V dávnych dobách bola kyselina salicylová extrahovaná z kôry mladých vŕb a používa sa na liečbu horúčky. Na konci 19. storočia vznikol dnešný nesteroidný protizápalový liek Aspirin a neskôr rakúska farmaceutická spoločnosť Lannacher Heilmittel predstavila Thrombo ASS - nový liek na liečbu srdcových patológií.
Liek trombotický ACC má jednu dávkovú formu - tablety, entericky potiahnuté, s obsahom 50 a 100 mg účinnej zložky. Kartónové balenie obsahuje 2 blistre, z ktorých každá pozostáva zo 14 okrúhlych bielych tabliet, konvexných na oboch stranách. Účinnou zložkou trombolýzy je kyselina acetylsalicylová, kryštalický prášok s mierne kyslou chuťou, ľahko rozpustný v horúcej vode, alkohole a alkalických roztokoch. Úplné zloženie tabliet je uvedené v tabuľke:
Obsah kyseliny acetylsalicylovej, mg
Entericky potiahnuté tablety
Monohydrát laktózy - 65 mg, mikrokryštalická celulóza - 28,5 mg, koloidný oxid kremičitý - 1,5 mg, zemiakový škrob - 5 mg.
Mastenec - 2,53 mg, triacetín - 680 μg, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1) - 6,79 mg
Monohydrát laktózy - 60 mg, mikrokryštalická celulóza - 27 mg, koloidný oxid kremičitý - 3 mg, zemiakový škrob - 10 mg.
Mastenec - 3,795 mg, triacetín - 1,02 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1) - 10,185 mg
Kyselina acetylsalicylová je neselektívne nesteroidné činidlo, ktoré znižuje intenzitu tvorby prostaglandínov (mediátory zápalu, alergií, bolesti). Zriedi krv, znižuje kapilárnu permeabilitu, inhibuje syntézu tromboxánov, ktoré prispievajú k tvorbe krvných doštičiek. V dôsledku týchto vlastností lieková trombotická ACC znižuje intenzitu trombózy, znižuje hladinu arteriálneho, intrakraniálneho tlaku, zabraňuje mŕtvici, infarktu myokardu, ďalšie odchýlky v práci srdca a krvných ciev.
Tablety majú filmovú škrupinu, pri požití nedráždia žalúdočnú sliznicu. Sú absorbované z čriev a proteíny krvnej plazmy sa rýchlo distribuujú do všetkých tkanív tela. Účinok znižovania agregácie trombocytov pretrváva 7 dní po jednorazovom použití lieku. Liek sa metabolizuje v pečeni za vzniku glukuronidov, salicylátu, fenylsalicylátu. Pri normálnej funkcii obličiek sa vylúči 80 - 100% jednej dávky v moči za 24 až 72 hodín.
Terapeutické množstvo trombolýzy znižuje možnosť úmrtia na srdcový infarkt, je dôležitou súčasťou liečby po infarkte myokardu. Liečivo zvyšuje šance na úplné zotavenie po mŕtvici, je dobrým podporným nástrojom po chirurgickom zákroku na umiestnenie stentu koronárnej artérie. Indikácie pre použitie trombolýzy sú:
Podľa pokynov by sa tablety v plášti mali užívať perorálne pred každým jedlom bez žuvania a pitia veľkého množstva tekutín. Neodporúča sa používať salicylát na prázdny žalúdok. Kurz terapie by mal byť dlhý, určuje ošetrujúci lekár. Aby sa zabránilo porušovaniu cerebrálnej cirkulácie, recidíve mozgovej príhody, infarktu myokardu, angíny, komplikácií po operáciách na cievach sa má užívať 50-100 mg lieku denne. Pri tromboembolizme sa denne spotrebúvajú tepny pľúc a hlboká žilová trombóza v dávke 100-200 mg (2 tablety).
Kyselina acetylsalicylová oslabuje alebo zvyšuje účinok mnohých liekov, takže v prípade potreby je potrebné upraviť súčasné užívanie dávky. Kombinované užívanie liekov s trombónom ACC môže vyvolať nasledujúce nežiaduce účinky:
Názov drogy / skupiny liekov
Možný výsledok interakcie s kyselinou acetylsalicylovou
Antikoagulanciá - Hirudin, heparín
poškodenie slizníc tráviaceho systému spojeného s týmto krvácaním
Trombolytické látky - streptokináza, actiláza
Antidoštičkové látky - ticlopidín, klopidogrel
3. generácia antidepresív - fluoxetín, paroxetín, fluvoxamín
krvácanie v hornej časti gastrointestinálneho traktu
Diuretiká - furosemid, eplerenón, klopamid
zníženie rýchlosti glomerulárnej filtrácie, zlyhanie obličiek
ACE inhibítory (enzým konvertujúci angiotenzín) - kaptopril, zofenopril, lisinopril
zhoršenie hypotenzného účinku, zvýšenie krvného tlaku
Uricus lieky - Probenecid, Benzbromaron
zníženie uricosurického účinku v dôsledku potlačenia renálnej exkrécie kyseliny močovej
Systémové glukokortikosteroidy - Solu-Medrol, Metipred, Dexametazón
oslabenie salicylátov
Kyselina valproová (antiepileptický liek)
intoxikácia, otravu tela kyselinou valproovou
Terapeutické dávky trombolytika zriedkavo vyvolávajú výskyt nežiaducich prejavov. Použitie salicylátov reaguje na tráviace orgány, krv, centrálny nervový systém, niekedy sú alergické reakcie. Existujú zriedkavé prípady mozgového krvácania, skryté krvácanie, vedúce k akútnej alebo chronickej anémii s nedostatkom železa, astmatických záchvatov, bronchospazmov. Medzi najčastejšie pozorované vedľajšie účinky:
Použitie trombolytickej látky by malo sprevádzať odmietnutie používania akýchkoľvek nápojov obsahujúcich alkohol. Etanol a hlavná zložka lieku významne posilňujú vzájomné pôsobenie, ich súčasné užívanie výrazne zvyšuje riziko poškodenia slizníc v gastrointestinálnom trakte, ťažké, dlhotrvajúce krvácanie. Použitie salicylátov deň po požití alkoholu nebude obnoviť vašu pohodu, ale môže spôsobiť nežiaduce účinky.
