Z tohto článku sa dozviete, ako účinkujú trombolytiká, komu a na čo sú predpísané. Odrody liekov. Vedľajšie účinky, interakcie s inými liekmi, kontraindikácie.
Autor článku: Victoria Stoyanova, lekárka 2. kategórie, vedúci laboratória diagnostického a liečebného centra (2015-2016).
Trombolytiká (fibrinolytiká) sú lieky, ktoré sú zamerané na zničenie krvných zrazenín. Na rozdiel od antiagregátov a antikoagulantov, ktoré znižujú viskozitu krvi a zabraňujú trombóze, môžu trombolytiká rozpúšťať už vytvorené tromby. Preto protidoštičkové a antikoagulačné činidlá sú prevencia krvných zrazenín a trombolytiká sú ich liečba.
Predstavuje drogu v tejto skupine len skúsený resuscitátor alebo kardiológ v nemocnici.
Pre "viskozitu" krvi spĺňa špeciálny proteín - fibrín. Keď to nestačí v krvi, je tendencia krvácania a spomaľuje proces zrážania s poškodením tkaniva. Ale keď je jeho úroveň zvýšená - tvoria sa z neho krvné zrazeniny.
Špeciálny enzým - plazmin rozštiepi nadmerné množstvo fibrínu. Proces štiepenia sa nazýva fibrinolýza. V krvi je tento enzým prítomný vo veľkých množstvách v neaktívnej forme - vo forme plazminogénu. A len v prípade potreby sa zmení na plazmin.
Mechanizmus fyziologickej fibrinolýzy
U zdravých ľudí je množstvo fibrínu a plazmínu v krvi vyvážené, ale s tendenciou k trombóze sa zníži hladina plazmínu.
Trombolytické lieky (iný názov - fibrinolitikov) aktivujú absorpciu krvných zrazenín, čím sa plazminogén mení na plazmín, ktorý je schopný rozbiť fibrín - bielkovinu, ktorá tvorí krvné zrazeniny.
Fibrinolytiká predpísané pre tieto patológie:
Lieková liečba trombózy sa odporúča najneskôr do 3 dní po vzniku krvnej zrazeniny. A je to najúčinnejšie v prvých 6 hodinách.
Podľa novosti a účinnosti tejto skupiny drog sú rozdelené do 3 generácií.
Prvým liekom, ktorý má trombolytickú aktivitu, je streptokináza. Tento enzým je produkovaný baktériami - beta-hemolytickými streptokokmi. Fibrinolytický účinok tejto látky bol prvýkrát opísaný už v roku 1940.
Napriek účinnosti tohto nástroja často spôsobuje alergické reakcie.
Navyše streptokináza a urokináza vyvolávajú rozštiepenie nielen nebezpečného fibrínu, ktorý tvoril trombus, ale aj fibrinogénu, protrombínu, faktora zrážanlivosti 5 a faktora zrážanlivosti 8. Je veľmi krutý krvácaním.
Tieto nedostatky prvých trombolitikov a podnietili vedcov vyvinúť nové, bezpečnejšie pre telo fibrinolytických látok.
Trombolytiká 2 a 3 generácie sú selektívnejšie. Konajú sa cielenejšie na trombu a krv takýmto spôsobom nezriedia. Toto minimalizuje krvácanie ako vedľajší účinok trombolytickej liečby. Avšak riziko krvácania zostáva, najmä ak existujú predisponujúce faktory (ak sú dostupné, užívanie liekov je kontraindikované).
V modernej lekárskej praxi sa používajú predovšetkým trombolytiká 2. generácie, pretože sú bezpečnejšie ako lieky 1. generácie.
Nevykonávajte trombolytickú liečbu v takýchto prípadoch:
Existujú aj kontraindikácie týkajúce sa súčasného stavu krvi. Trombolytiká sú kontraindikované, ak krvný test preukázal nasledujúce abnormality:
Ak sa liek používa na cievnu mozgovú príhodu, potom existuje veková hranica. Fibrinolytiká sa zvyčajne nepodávajú pri mozgovej príhode u pacientov mladších ako 18 rokov a starších ako 80 rokov.
Prípravky na trombolytickú liečbu sa nepodávajú, zatiaľ čo pacienti dostávajú antikoagulanciá (ako je warfarín).
Pri súčasnom podávaní s látkami, ktoré ovplyvňujú hladinu krvných doštičiek (antibiotiká skupiny cefalosporínov, nesteroidné protizápalové lieky, kortikosteroidy), sa zvyšuje riziko krvácania.
Pacienti, ktorí nepretržite užívali protidoštičkové lieky, tiež zvyšujú riziko krvácania. Lekár to musí brať do úvahy pri výpočte dávky trombolytik.
Ak pacient krátko pred zavedením fibrinolytiky užíval inhibítory ACE, riziko alergickej reakcie sa zvyšuje.
