fibrinolytická (trombolytická)

Fibrinolytický (trombolytický) účinok liekov je zameraný na resorpciu krvných zrazenín (krvné zrazeniny).

Mechanizmus fibrinolytického účinku je spojený s aktiváciou konverzie plazminogénu na plazmín, čo je faktor schopný lýzovať fibrínové zrazeniny.

Prípravky, ktoré majú trombolytickej akcie, ktorý sa používa pri liečení rôznych stavov, sprevádzaná tvorbou krvných zrazenín (trombózy a embólie tepien a žíl rôzneho lokalizácia), ako je napríklad tvorba trombu v infarktu myokardu, tromboflebitída, rôzne krvácanie, rovnako ako k tvorbe miestnych trombov v arteriovenózne hemodialýze štepov alebo intravenóznej kanyla.

Fibrinolytický účinok je

FIBRINOLYTICKÉ NÁPRAVNÉ LÁTKY (rozpustenie fibrínu - gréckeho lýzu, deštrukcia) - lieky, ktoré rozpúšťajú alebo prispievajú k rozpusteniu fibrínových vlákien a spôsobujú ako výsledok tejto resorpcie čerstvé a ešte nepodrobené organizácii krvných zrazenín. Fibrinolytické činidlá sa používajú na prevenciu a liečbu tromboembolických komplikácií.

Fibrinolytické činidlá sú bežne rozdelené na lieky priamej a nepriamej akcie. Pre smerovanie fibrinolytická činidlá zahŕňajú látky, ktoré ovplyvňujú priamo s fibrinolytického systému krvi in ​​vitro a in vivo. Fibrinolytická činidlá, zatiaľ čo nepriame príčiny resorpčnú účinok uvoľňovanie endogénnych látok aktiváciu fibrinolytického systému. Tým, fibrinolytickej prostredníctvom priamej akcie zahŕňajú také aktivátory fibrinolýzy (cm). Ako strentokinaza, stafylokinázy, urokináza, streptoliaza (streptaza), fibrinolytický enzým fibrinolizin, proteolytické enzýmy (cm.): (. Cm) trypsínu (. Cm), chymotrypsín Trombolitin (komplex trypsínu a heparínu), a prípravky z proteáz z húb (aspergillin, triholizin et al.).

Fibrinolytické látky s enzymatickou povahou sa používajú nielen vo forme jednotlivých látok, ale aj vo forme takzvaných imobilizovaných enzýmov. Tieto majú dlhodobý účinok a sú schopné poskytnúť riadené ukladanie liečivej látky do zodpovedajúceho orgánu a tkaniva bez zvýšenia jeho koncentrácie v celkovom obehu. Medzi imobilizovanými vo vode rozpustnými fibrinolytickými činidlami je domáci prípravok streptokokázy obsahujúcej streptokinázu.

Skupina fibrinolytických látok zahŕňajú látky nepriame syntetické a prírodný pôvod, aktivujúce fibrinolýzu uvoľnením aktivátor plazminogénu (plazminogénu) z cievnych stien alebo leukocyty. Nepriame fibrinolytickej akcie môžu mať niektoré vazodilatačné látky, napríklad kyselinu nikotínovú (cm.) A jeho deriváty. Nepriamo aktivovanej fibrinolýzy tiež adrenalín (cm.), Acetylcholín (cm.), Látky, ktoré podporujú uvoľňovanie histamínu (viz.), Ľahčený bakteriálne lipopolieaharidy príklad pirogepal (cm.).

Z veľkého množstva látok, ktoré majú vlastnosti fibrinolytiká v lekárskej praxi pre liečenie trombózy pomocou obmedzeného počtu liekov. Jedným z najaktívnejších medzi nimi je príprava prirodzené ľudskej plazmy fibrinolizin enzým, ktorý štiepi fibrínu a fibrinogénu. Štiepi peptidové väzby, ako je hydrolýza, ktorá vedie k rýchlemu oddeleniu molekule fibrínu na vo vode rozpustné fragmenty (fibrinopeptidů). Navyše môže zničiť tela peptidové väzby glukagónu (5-laktoglobulín, rastový hormón, faktory zrážania krvi V, VII, X a XII, niektoré komponenty sérového komplementu a ďalšie. Avšak, tieto vlastnosti sú vo vysokých koncentráciách fibrinolizina. Plasminu má tiež inhibičný účinok na agregáciu krvných doštičiek indukovanú trombínu. Fibrinolizin ovplyvňuje kininový systém, ktorý je sprevádzaný tvorbou aktívneho Pini (cm.).

Mechanizmus účinku rôznych aktivátorov fibrinolýzy sa mení. Aktivujúci účinok streptokinázy sa teda uskutočňuje tromi rôznymi spôsobmi: tvorbou komplexu s plazminogénom, tvorbou komplexu so špeciálnym proaktivátorom a tiež v dôsledku priameho účinku streptokinázy na molekulu plazminogénu. Urokináza spôsobuje rozštiepenie vnútornej arginyl-valínovej peptidovej väzby v molekule plazminogénu a tvorbu molekúl plazmĺnu. Stafylokináza aktivuje plazminogén prostredníctvom konformačných zmien v molekule proenzýmu a uvoľňuje aktívne centrum enzýmu. Trypsín aktivuje plazminogén prostredníctvom proteolytického štiepenia peptidových väzieb a aktívne rozštiepi vláknité vlákna.

Streptokináza a urokináza sú schopné preniknúť do trombu a aktivovať tam profibrinolyzín adsorbovaný na fibrín. Lýza trombu pod vplyvom streptokinázy a urokinázy je proces, pri ktorom rum hrá dôležitú úlohu ako exogénnu, tak endogénnu lýzu fibrínových filamentov. Na rozdiel od toho sa trombolytický účinok fibrinolyzínu vyvíja hlavne pozdĺž okrajov trombu. Centrálne oblasti krvnej zrazeniny sú odolné voči fibrinolyzínu. Je možné, že to je do istej miery spôsobené rozdielmi v molekulovej hmotnosti (hmotnosti) látok a ich schopnosti preniknúť do trombu.

Pri pôsobení streptokinázy a urokinázy na telo existujú významné rozdiely. Streptokináza je cudzí proteín pre telo, takže pri opätovnom podaní môže spôsobiť alergické reakcie. Zvyčajne po 1-2 týždňoch po prvej infúzii streptokinázy dôjde k významnému zvýšeniu titeru antistreptokinázy, ktorá dosiahne maximum po 3-4 týždňoch. Po 4 mesiacoch sa ich obsah znižuje na počiatočnú úroveň. V tomto ohľade môže byť opakované použitie tohto lieku uskutočnené najskôr 3 mesiace po prvej injekcii vo vhodných dávkach a pridaním kortikosteroidov. Ak chcete zistiť zvýšenú citlivosť tela na streptokinázu, môžete použiť definíciu titer anti-streptokinázových protilátok.

Urokináza je látka súvisiaca s endogénnymi látkami ľudského tela a preto nespôsobuje alergické reakcie charakteristické pre streptokinázu.

Prípravky proteolytických enzýmov (trypsín atď.) Majú silný trombolytický účinok. Avšak pri parenterálnom podávaní spôsobujú vážne komplikácie vrátane deštrukcie rôznych koagulačných faktorov, hemoragických javov, ktoré obmedzujú možnosť použitia takýchto liekov na resorpčné pôsobenie.

Jedným zo spôsobov zvyšovania terapeutickej účinnosti a znižovania toxicity fibrinolytických látok je ich regionálna intravaskulárna injekcia do oblasti miesta trombu. Dosiahne sa vysoká koncentrácia fibrinolytických látok v oblasti trombu a nízka koncentrácia v celkovom obehu umožňuje vyhnúť sa nežiaducim komplikáciám. Práca E. I. Chazova a spolupracovníkov (1981) ukázala možnosť zavedenia trombolytických látok pomocou špeciálneho katétra aj do úst koronárnych artérií.

Ďalšou metódou na zvýšenie trombolytickej aktivity a bezpečnosti proteolytických liečiv odvodených z húb je dodatočná frakcionácia proteínov z fungálnych proteáz. Súčasne je možné získať špecifickejšie pre fibrinolýzu a menej toxické proteázy. Výskum genetickej variability a výber mutantov mikroorganizmov, ktoré sú výrobcami špecifických fibrinolytických látok, môže slúžiť na rovnaký účel.

