Z tohto článku sa dozviete, ako účinkujú trombolytiká, komu a na čo sú predpísané. Odrody liekov. Vedľajšie účinky, interakcie s inými liekmi, kontraindikácie.
Autor článku: Victoria Stoyanova, lekárka 2. kategórie, vedúci laboratória diagnostického a liečebného centra (2015-2016).
Trombolytiká (fibrinolytiká) sú lieky, ktoré sú zamerané na zničenie krvných zrazenín. Na rozdiel od antiagregátov a antikoagulantov, ktoré znižujú viskozitu krvi a zabraňujú trombóze, môžu trombolytiká rozpúšťať už vytvorené tromby. Preto protidoštičkové a antikoagulačné činidlá sú prevencia krvných zrazenín a trombolytiká sú ich liečba.
Predstavuje drogu v tejto skupine len skúsený resuscitátor alebo kardiológ v nemocnici.
Pre "viskozitu" krvi spĺňa špeciálny proteín - fibrín. Keď to nestačí v krvi, je tendencia krvácania a spomaľuje proces zrážania s poškodením tkaniva. Ale keď je jeho úroveň zvýšená - tvoria sa z neho krvné zrazeniny.
Špeciálny enzým - plazmin rozštiepi nadmerné množstvo fibrínu. Proces štiepenia sa nazýva fibrinolýza. V krvi je tento enzým prítomný vo veľkých množstvách v neaktívnej forme - vo forme plazminogénu. A len v prípade potreby sa zmení na plazmin.
Mechanizmus fyziologickej fibrinolýzy
U zdravých ľudí je množstvo fibrínu a plazmínu v krvi vyvážené, ale s tendenciou k trombóze sa zníži hladina plazmínu.
Trombolytické lieky (iný názov - fibrinolitikov) aktivujú absorpciu krvných zrazenín, čím sa plazminogén mení na plazmín, ktorý je schopný rozbiť fibrín - bielkovinu, ktorá tvorí krvné zrazeniny.
Fibrinolytiká predpísané pre tieto patológie:
Lieková liečba trombózy sa odporúča najneskôr do 3 dní po vzniku krvnej zrazeniny. A je to najúčinnejšie v prvých 6 hodinách.
Podľa novosti a účinnosti tejto skupiny drog sú rozdelené do 3 generácií.
Prvým liekom, ktorý má trombolytickú aktivitu, je streptokináza. Tento enzým je produkovaný baktériami - beta-hemolytickými streptokokmi. Fibrinolytický účinok tejto látky bol prvýkrát opísaný už v roku 1940.
Napriek účinnosti tohto nástroja často spôsobuje alergické reakcie.
Navyše streptokináza a urokináza vyvolávajú rozštiepenie nielen nebezpečného fibrínu, ktorý tvoril trombus, ale aj fibrinogénu, protrombínu, faktora zrážanlivosti 5 a faktora zrážanlivosti 8. Je veľmi krutý krvácaním.
Tieto nedostatky prvých trombolitikov a podnietili vedcov vyvinúť nové, bezpečnejšie pre telo fibrinolytických látok.
Trombolytiká 2 a 3 generácie sú selektívnejšie. Konajú sa cielenejšie na trombu a krv takýmto spôsobom nezriedia. Toto minimalizuje krvácanie ako vedľajší účinok trombolytickej liečby. Avšak riziko krvácania zostáva, najmä ak existujú predisponujúce faktory (ak sú dostupné, užívanie liekov je kontraindikované).
V modernej lekárskej praxi sa používajú predovšetkým trombolytiká 2. generácie, pretože sú bezpečnejšie ako lieky 1. generácie.
Nevykonávajte trombolytickú liečbu v takýchto prípadoch:
Existujú aj kontraindikácie týkajúce sa súčasného stavu krvi. Trombolytiká sú kontraindikované, ak krvný test preukázal nasledujúce abnormality:
Ak sa liek používa na cievnu mozgovú príhodu, potom existuje veková hranica. Fibrinolytiká sa zvyčajne nepodávajú pri mozgovej príhode u pacientov mladších ako 18 rokov a starších ako 80 rokov.
Prípravky na trombolytickú liečbu sa nepodávajú, zatiaľ čo pacienti dostávajú antikoagulanciá (ako je warfarín).
Pri súčasnom podávaní s látkami, ktoré ovplyvňujú hladinu krvných doštičiek (antibiotiká skupiny cefalosporínov, nesteroidné protizápalové lieky, kortikosteroidy), sa zvyšuje riziko krvácania.
Pacienti, ktorí nepretržite užívali protidoštičkové lieky, tiež zvyšujú riziko krvácania. Lekár to musí brať do úvahy pri výpočte dávky trombolytik.
Ak pacient krátko pred zavedením fibrinolytiky užíval inhibítory ACE, riziko alergickej reakcie sa zvyšuje.