Nadmerné terapeutické dávky lieku môžu viesť k vážnym následkom, najmä u detí, starších ľudí. Použitie toxického množstva trombolytickej látky (viac ako 100 mg / kg za deň) počas 2 dní vedie k chronickej otravy a jednorazová dávka veľkej dávky (od 150 mg / kg a viac) vedie k akútnej intoxikácii. Charakteristické prejavy predávkovania salicylátu - tinitus, zvracanie, nauzea, všeobecná nevoľnosť - sa nazývajú salicylový syndróm. Pri ťažkých formách otravy sa pozoruje:
Pri prvých príznakoch otravy salicylátom musí byť pacient okamžite hospitalizovaný na núdzovú liečbu. Liečba by mala zahŕňať:
Aktívna zložka lieku má negatívny účinok na sliznice gastrointestinálnych orgánov a jeho schopnosť zabrániť tvorbe krvných zrazenín vedie k zriedeniu krvi a krvácaniu. Ak chcete chrániť steny žalúdka, môžete užívať trombolytikum s vitamínom C v rovnakých dávkach. Neodporúča sa používať ho v prítomnosti nasledujúcich ochorení:
Tablety sa majú skladovať pri teplotách do 25 ° C, na suchom tmavom mieste mimo dosahu detí. V lekárňach sa trombolýza predáva bez lekárskeho predpisu.
Množstvo analógov ACC trombónu na báze kyseliny acetylsalicylovej a účinných látok, ktoré zmierňujú jeho účinok, sú prezentované na farmaceutickom trhu. Takéto lieky sú indikované na použitie pri horečnatých stavoch, bolestivom syndróme, zápalových ochoreniach, akútnych ochoreniach dýchacích ciest a tiež ako prostriedku prevencie srdcových a cievnych ochorení. Populárne analógy Thrombo ASS sú:
Táto droga je široko zastúpená v stacionárnych a on-line lekárňach v Moskve, v regióne Moskva. Jeho náklady závisia od obsahu účinnej látky v jednej tablete, od dodatočných príplatkov dodávateľov. V priemere je to 135-165 rubľov. pre 100 tabliet 100 mg alebo 50-60 rubľov. pre 28 tabliet Trombotický ACC 50 mg. Pri objednávaní drogy v on-line lekárňach by mali zvážiť dopravné náklady.
◊ Tablety pokryté enterosolventným filmom bielej farby, okrúhle, bikonvexné; s lesklým, hladkým alebo mierne hrubým povrchom.
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 65 mg, mikrokryštalická celulóza - 28,5 mg, koloidný oxid kremičitý - 1,5 mg, zemiakový škrob - 5 mg.
Zloženie obalu: mastenec - 2,53 mg, triacetín - 680 μg, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1) (Eudragit L) - 6,79 mg.
14 ks. - blistre (2) - balenia z lepenky.
◊ Tablety pokryté enterosolventným filmom bielej farby, okrúhle, bikonvexné; s lesklým, hladkým alebo mierne hrubým povrchom.
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 60 mg, mikrokryštalická celulóza - 27 mg, koloidný oxid kremičitý - 3 mg, zemiakový škrob - 10 mg.
Zloženie obalu: mastenec - 3,795 mg, triacetín - 1,02 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1) (Eudragit L) - 10,185 mg.
14 ks. - blistre (2) - balenia z lepenky.
NSA. Kyselina acetylsalicylová je ester kyseliny salicylovej. Mechanizmus účinku je založený na ireverzibilnej inaktivácii enzýmu COX-1, v dôsledku čoho je blokovaná syntéza prostaglandínov, prostacyklínov a tromboxánu. Znižuje agregáciu, adhéziu doštičiek a tvorbu trombov potlačovaním syntézy tromboxánu A2 v krvných doštičkách.
Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Antitrombotický účinok je najvýraznejší v krvných doštičkách, pretože nie sú schopní opätovne syntetizovať COX. Antitrombotický účinok sa vyvinie po použití lieku v malých dávkach a pretrváva počas 7 dní po jednorazovej dávke. Tieto vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa používajú pri prevencii a liečbe infarktu myokardu, ischemickej choroby srdca, komplikácií kŕčových žíl.
Kyselina acetylsalicylová má aj protizápalové, antipyretické a analgetické účinky.
Pri požití je kyselina acetylsalicylová rýchlo a úplne absorbovaná z gastrointestinálneho traktu. Trombotické tablety ACC sú pokryté enterosolventnou vrstvou, ktorá znižuje priamy dráždivý účinok ASA na žalúdočnú sliznicu. Kyselina acetylsalicylová sa počas absorpcie čiastočne metabolizuje.
Distribúcia a metabolizmus
V priebehu a po absorpcii kyselina acetylsalicylová sa prevedie na hlavný metabolit - kyseliny salicylovej, ktorý je primárne metabolizuje v pečeni pod vplyvom pečeňových enzýmov tvoriť metabolity, ako je fenylsalicylát, a salicylát kyselina glukuronid salitsilurovaya, nájdený v mnohých tkanivách a v moči. U žien je metabolický proces pomalší (nižšia sérová enzýmová aktivita).
Kyselina acetylsalicylová a kyselina salicylová sú vysoko viazané na plazmatické bielkoviny (66 až 98% v závislosti od dávky) a rýchlo sa distribuujú v tele.
Kyselina salicylová preniká do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka.
T1/2 Kyselina acetylsalicylová z plazmy je asi 15-20 minút. Na rozdiel od ostatných salicylátov, pri opakovanom používaní lieku sa nehyrolýza kyseliny acetylsalicylovej nehromadí v krvnom sére. Len 1% požívanej kyseliny acetylsalicylovej sa vylučuje obličkami ako nehydrolyzovaná kyselina acetylsalicylová, zvyšok sa vylučuje ako salicyláty a ich metabolity. U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa 80 až 100% jednej dávky lieku vylučuje obličkami v priebehu 24 až 72 hodín.
- primárna prevencia akútneho infarktu myokardu v prítomnosti rizikových faktorov (ako je diabetes, hyperlipidémia, arteriálna hypertenzia, obezita, fajčenie, staroba);
- sekundárna prevencia infarktu myokardu;
- stabilná a nestabilná angína pectoris;
- prevencia mozgovej príhody (vrátane pacientov s prechodným mozgovým obehom);
- prevencia prechodných porúch mozgovej cirkulácie;
- prevencia tromboembolizmu po operácii a invazívne výkony na cievach (napríklad pri bypassu koronárnej artérie štepenie, karotickej endarterektomie, angioplastike a stentu koronárnych tepien);
- prevencia hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej tromboembólie a jej vetvy (napríklad počas predĺženej imobilizácie v dôsledku rozsiahleho chirurgického zákroku).
