Mechanizmus účinku trombolytik, indikácie, vedľajšie účinky

Z tohto článku sa dozviete, ako účinkujú trombolytiká, komu a na čo sú predpísané. Odrody liekov. Vedľajšie účinky, interakcie s inými liekmi, kontraindikácie.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekárka 2. kategórie, vedúci laboratória diagnostického a liečebného centra (2015-2016).

Trombolytiká (fibrinolytiká) sú lieky, ktoré sú zamerané na zničenie krvných zrazenín. Na rozdiel od antiagregátov a antikoagulantov, ktoré znižujú viskozitu krvi a zabraňujú trombóze, môžu trombolytiká rozpúšťať už vytvorené tromby. Preto protidoštičkové a antikoagulačné činidlá sú prevencia krvných zrazenín a trombolytiká sú ich liečba.

Predstavuje drogu v tejto skupine len skúsený resuscitátor alebo kardiológ v nemocnici.

Mechanizmus účinku

Pre "viskozitu" krvi spĺňa špeciálny proteín - fibrín. Keď to nestačí v krvi, je tendencia krvácania a spomaľuje proces zrážania s poškodením tkaniva. Ale keď je jeho úroveň zvýšená - tvoria sa z neho krvné zrazeniny.

Špeciálny enzým - plazmin rozštiepi nadmerné množstvo fibrínu. Proces štiepenia sa nazýva fibrinolýza. V krvi je tento enzým prítomný vo veľkých množstvách v neaktívnej forme - vo forme plazminogénu. A len v prípade potreby sa zmení na plazmin.

Mechanizmus fyziologickej fibrinolýzy

U zdravých ľudí je množstvo fibrínu a plazmínu v krvi vyvážené, ale s tendenciou k trombóze sa zníži hladina plazmínu.

Trombolytické lieky (iný názov - fibrinolitikov) aktivujú absorpciu krvných zrazenín, čím sa plazminogén mení na plazmín, ktorý je schopný rozbiť fibrín - bielkovinu, ktorá tvorí krvné zrazeniny.

svedectvo

Fibrinolytiká predpísané pre tieto patológie:

• Infarkt myokardu vyvolaný trombom.
• Ischemická mozgová príhoda.
• Pľúcna embólia.
• Trombóza akýchkoľvek veľkých tepien alebo žíl.
• Intrakardiálny trombus.

Lieková liečba trombózy sa odporúča najneskôr do 3 dní po vzniku krvnej zrazeniny. A je to najúčinnejšie v prvých 6 hodinách.

Trombolytické odrody

Podľa novosti a účinnosti tejto skupiny drog sú rozdelené do 3 generácií.

Prvým liekom, ktorý má trombolytickú aktivitu, je streptokináza. Tento enzým je produkovaný baktériami - beta-hemolytickými streptokokmi. Fibrinolytický účinok tejto látky bol prvýkrát opísaný už v roku 1940.

Napriek účinnosti tohto nástroja často spôsobuje alergické reakcie.

Navyše streptokináza a urokináza vyvolávajú rozštiepenie nielen nebezpečného fibrínu, ktorý tvoril trombus, ale aj fibrinogénu, protrombínu, faktora zrážanlivosti 5 a faktora zrážanlivosti 8. Je veľmi krutý krvácaním.

Tieto nedostatky prvých trombolitikov a podnietili vedcov vyvinúť nové, bezpečnejšie pre telo fibrinolytických látok.

Trombolytiká 2 a 3 generácie sú selektívnejšie. Konajú sa cielenejšie na trombu a krv takýmto spôsobom nezriedia. Toto minimalizuje krvácanie ako vedľajší účinok trombolytickej liečby. Avšak riziko krvácania zostáva, najmä ak existujú predisponujúce faktory (ak sú dostupné, užívanie liekov je kontraindikované).

V modernej lekárskej praxi sa používajú predovšetkým trombolytiká 2. generácie, pretože sú bezpečnejšie ako lieky 1. generácie.

kontraindikácie

Nevykonávajte trombolytickú liečbu v takýchto prípadoch:

• Veľké vnútorné krvácanie za posledných šesť mesiacov.
• Chirurgia na mieche alebo mozog v histórii.
• Hemoragická diatéza.
• Zápalové cievne ochorenie.
• Podozrenie na hemoragickú mŕtvicu
• Ťažká arteriálna hypertenzia, ktorá nie je vhodná na kontrolu liekov (systolický krvný tlak nad 185 mm Hg alebo diastolický krvný tlak nad 110 mm Hg).
• Nedávne traumatické poškodenie mozgu.
• Prenesené 10 dní a neskôr vážne zranenie alebo operácia.
• Pôrod (pred 10 dňami a neskôr).
• Punkcia podkľavovej alebo jugulárnej žily a ďalších ciev, ktoré nemožno stlačiť pred menej ako 10 dňami.
• Kardiopulmonálna resuscitácia, ktorá trvala viac ako 2 minúty, ako aj ten, ktorý spôsobil zranenia.
• Zlyhanie pečene, závažné ochorenie pečene (cirhóza, hepatitída atď.).
• Kŕčové žily pažeráka.
• Hemoragická retinopatia (tendencia k krvácaniu sietnice, ktorá sa často vyskytuje u diabetu).
• Exacerbácia peptického vredu počas posledných 3 mesiacov.
• Pankreatitída v akútnej forme.
• Endokarditída bakteriálnej povahy.
• Aneuryzmy a iné abnormality veľkých tepien alebo žíl.
• Nádory so zvýšeným rizikom krvácania, najmä v gastrointestinálnom trakte, v pľúcach, v mozgu.
• Hemoragická mŕtvica v histórii.
• Intrakraniálne krvácanie v anamnéze.
• Závažná ischemická cievna mozgová príhoda, s kŕčmi medzi príznakmi.
• Tuberkulóza s hemoptýzou.
• Individuálna intolerancia voči lieku.

Existujú aj kontraindikácie týkajúce sa súčasného stavu krvi. Trombolytiká sú kontraindikované, ak krvný test preukázal nasledujúce abnormality:

• Hladiny cukru nad 400 miligramov na deciliter alebo menej ako 50 mg / dl.
• Počet krvných doštičiek je nižší ako 100 000 na mm3.

Ak sa liek používa na cievnu mozgovú príhodu, potom existuje veková hranica. Fibrinolytiká sa zvyčajne nepodávajú pri mozgovej príhode u pacientov mladších ako 18 rokov a starších ako 80 rokov.

Interakcia s inými liekmi

Prípravky na trombolytickú liečbu sa nepodávajú, zatiaľ čo pacienti dostávajú antikoagulanciá (ako je warfarín).

Pri súčasnom podávaní s látkami, ktoré ovplyvňujú hladinu krvných doštičiek (antibiotiká skupiny cefalosporínov, nesteroidné protizápalové lieky, kortikosteroidy), sa zvyšuje riziko krvácania.

Pacienti, ktorí nepretržite užívali protidoštičkové lieky, tiež zvyšujú riziko krvácania. Lekár to musí brať do úvahy pri výpočte dávky trombolytik.

Ak pacient krátko pred zavedením fibrinolytiky užíval inhibítory ACE, riziko alergickej reakcie sa zvyšuje.