Hlavným vedľajším účinkom všetkých trombolytik je krvácanie:
Interné krvácanie u pacientov bez kontraindikácií je pomerne zriedkavé.
Môžu sa vyskytnúť aj arytmie (ktoré vyžadujú použitie antiarytmických liekov), nízky krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, horúčka.
Alergická reakcia na liek spôsobuje vyrážku, bronchospazmus, edém, zníženie tlaku. Drogová alergia môže viesť k smrteľnému anafylaktickému šoku. Preto je dôležité aplikovať antialergické lieky v čase, keď sa objavia prvé príznaky.
Vedľajšie účinky sú najvýraznejšie v liekoch prvej generácie. Keď používate fibrinolytiku 2 a 3 generácie, vyskytujú sa menej často a netečú tak tvrdo.
Pri použití trombolýzy 1 generácia môže byť tak kruté krvácanie, že potrebujete transfúziu krvi.
Odozva tela na ostré zriedenie krvi stáva zvýšenou produkciou trombínu - látky, ktorá zvyšuje krvné zrazeniny. To môže viesť k recidíve trombózy. Na profylaxiu môžu opätovne podávať trombolýzu 2. alebo 3. generácie (nie však 1. kvôli vyšším krvácaním po ich použití).
Namiesto opätovného zavedenia fibrinolytických látok môžu byť na prevenciu preformovania krvných zrazenín použité antikoagulanciá (heparín) alebo antiagreganty (kyselina acetylsalicylová).
Keďže liek sa rýchlo vylučuje z tela, predávkovanie je zriedkavé. Je však veľmi nebezpečné, pretože spôsobuje silné krvácanie, po ktorom je potrebná transfúzia krvi.
Na odstránenie predávkovania zastavte podávanie lieku. Antifibrinolytiká môžu byť tiež podávané (inhibítory fibrinolýzy) - lieky s opačným účinkom, ktoré obnovujú krvnú zrážanlivosť a zastavujú krvácanie. Najbežnejšou liečbou tejto skupiny je kyselina aminokaprónová.
Autor článku: Victoria Stoyanova, lekárka 2. kategórie, vedúci laboratória diagnostického a liečebného centra (2015-2016).
V ľudskom tele, ako je známe, sa vyskytujú opačné procesy súčasne: spotreba a spotreba energie, skladovanie a využitie tuku, konštrukcia a ničenie buniek. Krv je jedinečné tekuté tkanivo a podobné procesy sú tiež charakteristické: tvorba trombu a fibrinolýza (rozpustenie vytvorených zrazenín). Čo je trombolýza? Jedná sa o lieky, ktoré sa používajú v prípadoch, keď sa tvorba trombu stáva nadmernou pre telo.
Je dôležité, aby ste nezamieňali trombolytické lieky s protidoštičkovými liekmi a antikoagulanciami. Rozdiely medzi nimi sú nasledovné:
Medzi príklady antiagregátov a antikoagulantov patrí aspirín, zvončeky, dipyridamol, trental, warfarín, heparín a jeho dextrány s nízkou molekulovou hmotnosťou, klopidogrel a dokonca aj liečenie pijavíc. Existuje podrobná klasifikácia antiagregátov a antikoagulancií (a nie jedna), ale tieto otázky nie sú zahrnuté v téme tohto článku.
Trombolytiká sú potrebné, keď sa vyčerpajú prírodné zdroje systému rozpúšťania trombov (fibrinolýza). V dôsledku mnohonásobnej trombózy môže dôjsť k zablokovaniu ciev najrozličnejšieho kalibru, a to ako v arteriálnom, tak v žilovom kanáli. Môžu sa vyskytnúť aj prípady viacnásobnej kapilárnej trombózy s porušením kapilárneho krvného obehu (mikrocirkulácia). Trombóza môže spôsobiť rôzne komplikácie, z ktorých najnápadnejšia je ischémia (hladenie tkaniva kyslíkom), po ktorej nasleduje nekróza alebo nekróza. Najznámejšie, hrozivé a sociálne závažné ochorenia, ktoré sú spôsobené trombózou, sú trombóza koronárnych artérií, ktoré sa živia srdcovým svalom (infarkt myokardu) a ischemické cievne mozgové príhody. Zdvihy často vedú k pretrvávajúcemu postihnutiu pacienta.
Okrem takých "veľkých" ochorení, ktoré vyžadujú núdzovú starostlivosť, sa môže prejaviť trombóza pri periférnych vaskulárnych chorobách, ako sú kŕčové žily, tromboflebitída, obštrukcia endarteritídy a iné.