Hlavným vedľajším účinkom všetkých trombolytik je krvácanie:
Interné krvácanie u pacientov bez kontraindikácií je pomerne zriedkavé.
Môžu sa vyskytnúť aj arytmie (ktoré vyžadujú použitie antiarytmických liekov), nízky krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, horúčka.
Alergická reakcia na liek spôsobuje vyrážku, bronchospazmus, edém, zníženie tlaku. Drogová alergia môže viesť k smrteľnému anafylaktickému šoku. Preto je dôležité aplikovať antialergické lieky v čase, keď sa objavia prvé príznaky.
Vedľajšie účinky sú najvýraznejšie v liekoch prvej generácie. Keď používate fibrinolytiku 2 a 3 generácie, vyskytujú sa menej často a netečú tak tvrdo.
Pri použití trombolýzy 1 generácia môže byť tak kruté krvácanie, že potrebujete transfúziu krvi.
Odozva tela na ostré zriedenie krvi stáva zvýšenou produkciou trombínu - látky, ktorá zvyšuje krvné zrazeniny. To môže viesť k recidíve trombózy. Na profylaxiu môžu opätovne podávať trombolýzu 2. alebo 3. generácie (nie však 1. kvôli vyšším krvácaním po ich použití).
Namiesto opätovného zavedenia fibrinolytických látok môžu byť na prevenciu preformovania krvných zrazenín použité antikoagulanciá (heparín) alebo antiagreganty (kyselina acetylsalicylová).
Keďže liek sa rýchlo vylučuje z tela, predávkovanie je zriedkavé. Je však veľmi nebezpečné, pretože spôsobuje silné krvácanie, po ktorom je potrebná transfúzia krvi.
Na odstránenie predávkovania zastavte podávanie lieku. Antifibrinolytiká môžu byť tiež podávané (inhibítory fibrinolýzy) - lieky s opačným účinkom, ktoré obnovujú krvnú zrážanlivosť a zastavujú krvácanie. Najbežnejšou liečbou tejto skupiny je kyselina aminokaprónová.
Autor článku: Victoria Stoyanova, lekárka 2. kategórie, vedúci laboratória diagnostického a liečebného centra (2015-2016).
V ľudskom tele, ako je známe, sa vyskytujú opačné procesy súčasne: spotreba a spotreba energie, skladovanie a využitie tuku, konštrukcia a ničenie buniek. Krv je jedinečné tekuté tkanivo a podobné procesy sú tiež charakteristické: tvorba trombu a fibrinolýza (rozpustenie vytvorených zrazenín). Čo je trombolýza? Jedná sa o lieky, ktoré sa používajú v prípadoch, keď sa tvorba trombu stáva nadmernou pre telo.
Je dôležité, aby ste nezamieňali trombolytické lieky s protidoštičkovými liekmi a antikoagulanciami. Rozdiely medzi nimi sú nasledovné:
Medzi príklady antiagregátov a antikoagulantov patrí aspirín, zvončeky, dipyridamol, trental, warfarín, heparín a jeho dextrány s nízkou molekulovou hmotnosťou, klopidogrel a dokonca aj liečenie pijavíc. Existuje podrobná klasifikácia antiagregátov a antikoagulancií (a nie jedna), ale tieto otázky nie sú zahrnuté v téme tohto článku.
Trombolytiká sú potrebné, keď sa vyčerpajú prírodné zdroje systému rozpúšťania trombov (fibrinolýza). V dôsledku mnohonásobnej trombózy môže dôjsť k zablokovaniu ciev najrozličnejšieho kalibru, a to ako v arteriálnom, tak v žilovom kanáli. Môžu sa vyskytnúť aj prípady viacnásobnej kapilárnej trombózy s porušením kapilárneho krvného obehu (mikrocirkulácia). Trombóza môže spôsobiť rôzne komplikácie, z ktorých najnápadnejšia je ischémia (hladenie tkaniva kyslíkom), po ktorej nasleduje nekróza alebo nekróza. Najznámejšie, hrozivé a sociálne závažné ochorenia, ktoré sú spôsobené trombózou, sú trombóza koronárnych artérií, ktoré sa živia srdcovým svalom (infarkt myokardu) a ischemické cievne mozgové príhody. Zdvihy často vedú k pretrvávajúcemu postihnutiu pacienta.
Okrem takých "veľkých" ochorení, ktoré vyžadujú núdzovú starostlivosť, sa môže prejaviť trombóza pri periférnych vaskulárnych chorobách, ako sú kŕčové žily, tromboflebitída, obštrukcia endarteritídy a iné.
V mnohých prípadoch je použitie trombolytik. Úlohou týchto liekov je rozpustenie fibrínového trombu, ktorý sa buď formoval a rástol na jednom mieste dlhý čas a spôsobil blokáciu cievy alebo sa prerušil a bol prenesený z inej časti krvného obehu. Moderná intenzívna trombolytická liečba je nezávislá špecializácia, núdzová časť "prvých hodín" po katastrofe, ku ktorej došlo v srdci a mozgu. Na rozpustenie krvných zrazenín sa používajú manipulácie s vysokou technológiou a dodávanie liekov priamo do zóny trombózy. Tieto akcie sa vykonávajú v neurochirurgických centrách a špecializovaných kardio-resuscitačných jednotkách s možnosťou držať katéter pod röntgenovým ovládaním v prostredí operačnej sály.