- erozívne a ulceratívne lézie zažívacieho traktu (v akútnej fáze);
- bronchiálna astma vyvolaná salicylátmi a inými NSAID;
- kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a paranazálnych dutín a intolerancie voči kyseline acetylsalicylovej;
- kombinované použitie s metotrexátom v dávke 15 mg alebo viac týždenne;
- závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min);
- závažné zlyhanie pečene (stupeň B a vyššie v stupnici Child-Pugh);
- chronické zlyhanie srdca funkčnej triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA;
- tri a tri mesiace tehotenstva;
- obdobie laktácie (dojčenie);
- vek do 18 rokov;
- intolerancia laktózy, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózo-galaktózy;
- precitlivenosť na liek;
- precitlivenosť na iné NSAID.
Bezpečnostné opatrenia by mala byť použitá liek na liečbu dny, hyperurikémia, žalúdočný vred a dvanástnikových vredov alebo krvácanie do gastrointestinálneho traktu (história), zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu väčší ako 30 ml / min), zlyhanie pečene (pod trieda B Child-Pugh) bronchiálna astma, chronické ochorenia dýchacích orgánov, senná nádcha, nosová polypóza, alergia na lieky vrátane na NSAID, analgetiká, protizápalové, antireumatické liečivá; v II. trimestri tehotenstva, s plánovanou chirurgickou intervenciou (vrátane maloletých, napríklad extrakcia zubov).
S opatrnosťou by mal liek užívať súčasne:
- s metotrexátom v dávke nižšej ako 15 mg týždenne;
- s antikoagulanciami, trombolytickými alebo protidoštičkovými látkami;
- s NSAID a derivátmi kyseliny salicylovej vo vysokých dávkach;
- s perorálnymi hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulínom;
- s selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu;
- s alkoholom (vrátane nápojov obsahujúcich alkohol).
Trombóza ACC je žiaduce, aby sa pred jedlom, pitie veľa tekutín. Neberte si prázdny žalúdok.
Liek je určený na dlhodobé užívanie. Trvanie liečby určí lekár.
Primárna prevencia akútneho infarktu myokardu v prítomnosti rizikových faktorov: 50-100 mg / deň.
Sekundárna prevencia infarktu myokardu, angíny pectoris: 50-100 mg / deň.
Prevencia mŕtvice a prechodného mozgového obehu: 50-100 mg / deň.
Prevencia tromboembolizmu po operácii a invazívne zákroky na cievach: 50-100 mg / deň.
Prevencia hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej tromboembólie a jej vetvy: 100-200 mg (2 tab.) / Deň.
Vo všeobecnosti je trombotický ACC v dôsledku nízkych dávok dobre znášaný pacientmi.
V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú nežiaduce reakcie.
Na strane tráviaceho traktu: nevoľnosť, pálenie záhy, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo - vredy žalúdka a dvanástnika, vrátane perforované, gastrointestinálne krvácanie, prechodné abnormálne funkcie pečene so zvýšenou aktivitou pečeňových transamináz.
Na strane centrálneho nervového systému: závrat, strata sluchu, tinitus, čo môže byť znakom predávkovania liekom.
Na strane hematopoetického systému: zvýšená frekvencia perioperačného (intra- a pooperačného) krvácania, hematómy, krvácanie do nosa, krvácanie ďasien, krvácanie z močových ciest. Existujú správy o závažných prípadov krvácania, ako je gastrointestinálne krvácanie a krvácanie do mozgu (najmä u hypertenzných pacientov, ktorí nie sú dosiahnuť cieľového krvného tlaku a / alebo zároveň liečení antikoagulačnými činidlami, ktorá v niektorých prípadoch môže byť život ohrozujúce. Krvácanie môže viesť k vzniku akútnej alebo chronickej anemie po hemoragickej / nedostatku železa (napríklad v dôsledku latentného krvácania) s vhodnými klinickými a laboratórnymi problémami. Athorne príznaky (únava, bledosť, hypoperfúzie).
Alergické reakcie: kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka, angioedém, nádcha, opuch nosovej sliznice, nádcha, bronchospazmus, príznaku úzkosti pri kardio-respiračné, a závažné nežiaduce účinky, vrátane anafylaktického šoku.
Predávkovanie liekovým trombónom ACC môže mať vážne následky, najmä u starších pacientov a u detí. salitsilizma syndróm sa vyvíja pri užívaní aspirínu v dávke 100 mg / kg / deň počas 2 dní v dôsledku používania toxických dávok liečiva za nevhodných terapeutické použitie (chronická otrava) alebo jednotlivé náhodné alebo úmyselné prijímanie toxickej dávky pre dospelého alebo dieťa (akútna ).
Predávkovanie miernej až strednej závažnosti (jednorazová dávka menej ako 150 mg / kg)
Symptómy: závrat, tinitus, strata sluchu, zvýšené potenie, nevoľnosť a vracanie, bolesť hlavy, zmätenosť, tachypnoe, hyperventilácia, respiračná alkalóza.
Liečba: výplach žalúdka, opakované podávanie aktívneho uhlia, nútená alkalická diuréza, obnovenie rovnováhy medzi vodou a elektrolytom a stav acidobázy.
Predávkovanie strednej a závažnej závažnosti (jednorazová dávka 150-300 mg / kg - stredná závažnosť, viac ako 300 mg / kg - závažný stupeň otravy)
Symptómy: respiračný systém - respiračná alkalóza s kompenzačnou metabolickou acidózou, hyperpyrexia, hyperventilácia, nekardiogénny pľúcny edém, respiračná depresia, asfyxia; na strane kardiovaskulárneho systému - srdcové arytmie, výrazné zníženie krvného tlaku, inhibícia srdcovej aktivity; na strane vodnej a elektrolytovej rovnováhy - dehydratácia, poškodenie funkcie obličiek od oligúrie až do vývoja renálneho zlyhania, charakterizované hypokalimiou, hypernatrémiou, hyponatrémiou; poruchy metabolizmu glukózy - hyperglykémia, hypoglykémia (najmä u detí), ketoacidóza; zo strany orgánu sluchu - tinitus, hluchota; na strane tráviaceho systému - gastrointestinálne krvácanie; hematologické poruchy - od inhibície agregácie krvných doštičiek po koagulopatiu, predĺženie protrombínového času, hypoprotrombinémie; neurologické poruchy - toxická encefalopatia a depresia funkcie centrálneho nervového systému (ospalosť, zmätenosť, kóma, kŕče).
Liečba: okamžitá hospitalizácia v špecializovaných oddeleniach pre núdzovú liečbu - výplach žalúdka, opakované podávanie aktívneho uhlia, nútená alkalická diuréza, hemodialýza, obnovenie rovnováhy vody a elektrolytov a stav acidobázickej, symptomatická liečba.