V mnohých prípadoch je použitie trombolytik. Úlohou týchto liekov je rozpustenie fibrínového trombu, ktorý sa buď formoval a rástol na jednom mieste dlhý čas a spôsobil blokáciu cievy alebo sa prerušil a bol prenesený z inej časti krvného obehu. Moderná intenzívna trombolytická liečba je nezávislá špecializácia, núdzová časť "prvých hodín" po katastrofe, ku ktorej došlo v srdci a mozgu. Na rozpustenie krvných zrazenín sa používajú manipulácie s vysokou technológiou a dodávanie liekov priamo do zóny trombózy. Tieto akcie sa vykonávajú v neurochirurgických centrách a špecializovaných kardio-resuscitačných jednotkách s možnosťou držať katéter pod röntgenovým ovládaním v prostredí operačnej sály.
Ale predovšetkým musíte pevne vedieť, kedy je užívanie trombolytických liekov zakázané. Kontraindikácie k ich použitiu sú absolútne absolútne, keď je prísne zakázané, a relatívny - keď ošetrujúci lekár rozhodne o začatí liečby. Stane sa to iba vtedy, ak prínos užívania lieku preváži nad celkovým rizikom užívania lieku. Riziko užívania trombolytik, napriek veľkému zoznamu, sa znižuje na jednu vec - výskyt nekontrolovaného krvácania.
Aby ste rozpustili fibrínovú zrazeninu, potrebujete "prírodné rozpúšťadlo" - enzým plazmin, ktorý sa tvorí z plazminogénu, ktorý neustále cirkuluje v krvi "len pre prípad". Tvorba aktívneho plazmínu a nástup fibrinolýzy (štiepenie zrazeniny) sú ovplyvnené tkanivovými faktormi, ktoré sa tvoria v cieve počas oklúzie, ako aj vytvorenými prvkami krvi. Mechanizmus účinku je pomerne zložitý a predstavuje viacstupňovú kaskádu.
Na začiatku XXI. Storočia zoznam trombolytických látok vyzerá úplne. Zoznámenie sa s týmito liekmi, ktoré sa začalo koncom 40. rokov 20. storočia, a intenzívne a úspešné hľadanie nových produktov viedli k tomu, že táto skupina liekov má niekoľko generácií. Klasifikácia podľa generácií pre náš čas je nasledovná:
Streptokináza a urokináza, streptodekáza, fibrinolizín
Tieto lieky sú enzýmy alebo prírodné katalyzátory, ktoré existujú v prírode. Nazývajú sa systémovými trombolytikami. Prispievajú k aktivácii jednej z kaskád fibrinolýzy, čím sa plazminogén mení na plazmin. Pre tieto lieky je nevyhnutné, aby sa aktivoval celý krvný plazmin, nielen v oblasti krvnej zrazeniny, čo môže spôsobiť krvácanie. A nakoniec, tieto lieky majú prirodzený pôvod. Takže streptokináza je sekretovaná hemolytickým streptokokom a môže spôsobiť anafylaktické reakcie, ako napríklad cudzorodý proteín. Preto opakované podávanie nie je často možné.
Alteplaza, actilis, rekombinantná prourokináza
Sú to drogy umelo vytvorené baktériami E. coli, v ktorých sa zavádzajú potrebné gény pomocou genetického inžinierstva a biotechnológie. Liečivá sa nazývajú fibrín-selektívne trombolytiká a sú rekombinantnými tkanivovými fibrinogénovými aktivátormi. To znamená, že liek ovplyvňuje iba plazminogén, ktorý je spojený s výsledným trombom, bez systemického účinku.
Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza
Ďalšie zlepšenie liekov pokračuje: polčas je predĺžený (trvanie účinku), zlepšujú sa ukazovatele selektivity (selektívne podanie do trombu).
Vytvoria sa kombinované prípravky.
Avšak v súčasnosti je "zlatým štandardom" trombolytickej terapie lieky druhej generácie. Sú dobre študované, nemajú výrazné nedostatky, bol vyvinutý mechanizmus ich výroby v priemyselnom meradle. Preto je jasné, že štvrtá generácia liekov je najlepšia - zatiaľ by nemali. Áno, čo sa týka rýchlosti a intenzity lýzy krvných zrazenín, predchádza predchádzajúcej generácii trombolýzy, ale komplikácie a boj proti nim neboli skúmané tak dobre.
V súčasnosti sa uskutočňujú štúdie v popredných svetových laboratóriách zameraných na vytvorenie zvyčajnej prípravy tabliet, ktorá pri požití rozpustené krvné zrazeniny. Takáto "čarovná pilulka" na liečbu srdcových infarktov a mŕtvice bude nepochybne vytvorená. Možno ju vytvoriť bude vyžadovať úspech nanotechnológií. Medzitým je najdôležitejšou naliehavou diagnózou v predindustriálnej fáze a zavedením trombolytik do 3 hodín po trombóze.