Vedľajšie účinky

Hlavným vedľajším účinkom všetkých trombolytik je krvácanie:

1. Exteriéru. Napríklad z nedávno poškodených nádob, z ktorých sa krv odoberala na analýzu. Z ďasien, nosa.
2. Krvácanie do kože. Vo forme petechie (bodky), modriny, petechiálne krvácanie.
3. Vnútorné. Zo slizníc gastrointestinálneho traktu, orgánov urogenitálneho systému. Krvácania v retroperitoneálnom priestore. V mozgu (prejavujúce sa neurologickými príznakmi: kŕče, poruchy reči, letargia). Zriedkavejšie - krvácanie z parenchymálnych orgánov (pečeň, nadobličky, slezina, pankreas, štítna žľaza a iné žľazy, pľúca).

Interné krvácanie u pacientov bez kontraindikácií je pomerne zriedkavé.

Môžu sa vyskytnúť aj arytmie (ktoré vyžadujú použitie antiarytmických liekov), nízky krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, horúčka.

Alergická reakcia na liek spôsobuje vyrážku, bronchospazmus, edém, zníženie tlaku. Drogová alergia môže viesť k smrteľnému anafylaktickému šoku. Preto je dôležité aplikovať antialergické lieky v čase, keď sa objavia prvé príznaky.

Vedľajšie účinky sú najvýraznejšie v liekoch prvej generácie. Keď používate fibrinolytiku 2 a 3 generácie, vyskytujú sa menej často a netečú tak tvrdo.

Pri použití trombolýzy 1 generácia môže byť tak kruté krvácanie, že potrebujete transfúziu krvi.

Ďalšia liečba

Odozva tela na ostré zriedenie krvi stáva zvýšenou produkciou trombínu - látky, ktorá zvyšuje krvné zrazeniny. To môže viesť k recidíve trombózy. Na profylaxiu môžu opätovne podávať trombolýzu 2. alebo 3. generácie (nie však 1. kvôli vyšším krvácaním po ich použití).

Namiesto opätovného zavedenia fibrinolytických látok môžu byť na prevenciu preformovania krvných zrazenín použité antikoagulanciá (heparín) alebo antiagreganty (kyselina acetylsalicylová).

predávkovať

Keďže liek sa rýchlo vylučuje z tela, predávkovanie je zriedkavé. Je však veľmi nebezpečné, pretože spôsobuje silné krvácanie, po ktorom je potrebná transfúzia krvi.

Na odstránenie predávkovania zastavte podávanie lieku. Antifibrinolytiká môžu byť tiež podávané (inhibítory fibrinolýzy) - lieky s opačným účinkom, ktoré obnovujú krvnú zrážanlivosť a zastavujú krvácanie. Najbežnejšou liečbou tejto skupiny je kyselina aminokaprónová.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekárka 2. kategórie, vedúci laboratória diagnostického a liečebného centra (2015-2016).

trombolytiká

V ľudskom tele, ako je známe, sa vyskytujú opačné procesy súčasne: spotreba a spotreba energie, skladovanie a využitie tuku, konštrukcia a ničenie buniek. Krv je jedinečné tekuté tkanivo a podobné procesy sú tiež charakteristické: tvorba trombu a fibrinolýza (rozpustenie vytvorených zrazenín). Čo je trombolýza? Jedná sa o lieky, ktoré sa používajú v prípadoch, keď sa tvorba trombu stáva nadmernou pre telo.

Je dôležité, aby ste nezamieňali trombolytické lieky s protidoštičkovými liekmi a antikoagulanciami. Rozdiely medzi nimi sú nasledovné:

• všetky trombolytiká zničia už vytvorený trombus a všetky antikoagulancie a dezagreganty zabraňujú jeho tvorbe. Nemôžu ničiť krvnú zrazeninu;
• Trombolytické lieky sú núdzovou pomôckou, pretože trombus sa musí čo najskôr rozpustiť. Antikoagulanciá sa môžu užívať ako profylaxia počas mesiacov a rokov;
• trombolytiká sú enzýmy, ktoré sa podávajú intravaskulárne v kvapalnej forme. Antikoagulanciá a dezagreganty sa často vyrábajú ako na intramuskulárne, tak na intravenózne podávanie a vo forme tabliet.

Medzi príklady antiagregátov a antikoagulantov patrí aspirín, zvončeky, dipyridamol, trental, warfarín, heparín a jeho dextrány s nízkou molekulovou hmotnosťou, klopidogrel a dokonca aj liečenie pijavíc. Existuje podrobná klasifikácia antiagregátov a antikoagulancií (a nie jedna), ale tieto otázky nie sú zahrnuté v téme tohto článku.

Na čo sme

Trombolytiká sú potrebné, keď sa vyčerpajú prírodné zdroje systému rozpúšťania trombov (fibrinolýza). V dôsledku mnohonásobnej trombózy môže dôjsť k zablokovaniu ciev najrozličnejšieho kalibru, a to ako v arteriálnom, tak v žilovom kanáli. Môžu sa vyskytnúť aj prípady viacnásobnej kapilárnej trombózy s porušením kapilárneho krvného obehu (mikrocirkulácia). Trombóza môže spôsobiť rôzne komplikácie, z ktorých najnápadnejšia je ischémia (hladenie tkaniva kyslíkom), po ktorej nasleduje nekróza alebo nekróza. Najznámejšie, hrozivé a sociálne závažné ochorenia, ktoré sú spôsobené trombózou, sú trombóza koronárnych artérií, ktoré sa živia srdcovým svalom (infarkt myokardu) a ischemické cievne mozgové príhody. Zdvihy často vedú k pretrvávajúcemu postihnutiu pacienta.

Okrem takých "veľkých" ochorení, ktoré vyžadujú núdzovú starostlivosť, sa môže prejaviť trombóza pri periférnych vaskulárnych chorobách, ako sú kŕčové žily, tromboflebitída, obštrukcia endarteritídy a iné.

V mnohých prípadoch je použitie trombolytik. Úlohou týchto liekov je rozpustenie fibrínového trombu, ktorý sa buď formoval a rástol na jednom mieste dlhý čas a spôsobil blokáciu cievy alebo sa prerušil a bol prenesený z inej časti krvného obehu. Moderná intenzívna trombolytická liečba je nezávislá špecializácia, núdzová časť "prvých hodín" po katastrofe, ku ktorej došlo v srdci a mozgu. Na rozpustenie krvných zrazenín sa používajú manipulácie s vysokou technológiou a dodávanie liekov priamo do zóny trombózy. Tieto akcie sa vykonávajú v neurochirurgických centrách a špecializovaných kardio-resuscitačných jednotkách s možnosťou držať katéter pod röntgenovým ovládaním v prostredí operačnej sály.

Ale predovšetkým musíte pevne vedieť, kedy je užívanie trombolytických liekov zakázané. Kontraindikácie k ich použitiu sú absolútne absolútne, keď je prísne zakázané, a relatívny - keď ošetrujúci lekár rozhodne o začatí liečby. Stane sa to iba vtedy, ak prínos užívania lieku preváži nad celkovým rizikom užívania lieku. Riziko užívania trombolytik, napriek veľkému zoznamu, sa znižuje na jednu vec - výskyt nekontrolovaného krvácania.