Ale predovšetkým musíte pevne vedieť, kedy je užívanie trombolytických liekov zakázané. Kontraindikácie k ich použitiu sú absolútne absolútne, keď je prísne zakázané, a relatívny - keď ošetrujúci lekár rozhodne o začatí liečby. Stane sa to iba vtedy, ak prínos užívania lieku preváži nad celkovým rizikom užívania lieku. Riziko užívania trombolytik, napriek veľkému zoznamu, sa znižuje na jednu vec - výskyt nekontrolovaného krvácania.
Aby ste rozpustili fibrínovú zrazeninu, potrebujete "prírodné rozpúšťadlo" - enzým plazmin, ktorý sa tvorí z plazminogénu, ktorý neustále cirkuluje v krvi "len pre prípad". Tvorba aktívneho plazmínu a nástup fibrinolýzy (štiepenie zrazeniny) sú ovplyvnené tkanivovými faktormi, ktoré sa tvoria v cieve počas oklúzie, ako aj vytvorenými prvkami krvi. Mechanizmus účinku je pomerne zložitý a predstavuje viacstupňovú kaskádu.
Na začiatku XXI. Storočia zoznam trombolytických látok vyzerá úplne. Zoznámenie sa s týmito liekmi, ktoré sa začalo koncom 40. rokov 20. storočia, a intenzívne a úspešné hľadanie nových produktov viedli k tomu, že táto skupina liekov má niekoľko generácií. Klasifikácia podľa generácií pre náš čas je nasledovná:
Streptokináza a urokináza, streptodekáza, fibrinolizín
Tieto lieky sú enzýmy alebo prírodné katalyzátory, ktoré existujú v prírode. Nazývajú sa systémovými trombolytikami. Prispievajú k aktivácii jednej z kaskád fibrinolýzy, čím sa plazminogén mení na plazmin. Pre tieto lieky je nevyhnutné, aby sa aktivoval celý krvný plazmin, nielen v oblasti krvnej zrazeniny, čo môže spôsobiť krvácanie. A nakoniec, tieto lieky majú prirodzený pôvod. Takže streptokináza je sekretovaná hemolytickým streptokokom a môže spôsobiť anafylaktické reakcie, ako napríklad cudzorodý proteín. Preto opakované podávanie nie je často možné.
Alteplaza, actilis, rekombinantná prourokináza
Sú to drogy umelo vytvorené baktériami E. coli, v ktorých sa zavádzajú potrebné gény pomocou genetického inžinierstva a biotechnológie. Liečivá sa nazývajú fibrín-selektívne trombolytiká a sú rekombinantnými tkanivovými fibrinogénovými aktivátormi. To znamená, že liek ovplyvňuje iba plazminogén, ktorý je spojený s výsledným trombom, bez systemického účinku.
Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza
Ďalšie zlepšenie liekov pokračuje: polčas je predĺžený (trvanie účinku), zlepšujú sa ukazovatele selektivity (selektívne podanie do trombu).
Vytvoria sa kombinované prípravky.
Avšak v súčasnosti je "zlatým štandardom" trombolytickej terapie lieky druhej generácie. Sú dobre študované, nemajú výrazné nedostatky, bol vyvinutý mechanizmus ich výroby v priemyselnom meradle. Preto je jasné, že štvrtá generácia liekov je najlepšia - zatiaľ by nemali. Áno, čo sa týka rýchlosti a intenzity lýzy krvných zrazenín, predchádza predchádzajúcej generácii trombolýzy, ale komplikácie a boj proti nim neboli skúmané tak dobre.
V súčasnosti sa uskutočňujú štúdie v popredných svetových laboratóriách zameraných na vytvorenie zvyčajnej prípravy tabliet, ktorá pri požití rozpustené krvné zrazeniny. Takáto "čarovná pilulka" na liečbu srdcových infarktov a mŕtvice bude nepochybne vytvorená. Možno ju vytvoriť bude vyžadovať úspech nanotechnológií. Medzitým je najdôležitejšou naliehavou diagnózou v predindustriálnej fáze a zavedením trombolytik do 3 hodín po trombóze.
Patologická trombóza vedie k prekrývaniu krvných ciev, spomaľuje prietok krvi, znižuje funkčnosť končatín, poruchy mozgu, pľúc, srdca.
Na liečbu trombózy sa používajú trombolytiká - lieky na rozpúšťanie krvných zrazenín, ktorých zoznam je každoročne aktualizovaný.