Po prvýkrát sa v klinickej praxi použili trombolytické lieky S. Sherry a V. Tillet v roku 1949. Už v roku 1959 sa získali údaje o úspešnom použití streptokinázy na liečbu pacientov s infarktom myokardu, ale trombolytiká získali všeobecné uznanie až v roku 1989.
Na rozdiel od antikoagulancií a protidoštičkových liekov, ktorých použitie prispieva k prevencii krvných zrazenín, trombolytické látky môžu rozpustiť fibrínovú zrazeninu, ktorá sa objavila. Tento účinok pomáha obnoviť normálny prietok krvi v ischemickej zóne postihnutého orgánu a normalizovať jeho fungovanie.
Tento článok vám pomôže dozvedieť sa o indikáciách a kontraindikáciách pre vymenovanie trombolytickej terapie a predstaví vás hlavné lieky v tejto skupine. Pamätajte, že trombolytiká majú byť predpísané len lekárom a ich príjem by mal sprevádzať kontrola laboratórnych parametrov krvi a cievneho stavu.
Trombolytiká sa môžu používať v rôznych oblastiach medicíny. Hlavné indikácie pre ich vymenovanie sú ochorenie spojené s tvorbou fibrínových zrazenín. Trombóza môže byť arteriálna, venózna alebo spôsobená systémovým, paradoxným alebo pľúcnym tromboembolizmom.
Hlavné indikácie pre použitie trombolytik:
Účel týchto liekov pri infarkte myokardu je znázornený v nasledujúcich prípadoch:
Všetky uvedené indikácie na vymenovanie trombolytik môžu byť zvážené až po vylúčení absolútnych kontraindikácií pre ich použitie.
Účinnosť trombolytických činidiel je možné vyhodnotiť pomocou krvného testu, EKG alebo angiografie.
Hlavným nežiaducim vedľajším účinkom týchto liekov je možné krvácanie, ktoré môže zhoršiť základnú chorobu a ovplyvniť celkový stav pacienta. Z tohto hľadiska môžu byť kontraindikácie pre vymenovanie trombolytik absolútne a relatívne.
Trombolytiká môžu poskytnúť rozpustenie trombu (lýzu) dvomi spôsobmi: dodaním aktivovaného plazmínu do tela alebo aktiváciou plazminogénu, čo zvyšuje tvorbu plazmínu z plazminogénu. V závislosti od mechanizmu činnosti sú rozdelené do troch skupín:
Fibrinolyzín pozostáva z ľudskej plazmy a trybínom aktivovaného profibrinolyzínu (plazminogénu). Toto priamo pôsobiace liečivo nie je dostatočne účinné, pretože má pomalý účinok na arteriálne tromby. Napriek tomu sa stále používa v Rusku a na Ukrajine, keď nie je možné používať účinnejšie a modernejšie trombolytické látky.
Zavedením streptokinázy do krvi pacienta vzniká komplex streptokinázy a plazminogénu, ktorý zaisťuje tvorbu plazmínu. Na vytvorenie tejto nepriamej trombolýzy vedci oddelili peptid (neenzymatický proteín) obsiahnutý v beta-hemolytickom streptokokoch skupiny C, ktorý je priamym aktivátorom plazminogénu. Analógy tohto lieku sú: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin atď.
Táto trombolytická látka môže spôsobiť produkciu protilátok proti streptokináze. Je to spôsobené tým, že sa produkuje z kultúry streptokokov, ku ktorej väčšina ľudí produkuje protilátky. Takáto imunitná reakcia môže trvať niekoľko týždňov a zastaví sa len 6 mesiacov po podaní lieku. Preto sa opätovné menovanie streptokinázy neodporúča 4-9 mesiacov po aplikácii tohto trombolytika alebo APSAC a po chorobách vyvolaných streptokokmi. Aby sa zabránilo vzniku alergických reakcií po zavedení tejto trombolitiky, odporúča sa použiť antihistaminiká alebo kortikosteroidy pred ich použitím.
Urokináza je enzým, ktorý sa vyrába z kultúr obličkových buniek. Táto látka aktivuje plazminogén a prispieva k jeho konverzii na plazmin.
Na rozdiel od streptokinázy, urokináza nepodporuje tvorbu protilátok a zriedkavo spôsobuje alergické reakcie. Analógy tejto trombolýzy sú: Urokidan, Abbokinina a ďalšie.
Prourokináza je aktivátor plazminogénu a je produkovaný z DNA rekombinantných ľudských embryonálnych obličkových buniek. Existujú dve formy tohto trombolytického činidla:
Obidve formy prourokinázy sú rovnako účinné, ale pri glykolizácii sa pozoruje rýchlejší nástup účinku.