Absolútne kontraindikácie

• všetky krvácanie, obe existujúce v čase rozhodnutia o vymenovaní a masívna minulosť, ak sa vyskytli v priebehu posledných 14 dní. Najčastejšie sa to týka gastrointestinálneho krvácania, krvácania z pohlavných a močových ciest a masívnych krvácavých poranení krvi. V tomto prípade účinné lieky môžu zvýšiť krvácanie až po hemoragický šok;
• závažné zranenia a modriny vnútorných orgánov, operácie brucha, ak boli vykonané za posledných 10 dní;
• ak bol pacient operovaný v neurochirurgickej nemocnici na mieche alebo mozgu, obdobie "zákazu" sa predlžuje na 2 mesiace;
• vysoké riziko vzniku perikarditídy, aneuryzmy a disekcie aorty. V tomto prípade je možné krvácanie do perikardiálnej dutiny s rozvojom akútnej srdcovej tamponády, ruptúry aorty;
• nevyliečiteľná arteriálna hypertenzia, hladina arteriálneho tlaku je viac ako 200 110 mm Hg. v.;
• skoré obdobie návratu hemoragickej mozgovej príhody (nie skôr ako 6 mesiacov);
• dedičné formy ochorení, ktoré sa prejavujú hemoragickou diatézou a zvýšeným krvácaním: hemofília, trombocytopenická purpura, hemoragická vaskulitída atď.;
• podozrenie na akútny zápal pankreasu (s cieľom vyhnúť sa hemoragickej pankreatickej nekróze);
• ukazovatele úplného krvného obrazu: zníženie počtu krvných doštičiek menej ako 100 jednotiek;
• neznášanlivosť lieku.

Relatívne kontraindikácie

• prítomnosť chronických ochorení, ako je bakteriálna endokarditída, perikarditída, chronické zlyhanie obličiek alebo pečene;
• výrazná ateroskleróza mozgových ciev;
• starý a starý vek;
• tehotenstva;
• pretrvávajúca arteriálna hypertenzia, dosahujúca denné hodnoty tlaku približne 180 100 mm Hg. článok;
• komplikácie diabetu vo forme hemoragickej retinopatie;
• pokračujúce malé krvácanie (nazálne, guma, hemoptýza, krv v moči a iné príznaky);
• čerstvé zlomeniny dlhých tubulárnych kostí;
• spaľuje viac ako 10% povrchu tela;
• ktoré nedávno vykonali trombolytickú liečbu srdcového infarktu alebo mozgovej príhody, až 9 mesiacov. Nezáleží na tom, aké drogy boli použité - moderné alebo relatívne staré.

O mechanizme účinku fibrinolytických liekov

Aby ste rozpustili fibrínovú zrazeninu, potrebujete "prírodné rozpúšťadlo" - enzým plazmin, ktorý sa tvorí z plazminogénu, ktorý neustále cirkuluje v krvi "len pre prípad". Tvorba aktívneho plazmínu a nástup fibrinolýzy (štiepenie zrazeniny) sú ovplyvnené tkanivovými faktormi, ktoré sa tvoria v cieve počas oklúzie, ako aj vytvorenými prvkami krvi. Mechanizmus účinku je pomerne zložitý a predstavuje viacstupňovú kaskádu.

Typy trombolytik

Na začiatku XXI. Storočia zoznam trombolytických látok vyzerá úplne. Zoznámenie sa s týmito liekmi, ktoré sa začalo koncom 40. rokov 20. storočia, a intenzívne a úspešné hľadanie nových produktov viedli k tomu, že táto skupina liekov má niekoľko generácií. Klasifikácia podľa generácií pre náš čas je nasledovná:

1. generácia

Streptokináza a urokináza, streptodekáza, fibrinolizín

Tieto lieky sú enzýmy alebo prírodné katalyzátory, ktoré existujú v prírode. Nazývajú sa systémovými trombolytikami. Prispievajú k aktivácii jednej z kaskád fibrinolýzy, čím sa plazminogén mení na plazmin. Pre tieto lieky je nevyhnutné, aby sa aktivoval celý krvný plazmin, nielen v oblasti krvnej zrazeniny, čo môže spôsobiť krvácanie. A nakoniec, tieto lieky majú prirodzený pôvod. Takže streptokináza je sekretovaná hemolytickým streptokokom a môže spôsobiť anafylaktické reakcie, ako napríklad cudzorodý proteín. Preto opakované podávanie nie je často možné.

2. generácia

Alteplaza, actilis, rekombinantná prourokináza

Sú to drogy umelo vytvorené baktériami E. coli, v ktorých sa zavádzajú potrebné gény pomocou genetického inžinierstva a biotechnológie. Liečivá sa nazývajú fibrín-selektívne trombolytiká a sú rekombinantnými tkanivovými fibrinogénovými aktivátormi. To znamená, že liek ovplyvňuje iba plazminogén, ktorý je spojený s výsledným trombom, bez systemického účinku.

Tretia generácia

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Ďalšie zlepšenie liekov pokračuje: polčas je predĺžený (trvanie účinku), zlepšujú sa ukazovatele selektivity (selektívne podanie do trombu).

4. generácia

Vytvoria sa kombinované prípravky.

Avšak v súčasnosti je "zlatým štandardom" trombolytickej terapie lieky druhej generácie. Sú dobre študované, nemajú výrazné nedostatky, bol vyvinutý mechanizmus ich výroby v priemyselnom meradle. Preto je jasné, že štvrtá generácia liekov je najlepšia - zatiaľ by nemali. Áno, čo sa týka rýchlosti a intenzity lýzy krvných zrazenín, predchádza predchádzajúcej generácii trombolýzy, ale komplikácie a boj proti nim neboli skúmané tak dobre.

V súčasnosti sa uskutočňujú štúdie v popredných svetových laboratóriách zameraných na vytvorenie zvyčajnej prípravy tabliet, ktorá pri požití rozpustené krvné zrazeniny. Takáto "čarovná pilulka" na liečbu srdcových infarktov a mŕtvice bude nepochybne vytvorená. Možno ju vytvoriť bude vyžadovať úspech nanotechnológií. Medzitým je najdôležitejšou naliehavou diagnózou v predindustriálnej fáze a zavedením trombolytik do 3 hodín po trombóze.

Trombolytiká: indikácie, kontraindikácie, lieky

Po prvýkrát sa v klinickej praxi použili trombolytické lieky S. Sherry a V. Tillet v roku 1949. Už v roku 1959 sa získali údaje o úspešnom použití streptokinázy na liečbu pacientov s infarktom myokardu, ale trombolytiká získali všeobecné uznanie až v roku 1989.

Na rozdiel od antikoagulancií a protidoštičkových liekov, ktorých použitie prispieva k prevencii krvných zrazenín, trombolytické látky môžu rozpustiť fibrínovú zrazeninu, ktorá sa objavila. Tento účinok pomáha obnoviť normálny prietok krvi v ischemickej zóne postihnutého orgánu a normalizovať jeho fungovanie.

Tento článok vám pomôže dozvedieť sa o indikáciách a kontraindikáciách pre vymenovanie trombolytickej terapie a predstaví vás hlavné lieky v tejto skupine. Pamätajte, že trombolytiká majú byť predpísané len lekárom a ich príjem by mal sprevádzať kontrola laboratórnych parametrov krvi a cievneho stavu.

svedectvo

Trombolytiká sa môžu používať v rôznych oblastiach medicíny. Hlavné indikácie pre ich vymenovanie sú ochorenie spojené s tvorbou fibrínových zrazenín. Trombóza môže byť arteriálna, venózna alebo spôsobená systémovým, paradoxným alebo pľúcnym tromboembolizmom.

Hlavné indikácie pre použitie trombolytik:

• infarkt myokardu;
• mŕtvice;
• pľúcna embólia;
• periférna a centrálna arteriálna trombóza;
• trombóza obličiek, pečene a iných žíl, okrem žilových žíl;
• trombóza implantovaného trikuspidálneho ventilu;
• trombóza centrálnej retinálnej žily;
• oklúzie aorto-koronárnych a iných pomocných výhybiek;
• oklúzia periférnej artérie.