Lieky sa líšia v spôsobe účinku. Niektoré obsahujú plazmin - látku, ktorá rozpúšťa fibrínové zrazeniny. Iné lieky aktivujú prenos syntetizovaného plazminogénu v pečeni na plazmín. Tretia skupina fondov má obidve kroky.
Mnohí sa zaujímajú o to, či je možné použiť trombolytické lieky doma na venóznu trombózu.
Finančné prostriedky sa používajú iba vtedy, keď život ohrozuje v nemocnici.
Lieky pomáhajú predchádzať postihnutiu a úmrtnosti, preto sa používajú, napriek vysokému riziku krvácania vonku, do kože, mozgu, retroperitoneálneho priestoru. Prípravky sa používajú na:
Trombolytiká majú veľa kontraindikácií, preto sú predpísané odborníkom po laboratórnom vyšetrení krvi a elektrokardiografii. Vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť akútnej straty krvi sa lieky nepoužívajú: s gastrickým a nosovým krvácaním, rizikom ruptúry aorty, hemofílie, vysokého krvného tlaku, nízkych krvných doštičiek a chirurgických zákrokov, ktoré sa vykonali v posledných desiatich dňoch.
Lekár posúdi riziko a rozhoduje o možnosti použitia trombolytických liekov na:
Možnosť krvácania sa zvyšuje s použitím trombolytik s kortikosteroidmi, cefalosporínmi, NSAID, antiagregačnými látkami.
Dnes je päť generácií drog.
Prvá generácia liekov, ktoré podporujú prenos plazminogénu na plazmin. Aktivátory sú izolované z ľudského tkaniva a krvi. Lieky narušujú proces zrážania kože, spôsobujú silné krvácanie. Ťažké alergické reakcie spôsobujú prírodné zložky, ktoré telo vníma ako cudzie proteíny.
Druhá generácia - fibrín-špecifické trombolytiká, vytvorené metódou selekcie a genetického inžinierstva, pôsobia len na krvné zrazeniny, prakticky nespôsobujú nežiaduce účinky.
Treťou generáciou sú pokročilé rekombinantné dlhodobo pôsobiace aktivátory.
Štvrtá generácia liekov kombinovaného účinku rýchlo rozpúšťa zrazeniny.
Piata generácia je kombináciou prírodných a rekombinantných aktivátorov plazminogénu.
Lieky 4 a 5 generácií podstupujú klinické štúdie.
Lieky prvej generácie poskytujú rýchly účinok, ale vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť krvácania sa zriedkavo používajú.
Prášok na injekciu, prirodzený enzým izolovaný z plazmy darcovskej krvi. Zničí fibrínové vlákna, podporuje obnovenie krvného obehu.
Počas podávania sa môžu vyskytnúť alergické reakcie na proteíny: bolesť brucha, horúčka, žihľavka.
Liečivo je účinné na včasné užívanie. Fibrinolizín zničí koagulačné faktory, čo vedie k zníženiu fibrinogénu a riziku krvácania.
K dispozícii v práškovej forme na prípravu roztoku, používa sa v nemocnici. Látka rozpúšťa krvné zrazeniny, znižuje periférnu cievnu rezistenciu, zlepšuje funkciu ľavej komory srdca.
Hlavné vedľajšie účinky: tachykardia, alergické vyrážky, zníženie krvného tlaku, bolesti hlavy, vnútorné krvácanie, hematómy, krvácanie z mozgu.
Priamy aktivátor plazmĺnu prispieva k vnútornej a vonkajšej deštrukcii krvnej zrazeniny. Nešpecifická trombolýza sa produkuje z kultúr obličkových buniek. Po zavedení výsledkov sa objaví po 3-6 hodinách.
Krvácanie sa môže objaviť v miestach podania injekcie, pri predávkovaní dochádza k masívnemu intrakraniálnemu a vnútornému krvácaniu.
Má dlhý fibrinolytický účinok. Pri správne zvolenej dávke prakticky neovplyvňuje zrážanie krvi. Možné komplikácie: bolesť hlavy, žihľavka, zimnica.
Môže sa aplikovať v neskorých obdobiach po nástupe symptómov ochorení. S infarktom - až 24 hodín, trombóza žíl dolných končatín až 14 dní. Trombolýza sa objaví počas 45-60 minút po intravenóznej infúzii.
Tromboflux spôsobuje prudký pokles fibrinogénu v krvi, čo vedie k krvácaniu v mozgu, vonkajšej membráne srdca a vnútorným orgánom.
Pri rýchlom zavedení sa zvyšuje pravdepodobnosť alergickej vyrážky, zníženie krvného tlaku, poruchy srdcového rytmu, hypertermia.
Najčastejšie a účinnejšie trombolytiká druhej generácie.
Zničí krvnú zrazeninu, neovplyvňuje proces hemostázy, má nízke riziko krvácania. Rekombinantný aktivátor vedie k rýchlemu rozkladu krvnej zrazeniny.
Použitie lieku počas prvých troch hodín po mŕtvici alebo infarkte znižuje riziko úmrtí a komplikácií.