APSAC (alebo komplex acetylovaného plazminogénu a streptokinázy) je kombináciou komplexu Streptokinázy a plazminogénu s acetylovou skupinou, ktorá poskytuje rýchlejší účinok tohto trombolytického činidla na krvnú zrazeninu. Analógmi APSAK sú: Eminaz, Antistrepláza.
Aktivátor tkanivového plazminogénu bol predtým produkovaný z kultúry ľudských melanómových buniek a ľudských tkanív maternice. Táto trombolýza sa teraz vyrába z materiálov rekombinantnej DNA.
Liečivo je serínová proteáza, ktorá interaguje s plazmínom, trypsínom a faktorom Xa a viaže sa na fibrín, čím zabezpečuje rozpustenie krvnej zrazeniny. Aktivátor tkanivového plazminogénu nespôsobuje tvorbu protilátok, alergické reakcie a neovplyvňuje hemodynamiku. Podľa výskumných údajov má tento liek výraznejší trombolytický účinok ako urokináza a streptokináza.
Táto trombolýza je vylučovaná rôznymi kmeňmi Staphylococcus aureus, ale moderný priemysel produkuje liek metódou rekombinantnej DNA. Na rozdiel od streptokinázy má stafylokináza výraznejší trombolytický účinok a je menej alergénna. Existuje dôkaz, že tento liek je účinnejší ako aktivátor tkanivového plazminogénu, pretože študovaná skupina pacientov s infarktom myokardu, ktorí užívali toto trombolytické činidlo, nemala jediný smrteľný výsledok.
Trombolytiká sú vysoko účinné lieky na liečbu mnohých patológií kardiovaskulárneho systému, sprevádzaných trombózou. Ich včasná a kompetentná aplikácia je schopná zachovať schopnosť pracovať a životy pacientov. Treba dôkladne vyhodnotiť uskutočniteľnosť týchto liekov s prihliadnutím na všetky indikácie a kontraindikácie.
Po ukončení trombolytickej terapie sú možné recidívy trombózy, pretože tieto lieky sú schopné rozpustiť trombus, ale nebránia jeho prestavbe. V tomto ohľade po ukončení podávania týchto liekov alebo paralelne s nimi sú pacientovi predpísané antikoagulanciá a činidlá proti krvným doštičkám.
V ľudskom tele sa počas života vyskytujú rôzne procesy, ako je zničenie starých buniek a vytváranie nových, nábor a strata energie, akumulácia a spaľovanie tuku. Krv je druh kvapaliny, ktorý sa vyznačuje určitými procesmi: tvorbou trombov a fibrinolýzou (skvapalnením zrazeniny, ktoré sa objavili). Keď sa prírodné rezervácie tela už nedokážu vyrovnať s rozpúšťaním krvných zrazenín, trombolytiká prídu na záchranu.
Blokovanie ciev s rôznymi priemermi sa uskutočňuje tak v arteriálnom, ako aj v žilovom kanáli. Zvýšená tvorba trombu vedie k zhoršeniu prietoku krvi, prekrveniu krvných ciev, zhoršeniu mozgu, srdca a pľúc. Trombóza môže tiež spôsobiť rôzne komplikácie, ako je napríklad ischemická mozgová mŕtvica, infarkt myokardu, periférne vaskulárne ochorenia - tromboflebitída, kŕčové žily).
Úlohou trombolytických činidiel je rozpustenie trombu, ktorý sa tvorí na jednom mieste alebo ktorý sa odtrhne na inom mieste cievy alebo tepny.
Pre núdzové zrušenie pomocou najnovších typov prieskumov a technológií. Liečivo sa injikuje priamo do zóny trombózy.
Trombolytické lieky sa používajú na zničenie už vytvorených krvných zrazenín v krvných cievach a artériách. Používajú sa na sanitku. Trombolytiká sú intravenózne enzýmy pre rýchlejšie pôsobenie.
Hlavným negatívnym účinkom skupiny trombolytických liekov môže byť krvácanie, zhoršenie hlavných ochorení, je tiež možné negatívny vplyv na ľudský stav ako celok. V súlade s týmito faktormi existujú kontraindikácie použitia trombolytik.
Spadajú do dvoch kategórií: absolútna a relatívna. Absolútne kontraindikácie sú, keď sú prísne zakázané trombolytické lieky. Relatívne kontraindikácie - to je prípad, keď lekár váži riziká a pozitívne výsledky a rozhoduje o prijímaní osobitných finančných prostriedkov.
Varovanie! Prvý lekár, ktorý vám povie, či si vezme peniaze, je flebológ.
Vzhľadom na skutočnosť, že tieto lieky majú veľa kontraindikácií, sú predpísané ošetrujúcim lekárom po dôkladnom vyšetrení krvi a EKG. Po získaní výsledkov sa hodnotí riziko a pravdepodobnosť následkov užívania trombolytických liekov.