Účel týchto liekov pri infarkte myokardu je znázornený v nasledujúcich prípadoch:

• typický angiotický záchvat infarktu myokardu, trvajúci najmenej 30 minút a nepodliehajúci eliminácii užívaním nitroglycerínu, od začiatku ktorého neprešla viac ako 11-12 hodín;
• blokáda ľavej nohy zväzku His, ktorá sa vyvinula do 12 hodín po nástupe infarktu myokardu;
• u pacientov s Q-vlnou, pozorovaných na EKG počas prvých 6 hodín od začiatku ischémie myokardu;
• u pacientov s infarktom myokardu sprevádzaný vzostupom segmentu ST na EKG v dvoch alebo viacerých vedeniach, ktoré sú konjugované alebo sa nachádzajú v blízkosti;
• u pacientov s infarktom myokardu komplikovaných kardiogénnym šokom počas prvých 6 hodín od začiatku záchvatu.

Všetky uvedené indikácie na vymenovanie trombolytik môžu byť zvážené až po vylúčení absolútnych kontraindikácií pre ich použitie.

Účinnosť trombolytických činidiel je možné vyhodnotiť pomocou krvného testu, EKG alebo angiografie.

kontraindikácie

Hlavným nežiaducim vedľajším účinkom týchto liekov je možné krvácanie, ktoré môže zhoršiť základnú chorobu a ovplyvniť celkový stav pacienta. Z tohto hľadiska môžu byť kontraindikácie pre vymenovanie trombolytik absolútne a relatívne.

Absolútne kontraindikácie

• Prítomnosť vnútorného krvácania v čase menovania;
• masívne krvácanie z orgánov urogenitálneho alebo tráviaceho systému, ak uplynulo menej ako 10-14 dní od dátumu ich výskytu;
• zranenia, ktoré sprevádzali poškodenie vnútorných orgánov, biopsia alebo veľké operácie, ak uplynulo menej ako 10 dní od ich dátumu;
• operácia na mieche alebo mozgu, ak uplynulo menej ako 2 mesiace od ich dátumu;
• žiaruvzdorné zvýšenie krvného tlaku o viac ako 200/120 mm Hg. v.;
• podozrenie na perikarditídu;
• riziko disekcie aneuryzmy aorty;
• predchádzajúca hemoragická mŕtvica;
• zostatkové účinky po mŕtvici;
• hemoragická diateza;
• podozrenie na akútnu pankreatitídu;
• trombocytopénia s počtom krvných doštičiek menej ako 100 000 v 1 cm3;
• alergická reakcia na trombolytikum.

Relatívne kontraindikácie

• Choroby, ktoré môžu vyvolať krvácanie;
• infekčná endokarditída;
• akútna perikarditída;
• ťažká patológia obličiek alebo pečene;
• tehotenstva;
• ťažká arteriálna hypertenzia až do 180/110 mm Hg. Art. a vyššie;
• patológia mozgových ciev;
• diabetická hemoragická retinopatia;
• operácia v minulosti alebo zranenie spojené s poškodením miechy alebo mozgu;
• krvácanie z tráviacich orgánov a urogenitálneho systému;
• hlboká žilová trombóza nôh;
• zlomeniny kostí;
• veľké popáleniny;
• APSAC alebo streptokinázová trombolytická liečba (najmä ak boli tieto lieky používané pred menej ako 4 - 9 mesiacmi), ak sa vyžadujú rovnaké lieky (môžu sa použiť aj iné trombolytiká).

Trombolytické lieky

Trombolytiká môžu poskytnúť rozpustenie trombu (lýzu) dvomi spôsobmi: dodaním aktivovaného plazmínu do tela alebo aktiváciou plazminogénu, čo zvyšuje tvorbu plazmínu z plazminogénu. V závislosti od mechanizmu činnosti sú rozdelené do troch skupín:

• I (priame) - drogy plazmového pôvodu, ktoré majú priamy proteolytický a špecifický účinok na fibrín;
• II (nepriame) - liekové činidlá, ktoré aktivujú tvorbu plazmínu vystavením plazminogénu (napríklad streptokináze);
• III (kombinované) - drogy, ktoré kombinujú vlastnosti finančných prostriedkov zo skupín I a II.

Fibrinolyzín (plazmín)

Fibrinolyzín pozostáva z ľudskej plazmy a trybínom aktivovaného profibrinolyzínu (plazminogénu). Toto priamo pôsobiace liečivo nie je dostatočne účinné, pretože má pomalý účinok na arteriálne tromby. Napriek tomu sa stále používa v Rusku a na Ukrajine, keď nie je možné používať účinnejšie a modernejšie trombolytické látky.

Streptokináza (Streptáza)

Zavedením streptokinázy do krvi pacienta vzniká komplex streptokinázy a plazminogénu, ktorý zaisťuje tvorbu plazmínu. Na vytvorenie tejto nepriamej trombolýzy vedci oddelili peptid (neenzymatický proteín) obsiahnutý v beta-hemolytickom streptokokoch skupiny C, ktorý je priamym aktivátorom plazminogénu. Analógy tohto lieku sú: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin atď.

Táto trombolytická látka môže spôsobiť produkciu protilátok proti streptokináze. Je to spôsobené tým, že sa produkuje z kultúry streptokokov, ku ktorej väčšina ľudí produkuje protilátky. Takáto imunitná reakcia môže trvať niekoľko týždňov a zastaví sa len 6 mesiacov po podaní lieku. Preto sa opätovné menovanie streptokinázy neodporúča 4-9 mesiacov po aplikácii tohto trombolytika alebo APSAC a po chorobách vyvolaných streptokokmi. Aby sa zabránilo vzniku alergických reakcií po zavedení tejto trombolitiky, odporúča sa použiť antihistaminiká alebo kortikosteroidy pred ich použitím.

urokináza

Urokináza je enzým, ktorý sa vyrába z kultúr obličkových buniek. Táto látka aktivuje plazminogén a prispieva k jeho konverzii na plazmin.

Na rozdiel od streptokinázy, urokináza nepodporuje tvorbu protilátok a zriedkavo spôsobuje alergické reakcie. Analógy tejto trombolýzy sú: Urokidan, Abbokinina a ďalšie.

prourokináza

Prourokináza je aktivátor plazminogénu a je produkovaný z DNA rekombinantných ľudských embryonálnych obličkových buniek. Existujú dve formy tohto trombolytického činidla:

• neglykolizovaná rekombinantná prourokináza (sarupáza);
• glykolizovanej rekombinantnej prourokinázy.

Obidve formy prourokinázy sú rovnako účinné, ale pri glykolizácii sa pozoruje rýchlejší nástup účinku.

APSAK

APSAC (alebo komplex acetylovaného plazminogénu a streptokinázy) je kombináciou komplexu Streptokinázy a plazminogénu s acetylovou skupinou, ktorá poskytuje rýchlejší účinok tohto trombolytického činidla na krvnú zrazeninu. Analógmi APSAK sú: Eminaz, Antistrepláza.

Aktivátor tkanivového plazminogénu

Aktivátor tkanivového plazminogénu bol predtým produkovaný z kultúry ľudských melanómových buniek a ľudských tkanív maternice. Táto trombolýza sa teraz vyrába z materiálov rekombinantnej DNA.

