleróza (mozgová alebo koronárna);
• tehotenstva;
• infarkt myokardu (v jeho akútnom období);
• porfýria;
• dojčenia;
• závažné srdcové arytmie;
• hemoragická mŕtvica (v jej akútnom období);
• osobná precitlivenosť na pentoxifylín a / alebo iné zložky liekov;
• nekontrolovaná arteriálna hypotenzia;
• retinálne krvácanie;
• masívne krvácanie;
• do veku 18 rokov.

Relatívne kontraindikácie zahŕňajú:

• labilný krvný tlak;
• zlyhanie srdca;
• peptické vredové ochorenie;
• predispozícia k arteriálnej hypotenzii;
• tendencia k krvácaniu;
• ochorenie pečene / obličiek;
• pooperačný stav.

Vedľajšie účinky

Zmyselné orgány:

Nervový systém:

koža:

• sčervenanie tváre;
• krehké nechty;
• horúce záblesky (zvyčajne vo vzťahu k hornej časti hrudníka a tváre);
• opuchy.

Kardiovaskulárny systém:

Tráviaci systém:

• intestinálna atónia;
• pocit ťažkosti v žalúdku;
• exacerbácia cholecystitídy;
• nevoľnosť / zvracanie;
• gastrointestinálne krvácanie;
• znížená chuť do jedla;
• cholestatickej hepatitídy.

Orgány tvoriace krv:

• pancytopénia;
• gipofibrinogenemia;
• trombocytopénia;
• vývoj krvácania z kožných ciev;
• leukopénia.

Alergické prejavy:

Laboratórne indikátory výskumu:

• zvýšené hladiny pečeňových transamináz.

Agapurin, návod na použitie

Návod na použitie Agapurina poskytuje orálnu perorálnu (denne) podanie ako jednoduché tablety a retardované tablety. Je lepšie užívať tabletku ihneď po jedle ako celok.

Pri predpisovaní liečby bežnými tabletami sa prvý týždeň liečby uskutoční v dávke 200 mg (2 tablety) s jeho trojnásobným denným použitím. V prípade prejavu negatívnych symptómov zo strany centrálneho nervového systému, gastrointestinálneho traktu alebo prudkého poklesu krvného tlaku sa má dávka znížiť na polovicu, pričom sa zachová frekvencia užívania tabliet.

Pri bežnej terapii sa trikrát denne podáva 100 mg (1 tableta) Agapurinu za 24 hodín s maximálnou dennou dávkou 1200 mg.

V prípade pozorovaného zlyhania funkcie obličiek s hladinou kreatinínu presahujúcou 400 mmol / l sa zníži dávka o 30-50%.

Pri použití dlhodobých foriem lieku Agapurin retard tablety sa terapeutický priebeh a dávkovanie stanovujú individuálne v súlade s klinickým obrazom diagnostikovanej choroby a vzniknutým terapeutickým účinkom.

Tablety Agapurinu 400 CP by sa mali užívať 2-3 krát denne, 600 CP - dvakrát denne. Maximálna prípustná denná dávka je 1200 mg.

Pri patologických stavoch obličiek s hodnotou CC nižšou ako 30 ml / min môže maximálne 24 hodín užívať 2 tablety s dávkou 400 mg.

Pri závažných ochoreniach pečene je potrebné zníženie dávok predĺžených tabliet, berúc do úvahy osobnú toleranciu pentoxifylínu.

V prípade retard AGAPURIN cieľových pacientov s hypotenziou alebo osôb so sklonom k ​​zníženiu krvného tlaku (ischemickej choroby srdca, mozgovej cievnej stenózy, a tak ďalej.), Musí liečba začať s minimálnou dávkou pentoxifylínu, s postupným nárastom na ich optimálnych efektívnych hodnôt.

Injekčný roztok Agapurinu sa môže zaviesť do / v, v / alebo v / m, s horizontálnou polohou tela pacienta.

Intravenózne infúzie sa vykonávajú v dennej dávke 100 mg (1 ampulka), rozpustené v 250 až 500 ml roztoku chloridu sodného (0,9%) alebo dextrózy (5%) počas 1,5 až 3 hodín. Pri pozitívnej odpovedi na prebiehajúcu infúziu môže dávka zdvojnásobiť. Maximálne za deň môžete zadať / zapísať 300 mg.

Intraarteriálne podávanie sa najprv uskutoční v dávke 100 mg rozpustenej v 20 až 50 ml roztoku chloridu sodného (0,9%). V budúcnosti určte 200-300 mg v 30-50 ml roztoku chloridu sodného (0,9%). Podanie 100 mg agapurínu by malo byť aspoň 10 minút. V prípade pozorovanej vaskulárnej aterosklerózy mozgu nie je povolené zaviesť roztok do krčnej tepny.