Každý rok narastá počet týchto liekov. Odlišujú sa v rozsahu pôsobenia na telo. Niektoré zahŕňajú látku plazmin, ktorá rozpúšťa krvné zrazeniny, zatiaľ čo iné prispievajú k urýchleniu plazmovej syntézy génov do plazmínu. Ďalšia skupina kombinuje akcie predchádzajúcich dvoch skupín.
Medicína sa najprv zoznámila s trombolytickými činidlami v neskorých 40s dvadsiateho storočia. Intenzívna práca v tejto oblasti, hľadanie účinnejších prostriedkov, viedla k tomu, že táto skupina drog mala niekoľko generácií. V súčasnosti existuje päť generácií liekov:
Ide o modernizované prípravky rýchlej expozície tretej generácie (biosyntetického) plazminogénu.
Sú to nástroje, ktoré kombinujú vlastnosti predchádzajúcich generácií liekov (rt-PA + + konjugát "urokináza-plazminogén" atď.),
Úloha trombolytik v medicíne je neoceniteľná, zachraňuje životy mnohých ľudí. Najobľúbenejšie sú drogy druhej generácie. Podstúpili dostatočný výskum, osvedčili sa a nemali žiadne zjavné nedostatky. Aj v špecializovaných svetových laboratóriách sa prijímajú opatrenia na vývoj liekov, ktoré sa užívajú vnútri a ktoré zničia krvné zrazeniny. Vyžaduje to však zlepšenie nanotechnológií a medzitým používame to, čo máme v súčasnosti.
V ľudskom tele sa neustále vyskytujú chemické reakcie. Krv je charakterizovaná dvoma protichodnými procesmi: tvorbou a štiepením krvných zrazenín. A ak sú tieto funkcie narušené, zvyšuje sa trombóza a trombolytiká prídu na záchranu - skupinu liekov zodpovedných za rozdelenie krvných zrazenín.
Trombolytiká sú látky, ktoré sa podávajú intravenózne, aby sa zabránilo upchatiu cievy krvnými zrazeninami. Trombóza sa môže vyskytnúť v žilách alebo v tepnách, narúša prácu najdôležitejších orgánov, môže spôsobiť početné komplikácie, ako aj smrť.
Hlavným účelom užívania trombolytických liekov je rozpustenie trombu, ktorý interferuje s normálnym krvným obehom, alebo ktorý je roztrhnutý na akejkoľvek časti tepien a žíl. Moderné lieky pomáhajú aj v núdzových prípadoch.
Pacienti často zmiatajú trombolytiká, antikoagulanciá a dezagreganty. Prvá skupina, ako už bolo spomenuté, odstraňuje existujúci trombus a zvyšok - zabraňuje jeho tvorbe, sú používané na prevenciu.
Samotné trombolytické činidlá sú enzýmy, ktoré sa zavádzajú do kvapalnej formy do postihnutých ciev. Už jedna hodina po užití lieku aktívne pôsobí, čo pomôže riešiť problém trombózy čo najskôr.
Trombolytické lieky sa používajú iba s hrozbou života a zdravia v nemocnici a pod dohľadom lekára.
Štúdia trombolytických látok sa začala v roku 1940. Už takmer 80 rokov je zoznam liekov úplne kompletný, aby sa úspešne použili na liečbu trombózy.
Tam je klasifikácia trombolytics po generáciách:
Trombolytické 4 a 5 generácie sa teraz podrobujú klinickým skúškam. Vyvinuté lieky vo forme tabliet.
Odporúčame čítať:
Keď sa telo nerozoberá a nerozlomí vytvorené krvné zrazeniny, použijú sa špeciálne farmakologické prípravky. Fibrín je proteín, ktorý je zodpovedný za viskozitu krvi, ak je nedostatočný, dochádza k narušeniu zrážania krvi a častému krvácaniu, a ak sa vyskytuje nadbytok, tvoria sa krvné zrazeniny.
Fibrinolýza (rozpad fibrínovej zrazeniny) vyžaduje plazmín, enzým, ktorý neustále cirkuluje v krvi, ale nemusí to stačiť. Na zvládnutie krvnej zrazeniny sa do žily injektuje enzymatický roztok, ktorý stimuluje deštrukciu agregácie fibrínových buniek.
Mechanizmus účinku trombolytik je založený na dočasnom zvýšení množstva plazmínu v krvi. Existuje niekoľko spôsobov podávania liekov:
Rôzne oblasti medicíny zahŕňajú použitie trombolytik, najčastejšie sa predpisujú pri liečbe ochorení spojených so zvýšenou tvorbou krvných zrazenín. Liečivá sú vhodné na liečbu arteriálnych, venóznych a systémových typov trombózy.
Trombolytické lieky by mali byť predpísané lekárom, samo-podávanie takýchto činidiel môže spôsobiť viac škody než dobrého.