V zriedkavých prípadoch sa pozoruje vnútorné a miestne vonkajšie krvácanie.
Používa sa na akútnu trombózu žíl a artérií. Trombolytikum je účinné pri začiatku liečby po nástupe klinických príznakov.
Vysoká frekvencia obnovenia priechodnosti bola zaznamenaná s použitím lieku 1 až 1,5 hodiny po nástupe prvých príznakov infarktu. Riziko komplikácií je mierne. Účinná látka - liek Alteplaza sa rýchlo vylučuje z krvi.
Rekombinantná trombolýza špecifická pre fibrín katalyzuje plazminogén viazaný na fibrín, čo spôsobuje menšie krvácanie.
Obnova prietoku krvi môže byť sprevádzaná ventrikulárnou tachykardiou, arytmiami kontrakcií jednotlivých skupín komorových vlákien a miernymi alergickými reakciami.
Domáci liek na báze rekombinantnej prourokinázy sa vyrába vo forme prášku a je pripravený na zavedenie roztoku.
Liečivo sa používa hlavne pri infarkte a oftalmológii na retinálnu trombózu sietnice po antiglaukomatóznych operáciách, pri extrakcii šedého zákalu. Pri lokálnej aplikácii nedochádza k systémovému krvácaniu.
Trombolytické činidlo je účinné čo najskôr po nástupe príznakov infarktu, trombózy žíl na končatinách.
Liek nie je sprevádzaný poklesom krvného tlaku a alergických reakcií, môže sa vyskytnúť krvácanie s rôznou závažnosťou.
Geneticky modifikované liečivo je vysoko selektívne.
Frekvencia závažného krvácania je nižšia ako pri použití iných trombolytik druhej generácie. Z dôvodu vysokých nákladov sa zriedka používa.
Prípravky tretej generácie sú najúčinnejšie do 3 hodín po vzniku trombu. Pri neskorom zavedení (po 24 hodinách) zostáva menšia pravdepodobnosť obnovenia cievnej priechodnosti a zachovania ventilového zariadenia.
Používa sa hlavne na obnovenie priechodnosti koronárnej artérie. Nástroj vytvorený na základe alteplazy má dlhú dobu trvania a výraznú fibrínovú špecifickosť.
V procese výskumu sa preukázalo, že liek spôsobuje menšie krvácanie, ale klinická účinnosť nie je vyššia ako klinická účinnosť alteplázy.
Biosyntetické liečivo so zlepšenými farmakologickými vlastnosťami má vysokú špecifickosť pre fibrín, poskytuje rýchly stabilný účinok s relatívne nízkym rizikom krvácania.
Geneticky upravená trombolýza. Zlepšený vzorec je charakterizovaný vysokou trombolytickou aktivitou a nízkou frekvenciou re-oklúzie.
Lanoteplaza nevyvoláva alergiu, v zriedkavých prípadoch je možné krvácanie a krvácanie so strednou závažnosťou.
Komplex ľudského plazminogénu a neaktívna forma streptokinázy rýchlo pôsobí na krvnú zrazeninu, aktivuje sa na povrchu trombu. Štúdie potvrdzujú vysokú trombolytickú aktivitu.
Vzhľadom na dlhý polčas rozpadu jednej injekcie lieku. Trombus sa po aplikácii rozpadne približne 45 minút. Antistreptoláza inhibuje proces prilepovania krvných doštičiek a pripevnenie zrazeniny na stenu cievy.
Zaregistrujte sa u lekára, ktorý pracuje vo vašom meste, môžete priamo na našej webovej stránke.
Nedávno sa vytvoril kombinovaný liek s predĺženým účinkom "Urokináza-plazminogén", ktorý prechádza klinickými skúškami. Vedci sa snažia vytvoriť liek vo forme tabliet s trombolytickým účinkom.
Zatiaľ čo obnovenie prietoku krvi sa uskutočňuje s použitím liekov druhej generácie. Podporujú rýchlu lýzu zrazeniny, znižujú riziko tromboembolických komplikácií, spôsobujú menej závažné krvácanie ako trombolytiká prvej generácie. Špecifické vymenovanie pre každú chorobu je určené v nemocnici.
V ľudskom tele sa neustále vyskytujú chemické reakcie. Krv je charakterizovaná dvoma protichodnými procesmi: tvorbou a štiepením krvných zrazenín. A ak sú tieto funkcie narušené, zvyšuje sa trombóza a trombolytiká prídu na záchranu - skupinu liekov zodpovedných za rozdelenie krvných zrazenín.
Trombolytiká sú látky, ktoré sa podávajú intravenózne, aby sa zabránilo upchatiu cievy krvnými zrazeninami. Trombóza sa môže vyskytnúť v žilách alebo v tepnách, narúša prácu najdôležitejších orgánov, môže spôsobiť početné komplikácie, ako aj smrť.
