Antikoagulanciá a ich použitie v medicíne

Antikoagulanciá sú antikoagulanciá, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v krvi. Podporujú krv v tekutom stave a zabezpečujú jej plynulosť s integritou ciev. Sú rozdelené na prírodné antikoagulanty a syntetické. Prvé sa vyrábajú v tele, druhá sa vyrábajú umelo a používajú sa v medicíne ako lieky.

prírodné

Môžu byť fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanciá sú normálne prítomné v plazme. V niektorých ochoreniach sa v krvi objavia patologické príznaky.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Primárne syntetizované v tele nezávisle a usadené v krvi. Sekundárne sa vytvárajú počas štiepenia koagulačných faktorov počas tvorby fibrínu a jeho rozpúšťania.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Sú zvyčajne rozdelené do skupín:

1. Antitromboplastiny.
2. Antitrombín.
3. Inhibítory procesu samo-zostavovania fibrínu.

S poklesom hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

Táto skupina látok zahŕňa:

• Heparín. Je to polysacharid syntetizovaný v žírnych bunkách. Vo veľkých množstvách sa nachádza v pľúcach a pečeni. Vo veľkých dávkach zabraňuje procesu zrážania krvi vo všetkých štádiách, inhibuje počet funkcií krvných doštičiek.
• Antitrombín III. Syntetizovaný v pečeni, označuje alfa2-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a niektorých aktivovaných faktorov koagulácie krvi, ale neovplyvňuje neaktivované faktory. Antikoagulačná plazmatická aktivita je 75%, ktorú poskytuje antitrombín III.
• Proteín C. Je syntetizovaný bunkami pečeňového parenchýmu a je v krvi v neaktívnej forme. Je riadený aktivitou trombínu.
• Proteín S. Je syntetizovaný endotelovými bunkami a pečeňovým parenchýmom (hepatocyty), závisí od vitamínu K.
• Alfa₂-makroglobulínu.
• Antitromboplastiny.
• Inhibítor kontaktu.
• Inhibítor lipidov.
• Komplement inhibitor-I.

Sekundárne fyziologické antikoagulancie

Ako už bolo spomenuté, vytvárajú sa v procese zrážania krvi a rozpúšťaní fibrínových zrazenín pri štiepení niektorých koagulačných faktorov, ktoré kvôli degradácii stratia koagulačné vlastnosti a stali sa antikoagulačnými. Patria medzi ne:

• Antitrombín I.
• Antitrombín IX.
• Metafaktory XIa a Va.
• Febrinopeptidy.
• Auto-II-antikoagulačný.
• Antitromboplastiny.
• FDP - produkty vzniknuté počas štiepenia (degradácie) fibrínu pôsobením plazmínu.

Patologické antikoagulanciá

V niektorých ochoreniach sa môžu vytvárať a zhromažďovať v krvi špecifické protilátky, ktoré interferujú s koaguláciou krvi. Môžu sa vyrábať proti akýmkoľvek faktorom zrážanlivosti, ale najčastejšie sa tvoria inhibítory faktora VIII a IX. Pri niektorých autoimunitných ochoreniach sa v krvi objavujú abnormálne proteíny, ktoré majú antitrombínový účinok alebo inhibujú koagulačné faktory II, V, Xa.

prípravky antikoagulanciá

Umelé antikoagulanciá, ktoré vyvinuli veľké množstvo, sú nepostrádateľné drogy v modernej medicíne.

Indikácie na použitie

Indikácie užívania perorálnych antikoagulancií sú:

• infarkt myokardu;
• pľúcny infarkt;
• zlyhanie srdca;
• tromboflebitída v žilách;
• venózna a arteriálna trombóza;
• kŕčové žily;
• trombotické a embolické mŕtvice;
• embolické vaskulárne lézie;
• chronická aneuryzma;
• arytmie;
• umelé srdcové chlopne;
• prevencia aterosklerózy krvných ciev mozgu, srdca, periférnych artérií;
• mitrálne srdcové chyby;
• tromboembolizmus po pôrode;
• prevencia trombózy po chirurgických zákrokoch.

Klasifikácia antikoagulancií

Lieky tejto skupiny sú rozdelené na priame a nepriame, v závislosti od rýchlosti a mechanizmu účinku, ako aj trvania účinku. Priame účinky priamo na koagulačné faktory a inhibujú ich aktivitu. Nepriame účinky nepriamo: spomaľujú syntézu faktorov v pečeni. K dispozícii v tabletách v injekčných roztokoch vo forme masti.

Rovné čiary

Lieky v tejto skupine priamo ovplyvňujú koagulačné faktory, preto sa nazývajú lieky s rýchlym účinkom. Zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien, zabraňujú vzniku krvných zrazenín a zastavia rast existujúcich. Sú rozdelené do niekoľkých skupín:

• heparíny;
• hirudín;
• heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hydrocitrát sodný;
• danaparoid, lepirudín.

heparín
Toto je najznámejšia a najbežnejšia priama antikoagulancia. Podáva sa intravenózne, pod kožu a intramuskulárne a tiež sa používa ako lokálny prostriedok vo forme masti. Lieky obsahujúce heparín zahŕňajú:

• nadroparínu;
• Adreparin;
• Parnaparín;
• tinzaparin;
• dalteparínom;
• reviparin;
• Enoxaparín.

Heparíny miestneho účinku sú charakterizované nízkou priepustnosťou pre tkanivo a nie veľmi vysokou účinnosťou. Používa sa na liečbu kŕčových žíl, hemoroidov, modrín. Najznámejšie a často používané lieky s heparínom sú:

• Liotový gél;
• Masť heparínu;
• Tromblessový gél;
• Venolayf;
• Gepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Heparíny na intravenózne a subkutánne podanie sú veľkou skupinou liekov, ktoré sú vybrané individuálne a počas liečby nie sú navzájom nahradené, pretože nie sú ekvivalentné v účinku. Aktivita týchto liekov dosahuje maximálne po troch hodinách a činnosť pokračuje počas celého dňa. Tieto heparíny znižujú aktivitu tkanivových a plazmatických faktorov, blokujú trombín, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú priľnutiu trombocytov.