V prípade patologických stavov obličiek s koncentráciou CC menej ako 10 ml / min sa dávka injekčného agapurínu zníži o 30-50%.

Intramuskulárne podanie roztoku sa uskutočňuje 1-2 krát za 24 hodín v dávke 100 mg (1 ampulka).

predávkovať

V prípade predávkovania AGAPURIN pozorované: slabosť, nízky krvný tlak, pocit závratu, hypertermia, tachykardia, mdloby, zvýšená ospalosť, areflexiou, strata vedomia, nervovej dráždivosti, tonickoklonické záchvaty, fenomén gastrointestinálne krvácanie (napríklad zvracanie "kávová usadenina").

Liečba takýchto stavov by mala zodpovedať pozorovaným príznakom s paralelnou udržiavaním (ak je to potrebné) normálneho krvného tlaku a respiračných funkcií.

interakcie

Súbežné užívanie Agapurinu s inými xantínmi môže spôsobiť zvýšené nervové vzrušenie.

Účinky pentoxifylínu môžu zvýšiť účinok kyseliny valproovej, liekov, ktoré ovplyvňujú zrážanie krvi (trombolytiká, antikoagulanciá), ako aj antibiotiká (vrátane cefalosporínov).

Agapurín zvyšuje účinnosť inzulínu, antihypertenzív a perorálnych hypoglykemických liekov.

Kombinovaný príjem zimetidínu môže zvýšiť plazmatický obsah pentoxifylínu, čo zvyšuje možnosť vzniku vedľajších účinkov.

Podmienky predaja

Všetky dávkové formy lieku Agapurin sú predpisované.

Podmienky skladovania

Maximálna možná teplota skladovania lieku Agapurin v akejkoľvek liečebnej forme je 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Tablety so 100 mg a 400 mg sa uchovávajú po dobu 5 rokov; 600 mg tablety počas 4 rokov; injekčný roztok počas 3 rokov.

Špeciálne pokyny

Liečba Agapurinom sa má uskutočňovať pod neustálou kontrolou krvného tlaku. Pacienti s CHF musia kompenzovať krvný obeh.

Pri paralelnom príjme antikoagulancií je potrebné pozorne sledovať zrážanie krvi.

Použitie veľkých dávok Agapurinu na liečbu pacientov s diabetes mellitus, ktorí užívajú hypoglykemické lieky, môže viesť k vzniku ťažkej hypoglykémie, ktorá si vyžaduje úpravu dávkovacieho režimu.

U pacientov, ktorí nedávno absolvovali chirurgickú operáciu, by sa mali systematicky sledovať koncentrácie hematokritu a hemoglobínu.

Pri diagnostikovaní nízkeho alebo nestabilného krvného tlaku pacienta je potrebné použiť minimálne účinné dávkovanie Agapurinu.

Na liečbu starších pacientov môže byť potrebné upraviť dávkovací režim v dôsledku zníženia rýchlosti vylučovania.

U pacientov závislých na nikotíne môže byť pozorované zníženie terapeutickej účinnosti agapurínu.

Kompatibilita injekčného roztoku Agapurinu s infúznymi roztokmi sa musí kontrolovať oddelene.

analógy

• Teonikol;
• Nikotinát xantinolu.

synonymá

• Trentalu;
• kvetináče;
• Pentilin;
• Trenpental;
• Fleksital;
• Pentoxifylín.

Pre deti

Vzhľadom na dôkladne stanovenú bezpečnosť a účinnosť Agapurinu v detstve nie je predpísaný na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Počas tehotenstva (a laktácie)

recenzia

Vo viac ako 90% prípadov sú hodnotenia Agapurinu pozitívne. Pacienti, ktorí užívajú tento liek, sú najčastejšie úplne spokojní s jeho účinnosťou a len zriedkavo zistia akékoľvek nežiaduce reakcie.

Tiež často môžete nájsť odporúčania a recenzie o používaní Agapurinu v kulturistike s cieľom tzv. Pampingu (zhutnenie a rozšírenie svalového tkaniva po fyzickom namáhaní). V tomto prípade je liek umiestnený ako prostriedok najrýchlejšieho množstva svalovej hmoty, ku ktorej dochádza v dôsledku zlepšenej mikrocirkulácie vo svaloch. Stojí za zmienku, že predtým, ako začnete užívať Agapurin v kulturistike, musíte najskôr konzultovať s lekárom, pretože zjavné vonkajšie zdravie nie vždy zodpovedá vnútornému stavu orgánov a systémov tela.

Cena Agapurina, kde kúpiť

Priemerná cena lieku Agapurin je:

• 100 mg tablety č. 60 - 270 rubľov;
• tablety CP 400 mg č. 20 - 200 rubľov;
• 600 mg CP tablety č. 20 - 250 rubľov;
• injekčný roztok 20 mg / ml č. 5 - 130 rubľov.