Hlavnými indikáciami pre použitie fibrinolytiká sú periférnych ciev embólia, hlboká žilová najmä končatín, pľúcnej tepny, cievy oka, akútny infarkt myokardu, akútne tromboflebitídy, akútne zhoršenie chronického tromboflebitídy. Použitie fibrinolytiká cerebrálnej trombózy komplikované sťažuje diagnózu. Liečba sa vykonáva len v prípadoch, keď existuje v prítomnosti trombotickej mŕtvice pacienta nie je pochýb. Pri liečbe tromboembolických účelné kombinovať podávanie fibrinolytiká antikoagulanty a inhibítory agregácie doštičiek. Účinnosť liečby trombózy s fibrinolytiká je do značnej miery závislá na dobe, ktorá uplynula od vzniku trombu, veľkosti a umiestnenia trombu, rozsah jeho zatiahnutie, krvných koncentráciou fibrinogénu, kardiovaskulárneho systému a ďalších. Je zistené, že žilovej tromby lyžovanie za vplyv fibrinolytických látok na dlhšie obdobie ako arteriálne tromby. Infarkt myokardu využitie fibrinolytickej agens často sprevádzané analgetický účinok. Mechanizmus útlmu bolesti spojené s spazmolytický účinok fibrinolytiká, zvýšenie objemovej rýchlosti koronárneho prietoku, zničenie sekundárnych krvných zrazenín, zlepšenie mikrocirkulácie a zníženie v tejto súvislosti zóne ischemickej nekrózy okolo krbu.

Pri predávkovaní fibrinolytického činidla alebo zvýšené reakcie na ich zavádzanie ako antagonistov s použitím inhibítorov fibrinolýzy u proteázy prirodzene sa vyskytujúce inhibítory, napríklad pantripina (cm.) Contrycal, ingitril, trasilol (cm)., Et al., Rovnako ako niektoré syntetické drogy napr aminokaprónovú pislotu (cm.) naraaminometilbenzoynuyu kyselina (ambenom) paraaminometi ltsik logeksankarbonovuyu kyseliny a ďalšie. Ak je to potrebné, uplatňuje aj fibrinogénu (cm.).

Kontraindikácie použitia fibrinolytiká sú hemoragická diatéza, krvácanie, otvorené rany, žalúdočné a dvanástnikové vredy, nefritída, hepatitída, fibrinogenopenii, pľúcna tuberkulóza v akútnej formy choroby z ožiarenia. Relatívna kontraindikácie patrí mozgové poškodenia krvných ciev v súvislosti s vysokým krvným tlakom, ťažká ateroskleróza, a dekompenzácia serdechno - cievneho systému, cukrovky. Neodporúča sa priradenie fibrinolytická činidlá vrátane streptokinázy, tehotné ženy (v prvých 18 týždňoch tehotenstva), pretože to môže byť zlomené trofoblastu fibrín vrstvy, čo spôsobuje predčasné odlúčenie placenty.

Bibliografia: Skutočné problémy hemostaspológie, ed. B. V. Petrovsky a kol., M., 1981; JI Yusov V.A., Bel Ou s asi v Yu B. a Bokarev I. N. Liečba trombózy a krvácania v klinike vnútorných ochorení, M., 1976; Maliho ko do a a P. II. a Kozlov V.A. A a tuko a gul ltn a I a tromboliticheskoy a utaperapiya v chirurgii, M., 1976; C azo v E. II. a L a to i! a KM Anti-koagulanty a fibrinolytické činidlá, M., 1977, B. K. M. Lakin.

Fibrinolytické činidlá

Ide o lieky, ktoré sa používajú na rozpustenie výsledných krvných zrazenín.

Fibrinolytická činidlá katalyzujú tvorbu plazmínový (fibrinolysin) - proteolytických enzýmu ponižujúceho (lýza) fibrínových vlákien, ktoré tvoria základ krvnej zrazeniny, ktorá môže viesť k rozpusteniu existujúcich intravaskulárneho zrazenín.

Plazmín cirkulujúci v krvi je rýchlo inaktivovaný α.₂-antiplazmínom a inými inhibítormi a preto normálne nespôsobuje systémovú fibrinolýzu.

Riziko krvácania však stále existuje, pretože špecifickosť plazmínu nie je vysoká a môže tiež zničiť fibrinogén a niektoré ďalšie faktory systému koagulácie krvi.

Streptokináza, urokináza a ľudské tkanivové aktivátory plazminogénu sa používajú ako fibrinolytické činidlá.

Streptokináza (streptokináza, syn Avelysin)

Odpadový produkt ß-hemolytického streptokoku.

Proteín s molekulovou hmotnosťou 47 000 Da. To je schopný väzby s plazminogénu, ktorý spôsobí konformační preskupenie jeho štruktúry a vzhľadu proteolytické aktivity, pričom komplex streptokinázy a plazminogénu získa schopnosť konvertovať plazminogén na plazmín. Táto látka rozkladá fibrín, čo vedie k lýze výsledného trombu.

Používa sa na fibrinolytickej terapii u akútneho infarktu myokardu (počas prvých 6 hodín), pľúcnej tepny a jej pobočiek, trombóza a tromboembólie končatín, mozgu, sietnice, a ďalšie podmienky, ktoré sa vyskytujú s akútnou embólia a trombózy indukovať vaskulárne rekanalizácii a obnovenie prietoku krvi v nich.

Streptokináza (streptokináza, syn Avelysin)

Odpadový produkt ß-hemolytického streptokoku.

Proteín s molekulovou hmotnosťou 47 000 Da. To je schopný väzby s plazminogénu, ktorý spôsobí konformační preskupenie jeho štruktúry a vzhľadu proteolytické aktivity, pričom komplex streptokinázy a plazminogénu získa schopnosť konvertovať plazminogén na plazmín. Táto látka rozkladá fibrín, čo vedie k lýze výsledného trombu.

Používa sa na fibrinolytickej terapii u akútneho infarktu myokardu (počas prvých 6 hodín), pľúcnej tepny a jej pobočiek, trombóza a tromboembólie končatín, mozgu, sietnice, a ďalšie podmienky, ktoré sa vyskytujú s akútnou embólia a trombózy indukovať vaskulárne rekanalizácii a obnovenie prietoku krvi v nich.

Intravenózne podávaný z dávky 250 000 IU v 50 ml izotonického roztoku chloridu sodného v priebehu 30 minút. Pri dobrej prenosnosti pokračuje ďalšie podávanie vo výške 100 000 IU za hodinu, kým sa nedosiahne požadovaný účinok, zvyčajne v priebehu 16-18 hodín.

V prípade potreby sa streptokináza môže podávať intraarteriálne.

Vo všetkých prípadoch by malo byť zavedenie streptokinázy čo najskôr, pretože najlepší účinok sa pozoruje pri krvných zrazeninách.

Nežiaduce účinky: krvácanie, alergické reakcie vrátane anafylaktického šoku, horúčky, hypotenzie.

FW: lyofilizovaný prášok na prípravu injekčného roztoku v injekčných liekovkách 100 000, 250 000, 750 000 a 1 500 000 IU.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Fibrinolytické činidlo obsahujúce streptokinázový komplex s acylovaným lysín-plazminogénom.

Prítomnosť acylovej skupiny zabraňuje spontánnej aktivácii komplexu v krvi.

Predpokladá sa, že odstránenie acylovej skupiny a aktivácia komplexu prebehne až potom, keď sa táto skupina viaže na fibrín vo vnútri krvnej zrazeniny. Preto sa dúfalo, že obmedzí fibrinolytický účinok anistreplázy len proti krvným zrazeninám a zabráni sa systemickému účinku.

Bohužiaľ, aj pri podávaní priamo do koronárnych ciev v odporúčaných dávkach (30 U) sa pozoruje aj systémová fibrinolýza.

Urokináza (urokináza, synbóza abbokinázy)

Bol pripravený z ľudskej embryonálnej bunkovej kultúry.

Proteín pozostávajúci z dvoch polypeptidových reťazcov, obsahujúcich 411 aminokyselinových zvyškov, ktorý má proteolytickú aktivitu a ktorý, na rozdiel od streptokinázy, je priamy aktivátor plazminogénu, ktorý ho premieňa na plazmín.

Používa sa na rozpustenie čerstvých krvných zrazenín.

Priraďte intravenózne, počnúc zavádzaním nasycovacej dávky 1000-4500 U / kg a následnej infúzie rýchlosťou 4400 U / kg za hodinu.