Na liečbu hlbokej žilovej trombózy, srdcového infarktu, pľúcnej embólie, angíny zvyčajne nadroparínu, enoxaparínu, deltaparínu.

Aby sa zabránilo tromboembolizmu a trombóze, predpisujú sa heparín a reviparín.

Hydrocitrát sodný
Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Aby sa krv nespôsobila zrážanlivosť, pridá sa do skúmaviek. Používa sa na konzerváciu krvi a zložiek.

nepriamy

Znižujú tvorbu určitých koagulačných faktorov v pečeni (VIII, IX, X, protrombín), spomaľujú tvorbu proteínov S a C, blokujú produkciu vitamínu K

Patria medzi ne:

1. Indan-1,3-diónové deriváty. Reprezentantom je Fenilin. Tento perorálny antikoagulant je dostupný v tabletách. Jeho činnosť začína 8 hodín po prijatí, dosahuje maximálnu účinnosť za deň. Počas príjmu je potrebné sledovať protrombínový index a skontrolovať prítomnosť krvi v moči.
2. Kumarín. Vo voľnej prírode sa kumarín nachádza v rastlinách (Zubrovka, sladký ďatelina) vo forme cukrov. Po prvýkrát na liečbu trombózy sa použil jeho derivát - dikumarín, ktorý bol izolovaný v 20. rokoch 20. storočia z ďateliny.

Nasledujúce liečivá sú nepriame antikoagulanciá:

Warfarín sa nedá opiť o niektoré ochorenia obličiek a pečene, trombocytopénia s akútnym krvácaním a tendenciou krvácania počas tehotenstva s deficitom laktázy, vrodeným deficitom proteínov C a S, DIC, ak je znížená absorpcia galaktózy a glukózy.

Vedľajšie účinky zahŕňajú bolesť brucha, vracanie, hnačku, nevoľnosť, krvácanie, urolitiázu, nefritídu, alopéciu, alergie. Môžu sa objaviť kožné vyrážky, svrbenie, ekzém, vaskulitída.

Hlavnou nevýhodou warfarínu je vysoké riziko krvácania (gastrointestinálne, nazálne a iné).

Nové generácie perorálnych antikoagulancií (PLA)

Moderné antikoagulanciá sú nevyhnutné na liečbu mnohých chorôb, ako sú infarkty, trombóza, arytmia, ischémia a mnoho ďalších. Bohužiaľ, lieky, ktoré sa ukázali ako účinné, majú veľa vedľajších účinkov. Vývoj však nekončí a na farmaceutickom trhu sa pravidelne objavujú nové perorálne antikoagulanciá. PLA majú výhody aj nevýhody. Vedci hľadajú univerzálne lieky, ktoré je možné liečiť rôznymi chorobami. Drogy sa vyvíjajú pre deti, ako aj pre pacientov, pre ktorých sú v súčasnosti kontraindikované.

Nové antikoagulanciá majú nasledujúce výhody:

• pri ich prijatí sa znižuje riziko krvácania;
• účinok liečiva sa prejaví v priebehu 2 hodín a rýchlo sa zastaví;
• lieky môžu užívať pacienti, u ktorých bol warfarín kontraindikovaný;
• vplyv iných prostriedkov a znížená spotreba potravín;
• inhibícia trombínu a faktor viažuceho trombín je reverzibilná.

Existujú nové lieky a nevýhody:

• veľa testov pre každú látku;
• je nevyhnutné piť pravidelne, zatiaľ čo staré lieky môžu byť vynechané kvôli dlhodobej činnosti;
• neznášanlivosť u niektorých pacientov, ktorí nemali vedľajšie účinky pri užívaní starých tabliet;
• riziko krvácania v zažívacom trakte.

Čo sa týka nepriamych antikoagulancií, ešte nevyvinuli žiadne kardinálne odlišné od warfarínu, dikumarínu, sinkumary.

Nové lieky Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran môžu byť alternatívou fibrilácie predsiení. Ich hlavnou výhodou je, že pri ich prijatí nepotrebujú neustále darovať krv a neinteragujú s inými liekmi. Súčasne sú tieto lieky tiež účinné a môžu zabrániť mŕtvici v prípade arytmie. Pokiaľ ide o riziko krvácania, je to buď rovnaké alebo nižšie.

Čo potrebujete vedieť

Pacienti, ktorým sú predpísané perorálne antikoagulanciá, si musia uvedomiť, že majú veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Pri užívaní týchto liekov je potrebné dodržiavať diétu a vykonať ďalšie krvné testy. Je dôležité vypočítať dennú dávku vitamínu K, pretože antikoagulanciá porušujú jeho metabolizmus; pravidelne monitoruje takýto laboratórny indikátor ako INR (alebo PTI). Pacient by mal vedieť o prvých príznakoch vnútorného krvácania, včas potrebovať pomoc a zmeniť liek.

antiagregačné lieky

Lieky v tejto skupine tiež prispievajú k zriedeniu krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, ale ich mechanizmus účinku je iný. Rozpúšťadlá znižujú zrážanlivosť krvi vďaka schopnosti inhibovať adhéziu krvných doštičiek. Sú predpísané na zvýšenie účinku antikoagulancií. Okrem toho majú antispazmický a vazodilatačný účinok. Najobľúbenejšie antiagregačné činidlá:

• Aspirín je najznámejší z tejto skupiny. Je považovaný za veľmi účinný prostriedok na dilatáciu krvných ciev, zriedenie krvi a zabránenie vzniku krvných zrazenín.
• Tirofiban - zabraňuje adhézii krvných doštičiek.
• Ticlopidín - indikovaný na srdcovú ischémiu, srdcové záchvaty, na prevenciu trombózy.
• Dipyridamol je vazodilatačný liek.
• Eptifibatit blokuje prilepenie doštičiek.