Indikácie pre použitie trombolytik:
Na posúdenie stavu pacienta sa používajú krvné testy, elektrokardiogram alebo angiografia.
Každý rok sa vedci snažia zlepšiť receptúru trombolytických látok, ale hlavnou nevýhodou je vysoké riziko krvácania, ktoré zhoršuje celkové zdravie a môže zhoršiť základnú chorobu. Pred prijatím liekov by ste sa mali oboznámiť s odporúčaniami, existujú relatívne a absolútne kontraindikácie. Lekár musí najprv vykonať krvný test a EKG a až potom predpísať liek.
Absolútne kontraindikácie, pre ktoré je prísne zakázané používať trombolytiká:
Pri relatívnych kontraindikáciách lekár rozhodne, či má byť pacientovi daná trombolýza, či liek spôsobí väčšiu ujmu než dobrý:
Trombolytické lieky sa rýchlo vylučujú z tela, takže prípady predávkovania sú veľmi zriedkavé. Sú charakterizované veľkým krvácaním, zníženým zrážaním krvi, ktoré môžu vyžadovať krvné transfúzie.
Zvážte zoznam najznámejších a najčastejšie používaných liekov:
Vedľajšie účinky zahŕňajú: alergie, srdcové arytmie, znížený krvný tlak, bolesti hlavy, interné krvácanie;
Trombolytická liečba pomáha pri akútnej trombóze a môže dokonca zachrániť život pacienta. Prostriedky vyrábané vo forme kvapaliny na intravenózne podanie, ktoré môžu obsahovať zložky prírodného alebo syntetického pôvodu. Je však prísne zakázané užívať lieky na krvné zrazeniny, vyberať analógy, zvyšovať alebo znižovať dávku predpísaných liekov. Tieto fondy majú veľa kontraindikácií, takže rozhodnutie o liečbe trombolytikom by malo byť vykonané lekárom po dôkladnom vyšetrení, definitívnej diagnóze a pri zohľadnení individuálnych charakteristík pacienta.
Podľa štatistík najčastejšími príčinami zdravotného postihnutia a smrti osoby sú infarkty a mozgové mŕtvice. Zvyčajne sú tieto ochorenia spôsobené úplnou oklúziou (oklúziou) alebo stenózou medzisúčinovej artérie. V dôsledku akútnej trombózy závislé tkanivá srdca a mozgu nedostávajú správne množstvo kyslíka a živín a zomierajú. Už dlhé roky je vývoj vysoko účinných metód diagnostiky a liečby týchto chorôb. V súčasnosti boli vyvinuté oba chirurgické metódy na odstránenie krvnej zrazeniny z cievy a neinvazívne postupy, ktoré sa prejavujú pri intravenóznom podaní špeciálneho prípravku trombolytikum.
Prvé lieky na intravaskulárnu lýzu (rozpustenie) krvných zrazenín boli vyvinuté a testované v polovici 70. rokov 20. storočia. Boli charakterizované vysokým rizikom komplikácií, nízkou selektivitou krvných zrazenín, veľkým počtom absolútnych kontraindikácií. V priebehu času nové, efektívnejšie a bezpečnejšie lieky. Zvyčajne, v závislosti od času vzhľadu, sú trombolytiká rozdelené na niekoľko generácií. Podľa toho môžete urobiť nasledujúci zoznam liekov od ranných až po moderné:
Systémové trombolytiká majú veľmi prísne a špecifické indikácie na použitie. V tomto prípade je podstatou ich použitia nie prevencia vzdelávania, ale rozdelenie existujúceho trombu, ktorý ohrozuje život.
Indikácie pre použitie:
Účinok všetkých trombolytických liekov je viazaný na aktiváciu špecifického koagulačného faktora - plazminogénu. Táto látka spôsobuje tvorbu plazmínu. V dôsledku pôsobenia týchto látok sú fibrinogén a fibrín, ktoré sú štrukturálnymi zložkami krvnej zrazeniny, zničené. Výsledkom je obnovenie prietoku krvi v tepne.
S včasným vykonávaním trombolýzy umožňuje úplné uchovanie myokardu alebo minimalizáciu jeho poškodenia počas infarktu. U pacientov s embolickou mozgovou príhodou po zavedení lieku v prvých troch hodinách dochádza často k úplnej regresii všetkých neurologických porúch.
Dávkovacia forma trombolytických činidiel je lyofilizovaný prášok, z ktorého sa získa roztok pred priamym použitím. Vo forme tabliet sa tieto zdravotnícke pomôcky nenašli. Všetky lieky sa podávajú intravenózne, v niektorých prípadoch je možné intraarteriálne použitie.