Pri súčasnom používaní kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje účinok nasledujúcich liekov (v prípade potreby súčasné užívanie lieku Thrombos ACC s týmito prostriedkami musí zvážiť potrebu zníženia dávky):
Metotrexát - znížením renálneho klírensu a jeho premiestnením z spojenia s proteínmi.
Pri súbežnom podávaní s antikoagulanciami, trombolytickými a protidoštičkovými látkami (tiklopidín, klopidogrel) existuje zvýšené riziko krvácania v dôsledku synergizmu hlavných terapeutických účinkov použitých činidiel.
Pri súbežnom použití s liekmi, ktoré majú antikoagulačný, trombolytický alebo antiagregačný účinok, dochádza k zvýšeniu škodlivého účinku na gastrointestinálnu sliznicu.
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu - môžu zvýšiť riziko krvácania z hornej časti gastrointestinálneho traktu (synergizmus s kyselinou acetylsalicylovou).
Digoxín - kvôli zníženiu jeho renálnej exkrécie, čo môže viesť k predávkovaniu.
Hypoglykemické činidlá na perorálne podávanie (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulín - kvôli hypoglykemickým vlastnostiam samotnej kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach a vynúteniu derivátov sulfonylmočoviny z ich asociácie s plazmatickými proteínmi.
Pri súbežnom používaní s kyselinou valproovou sa jej toxicita zvyšuje v dôsledku vylúčenia asociácie s plazmatickými proteínmi.
NSAID a derivátov kyseliny salicylovej vo vysokých dávkach - zvýšené riziko ulcerogénnych účinkov a krvácanie z gastrointestinálneho traktu v dôsledku synergického účinku. Pri súbežnom podávaní s ibuprofénom sa pozoruje antagonizmus vzhľadom na ireverzibilnú inhibíciu krvných doštičiek spôsobenú týmto účinkom, čo vedie k zníženiu kardioprotektívnych účinkov kyseliny acetylsalicylovej.
Etanol - zvýšené riziko poškodenia gastrointestinálnej sliznice a predĺženie času krvácania v dôsledku vzájomného zvyšovania účinkov kyseliny acetylsalicylovej a etanolu.
Súčasné užívanie kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach môže znížiť účinok nižšie uvedených liekov (ak je to potrebné, súčasné podávanie lieku Thrombos ACC s uvedenými liekmi by malo zvážiť potrebu upraviť dávku):
Akékoľvek diuretiká - keď sa kombinujú s kyselinou acetylsalicylovou vo vysokých dávkach, dôjde k zníženiu rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR) v dôsledku poklesu syntézy prostaglandínov v obličkách.
ACE inhibítory - v dôsledku inhibície prostaglandínov s vazodilatačným účinkom existuje zníženie GFR závislé od dávky, resp. Oslabenie hypotenzného účinku. Klinický pokles GFR sa pozoruje pri dennej dávke kyseliny acetylsalicylovej vyššej ako 160 mg. Okrem toho dochádza k poklesu pozitívneho kardioprotektívneho účinku inhibítorov ACE priradených pacientom na liečbu chronického srdcového zlyhania. Tento účinok sa objavuje aj pri použití v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou vo vysokých dávkach.
Uricosurické lieky (benzbromarón, probenecid) - zníženie uricosurického účinku v dôsledku kompetitívneho potlačenia renálnej tubulárnej exkrécie kyseliny močovej.
Pri súbežnom užívaní so systémovými kortikosteroidmi (s výnimkou hydrokortizónu, ktoré sa používa na substitučnú liečbu Addisonovej choroby) dochádza k nárastu eliminácie salicylátov a následne k zníženiu ich účinku.
Dávka lieku sa má použiť na lekársky predpis.
Kyselina acetylsalicylová môže vyvolať bronchospazmus a tiež spôsobiť záchvaty bronchiálnej astmy a iných reakcií z precitlivenosti. Rizikové faktory sú anamnéza bronchiálnej astmy, sennej nádchy, nosovej polypózy, chronických ochorení dýchacieho systému a alergických reakcií na iné lieky (napríklad kožné reakcie, svrbenie, žihľavka).
Inhibičný účinok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov pretrváva niekoľko dní po požití, preto sa riziko krvácania môže zvýšiť počas operácie alebo po operácii. Ak je to nevyhnutné, absolútne vylúčenie krvácania počas chirurgického zákroku, je potrebné, ak je to možné, úplne opustiť použitie kyseliny acetylsalicylovej v predoperačnom období.
Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej s antikoagulanciami, trombolytikami a protidoštičkovými liekmi je sprevádzaná zvýšeným rizikom krvácania.
Kyselina acetylsalicylová v nízkych dávkach môže vyvolať vývoj dny u citlivých jedincov (so zníženou exkréciou kyseliny močovej).
Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej s metotrexátom je sprevádzaná zvýšeným výskytom nežiaducich účinkov krvotvorných orgánov.
Kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach má hypoglykemický účinok, ktorý sa musí brať do úvahy pri predpisovaní lieku pacientom s diabetes mellitus, ktorí dostávajú hypoglykemické látky na orálne podanie (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulín.
Pri kombinovanom určovaní GCS a salicylátov je potrebné mať na pamäti, že počas liečby je hladina salicylátov v krvi znížená a po zrušení GCS je možné predávkovanie salicylátov.
Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej a ibuprofénu sa neodporúča u pacientov so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení, pretože táto znižuje pozitívny účinok kyseliny acetylsalicylovej na očakávanú dĺžku života, t.j. znižuje kardioprotektívny účinok kyseliny acetylsalicylovej.
Nadmerné dávky kyseliny acetylsalicylovej sú spojené s rizikom gastrointestinálneho krvácania.
Predávkovanie je u starších pacientov obzvlášť nebezpečné.
Pri kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a etanolom (nápoje obsahujúce alkohol) sa zvyšuje riziko poškodenia sliznice gastrointestinálneho traktu a predlžuje čas krvácania.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy
Počas obdobia liečby sa musí venovať pozornosť pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť, pretože použitie lieku Thromboc ASS môže spôsobiť závrat.
Použitie salicylátov vo vysokých dávkach v prvých troch mesiacoch tehotenstva je spojené so zvýšenou frekvenciou vývojových defektov plodu (roztrúsené horné podnebie, srdcové defekty). Použitie salicylátov v prvom trimestri gravidity je kontraindikované.