Nová generácia liekov je Brilint s účinnou látkou ticagrelor. Je to reverzibilný antagonista P2U receptora.

Prírodné riedidlá krvi

Prívrženci liečby s použitím tradičných metód sa používajú na prevenciu trombózy byliniek s účinkom znižujúcim krv. Zoznam takýchto rastlín je pomerne dlhý:

• gaštan konský;
• vŕbová kôra;
• moruše;
• sweet ďatelina;
• palina;
• meadowsweet:
• červená ďatelina;
• koreň sladkého drievka;
• vyhnúť pivónii;
• čakanky a iné.

Pred liečbou bylinami sa odporúča konzultovať s lekárom: nie všetky rastliny môžu byť užitočné.

záver

Antikoagulanciá sú nepostrádateľné lieky na liečbu kardiovaskulárnych ochorení. Nemôžete ich vziať sami. Majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov a nekontrolované používanie týchto liekov môže viesť k krvácaniu vrátane skrytých. Priraďte ich a určite dávku by mal byť lekár, ktorý dokáže zohľadniť všetky znaky priebehu ochorenia a možné riziká. Počas liečby je potrebné pravidelné laboratórne monitorovanie.

Je dôležité, aby sa antikoagulanciá a antiagregačné lieky nezamieňali s trombolytickými látkami. Hlavný rozdiel spočíva v tom, že prvý nemôže zničiť krvnú zrazeninu, ale len zabrániť jeho vývoju. Trombolytiká sú lieky na intravaskulárnu injekciu, ktoré rozpúšťajú krvné zrazeniny.

Antikoagulanciá - účinnosť liekov priamej a nepriamej akcie, nová generácia, indikácie a kontraindikácie

Po 50 rokoch sa cievy stanú menej pružnými a existuje riziko vzniku krvných zrazenín. Aby sa zabránilo riziku nadmernej tvorby krvných zrazenín, lekári predpisujú užívanie antikoagulancií. Tiež antikoagulanciá sú predpísané na liečbu kŕčových žíl.

Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré ovplyvňujú tvorbu krvných zrazenín v krvi. Zabraňujú procesu zrážania krvných doštičiek, ktoré ovplyvňujú hlavné štádiá funkčnej aktivity krvných zrazenín, čím blokujú krvné zrážanie krvných doštičiek.

S cieľom znížiť počet tragických dôsledkov ochorení kardiovaskulárneho systému, lekári predpisujú antikoagulanciá.

Hlavným mechanizmom účinku antikoagulancií je zabrániť tvorbe a zvýšeniu krvných zrazenín, ktoré môžu upchať arteriálnu cievu, čím sa zníži riziko mŕtvice a infarktu myokardu.

Klasifikácia antikoagulancií

Na základe mechanizmu účinku na telo, rýchlosti dosiahnutia pozitívneho účinku a trvania účinku sú antikoagulanciá rozdelené na priame a nepriame. Prvá skupina zahŕňa lieky, ktoré majú priamy účinok na zrážanie krvi a zastavujú jeho rýchlosť.

Nepriame antikoagulanciá nemajú priamy účinok, sú syntetizované v pečeni, čím spomaľujú hlavné faktory krvnej zrážanlivosti. Vyrábajú sa vo forme tabliet, masti, injekčného roztoku.

Priame pôsobenie antikoagulancií

Sú to lieky rýchleho účinku, ktoré majú priamy účinok na zrážanie krvi. Podieľajú sa na tvorbe krvných zrazenín v krvi a pri zastavení vývoja už vytvorených látok pozastavujú tvorbu fibrínových vlákien.

Antikoagulanciá priamej expozície majú niekoľko skupín liekov:

1. Hydrocitrát sodný.
2. Heparín.
3. Nízkomolekulárny heparín.
4. Hirudín.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparín je všeobecne známy ako priamy antikoagulant. Najčastejšie sa používa ako masť alebo sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Hlavnými liekmi na heparín sú: reviparín sodný, adreparín, enoxaparín, nadroparín vápenatý, parnaparin sodný, tinzaparín sodný.

Vo väčšine prípadov majú heparínové masti, ktoré prenikajú do kože, veľmi vysokú účinnosť. Zvyčajne sú predpísané na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl nohy a modrín. Viac populárne masti založené na heparíne sú:

Lieky na báze heparínu sa vždy vyberú individuálne, a to ako na intravenózne, tak aj na subkutánne podanie.

Typicky heparíny začnú mať terapeutický účinok niekoľko hodín po konzumácii a naďalej udržiavajú účinky na telo počas dňa. Pri znížení aktivity plazmatických a tkanivových faktorov blokujú heparíny trombín a slúžia ako bariéra pri tvorbe fibrínových vlákien, čo zabraňuje priľnutiu trombocytov.

Nepriame antikoagulanciá

Zníženie produkcie protrombínu v pečeni, blokovanie produkcie vitamínu K, spomalenie tvorby proteínov S a C, tým ovplyvňujú zrážanie krvi.

Skupina nepriamych antikoagulancií zahŕňa:

1. Indan-1,3-diónové deriváty, ktoré sa vždy vyrábajú vo forme tabliet. Účinok užívania lieku nastáva po 8 hodinách a pokračuje v jeho užívaní počas celého dňa.
2. Kumarín - hlavná aktívna zložka lieku je obsiahnutá vo forme cukrov v množstve rastlín: sladký ďatelina, Zubrovka. Prvýkrát bola droga tejto skupiny vynájdená v 20. storočí a bola odstránená z listov ďateliny. Skupina kumarínových prípravkov zahŕňa (warfarín, neodikumarín, acenokumarol (Sincumar)).

Nové generácie perorálnych antikoagulancií

Dnes sa moderná skupina antikoagulancií stala nepostrádateľným liekom pri liečení takých chorôb, ako sú: arytmia, ischémia, trombóza, infarkt atď. Avšak, rovnako ako všetky lieky, majú obrovský počet vedľajších účinkov. Farmakologický priemysel nie je zavedený a vývoj antikoagulancií, ktoré nemajú vedľajšie účinky na iné orgány, pokračuje dodnes.