Zriedkavo v porovnaní so streptokinázou spôsobujú alergické poruchy. Špecifickosť je však nedostatočná na to, aby aktivovala iba plazminogén viazaný na fibrín v zložení trombu a preto, podobne ako streptokináza, spôsobuje systémovú fibrinolýzu a môže viesť k krvácaniu.

FW: lyofilizovaný prášok na prípravu injekčných roztokov vo fľašiach 100 000, 500 000 a 1000 000 IU.

Prowrokináza (Prourokináza, syn, Saruplase)

Rekombinantná jednoreťazcová urokináza.

Predpokladá sa, že má v porovnaní s dvojvláknovou urokinázou vyššiu selektivitu voči plazminogénu spojenému s fibrínom v zložení trombu.

Alteplaza (Alteplaza, syn Actilyse)

Rekombinantný liek na aktiváciu ľudského tkanivového plazminogénu (t-PA).

Proteín vytvorený v endotelových bunkách. Obsahuje 527 aminokyselinových zvyškov a má proteolytickú aktivitu. Katalyzuje premenu plazminogénu na plazmín.

Účinkuje hlavne na plazminogén viazaný na fibrín, ktorý sa odohráva vo výslednom trombu.

Krv je spojený so špecifickými inhibítory, a preto má minimálny účinok na cirkulujúci plazminogén v krvi, a tiež nemá podstatný účinok na ostatné koagulačné faktory, a tak v menšej miere, než sa streptokinázou a urokináza vplyv na systémovú zrážanie krvi.

Aplikoval na koronárnu trombolýzu pri akútnom infarkte myokardu, ako aj na pľúcnu embóliu.

Približne 15 mg bolusu intravenózne priradiť a potom sa počas nasledujúcich 30 minút odkvapká dávka 0,75 mg / kg a potom 0,5 mg / kg počas nasledujúcej hodiny na celkovú dávku 35 mg / kg.

Nežiaduce účinky: hemoragické komplikácie, hypotenzia, horúčka.

FW: 50 mg sušeného prášku v injekčných liekovkách.

Čo sú fibrinolytické látky a ich klasifikácia

Ľudské telo je veľmi zložitý systém, v ktorom aj jedno zlyhanie môže viesť k vážnym následkom. Našťastie medicína a veda nestoja stále, ľudstvo každý rok sa učí nové tajomstvá anatómie a spôsoby ovplyvňovania vnútorných procesov. Jedným z najbežnejších spôsobov, ako ovplyvniť vnútorné systémové narušenia v tele, sú lieky.

Teraz existuje množstvo myšlienok všetkých druhov drog a po vypočutí ich mena nie vždy rozumie ich účelu. Patria sem fibrinolytiká, ktorých samotné meno je prekvapujúce. Takže sa pozrime bližšie na fibrinolytické lieky, čo to je a prečo sú predpísané.

Aké sú tieto peniaze?

Fibrinolytickými látkami sú akékoľvek zdravotnícke pomôcky, ktoré môžu stimulovať rozpustenie krvnej zrazeniny. Tiež sa nazývajú trombolytické lieky. Účinok fibrinolytiky je zameraný na aktiváciu fibrinolýzy - procesu rozpúšťania krvných zrazenín.

Fibrinolytická aktivita krvi je teda vlastnosťou tela, zameraná na skvapalnenie krvných zrazenín.

Táto vlastnosť ich odlišuje od antikoagulancií, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín tým, že inhibujú syntézu alebo funkciu rôznych koagulačných faktorov.

Fibrinolytický systém krvi, ktorý existuje v ľudskom tele, sa tiež podieľa na lýze alebo rozpustení zrazenín v procese hojenia rán. Tento systém inhibuje fibrín, ktorý inhibuje enzým trombín.

Aktívnym enzýmom zahrnutým do fibrinolytického procesu je plazmin, ktorý sa tvorí pod vplyvom aktivačného faktora uvoľneného z endotelových buniek.

Aby sme lepšie porozumeli tomuto problému, odpovedzme na otázku: fibrinolytický účinok - čo to je a ako to pochopiť? Účinok takýchto liekov je zameraný na rýchlu resorpciu krvných zrazenín. Na rozdiel od koagulantov, sú určené na nápravu problému a nie na jeho zabránenie.

Klasifikácia liekov

Existujú dve hlavné triedy fibrinolytických látok: priama a nepriama účinnosť. Prvými sú aktivátory fibrinolýzy a druhou sú streptokináza a urokináza. Zvážte túto klasifikáciu fibrinolytických látok podrobnejšie:

1. Aktivátor fibrinolýzy. Táto skupina trombolytických liekov sa používa pri akútnom infarkte myokardu, cerebrovaskulárnej trombotickej mozgovej príhode a pľúcnej embólii. Pri akútnom infarkte myokardu sú obvykle tkanivové aktivátory výhodnejšie ako streptokináza.
2. Streptokinázou. Streptokináza a anistroplastika sa používajú pri akútnom infarkte myokardu, arteriálnej a venóznej trombóze a pľúcnej embólii. Tieto zlúčeniny sú antigénne, pretože sú odvodené zo streptokokových baktérií.
3. Urokináza. Urokináza sa niekedy nazýva aktivátorom plazminogénu v moči, pretože je produkovaný obličkami a je v moči. Má obmedzené klinické využitie, pretože podobne ako streptokináza spôsobuje významnú fibrinogénolýzu; Používa sa na liečbu pľúcnej embólie.

Kedy prihlásiť

Fibrinolytická liečba je schválená na pohotovostnú liečbu mŕtvice a srdcového infarktu.

Najčastejšie používaným liekom na trombolytickú liečbu je aktivátor fibrinolýzy, ale iné lieky v tejto skupine môžu tiež túto funkciu vykonávať.

V ideálnom prípade by pacient mal dostať tieto lieky počas prvých 30 minút po príchode do nemocnice. Rýchlymi fibrinolytickými účinkami sú v týchto prípadoch tieto lieky predpísané.

Útoky srdca

Krvná zrazenina môže zablokovať tepny v srdci. To môže spôsobiť srdcový záchvat, keď časť srdcového svalu zomrie kvôli nedostatku kyslíka. Trombolytika rýchlo rozpúšťajú veľkú zrazeninu.

Pomáha obnoviť tok krvi do srdca a zabraňuje poškodeniu srdcového svalu. Najlepšie výsledky možno dosiahnuť, ak sa liek podá do 12 hodín po nástupe infarktu.

Liek obnovuje prietok krvi do srdca vo väčšine ľudí. U niektorých pacientov však krvný prietok nemusí byť úplne normálny a v tomto ohľade možno pozorovať poškodenie srdcových svalov.

urážka

Väčšina prípadov mŕtvice je spôsobená tým, že krvné zrazeniny vstupujú do krvnej cievy v mozgu a blokujú prietok krvi do tejto oblasti.

V takýchto prípadoch môžu byť fibrinolytiká tiež použité na rýchle rozpustenie zrazeniny.

Dávka do 3 hodín po objavení prvých príznakov mozgovej príhody môže pomôcť vyhnúť sa poškodeniu mozgu a postihnutiu.

Tieto lieky sa tiež používajú na zníženie fibrinolytickej aktivity krvi.

V takýchto prípadoch telo nie je schopné zabrániť tvorbe krvných zrazenín, takže potrebuje lekársku pomoc.

Je to dôležité! Hoci trombolýza je zvyčajne úspešná, liečba nie je schopná rozpustiť krvné zrazeniny u približne 25% pacientov. Ďalších 12% pacientov je následne náchylných na zmenu krvných zrazenín alebo zablokovanie krvných ciev.

Dokonca aj v prípade úspešnosti trombolýzy, fibrinolytiká nie sú schopné opraviť tkanivá, ktoré už boli poškodené narušením krvného obehu. Preto môže pacient potrebovať ďalšiu liečbu na odstránenie základných príčin krvných zrazenín a na opravu poškodených tkanív a orgánov.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Krvácanie je najčastejšie riziko spojené s užívaním liekov. Môže to byť aj život ohrozujúce. Mierne krvácanie z ďasien alebo nosa sa môže vyskytnúť u približne 25% pacientov užívajúcich liek. Krvácanie z mozgu sa vyskytuje približne v 1% prípadov.