Liečivo je serínová proteáza, ktorá interaguje s plazmínom, trypsínom a faktorom Xa a viaže sa na fibrín, čím zabezpečuje rozpustenie krvnej zrazeniny. Aktivátor tkanivového plazminogénu nespôsobuje tvorbu protilátok, alergické reakcie a neovplyvňuje hemodynamiku. Podľa výskumných údajov má tento liek výraznejší trombolytický účinok ako urokináza a streptokináza.

stafylokináza

Táto trombolýza je vylučovaná rôznymi kmeňmi Staphylococcus aureus, ale moderný priemysel produkuje liek metódou rekombinantnej DNA. Na rozdiel od streptokinázy má stafylokináza výraznejší trombolytický účinok a je menej alergénna. Existuje dôkaz, že tento liek je účinnejší ako aktivátor tkanivového plazminogénu, pretože študovaná skupina pacientov s infarktom myokardu, ktorí užívali toto trombolytické činidlo, nemala jediný smrteľný výsledok.

Trombolytiká sú vysoko účinné lieky na liečbu mnohých patológií kardiovaskulárneho systému, sprevádzaných trombózou. Ich včasná a kompetentná aplikácia je schopná zachovať schopnosť pracovať a životy pacientov. Treba dôkladne vyhodnotiť uskutočniteľnosť týchto liekov s prihliadnutím na všetky indikácie a kontraindikácie.

Po ukončení trombolytickej terapie sú možné recidívy trombózy, pretože tieto lieky sú schopné rozpustiť trombus, ale nebránia jeho prestavbe. V tomto ohľade po ukončení podávania týchto liekov alebo paralelne s nimi sú pacientovi predpísané antikoagulanciá a činidlá proti krvným doštičkám.

Čo sú trombolytické lieky a ich zoznam

V ľudskom tele sa počas života vyskytujú rôzne procesy, ako je zničenie starých buniek a vytváranie nových, nábor a strata energie, akumulácia a spaľovanie tuku. Krv je druh kvapaliny, ktorý sa vyznačuje určitými procesmi: tvorbou trombov a fibrinolýzou (skvapalnením zrazeniny, ktoré sa objavili). Keď sa prírodné rezervácie tela už nedokážu vyrovnať s rozpúšťaním krvných zrazenín, trombolytiká prídu na záchranu.

Farmakologický účinok

Blokovanie ciev s rôznymi priemermi sa uskutočňuje tak v arteriálnom, ako aj v žilovom kanáli. Zvýšená tvorba trombu vedie k zhoršeniu prietoku krvi, prekrveniu krvných ciev, zhoršeniu mozgu, srdca a pľúc. Trombóza môže tiež spôsobiť rôzne komplikácie, ako je napríklad ischemická mozgová mŕtvica, infarkt myokardu, periférne vaskulárne ochorenia - tromboflebitída, kŕčové žily).

Úlohou trombolytických činidiel je rozpustenie trombu, ktorý sa tvorí na jednom mieste alebo ktorý sa odtrhne na inom mieste cievy alebo tepny.

Pre núdzové zrušenie pomocou najnovších typov prieskumov a technológií. Liečivo sa injikuje priamo do zóny trombózy.

Indikácie na použitie

Trombolytické lieky sa používajú na zničenie už vytvorených krvných zrazenín v krvných cievach a artériách. Používajú sa na sanitku. Trombolytiká sú intravenózne enzýmy pre rýchlejšie pôsobenie.

kontraindikácie

Hlavným negatívnym účinkom skupiny trombolytických liekov môže byť krvácanie, zhoršenie hlavných ochorení, je tiež možné negatívny vplyv na ľudský stav ako celok. V súlade s týmito faktormi existujú kontraindikácie použitia trombolytik.

Spadajú do dvoch kategórií: absolútna a relatívna. Absolútne kontraindikácie sú, keď sú prísne zakázané trombolytické lieky. Relatívne kontraindikácie - to je prípad, keď lekár váži riziká a pozitívne výsledky a rozhoduje o prijímaní osobitných finančných prostriedkov.

Varovanie! Prvý lekár, ktorý vám povie, či si vezme peniaze, je flebológ.

Absolútne kontraindikácie

• v čase menovania by nemalo dôjsť k vnútornému krvácaniu;
• silné krvácanie z moču a zažívacieho traktu;
• vážne operácie kapely, zranenia vnútorných orgánov, od ich okamihu musí prejsť najmenej desať dní;
• operácie na mieche a mozgu od chvíle, keď sú vykonávané, musia trvať najmenej dva mesiace;
• nekorigovateľný vysoký krvný tlak;
• pravdepodobnosť vzniku perikarditídy;
• podozrenie na aneuryzmu aorty;
• mŕtvica a zvyškové účinky;
• akútny stupeň diatézy;
• pravdepodobnosť akútnej pankreatitídy;
• nízke zrážanie krvi, s krvnými doštičkami menej ako 100 tisíc v 1 cm3;
• individuálna intolerancia k trombolýze.

Relatívne kontraindikácie

• ochorenia, ktoré spôsobujú krvácanie;
• ťažké ochorenia obličiek, pečene a žlčových ciest;
• významné zmeny mozgových ciev;
• akútna perikarditída;
• tehotenstva;
• krvný tlak do 180/110 mm Hg. Art. a vyššie;
• poškodenie sietnice pri cukrovke;
• poranenia miechy a mozgu;
• žalúdočné a črevné krvácanie;
• ťažké zlomeniny končatín;
• ťažké popáleniny;
• tromboflebitída;
• príjem trombolytických látok acetylovaného plazminogén - streptokinázového komplexu alebo streptokinázy (najmenej štyri až deväť mesiacov).

Vzhľadom na skutočnosť, že tieto lieky majú veľa kontraindikácií, sú predpísané ošetrujúcim lekárom po dôkladnom vyšetrení krvi a EKG. Po získaní výsledkov sa hodnotí riziko a pravdepodobnosť následkov užívania trombolytických liekov.

Každý rok narastá počet týchto liekov. Odlišujú sa v rozsahu pôsobenia na telo. Niektoré zahŕňajú látku plazmin, ktorá rozpúšťa krvné zrazeniny, zatiaľ čo iné prispievajú k urýchleniu plazmovej syntézy génov do plazmínu. Ďalšia skupina kombinuje akcie predchádzajúcich dvoch skupín.

klasifikácia

Medicína sa najprv zoznámila s trombolytickými činidlami v neskorých 40s dvadsiateho storočia. Intenzívna práca v tejto oblasti, hľadanie účinnejších prostriedkov, viedla k tomu, že táto skupina drog mala niekoľko generácií. V súčasnosti existuje päť generácií liekov:

1. Prvou generáciou sú enzýmy, ktoré sú v prírode. Zmenia krvný plazmin a uprednostňujú urýchlenie syntézy plazmového génu do plazmínu. Aktívne prvky sú vylučované z krvi. Tieto lieky menia koaguláciu, čo spôsobuje vážne krvácanie. Tieto zložky sú pre telo mimozemšťanom a zároveň spôsobujú všetky druhy alergických reakcií. Tieto lieky vám umožňujú dosiahnuť rýchle výsledky, ale kvôli možnosti silného krvácania sa používajú zriedkavo.
2. Druhou generáciou sú látky špecifické pre fibrín, ktoré boli umelo vytvorené pomocou baktérií E. coli v dôsledku selekcie a genetického inžinierstva. Majú priamy vplyv na krvné zrazeniny, zatiaľ čo nie sú žiadne nežiaduce vedľajšie účinky. Tieto lieky sú dobre študované, ich výroba bola vyvinutá vo veľkom meradle. Nedostatok výrazných nedostatkov ich v súčasnosti najviac vyžaduje dopyt.
3. Treťou generáciou sú zlepšené rekombinantné aktivátory. Ich úžitok je dlhší účinok, ako aj lepšia schopnosť nájsť krvnú zrazeninu.
4. Štvrtá generácia je prostriedkom kombinovaného účinku, ktorý sa vyznačuje rýchlosťou a intenzitou účinku na krvné zrazeniny v porovnaní s prípravkami predchádzajúcich generácií. Napriek tomu sú v súčasnosti stále zle pochopené.
5. Piata generácia je kombináciou prírodných a rekombinantných účinných látok.