Okrem toho nie sú pre všetky druhy chorôb povolené na použitie. Skupina aktívnych antikoagulancií sa aktívne rozvíja, čo v budúcnosti nebude kontraindikované deťom, tehotným ženám a mnohým pacientom, ktorým je zakázané liečiť súčasnými antikoagulanciami.

Výhody a nevýhody

Pozitívne vlastnosti antikoagulancií sú:

• Výrazne znižuje riziko krvácania;
• Čas nástupu účinku liečiva sa znížil na 2 hodiny a je ľahko odstránený z tela;
• Rozsah pacientov, ktorí môžu používať antikoagulanciá, sa rozšíril kvôli zníženému riziku vedľajších účinkov lieku (pečeňové a gastrointestinálne ochorenia, intolerancia laktázy atď.);
• Výrazne znížil vplyv iných liekov a potravín na účinok antikoagulancií.

Avšak antikoagulanciá novej generácie majú svoje nevýhody:

1. Liečba je pravidelná, na rozdiel od antikoagulancií staršej generácie, ktorých použitie sa mohlo zmeškať.
2. Existuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.
3. Počas používania mnoho pacientov pocítilo intoleranciu antikoagulanciám novej generácie, pri absencii akýchkoľvek vedľajších účinkov staromódnych liekov.

Účinnosť liekov je preukázaná, znižujú riziko mozgovej príhody alebo infarktu s arytmiami akéhokoľvek typu.

Keď priraďujete perorálne antikoagulanciá, nezabudnite, že existuje veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií. Pred použitím si určite prečítajte pokyny lieku a poraďte sa so svojím lekárom. Nezabúdajte, že pri užívaní antikoagulancií je potrebné dodržiavať špeciálnu výživu, overte si každý mesiac a skontrolujte niektoré parametre krvi. V prípadoch podozrenia na vnútorné krvácanie by ste mali ihneď vyhľadať lekársku pomoc. V prípadoch, keď používanie antikoagulancií spôsobilo krvácanie, musí byť liek nahradený iným liekom.

Antidoštičky a antikoagulanciá: rozdiel v liekoch

Protidoštičkové činidlá potláčajú krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Mechanizmus účinku na telo sa líši od antikoagulancií. Široce požadované protidoštičkové látky sú:

• Aspirín je najpopulárnejší po celom svete, avšak trpiaci alergénmi majú často reakciu na túto látku;
• Dipyridamol - dilates krvné cievy;
• Tiklopidín - používaný na ischemickú srdcovú chorobu, srdcový záchvat, ako aj na prevenciu trombózy;
• Tirofiban - zabraňuje adhézii krvných doštičiek;
• Eptifibatid - má blokujúci účinok na adhéziu krvných doštičiek.

Tým, že sa zastaví adhézia krvných doštičiek, znížia sa hladiny zrážania krvi. Okrem toho sú antispazmodikmi a vazodilatanciami.

Aký je rozdiel medzi antikoagulanciami novej generácie a jej predchodcami?

Prípravky schopné spomaliť prácu ľudského krvného zrážania sa nazývajú antikoagulanciá.

Ich pôsobenie je spôsobené inhibíciou metabolizmu tých látok, ktoré sú zodpovedné za tvorbu trombínu a iných zložiek schopných tvoriť krvnú zrazeninu v cieve.

Používajú sa pri mnohých ochoreniach, počas ktorých sa zvyšuje riziko tvorby krvných zrazenín v žilovom systéme dolných končatín, cievneho systému srdca a pľúc.

História objavovania

História antikoagulancií sa začala na začiatku dvadsiateho storočia. V päťdesiatych rokoch minulého storočia už bol liek schopný riediť krv s účinnou látkou kumarín už vstúpil do lekárskeho sveta.

Warfarín (WARFARIN) bol prvý patentovaný antikoagulant a bol určený výlučne na návnadu potkanov, pretože liek bol považovaný za extrémne toxický pre ľudí.

Takže v roku 1955 sa warfarín začal predpisovať pacientom po infarkte myokardu. Do dnešného dňa je Warfarin 11. miesto medzi najpopulárnejšími antikoagulanciami našej doby.

Priame a nepriame antikoagulancie

Antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie - základné lieky v medicíne

Antikoagulanciá sú chemikálie, ktoré môžu meniť krvnú viskozitu, najmä inhibovať procesy zrážania. V závislosti od.

Antikoagulanciá novej generácie

Ale farmaceutický pokrok nie je stále. Najlepší a účinný antikoagulant bol a stále sa vyvíja s minimálnym počtom kontraindikácií a vedľajších účinkov, bez potreby udržiavať monitorovanie INR a ďalších.

Za posledných dvadsať rokov sa objavili nové generácie antikoagulancií.

Zvážte ich mechanizmus činnosti a hlavné rozdiely v porovnaní s ich predchodcami.

Po prvé, pri syntéze nových liekov sa vedci snažia dosiahnuť tieto zlepšenia:

• všestrannosť, tj schopnosť užívať jeden liek na rôzne ochorenia;
• orálna forma;
• zvýšenie kontrolovateľnosti hypocoagulácie, čo minimalizuje dodatočnú kontrolu;
• nie je potrebné upraviť dávku;
• rozšírenie rozsahu potenciálnych pacientov, pre ktoré je potrebné užívať tento liek, ale bol kontraindikovaný;
• možnosť podávania antikoagulancií deťmi.

Niektoré nové perorálne antikoagulanciá majú úplne jedinečný účinok na systém koagulácie krvi.

A navyše ovplyvňujú iné koagulačné faktory, na rozdiel od iných liekov.

Napríklad novo syntetizované látky interagujú s P2Y12 ADP plazmovým receptorom, inhibujú faktor FXa, Xa, sú imunoglobulíny triedy IgG atď.