To je rovnaké riziko pre pacientov s mozgovou príhodou a infarktom. Krvácanie sa často zaznamenáva v mieste katetrizácie, hoci sú možné gastrointestinálne a mozgové krvácanie. Pacienti, ktorí utrpeli poškodenie alebo mali mozgové krvácanie v anamnéze, preto zvyčajne nepredpisujú fibrinolytiká.

Okrem závažného rizika vnútorného krvácania sú možné aj ďalšie vedľajšie účinky, napríklad:

• modriny na koži;
• poškodenie krvných ciev;
• migrácia krvnej zrazeniny do inej časti cievneho systému;
• poškodenie obličiek u pacientov s cukrovkou alebo inou chorobou obličiek.

Hoci fibrinolytiká môžu bezpečne a účinne zlepšiť prietok krvi a eliminovať symptómy u mnohých pacientov bez potreby invazívnej chirurgie, nedoporučujú sa pre každého.

Takéto lieky sú zakázané pre pacientov, ktorí užívajú riedidlá krvi, ako aj pre ľudí so zvýšeným rizikom krvácania. Tieto podmienky zahŕňajú:

• vysoký tlak;
• krvácanie alebo silné straty krvi;
• hemoragická mŕtvica z krvácania v mozgu;
• ťažké ochorenie obličiek;
• poslednej operácie.

Zoznam liekov

Keď hovoríme o fibrinolytických liekoch, zoznam môže byť dosť rozsiahly, nazývame len niektoré z nich.

Medzi najbežnejšie ochranné známky fibrinolytiky patria:

Takmer všetky tieto lieky sú dostupné na lekársky predpis, pretože majú širokú škálu kontraindikácií a vedľajších účinkov, a preto môžu spôsobiť potenciálne poškodenie organizmu.

V žiadnom prípade nemôže užívať tieto lieky bez lekárskeho predpisu.

záver

Ak máte podozrenie na príznaky infarktu alebo cievnej mozgovej príhody, mali by ste čo najrýchlejšie kontaktovať ambulanciu, ale nikdy nemôžete uzdravovať. Ťa žehnaj!

Farmakologická skupina - fibrinolytika

popis

Fibrinolytiká alebo fibrinolytické činidlá spôsobujú deštrukciu vytvorených fibrínových vlákien; prispievajú hlavne k resorpcii krvných zrazenín, ktoré ešte neboli vystavené organizácii.

Fibrinolytické činidlá sú rozdelené do skupín priamych a nepriamych účinkov. Prvá skupina zahŕňa látky, ktoré priamo ovplyvňujú krvnú plazmu, vláknitý zväzok fibrínu, účinný in vitro a in vivo (fibrinolyzín alebo plazmín, enzým vytvorený po aktivácii profibrinolyzínu obsiahnutého v krvi).

Druhá skupina zahŕňa enzýmy - profibrinolyzínové aktivátory (alteplaza, streptokináza atď.). Sú neaktívne pri priamom pôsobení na fibrínové vlákna, ale keď sa zavádzajú do tela, aktivujú endogénny fibrinolytický systém krvi (oni zase profibrinolyzín na fibrinolyzín). Hlavné použitie ako fibrinolytické lieky má v súčasnosti lieky súvisiace s nepriamymi fibrinolytikami.

prípravky

• Súprava prvej pomoci
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty pre účastníka:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavná línia, 12.

Oficiálna stránka skupiny spoločností RLS ®. Hlavná encyklopédia farmaceutického sortimentu ruského internetu. Referenčná kniha liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k pokynom, cenám a popisom liekov, doplnkov stravy, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iných tovarov. Farmakologická príručka obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologický účinok, indikácie na použitie, kontraindikácie, vedľajšie účinky, liekové interakcie, spôsob používania liekov, farmaceutické spoločnosti. Drogová príručka obsahuje ceny liekov a produktov farmaceutického trhu v Moskve av ďalších mestách Ruska.

Prenos, kopírovanie, šírenie informácií je zakázané bez povolenia spoločnosti RLS-Patent LLC.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránke www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Sme v sociálnych sieťach:

© 2000-2018. REGISTRÁCIA MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené.

Komerčné využitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Fibrinolytické liečivá: klasifikácia a rozsah pôsobnosti

Fibrinolytické činidlá (fibrinolytiká, trombolytiká, aktivátor plazminogénu) sú lieky, ktoré môžu rozpustiť intravaskulárne tromby a používajú sa na liečbu arteriálnej a venóznej trombózy, ako aj na lýzovanie trombu počas pľúcnej embólie.

V roku 1938 bola získaná streptokináza a v roku 1940 bol opísaný mechanizmus jeho účinku. A o 36 rokov neskôr ruský kardiológ Jevgenij Ivanovič Cházov publikoval článok o intrakoronárnom rozpúšťaní trombu pomocou tohto nástroja.

Zistenie tohto enzýmu znížilo frekvenciu úmrtí pri akútnom infarkte myokardu až o 50%.

Odvtedy boli syntetizované pokročilejšie lieky. Moderné aktivátory plazminogénu majú menej vedľajších účinkov, pacientov ľahšie tolerujú a vykazujú lepší výkon.

Skupina na klasifikáciu liekov

Podľa mechanizmu účinku fibrinolytiky sú priame a nepriame účinky.

Prvá skupina zahŕňa lieky, ktoré pri interakcii s fibrínovými vláknami ich rozpúšťajú. Tieto lieky zahŕňajú fibrinolyzín. Táto liek vykazuje farmakologickú aktivitu pri vstupe do ľudského tela a "in vitro". Nedávno v medicíne lieky tejto skupiny prakticky nie sú predpísané.

Nepriame fibrinolytiká (napríklad streptokináza, urokináza) konvertujú profibrinolyzín (plazminogén) na fibrinolyzín (plazmin), ktorý má terapeutický účinok, a to rozpúšťa novo vytvorenú krvnú zrazeninu. Tento proces je možný iba v živom organizme.

Okrem toho sa všetky plazminogénové aktivátory, v závislosti od fibrínovej selektivity, rozdelia na ne-fibrínovo špecifické (streptokinázové) a fibrínovo špecifické prostriedky (Prourokinase rekombinant, Alteplaza, Tenecteplase).

Nefibrínovo špecifické činidlá aktivujú profibrinolyzín, spojený aj neviazaný s krvnou zrazeninou, čo vedie k vyčerpaniu antikoagulačného systému a súkromných hemoragických komplikácií.

Pri trombolytických činidlách priamej účinnosti je účinnosť nižšia ako účinnosť liekov aktivujúcich profibrinolyzín.

V domácom lekárstve sa používajú tieto nepriame fibrinolytiká:

• streptokinázou;
• alteplázy;
• Tenektepláza;
• Prourukináza rekombinantná.

Funkcie aplikácie

Všetky fibrinolytické lieky sú predpísané na rozpustenie čerstvých krvných zrazenín v trombóze krvných ciev s rôznou lokalizáciou.

Okrem toho sa používajú na lýzu miestnych krvných zrazenín v arteriovenóznych výplňach a periférnych intravenóznych katétrech.

S určením fibrinolytických liekov na venóznu trombózu v prvých 48 hodinách v 70% prípadov dochádza k rozpusteniu krvných zrazenín.

Indikátory budú ešte vyššie, ak sa liečba začne po prvýkrát za 12 hodín. Navyše v tomto prípade bude lepší farmakologický účinok, v tomto prípade sú tiež menej horúčkovité a hemoragické komplikácie.

Aktivátory plazminogénu sú predpísané pre nasledujúce ochorenia:

• akútny infarkt myokardu;
• pľúcna embólia;
• nestabilná angína pectoris;
• arteriovenózna trombóza spojov;
• primárna pľúcna hypertenzia;
• postpartum tromboembolizmus.

Vo flébológii sú indikácie na použitie liekov:

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Kontraindikácie užívania drog v tejto skupine sú:

• rôzne krvácanie;
• hemoragická diatéza.

Okrem toho liečba trombolytických činidiel spočíva v zdržaní sa mnohých ochorení:

• pľúcna tuberkulóza v akútnom štádiu;
• žalúdočný vred a duodenálny vred;
• zápalové procesy v hrubom čreve;
• akútna pankreatitída;
• zápal myokardu;
• radiačná choroba;
• Nádory CNS;
• stav bezprostredne po operácii, pôrod, spontánne a vyvolané potraty;
• nedávna biopsia viscerálnych orgánov;
• sepsa;
• diabetická retinopatia;
• arteriálna hypertenzia, keď je horný tlak väčší ako 200 a nižší tlak je 110 mm. Hg. Art.