Zoznam liekov

Prvá generácia

1. Fibrinolyzín je prirodzený enzým uvoľňovaný z darovanej krvi a produkovaný intravenóznym práškom na injekciu. Funguje na fibrínových vláknach, ničí ich štruktúru a normalizuje krvný obeh. Existujú rôzne alergické reakcie, pretože kompozícia používa cudzorodé proteíny. Riziko krvácania sa zvyšuje po znižovaní zrážanlivosti krvi.
2. Streptokináza je prášok, ktorý sa používa na prípravu roztoku. Používa sa výlučne v nemocnici. Je to spôsobené jeho vedľajšími účinkami: krvácanie, krvácanie, náhle poklesy tlaku, tachykardia, bradykardia. Tento liek dobre rozpúšťa krvné zrazeniny, významne zlepšuje kvalitu ľavej komory srdca.
3. Urokináza je trombolytická látka, ktorá je hlavným aktivátorom plazmínu, ktorý pomáha vnútornej a vonkajšej deštrukcii krvnej zrazeniny. Na výrobu pomocou obličkových buniek. Účinky tejto drogy sú viditeľné po troch až šiestich hodinách. Krvácania, ako aj krvácanie pri predávkovaní sú možné.
4. Streptodekáza je liek s dlhším trvaním. Tento liek má malý účinok na zrážanie krvi. Pravdepodobné: závraty, alergické reakcie na kožu, horúčka.
5. Tromboflux je droga používaná v pokročilých prípadoch ochorenia. Táto droga prispieva k prudkému zníženiu fibrinogénu v krvi, čo spôsobuje krvácanie do mozgu. Možné: vyrážka, zníženie krvného tlaku, tachykardia, bradykardia.

Druhá generácia

1. Alteplaza je liek, ktorý má nízke riziko krvácania. Táto liečivo zničí krvnú zrazeninu a zlepšuje tok krvi. Používa sa v prvých hodinách po infarkte alebo mŕtvici, čo znižuje riziko komplikácií a smrti.
2. Actilize je trombolytické činidlo používané v prípadoch vážneho poškodenia žíl a artérií s trombózou. Na začiatku klinických prejavov je najúčinnejšia v prvých 1,5 - 2 hodinách od začiatku príznakov infarktu alebo mozgovej príhody. Riziko komplikácií je minimálne.
3. Prourukináza je liečivo charakterizované tým, že má najnižšie riziko krvácania. S jeho použitím je možné: alergické reakcie, tachykardia, arytmia.
4. Gemaza je ruský liek, ktorý sa predáva v práškovej forme a používa sa predovšetkým v oftalmológii po operácii a počas infarktu. Pri použití najnižšieho rizika krvácania.
5. Puroláza je liek, ktorý poskytuje najväčší účinok pri trombóze periférnych ciev končatín a srdcový záchvat v prvých minútach po prvých príznakoch.
6. Metalizácia je liek, ktorý je charakterizovaný cieleným selektívnym účinkom a najnižšou pravdepodobnosťou krvácania. Používa sa zriedkavo kvôli vysokým cenám.

Tretia generácia

1. Reteplaza je liek, ktorý sa dlhodobo používa na zlepšenie krvného zásobovania. Počas štúdie sa zistilo, že používanie lieku má nižšie riziko krvácania.
2. Tenecteplaza je účinná látka, ktorá môže účinkovať rýchlo s malým rizikom krvácania.
3. Lanoteplazy - je trombolytická látka získaná v dôsledku genetického inžinierstva, biosyntézy.
4. Antistrepáza je liek charakterizovaný rýchlou aktivitou krvných zrazenín. Jediná aplikácia je dostatočná na dosiahnutie požadovaného výsledku, v priebehu 45 minút sa zistí poškodenie trombu.

Štvrtá generácia

Ide o modernizované prípravky rýchlej expozície tretej generácie (biosyntetického) plazminogénu.

Piata generácia

Sú to nástroje, ktoré kombinujú vlastnosti predchádzajúcich generácií liekov (rt-PA + + konjugát "urokináza-plazminogén" atď.),

záver

Úloha trombolytik v medicíne je neoceniteľná, zachraňuje životy mnohých ľudí. Najobľúbenejšie sú drogy druhej generácie. Podstúpili dostatočný výskum, osvedčili sa a nemali žiadne zjavné nedostatky. Aj v špecializovaných svetových laboratóriách sa prijímajú opatrenia na vývoj liekov, ktoré sa užívajú vnútri a ktoré zničia krvné zrazeniny. Vyžaduje to však zlepšenie nanotechnológií a medzitým používame to, čo máme v súčasnosti.

Čo je trombolýza - prehľad o najúčinnejších liekoch

V ľudskom tele sa neustále vyskytujú chemické reakcie. Krv je charakterizovaná dvoma protichodnými procesmi: tvorbou a štiepením krvných zrazenín. A ak sú tieto funkcie narušené, zvyšuje sa trombóza a trombolytiká prídu na záchranu - skupinu liekov zodpovedných za rozdelenie krvných zrazenín.

Lieky trombolytickej skupiny

Trombolytiká sú látky, ktoré sa podávajú intravenózne, aby sa zabránilo upchatiu cievy krvnými zrazeninami. Trombóza sa môže vyskytnúť v žilách alebo v tepnách, narúša prácu najdôležitejších orgánov, môže spôsobiť početné komplikácie, ako aj smrť.

Hlavným účelom užívania trombolytických liekov je rozpustenie trombu, ktorý interferuje s normálnym krvným obehom, alebo ktorý je roztrhnutý na akejkoľvek časti tepien a žíl. Moderné lieky pomáhajú aj v núdzových prípadoch.

Pacienti často zmiatajú trombolytiká, antikoagulanciá a dezagreganty. Prvá skupina, ako už bolo spomenuté, odstraňuje existujúci trombus a zvyšok - zabraňuje jeho tvorbe, sú používané na prevenciu.

Samotné trombolytické činidlá sú enzýmy, ktoré sa zavádzajú do kvapalnej formy do postihnutých ciev. Už jedna hodina po užití lieku aktívne pôsobí, čo pomôže riešiť problém trombózy čo najskôr.

Trombolytické lieky sa používajú iba s hrozbou života a zdravia v nemocnici a pod dohľadom lekára.

Hlavné typy trombolytik

Štúdia trombolytických látok sa začala v roku 1940. Už takmer 80 rokov je zoznam liekov úplne kompletný, aby sa úspešne použili na liečbu trombózy.