Tento prípravok sa získa izoláciou kultúry z b-hemolytického streptokoka. Pri injekcii do krvného obehu streptokináza nepriamo aktivuje plazminogén, ktorý ďalej spôsobuje kaskádu biochemických reakcií zameraných na štiepenie krvnej zrazeniny a hypokoaguláciu. Používa sa ako rýchla infúzia po dobu 1 hodiny.
Opakované podávanie tohto liečiva je nežiadúce v súvislosti s tvorbou protilátok v organizme na jeho hlavnej zložke. V dôsledku toho sa môže vyvinúť závažná anafylaxia, až po šok. Má množstvo nežiaducich reakcií, vrátane častého hypotenzia, rôznych krvácaní z parenchýmových orgánov, hemoragických mŕtvice. Ľudia, ktorí tento liek po prvýkrát dostávajú, majú často rôzne prejavy alergií (vyrážka, svrbenie, syndróm bronchiálnej obštrukcie, horúčka, angioedém a silný šok).
Streptokináza patrí k prvej generácii trombolytik, v porovnaní s modernými liekmi je jedinou výhodou veľmi nízka cena (asi 3 500 rubľov). Vďaka tomuto faktoru sa v niektorých lekárskych inštitúciách používa aj dnes na liečbu masívnej pľúcnej tromboembólie a veľkých ohniskových infarktov, pri absencii možnosti chirurgickej starostlivosti.
Je priamym aktivátorom plazminogénu, prekurzoru plazmínu (fibrinolyzínu), enzýmu, ktorý ničí krvné zrazeniny. Vyrába sa z tkanív lemujúcich stenu tubulov ľudskej obličky, ktoré boli predtým vylúčené z moču. Po zničení trombotických hmôt počas srdcového infarktu zlepšuje kontraktilitu a perfúziu srdcových tkanív.
Možno použitie liekov na liečbu rôznych trombóz periférnych artérií a žíl. Používa sa v kombinácii s heparínom, ktorý sa podáva pred urokinázou. Doba podávania sa mení v závislosti od klinickej situácie od 1 hodiny do 24 hodín. V porovnaní so streptokinázou je menej alergénna, zatiaľ čo ich trombolytická účinnosť je takmer rovnaká. Ale cena tejto drogy je oveľa vyššia. V súčasnej dobe je prítomný v predaji, ale v klinickej praxi nemá urokinázu širokú distribúciu.
Pro-urokináza je trombolytická látka, ktorá je aktivátorom profibrinolyzínu, rekombinantného typu urokinázy. Vytvorené pomocou technológií genetického modifikovania. Je účinnejšia v porovnaní s urokinázou. Zaviedol sa intravenózne bolusom a následne kvapkať. Má malé riziko krvácania. Zle študované, zriedka sa nájdu v praxi.
Aktivátor tkanivového plazminogénu a následne plazmín, všeobecne známy v lekárskych kruhoch. Je to jediné trombolytické činidlo, ktorého použitie bolo oficiálne schválené pre mozgovú príhodu. Podľa výsledkov mnohých štúdií je Alteplaz najbezpečnejším a najefektívnejším pri liečbe akútneho ischemického cerebrálneho krvného prietoku.
Na rozdiel od streptokinázy je pravdepodobnosť hemoragických komplikácií pri používaní tejto drogy oveľa menšia. Ďalšou výhodou je vyššie percento úspešnej trombolýzy v dôsledku lepšej a rýchlejšej obnovy priechodnosti postihnutej cievy. Rozlišuje vysokú selektivitu účinku vo vzťahu k miestam lokalizácie krvných zrazenín.
Prvá dávka lieku sa podáva vo forme prúdu, po ktorej nasleduje 1-2hodinová infúzia. Je potrebné ďalšie použitie heparínu a kyseliny acetylsalicylovej. Nevýhodou je častý výskyt recidivujúcej stenózy artérií. Priemerná cena sa pohybuje od 25 do 28 tisíc rubľov.
Moderná droga, ktorá je zdokonaleným, modifikovaným analógom Alteplazy. Charakteristickou vlastnosťou tejto trombolýzy je možnosť rýchlej, jednorazovej bolusovej injekcie lieku. Následná infúzia sa nevyžaduje.
Vysoko efektívne rozdeľuje krvné zrazeniny, vedľajšie účinky vo forme vnútorného krvácania a alergie sa vyskytujú veľmi zriedkavo. Jednoduchosť administrácie a rýchlosť akcie vám umožňuje úspešne použiť drogu mimo nemocnice, v sanitke. Okrem tenekteplazoyu s trombolýzou sa pacientovi podáva heparín, aspirín a Plavix. Najvýznamnejšou nevýhodou Tenekteplazy sú jeho vysoké náklady, od 40 do 80 tisíc rubľov.
Keďže systémová trombolýza je vždy spojená s rizikom komplikácií, je nutné brať do úvahy všetky kontraindikácie.