Hlavným účelom užívania trombolytických liekov je rozpustenie trombu, ktorý interferuje s normálnym krvným obehom, alebo ktorý je roztrhnutý na akejkoľvek časti tepien a žíl. Moderné lieky pomáhajú aj v núdzových prípadoch.
Pacienti často zmiatajú trombolytiká, antikoagulanciá a dezagreganty. Prvá skupina, ako už bolo spomenuté, odstraňuje existujúci trombus a zvyšok - zabraňuje jeho tvorbe, sú používané na prevenciu.
Samotné trombolytické činidlá sú enzýmy, ktoré sa zavádzajú do kvapalnej formy do postihnutých ciev. Už jedna hodina po užití lieku aktívne pôsobí, čo pomôže riešiť problém trombózy čo najskôr.
Trombolytické lieky sa používajú iba s hrozbou života a zdravia v nemocnici a pod dohľadom lekára.
Štúdia trombolytických látok sa začala v roku 1940. Už takmer 80 rokov je zoznam liekov úplne kompletný, aby sa úspešne použili na liečbu trombózy.
Tam je klasifikácia trombolytics po generáciách:
Trombolytické 4 a 5 generácie sa teraz podrobujú klinickým skúškam. Vyvinuté lieky vo forme tabliet.
Odporúčame čítať:
Keď sa telo nerozoberá a nerozlomí vytvorené krvné zrazeniny, použijú sa špeciálne farmakologické prípravky. Fibrín je proteín, ktorý je zodpovedný za viskozitu krvi, ak je nedostatočný, dochádza k narušeniu zrážania krvi a častému krvácaniu, a ak sa vyskytuje nadbytok, tvoria sa krvné zrazeniny.
Fibrinolýza (rozpad fibrínovej zrazeniny) vyžaduje plazmín, enzým, ktorý neustále cirkuluje v krvi, ale nemusí to stačiť. Na zvládnutie krvnej zrazeniny sa do žily injektuje enzymatický roztok, ktorý stimuluje deštrukciu agregácie fibrínových buniek.
Mechanizmus účinku trombolytik je založený na dočasnom zvýšení množstva plazmínu v krvi. Existuje niekoľko spôsobov podávania liekov:
Rôzne oblasti medicíny zahŕňajú použitie trombolytik, najčastejšie sa predpisujú pri liečbe ochorení spojených so zvýšenou tvorbou krvných zrazenín. Liečivá sú vhodné na liečbu arteriálnych, venóznych a systémových typov trombózy.
Trombolytické lieky by mali byť predpísané lekárom, samo-podávanie takýchto činidiel môže spôsobiť viac škody než dobrého.
Indikácie pre použitie trombolytik:
Na posúdenie stavu pacienta sa používajú krvné testy, elektrokardiogram alebo angiografia.
Každý rok sa vedci snažia zlepšiť receptúru trombolytických látok, ale hlavnou nevýhodou je vysoké riziko krvácania, ktoré zhoršuje celkové zdravie a môže zhoršiť základnú chorobu. Pred prijatím liekov by ste sa mali oboznámiť s odporúčaniami, existujú relatívne a absolútne kontraindikácie. Lekár musí najprv vykonať krvný test a EKG a až potom predpísať liek.
Absolútne kontraindikácie, pre ktoré je prísne zakázané používať trombolytiká:
Pri relatívnych kontraindikáciách lekár rozhodne, či má byť pacientovi daná trombolýza, či liek spôsobí väčšiu ujmu než dobrý:
Trombolytické lieky sa rýchlo vylučujú z tela, takže prípady predávkovania sú veľmi zriedkavé. Sú charakterizované veľkým krvácaním, zníženým zrážaním krvi, ktoré môžu vyžadovať krvné transfúzie.
Zvážte zoznam najznámejších a najčastejšie používaných liekov:
Vedľajšie účinky zahŕňajú: alergie, srdcové arytmie, znížený krvný tlak, bolesti hlavy, interné krvácanie;
Trombolytická liečba pomáha pri akútnej trombóze a môže dokonca zachrániť život pacienta. Prostriedky vyrábané vo forme kvapaliny na intravenózne podanie, ktoré môžu obsahovať zložky prírodného alebo syntetického pôvodu. Je však prísne zakázané užívať lieky na krvné zrazeniny, vyberať analógy, zvyšovať alebo znižovať dávku predpísaných liekov. Tieto fondy majú veľa kontraindikácií, takže rozhodnutie o liečbe trombolytikom by malo byť vykonané lekárom po dôkladnom vyšetrení, definitívnej diagnóze a pri zohľadnení individuálnych charakteristík pacienta.
V ľudskom tele sa počas života vyskytujú rôzne procesy, ako je zničenie starých buniek a vytváranie nových, nábor a strata energie, akumulácia a spaľovanie tuku. Krv je druh kvapaliny, ktorý sa vyznačuje určitými procesmi: tvorbou trombov a fibrinolýzou (skvapalnením zrazeniny, ktoré sa objavili). Keď sa prírodné rezervácie tela už nedokážu vyrovnať s rozpúšťaním krvných zrazenín, trombolytiká prídu na záchranu.