Tam je klasifikácia trombolytics po generáciách:

1. Systémové trombolytiká sú enzýmy, ktoré existujú v prírode. Aktivujte akýkoľvek stupeň fibrinolýzy na vyriešenie trombu. Dôležitou nevýhodou je, že všetok plazmin v krvi je stimulovaný, a to nielen v postihnutej časti krvných ciev, čo môže spôsobiť krvácanie. Hlavné zložky liekov prvej generácie sú prírodného pôvodu, čo nevylučuje možnosť vzniku alergických reakcií. Prípravky z tejto skupiny: streptokináza, urokináza, streptodekaza, fibrinolizín.
2. Fibrinselektívne trombolytiká sú prvými umelo odvodenými liekmi: pomocou genetického inžinierstva zaviedli potrebný genetický kód do E. coli. Tieto fondy majú vplyv len na ne-plazminogén, ktorý je spojený s výsledným trombom, nie je pozorovaný systémový účinok ako u liekov 1. generácie. Lieky druhej generácie: Alteplaza, Aktilize.
3. Prostriedky tretej generácie (Reteplaz, Tenekteplaz) trvajú dlhšie a majú presnejšie zamerané pôsobenie - dodávanie trombolytických látok do krvnej zrazeniny sa zlepšuje.
4. Ďalšia generácia - kombinované lieky (urokináza-plazminogén). Rýchlosť pôsobenia týchto látok je oveľa vyššia ako u predchádzajúcich generácií, ale majú aj svoje nevýhody: kontraindikácie a komplikácie pri ich užívaní nie sú dobre pochopené.
5. Najmodernejšie prostriedky - kombinujú vlastnosti liekov zo všetkých predchádzajúcich generácií, kombinujú prírodné a rastlinné materiály v zložení.

Trombolytické 4 a 5 generácie sa teraz podrobujú klinickým skúškam. Vyvinuté lieky vo forme tabliet.

Odporúčame čítať:

Mechanizmus liekov

Keď sa telo nerozoberá a nerozlomí vytvorené krvné zrazeniny, použijú sa špeciálne farmakologické prípravky. Fibrín je proteín, ktorý je zodpovedný za viskozitu krvi, ak je nedostatočný, dochádza k narušeniu zrážania krvi a častému krvácaniu, a ak sa vyskytuje nadbytok, tvoria sa krvné zrazeniny.

Fibrinolýza (rozpad fibrínovej zrazeniny) vyžaduje plazmín, enzým, ktorý neustále cirkuluje v krvi, ale nemusí to stačiť. Na zvládnutie krvnej zrazeniny sa do žily injektuje enzymatický roztok, ktorý stimuluje deštrukciu agregácie fibrínových buniek.

Mechanizmus účinku trombolytik je založený na dočasnom zvýšení množstva plazmínu v krvi. Existuje niekoľko spôsobov podávania liekov:

• Infúzia - pomalá injekcia lieku do žily;
• Bolus - rýchle vstreknutie pôsobivej dávky roztoku na okamžitú odpoveď z tela;
• Zmiešaný spôsob: najprv rýchla injekcia lieku a potom pomalá injekcia.

Indikácie na použitie

Rôzne oblasti medicíny zahŕňajú použitie trombolytik, najčastejšie sa predpisujú pri liečbe ochorení spojených so zvýšenou tvorbou krvných zrazenín. Liečivá sú vhodné na liečbu arteriálnych, venóznych a systémových typov trombózy.

Trombolytické lieky by mali byť predpísané lekárom, samo-podávanie takýchto činidiel môže spôsobiť viac škody než dobrého.

Indikácie pre použitie trombolytik:

• Ischemická mŕtvica;
• Infarkt myokardu;
• Označil tromboembolizmus;
• Trombóza veľkých ciev;
• Krvné zrazeniny v srdci.

Na posúdenie stavu pacienta sa používajú krvné testy, elektrokardiogram alebo angiografia.

Kontraindikácie pre použitie trombolytických látok

Každý rok sa vedci snažia zlepšiť receptúru trombolytických látok, ale hlavnou nevýhodou je vysoké riziko krvácania, ktoré zhoršuje celkové zdravie a môže zhoršiť základnú chorobu. Pred prijatím liekov by ste sa mali oboznámiť s odporúčaniami, existujú relatívne a absolútne kontraindikácie. Lekár musí najprv vykonať krvný test a EKG a až potom predpísať liek.

Absolútne kontraindikácie, pre ktoré je prísne zakázané používať trombolytiká:

• Vnútorné krvácanie pri predpisovaní lieku;
• Nedávna minulosť (menej ako 2 týždne) brušná chirurgia;
• Úrazy na vnútorných orgánoch prijaté pred menej ako 10 dňami;
• Chirurgický zákrok v mieche a mozgu, pred menej ako 2 mesiacmi;
• hypertenzia;
• Riziko zápalu v perikardu;
• Aneuryzma aorty;
• Akútna pankreatitída;
• Nedostatočné zrážanie krvi;
• Individuálna reakcia na liečivo;
• Užívanie antikoagulancií;
• Akútna diatéza.

Pri relatívnych kontraindikáciách lekár rozhodne, či má byť pacientovi daná trombolýza, či liek spôsobí väčšiu ujmu než dobrý:

• Choroby vedúce k krvácaniu;
• Zmeny štruktúry mozgových ciev;
• Vysoký krvný tlak (do 180/11);
• Diabetické poškodenie sietnice;
• tromboflebitída;
• Závažná patológia obličiek, pečene a žlčníka;
• Poranenia hlavy a miechy;
• Ťažké popáleniny;
• Zložité zlomeniny končatín;
• Krvácanie do žalúdka alebo čriev.

Trombolytické lieky sa rýchlo vylučujú z tela, takže prípady predávkovania sú veľmi zriedkavé. Sú charakterizované veľkým krvácaním, zníženým zrážaním krvi, ktoré môžu vyžadovať krvné transfúzie.

Trombolytiká rôznych generácií a ich charakteristiky

Zvážte zoznam najznámejších a najčastejšie používaných liekov:

• Streptokináza je liek prvej generácie, ktorý sa vyrába vo forme prášku na prípravu roztoku. Liečivo sa používa iba v nemocničnom prostredí, rozpúšťa krvné zrazeniny, zlepšuje funkciu ľavej srdcovej komory.

Vedľajšie účinky zahŕňajú: alergie, srdcové arytmie, znížený krvný tlak, bolesti hlavy, interné krvácanie;

• Prowrokináza je trombolytická látka druhej generácie. Obsahuje odvodený fibrín, ktorý aktivuje produkciu plazmogénu. Pravdepodobnosť krvácania je menšia ako pravdepodobnosť prípravy predchádzajúcej fázy. Vedľajšie účinky sú výrazne nižšie: či arytmia je tachykardia, alergická reakcia;
• Lanoteplaza - prostriedok získaný genetickým inžinierstvom. Liečivo je účinné do 3 hodín od okamihu zablokovania cievy, aktívne ničí trombus. Po zavedení tohto lieku sa nezaznamenali alergie, v zriedkavých prípadoch sa zaznamenalo mierne vnútorné krvácanie.

Trombolytická liečba pomáha pri akútnej trombóze a môže dokonca zachrániť život pacienta. Prostriedky vyrábané vo forme kvapaliny na intravenózne podanie, ktoré môžu obsahovať zložky prírodného alebo syntetického pôvodu. Je však prísne zakázané užívať lieky na krvné zrazeniny, vyberať analógy, zvyšovať alebo znižovať dávku predpísaných liekov. Tieto fondy majú veľa kontraindikácií, takže rozhodnutie o liečbe trombolytikom by malo byť vykonané lekárom po dôkladnom vyšetrení, definitívnej diagnóze a pri zohľadnení individuálnych charakteristík pacienta.

Čo sú trombolytiká a na čo sa používajú?