Výhody a nevýhody liekov novej generácie

NOA (nové perorálne antikoagulancie) majú niekoľko výhod oproti svojim predchodcom. V závislosti od drogy a jej skupiny existujú tieto pozitívne inovácie:

• znížená pravdepodobnosť intrakraniálneho a fatálneho krvácania;
• incidencia embolizácie nie je vyššia u progenitorov a niekedy dokonca nižšia;
• možnosť relatívne bezpečného príjmu NOA, ak je príjem warfarínu zakázaný;
• rýchly nástup a ukončenie (asi dve hodiny);
• reverzibilná inhibícia faktora príbuzného voľného trombínu a samotného trombínu;
• nedostatočná interakcia s oteokalcínom a GLA proteínom;
• nízky vplyv potravín a iných používaných drog;
• krátky polčas (asi 5-16 hodín).

Existuje však niekoľko nevýhod v moderných antikoagulanciách, ako sú:

1. Potreba pravidelného príjmu niektorých NOA. Niektoré staré antikoagulanciá umožnili vynechať niekoľko techník, pretože mali dlhotrvajúci účinok, ktorý nespôsobil náhlu zmenu krvného obrazu.
2. Nedostatok validovaných testov na núdzové ukončenie antikoagulačnej liečby alebo na monitorovanie adherencie.
3. Prítomnosť veľkého počtu testov pre každé z nových antikoagulancií.
4. Neznášanlivosť na niektoré nové lieky u pacientov, ktorí bez vedľajších účinkov užívali podobné antikoagulanciá staršej generácie.
5. Môže existovať zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.
6. Vysoké náklady

Ako najlepšie a bezpečnejšie aplikovať lekárske variforty. Tipy a pokyny, recenzie a analýzy a oveľa viac v našom materiáli.

Nepriama akcia NOA

Nové nepriame antikoagulanciá takýmto spôsobom ovplyvňujú metabolizmus vitamínu K.

Všetky antikoagulanciá tohto typu sú rozdelené do dvoch skupín: monokumaríny a dikumaríny.

Jedného dňa boli vyvinuté a uvoľnené také lieky ako Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin a ďalšie.

Odvtedy neboli vyvinuté žiadne podstatne nové látky ovplyvňujúce hladinu vitamínu K.

Každý, ktorý užíva nepriame antikoagulancie, má:

• vypočítajte denný príjem vitamínu K;
• pravidelne monitorovať INR;
• byť schopní zmeniť úroveň hypokoagulácie s interkurentnými ochoreniami;
• monitorujte možné ostrý nástup príznakov vnútorného krvácania, v ktorých môžete v blízkej budúcnosti okamžite kontaktovať lekára a prejsť na inú skupinu antikoagulancií.

Ale antikoagulanciá nie sú striktne rozdelené na drogy priamej a nie priamej akcie. Existuje niekoľko skupín látok, ktoré majú vlastnosti stenčenia, tak či onak, krv. Napríklad enzýmové antikoagulanciá, inhibítory agregácie krvných doštičiek a iné.

Preto sa na trhu objavil nový antitrombotický nálev. Liečivo je tikagrelor. Predstaviteľ triedy cyklopentyltriazolopyrimidínov je reverzibilným antagonistom P2U receptora.

Priama akcia NOA

Nasledujúce lieky sú klasifikované ako nepriame antikoagulanciá.

dabigatran

Nový anticoagulantový priamy inhibítor trombínu. Dabigatran etexilát je prekurzor s nízkou molekulovou hmotnosťou aktívnej formy dabigatranu. Látka inhibuje voľný trombín, trombín viažuci fibrín a agregáciu krvných doštičiek.

Najčastejšie sa používa na prevenciu žilovej tromboembólie, najmä po artroplastike.

V lekárňach nájdete liek s aktívnou zložkou dabigatran - Pradaksa. Dostupné vo forme kapsúl so 150 mg dabigatranetexilátu na kapsulu.

rivaroxaban

Vysoko selektívny inhibítor faktora Xa. Rivaroxaban je schopný zvýšiť dávku závislú APTT a výsledok HepTestu. Biologická dostupnosť liečiva je približne 100%. Nepotrebuje sledovanie krvných parametrov. Variačný koeficient individuálnej variability je 30-40%.

Jeden z najjasnejších zástupcov lieku obsahujúceho rivaroxaban je Xarelto. Dostupné v tabletách obsahujúcich 10 mg účinnej látky v každej z nich.

apixabán

Liek môže byť predpísaný pacientom, ktorí sú kontraindikovaný príjem antagonistov vitamínu K.

V porovnaní s kyselinou acetylsalicylovou má nízku pravdepodobnosť embolizácie. Apixaban selektívne inhibuje koagulačný faktor FXa. Predpísaná je predovšetkým po plánovanej endoprotéze kolena alebo bedrového kĺbu.

K dispozícii pod názvom Eliquis. Má ústnu podobu.

Edoksaban

Liečivo patrí do najnovšej triedy rýchlo pôsobiacich inhibítorov faktora Xa. V dôsledku klinických štúdií sa zistilo, že Edoxaban má rovnakú príležitosť zabrániť tvorbe krvných zrazenín s warfarínom.

A zároveň má výrazne nižšiu pravdepodobnosť krvácania.

Funkcia užívania týchto liekov

Mala by byť starostlivo predpísaná starším pacientom s výraznou odchýlkou ​​hmotnosti od normy, so zhoršenou funkciou obličiek, chorobami spojenými s nesprávnou funkciou obehového systému.

Jednou z vlastností mnohých nových antikoagulancií je ich rýchlosť a rýchly polčas rozpadu. To naznačuje, že je nevyhnutné byť veľmi opatrný pri dodržiavaní režimu piluliek. Pretože dokonca preskočenie jednej pilulky môže viesť k komplikáciám.

Pri krvácaní, ku ktorému došlo v dôsledku liečby niektorými antikoagulanciami, existuje špecifická liečba.