Blokovanie ciev s rôznymi priemermi sa uskutočňuje tak v arteriálnom, ako aj v žilovom kanáli. Zvýšená tvorba trombu vedie k zhoršeniu prietoku krvi, prekrveniu krvných ciev, zhoršeniu mozgu, srdca a pľúc. Trombóza môže tiež spôsobiť rôzne komplikácie, ako je napríklad ischemická mozgová mŕtvica, infarkt myokardu, periférne vaskulárne ochorenia - tromboflebitída, kŕčové žily).
Úlohou trombolytických činidiel je rozpustenie trombu, ktorý sa tvorí na jednom mieste alebo ktorý sa odtrhne na inom mieste cievy alebo tepny.
Pre núdzové zrušenie pomocou najnovších typov prieskumov a technológií. Liečivo sa injikuje priamo do zóny trombózy.
Trombolytické lieky sa používajú na zničenie už vytvorených krvných zrazenín v krvných cievach a artériách. Používajú sa na sanitku. Trombolytiká sú intravenózne enzýmy pre rýchlejšie pôsobenie.
Hlavným negatívnym účinkom skupiny trombolytických liekov môže byť krvácanie, zhoršenie hlavných ochorení, je tiež možné negatívny vplyv na ľudský stav ako celok. V súlade s týmito faktormi existujú kontraindikácie použitia trombolytik.
Spadajú do dvoch kategórií: absolútna a relatívna. Absolútne kontraindikácie sú, keď sú prísne zakázané trombolytické lieky. Relatívne kontraindikácie - to je prípad, keď lekár váži riziká a pozitívne výsledky a rozhoduje o prijímaní osobitných finančných prostriedkov.
Varovanie! Prvý lekár, ktorý vám povie, či si vezme peniaze, je flebológ.
Vzhľadom na skutočnosť, že tieto lieky majú veľa kontraindikácií, sú predpísané ošetrujúcim lekárom po dôkladnom vyšetrení krvi a EKG. Po získaní výsledkov sa hodnotí riziko a pravdepodobnosť následkov užívania trombolytických liekov.
Každý rok narastá počet týchto liekov. Odlišujú sa v rozsahu pôsobenia na telo. Niektoré zahŕňajú látku plazmin, ktorá rozpúšťa krvné zrazeniny, zatiaľ čo iné prispievajú k urýchleniu plazmovej syntézy génov do plazmínu. Ďalšia skupina kombinuje akcie predchádzajúcich dvoch skupín.
Medicína sa najprv zoznámila s trombolytickými činidlami v neskorých 40s dvadsiateho storočia. Intenzívna práca v tejto oblasti, hľadanie účinnejších prostriedkov, viedla k tomu, že táto skupina drog mala niekoľko generácií. V súčasnosti existuje päť generácií liekov:
Ide o modernizované prípravky rýchlej expozície tretej generácie (biosyntetického) plazminogénu.
Sú to nástroje, ktoré kombinujú vlastnosti predchádzajúcich generácií liekov (rt-PA + + konjugát "urokináza-plazminogén" atď.),
Úloha trombolytik v medicíne je neoceniteľná, zachraňuje životy mnohých ľudí. Najobľúbenejšie sú drogy druhej generácie. Podstúpili dostatočný výskum, osvedčili sa a nemali žiadne zjavné nedostatky. Aj v špecializovaných svetových laboratóriách sa prijímajú opatrenia na vývoj liekov, ktoré sa užívajú vnútri a ktoré zničia krvné zrazeniny. Vyžaduje to však zlepšenie nanotechnológií a medzitým používame to, čo máme v súčasnosti.
Vysoké riziko trombózy na pozadí výskytu aterosklerózy a kŕčových žíl vyvoláva záujem o rýchlu liečbu - trombolýzu. To vyvoláva otázku, čo je trombolytické? Toto je liek určený na rozpustenie krvných zrazenín.
Vývoj trombózy závisí od kaskády koagulačných reakcií, poškodenia stien krvných ciev a reakcie krvných doštičiek. Po zničení endotelových buniek pôsobením stresu sa produkuje niekoľko látok. Podporujú migráciu doštičiek a tvorbu krvných zrazenín. Existujú tri zložky krvnej zrazeniny: krvné doštičky, trombín a fibrín.
Každá z nich sa stáva terapeutickým cieľom:
Aspirín, glykoproteínové inhibítory 2b a 3a, klopidogrel ovplyvňujú aktiváciu a agregáciu krvných doštičiek. Plazminogén, ktorý sa zhromažďuje vo fibrínovej matrici, sa pomocou trombolytik konvertuje na plazmín. Tento proteín rozkladá fibrín a podporuje tok krvi.