Podľa štatistík najčastejšími príčinami zdravotného postihnutia a smrti osoby sú infarkty a mozgové mŕtvice. Zvyčajne sú tieto ochorenia spôsobené úplnou oklúziou (oklúziou) alebo stenózou medzisúčinovej artérie. V dôsledku akútnej trombózy závislé tkanivá srdca a mozgu nedostávajú správne množstvo kyslíka a živín a zomierajú. Už dlhé roky je vývoj vysoko účinných metód diagnostiky a liečby týchto chorôb. V súčasnosti boli vyvinuté oba chirurgické metódy na odstránenie krvnej zrazeniny z cievy a neinvazívne postupy, ktoré sa prejavujú pri intravenóznom podaní špeciálneho prípravku trombolytikum.

Prvé lieky na intravaskulárnu lýzu (rozpustenie) krvných zrazenín boli vyvinuté a testované v polovici 70. rokov 20. storočia. Boli charakterizované vysokým rizikom komplikácií, nízkou selektivitou krvných zrazenín, veľkým počtom absolútnych kontraindikácií. V priebehu času nové, efektívnejšie a bezpečnejšie lieky. Zvyčajne, v závislosti od času vzhľadu, sú trombolytiká rozdelené na niekoľko generácií. Podľa toho môžete urobiť nasledujúci zoznam liekov od ranných až po moderné:

• Steptokinaza;
• urokináza;
• alteplázy;
• prourokináza;
• retepláza;
• Tenektepláza.

Systémové trombolytiká majú veľmi prísne a špecifické indikácie na použitie. V tomto prípade je podstatou ich použitia nie prevencia vzdelávania, ale rozdelenie existujúceho trombu, ktorý ohrozuje život.

Indikácie pre použitie:

• Akútny infarkt myokardu, nie starší ako 12 hodín.
• Mŕtvica mozgu, potvrdená ako ischemická, spôsobená trombózou cerebrálnej artérie.
• Pľúcna tromboembólia (PE).

Účinok všetkých trombolytických liekov je viazaný na aktiváciu špecifického koagulačného faktora - plazminogénu. Táto látka spôsobuje tvorbu plazmínu. V dôsledku pôsobenia týchto látok sú fibrinogén a fibrín, ktoré sú štrukturálnymi zložkami krvnej zrazeniny, zničené. Výsledkom je obnovenie prietoku krvi v tepne.

S včasným vykonávaním trombolýzy umožňuje úplné uchovanie myokardu alebo minimalizáciu jeho poškodenia počas infarktu. U pacientov s embolickou mozgovou príhodou po zavedení lieku v prvých troch hodinách dochádza často k úplnej regresii všetkých neurologických porúch.

Dávkovacia forma trombolytických činidiel je lyofilizovaný prášok, z ktorého sa získa roztok pred priamym použitím. Vo forme tabliet sa tieto zdravotnícke pomôcky nenašli. Všetky lieky sa podávajú intravenózne, v niektorých prípadoch je možné intraarteriálne použitie.

Tento prípravok sa získa izoláciou kultúry z b-hemolytického streptokoka. Pri injekcii do krvného obehu streptokináza nepriamo aktivuje plazminogén, ktorý ďalej spôsobuje kaskádu biochemických reakcií zameraných na štiepenie krvnej zrazeniny a hypokoaguláciu. Používa sa ako rýchla infúzia po dobu 1 hodiny.

Opakované podávanie tohto liečiva je nežiadúce v súvislosti s tvorbou protilátok v organizme na jeho hlavnej zložke. V dôsledku toho sa môže vyvinúť závažná anafylaxia, až po šok. Má množstvo nežiaducich reakcií, vrátane častého hypotenzia, rôznych krvácaní z parenchýmových orgánov, hemoragických mŕtvice. Ľudia, ktorí tento liek po prvýkrát dostávajú, majú často rôzne prejavy alergií (vyrážka, svrbenie, syndróm bronchiálnej obštrukcie, horúčka, angioedém a silný šok).

Streptokináza patrí k prvej generácii trombolytik, v porovnaní s modernými liekmi je jedinou výhodou veľmi nízka cena (asi 3 500 rubľov). Vďaka tomuto faktoru sa v niektorých lekárskych inštitúciách používa aj dnes na liečbu masívnej pľúcnej tromboembólie a veľkých ohniskových infarktov, pri absencii možnosti chirurgickej starostlivosti.

Je priamym aktivátorom plazminogénu, prekurzoru plazmínu (fibrinolyzínu), enzýmu, ktorý ničí krvné zrazeniny. Vyrába sa z tkanív lemujúcich stenu tubulov ľudskej obličky, ktoré boli predtým vylúčené z moču. Po zničení trombotických hmôt počas srdcového infarktu zlepšuje kontraktilitu a perfúziu srdcových tkanív.

Možno použitie liekov na liečbu rôznych trombóz periférnych artérií a žíl. Používa sa v kombinácii s heparínom, ktorý sa podáva pred urokinázou. Doba podávania sa mení v závislosti od klinickej situácie od 1 hodiny do 24 hodín. V porovnaní so streptokinázou je menej alergénna, zatiaľ čo ich trombolytická účinnosť je takmer rovnaká. Ale cena tejto drogy je oveľa vyššia. V súčasnej dobe je prítomný v predaji, ale v klinickej praxi nemá urokinázu širokú distribúciu.

Pro-urokináza je trombolytická látka, ktorá je aktivátorom profibrinolyzínu, rekombinantného typu urokinázy. Vytvorené pomocou technológií genetického modifikovania. Je účinnejšia v porovnaní s urokinázou. Zaviedol sa intravenózne bolusom a následne kvapkať. Má malé riziko krvácania. Zle študované, zriedka sa nájdu v praxi.

Aktivátor tkanivového plazminogénu a následne plazmín, všeobecne známy v lekárskych kruhoch. Je to jediné trombolytické činidlo, ktorého použitie bolo oficiálne schválené pre mozgovú príhodu. Podľa výsledkov mnohých štúdií je Alteplaz najbezpečnejším a najefektívnejším pri liečbe akútneho ischemického cerebrálneho krvného prietoku.

Na rozdiel od streptokinázy je pravdepodobnosť hemoragických komplikácií pri používaní tejto drogy oveľa menšia. Ďalšou výhodou je vyššie percento úspešnej trombolýzy v dôsledku lepšej a rýchlejšej obnovy priechodnosti postihnutej cievy. Rozlišuje vysokú selektivitu účinku vo vzťahu k miestam lokalizácie krvných zrazenín.

Prvá dávka lieku sa podáva vo forme prúdu, po ktorej nasleduje 1-2hodinová infúzia. Je potrebné ďalšie použitie heparínu a kyseliny acetylsalicylovej. Nevýhodou je častý výskyt recidivujúcej stenózy artérií. Priemerná cena sa pohybuje od 25 do 28 tisíc rubľov.

Moderná droga, ktorá je zdokonaleným, modifikovaným analógom Alteplazy. Charakteristickou vlastnosťou tejto trombolýzy je možnosť rýchlej, jednorazovej bolusovej injekcie lieku. Následná infúzia sa nevyžaduje.

Vysoko efektívne rozdeľuje krvné zrazeniny, vedľajšie účinky vo forme vnútorného krvácania a alergie sa vyskytujú veľmi zriedkavo. Jednoduchosť administrácie a rýchlosť akcie vám umožňuje úspešne použiť drogu mimo nemocnice, v sanitke. Okrem tenekteplazoyu s trombolýzou sa pacientovi podáva heparín, aspirín a Plavix. Najvýznamnejšou nevýhodou Tenekteplazy sú jeho vysoké náklady, od 40 do 80 tisíc rubľov.

Keďže systémová trombolýza je vždy spojená s rizikom komplikácií, je nutné brať do úvahy všetky kontraindikácie.