Napríklad, keď krvácanie kvôli Rivaroxabanu je pacientovi predpísaný protrombínový koncentrát alebo čerstvá zmrazená plazma. Keď dôjde k strate krvi kvôli dabigatranu, vykoná sa hemodialýza rekombinantného FVIIa.

zistenie

Vývoj nových antikoagulancií pokračuje dodnes. Ešte stále sa nevyriešili problémy s vedľajšími účinkami vo forme krvácania.

Dokonca aj niektoré nové lieky vyžadujú kontrolu.

Počet kontraindikácií, hoci bol znížený, ale nie úplne eliminovaný. Niektoré lieky majú stále mierne zvýšenú toxicitu.

Vedci preto pokračujú vo vyhľadávaní univerzálneho lieku s vysokou biologickou dostupnosťou, nedostatočnou toleranciou, absolútnou bezpečnosťou a intelektuálnou reguláciou hladiny protrombínu v krvi v závislosti od ostatných faktorov, ktoré ho ovplyvňujú.

Dôležitým aspektom je prítomnosť protilátky, ak je to potrebné, okamžitá operácia.

Napriek tomu majú nové lieky v porovnaní s drogami minulého storočia veľmi pozoruhodné pozitívne rozdiely, ktoré hovoria o titánskej práci vedcov.

Antikoagulanciá: mechanizmus účinku a klasifikácia

V lekárskej praxi je antikoagulačná liečba určená na prevenciu trombózy a liečbu patológií srdca a cievneho systému. Produkujte lieky vo forme krémov, gélov, masti, kapsúl, injekčných roztokov v tabletách. Je prísne zakázané vybrať dávku sami, pretože to môže spôsobiť vážne krvácanie.

účinok

Trombóza je nebezpečný a bežný stav, ktorý často vedie k infarktu, mŕtviciam, infarktu a smrti. Postihnutie v týchto podmienkach je nevyhnutné. Preto lekári predpísali vopred svojich pacientov s problémami s koaguláciou, antikoagulačnou liečbou.

Vďaka včasnej liečbe je možné zabrániť tvorbe a zvýšeniu krvných zrazenín, ako aj cievnym upchatikám. Zvyčajne antikoagulanciá pôsobia komplexným spôsobom, čo ovplyvňuje nielen samotnú krvnú zrazeninu, ale aj zrážanlivosť ako celok.

Antikoagulačná liečba pozostáva z potlačenia faktorov zrážanlivosti plazmy a syntézy trombínu. V dôsledku trombínu vznikajú fibrínové vlákna a trombotické zrazeniny.

klasifikácia

Antikoagulanciá sú zaradené do nasledujúcich skupín:

• patologické a fyziologické antikoagulancie;
• nepriame antikoagulanciá;
• priame antikoagulačné zložky;
• nové perorálne antikoagulancie (PLA);
• antiagregačnými činidlami.

Moderné antikoagulanciá sú zase rozdelené do priamych antikoagulancií a nepriamych antikoagulancií.

Patologické zložky

Vzniká v krvi v patológii. Sú to silné imunitné inhibítory koagulácie, ktoré sú špecifické protilátky, ktoré ovplyvňujú niekoľko faktorov. Spravidla sú takéto protilátky telo syntetizované, aby boli chránené pred prejavmi zrážania krvi.

Fyziologické zložky

Normálne sa nachádza v krvi. Môžu byť rozlíšené do dvoch typov:

Táto skupina obsahuje nasledujúci zoznam látok:

• heparín;
• Antitrombín III;
• Proteín C;
• Komplement inhibitor I;
• Alfa2-makroglobulínu;
• Proteín S;
• Lipidové a kontaktné inhibítory;
• Antitromboplastiny.

Heparín je polysacharid, ktorý sa syntetizuje v žírnych bunkách. Štúdie ukázali veľké množstvo heparínu v pečeni a pľúcach. Použitie veľkých dávok zložky inhibuje krvné doštičky a vedie k obštrukcii koagulácie krvi. Výsledkom je krvácanie z vnútorných orgánov. Preto je dôležité nepoužívať lieky s heparínom bez dohľadu lekára.

Medzi sekundárne fyziologické antikoagulanciá patrí nasledujúci zoznam liekov:

• Antitrombín I, IX;
• Antitromboplastiny;
• Produkty PDF;
• fibrinopeptidu;
• Metafaktory Va, XIa.

Priama akcia

Priame antikoagulanciá znižujú aktivitu trombínu, deaktivujú protrombín, inhibujú trombín a zabraňujú vzniku nových krvných zrazenín. Pri použití priamych antikoagulancií je dôležité pravidelne sledovať rýchlosť zrážania. Je to potrebné na zabránenie vnútorného krvácania.

Po použití prostriedkov priameho účinku sa okamžite prejaví terapeutický účinok v dôsledku rýchleho vstupu látok do tela. Výstup sa uskutočňuje obličkami.

Táto skupina finančných prostriedkov zahŕňa:

• Heparín - je schopný potlačiť lepenie krvných doštičiek, čím urýchľuje prietok krvi do srdca a obličiek. Liek vedie k zníženiu krvného tlaku, hypocholesterolemickému účinku, zvýšeniu vaskulárnej permeability, potlačeniu proliferácie buniek hladkého svalstva. Látka je indikovaná na podávanie intravenózne v núdzových podmienkach, ako aj subkutánne - na prevenciu trombózy. Heparín sa používa zvonka na kŕčové žily a tromboflebitídu. Látka je zahrnutá do liekov ako je Lioton gél, masť heparínu a Hepatrombin.
• Nízkomolekulárny heparín - má vysokú antitrombotickú aktivitu, biologicky dostupný. Účinok heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou je dlhodobý, riziko hemorrhoidných komplikácií je nízke. Dôležitým rozdielom medzi touto skupinou liekov je minimálny počet vedľajších účinkov. Úvod sa vykonáva subkutánne v bočnom povrchu brucha. Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zahŕňajú: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• Inhibítory trombínu. Táto skupina liekov zahŕňa: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Nepriame akcie

Nepriame antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu koagulačných postranných enzýmov. Avšak neinhibujú aktivitu trombínu, ale úplne ho zničia. Ďalším znakom týchto liekov je ich relaxačný účinok na hladké svaly. Z tohto dôvodu je stimulácia krvi do srdca stimulovaná.