Relatívne kontraindikácie zahŕňajú:

• zlyhanie obličiek a pečene;
• menštruačné krvácanie;
• hypermenorrhoea;
• bronchiálna astma;
• vek nad 75 rokov;
• niekoľko dní po liečbe antikoagulanciami.

Okrem toho by sa streptokináza mala podávať opatrne v prípade nedávnej streptokokovej infekcie.

Pri krvácaní počas liečby trombolytickými liekmi sú pacientom predpísané antifibrinolytické lieky.

Zastavte terapiu iba vtedy, ak krvácanie ohrozuje život pacienta alebo pacientovi, aby sa urýchlene operoval.

V prípade hojného krvácania môže byť pacientovi predpísaná kyselina aminokapronová, podávanie ľudského fibrinogénu alebo transfúzie krvi.

Z vedľajších účinkov pri použití fibrinolytik možno pozorovať:

• hektická teplota;
• bolesť hlavy;
• alergia, vo forme urtikárie, návaly tváre, pruritu.

Keď dôjde k alergickej reakcii, liečba sa zastaví a v závislosti od závažnosti alergie sa predpisujú antihistaminiká alebo glukokortikoidy.

Starší pacienti (starší ako 75 rokov) majú vysoké riziko mozgového krvácania počas liečby, preto pred použitím fibrinolytikov by sa mali zvážiť všetky klady a zápory.

Zoznam populárnych fibrinolytik

Nasledujúce lieky sa používajú v modernej medicíne:

1. Streptokináza je enzým produkovaný jednotlivými kmeňmi beta-hemolytických streptokokov. Farmaceutický priemysel vyrába na ňom množstvo liekov: "Streptáza", "Avelysin Brown", "Thromboflux" a mnoho ďalších. Dr Streptokináza katalyzuje konverziu profibrinolyzínu na fibrinolyzín. Akonáhle sa v ľudskom tele, časť streptokinázy viaže s protilátkami a stráca svoju farmakologickú aktivitu. V tomto prípade je eliminačná doba liečiva len 20 minút, zatiaľ čo polčas rozpadu enzýmu kombinovaný s profibrinolyzínom je 1 h 20 min. Streptokináza je antigén, preto spôsobuje syntézu protilátok, ktorých počet sa zvyšuje s každou novou dávkou liečiva, v dôsledku čoho sa znižuje farmakologická aktivita lieku. Spravidla po 5 dňoch liečby nemá zmysel podávať liek, pretože sa takmer úplne viaže s protilátkami. Tiež zvyšuje produkciu protilátok proti streptokokom, ktoré predchádzala trombóza.
2. Urokináza je enzým, ktorý je odvodený z ľudských močových a obličkových buniek ľudského embrya. Aktivuje tiež plazminogén, mení sa na plazmín, ktorý spôsobuje lýzu krvných zrazenín. Urokináza interaguje s plazmogénom spojeným s krvnou zrazeninou a so skutočnosťou, že cirkuluje voľne v krvi. Preto keď sa aplikuje rovnako ako pri použití streptokinázy, existuje vysoké riziko krvácania. Pri / injekciách je polčas rozpadu lieku iba 9-16 minút. Takmer nikdy nespôsobuje alergie a protilátky sa netvoria.
3. Plazminogénový tkanivový aktivátor je proteolytický enzým, ktorý sa podobá aktivátoru plazminogénu produkovanému vaskulárnym endotelom. Alteplase, molekula rekombinantného tkanivového aktivátora plazminogénu získaná pomocou genetického inžinierstva, sa používa na lekárske účely. Liečivo vykazuje farmakologickú aktivitu len v prítomnosti fibrínu. Polčas rozpadu lieku je iba asi 5 minút. Na rozdiel od streptokinázy nie je imunogén, je schopný zničiť dlhodobo existujúce krvné zrazeniny a jeho terapeutický účinok je silnejší. Pri výmene niekoľkých aminokyselín v molekule Alteplaza sa získal nový liek Tenekteplaza, ktorý sa vyznačuje vyššou fibrinospecificitou a trvaním polčasu rozpadu (približne 20 minút).
4. Prourukináza rekombinantná. Vo svojich trombolytických vlastnostiach podobný aktivátoru tkanivového plazminogénu. V prítomnosti trombu interaguje s plazmogénom a premieňa ho na plazmín, ktorý tvorí aktívnejšiu dvojvláknovú molekulu urokinázy z jednoreťazcovej molekuly prourokinázy.

Vzhľadom na krátky polčas rozpadu sa fibrinolytiká podávajú intravenózne, kvapkajú alebo prúdia pomaly za štvrtinu hodiny.

Vďaka použitiu fibrinolytickej terapie sa zachránili milióny životov. Preto pri najmenšom podozrení na prítomnosť krvnej zrazeniny v tele je nevyhnutné ísť do nemocnice čo najskôr a začať liečbu.

Kŕčové žily: príznaky a liečba kŕčových žíl

Fibrinolýza je proces rozpúšťania krvných zrazenín. V súlade s tým sú fibrinolytiká látky, ktoré prispievajú k rozpusteniu krvných zrazenín v dôsledku deštrukcie fibrínových vlákien, ktoré tvoria štruktúru krvných zrazenín. Fibrinolytiká sa používajú len na rozpustenie už vytvorených krvných zrazenín, ale nebránia ich opätovnému výskytu. Navyše, použitie týchto liekov môže viesť k zvýšeniu agregácie krvných doštičiek a zvýšenému riziku vzniku nových krvných zrazenín. Preto sú menovaní len v extrémnych prípadoch.

Indikácie na použitie

Fibrinolytiká sa používajú v núdzových situáciách a akútnych kardiovaskulárnych udalostiach, a to aj s cieľom zachovania života pacienta. Toto sa vykonáva počas prvých dvoch alebo troch dní. Neskôr lieky sú menej účinné. Indikácie pre rozpustenie krvných zrazenín pomocou fibrinolytiky sú nasledujúce patológie:

1. masívny pľúcny tromboembolizmus. V tomto stave krvné zrazeniny blokujú lumen vetví týchto ciev. Napriek menom (tepná), nie arteriálna, ale do nich prúdi žilová krv. Rýchlo sa do pľúc, aby uvoľnila oxid uhličitý a dostala kyslík. Ak sú cievy zablokované krvnými zrazeninami, výmena plynov je narušená. Aby sa zabránilo úmrtiu alebo invalidizácii pacienta, je mu pridelený fibrinolytikum.

2. Infarkt myokardu s eleváciou segmentu ST na EKG.

Toto ochorenie sa vyvíja, keď sa do srdcového svalu nedostane dostatok kyslíka. V dôsledku toho začína smrť tkaniva. Kyslík netečie, pretože krvné cievy sú čiastočne zablokované krvnými zrazeninami. Na ich rozpustenie sa používa fibrinolytická terapia.

3. Závažná proximálna hlboká žilová trombóza nohy. Významne zvyšuje riziko pľúcnej tromboembólie, ktorá často vedie k smrti pacienta. Slovo "proximálny" znamená, že cievy upchaté krvnými zrazeninami sú umiestnené bližšie k stehnám než k nohe. Približná trombóza sa pozoruje v popliteálnej alebo femorálnej žile. Sú sprevádzané opuchom končatiny a silnou bolesťou.

4. Trombóza centrálnej retinálnej artérie. Pri zachovaní videnia sa uskutočňuje fibrinolýza s vhodnými prípravkami.

5. Trombóza arteriovenóznych výhybiek. Arteriovenózny skrat je spojenie medzi žilami a tepnami. Môže to byť spôsobené zranením. Keď nastane arteriovenózny skrat, rýchlosť krvného toku v poškodených cievach klesá pod úrovňou ich spojenia. To vedie k zvýšenému riziku vzniku krvných zrazenín.

Ako môžete vidieť, indikácia fibrinolytickej liečby je tvorba alebo zrážanie krvných zrazenín z iných častí tela do krvných ciev, ktoré ohrozujú ľudský život alebo zdravie. Pri upchávaní artérií s krvnými zrazeninami dochádza k nekróze tkanív, ktoré trpia hladom kyslíkom. Aby sa zabránilo ich smrti, je potrebné trombus rozpustiť pomocou liekov a obnoviť normálny prietok krvi.