V treťom trimestri gravidity vysoké dávky salicylátov (viac ako 300 mg / deň) spôsobujú inhibíciu pôrodu, predčasné uzatvorenie ductus arteriosus u plodu, zvýšené krvácanie u matky a plodu a podávanie priamo do pôrodu môže spôsobiť intrakraniálne krvácanie, najmä u predčasne narodených detí. Používanie salicylátov v treťom trimestri gravidity je kontraindikované.
V druhom trimestri gravidity sa salicyláty môžu používať len s prísnym posúdením rizika a prínosov pre matku a plod, najlepšie v dávkach nie vyšších ako 150 mg / deň a krátkodobých.
Salicyláty a ich metabolity v malých množstvách sa vylučujú do materského mlieka. Náhodný príjem salicylátov počas laktácie nie je sprevádzaný vývojom nežiaducich reakcií u dieťaťa a nevyžaduje prerušenie dojčenia. Avšak pri dlhodobom užívaní lieku alebo jeho používaní vo vysokej dávke sa má dojčenie okamžite zastaviť.
Kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek (CC menej ako 30 ml / min).
S opatrnosťou by mal liek používať na porušenie obličiek.
Kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene (trieda B a vyššie v stupnici Child-Pugh).
S opatrnosťou by mal liek používať na abnormálnu funkciu pečene.
Liek je schválený na použitie ako prostriedok na OTC.
Liečivo sa má uchovávať mimo dosahu detí, suché, chránené pred svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.
Opis k 24. 4. 2015
Prípravok obsahuje ako aktívnu látku kyselinu acetylsalicylovú, ako aj pomocné zložky, ako je koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy, MCC, zemiakový škrob.
Škrupina obsahuje kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu, mastenec, triacetín.
Tablety v kryte filmu.
Liečivo je nesteroidné protizápalové činidlo.
Základom účinku liečiva je nevratná inaktivácia COX-1. To vedie k inhibícii syntézy prostaglandínov, tromboxánu a prostacyklínu. Tento nástroj znižuje agregáciu doštičiek a tvorbu krvných zrazenín tým, že blokuje syntézu tromboxánu A2.
Trombotický ACC tiež zvyšuje plazmatickú fibrinolytickú aktivitu a znižuje obsah koagulačných faktorov závislých od vitamínu K.
Antidoštičkový účinok sa vyvinie hlavne po použití tabliet v malých dávkach. Po jednorazovej dávke trvá jeden týždeň. Tieto vlastnosti spôsobujú použitie trombotického ASC na prevenciu a liečbu komplikácií kŕčových žíl, infarktu myokardu a ischemickej choroby srdca.
Tablety tiež pôsobia ako protizápalové, analgetické a antipyretické činidlá.
Účinná látka pri požití sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Počas tejto doby sa kyselina acetylsalicylová metabolizuje do určitej miery.
Keď sa biotransformácie prevádza predovšetkým metabolit - kyselinu salicylovú štiepi prevažne v pečeni pod vplyvom svojich enzýmy na fenylsalicylát, kyselinu salitsilurovoy a salicylát glukuronid, ktoré sa nachádzajú v tkanivách a v moči. U pacientky sa metabolický proces spomaľuje. Kyselina salicylová je schopná preniknúť do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka.
Stupeň asociácie kyselín acetylsalicylovej a salicylovej s plazmatickými proteínmi je vysoký. Sú rýchlo distribuované v tele.
Eliminačný polčas aktívnej zložky Thrombos ACC z plazmy je približne 15-20 minút. Pri opakovanom použití sa v sére nehromadí. Približne 1% kyseliny acetylsalicylovej sa vylučuje obličkami. Zvyšok sa vylučuje vo forme salicylátov a ich metabolitov. Pri normálnej funkcii obličiek sa asi za 1 až 3 dni odstráni asi 80 až 100% jednej dávky.
Nasledujúce indikácie sú známe pre použitie trombotického ASS:
Používanie tabliet je kontraindikované:
S opatrnosťou sa liek aplikuje v prípade:
Počas II. Trimestra by sa tehotná Thrombos ACC mala používať s opatrnosťou.
Tablety sú spravidla dobre znášané pacientmi. Negatívne reakcie sa pozorujú len v zriedkavých prípadoch.
Pri užívaní lieku sú známe nasledujúce nežiaduce vedľajšie účinky:
Vo zriedkavých prípadoch môže použitie lieku viesť k žalúdočným a duodenálnym vredom, ako aj prechodnému prerušeniu pečene so zvýšením aktivity pečeňových transamináz.
Liek sa užíva perorálne pred jedlom. Tablety sa nedajú žuť, ale môžu piť časť tekutiny.
Pokyny na použitie Trombón ACC hlási, že liek sa musí užívať dlho, ale presné trvanie liečby určuje lekár. Záleží na tom, aké tablety sa používajú v každom prípade.
Zvyčajná dávka uvedená v pokynoch lieku Trombone Ass je 100 mg alebo 50 mg. Tablety sa používajú raz denne.
Predpokladá sa, že predávkovanie tohto nástroja je nepravdepodobné. V prípade užívania tabliet v dávkach, ktoré výrazne prevyšujú opatrenie, sú možné nasledovné príznaky: nevoľnosť, tinitus, zmätenosť, vracanie, závrat, malátnosť.
V prípade predávkovania vyvolávajú zvracanie, laxatíva a aktívne uhlie, vykonáva sa alkalizácia.
Často predávkovanie vedie k vážnym následkom u starších pacientov.
Symptómy predávkovania stredne ťažkým a závažným sa vyvíjajú s jednorazovou dávkou 150-300 mg / kg a vyššou. V tomto prípade by mohli vzniknúť respiračné alkalózu s kompenzačné metabolickej acidózy, hyperventiláciu, dýchavičnosť, hyperpyrexia, non-kardiogénny pľúcny edém, asfyxia, srdcová arytmia, depresiu srdcovej činnosti, zníženého tlaku, dehydratácia, poruchy metabolizmu glukózy, renálna dysfunkcia, hučanie v ušiach, hluchota, krvácanie v zažívacom trakte, hematologické poruchy, depresia nervového systému.
Keď sa objavia príznaky predávkovania, umierajú a závažní pacienti sú okamžite hospitalizovaní a je poskytnutá núdzová liečba. Uvádza sa nútená alkalická diuréza, výplach žalúdka, obnovenie rovnováhy vody a elektrolytov, normalizácia acidobázickej rovnováhy, podávanie tabliet s aktívnym uhlím. Symptomatická liečba.