Nepriame antikoagulanciá sú indikované na liečbu a prevenciu trombózy. Recepcia sa uskutočňuje výlučne vnútri po dlhú dobu. Ak sa lieky odoberú náhle, hladina protrombínu stúpa a riziko trombózy sa zvyšuje.

Antikoagulanciá nepriamej akcie sú rozdelené do nasledujúcich typov:

• kumarínové antikoagulanty;
• Indan-1,3-diónové deriváty.

Na základe klasifikácie sú nepriame antikoagulanciá, deriváty kumarínu a indan-1,3-diónu nasledovné:

Nové antikoagulačné látky

Nové antikoagulanciá sú indikované na použitie u pacientov, ktorí potrebujú užívať warphanín po celý život. Faktom je, že warfarín je účinná, ale nepredvídateľná droga. Pacientom, ktorým je pridelený, je dôležité kontrolovať krv 7-10 krát denne. Ak sa tak nestane, riziko krvácania, ktoré sa nakoniec ťažko zastaví, výrazne stúpa.

Moderný farmaceutický priemysel hľadá spôsoby riešenia problému pacientov závislých od vojny. Na tento účel používajte nové antikoagulanciá, ktoré sa v medicíne označujú ako perorálne antikoagulanciá.

Perorálne antikoagulanciá zahŕňajú:

• Xarelto (Rivaroxoban);
• Pradaksa (Dabegatran);
• Elikvis (Apixaban).

Všetky tieto lieky sú k dispozícii v dvoch možnostiach dávkovania. V tomto prípade sa Rivaroxoban musí užívať jedenkrát denne. Zvyšok sa používa dvakrát denne.

Indikácie pre použitie perorálnych antikoagulancií:

• fibrilácia predsiení;
• prevencia venóznej trombózy;
• prevencia embolizmu;
• ischemická cievna mozgová príhoda.

Výhody perorálnych antikoagulancií:

• nie je potrebné vypočítať dávku;
• nie je potrebné pravidelne monitorovať INR;
• Perorálne antikoagulanciá neinterferujú s jedlom.

nevýhody:

• pravidelne;
• veľa výskumu;
• riziko krvácania do žalúdka;
• intolerancia u niektorých pacientov.

Indikácie a kontraindikácie

Antikoagulačná liečba je indikovaná na použitie v nasledujúcich prípadoch:

• trombotická a embolická mozgová príhoda;
• reumatická karditída;
• tromboflebitída a akútna trombóza;
• prítomnosť aterosklerotických plátov;
• kŕčové žily a chronická žilová insuficiencia;
• aneuryzma aorty;
• ischemická choroba;
• pľúcna embólia;
• Syndróm DIC;
• fibrilácia predsiení.

Je dôležité poznamenať, že používanie antikoagulačných liekov nie je povolené pre všetkých. Často sú látky zakázané, aby:

• pacientov trpiacich krvácaním hemoroidov;
• pacienti s vredmi žalúdka a dvanástnika;
• osoby trpiace poškodením funkcie obličiek alebo pečene;
• s kavernóznou tuberkulózou;
• pacienti trpiaci nedostatkom vitamínov C a K;
• pacienti s pankreatitídou;
• osoby trpiace akútnou leukémiou;
• s alkoholizmom;
• pacienti s Crohnovou chorobou;
• s hemoragickou retinopatiou.

Je dôležité venovať pozornosť tomu, že antikoagulanciá sú zakázané používať počas menštruácie, počas nosenia dieťaťa a počas dojčenia. Rovnako je zakázané užívať látky po pôrode a staršie osoby.

Vedľajšie účinky

Javy uvedené v referenčných knihách obsahujú nasledujúci zoznam:

• nevoľnosť;
• vracanie;
• svrbenie;
• kožné vyrážky;
• osteoporóza;
• alopécia;
• možné komplikácie vo forme krvácania z vnútorných orgánov.

antiagregačné lieky

Zabraňujú lepeniu trombocytov, zvyšujú účinnosť antikoagulancií. Protidoštičkové látky sú schopné dilatovať krvné cievy, majú smasmolytický účinok.

Medzi protidoštičkové látky patria:

Aspirín alebo kyselina acetylsalicylová je jasná reprezentatívna skupina. Liečivo je dostupné v rôznych dávkových formách. Látka je súčasťou rôznych prostriedkov. Aspirín je schopný inhibovať agregáciu krvných doštičiek, vyvolávať vazodilatáciu a predchádzať tvorbe krvných zrazenín skôr. Predtým bol aspirín široko používaný na zníženie telesnej teploty, teraz sa liek neodporúča.

Antikoagulačné látky sú účinné, nemožno ich vynechať pri liečení patologických stavov kardiovaskulárneho systému. Je však dôležité, aby ste ich neprijali sami, ani známym Aspirínom. Ľudia, ktorí sú zvyknutí na "predpisovanie liekov pre seba" často trpia mnohými vedľajšími účinkami. Treba mať na pamäti, že samošetrenie s antikoagulanciami môže spôsobiť nezvratné a závažné následky vo forme závažného krvácania.

Antikoagulanciá: prehľad liekov, použitie, indikácie, alternatívy

Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu krvného koagulačného systému a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekčných roztokov alebo masti. Iba špecialista si môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená pri takmer každej druhej smrti zo srdcovej patológie pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšie príčiny smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchatiu krvných ciev.

Od dávnych čias používala tradičná medicína hirudin - najznámejšie prírodné antikoagulanty. Táto látka je súčasťou pijavých slín a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známe viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožnia vybrať si najvhodnejší liek s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmatické koagulačné faktory a tvorba trombínu, enzým potrebný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu, potlačené. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.