Mechanizmus účinku

Fibrinolitiká po vstupe do ľudského tela prispievajú k premene plazminogénu na plazmín. Plazminogén je neaktívny proteín. Neovplyvňuje systém koagulácie krvi, kým nie je aktivovaný. Po aktivácii fibrinolytikami sa mení na plazminogén, ktorý spôsobuje deštrukciu fibrínových filamentov novo vytvoreného trombu. Tento proces sa nazýva trombolýza.

Fibrinolytické liečivá

Fibrinolytické lieky sú rozdelené do dvoch skupín:

• priamy účinok (fibrinolyzín);
• nepriama akcia (urokináza, streptokináza, streptodekaza a iné).

V závislosti od schopnosti interagovať s fibrínom sú finančné prostriedky tiež rozdelené na:

• relatívne fibrínovo špecifické;
• nie je špecifický pre fibrín.

Väčšina liekov je k dispozícii vo forme roztokov na intravenózne podanie alebo prášok na prípravu. Fibrinolytiká sa injikujú do prúdu (striekačky) alebo kvapkajú (postupne ako súčasť infúzneho roztoku). Lieky sú dostupné v rôznych dávkach. Je vybraná jej, a potom v prípade potreby upravená lekárom v závislosti na indikáciách použitia a výsledkoch liečby.

Okrem prípravkov na intravenózne podanie sa používajú aj očné filmy s fibrinolyzínom. Sú indikované len pre trombotické lézie artérií alebo žíl vizuálneho analyzátora.

Najbežnejším vedľajším účinkom fibrinolytiky je krvácanie. Riziko tejto komplikácie sa zvyšuje, ak sa paralelne používajú heparíny, protidoštičkové látky alebo iné lieky, ktoré inhibujú zrážanlivosť krvi.

Zoznam liekov

Nižšie uvidíte zoznam liekov, ktoré obsahujú fibrinolytiká. Toto sú obchodné názvy liekov. Účinná látka je uvedená v zátvorkách. Zoznam fibrinolytických liekov dostupných na nákup v ruských lekárňach zahŕňa:

• Ketalýza (tenektepáza).
• Streptáza (streptokináza).
• Avelysin Brown (streptokináza).
• Eberkináza (streptokináza).
• Tromboflux (streptokináza).
• Fortelizín (stafylokináza).
• Fibrinolyzín (fibrinolyzín).
• Ukidan (urokináza).
• Urokináza Medak (urokináza).
• Prourokinázový rekombinant (prourokináza).
• Puroláza (prourokináza).
• Gemáza (prourokináza).
• Aktilize (alteplaza).

Najbežnejšie používaným fibrinolytikom je streptokináza. Táto aktívna zložka je zahrnutá do najväčšieho počtu liečiv v tejto skupine.

Fibrinolytické činidlá

1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Zdravotná encyklopédia. 1991-1996. 2. Prvá pomoc. - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník medicínskych pojmov. - M.: Sovietská encyklopédia. - 1982-1984

Pozrite sa, aké fibrinolytické lieky sú v iných slovníkoch:

fibrinolytické lieky, ktoré prispievajú k rozpusteniu fibrínovej zrazeniny a používajú sa na liečbu chorôb zahŕňajúcich trombózu (napr. fibrinolyzín, streptázu)... Veľký lekársky slovník

ANTIFERČNÉ PROSTRIEDKY - (inhibítory enzýmov), inhibujú aktivitu enzýmov a zvyšujú koncentráciu svojich substrátov v tele. Špecifické A. s. v druhu Wa proteín, ktorý interaguje len s určitými enzýmami. Mechanizmus tejto interakcie...... Chemická encyklopédia

Tromboembolizmus pľúcnej artérie - med. Pľúcna embólia (PE) mechanická obštrukcia prietoku krvi v pľúcnej tepne, keď zasiahla vo svojej krvnej zrazeniny, čo vedie ku kŕči z vetiev pľúcnice, rozvoj akútneho pľúcneho ochorenia srdca, zníženie srdcového výdaja,...... chorôb Directory

Pleurisy - pleurisy (Pleuritída Pleura + itis) je zápal pleury, sprevádzaný tvorbou exudátu inej povahy v pleurálnej dutine. Pán spravidla nie je samostatnou nosologickou formou, ale komplikuje priebeh patologickej...... lekárskej encyklopédie

Antifibrinolytické lieky - (grécka protilátka proti fibrinolýze, synonymné inhibítory fibrinolýzy) lieky, ktoré znižujú fibrinolytickú aktivitu krvi. Existujú syntetické A. s. (kyselina aminokaprónová, kyselina aminometylbenzoová a kyselina tranexamová) a A. s....... Lekárska encyklopédia

ANTIKOAGULANTS - (z gréckeho slova Anti prefix znamená opozíciu a lat. Coagulans, narodený prípad prípadov koagulantis spôsobujúci zrážanie), vo va, zabraňujúce zrážaniu krvi. Používa sa v medicíne na prevenciu výskytu krvných zrazenín v krvných zrazeninách, rovnako ako...... Encyklopédia pre chemikálie

OCHRANNÉ ARTERY SHARP - med. Akútna artériová oklúzia je akútne poškodenie krvného obehu vzdialené od miesta oklúzie artérie s embolom alebo trombom. Podmienka sa považuje za naliehavú. Približne a vzdialene od miesta oklúzie, normálny prietok krvi je narušený, čo vedie k...... Choroba Guide

Infarkt myokardu je formou nekrózy srdcového svalu spôsobenej akútnou nedostatočnosťou prietoku krvi v koronárnych tepnách, ktoré zásobujú srdcové tkanivo. Koronárna (koronárna) nedostatočnosť krvného prietoku (koronárna nedostatočnosť) môže byť spojená buď s...... Veľká sovietská encyklopédia

Chazov Evgeny - (. P 10.06.1929 Gorkij), sovietsky lekár, akademik (1971) a člen predsedníctva (od roku 1972), ZSSR Akadémie lekárskych vied, čestný vedec z RSFSR (1974). Členom CPSU od roku 1962. Po absolvovaní Kyjevského lekárskeho ústavu (1953) pracoval na 1 m Moskve...... Veľká sovietská encyklopédia

Chazov - Evgeny (s. 10.6.1929, mesto Gorkij), Sovietsky lekár, akademik (1971) a člen predsedníctva (od roku 1972), ZSSR Akadémie lekárskych vied, čestný vedec z RSFSR (1974). Členka CPSU od roku 1962. Po absolvovaní Kyjevského lekárskeho ústavu (1953)...... Veľkej sovietskej encyklopédie

Terapeutický účinok

Fibrinogén a fibrinolytiká

Fibrinogén a fibrinolytiká

Fibrinogén je bezfarebný proteín rozpustený v krvnej plazme, produkovaný v pečeni a transformovaný na nerozpustný fibrín - základ zrazeniny počas koagulácie krvi. Fibrín následne tvorí trombus a dokončí proces zrážania krvi.

Úloha fibrinogénu v tele

Funkcie fibrinogénu v tele sú rôzne. Blokuje proteázy a pomáha fagocytom bojovať proti baktériám, podporuje koaguláciu krvi a opravu tkaniva.

Fibrinogén je proteín akútnej fázy zápalu (proteín akútnej fázy), koncentrácia fibrinogénu sa zvyšuje pri zápalových procesoch, infekčných ochoreniach. Tento proteín sa syntetizuje v pečeni a distribuuje sa po celom tele, upozorňuje na rôzne telesné systémy zápalu a poskytuje jasné pokyny na to, ako sa s ním vyrovnať.
Fibrinogén je hlavným proteínom krvnej plazmy, ktorý ovplyvňuje hodnotu sedimentácie erytrocytov (ESR), pričom zvýšenie koncentrácie fibrinogénu zvyšuje ESR.