Tento liek môže zvýšiť účinok:
Interakcia s alkoholickými nápojmi vedie k aditívnemu účinku. Trombotický ACC tiež znižuje účinok uricosurických liekov.
Eliminácia salicylátov sa zvyšuje použitím systémových kortikosteroidov, ktoré oslabujú ich účinok.
Liek sa môže predávať bez lekárskeho predpisu. Pred použitím sa však odporúča konzultovať s lekárom. Len vie, aké indikácie na použitie je trombóza ACC v každom prípade a ako dlho sa liek má používať.
Tento výrobok by mal byť skladovaný na suchom a tmavom mieste. Optimálna teplota je až do 25 ° C. Liečivo by malo byť chránené pred deťmi.
Čas použiteľnosti lieku je 3 roky. Po tomto čase nástroj nepoužívajte.
Aspirín a trombóza sú často porovnávané na internete. Predpokladá sa, že posledné liečivo pôsobí jemnejšie a je lepšie tolerované v tele. Preto sa často predpisuje na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií. Avšak aspirín je často označovaný ako najpopulárnejší analóg trombónu ACC.
Okrem toho sú známe nasledujúce lieky, ktoré sú podobné pri liečení popísaným liekom:
Každý analóg trombónu ACC má svoje vlastné aplikačné charakteristiky. Nahraďte tento liek podľa vlastného uváženia, bez konzultácie so svojím lekárom nie je žiaduce.
Recenzie lieku Thrombos ACC sú zvyčajne pozitívne. Zvyčajne ich užívajú pacienti v starobe. Väčšina z nich zaznamenáva účinnosť tejto drogy. Napriek tomu sa často diskutuje o presnom režime. Je presvedčené, že iba odborník môže určiť, ako a ako má byť tento liek aplikovaný v každom konkrétnom prípade. Pri nežiaducich účinkoch sa prehliadky trombónu ACC hlásili veľmi zriedkavo.
Cena Thrombos ACC 100 mg 28 alebo 30 tabliet v balení približne 50 rubľov. Náklady na liek v dávke 50 mg v 28 alebo 30 kusoch na balenie je v priemere 45 rubľov. Aspirín je vo väčšine prípadov oveľa lacnejší, ale odborníci neodporúčajú nahradiť jeden nástroj druhým podľa vlastného uváženia, pretože indikácie na použitie sú odlišné. Cena tabliet Thrombo ACC, okrem iných protidoštičkových liekov, sa považuje za dostatočne cenovú.
Tablety pokryté enterosolventným krytom bielej farby, okrúhle, bikonvexné; s lesklým, hladkým alebo mierne hrubým povrchom.
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 65 mg, mikrokryštalická celulóza - 28,5 mg, koloidný oxid kremičitý - 1,5 mg, zemiakový škrob - 5 mg.
Zloženie obalu: mastenec - 2,53 mg, triacetín - 680 μg, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1) (Eudragit L) - 6,79 mg.
14 ks. - blistre (2) - balenia z lepenky.
20 ks. - blistre (5) - balenia z lepenky.
Tablety pokryté enterosolventným krytom bielej farby, okrúhle, bikonvexné; s lesklým, hladkým alebo mierne hrubým povrchom.
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 60 mg, mikrokryštalická celulóza - 27 mg, koloidný oxid kremičitý - 3 mg, zemiakový škrob - 10 mg.
Zloženie obalu: mastenec - 3,795 mg, triacetín - 1,02 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1) (Eudragit L) - 10,185 mg.
14 ks. - blistre (2) - balenia z lepenky.
20 ks. - blistre (5) - balenia z lepenky.
Kyselina acetylsalicylová (ASA) je ester kyseliny salicylovej a patrí do skupiny NSAID. Mechanizmus účinku je založený na ireverzibilnej inaktivácii enzýmu COX-1, v dôsledku čoho je blokovaná syntéza prostaglandínov, prostacyklínov a tromboxánu. Znižuje agregáciu, adhéziu doštičiek a tvorbu trombov potlačovaním syntézy tromboxánu A2 v krvných doštičkách.
Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Antitrombotický účinok je najvýraznejší v krvných doštičkách, pretože nie sú schopní opätovne syntetizovať COX.
Antitrombocytárny účinok sa vyvinie po použití malých dávok lieku a pretrváva počas 7 dní po jednorazovej dávke. Tieto vlastnosti ASA sa používajú pri prevencii a liečbe infarktu myokardu, ischemickej choroby srdca, komplikácií kŕčových žíl.
ASA má tiež protizápalové, antipyretické a analgetické účinky.
Pri požití sa ASC rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Tablety sú entericky potiahnuté, čo znižuje priamy dráždivý účinok ASA na žalúdočnú sliznicu. ASK sa počas absorpcie čiastočne metabolizuje.
Distribúcia a metabolizmus
Počas a po absorpcii sa ASA konvertuje na hlavný metabolit - kyselinu salicylovú, ktorá sa metabolizuje hlavne v pečeni pod vplyvom pečeňových enzýmov na tvorbu metabolitov, ako je fenylsalicylát, salicylan glukuronidu a salicyurová kyselina, ktoré sa nachádzajú v mnohých tkanivách a v moči. U žien je metabolický proces pomalší (nižšia sérová enzýmová aktivita).
ASK a kyselina salicylová sú vysoko viazané na plazmatické bielkoviny (od 66 do 98% v závislosti od dávky) a sú rýchlo distribuované v tele. Kyselina salicylová preniká do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka.
T1/2 ASC z krvnej plazmy je približne 15-20 minút. Na rozdiel od ostatných salicylátov, s opakovaným používaním liečiva, nehydrolyzovaný ASA sa nehromadí v krvnom sére. Iba 1% požití ASA sa vylučuje obličkami ako nehydrolyzovaná ASA, zvyšok sa vylučuje ako salicyláty a ich metabolity. U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa 80 až 100% jednej dávky lieku vylučuje obličkami v priebehu 24 až 72 hodín.
Trombotický ACC® je výhodne užívaný pred jedlom s množstvom tekutín.
Liek je určený na dlhodobé užívanie. Trvanie liečby určí lekár.
Primárna prevencia akútneho infarktu myokardu v prítomnosti rizikových faktorov: 50-100 mg / deň.
Sekundárna prevencia infarktu myokardu, angíny pectoris: 50-100 mg / deň.
Prevencia mŕtvice a prechodného mozgového obehu: 50-100 mg / deň.
Prevencia tromboembolizmu po operácii a invazívne zákroky na cievach: 50-100 mg / deň.
Prevencia hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej tromboembólie a jej vetvy: 100-200 mg (2 tab.) / Deň.