Existuje prax podávania aktivovaného plazmínu vo forme preparátu fibrinolyzínu. Štúdie ukázali, že funguje pomaly, pretože sa používa iba pri periférnej vaskulárnej trombóze, menej často s pľúcnou embóliou.
Trombolýzové prípravky sa používajú na novo vzniknuté krvné zrazeniny. Staršie zrazeniny majú rozsiahlu fibrínovú polymerizáciu, a preto sú odolné voči tejto metóde.
Hlavné trombolytické lieky sa vyrábajú na základe troch látok:
Hlavné klinické syndrómy spojené s tvorbou krvných zrazenín sa liečia trombolýzou:
Absolútnou indikáciou je masívny pľúcny tromboembolizmus s akútnymi hemodynamickými poruchami: šok, pretrvávajúce zníženie krvného tlaku.
Primárna liečba hlbokej žilovej trombózy začína antikoaguláciou, ktorá zabraňuje ďalšiemu zablokovaniu. Pri akútnej proximálnej trombóze a pretrvávaní symptómov sa trombolýza používa počas 14 dní. Stav pacienta je hlavnou smernicou pre voľbu terapie. Indikácie sú dobrý funkčný stav a priemerná dĺžka života viac ako 1 rok.
Trombolytické lieky sa podávajú s nízkym rizikom krvácania. Na zníženie príznakov a riziko post-tromboflebitického syndrómu sa používa len trombolýza riadená katétrom.
Postup sa vykonáva pod kontrolou angiografie alebo rádiografickej tomografie. Aby sa zabránilo komplikáciám a systémovým účinkom, vstreknú sa molekuly s fibrín-špecifickým trombolytickým činidlom.
Použitie trombolýzy je obmedzené niekoľkými faktormi:
Absolútnymi kontraindikáciami sú akútne krvácanie. V prípadoch mŕtvice neznámeho typu, ako aj hemoragického variantu je trombolýza nebezpečná.
Je zakázané používať lieky na aneuryzmu po nedávnej ischemickej mozgovej príhode, traume alebo operácii.
Kontraindikácie zahŕňajú hemoragickú diatézu a disekciu aneuryzmy aorty, krvácanie v žalúdočnom vredu a arteriálnu hypertenziu, ktorá nie je kontrolovaná liekmi.
Relatívne kontraindikácie lýzy trombov: peptický vred v období exacerbácie as recidivujúcim krvácaním, zhoršená funkcia pečene a obličiek, malígne nádory, prenesená infekčná endokarditída.
Trombolytiká sa neodporúčajú na použitie, ak sa nedávno uskutočnilo cievne prepichnutie a kardiopulmonálna resuscitácia. Nedávne prechodné ischemické ataky zvyšujú riziko krvácania.
Informujte svojho lekára o užívaní antikoagulancií a aspirínu, ako aj o nedávnom podávaní infúzií streptokinázou a anistreplázou. Lýza sa nevykoná, ak pacient čoskoro vykoná operáciu.
Doplňujú sa ďalšie intravaskulárne metódy: ultrazvuková zrýchlená trombolýza, v ktorej sa látka zavádza do cievy spolu s ultrazvukovými vlnami s nízkou intenzitou. Štúdie ukázali, že táto metóda znižuje dávku liekov a znižuje čas infúzie.
Moderné trombolytické látky sú neustále modifikované, čo sa odráža v klasifikácii:
Spôsob podávania liečiva závisí od doby jeho eliminácie a aktivity. Pri trombolýze existujú dve metódy liečby:
Urokinázové vstupné možnosti sú ponúkané s možnosťou výberu buď 2 miliónov IU bolusu alebo dávky 1,5 milióna IU s prechodom na infúziu 1,5 milióna IU za hodinu.
V prípade infarktu myokardu sa v kombinovanej terapii používajú antikoagulanciá a trombolytiká. Heparín sa používa ako dodatočný spôsob po lýze alebo pred ním v bolusovom režime. Ďalšia liečba heparínom je potrebná pre všetkých pacientov podstupujúcich trombolýzu s urokinázou a alteplázou a nie je potrebná pri použití liekov špecifických pre fibrinón - streptokinázu a APSAC.
Trombóza s trombózou dolných končatín sa vykonáva s použitím obmedzeného zoznamu liekov z dôvodu rizika krvácania:
Zoznam trombolytických liekov na arteriálnu trombózu sa rozširuje teneteplázou, ktorá je rezistentná voči inhibítorom aktivátora plazminogénu.
Anistrepláza je reprezentovaná komplexom streptokinázy a plazminogénu, ktorý má dlhodobý účinok a eliminuje trombus v 70% prípadov.
Trombolytické činidlá sa líšia v trvaní účinku, odolnosti voči inaktivácii a vylučovaniu. Hlavnými indikáciami pre trombolýzu sú infarkt myokardu a pľúcny tromboembolizmus. Existuje spôsob podávania liekov priamo do krvnej zrazeniny použitím katétra. Použitie terapie závisí od stavu pacienta, komorbidít a rizika krvácania.