Mechanizmus účinku

Antikoagulanciá na mechanizmus účinku sú rozdelené na lieky na priamu a nepriamu činnosť:

• "Priame" antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, de-aktivátory protrombínu a inhibujú proces trombózy. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať parametre koagulácie krvi. Antikoagulanciá priameho účinku rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, dostávajú do pečene hematogénne, vyvíjajú svoj liečebný účinok a vylučujú sa močom.
• "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu bočných enzýmov systému koagulácie krvi. Úplne zničia trombín a nielen inhibujú jeho aktivitu. Okrem antikoagulačného účinku liečivá v tejto skupine zlepšujú prívod krvi do myokardu, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú účinok znižujúci hladinu cholesterolu. Priraďte "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Použiť ich výlučne vnútri. Tablety sa používajú dlhodobo ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeniu hladín protrombínu a trombózy.

Oddelene vydávajú lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale aj iné mechanizmy. Patria medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".

Priame pôsobenie antikoagulancií

heparín

Najpopulárnejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje priľnutie doštičiek a urýchľuje tok krvi v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci hladinu cholesterolu, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, ktorý určil jeho názov.

Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa aplikujú v tenkej vrstve na kožu a jemne sa trenia. Zvyčajne sa gély Lioton a Hepatrombin používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj heparínovej masti.

Negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšenú vaskulárnu permeabilitu sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidálnych komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. V dôsledku rýchlej absorpcie a dlhého obdobia eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú koagulačné faktory krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a zásobovanie orgánmi a tkanivami krvou stabilizujúcimi svoje funkcie.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Podkožne sa vstrekujú do bočného povrchu brušnej steny.

1. "Fragmin" je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu krvných doštičiek a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať intramuskulárne. "Fragmin" vo vysokých dávkach predpísaných pacientom bezprostredne po chirurgickom zákroku, najmä u tých, ktorí majú vysoké riziko krvácania a rozvoj dysfunkcie doštičiek.
2. "Klyarín" je "priamy" antikoagulant, ktorý ovplyvňuje väčšinu fáz krvnej zrážanlivosti. Liečivo neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
3. "Clexane" je liek s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho vymenovaním je potrebné zrušiť všetky lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
4. "Fraksiparín" - riešenie s antitrombotickým a antikoagulačným účinkom. Subkutánne hematómy alebo husté uzliny často vymiznú v mieste vpichu, ktoré zmiznú po niekoľkých dňoch. Spočiatku liečba veľkými dávkami môže vyvolať krvácanie a trombocytopéniu, ktorá zmizne v priebehu ďalšej liečby.
5. "Wessel Due F" je prírodný produkt získaný z črevnej sliznice zvierat. Liečivo inhibuje aktivitu koagulačných faktorov, stimuluje biosyntézu prostaglandínov, znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Due F sterilizuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombu v tepnách a žilách.

Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a návodov na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci lieku je proteín, prvý objavený v slinách lekárskeho pijavice. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Hirugen" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudin", čo znižuje úmrtnosť u osôb s ochorením srdca. Ide o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú množstvo výhod oproti derivátom heparínu. Vzhľadom na ich dlhotrvajúci účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické uplatnenie Girugen a Girulog je obmedzené ich vysokými nákladmi.

"Lepirudín" je rekombinantný liek, ktorý nevratne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s nárazovou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Lieky, antikoagulanciami nepriamej akcie:

• "Fenilín" - antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a hromadí sa v tkanivách tela. Tento liek je podľa pacientov považovaný za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje stav krvi a normalizuje parametre zrážanlivosti krvi. Po liečbe sa všeobecný stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh zmiznú. V súčasnosti sa Fenilín nepoužíva z dôvodu vysokého rizika nežiaducich účinkov.
• "Neodikumarín" - prostriedok na inhibíciu procesu tvorby krvných zrazenín. Terapeutický účinok neodikumarínu sa nezobrazuje okamžite, ale po akumulácii lieku v tele. Inhibuje aktivitu krvného koagulačného systému, má účinok znižujúci hladiny lipidov a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas prijatia a dávku lieku.
• Najbežnejšou drogou v tejto skupine je warfarín. Ide o antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čo znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces krvných zrazenín. "Warfarín" sa vyznačuje skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo pri odvykaní lieku.

Video: Nové antikoagulanciá a warfarín

Používanie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k vzniku hemoragických komplikácií. Pri používaní antikoagulancií by sa mali používať zvýšené riziko krvácania, a to bezpečnejšie protidoštičkové lieky.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

• Peptický vred a 12 dvanástnikový vred,
• Krvácanie z hemoroidov,
• Chronická hepatitída a fibróza pečene,
• Poruchy pečene a obličiek
• urolitiáza,
• Trombocytopenická purpura,
• Nedostatok vitamínu C a K
• Endokarditída a perikarditída,
• Cavernózna pľúcna tuberkulóza,
• Hemoragická pankreatitída,
• Zhubné nádory,
• Infarkt myokardu s hypertenziou,
• Intrarerebrálna aneuryzma,
• leukémie,
• alkoholizmus,
• Crohnova choroba,
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v počiatočnom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.

Vedľajšie účinky antikoagulancií zahŕňajú: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nazofaryngu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.

antiagregačné lieky

Medzi činidlá proti krvným doštičkám patria farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi potlačením prilepenia krvných doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabraňovať vzniku krvných zrazenín. Antitrombotické činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispazmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".

Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

• "Aspirín" je najúčinnejším antiagregačným činidlom, ktorý je v súčasnosti dostupný vo forme tabliet a určený na perorálne podanie. Inhibuje agregáciu trombocytov, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• "Tiklopidin" - protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek je predpísaný na prevenciu trombózy a na liečbu ochorenia koronárnych artérií, srdcového infarktu a cerebrovaskulárneho ochorenia.
• "Tirofiban" - liek, ktorý zabraňuje agregácii trombocytov, čo vedie k trombóze. Liečivo sa zvyčajne používa spolu s "heparínom".
• "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prívod kyslíka do myokardu, reologické vlastnosti krvi a cerebrálnej cirkulácie, znižuje krvný tlak.