Normálne hladiny fibrinogénu sú dôležité pre zrážanie krvi a na kontrolu zápalových procesov tela (infekcie, alergie, stres). Ale pri vysokých hladinách fibrinogénu v krvi sa mení na "vandal" tým, že poškodzuje krvné cievy, urýchľuje aterosklerózu, prispieva k tvorbe krvných zrazenín, pripravuje pôdu na srdcový infarkt a srdcový infarkt.
Pri krvácaní je úlohou fibrinogénu "zaplniť netesnosť", a preto má jedinečnú schopnosť meniť sa a prechádza z bežnej rozpustnej formy na nerozpustnú formu nazývanú fibrín. Fibrín sa prilepí na vnútorný povrch endotelu krvných ciev a vytvára mriežku, na ktorej červené krvinky a krvné doštičky tvoria krvnú zrazeninu - krvnú zrazeninu. Teraz, ak ste rozstrihali prst, je dôležité, aby vyššie opísaný koagulačný proces prebiehal rýchlo, aby ste nestratili veľa krvi. Preto pri krvácaní môže fibrinogén zachrániť váš život. Avšak vysoká hladina fibrinogénu v krvi môže spôsobiť katastrofu, čo zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich krvných zrazenín (zrazenín), ktoré blokujú prietok krvi do srdca alebo mozgu.
Krvné zrazeniny v tepnách sú hlavnou príčinou smrti v západnom svete. Napríklad trombus, ktorý blokuje jednu z ciev mozgu, môže vyvolať mozgovú príhodu a trombóza koronárnej artérie, ktorá zabraňuje dodaniu krvi do srdca, spôsobuje infarkt myokardu. Každý rok iba v Spojených štátoch sa v dôsledku infarktu a mozgovej príhody vyskytne približne 1 milión úmrtí.

Nadbytočný fibrinogén spôsobuje trombózu

Koagulácia - zrážanie krvi - je komplexná sekvencia biochemických transformácií iniciovaných poškodením tkaniva, čo vedie k vzniku krvnej zrazeniny. Táto krvná zrazenina je určená na náplasť poškodenia a zastavenie krvácania. Koagulácia je starostlivo kontrolovaný proces, ktorý chráni pred nadmerným strate krvi počas krvácania. V konečnej fáze rozpustného proteínu fibrinogénu sa prevedie na nerozpustný fibrín, dlhá tenké vlákna, ktoré sú pretkané kde sa vytvára pás, ktorý zachová krvné doštičky, červené krvinky, LDL-cholesterolu, monocytmi (obklopené oblakom zápalových molekúl), bunkový odpad, ktoré spájajú do aterosklerotického plátu. S pokračovaním zápalového procesu sa zrazenina zväčšuje a stáva sa krvnou zrazeninou. Spočiatku krvná zrazenina nemusí zablokovať prietok krvi, ale ak sa zrazí krvná zrazenina, môže sa preniesť do krvných ciev rôznych orgánov a narušiť ich normálne fungovanie, čo spôsobí rýchlu nekrózu tkaniva a náhlu smrť.
Preto je pre naše telo veľmi dôležité udržiavať dynamickú homeostatickú rovnováhu medzi fibrinogénom a fibrínom v systéme koagulácie krvi.

Fibrinogén kontroluje zápal

Okrem koagulácie krvi (koagulácia) má fibrinogén aj hlavnú funkciu - iniciáciu, monitorovanie a manažment zápalových procesov.
Pravdepodobne ste si už všimli, že "náš život je boj", zažívame nepretržitý nápor útokov rôznymi smermi. Napríklad pohyb, ktorý človek potrebuje, vedie k opotrebovaniu kĺbov, väziva, šliach a svalov. Pridajte k tomu fyzické zranenia (úrazy), mikrobiálne útoky (neustále bojujeme proti patogénom), alergény (väčšina z nás majú alergické reakcie) a toxíny (prežívame v toxickom prostredí).
V reakcii na akékoľvek poškodenie, či už fyzické zranenie, popáleniny, chirurgické zákroky, infekcie atď., Sa v tele vyvinie celý komplex fyziologických reakcií s cieľom lokalizovať zdroj poškodenia a skoré obnovenie poškodených funkcií. Tento zložitý proces, zameraný na zachovanie homeostázy, je známy ako zápal a komplex miestnych a systémových zmien, ku ktorým dochádza hneď po poškodení, tvorí spoločne koncept akútnej fázy zápalu.
Fibrinogén nie je len najdôležitejší z krvných koagulačných proteínov, ale aj zdroj tvorby fibrinopeptidov s protizápalovou aktivitou.
Spolu s ďalšími proteínmi (ceruloplazmín, sérový amyloid A, alfa-1-antitrypsínu, interleukín 1 antagonista receptoru, haptoglobín) fibrinogén poskytujú zlepšenú ochranu proti invázii mikroorganizmov, poškodenie limity tkanív podporuje hojenie a podporuje rýchly návrat k homeostázy.

Norma fibrinogénu, zvýšenie fibrinogénu v krvi

Úroveň fibrinogénu sa môže merať biochemickou analýzou venóznej krvi:
Rýchlosť fibrinogénu: 2-4 g / l (8.02-12.9 mmol / l). V štúdiách amerických vedcov bolo zaznamenané spojenie kardiovaskulárnych ochorení s hladinami fibrinogénu vyšším ako 3,43 g / l.
Norma novorodencov fibrinogénu: 1,25-3 g / l.
Frekvencia fibrinogénu počas tehotenstva je o niečo vyššia. Počas tohto obdobia dochádza k fyziologickému nárastu plazmatického fibrinogénu a v III. Trimestri tehotenstva dosiahne hladina fibrinogénu 6 g / l.

Zistenie zvýšenia koncentrácie fibrinogénu v plazme je spojené so zvýšeným rizikom komplikácií kardiovaskulárnych ochorení.
Zvýšený fibrinogén v krvi indikuje výskyt akútnych zápalových ochorení a smrti tkaniva. Zvýšený fibrinogén je hlavným rizikovým faktorom aterosklerózy a kardiovaskulárnych ochorení.
Mnoho odborníkov sa domnieva, že úroveň fibrinogénu je jedným z dôležitých faktorov predvídania infarktu a mŕtvice. Vysoké hladiny fibrinogénu predisponujú človeka k infarktu a mŕtvici.
Zvýšené hladiny fibrinogénu sú tiež spojené so zvýšeným rizikom cukrovky, hypertenzie a dokonca aj rakoviny.
Zvýšený fibrinogén priamo spôsobuje zápalové poškodenie steny tepny, prípravu pôdy na tvorbu aterosklerotického plátu a tvorbu krvných zrazenín.
Zníženie fibrinogénu testovanie jeho koncentrácia je pozorovaná u vrodené afibrinogenemia a hypofibrinogenemie, sekundárnych porúch pečeňové syntéze fibrinogénu, rovnako ako rôzne koagulopatie. Hladina plazmatického fibrinogénu minimálne potrebná na normálnu tvorbu zrazeniny je 0,5 g / l.

Fibrinolytické činidlá

Fibrinolitiká (z latinského vláknového vlákna + grécke lytikos schopné rozpúšťania) alebo fibrinolytické látky (synonymá s trombolytickými činidlami) spôsobujú deštrukciu vytvorených fibrínových vlákien; prispievajú hlavne k resorpcii krvných zrazenín, ktoré ešte neboli vystavené organizácii.
Fibrinolytické činidlá sú rozdelené do skupín priamych a nepriamych účinkov. Prvá skupina zahŕňa látky, ktoré priamo ovplyvňujú krvnú plazmu, vláknitý zväzok fibrínu, účinný in vitro a in vivo (fibrinolyzín alebo plazmín, enzým vytvorený po aktivácii profibrinolyzínu obsiahnutého v krvi).
Druhá skupina zahŕňa enzýmy - profibrinolyzínové aktivátory (alteplaza, streptokináza atď.). Sú neaktívne pri priamom pôsobení na fibrínové vlákna, ale keď sa zavádzajú do tela, aktivujú endogénny fibrinolytický systém krvi (oni zase profibrinolyzín na fibrinolyzín). Hlavné použitie ako fibrinolytické lieky má v súčasnosti lieky súvisiace s nepriamymi fibrinolytikami.