Vo všeobecnosti je pacientom dobre tolerovaný trombotický ACC® kvôli jeho nízkej dávke.
V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú nežiaduce reakcie.
Na strane tráviaceho traktu: nevoľnosť, pálenie záhy, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo - vredy žalúdka a dvanástnika, vrátane perforované, gastrointestinálne krvácanie, prechodné abnormálne funkcie pečene so zvýšenou aktivitou pečeňových transamináz.
Na strane centrálneho nervového systému: závrat, strata sluchu, tinitus, čo môže byť znakom predávkovania liekom.
Na strane hematopoetického systému: zvýšená frekvencia perioperačného (intra- a pooperačného) krvácania, hematómy, krvácanie do nosa, krvácanie ďasien, krvácanie z močových ciest. Existujú správy o závažných prípadov krvácania, ako je gastrointestinálne krvácanie a krvácanie do mozgu (najmä u hypertenzných pacientov, ktorí nie sú dosiahnuť cieľového krvného tlaku a / alebo zároveň liečení antikoagulačnými činidlami, ktorá v niektorých prípadoch môže byť život ohrozujúce. Krvácanie môže viesť k vzniku akútnej alebo chronickej anemie po hemoragickej / nedostatku železa (napríklad v dôsledku latentného krvácania) s vhodnými klinickými a laboratórnymi problémami. Athorne príznaky (únava, bledosť, hypoperfúzie).
Alergické reakcie: kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka, angioedém, nádcha, opuch nosovej sliznice, bronchospazmus, príznaku úzkosti pri kardio-respiračné, a závažné nežiaduce účinky, vrátane anafylaktického šoku.
Bezpečnostné opatrenia: dna, hyperurikémia, žalúdočné a dvanástnikové vredy alebo gastrointestinálne krvácanie (história), zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu väčší ako 30 ml / min), zlyhanie pečene (pod trieda B Child-Pugh), bronchiálna astma, chronické ochorenia dýchacej sústavy, senná nádcha, nosová polypóza, alergie na lieky vrátane na liečivá NSAID, analgetiká, protizápalové, antireumatické liečivá; tehotenstvo (II. trimester) s plánovaným chirurgickým zákrokom (vrátane maloletých, napríklad extrakcia zubov); Pri príjme sa nasledujúcimi liekmi (metotrexát v dávke nižšej ako 15 mg za týždeň, antikoagulant, trombolytickej a antiagreganciá, NSAID a deriváty kyseliny salicylovej vo vysokých dávkach; digoxín, hypoglykemická činidlá pre orálne použitie (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulínu, kyselinu valproovú; etanol (najmä alkoholické nápoje), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ibuprofén).
Použitie veľkých dávok salicylátov v prvých troch mesiacoch tehotenstva je spojené so zvýšenou frekvenciou vývojových defektov plodu (rozdvojené horné podnebie, srdcové chyby). Použitie salicylátov v prvom trimestri gravidity je kontraindikované. V poslednom trimestri tehotenstva salicylátu vo vysokých dávkach (300 mg / d) spôsobujú inhibíciu práce, predčasné uzavretie ductus arteriosus plodu, zvýšené krvácanie u matky a plodu, a cieľ pred narodením môže spôsobiť krvácanie do mozgu, a to najmä u predčasne narodených detí. Použitie salicylátov v poslednom trimestri gravidity je kontraindikované. V druhom trimestri gravidity sa salicyláty môžu používať len s prísnym posúdením rizika a prínosov pre matku a plod, najlepšie v dávkach nie vyšších ako 150 mg / deň a krátkodobých.
Salicyláty a ich metabolity v malých množstvách prechádzajú do materského mlieka. Náhodný príjem salicylátov počas laktácie nie je sprevádzaný vývojom nežiaducich reakcií u dieťaťa a nevyžaduje prerušenie dojčenia. Avšak pri dlhodobom užívaní lieku alebo jeho užívaní vo vysokej dávke sa má dojčenie okamžite zastaviť.
Kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene (trieda B a vyššie v stupnici Child-Pugh).
S opatrnosťou by mal liek používať na zlyhanie pečene (pod triedou B na stupnici Child-Pugh).
Kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek (CC menej ako 30 ml / min).
S opatrnosťou by mal liek používať na zlyhanie obličiek (CC viac ako 30 ml / min).
Dávka lieku sa má použiť na lekársky predpis.
ASK môže vyvolať bronchospazmus, ako aj spôsobiť záchvaty astmy a iných reakcií z precitlivenosti. Rizikové faktory sú anamnéza bronchiálnej astmy, sennej nádchy, nosovej polypózy, chronických ochorení dýchacieho systému a alergických reakcií na iné lieky (napríklad kožné reakcie, svrbenie, žihľavka).
Inhibičný účinok ASA na agregáciu trombocytov pretrváva niekoľko dní po požití, preto môže dôjsť k zvýšeniu rizika krvácania počas operácie alebo po operácii. Ak je to nevyhnutné, absolútne vylúčenie krvácania počas chirurgického zákroku, je potrebné, ak je to možné, úplne opustiť použitie kyseliny acetylsalicylovej v predoperačnom období.
Kombinácia ASA s antikoagulanciami, trombolytickými látkami a protidoštičkovými liekmi je spojená so zvýšeným rizikom krvácania.
Nízka dávka ASA môže vyvolať vývoj dny u citlivých jedincov (so zníženou exkréciou kyseliny močovej).
Kombinácia ASA s metotrexátom je sprevádzaná zvýšeným výskytom nežiaducich účinkov krvotvorných orgánov.
ASC vo vysokých dávkach má hypoglykemický účinok, ktorý sa musí brať do úvahy pri predpisovaní lieku pacientom s diabetes mellitus, ktorí dostávajú hypoglykemické lieky na perorálne podávanie (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulín.
Pri kombinovanom určovaní GCS a salicylátov je potrebné mať na pamäti, že počas liečby je hladina salicylátov v krvi znížená a po zrušení GCS je možné predávkovanie salicylátov.
Kombinácia ASA s ibuprofénom u pacientov so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení sa neodporúča, pretože táto redukuje pozitívny účinok kyseliny acetylsalicylovej na dlhovekosť, t.j. znižuje kardioprotektívny účinok ASA.
Nadmerné dávky ASA sú spojené s rizikom gastrointestinálneho krvácania.
Predávkovanie je u starších pacientov obzvlášť nebezpečné.
Pri kombinácii ASA s etanolom (nápoje s obsahom alkoholu) sa zvýšilo riziko poškodenia gastrointestinálnej sliznice a predĺženie času krvácania.
Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy
Počas obdobia liečby sa musí venovať pozornosť pri riadení vozidiel a za účasti potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť, pretože použitie lieku Trombotický ACC® môže spôsobiť závrat.
Predávkovanie lieku môže mať vážne následky, najmä u starších pacientov a u detí. salitsilizma syndróm sa vyvíja pri užívaní aspirínu v dávke 100 mg / kg / deň počas 2 dní v dôsledku používania toxických dávok liečiva za nevhodných terapeutické použitie (chronická otrava) alebo jednotlivé náhodné alebo úmyselné prijímanie toxickej dávky pre dospelého alebo dieťa (akútna ).
Predávkovanie miernej až strednej závažnosti (jednorazová dávka menej ako 150 mg / kg)
Symptómy: závrat, tinitus, strata sluchu, zvýšené potenie, nevoľnosť a vracanie, bolesť hlavy, zmätenosť, tachypnoe, hyperventilácia, respiračná alkalóza.
Liečba: výplach žalúdka, opakované podávanie aktívneho uhlia, nútená alkalická diuréza, obnovenie rovnováhy medzi vodou a elektrolytom a stav acidobázy.
Predávkovanie strednej a závažnej závažnosti (jednorazová dávka 150-300 mg / kg - stredná závažnosť, viac ako 300 mg / kg - závažný stupeň otravy)
Symptómy: respiračný systém - respiračná alkalóza s kompenzačnou metabolickou acidózou, hyperpyrexia, hyperventilácia, nekardiogénny pľúcny edém, respiračná depresia, asfyxia; na strane kardiovaskulárneho systému - srdcové arytmie, výrazné zníženie krvného tlaku, inhibícia srdcovej aktivity; na strane vodnej a elektrolytovej rovnováhy - dehydratácia, poškodenie funkcie obličiek od oligúrie až do vývoja renálneho zlyhania, charakterizované hypokalimiou, hypernatrémiou, hyponatrémiou; poruchy metabolizmu glukózy - hyperglykémia, hypoglykémia (najmä u detí), ketoacidóza; zo strany orgánu sluchu - tinitus, hluchota; na strane tráviaceho systému - gastrointestinálne krvácanie; hematologické poruchy - od inhibície agregácie krvných doštičiek po koagulopatiu, predĺženie protrombínového času, hypoprotrombinémie; neurologické poruchy - toxická encefalopatia a depresia funkcie centrálneho nervového systému (ospalosť, zmätenosť, kóma, kŕče).
Liečba: okamžitá hospitalizácia v špecializovaných oddeleniach pre núdzovú liečbu - výplach žalúdka, opakované podávanie aktívneho uhlia, nútená alkalická diuréza, hemodialýza, obnovenie rovnováhy vody a elektrolytov a stav acidobázickej, symptomatická liečba.
Pri súbežnom používaní kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje účinok nasledujúcich liekov (ak je to potrebné, súčasné užívanie lieku Thrombos ACC ® s uvedenými fondmi by malo zvážiť potrebu zníženia dávky):
Metotrexát - znížením renálneho klírensu a jeho premiestnením z spojenia s proteínmi.
Pri súbežnom podávaní s antikoagulanciami, trombolytickými a protidoštičkovými látkami (tiklopidín, klopidogrel) existuje zvýšené riziko krvácania v dôsledku synergizmu hlavných terapeutických účinkov použitých činidiel.
Pri súbežnom použití s liekmi, ktoré majú antikoagulačný, trombolytický alebo antiagregačný účinok, dochádza k zvýšeniu škodlivého účinku na gastrointestinálnu sliznicu.
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu - môžu zvýšiť riziko krvácania z hornej časti gastrointestinálneho traktu (synergizmus s kyselinou acetylsalicylovou).
Digoxín - kvôli zníženiu jeho renálnej exkrécie, čo môže viesť k predávkovaniu.
Hypoglykemické činidlá na perorálne podávanie (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulín - kvôli hypoglykemickým vlastnostiam samotnej kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach a vynúteniu derivátov sulfonylmočoviny z ich asociácie s plazmatickými proteínmi.
Pri súbežnom používaní s kyselinou valproovou sa jej toxicita zvyšuje v dôsledku vylúčenia asociácie s plazmatickými proteínmi.
NSAID a derivátov kyseliny salicylovej vo vysokých dávkach - zvýšené riziko ulcerogénnych účinkov a krvácanie z gastrointestinálneho traktu v dôsledku synergického účinku. Pri súbežnom podávaní s ibuprofénom sa pozoruje antagonizmus vzhľadom na ireverzibilnú inhibíciu krvných doštičiek spôsobenú týmto účinkom, čo vedie k zníženiu kardioprotektívnych účinkov kyseliny acetylsalicylovej.
Etanol - zvýšené riziko poškodenia gastrointestinálnej sliznice a predĺženie času krvácania v dôsledku vzájomného zvyšovania účinkov kyseliny acetylsalicylovej a etanolu.
Súčasné užívanie kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach môže znížiť účinok nižšie uvedených liekov (ak je to potrebné, súčasné podávanie lieku Thromboth ACC ® s uvedenými liekmi by malo zvážiť potrebu upraviť dávku):
Akékoľvek diuretiká - keď sa kombinujú s kyselinou acetylsalicylovou vo vysokých dávkach, dôjde k zníženiu rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR) v dôsledku poklesu syntézy prostaglandínov v obličkách.
ACE inhibítory - v dôsledku inhibície prostaglandínov s vazodilatačným účinkom existuje zníženie GFR závislé od dávky, resp. Oslabenie hypotenzného účinku. Klinický pokles GFR sa pozoruje pri dennej dávke kyseliny acetylsalicylovej vyššej ako 160 mg. Okrem toho dochádza k poklesu pozitívneho kardioprotektívneho účinku inhibítorov ACE priradených pacientom na liečbu chronického srdcového zlyhania. Tento účinok sa objavuje aj pri použití v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou vo vysokých dávkach.
Uricosurické lieky (benzbromarón, probenecid) - zníženie uricosurického účinku v dôsledku kompetitívneho potlačenia renálnej tubulárnej exkrécie kyseliny močovej.
Pri súbežnom užívaní so systémovými kortikosteroidmi (s výnimkou hydrokortizónu, ktoré sa používa na substitučnú liečbu Addisonovej choroby) dochádza k nárastu eliminácie salicylátov a následne k zníženiu ich účinku.
Liečivo sa má uchovávať mimo dosahu detí, suché, chránené pred svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.