Fibrinolytické výrobky prírodného pôvodu

Natto je tradičné japonské jedlo vyrobené zo sójových bôbov fermentovaných na seno (natto-kin).
Nattokinázový (nattokinázový) - natto extrakt, fibrinolytický, silný fibrinolytický enzým, ktorý sa absorbuje do krvi a zvyšuje jeho tekutosť, má silný systémový účinok na telo.
Nattokinase používa v Japonsku pre viac ako 1000 rokov, je tenší nielen krv, rovnako ako farmaceutické lieky (Warfarín (kumarín), Plavix (Plavix), heparín (Heparin), ale tiež schopné rozpúšťať už existujúce krvné zrazeniny.
Existuje štúdia, ktorá dokazuje, že perorálne podávanie nattokinázy vo forme kapsúl v enterickej oblasti vedie k miernemu zlepšeniu fibrinolytickej aktivity u potkanov a psov. Možno predpokladať, že nattokináza môže znížiť vaskulárnu trombózu u ľudí, aj keď klinické štúdie tejto teórie neboli vykonané v Rusku.
Závery z inej štúdie naznačujú, že syntázy mastných kyselín obsiahnuté v natto aktivujú fibrinolýzu krvných zrazenín, zvyšujú aktivitu nielen nattokinázy, ale aj urokinázy.
Štúdie preukázali, že nattokinase je účinný v širokom rozsahu ochorení, vrátane hypertenzie, ochorenia periférnych ciev, občasné krívanie, hemoroidov, kŕčových žíl, chronický zápal, bolesť, fibromyalgia, chronického únavového syndrómu, retinálne ochorenia, neplodnosť, maternicové myómy, endometrióza.
Štúdia taiwanských vedcov z roku 2009 tiež ukázala, že nattokináza zničí amyloidné vlákna, čo umožňuje jej použiť na prevenciu a liečbu amyloidózy, ako je Alzheimerova choroba.

Curcumin je jasne oranžová aktívna zložka v kurkum (Curcuma longa), populárna v Indonézii a južnej Indii.
Liečivé vlastnosti kurkumu sú známe v Hindustane od staroveku. To bolo veril, že kurkuma "čistí telo." Kurkuma obsahuje antioxidačné a protizápalové látky, ktoré blokujú syntézu pečeňového fibrinogénu.
Kurkumín zastavuje zápaly, obnovuje poškodený endotel, znižuje krvný tlak, deaktivuje krvné doštičky, zabraňuje oxidácii lipoproteínov s nízkou hustotou a blokuje tvorbu krvných zrazenín.

Serrapeptáza (serrapeptáza), proteolytický enzým produkovaný v črevách priadky morušovej.
Serrapeptáza má fibrinolytickú, protizápalovú a protiedematóznu aktivitu, zabraňuje vzniku aterosklerózy, zmierňuje bolesť kĺbov a neuropatickú bolesť, urýchľuje hojenie a opravu tkaniva.
Serrapeptáza rozpúšťa fibrín a tiež selektívne odstraňuje mnohé ďalšie proteíny, ktoré interferujú s hojením telesných tkanív.
Serrapeptase znižuje bolesť osteoartrózy, reumatoidnú artritídu, zranenia, bolesť chrbta, bolesť v krku, bursitis, svalové kŕče, bolesti hlavy, periférna neuropatia, pooperačnej bolesti, a všetky bolesti zapálené a bolestivé svaly, nervy, väzy a šľachy.

Ľanový olej - mastný rastlinný olej získaný z ľanových semien má široké spektrum protizápalového účinku.
Okrem posilňovania buniek cievnej steny ľanový olej znižuje hladinu C-reaktívneho proteínu, cholesterolu, LDL a fibrinogénu.
Ľanový olej znižuje hladinu tromboxánu (syntetizované doštičkami). Tromboxán zužuje krvné cievy, zvyšuje krvný tlak a aktivuje agregáciu krvných doštičiek.
Výskumníci uvádzajú, že kyselina α-linolénová obsiahnutá v ľanovom oleji výrazne znižuje biosyntézu nepriaznivého tromboxánu a fibrinogénu, a tým zabraňuje agregácii krvných doštičiek a bráni tvorbe krvných zrazenín.

Bromelain - (Bromelain) je rastlinný proteolytický enzým odvodený od stonky ananásu (Ananas comosus). Používa sa na zlepšenie trávenia, zmierňuje zápalové procesy pri zraneniach, zmierňuje opuch mäkkých tkanív a urýchľuje ich regeneráciu pred úrazmi a ďalšími zraneniami. Štúdie tiež preukázali protirakovinové vlastnosti a schopnosť zabrániť tvorbe krvných zrazenín. Najlepším prírodným zdrojom sú čerstvé ananásy, ale vysoká koncentrácia je len v jadre.
Bromelaín aktivuje pôsobenie plazmínu, ktorý spôsobuje rozpad mnohých proteínov, znižuje hladinu fibrinogénu, ale jeho najdôležitejšou funkciou je deštrukcia fibrínových zrazenín.

Zelený čaj obsahuje polyfenoly, najmä katechíny, z ktorých najbežnejší je epigallocatechin galát (EGCG), silný antioxidant, ktorý znižuje hladiny fibrinogénu a chráni pred kardiovaskulárnymi ochoreniami.
Štúdie a 25 rokov klinického použitia v Európe a Ázii ukázali, že zelený čaj znižuje riziko rakoviny, osteochondrózy, zhoršenej imunitnej funkcie, infekcie, choroby ďasien a dokonca zubného kazu.
Epigallocatechin gallát (EGCG), hlavná aktívna zložka zeleného čaju, chráni bunky pred oxidačným poškodením všadeprítomných voľných radikálov, ktoré môžu skrátiť svoj život, čo spôsobuje rakovinu, aterosklerózu, srdcové choroby a urýchleného starnutia. EGCG inhibuje oxidáciu tuku (vrátane LDL) a tiež prispieva k úbytku hmotnosti. Polyfenoly zo zeleného čaju zlepšujú reguláciu hladiny cukru v krvi u jedincov s inzulínovou rezistenciou, nižšou hladinou cholesterolu a blokujú tvorbu krvných zrazenín (účinok proti krvným doštičkám), čo vedie k infarktu a mŕtvicím.

Navyše nižší fibrinogén

• Anabolický steroidný hormón dehydroepiandrosterón (DHEA, DHEA) inhibuje interleukín-6 a ďalšie nebezpečné prozápalové cytokíny produkované v pečeni, ktoré spôsobujú syntézu fibrinogénu.
• Polikosanol je prírodný rastlinný voskový extrakt. Polikosanol sa používa ako doplnok stravy na zníženie "zlého" cholesterolu (cholesterol s nízkou hustotou) a na zvýšenie "dobrého" cholesterolu (lipoproteín s vysokou hustotou (HDL, HDL)), ako aj na prevenciu aterosklerózy. Antiagregačný účinok policosanolu sa dosiahne zabránením agregácie trombocytov ovplyvnením syntézy prostaglandínov (policosanol znižuje sérový tromboxán A2 a zvyšuje hladiny prostacyklínu) a znižuje riziko tvorby trombu. Zároveň policosanol neovplyvňuje koagulačnú rýchlosť.
• Estrogénová náhradná terapia predvídateľne znižuje hladinu fibrinogénu u peri- a postmenopauzálnych žien. Uistite sa, že používate vyvážený prírodný estrogén s prírodným progesterónom. Neodporúča sa u žien s osobnou alebo rodinnou anamnézou prsníka, maternice alebo rakoviny vaječníkov.
• Liečba štandardizovaného extraktu pacientov Ginkgo s ťažkým postihnutím reologických vlastností krvi na pozadí ischemickej choroby srdca, hypertenzia, hypercholesterolémie a diabetes pomohol normalizovať zvýšené hladiny fibrinogénu a tekutosti krvnej plazmy (S. Witte et al., 1992).
• Vitamín A a beta-karotén.
• Vitamín C zničí krvné zrazeniny spôsobené nadbytkom fibrinogénu. V správe uverejnenej v časopise "ateroskleróza» ( «ateroskleróza»), u pacientov so srdcovým ochorením, ktorí dostávali dennú 2000 mg vitamínu C sa pozorovalo 27 percentnú redukciu indexu agregácie doštičiek, zníženie celkového cholesterolu o 12 percent a zvýšenie 45 percent fibrinolytickej aktivity,
• Vitamín E neznižuje hladinu fibrinogénu, ale zabraňuje zrážaniu krvi blokovaním agregácie krvných doštičiek. "Zmiešané tokoferoly" účinnejšie inhibujú agregáciu krvných doštičiek ako samotný alfa-tokoferol.
• Vitamín K inhibuje prozápalový cytokín interleukín-6, čím inhibuje syntézu fibrinogénu.
• kyselina nikotínová (niacín, vitamín PP, vitamín B,₃) má slabý antikoagulačný účinok zvyšujúci krvnú fibrinolytickú aktivitu.
• kyselina pantoténová, pantotenát (vitamín B,₅)
• Glycyrrhizín z koreňa lišejníka (Glycyrrhiza glábra). Extrakt inhibuje pôsobenie trombínu - hlavného enzýmu systému zrážania krvi.
• kyselina fytová (Inositol Hexafosfát, IP-6) znižuje aktivitu krvných doštičiek o 45%.